説明

インダゾール化合物

治療薬として有用である、式(I)の新規化合物又は式(I)(式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。)の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物。
【化1】

(式中、
は、H、OCHで置換されたベンジル、置換されていてもよい(C−C)アルキル、NHで置換されたピリミジン、及びアミノ(C−C)アルキルからなる群から選択され、
は、H、ハロゲン、NH、OH、COOH、−C(O)−NH−CH−C(O)−OCH、−NH−CH−フェニル、−C(O)−ピリジニル、−NH−C(O)−シクロブチル及び−NH−C(O)−フェニルからなる群から選択され、フェニルは、N(CH若しくはOCHで置換されていてもよく、又は
は、(C−C)アルキル、ベンゾ[b]チエニル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、イソキノリニル、モルホリニル、ナフチル、フェニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル及びチエニルからなる置換されていてもよい群から選択され(この置換基は、1個以上のCH、NH、Cl、F、ジメチルアミノ、OH、CHOH、−C(O)NH、COOH、CF、イソプロピル、OCF、OCH、−O−CH−フェニル、CN、OCHCH、−NH−C(O)−シクロブチル、−NH−C(O)−フェニル、NH−C(O)−CH、NHC(O)CH、N(CH、S(O)CH及びC(O)NH−フェニルから選択される。)、又は
は、−C(O)−NY100−(C(Y100−Rであり(式中、
xは0、1、2又は3であり、
100は独立にH又は(C−C)アルキルであり、
は、−C(O)−CHであり、若しくは置換されていてもよい基(C−C)アルキル、アミノ、アミノアルキル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ[b]チエニル、ベンゾトリアゾリル、ビフェニル、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾリル、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾリル−2−オン、イミダゾリル、インドリル、ナフチル、フェニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、テトラヒドロピラニル及びチアゾリルから選択される。)、又は、
はA−Bであり(式中、Aはインダゾールと結合しており、
Aは、−C≡C、−C≡C−フェニル、インダゾリル、フェニル、ピリジニル及びチエニルからなる群から選択され、
Bは、ベンジルオキシ、モルホリニル、フェニル、チエニル、t−ブチル、−NH−C(O)−シクロブチル及び−NH−C(O)−フェニルからなる群から選択される。)、
はH又はNHであり、
は、H、NH、NO、ハロからなる群から選択され、又は
は、ベンゾイミダゾリル、3,4−ジヒドロベンゾ[1,4]チアジニル、ベンジルオキシフェニル、フロ[3,2−c]ピリジン、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、フェニル、ピペリジニル、ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロロ[2,3−b]ピリジニル、ピロロ[2,3−c]ピリジニル、ピロロ[2,3−d]ピリジニル、ピリミジニル、ピロロ[3,2−d]ピリジン、ピロロ[2,3−d]ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、キノリニル、キナゾリニル、チエニル、チエノ[2,3−c]ピリジニル、チエノ[2,3−d]ピリミジン、チエノ[3,2−c]ピリジン、7−アザインドリニル(azaindolinyl)及び7−アザインドリルからなる置換されていてもよい群から選択され、又は
は−C(O)−Rであり(式中、
は、OH、(C−C)アルコキシ、フェニル、置換されていてもよいピペリジニル、置換されていてもよいピリジニル、及び置換されていてもよいピロリジニルからなる群から選択され、又は
はD−Eである(式中、DはC(O)と結合しており、
Dは、ピペリジニル及びピロリジニルからなる群から選択され、
Eは、ピリジニル及びピリミジニルアミンメチルからなる群から選択される。)。)、
は−C(O)−NH−(CH−Rであり(式中、
aは0、1、2又は3であり、
は−CONHであり、又は
