インテグリン阻害化合物およびその使用
本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
Ａは、非芳香族ヘテロ環および単環系からなる群より選択される基であり；
Ａｒは、存在または非存在のいずれかの基であり、ここで、
Ａｒが存在する場合、Ａｒは、３〜９員環からなる群より選択され、または、
Ａｒが存在する場合、Ａｒは、４，４員環、４，５員環、４，６員環、５，５員環、５，６員環、６，６員環、６，７員環、７，７員環、６，５，６員環、６，６，６員環、６，７，６員環からなる群より選択される多環式環系であり；
ＺおよびＹは、（ＣＨ２）ｎ−Ｅ−（ＣＨ２）ｍ−Ｌ−（ＣＨ２）ｋおよび（ＣＨ２）ｍ−Ｌ−（ＣＨ２）ｋからなる群より個々に独立に選択される基であり、ここで、
Ｅは、存在または非存在の基であり、ここで、Ｅが存在する場合、Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲａ、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、置換エチレンおよびアセチレンからなる群より選択され；
Ｌは、存在または非存在のいずれかの基であり、ここで、Ｌが存在する場合、Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲｂ、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、置換エチレンおよびアセチレンからなる基より個々に独立に選択され；
ｋ、ｍおよびｎは、個々に独立に０、１、２または３であり；
Ψは、式（ＩＩ）
【化２】
（式中、
Ｑは、直接結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ、Ｓ、ＣＲａＲｂ、ＮＲａ−ＮＲｂ、Ｎ＝Ｎ、ＣＲａ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲａ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ２、ＮＲａ、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲａ、ＮＲａ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂ、ＮＲＣ−（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲＣ、ＮＲＣ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ、ＮＲＣ−（Ｃ＝Ｓ）、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｃ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｄ、ＮＲＣ−ＳＯ２およびＳＯ２−ＮＲｃからなる群より選択される基であり、
Ｒ１、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロイル、置換ヘテロシクロイル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキル、置換アルキルオキシアルキル、アルキルオキシシクロアルキル、置換アルキルオキシシクロアルキル、アルキルオキシヘテロシクリル、置換アルキルオキシヘテロシクリル、アルキルオキシアリール、置換アルキルオキシアリール、アルキルオキシヘテロアリール、置換アルキルオキシヘテロアリール、アルキルチオアルキル、置換アルキルチオアルキル、アルキルチオシクロアルキルおよび置換アルキルチオシクロアルキル、ヒドロキシ、置換ヒドロキシ、オキソ、チオ、置換チオ、アミノカルボニル、置換アミノカルボニル、ホルミル、置換ホルミル、チオホルミル、置換チオホルミル、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、メルカプト、置換メルカプト、ヒドラジノ、置換ヒドラジノ、ジアゼン、置換ジアゼン、イミン、置換イミン、アミジノ、置換アミジノ、イミノメチルアミノ、置換イミノメチルアミノ、ウレイド、置換ウレイド、ホルミルアミノ、置換ホルミルアミノ、アミノカルボニルオキシ、置換アミノカルボニルオキシ、ヒドロキシカルボニルアミノ、置換ヒドロキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、置換ヒドロキシカルボニル、ホルミルオキシ、置換ホルミルオキシ、チオホルミルアミノ、置換チオホルミルアミノ、アミノチオカルボニル、置換アミノチオカルボニル、チオウレイド、置換チオウレイド、スルホニル、置換スルホニル、スルホンアミノ、置換スルホンアミノ、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、シアノ、ハロゲンからなる群より個々に独立に選択される基であり；
Ｒ２は、疎水性部分であり；
Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルオキシおよびアリールＣ０〜Ｃ６アルキルオキシからなる群より選択される基であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択される基である）
の基であり；
Ｇは、１個以上の部分を含む基であり、ここで、このような部分はＮＨ、ＯＨおよび塩基性部分からなる群より選択される〕
の化合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄのいずれもが、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、置換アルキルオキシ、オキソ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アミノ、置換アミノからなる群より個々に独立に選択される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄのいずれもが、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、tert−ブチル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシル、メトキシ、オキソ、アミノ、アセチルアミノ、シアノからなる群より個々に独立に選択される基である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが存在または非存在のいずれかであり、ここで、
Ａｒが存在する場合、Ａｒは環原子を含む芳香族一環式または二環式環系であり、
ここで、環系は０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、
ここで、ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され、
環系のヘテロ原子がＳの場合、各Ｓは場合により０、１または２個の酸素原子で個々に独立に置換され、
１個または複数の環原子は、場合により個々に独立に置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり、ここで、
