説明

イミダゾール誘導体およびサイクリン依存性キナーゼ類のモジュレーターとしてのその使用

本発明は、式(I):


〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N−OまたはCRであり;Yは、N、N−OまたはCR3aであり;RおよびRは、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはRおよびRは、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;Rは、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

〔式中、
Qは、CHまたはNであり;
Xは、N、N−OまたはCRであり;
Yは、N、N−OまたはCR3aであり;
およびRは、独立して水素;ハロゲン;シアノ;ヒドロキシル;C1−8アルキル;C1−8アルコキシル;C2−8アルケニル;C2−8アルキニル;C3−8シクロアルキル;C2−8シクロアルケニル;アリール;ヘテロシクリル;ヘテロアリール;OR;C=OR;C(=O)OR;OC=OR;S(O);NR;N(R)C(=O)R;C(=O)NR;SONR10から選択され;ここで、該C1−8アルキル、C1−8アルコキシル、C2−8アルケニルおよびC2−8アルキニル部分は、各々所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよく;そして該C3−8シクロアルキル、C2−6シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、各々所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよく;
nは、0、1または2であり;
mは、0、1、2または3であるか;
または、RおよびRは、それらが結合している原子と一体となって4〜7員の芳香環または非芳香環を形成し、ここで、該芳香環または非芳香環はO、NおよびSから選択される0個、1個または2個のヘテロ原子環員を含み、そして該芳香環または非芳香環は、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよく;
は、水素;ヒドロキシ;ハロゲン;シアノ;OR;C(=O)R;OC(=O)R;C(=O)OR;S(O);NR;N(R)C(=O)R;C(=O)NR;SONR10;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;5員または6員アリール;および5員または6員ヘテロアリールから選択され;
3aは、水素;ハロゲン;シアノ;OR;C(=O)R;OC(=O)R;C(=O)OR;S(O);NR;N(R)C(=O)R;C(=O)NR;SONR10;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;5員または6員アリール;および5員または6員ヘテロアリールから選択され;
ここで、RおよびR3aにおいて、該C1−6アルキル、C1−6アルコキシル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニル部分は、各々所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよく;そして該C3−6シクロアルキル、5員または6員アリール、および5員または6員ヘテロアリール部分は、各々所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよく;
は、C1−8アルキル;C3−8シクロアルキル;アリール;ヘテロアリール;およびヘテロシクリルから選択され;
およびRは、同一または異なり、そして独立して水素;C1−8アルキル;C3−8シクロアルキル;アリール;ヘテロアリール;およびヘテロシクリルから選択されるか;またはNRは、所望によりO、NおよびSから選択される第二のヘテロ原子を含んでよく、そして所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよい非芳香族性4〜7員環を形成し;
およびR10は、同一または異なり、そして独立して水素;C1−8アルキル;C3−8シクロアルキル;アリール;ヘテロアリール;およびヘテロシクリルから選択されるか;またはNR10は、所望によりO、NおよびSから選択される第二のヘテロ原子を含んでよく、そして所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよい非芳香族性4〜7員環を形成し;
ここで、R、R、R、RおよびR10において、該C1−8アルキル部分は1個以上の置換基R11で置換されていてよく;そして該C3−8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、各々所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよく;
11は、ハロゲン;シアノ;=O;ヒドロキシル;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;C3−6シクロアルケニル;アリール;ヘテロアリール;ヘテロシクリル;−(CH)−NR7a8a;−(CH)−C(=O)OR5a;−(CH)−OC(=O)R5a;−(CH)−C(=O)R5a;−(CH)−S(O);−(CH)−N(R7a)C(=O)R8a;−(CH)−C(=O)NR7a8a;−(CH)−SONR9a10a;−(CH)−アリール;−(CH)−O−アリール;−O−(CH)−アリール;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリルからなる群から選択され;
12は、ハロゲン;シアノ;=O;ヒドロキシル;−O−P(O)(OH);C1−6アルキル;C1−6アルコキシル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;C3−6シクロアルケニル;−(CH)−NR7a8a;−(CH)−C(=O)OR5a;−(CH)−OC(=O)R5a;−(CH)−C(=O)R5a;−(CH)−S(O)5a;−(CH)−N(R)C(=O)R8a;−(CH)−C(=O)NR7a8a;−(CH)−SONR9a10a;−(CH)−アリール;−(CH)−O−アリール;−O−(CH)−アリール;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリルからなる群から選択され;
ここで、R11およびR12において、該C1−6アルキル、C1−6アルコキシル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニル部分は、所望により1個以上の置換基R14で置換されていてよく;そして該C3−8シクロアルキル、C3−6シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分は、所望により1個以上の置換基R15で置換されていてよく;
13は、ハロゲン;シアノ;ヒドロキシル;=O;オキシド(R13がNまたはSに結合しているとき);ジオキシド(R13がSに結合しているとき);所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC1−6アルキル;所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC1−6アルコキシル;所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC2−6アルケニル;所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC2−6アルキニル;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいC3−6シクロアルキル;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいC3−6シクロアルケニル;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいアリール;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいヘテロアリール;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいヘテロシクリル;(CH)−NR;−(CH)−C(=O)OR;−(CH)−OC(=O)R;−(CH)−C(=O)R;−(CH)−S(O);−(CH)−N(R)C(=O)R;−(CH)−C(=O)NR;−(CH)−SONR10;−(CH)−アリール;−(CH)−O−アリール;−O−(CH)−アリール;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該アリールまたはヘテロシクリルは、所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよく;そして
Arは、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい6員アリール;所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい5員または6員ヘテロアリール;所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい二環式アリール;および所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい二環式ヘテロアリールから選択され;
14は、ヒドロキシ;ハロゲン;シアノ;C1−4アルキル;C1−4アルコキシ;C1−4アルコキシ−C2−4アルコキシ;ヒドロキシ−C2−4アルコキシ;(CH)−NR7a8a;−(CH)−C(=O)OR5a;−(CH)−OC(=O)R5a;−(CH)−C(=O)R5a;−(CH)−S(O)5a;−(CH)−N(R7a)C(=O)R8a;−(CH)−C=ONR7a8a;および−(CH)−SONR9a10aから選択され;