は、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ[b]チオフェニル、ジメチルアミノ、フルオレン、イミダゾリル、インダニル、インダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、キナゾリニル、チアジアゾリル及び1,2,4−トリアゾリルからなる置換されていてもよい群から選択され、又は、
はJ100−J200である(式中、J100は(CHと結合しており、
100は、イソオキサゾリル、ピペラジニル、ピラゾリル ピリジニル及びフェニルからなる置換されていてもよい群から選択され、
200は、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、シクロヘキシル、フラニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、インドリル、イソオキサゾリル、−NH−C(O)−フェニル、フェノキシ、及び置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される。)。)、
は−NH−C(O)−(CH−Rであり(式中、
nは0から3であり、
は−C(CH−CH−C(O)−CHであり、又は
は、(C−C)アルコキシ、アルキルアミノ、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ[1,3]ジオキサゾリル、ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ[b]チエニル、ベンゾフラニル、ベンジルオキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、クロメニル、ジメチルアミノ、フラニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イミダゾリル、イミダゾ[2,1−b]チアゾリル、イミダゾ[2,1−b]チアゾリル、イミダゾリジニル、インドリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロベンゾフラニル、テトラヒドロフラニル、チアゾリル、チエノ[2,3−d]ピリミジニル、チエニル、2,3−ジヒドロチアゾロ[3,2−a]ピリミジン、−S−ピリミジニル、−O−フェニル、−O−Si(CH−C(CH、−NH−S(O)−フェニル、−NH−C(O)−NH、1,2,3,4−テトラヒドロナフチリジニル又はN(CHからなる置換されていてもよい群から選択され、
はM−Qである(式中、Mは(CHと結合しており、
Mは、置換されていてもよいメチレン、シクロプロピリデン、置換されていてもよいイソオキサゾリル、フェニル、ピラゾリル、−NH−C(O)、及び置換されていてもよい1,3,5−トリアジニルからなる群から選択され、
Qは、フラニル、モルホリニル、フェニル、フェニルアミン、及び置換されていてもよい1,3,4−チアジアゾリルからなる群から選択される。)。)、
は、−NH−CH−C(Y200−Rであり(式中、Y200は独立にH又は(C−C)アルキルであり、Rは、(C−C)アルコキシ、イミダゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピロリジニル及び1,2,3,4−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジンからなる置換されていてもよい群から選択される。)、又は
は−NH−C(O)−N(Rであり(式中、Rは独立にH、又は置換されていてもよい(C−C)アルキルである。)、又は
は−NH−(C(O))−NY300−(CH−Rであり(式中、
mは0、1又は2であり、
300は、H又は置換されていてもよい(C−C)アルキルであり、
pは1又は2であり、
は、アミノ、(C−C)アルコキシ、ベンゾ[1,3]ジオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ[1,4]オキサジニル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾリル、イミダゾル[1,2−a]ピリジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、チアゾリル及びトリアゾリルからなる置換されていてもよい群から選択され、又は
はW−Xである(式中、Wは(CHと結合しており、
Wはチアゾリルであり、Xはチエニルである。)。)、
は−NH−S(O)であり(式中、Rは、置換されていてもよいベンゾ[1,2,5]オキソジアゾリル(oxodiazolyl)、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ベンゾ[1,4]オキサジニル、ピラゾリル、フェニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル及びチエニルからなる群から選択され、又は