Ｒ５は、Ｈ、ベンジル、置換ベンジル、フェニル、置換フェニル、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アルキルオキシアルキル、置換アルキルオキシアルキル、アルキルオキシシクロアルキル、置換アルキルオキシシクロアルキル、アルキルオキシヘテロシクリル、置換アルキルオキシヘテロシクリル、アルキルオキシアリール、置換アルキルオキシアリール、アルキルオキシヘテロアリール、置換アルキルオキシヘテロアリール、アルキルチオアルキル、置換アルキルチオアルキル、アルキルチオシクロアルキルおよび置換アルキルチオシクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＲａ、（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）Ｒａ、ＮＨＲａ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＨ２Ｒａ、ＣＲａＲｂＲｃＮＨ−ＮＨＲａ、Ｎ＝ＮＲａ、ＣＨ＝ＮＲａ、Ｎ＝ＣＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲａ、（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲａ、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｓ）Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＮＨ−ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２−ＮＨＲａ、ＮＲｃＲａ、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｄＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｓ）Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｄＲａ、ＮＲｃ−ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２−ＮＲｃＲａ、ＳＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＣｌ３およびＯＣＦ３からなる群より個々に独立に選択され、
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄのいずれも、請求項１〜３のいずれに定義された通りである、請求項１〜３のいずれか１項、好ましくは請求項２および３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５が、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、シクロアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニル、シアノおよびアルキルチオからなる群より選択される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、アセチルアミノ、フェニル、ベンジル、メチル、エチル、プロピル、tert−ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ジフルオロメチルオキシ、アセチル、およびメチルチオからなる群より選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルアミノカルボニル、アセチルアミノ、フェニル、ベンジル、メチル、tert−ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチルである、請求項６のいずれか記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが存在または非存在のいずれかであり、ここで、
Ａｒが存在する場合、Ａｒは式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）
【化３】
（式中、式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）のいずれもにおいて個々に独立に、０、１、２、３または４個の環炭素原子が、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロ原子であり；
１個または複数の環原子が、場合により個々に独立に置換基で置換され、ここで、置換されている場合、置換基はＲ５であり；
ヘテロ原子がＳの場合、各Ｓは場合により０、１または２個の酸素原子で置換されている）
で表される環原子を含む５または６員芳香族環または縮合５，５、５，６、または６，６環系である、請求項１〜７のいずれか１項、好ましくは請求項４〜７、さらに好ましくは請求項５〜７、さらに一層好ましくは請求項６および７記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびナフチルからなる群より選択される基であり、
ここで、１個または複数の環原子が、場合により個々に独立に置換基で置換され、ここで、置換されている場合、置換基はＲ５であり；
ここで、５，６および６，６員環系中の６員環は、場合により０、１または２個のＮ−原子を含む、請求項１〜８のいずれか１項、好ましくは請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群より選択される基であり、
ここで、１個または複数の環原子は、場合により個々に独立にＲ５で置換され；ここで、Ｒ５は請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒがフェニルであり、
ここで、ＡおよびＹがＡｒにパラ位置で互いに結合している、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、式（ＶＩＩＩ）
【化４】
（式中、ΘおよびΓは各々基であり、個々に独立にＣ、ＣＲａおよびＮからなる群より選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ω１、Ω２およびΩ３は各々基であり、個々に独立にＣＲａＲｂ、ＣＲａ、Ｃ、Ｏ、Ｎ、ＮＲａ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２からなる群より選択され；
ここで、ＲａおよびＲｂのいずれもは請求項１に定義された通りであり、さらに好ましくは請求項２に定義された通りであり、さらに一層好ましくは請求項３に定義された通りであり；
ｐ、ｑ、ｓ、ｔ、ｕおよびｖは、個々に独立に０、１、２または３から選択され；
環中の結合は、一重あるいは二重結合のいずれでもよく、ただし、各結合の組み合わせが室温で化学的に安定し、非芳香族系の基となり；
Ａが、ＺおよびＡｒにΘおよびΓを介して結合する）
の飽和または不飽和ヘテロ環または単素環３〜９員非芳香族環である、請求項１〜１１のいずれか１項、好ましくは請求項１０または１１、さらに好ましくは請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが、少なくとも１個のＮ−原子を含む式（ＩＸ）
【化５】
（式中、
Θが基であり、個々に独立にＣ、ＣＲａおよびＮからなる群より選択され；
Ａが、Θを介してＺと結合し、また環Ｎ−原子のところでＡｒと結合する）
の飽和または不飽和ヘテロ環３〜９員非芳香族環である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが、環原子を含むヘテロ環３〜７員環であり、式（Ｘ）〜（ＸＩＶ）
【化６】