15は、ヒドロキシ;ハロゲン;シアノ;C1−4アルキル;C1−4アルコキシ;C1−4アルコキシ−C2−4アルコキシ;ヒドロキシ−C2−4アルコキシ;(CH)−NR7a8a;−(CH)−C(=O)OR5a;−(CH)−OC(=O)R5a;−(CH)−C(=O)R5a;−(CH)−S(O)5a;−(CH)−N(R7a)C(=O)R8a;−(CH)−C(=O)NR7a8a;および−(CH)−SONR9a10aから選択され;
5aは、所望によりアミノ、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1−8アルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC3−8シクロアルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいアリール;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロアリール;および所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロシクリルから選択され;
7aおよびR8aは、同一または異なり、そして独立して水素;所望によりヒドロキシ、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1−8アルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノ選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC3−8シクロアルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノ選択される1個以上の置換基で置換されていてよいアリール;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロアリール;および所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロシクリルから選択されるか;またはNR7a8aは、所望によりO、NおよびSから選択される第2のヘテロ原子を含んでよく、そして所望によりヒドロキシル、C1−4アルキル、C1−4アシル、C1−4アルコキシカルボニルおよびC1−4アルキルスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されていてよい非芳香族性4〜7員環を形成し;そして
9aおよびR10aは、同一または異なり、そして独立して水素;所望によりヒドロキシ、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1−8アルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC3−8シクロアルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいアリール;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロアリール;および所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロシクリルから選択される。〕
で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはN−オキシド。
【請求項2】
Xが、N、N−OまたはCRであり;
Yが、N、N−OまたはCR3aであり;
およびRが、独立して水素;ハロゲン;シアノ;ヒドロキシル;C1−8アルキル;C1−8アルコキシル;C2−8アルケニル;C2−8アルキニル;C3−8シクロアルキル;C2−8シクロアルケニル;アリール;ヘテロシクリル;ヘテロアリール;OR;C=OR;C(=O)OR;OC=OR;S(O);NR;N(R)C(=O)R;C(=O)NR;SONR10から選択され;ここで、該C1−8アルキル、C1−8アルコキシル、C2−8アルケニルおよびC2−8アルキニル部分は、各々所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよく;そして該C3−8シクロアルキル、C2−6シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、各々所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよく;
nが、0、1または2であり;
mが、0、1、2または3であるか;
または、RおよびRが、それらが結合している原子と一体となって4〜7員の芳香環または非芳香環を形成し、ここで、該芳香環または非芳香環はO、NおよびSから選択される0個、1個または2個のヘテロ原子環員を含み、そして該芳香環または非芳香環は、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよく;
が、水素;ハロゲン;シアノ;OR;C(=O)R;OC(=O)R;C(=O)OR;S(O);NR;N(R)C(=O)R;C(=O)NR;SONR10;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;5員または6員アリール;および5員または6員ヘテロアリールから選択され;
3aが、水素;ハロゲン;シアノ;OR;C(=O)R;OC(=O)R;C(=O)OR;S(O);NR;N(R)C(=O)R;C(=O)NR;SONR10;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;5員または6員アリール;および5員または6員ヘテロアリールから選択され;
ここで、RおよびR3aにおいて、該C1−6アルキル、C1−6アルコキシル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニル部分は、各々所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよく;そして該C3−6シクロアルキル、5員または6員アリール、および5員または6員ヘテロアリール部分は、各々所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよく;
が、C1−8アルキル;C3−8シクロアルキル;アリール;ヘテロアリール;およびヘテロシクリルから選択され;
およびRが、同一または異なり、そして独立して水素;C1−8アルキル;C3−8シクロアルキル;アリール;ヘテロアリール;およびヘテロシクリルから選択されるか;またはNRが、所望によりO、NおよびSから選択される第二のヘテロ原子を含んでよく、そして所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよい非芳香族性4〜7員環を形成し;
およびR10が、同一または異なり、そして独立して水素;C1−8アルキル;C3−8シクロアルキル;アリール;ヘテロアリール;およびヘテロシクリルから選択されるか;またはNR10が、所望によりO、NおよびSから選択される第二のヘテロ原子を含んでよく、そして所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよい非芳香族性4〜7員環を形成し;
ここで、R、R、R、RおよびR10において、該C1−8アルキル部分は1個以上の置換基R11で置換されていてよく;そして該C3−8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、各々所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよく;
11が、ハロゲン;シアノ;=O;ヒドロキシル;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;C3−6シクロアルケニル;アリール;ヘテロアリール;ヘテロシクリル;−(CH)−NR7a8a;−(CH)−C(=O)OR5a;−(CH)−OC(=O)R5a;−(CH)−C(=O)R5a;−(CH)−S(O);−(CH)−N(R7a)C(=O)R8a;−(CH)−C(=O)NR7a8a;−(CH)−SONR9a10a;−(CH)−アリール;−(CH)−O−アリール;−O−(CH)−アリール;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリルからなる群から選択され;
12が、ハロゲン;シアノ;=O;ヒドロキシル;C1−6アルキル;C1−6アルコキシル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;C3−6シクロアルケニル;−(CH)−NR7a8a;−(CH)−C(=O)OR5a;−(CH)−OC(=O)R5a;−(CH)−C(=O)R5a;−(CH)−S(O)5a;−(CH)−N(R)C(=O)R8a;−(CH)−C(=O)NR7a8a;−(CH)−SONR9a10a;−(CH)−アリール;−(CH)−O−アリール;−O−(CH)−アリール;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリルからなる群から選択され;
ここで、R11およびR12において、該C1−6アルキル、C1−6アルコキシル、C2−6アルケニルおよびC2−6アルキニル部分は、所望により1個以上の置換基R14で置換されていてよく;そして該C3−8シクロアルキル、C3−6シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分は、所望により1個以上の置換基R15で置換されていてよく;