はT−Uである(式中、TはS(O)と結合しており、
Tはフェニル又はチエニルであり、
Uは、ピリジニル、置換されていてもよいチアゾリル及び−NH−ピリミジニルからなる群から選択される(式中、ピリミジニルは置換されていてもよい。)。)。)、又は
は−N(Y400)−Rであり(式中、
400はHであり、又はY400は、(C−C)アルキル、アミノ(C−C)アルキル及びピリジニルメチルからなる置換されていてもよい群から選択され、
は、(C−C)アルキル、6−アザインドリル シクロブテニル、フェニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロロ[2,3−c]ピリジニル、ピロロ[2,3−b]ピリミジニル、ピロロ[3,2−d]ピリミジニル、ピロロ[3,4−b]ピリミジニル、ピロロ[2,3−d]ピリミジニル、キナゾリニル、チエノ[3,2−d]ピリミジニル、チエノ[3,2−b]ピリジニル及びトリアジニルからなる置換されていてもよい群から選択され、又は
はV−Wである(式中、Vは窒素と結合しており、
Vは結合であり、又はイソキノリニル、ピリジニル、ピリミジニル及びピロロ[3,2−d]ピリミジニルからなる置換されていてもよい群から選択され、
Wは、(C−C)アルキル、アルコキシアルキル、シクロペンチル、モルホリニル、フェニル、ピリミジニル、ピロリジニル、チエノ[3,2−b]ピリジニル、−NH−フェニル、−NH−CH−CH−N(CH、−NH−NH、NH−C(O)−CH、CH−フェニル、NH−C(O)−フラニル、S−イソプロピル、S−ナフチル、S−フェニル及びS−CH−CH−NHからなる置換されていてもよい群から選択される。)。)、又は
はZ100−Z200であり(式中、Z100はインダゾールと結合しており、
100は、ブチル、エチル、インダゾリル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいピリミジニル、ピロロ[3,2−d]ピリミジニル、及び置換されていてもよいチエニルからなる群から選択され、
200は、−C(O)−NH−CHCH−NH、NH、−NH−C(O)−チエニル、−NH−C(O)−CH(CH、−NH−C(O)−CH、−NH−C(O)C(CH、−NH−C(O)−NH−フラニル、−NH−C(O)−NH−フェニル、ベンゾ[b]チエニル、モルホリニルエチル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル及びテトラゾリルからなる群から選択される。)、又は
は−NH−C(O)−Y500−C(O)−Rであり(式中、
500は、置換されていてもよい(C−C)アルキルであり、
はHであり、又はRは、フェニル、フェニルアミノ及びチエニルからなる置換されていてもよい群から選択される。)、又は
は−NH−C(O)−(CH−NH−T−Rであり(式中、
yは1又は2であり、
TはC(O)又はS(O)であり、
は、フラニル、フェニル及びチエニルからなる群から選択される。)、
はHであり、又はRは、(C)アルコキシ、(C−C)アルキル、ベンゾ[b]チエニル、−NH−ピリミジニル、−NH−S(O)−フェニル−NH−ピリミジニル、−NH−C(O)−ベンゾ[b]チエニル、ピロロ[2,3−b]ピリミジニル及びピリジニルからなる置換されていてもよい群から選択され、
は、H、ハロ、NHからなる群から選択され、又はRは、(C−C)アルケニル、(C−C)アルキニル、アミノアルキニル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ[b]チエニル、フラニル、インドリル、イソキノリニル、ナフチル、フェニル、フェニルアルキル、フェニル(C−C)アルケニル、フェニル(C−C)アルキニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、キノキサリニル、チエノ[2,3−b]ピリジニル、チエニル、−NH−S(O)−CH、−NH−C(O)−CH、−NH−C(O)−フェニル、−C(O)−NH−CH−フェニル及び−C(O)−NH−フェニルからなる置換されていてもよい群から選択され、又は
はY−Zであり(式中、Yはインダゾールと結合しており、
Yはベンゾ[b]チエニル又はチエニルであり、
Zは、フェニル、チエニル、CHNHCHCH−モルホリニル、及び置換ピペラジニルからなる群から選択される。)、又は
は−C(O)−NH−(CH−フェニルであり(式中、rは0又は1であり、フェニルは置換されていてもよい。)、
ただし、この化合物は、
【化2】

