インダゾール誘導体
式（Ｉ）
［式中，Ｒ１はＣＯＮＲ１ａＲ１ｂ（式中、Ｒ１ａ及びＲ１ｂは，同一または異なって水素原子，低級アルキル，アリール，アラルキル，または複素環基を表すか，またはＲ１ａ及びＲ１ｂが隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する）等を，Ｒ２は水素原子，ＣＯＮＲ２ａＲ２ｂ（式中，Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、上記Ｒ１ａ及びＲ１ｂと同一の定義）等を、ＮＲ２ｃＲ２ｄ（式中，Ｒ２ｃ及びＲ２ｄは、同一または異なって水素原子，低級アルキル，低級アルカノイル，アロイル、ヘテロアロイル、アラルキル，アルキルスルホニル又はアリールスルホニルを表す）等を表す］であわらされるインダゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩等を提供する。
［式中，Ｒ１はＣＯＮＲ１ａＲ１ｂ（式中、Ｒ１ａ及びＲ１ｂは，同一または異なって水素原子，低級アルキル，アリール，アラルキル，または複素環基を表すか，またはＲ１ａ及びＲ１ｂが隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する）等を，Ｒ２は水素原子，ＣＯＮＲ２ａＲ２ｂ（式中，Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、上記Ｒ１ａ及びＲ１ｂと同一の定義）等を、ＮＲ２ｃＲ２ｄ（式中，Ｒ２ｃ及びＲ２ｄは、同一または異なって水素原子，低級アルキル，低級アルカノイル，アロイル、ヘテロアロイル、アラルキル，アルキルスルホニル又はアリールスルホニルを表す）等を表す］であわらされるインダゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
［式中、Ｒ１はＣＯＮＲ１ａＲ１ｂ（式中、Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換の複素環基を表すか、またはＲ１ａ及びＲ１ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する）またはＮＲ１ｃＲ１ｄ（式中、Ｒ１ｃは置換もしくは非置換の低級アルキルスルホニルまたは置換もしくは非置換のアリールスルホニルを表し、Ｒ１ｄは水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）を表し、
Ｒ２は水素原子、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、ＣＯＮＲ２ａＲ２ｂ（式中、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換の複素環基を表すか、またはＲ２ａ及びＲ２ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する）またはＮＲ２ｃＲ２ｄ（式中、Ｒ２ｃ及びＲ２ｄは、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアロイル、置換もしくは非置換のヘテロアロイル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の低級アルキルスルホニルまたは置換もしくは非置換のアリールスルホニルを表す）を表す］で表されるインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がＣＯＮＲ１ａＲ１ｂ（式中、Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ前記と同義である）であり、Ｒ２が水素原子または置換もしくは非置換の低級アルコキシである請求の範囲１記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１がＮＲ１ｃＲ１ｄ（式中、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄは、それぞれ前記と同義である）であり、Ｒ２が置換もしくは非置換の低級アルコキシである請求の範囲１記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１がＣＯＮＲ１ａＲ１ｂ（式中、Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ前記と同義である）であり、Ｒ２がハロゲンまたは置換もしくは非置換の低級アルキルである請求の範囲１記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１がＮＲ１ｃＲ１ｄ（式中、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄは、それぞれ前記と同義である）であり、Ｒ２が水素原子である請求の範囲１記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項６】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項７】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤。
【請求項８】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する造血器腫瘍治療剤。
【請求項９】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する白血病治療剤。
【請求項１０】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する骨髄腫またはリンパ腫治療剤。
【請求項１１】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する固形癌の治療剤。
【請求項１２】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する乳癌、子宮体癌、子宮頚癌、前立腺癌、膀胱癌、腎癌、胃癌、食道癌、肝癌、胆道癌、大腸癌、直腸癌、膵癌、肺癌、口頭頚部癌、骨肉腫、メラノーマまたは脳腫瘍による癌の治療剤。
【請求項１３】
抗腫瘍剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
造血器腫瘍治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
白血病治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
骨髄腫またはリンパ腫治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１７】
固形癌の治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
乳癌、子宮体癌、子宮頚癌、前立腺癌、膀胱癌、腎癌、胃癌、食道癌、肝癌、胆道癌、大腸癌、直腸癌、膵癌、肺癌、口頭頚部癌、骨肉腫、メラノーマまたは脳腫瘍による癌の治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１９】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、腫瘍の治療方法。
【請求項２０】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、造血器腫瘍の治療方法。
【請求項２１】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、白血病の治療方法。
【請求項２２】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、骨髄腫またはリンパ腫の治療方法。
【請求項２３】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、固形癌の治療方法。