13が、ハロゲン;シアノ;ヒドロキシル;=O;オキシド(R13がNまたはSに結合しているとき);ジオキシド(R13がSに結合しているとき);所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC1−6アルキル;所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC1−6アルコキシル;所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC2−6アルケニル;所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC2−6アルキニル;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいC3−6シクロアルキル;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいC3−6シクロアルケニル;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいアリール;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいヘテロアリール;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいヘテロシクリル;(CH)−NR;−(CH)−C(=O)OR;−(CH)−OC(=O)R;−(CH)−C(=O)R;−(CH)−S(O);−(CH)−N(R)C(=O)R;−(CH)−C(=O)NR;−(CH)−SONR10;−(CH)−アリール;−(CH)−O−アリール;−O−(CH)−アリール;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該アリールまたはヘテロシクリルは、所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよく;そして
Arが、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい6員アリール;所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい5員または6員ヘテロアリール;所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい二環式アリール;および所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい二環式ヘテロアリールから選択され;
14が、ヒドロキシ;ハロゲン;シアノ;C1−4アルキル;C1−4アルコキシ;C1−4アルコキシ−C2−4アルコキシ;ヒドロキシ−C2−4アルコキシ;(CH)−NR7a8a;−(CH)−C(=O)OR5a;−(CH)−OC(=O)R5a;−(CH)−C(=O)R5a;−(CH)−S(O)5a;−(CH)−N(R7a)C(=O)R8a;−(CH)−C=ONR7a8a;および−(CH)−SONR9a10aから選択され;
15が、ヒドロキシ;ハロゲン;シアノ;C1−4アルキル;C1−4アルコキシ;C1−4アルコキシ−C2−4アルコキシ;ヒドロキシ−C2−4アルコキシ;(CH)−NR7a8a;−(CH)−C(=O)OR5a;−(CH)−OC(=O)R5a;−(CH)−C(=O)R5a;−(CH)−S(O)5a;−(CH)−N(R7a)C(=O)R8a;−(CH)−C(=O)NR7a8a;および−(CH)−SONR9a10aから選択され;
5aが、所望によりヒドロキシ、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1−8アルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC3−8シクロアルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいアリール;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロアリール;および所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロシクリルから選択され;
7aおよびR8aが、同一または異なり、そして独立して水素;所望によりヒドロキシ、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1−8アルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノ選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC3−8シクロアルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノ選択される1個以上の置換基で置換されていてよいアリール;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロアリール;および所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロシクリルから選択されるか;またはNR7a8aが、所望によりO、NおよびSから選択される第2のヘテロ原子を含んでよく、そして所望によりヒドロキシル、C1−4アルキル、C1−4アシル、C1−4アルコキシカルボニルおよびC1−4アルキルスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されていてよい非芳香族性4〜7員環を形成し;そして
9aおよびR10aが、同一または異なり、そして独立して水素;所望によりヒドロキシ、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1−8アルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC3−8シクロアルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいアリール;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロアリール;および所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロシクリルから選択される、請求項1記載の式(I)の化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはN−オキシド。
【請求項3】
QがCHである、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
QがNである、請求項1記載の化合物。
【請求項5】
YがCRである、請求項1−4のいずれか記載の化合物。
【請求項6】
YがCHである、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
Xが、NまたはC−CNである、請求項1−6のいずれか記載の化合物。
【請求項8】
XがNである、請求項7記載の化合物。
【請求項9】
XがC−CNである、請求項7記載の化合物。
【請求項10】
Arが、フェニル;ナフチル;1個の窒素環員を含み、そして所望によりO、NおよびSから選択されるヘテロ原子環員をさらに含んでいてよい5員ヘテロアリール環;1または2個の窒素環員を含む6員ヘテロアリール環;9または10環員を含み、そのうち1または2個が、O、NおよびSから選択されるヘテロ原子である二環式ヘテロアリール環から選択され、部分Arはそれぞれ、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい、請求項1−9のいずれか記載の化合物。
【請求項11】
Arが、フェニル、ピリジル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピリミジニル、ナフチル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、アゾベンゾイミダゾリル、ピリドピラゾリル、キノリニル、インドリル、アザインドリル、イソキノリニル、および2,3−ジヒドロベンゾフラニル、それぞれ、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい、請求項10記載の化合物。
【請求項12】
Arが、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよいイソキノリニル環である、請求項11記載の化合物。
【請求項13】
イソキノリニル環が4−イソキノリニル環である、請求項12記載の化合物。
【請求項14】
Arが、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよいピラゾリル環である、請求項11記載の化合物。
【請求項15】
Arが、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよいアザインドール環である、請求項11記載の化合物。
【請求項16】
Arが、非置換であるか、またはハロゲン、C1−4アルコキシ、C1−4アルキル、アミノ、モノ−またはジ−C1−2アルキルアミノ、モノ−またはジ−C1−2アルキルアミノ−C1−2アルキルから選択される1個以上の置換基で置換される、請求項1−15のいずれか記載の化合物。
【請求項17】
Arが非置換である、請求項16記載の化合物。
【請求項18】
およびRが、それらが結合している原子と一体となって4〜7員の芳香環または非芳香環を形成するか、または、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい非芳香環である、請求項1−17のいずれか記載の化合物。
【請求項19】
およびRが、それらが結合する炭素原子と一体となって、所望により1または2個の窒素環員を含み、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよい6員芳香環を形成する、請求項18記載の化合物。
【請求項20】
およびRが、それらが結合する炭素原子と一体となって、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよいベンゼン環を形成する、請求項19記載の化合物。
【請求項21】
およびRが、それらが結合する炭素原子と一体となって、所望により1個以上の置換基R13で置換されていてよいピリジン環を形成する、請求項19記載の化合物。