ではなく(式中、
は、H、OH及びCOOHからなる群から選択され、
はH又はNOであり、
はH又はNHであり、
100はOCHであり、
200はH又は−C(O)−OCHである。)、
ただし、この化合物は、
【化3】

ではなく(式中、
はNH又はフェニルであり、
はH又はNOである。)、
ただし、この化合物は、
【化4】

ではなく(式中、
はH、メチル又はプロピルであり、
はH、F又はメチルであり、
RはH、メチル、OH、NH又はOCHである。)、
ただし、この化合物は、
【化5】

ではなく(式中、
は、I、Br、COOH、NH、チエニル、ピリジニル、ピロリル、−C(O)−NH−CH−(CHOH)、−C(O)−NH−CH−X100
【化6】

(式中、X100は、メチルで置換されていてもよい、ピリジニル又はフェニルである。)
からなる群から選択される。)、
ただし、この化合物は、
【化7】

ではなく(式中、
はモルホリニル又は4−メチルピペラジニルであり、
はH、Cl又はNOであり、
はH又はClであり、
はH、Cl又はNOである。)、
ただし、この化合物は、
【化8】

ではなく(式中、
はH、メチル又はOCHであり、
はH又はOCHであり、
100はH又はイソプロピルであり、
200はフェニル又は4−クロロフェニルである。)、
ただし、この化合物は、
【化9】

ではなく(式中、
はH又はCHであり、X300は、ベンジル、フェニル、2−アミノフェニル又は2−ヒドロキシフェニルである。)、
ただし、この化合物は、
【化10】

ではない(式中、
は、H、CHOH、メチル、フェニル又は4−メトキシベンジルであり、
は、H、I、ピリジニル又は
【化11】

であり、
は、H、Br、F、C(OH)、−C(O)−OCHCH又は−NH−C(O)−NH−ベンジルである。)。)
【請求項2】
が、Hであり、又はNHで置換されたピリミジニルであり、
が、H、CH、OH、Cl、ベンゾ[b]チエニル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ナフチル、フェニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、チエニル、−NH−C(O)−シクロブチル及び−NH−C(O)−フェニルからなる群から選択され(ここで、
インドリルはCHで置換されていてもよく、
ナフチルはOCH又はOHで置換されていてもよく、
フェニルはCH、NH、Cl、F、N(CH、OH、CHOH、C(O)NH、COOH、CF、OCF、OCH、CN、OCHCH、NHC(O)CH、−S(O)CH及び−C(O)−NH−フェニル(pheny)からなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい。)、又は
が、−C(O)−NY100−(C(Y100−Rであり(式中、
xは0又は1であり、
100はHであり、
は、ベンゾ[b]チエニル、ベンゾイミダゾリル、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾリル−2−オン、ベンゾトリアゾリル、ビフェニル、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾリル、インドリル、ナフチル及びフェニルからなる置換されていてもよい群から選択される(ここで、
ナフチルはOH又はOCHで置換され、
フェニルは、1個以上のCl、F、OH、CHOH、CHCHOH、COOH、C(O)NH、N(CH又はメチルで置換されていてもよい。)。)、又は
がA−Bであり(式中、
Aは、−C≡C、−C≡C−フェニル、フェニル及びチエニルからなる群から選択され、
Bは、ベンジルオキシ、フェニル、チエニル、−NH−C(O)−シクロブチル及び−NH−C(O)−フェニルからなる群から選択される。)、
がHであり、
が、C(O)H、CHOH、SCHCHNH又はNHで置換されたピリジニルであり、又は
が、
【化12】

からなる群から選択され(式中、
Eは、H、OH、CH、−CHCHNH、CHCHCHOH、CHCHOCH、CHCHCHNH、CHC(O)OH、CHCHC(O)OH、CHCHC(O)NH、CHCHC(O)OCH、CHCHCHOCH、NHCHCHCH、CHCHC(O)NH(CH)、CHCHC(O)N(CH、C(O)NHCHCHNH(CH)、NHCHCHOCH、NHCHCHOH、NHCHCHN(CH、イソプロピル、CHC(O)NH、CHCH(CH)C(O)OH、CHCHCHC(O)OH、CHCH(CH)C(O)OCH、CHCHCHCHNH、CHCHCHC(O)NH、N(CH、モルホリニルエチル、ピペリジニルエチル、
【化13】