【請求項２４】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、乳癌、子宮体癌、子宮頚癌、前立腺癌、膀胱癌、腎癌、胃癌、食道癌、肝癌、胆道癌、大腸癌、直腸癌、膵癌、肺癌、口頭頚部癌、骨肉腫、メラノーマまたは脳腫瘍による癌の治療方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
［式中、Ｒ１はＣＯＮＲ１ａＲ１ｂ（式中、Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換の複素環基を表すか、またはＲ１ａ及びＲ１ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する）またはＮＲ１ｃＲ１ｄ（式中、Ｒ１ｃは置換もしくは非置換の低級アルキルスルホニルまたは置換もしくは非置換のアリールスルホニルを表し、Ｒ１ｄは水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）を表し、
Ｒ２は水素原子、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、ＣＯＮＲ２ａＲ２ｂ（式中、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換の複素環基を表すか、またはＲ２ａ及びＲ２ｂが隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成する）またはＮＲ２ｃＲ２ｄ（式中、Ｒ２ｃ及びＲ２ｄは、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアロイル、置換もしくは非置換のヘテロアロイル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の低級アルキルスルホニルまたは置換もしくは非置換のアリールスルホニルを表す）を表す］で表されるインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がＣＯＮＲ１ａＲ１ｂ（式中、Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ前記と同義である）であり、Ｒ２が水素原子または置換もしくは非置換の低級アルコキシである請求の範囲１記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１がＮＲ１ｃＲ１ｄ（式中、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄは、それぞれ前記と同義である）であり、Ｒ２が置換もしくは非置換の低級アルコキシである請求の範囲１記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１がＣＯＮＲ１ａＲ１ｂ（式中、Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ前記と同義である）であり、Ｒ２がハロゲンまたは置換もしくは非置換の低級アルキルである請求の範囲１記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１がＮＲ１ｃＲ１ｄ（式中、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄは、それぞれ前記と同義である）であり、Ｒ２が水素原子である請求の範囲１記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項６】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項７】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤。
【請求項８】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する造血器腫瘍治療剤。
【請求項９】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する白血病治療剤。
【請求項１０】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する骨髄腫またはリンパ腫治療剤。
【請求項１１】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する固形癌の治療剤。
【請求項１２】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する乳癌、子宮体癌、子宮頚癌、前立腺癌、膀胱癌、腎癌、胃癌、食道癌、肝癌、胆道癌、大腸癌、直腸癌、膵癌、肺癌、口頭頚部癌、骨肉腫、メラノーマまたは脳腫瘍による癌の治療剤。
【請求項１３】
抗腫瘍剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
造血器腫瘍治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
白血病治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
骨髄腫またはリンパ腫治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１７】
固形癌の治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
乳癌、子宮体癌、子宮頚癌、前立腺癌、膀胱癌、腎癌、胃癌、食道癌、肝癌、胆道癌、大腸癌、直腸癌、膵癌、肺癌、口頭頚部癌、骨肉腫、メラノーマまたは脳腫瘍による癌の治療剤の製造のための、請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項１９】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、腫瘍の治療方法。
【請求項２０】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、造血器腫瘍の治療方法。
【請求項２１】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、白血病の治療方法。
【請求項２２】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、骨髄腫またはリンパ腫の治療方法。
【請求項２３】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、固形癌の治療方法。
【請求項２４】
請求の範囲１〜５のいずれかに記載のインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与する工程を含む、乳癌、子宮体癌、子宮頚癌、前立腺癌、膀胱癌、腎癌、胃癌、食道癌、肝癌、胆道癌、大腸癌、直腸癌、膵癌、肺癌、口頭頚部癌、骨肉腫、メラノーマまたは脳腫瘍による癌の治療方法。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１２２５７
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【発行日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１２５８６（Ｐ２００５−５１２５８６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１１２８７
【国際出願日】平成１６年７月３０日（２００４．７．３０）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【発行日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１１２８７
【国際出願日】平成１６年７月３０日（２００４．７．３０）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
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