【請求項22】
1または2個の置換基R13が存在し、それらが、
ヒドロキシル;
フッ素;
塩素;
シアノ;
1個の窒素環員を含み、所望により酸素、窒素および硫黄から選択される第二のヘテロ原子環員を含んでいてよい5−9員単環式または二環式ヘテロ環基(ここで、該ヘテロ環基は、所望によりC1−6アルキル、ヒドロキシル、OP(=O)(OH)、OC(O)R5またはNR7a8aで置換されていてよい。);
所望によりC1−4アルキルで置換されていてよい5員または6員ヘテロアリール;
イミダゾール環と縮合した0、1または2個の窒素環員を有する5員非芳香環を含む、9員ヘテロアリール基;
−O−(CH)−ヘテロシクリル(ここで、mは、0、1または2であり、ヘテロシクリルは、1個の窒素ヘテロ原子環員を含み、所望によりO、NおよびSから選択される第二のヘテロ原子環員を含んでいてよい4〜7員の飽和環(ここで、該飽和環は、所望により1個以上のC1−6アルキル基で置換されていてよい。)である。);
所望によりヒドロキシルおよびNR7a8aから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1−6アルコキシル;
所望により1個以上の置換基NR7a8aで置換されていてよいC1−6アルキル;
(CH)−NR(ここで、mは、1、2または3であり、NRは、所望によりO、NおよびSから選択される第二のヘテロ原子を含んでよく、そして所望によりC1−6アルキルおよびNR7a8aから選択される1個以上の置換基R12aで置換されていてよい非芳香族性4〜7員環を形成する。);および
−(CH)−C(=O)NR(ここで、mは0であり、R、R7a、RおよびR8aは、請求項1または2に定義の通りである。)
から選択される、請求項18−21のいずれか記載の化合物。
【請求項23】
1または2個の置換基R13が存在し、ハロゲン;シアノ;ヒドロキシル;所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC1−6アルキル;所望により1個以上の置換基R11で置換されていてよいC1−6アルコキシル;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいヘテロアリール;所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよいヘテロシクリル;(CH)−NR;−(CH)−C=ONR(ここで、NR、R11、R12、およびmは、請求項1または2に定義の通りである。)からなる群から選択される、請求項18−21のいずれか記載の化合物。
【請求項24】
1または2個の置換基R13が、
ヒドロキシル;
フッ素;
塩素;
シアノ;
1個の窒素環員を含み、所望により酸素、窒素および硫黄から選択される第二のヘテロ原子環員を含んでいてよい5−7員ヘテロ環基(ここで、該ヘテロ環基は、所望によりC1−6アルキルまたはNR7a8aで置換されていてよい。);
所望によりC1−4アルキルで置換されていてよい5員または6員ヘテロアリール;
所望によりヒドロキシルおよびNR7a8aから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1−6アルコキシル;
所望により1個以上の置換基NR7a8aで置換されていてよいC1−6アルキル;
(CH)−NR(ここで、mは1、2または3であり、NRは、所望によりO、NおよびSから選択される第二のヘテロ原子を含んでよく、そして所望によりC1−6アルキルおよびNR7a8aから選択される1個以上の置換基R12aで置換されていてよい非芳香族性4〜7員環を形成する。);および
−(CH)−C(=O)NR(ここで、mは0であり、R、R7a、RおよびR8aは、請求項1または2に定義の通りである。)
から選択される基R13aから選択される、請求項23記載の化合物。
【請求項25】
1または2個の置換基R13aが、
ヒドロキシ;
フッ素;
1個の窒素環員を含み、所望によりO、NおよびSから選択される第二のヘテロ原子環員を含んでいてよい5−7員非芳香族性ヘテロ環基(ここで、該ヘテロ環基は、所望により1または2個のC1−6アルキルまたはNR7a8aから選択される置換基で置換されていてよい。);
所望によりヒドロキシおよびNR7b8bから独立して選択される1または2個の置換基で置換されていてよいC1−4アルコキシ;
所望によりNR7b8bで置換されていてよいC1−4アルキル;
窒素環員を含み、N、SおよびOから選択されるさらに2個までのヘテロ原子環員を含む5員ヘテロアリール基(ただし、2個のさらなるヘテロ原子環員のうち1個は、OまたはSであり得て、ヘテロアリール基は、所望によりC1−4アルキルで置換されていてよい。);および
−C(=O)NR7b8b(ここで、R7bおよびR8bはそれぞれ、水素およびC1−4アルキルから選択され、またはNR7b8bは、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、アゼピン、ジアゼピン、モルホリンおよびチオモルホリンから選択される飽和ヘテロ環基を形成し、飽和ヘテロ環基は、所望によりC1−4アルキル、アミノ、モノ−C1−4アルキルまたはジ−C1−4アルキルで置換されていてよい。)
からなる基R13bから選択される、請求項24記載の化合物。
【請求項26】
13が、所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよい窒素含有ヘテロアリール;(CH)−NR;−(CH)−C(=O)R(ここで、mは0である。);−(CH)−C(=O)NR(ここで、mは0である。);(CH)−ヘテロシクリル、−O−(CH)−ヘテロシクリル、および−(CH)−O−ヘテロシクリル(ここで、ヘテロシクリルは、窒素含有ヘテロ環基であり、所望により1個以上の置換基R12で置換されていてよい。)からなる群から選択される、請求項1または2記載の化合物。
【請求項27】
置換基R13が1個の存在する、請求項1−26のいずれか記載の化合物。
【請求項28】
置換基R13が2個の存在する、請求項1−26のいずれか記載の化合物。
【請求項29】
式(II):
【化2】


〔式中、X’は、NまたはC−CNであり;VおよびWは、N、CHおよびC−R13から選択され;vは、0、1または2であり;ArおよびR13は、請求項1−28のいずれかに定義の通りである。〕
で示される請求項2記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシド。
【請求項30】
VがC−R13であり、Wが、CHまたはNである、請求項29記載の化合物。
【請求項31】
式(IIa):
【化3】


〔式中、
X’は、NまたはC−CNであり;
VおよびWは、N、CHおよびC−R13から選択され;
vは、0、1または2であり;
13は、ハロゲン;シアノ;ヒドロキシル;=O;オキシド(R13がNまたはSに結合しているとき);所望により1個以上の置換基R11aで置換されていてよいC1−6アルキル;所望により1個以上の置換基R11aで置換されていてよいC1−6アルコキシル;所望により1個以上の置換基R12aで置換されていてよいC3−6シクロアルキル;所望により1個以上の置換基R12aで置換されていてよいヘテロシクリル;(CH)−NR7b8b;−(CH)−C(=O)OR5b;−(CH)−C(=O)NR7b8b;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリル(ここで、ヘテロシクリルは、所望により1個以上の置換基R12aで置換されていてよい)からなる基R13aから選択され;
Arは、請求項1−30のいずれかに定義の通りであり;
11aは、ハロゲン;シアノ;=O;ヒドロキシル;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ヘテロシクリル;−(CH)−NR7b8b;−(CH)−C(=O)NR7b8b;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリルからなる群から選択され;
12aは、ヒドロキシル;OP(=O)(OH)、−(CH)−C(=O)OR5b;C1−6アルキル;C1−6アルコキシル;−(CH)−NR7b8b;−(CH)−C(=O)NR7b8b;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリルからなる群から選択され;
5bは、水素、C1−4アルキルまたはアミノ−C1−4アルキルであり;
7bおよびR8bは同一または異なり、そして独立して水素;所望によりヒドロキシルおよびC1−4アルコキシおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1−8アルキル;所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC3−8シクロアルキル;および、所望によりヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシおよびシアノから選択される1個以上の置換基で置換されていてよいヘテロシクリルから選択されるか;または、NR7b8bは、所望によりO、NおよびSから選択される第2のヘテロ原子を含んでよく、そして所望によりヒドロキシル、C1−4アルキル、C1−4アシル、C1−4アルコキシカルボニルおよびC1−4アルキルスルホニルから選択される1個以上の置換基で置換されていてよい非芳香族性4〜7員環を形成する。〕
で示される請求項29または30記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシド。
【請求項32】
13が、ハロゲン;シアノ;ヒドロキシル;=O;オキシド(R13がNまたはSに結合しているとき);所望により1個以上の置換基R11aで置換されていてよいC1−6アルキル;所望により1個以上の置換基R11aで置換されていてよいC1−6アルコキシル;所望により1個以上の置換基R12aで置換されていてよいC3−6シクロアルキル;所望により1個以上の置換基R12aで置換されていてよいヘテロシクリル;(CH)−NR7b8b;−(CH)−C(=O)OR5b;−(CH)−C(=O)NR7b8b;−(CH)−ヘテロシクリル;−O−(CH)−ヘテロシクリル;および−(CH)−O−ヘテロシクリル(ここで、ヘテロシクリルは、所望により1個以上の置換基R12aで置換されていてよい)からなる基R13aから選択される、請求項31記載の化合物。