及び4−メチルピペラジニルシクロヘキシルからなる群から選択され、
300はH又はCHCHOCHであり、
Gは、H、Cl、NH、CHCHC(O)NHCHCHNH、C(O)NH、C(O)NHCHCHNH、C(O)NHCHCHN(CH、CHCHNH、CHCHCHNH、CHCHC(O)OH、CHCHC(O)NH、NHCHCHN(CH、NHCHCH−ピリジニル及びNHCHCHNHからなる群から選択される。)、又は
が−C(O)−NH−(CH−Rであり(式中、
aは0であり、
は、オキソで置換された、ベンゾイミダゾリル又はフルオレンであり、又は
はJ100−J200である(式中、
100は、ピラゾリル、ピリジニル、ピペラジニル及びフェニルからなる群から選択され(ここで、
フェニルは、F、OH及びOCHからなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、
ピペラジニルはメチルで置換されている。)、
200は、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル及び1,8a−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジニルからなる群から選択される。)。)、又は
が−NH−C(O)−(CH−Rであり(式中、
nは0、1又は2であり、
はベンゾイミダゾリル、ベンゾ[b]チエニル、イミダゾリル、フェニル又はピラゾロ[1,5−a]ピリミジニルである(ここで、
フェニルはNOで置換されている。)。)、
が−NH−(C(O))−NY300−(CH−Rであり(式中、
mは2であり、
300はHであり、
pは1であり、
はベンゾ[1,3]ジオキサゾリルである。)、又は
が−N(Y400)−Rであり(式中、
400は、H、CHCHCHOH、CHCHNH又はピリジニルメチルから選択され、
はV−Wである(式中、
Vは結合又はピリミジニルであり、
Wは、NHで置換されたピリミジニル、又はOHで置換されたピロリジニルである。)。)、又は
がZ100−Z200であり(式中、
100は、CHで置換された、チエニル又はピリジニルであり、Z200はチエニル又はNH−C(O)−フラニルである。)、
が、H、ピロロ[2,3−b]ピリミジニル及び
【化14】

からなる群から選択され、
が、H、Br、Cl、I、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チエニル、フラニル、インドリル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ピロリル、キノリニル、キノキサリニル、チエノ[2,3−b]ピリジニル、チエニル、−CH=CH−フェニル、−C≡C−フェニル、−C(O)−NH−CH−フェニル及び−C(O)−NH−フェニルからなる置換されていてもよい群から選択され(ここで、
ナフチルはOH又はOCHで置換されていてもよく、
ベンゾ[b]チエニルは、OH、CH、OCH、N(CH、OH、CH=CHNHCH、CHNH、CHCHNH又はCHNHCHCHN(CHで置換されていてもよく、
インドリルは、C(O)N(CH(CH、CHOH、CHC(O)NH、COOH、C(O)NH、N(CH又はS(O)CHで置換され、
フェニルは、Cl、F、CH、CHOH、CN、−C(O)NH、OH、OCH、N(CH、NH−C(O)CH、−NH−S(O)−CHからなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、
チエニルはCHOHで置換されている。)、又は
がY−Zであり(式中、
Yはベンゾ[b]チエニル又はチエニルであり、
Zは、CH=CHNHCH、NHCH、CHNH、CHCHNH、CHNHCH、CHNHCHCHN(CH、N(CH、CHNHCHCH−モルホリニル、ベンゾ[b]チエニル、モルホリニルメチル、ピペラジニルメチルフェニル及びチエニルからなる置換されていてもよい群から選択される。)、又は
が−C(O)−NH−(CH−フェニルである(式中、
rは0又は1であり、
フェニルはNHで置換されていてもよい。)、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
が、Hであり、又はNHで置換されたピリミジニルであり、
が、H、CH、OH、Cl、ベンゾ[b]チエニル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ナフチル、フェニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、チエニル、−NH−C(O)−シクロブチル及び−NH−C(O)−フェニルからなる群から選択され(ここで、
インドリルはCHで置換されていてもよく、
ナフチルはOHで置換されていてもよく、
フェニルはOH、F、CH、CF、CN、−C(O)NH、NH、NHC(O)CH、OCH、OCF、OCHCH、N(CH、−C(O)−NH−フェニル及び−S(O)CHからなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい。)、又は
が−C(O)−NY100−(C(Y100−Rであり(式中、
100はHであり、
xは0であり、
は、ベンゾイミダゾリル、1,3−ジヒドロベンゾイミダゾリル−2−オン、ベンゾトリアゾリル、ビフェニル、インドリル、ナフチル及びフェニルからなる置換されていてもよい群から選択される(ここで、
ナフチルはOH又はOCHで置換され、
フェニルは、1個以上のCl、F、OH、CHOH、CHCHOH、C(O)NH、N(CH又はメチルで置換されていてもよい。)。)、又は
がA−Bであり(式中、
Aは、フェニル及びチエニルからなる群から選択され、
Bは、ベンジルオキシ、フェニル、チエニル、−NH−C(O)−シクロブチル及び−NH−C(O)−フェニルからなる群から選択される。)、
が、NHで置換されたピリジニルであり、又は
が、
【化15】