【請求項33】
式(IIb):
【化4】


〔式中、X’は、NまたはC−CNであり;Wは、N、CHおよびC−R13から選択され;vは、0、1または2であり;ArおよびR13は、請求項1−32のいずれかに定義の通りである。〕
で示される請求項29または30記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシド。
【請求項34】
部分Arが、非置換または置換イソキノリン、ピラゾールおよびアザインドール(特に、6−アザ−インドール−4−イル)基から選択される、請求項29−33のいずれか記載の化合物。
【請求項35】
式(III):
【化5】


〔式中、X’は、NまたはC−CNであり;Wは、CHまたはNであり;Vは、CH、NまたはC−R13であり;R13aおよびR13bはそれぞれ、R13から選択され;vおよびR13は、請求項1−34のいずれかに定義の通りである。〕
で示される請求項34記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシド。
【請求項36】
13aが水素またはメチルであり、R13bがメチルである、請求項35記載の化合物。
【請求項37】
式(IV):
【化6】


〔式中、X、W、R13およびvは、請求項1−36のいずれかに定義の通りである。〕
で示される請求項34記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシド。
【請求項38】
1個の置換基R13が、
(a)−O−(C1−4−アルキレン)−[Sol]〔式中、mは、0または1であり、nは、0または1であり、アルキレンは、直鎖または分枝鎖である。ただしmおよびnが両方とも1であり、Solが、窒素原子によりC1−4−アルキレンと結合するとき、Oと[Sol]の間のC1−4−アルキレンに少なくとも2個の炭素原子がなければならない。〕;
(b)−(C=O)−[Sol];
(c)(SO)−[Sol]
(d)モノ−またはジヒドロキシ−C2−4−アルコキシ(ただし、2個のヒドロキシル基が存在するとき、それらは、同一の炭素原子に結合していない。)
から選択され、
ここで、[Sol]は、
(i)NR1819〔式中、R18は、水素およびC1−3アルキル(ここで、C1−3アルキルは、所望によりヒドロキシル、アミノまたはモノ−またはジ−メチルアミノで置換されていてよい。)から選択され;R19は、R18ならびに4〜8環員を含み、窒素環員を含み、所望によりNおよびOから選択される第二のヘテロ原子環員を含んでいてよい、単環式および二環式飽和ヘテロ環式環(ここで、単環式および二環式飽和ヘテロ環式環は、所望によりC1−4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−C1−2−アルキルアミノおよびモノ−C1−2−アルキルアミノならびに所望により置換されていてよい窒素環員を含む4〜6員の飽和ヘテロ環式環から選択される1個以上の置換基で置換されていてよく、所望により窒素および酸素から選択される第二の環員を有していてよく、4〜6員の飽和ヘテロ環式環の任意の置換基は、ヒドロキシルおよびメチルから選択される。)から選択され;および、
(ii)4〜8環員を含み、窒素環員ならびにNおよびOから選択される任意の第二のヘテロ原子環員を含む単環式および二環式飽和ヘテロ環式環(ここで、単環式および二環式飽和ヘテロ環式環は、所望によりC1−4アルキル、ヒドロキシ、−OP(=O)(OH)、アミノ、アミノ−C1−4アルカノイルオキシ、モノ−C1−2−アルキルアミノおよびモノ−C1−2−アルキルアミノならびに窒素環員を含み、窒素および酸素から選択される任意の第二の環員を含む所望により置換されいてよい4〜6員の飽和ヘテロ環式環(ここで、4〜6員の飽和ヘテロ環式環の任意の置換基は、ヒドロキシルおよびメチルから選択される。)から選択される1個以上の置換基で置換されていてよい。)
から選択される、
請求項1−37のいずれか記載の化合物。
【請求項39】
[Sol]が、
(i)NR1819〔ここで、R18は、水素およびC1−3アルキル(ここで、C1−3アルキルは、所望によりヒドロキシル、アミノまたはモノ−またはジ−メチルアミノで置換されてよい)から選択され;R19は、R18ならびに4〜8環員を含み、窒素環員およびNおよびOから選択される任意の第二のヘテロ原子環員を含む単環式および二環式飽和ヘテロ環式環(ここで、単環式および二環式飽和ヘテロ環式環は、所望によりC1−4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−C1−2−アルキルアミノおよびモノ−C1−2−アルキルアミノならびに窒素環員を含み、窒素および酸素から選択される任意の第二の環員を含む所望により置換されいてよい4〜6員の飽和ヘテロ環式環(ここで、4〜6員の飽和ヘテロ環式環の任意の置換基は、ヒドロキシルおよびメチルから選択される。)から選択される1個以上の置換基で置換されていてよい。)から選択される。〕;および
(ii)4〜8環員を含み、窒素環員およびNおよびOから選択される任意の第二のヘテロ原子環員を含む、単環式および二環式飽和ヘテロ環式環(ここで、単環式および二環式飽和ヘテロ環式環は、所望によりC1−4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−C1−2−アルキルアミノおよびモノ−C1−2−アルキルアミノならびに窒素環員を含み、窒素および酸素から選択される任意の第二の環員を含む所望により置換されいてよい4〜6員の飽和ヘテロ環式環(ここで、4〜6員の飽和ヘテロ環式環の任意の置換基は、ヒドロキシルおよびメチルから選択される。)から選択される1個以上の置換基で置換されていてよい。)
から選択される、請求項38記載の化合物。
【請求項40】
以下:
[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−[5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−イミダゾール−2−イル]−メタノン
[2−(2−フルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(2−フルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
(6’−フルオロ−2’−メトキシ−ビフェニル−3−イル)−(5−モルホリン−4−イルメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン;
1H−イミダゾール−2−イル)−[3−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェニル]−メタノン
(1H−イミダゾール−2−イル)−(2−フェニル−ピリジン−4−イル)−メタノン
(1H−イミダゾール−2−イル)−[3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−メタノン
(1H−イミダゾール−2−イル)−(3−チオフェン−3−イル−フェニル)−メタノン
[2−(4−ヒドロキシメチル−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(1H−イミダゾール−2−イル)−メタノン
(1H−イミダゾール−2−イル)−[2−(3−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
(3−クロロ−5−チオフェン−3−イル−フェニル)−(1H−イミダゾール−2−イル)−メタノン
(3’−アミノ−ビフェニル−3−イル)−(1H−イミダゾール−2−イル)−メタノン
(3−クロロ−5−チアゾール−4−イル−フェニル)−(1H−イミダゾール−2−イル)−メタノン
(3,5−ジ−チオフェン−3−イル−フェニル)−(1H−イミダゾール−2−イル)−メタノン
(1H−イミダゾール−2−イル)−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−5−チオフェン−3−イル−フェニル]−メタノン
[2−(2,3−ジフルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(1H−イミダゾール−2−イル)−メタノン
[2−(2,3−ジフルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(5−ジメチルアミノメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
[2−(3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−(5−モルホリン−4−イルメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
(5−モルホリン−4−イルメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−(2−フェニル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(5−モルホリン−4−イルメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(1H−イミダゾール−2−イル)−メタノン
[2−(4−ヒドロキシメチル−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(5−モルホリン−4−イルメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
[2−(2−フルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(5−モルホリン−4−イルメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