からなる群から選択され(式中、
Eは、H、CH、CHC(O)OH、CHCHCHOH、CHCHCHNH、CHCHC(O)OH、CHCHC(O)NH、CHCHC(O)OCH、CHCHCHOCH、NHCHCHCH、CHCHC(O)NH(CH)、NHCHCHOCH、NHCHCHOH、イソプロピル、CHC(O)NH、CHCH(CH)C(O)OH、モルホリニルエチル、ピペリジニルエチル、CHCHCHC(O)OH、CHCH(CH)C(O)OCH、CHCHNH、CHCHCHCHNH、CHCHCHC(O)NH、CHCHC(O)N(CH及びN(CHからなる群から選択され、
Gは、H、NH、Cl、CHCHC(O)NHCHCHNH、C(O)NHCHCHNH、C(O)NHCHCHN(CH、NHCHCHN(CH、NHCHCHNH、CHCHNH、CHCHCHNH、CHCHC(O)OH、CHCHC(O)NH及びNHCHCH−ピリジニルからなる群から選択される。)、
が−C(O)−NH−(CH−Rであり(式中、
aは0であり、
はJ100−J200である(式中、
100はピラゾリル又はフェニルであり(ここで、フェニルはOCHで置換されていてもよい。)、
200は、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル又は1,8a−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジニルである。)。)、又は
が−NH−C(O)−(CH−Rであり(式中、
nは0、1又は2であり、
は、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ[b]チエニル(thieny)、イミダゾリル及びピラゾロ[1,5−a]ピリミジニルからなる群から選択される。)、
が−N(Y400)−Rであり(式中、
400は、H、CHCHCHOH、CHCHNH又はピリジニルメチルから選択され、
はV−Wである(式中、
Vは結合又はピリミジニルであり、Wは、NHで置換されたピリミジニル、又はOHで置換されたピロリジニルである。)。)、
がZ100−Z200であり(式中、
100はチエニルであり、
200はチエニルである。)、
が、H又は
【化16】

であり、
が、H、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チエニル、フラニル、インドリル、ナフチル、キノリニル、フェニル、ピロリル、キノキサリニル、チエニル、チエノ[2,3−b]ピリジニル、−CH=CH−フェニル、−C≡C−フェニル、−C(O)−NH−CH−フェニル及び−C(O)−NH−フェニルからなる置換されていてもよい群から選択され(ここで、
ベンゾ[b]チエニルは、OH、CH、OCH、N(CH、CH=CHNHCH、CHNH、CHCHNH又はCHNHCHCHN(CHで置換されていてもよく、
インドリルは、メチル、CN、C(O)H、CHCHCHNH、CHNHCHCH=CH、C(O)CH、C(O)OCH、OCH、C(O)N(CH(CH、CHOH、CHC(O)NH、C(O)NH、CHNHCHCHN(CH又はピペリジニルメチルで置換され、
フェニルは、Cl、F、CH、CHOH、CN、−C(O)NH、OH、OCH、N(CH及び−NH−S(O)−CHからなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい。)、又は
がY−Zである(式中、
Yはベンゾ[b]チエニル又はチエニルであり、
Zは、CH=CHNHCH、NHCH、CHNH、CHCHNH、CHNHCH、CHNHCHCHN(CH、N(CH、CHNHCHCH−モルホリニル、ベンゾ[b]チエニル、モルホリニルメチル及びピペラジニルメチルからなる置換されていてもよい群から選択される(ここで、ピペラジニルはメチルで置換されていてもよい。)。)、
請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
及びRがHであり、
が、H、OH、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、ピラゾリル及びピロリルからなる置換されていてもよい群から選択され、
が−C(O)−NY100−(C(Y100−Rであり(式中、
100はHであり、
xは0であり、
は、ナフチル及びフェニルからなる置換されていてもよい群から選択される(ここで、
ナフチルはOHで置換されていてもよく、
フェニルはOHで置換されていてもよい。)。)、又は
が、−NH−C(O)−シクロブチル及び−NH−C(O)−フェニルからなる群から選択され、
がA−Bであり(式中、
Aは、フェニル及びチエニルからなる群から選択され、
Bは、ベンジルオキシ、フェニル及びチエニルからなる群から選択される。)、
が、
【化17】

からなる群から選択され(式中、
Eは、H、CHC(O)NH、CHCH(CH)C(O)OCH、CHCHCHOH、CHCHC(O)OCH、CHCHCHOCH、CHCHNH、CHCHCHNH、CHCHC(O)OH、CHCHC(O)NH、CHCHCHCHNH、CHCHCHOCH、CHCHCHC(O)OH、CHCHCHC(O)NH、CHCH(CH)C(O)OH、CHCHC(O)NH(CH)、CHCHC(O)N(CH、N(CH、イソプロピル、モルホリニルエチル及びピペリジニルエチルからなる群から選択され、
Gは、H、NH又はNHCHCH−ピリジニルである。)、又は
が−C(O)−NH−(CH−Rであり(式中、
aは0であり、
はJ100−J200である(式中、
100は、OCHで置換されていてもよいフェニルであり、
200は、イミダゾ[1,2−a]ピリジニル又は1,8a−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジニルである。)。)、又は
が−NH−C(O)−(CH−Rであり(式中、
nは2であり、Rはイミダゾリルである。)、又は
がZ100−Z200であり(式中、
100はチエニルであり、
200はチエニルである。)、
が、H又は
【化18】

であり、
が、H、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チエニル、インドリル、ナフチル、キノリニル、CH=CH−フェニル、−C≡C−フェニル、−C(O)−NH−CH−フェニル及び−C(O)−NH−フェニルからなる置換されていてもよい群から選択され(ここで、
ベンゾ[b]チエニルは、OH、CH、OCH、N(CH、CH=CHNHCH、CHNH、CHCHNH、CHNHCHCHN(CH、ピペリジニルメチル又はCHNHCHN(CHで置換されていてもよく、
インドリルは、メチル、CN、C(O)H、CHCHCHNH、CHNHCHCH=CH、C(O)CH、C(O)OCH又はOCH、メチル、CN、C(O)H、CHCHCHNH、CHNHCHCH=CH、C(O)CH、C(O)OCH又はOCHで置換されていてもよく、
フェニルは、OH及びOCHからなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい。)、
がY−Zである(式中、
Yはベンゾ[b]チエニル又はチエニルであり、
Zは、CH=CHNHCH、NHCH、CHNH、CHCHNH、CHNHCH、CHNHCHCHN(CH、N(CH、CHNHCHCH−モルホリニル、ベンゾ[b]チエニル、モルホリニルメチル及びピペラジニルメチルからなる群から選択される(ここで、ピペラジニルはメチルで置換されていてもよい。)。)、
請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
及びRがHであり、
が、H、OH、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、及び置換されていてもよいナフチル(napthyl)からなる群から選択され、又は
が−C(O)−NY100−(C(Y100−Rであり(式中、
100はHであり、
xは0であり、
は、OHで置換されたフェニルである。)、