[2−(2,3−ジフルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(5−モルホリン−4−イルメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
[2−(2−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(5−モルホリン−4−イルメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
[4−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イルメチル)−1H−イミダゾール−2−イル]−[2−(2−フルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
(6−クロロ−2’−メトキシ−ビフェニル−3−イル)−(5−ジメチルアミノメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
[2−(2−フルオロ−6−メトキシ−フェニル)−1−オキシ−ピリジン−4−イル]−[5−(4−オキシ−モルホリン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
(4−ジメチルアミノメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン(ギ酸塩)
[2−(2,3−ジフルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−(4−ジメチルアミノメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン(塩酸塩)
(4−ヒドロキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン(メタンスルホン酸塩)
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−[4−(1−メチルアミノ−エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン(トリフルオロ酢酸塩)
(5,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−(5’−エチルアミノメチル−[2,3’]ビピリジニル−4−イル)−メタノン(ギ酸塩)
[5−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
(6−ジメチルアミノメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
2−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−カルボニル)−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸ピペリジン−4−イルアミド(ギ酸塩)
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−[5−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン(ギ酸塩)
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−[6−(ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン(ギ酸塩)
5−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−2’−メトキシ−ビフェニル−2−カルボニトリル(トリフルオロ酢酸塩)
[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン(塩酸塩)
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−[5−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−(5−ピペラジン−1−イル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
[5−(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
(5−[1,4]ジアゼパン−1−イル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
(5,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−(5’−エチルアミノメチル−[2,3’]ビピリジニル−4−イル)−メタノン(塩酸塩)
(5,7−ジフルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−(5’−エチルアミノメチル−4’−メチル−[2,3’]ビピリジニル−4−イル)−メタノン(塩酸塩)
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(5’−エチルアミノメチル−[2,3’]ビピリジニル−4−イル)−メタノン(ギ酸塩)
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]メタノン
[5−(2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
2−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−カルボニル)−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド
2−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−カルボニル)−3H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド
4−(5,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル)−2−(5−エチルアミノメチル−ピリジン−3−イル)−ベンゾニトリル
[2−(2,3−ジフルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
[5−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−メチル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(4’−メチル−6’−ピペラジン−1−イル−[2,3’]ビピリジニル−4−イル)−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(7−メチル−1H−インドール−3−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン。
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(4’−メチル−[2,3’]ビピリジニル−4−イル)−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(1H−インドール−3−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(1H−インドール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン(メタンスルホン酸塩)
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−キノリン−3−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−ナフタレン−1−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[2,4’]ビピリジニル−4−イル−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
[2,3’]ビピリジニル−4−イル−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(4’−メトキシ−[2,3’]ビピリジニル−4−イル)−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(6’−フルオロ−4’−メチル−[2,3’]ビピリジニル−4−イル)−メタノン
2−{4−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−ピリジン−2−イル}−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(4−イソプロピル−ピリミジン−5−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(5−フルオロ−2−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(4−ピペリジン−1−イル−フェニル)−ピリジン−4−イル]−メタノン(トリフルオロ酢酸塩)
[2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−7−イル)−ピリジン−4−イル]−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン(塩酸塩)
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン(ギ酸塩)
(5’−アミノ−[2,3’]ビピリジニル−4−イル)−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン(ギ酸塩)