【化19】

であり(式中、
Eは、H、CHC(O)NH、CHCHNH、CHCHCHNH、CHCHCHCHNH、CHCHCHOCH、CHCHCHOH、CHCHC(O)OH、CHCHCHC(O)OH、CHCHC(O)NH、CHCHCHC(O)NH、CHCH(CH)C(O)OCH CHCH(CH)C(O)OH、CHCHC(O)OCH、CHCHC(O)NH(CH)、CHCHC(O)N(CH、N(CH、イソプロピル、モルホリニルエチル及びピペリジニルエチルからなる群から選択され、
Gは、H、NH又はNHCHCH−ピリジニルである。)、又は
が−C(O)−NH−(CH−Rであり(式中、
aは0であり、
はJ100−J200である(式中、
100はフェニルであり、J200は1,8a−ジヒドロイミダゾ[1,2a]ピリジニルである。)。)、又は
が−NH−C(O)−(CH−Rであり(式中、
nは2であり、Rはイミダゾリルである。)、又は
がZ100−Z200であり(式中、
100はチエニルであり、Z200はチエニルである。)、
が、H又は
【化20】

であり、
が、H、−CH=CH−フェニル、−C≡C−フェニル、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チエニル、インドリル、キノリニル、ナフチル、−C(O)−NH−CH−フェニル及び−C(O)−NH−フェニルからなる置換されていてもよい群から選択され(ここで、
ナフチルは、OH、C(O)H又はOCHで置換されていてもよく、
ベンゾ[b]チエニルは、OH、CH、OCH、CH=CH−NHCH、CHNH、CHCHNH、CHNHCHCHN(CH、N(CH又はピペリジニルメチルで置換されていてもよく、
インドリルは、メチル、CN、C(O)H、CHCHCHNH、CHNHCHCH=CH、C(O)CH、C(O)OCH又はOCHで置換されていてもよく、
フェニルは、OH又はOCHで置換されていてもよい。)、又は
がY−Zである(式中、
Yはベンゾ[b]チエニルであり、
Zは、CHNHCHCH−モルホリニル、モルホリニルメチル及びピペラジニルメチルからなる群から選択される(ここで、ピペラジニルはメチルで置換されていてもよい。)。)、
請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
、R、R及びRがHであり、

【化21】

であり(式中、
Eは、H、−CHCHNH、CHCHCHNH、CHCHCHOH、CHCHC(O)OH及びCHCHC(O)NHからなる群から選択される。)、
が、ベンゾ[b]チエニル、インドリル、−C(O)−NH−CH−フェニル及び−C(O)−NH−フェニルからなる群から選択される(ここで、
ベンゾ[b]チエニル(theinyl)は、ピペリジニルメチルで置換されていてもよく、
インドリルは、CN、メチル又はC(O)Hで置換されていてもよい。)、
請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
、R、R及びRがHであり、

【化22】

であり(式中、
EはHである。)、
が、−C(O)−NH−CH−フェニル又は−C(O)−NH−フェニルである、
請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
、R、R及びRがHであり、

【化23】

であり(式中、
Eは、H、−CHCHNH、CHCHCHNH、CHCHCHOH、CHCHC(O)OH及びCHCHC(O)NHからなる群から選択される。)、
がベンゾ[b]チエニル又はインドリルである(ここで、
ベンゾ[b]チエニルは、ピペリジニルメチルで置換されていてもよく、
インドリルは、CN、メチル又はC(O)Hで置換されていてもよい。)、
請求項6に記載の化合物。
【請求項9】
、R、R及びRがHであり、

【化24】

であり(式中、
Eは、−CHCHNH、CHCHCHNH、CHCHCHOH、CHCHC(O)OH及びCHCHC(O)NHからなる群から選択される。)、
がベンゾ[b]チエニルである、
請求項8に記載の化合物。

【公表番号】特表2009−532370(P2009−532370A)
【公表日】平成21年9月10日(2009.9.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−503091(P2009−503091)
【出願日】平成19年4月2日(2007.4.2)
【国際出願番号】PCT/US2007/008307
【国際公開番号】WO2007/117465
【国際公開日】平成19年10月18日(2007.10.18)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】