[2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル)−ピリジン−4−イル]−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−7−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン(トリフルオロ酢酸塩)
[2−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−9H−プリン−8−イル]−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
(2−[1,4]−ジアゼパン−1−イル−9H−プリン−8−イル)−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−[2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
4−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−2−イソキノリン−4−イル−ベンゾニトリル
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−2−ピリジン−3−イル−ベンゾニトリル
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−ベンゾニトリル
4−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−ベンゾニトリル
4−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−2−[1,6]ナフチリジン−8−イル−ベンゾニトリル
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−[1,6]ナフチリジン−8−イル−ベンゾニトリル
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル
[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−[2−(2,3−ジフルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(5−メチル−イミダゾール−1−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン(塩酸塩)
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン(塩酸塩)
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(2−メチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(2,5−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(2,4−ジメチル−イミダゾール−1−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−3−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)
−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(2−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
(2−ベンゾイミダゾール−1−イル−ピリジン−4−イル)−[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
[5−(2,3−ジフルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−3−イル]−(5−ジメチルアミノメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−メタノン
[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−[2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−[2−(2,3−ジフルオロ−6−メトキシ−フェニル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
(5−[1,4]ジアゼパン−1−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−5−ピペラジン−1−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−メタノン
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−イソキノリン−4−イル−ベンゾニトリル
2−イソキノリン−4−イル−4−(5−ピペラジン−1−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル)−ベンゾニトリル
[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル
[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−(5−ピペラジン−1−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−メタノン
(5−[1,4]ジアゼパン−1−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]−ピリジン−2−イル)−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
(5−[1,4]ジアゼパン−1−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]−ピリジン−2−イル)−[2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
[5−(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−3H−イミダゾール[4,5−b]ピリジン−2−イル]−2−(イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル
2−(3−メチル−イソキノリン−4−イル)−4−[5−(ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
5−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−2−メトキシ−ビフェニル−2−カルボン酸アミド
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(2−メチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル)−ベンゾニトリル
2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−4−[6−(ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−[5−(ピペラジン−1−カルボニル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−メタノン
4−(5−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル)−2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル
2−イソキノリン−4−イル−4−[6−(ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
4−(6−クロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル)−2−[1,6]ナフチリジン−8−イル−ベンゾニトリル
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−[6−(ピペラジン−1−スルホニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
[6−(ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−4−イル]−メタノン
4−[6−(ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル
2−(3,5−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)−4−[6−(ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
2−(4−シアノ−3−イソキノリン−4−イル−ベンゾイル)−3H−ベンゾイミダゾール−5−スルホン酸(2−アミノ−エチル)−メチル−アミド
2−(3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル)−4−[6−(ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボニル]−ベンゾニトリル
6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−[3−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−4−フルオロ−フェニル]−メタノン
4−(5−ピペラジン−1−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル)−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル
(5−[1,4’]ビピペリジニル−1’−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−メタノン
4−[2−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−カルボニル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−6−イル]−[1,4]ジアゼパン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル
(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−イル)−[6−(ピペラジン−1−カルボニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−メタノン
4−[2−(2−イソキノリン−4−イル−ピリジン−4−カルボニル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−5−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;および
4−[2−(4−シアノ−3−イソキノリン−4−イル−ベンゾイル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−5−イル]−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル
から選択される、請求項1記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシド。
【請求項41】
4−[5−(ピロリジン−3−イルオキシ)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾアミド;
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−N,N−ジメチル−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾアミド;
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(3−イソキノリン−4−イル−4−メトキシ−フェニル)−メタノン;
[6−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−(4−ヒドロキシ−3−イソキノリン−4−イル−フェニル)−メタノン;
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(2−メチル−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[1,2−b]ピラゾール−3−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−ベンゾニトリル;
(S)−2−アミノ−3−メチル−酪酸−1−{2−[4−シアノ−3−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−ベンゾイル]−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−5−イル}−ピペリジン−4−イルエステル;
リン酸−モノ−(1−{2−[4−シアノ−3−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−ベンゾイル]−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−5−イル}−ピペリジン−4−イル)エステル;
4−[5−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(5−メトキシ−1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(ピロリジン−3−イルオキシ)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−{5−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル}−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(5,6−ジヒドロ−8H−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(5,6−ジヒドロ−8H−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−7−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(3,6−ジアザ−ビシクロ[3.2.0]ヘプト−3−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプト−2−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(2,6−ジアザ−スピロ[3.3] ヘプト−2−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ピペラジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(ピロリジン−3−イルアミノ)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;
4−[5−(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;および
4−[5−(6−アミノ−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキシ−3−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−カルボニル]−2−(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−ベンゾニトリル;
から選択される請求項1記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシド。
【請求項42】
医薬における使用のための、請求項1−41のいずれか記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシド。
【請求項43】
請求項1−41のいずれか記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシド、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項44】
哺乳動物における異常な細胞増殖を含むかまたはそれが原因である疾患または状態の処置における使用のための、請求項1−41のいずれか記載の化合物。
【請求項45】
疾患または状態が、癌腫、例えば膀胱癌、乳癌、結腸癌(例えば結腸腺癌および結腸腺腫のような結腸直腸癌腫)、腎臓癌、上皮癌、肝臓癌、肺の癌腫、例えば腺癌、小細胞肺癌および非小細胞肺癌腫、食道、胆嚢、卵巣、膵臓、例えば膵外分泌腺癌、胃癌、頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、または皮膚癌、例えば扁平細胞癌腫;リンパ系系列の造血器腫瘍、例えば白血病、急性リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、B細胞リンパ腫(例えば、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫)、T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ヘアリー細胞リンパ腫、またはバーキットリンパ腫;骨髄性系列の造血器腫瘍、例えば急性および慢性骨髄性白血病、骨髄増殖性症候群、骨髄異形成症候群、または前骨髄球性白血病;多発性骨髄腫;甲状腺濾胞癌;間葉起源の腫瘍、例えば線維肉腫、ユーイング肉腫または横紋筋肉腫(habdomyosarcoma);中枢または末梢神経系の腫瘍、例えば星状細胞腫、神経芽腫、神経膠腫またはシュワン腫;黒色腫;精上皮腫;奇形癌腫;骨肉腫;色素性乾皮症;角化棘細胞腫;甲状腺濾胞癌;またはカポジ肉腫である、請求項44記載の使用のための化合物。
【請求項46】
非小細胞肺癌腫、肉腫、脂肪肉腫、神経膠腫、膵臓癌、前立腺癌、胃癌、乳癌、食道癌、多発性骨髄腫およびマントル細胞リンパ腫から選択される癌の処置に使用するための、請求項1−41のいずれか記載の化合物。
【請求項47】
請求項44−46のいずれか記載の癌の処置のための医薬の製造のための、請求項1−41のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項48】
哺乳動物における異常な細胞増殖を含むかまたはそれが原因である疾患または状態の処置法であって、請求項1−41のいずれか記載の化合物を異常な細胞増殖を阻止する有効量で哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項49】
疾患または状態が、請求項44−46のいずれか記載の通りである、請求項48記載の方法。

【公表番号】特表2012−525367(P2012−525367A)
【公表日】平成24年10月22日(2012.10.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−507826(P2012−507826)
【出願日】平成22年4月30日(2010.4.30)
【国際出願番号】PCT/GB2010/050725
【国際公開番号】WO2010/125402
【国際公開日】平成22年11月4日(2010.11.4)
【出願人】(504389991)ノバルティス アーゲー (806)
【出願人】(506025512)アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ASTEX THERAPEUTICS LIMITED
【Fターム(参考)】