（式（Ｘ）〜（ＸＩＶ）のいずれにおいて、個々に独立に０、１、２または３個の環炭素原子が、ヘテロ原子またはＮ、ＯおよびＳ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯからなる群より個々に独立に選択される部分により置き換えられ；
式（Ｘ）〜（ＸＩＶ）中の結合が、一重あるいは二重結合のいずれでもよく、ただし、各結合の組み合わせが室温で化学的に安定し、非芳香族系の基となり；
環原子のいずれもが、請求項１、好ましくは請求項２、さらに一層好ましくは請求項３に定義されたように個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
ＡがＮ−原子でＡｒと結合し；
Ａが式（ＸＩＩ）〜（ＸＩＶ）において環原子の３位を介してＺと結合し；
Ａが式（Ｘ）および（ＸＩ）において環原子の３位または4位を介してＺと結合する）
からなる群より選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが、
（ａ）アジリジン、アゼチジンおよびアゼチジン−２−オンからなる群より選択される環を含む３または４員窒素、ここで、
環原子が、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａが、Ｎ−原子のところでＡｒと結合する；
（ｂ）ピロリジン、ピロリジン−２−オン、ピロリジン−２−チオン、ピロリジン−２，５−ジオン、イミダゾリジン−２−オン、イミダゾリジン−２−チオン、オキサゾリジン−２−オン、オキサゾリジン−２−チオン、チアゾリジン−２−オン、チアゾリジン−２−チオン、３Ｈ−オキサゾール−２−オン、１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン、１，３−ジヒドロ−ピロール−２−オン、イソキサゾリジン−３−オン、ピラゾリジン−３−オン、イミダゾリジン−２，４−ジオン、イミダゾリジン−４−オン、イミダゾリジン−４，５−ジオン、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、イソチアゾリジン−３−オン、イソチアゾール−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、［１，２，５］チアジアゾリジン−１，１−ジオキシド、イソチアゾリジン１，１−ジオキシドからなる群より選択される環を含む５員窒素、
ここで、
環原子が、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａが、Ｎ−原子のところでＡｒと結合する；
（ｃ）テトラヒドロ−ピリミジン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−オン、［１，３］チアジナン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−チオン、テトラヒドロ−ピリミジン−２−チオン、ピペリジン、ピペリジン−２−オン、ピペリジン−２−チオン、ピペリジン−２，６−ジオン、ピペラジン、ピペラジン−２−オン、ピペラジン−２−チオン、ピペラジン−２，５−ジオン、ピペラジン−２，６−ジオン、［１，２］チアジナン−１，１−ジオキシド、［１，２，６］チアジアジナン−１，１−ジオキシド、テトラヒドロ−ピリダジン−３−オン、［１，２，４］トリアジナン−３−オン、［１，２，５］オキサジアジナン−６−オン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピラジン−２−オン、モルホリン、チオモルホリン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン、５，６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、［１，３，５］トリアジナン−２，４，６−トリオンからなる群より選択される環を含む６員窒素、
ここで、
環原子が、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａが、Ｎ−原子のところでＡｒと結合する；または
（ｄ）アゼパン、アゼパン−２−オン、アゼパン−２，７−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，５−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，３−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，７−ジオン、［１，３］オキサゼパン−２−オン、［１，３］チアゼパン−２−オン、［１，３］ジアゼパン−２−オンからなる群より選択される環を含む７員窒素であり、
環原子が、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａが、Ｎ−原子のところでＡｒと結合する；
ここで、（ａ）〜（ｄ）中のいずれのＲａも請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義された通りである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが、アゼチジン、ピロリジン、ピロリジン−２−オン、イミダゾリジン−２−オン、オキサゾリジン−２−オン、イソキサゾリジン−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、２，４−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、［１，３］オキサジナン−２−オン、ピペリジン、ピペリジン−２−オン、ピペリジン−２，６−ジオン、ピペラジン、ピペラジン−２−オン、ピペラジン−２，５−ジオン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン、ピペラジン−２，６−ジオン、モルホリン、アゼパン、アゼパン−２−オンからなる群より選択され、
ここで、環原子は個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され、
ここで、
Ｒａは請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義された通りである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、アゼチジン、ピロリジン、ピロリジン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−オン、ピペリジンおよびピペリジン−２−オンからなる群より選択され、
ここで、環原子は請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義されたように個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａは、環Ｎ−原子のところでＡｒと結合する、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ａがピペリジンであり、
ここで、
Ａが、Ａｒに環Ｎ−原子を介して結合し；
Ａが、Ｚに環原子を介して４位に結合する、
請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ａが、式（ＸＶ）
【化７】
（式中、Πは、ＮおよびＣＲａからなる群より選択される基であり；
Δは、ＣＲａＲｂ、ＮＲＣ、ＯおよびＳからなる群より選択される基であり；
γおよびφは、個々に独立に０、１または２であり；
ＡｒおよびＺは、式（ＸＶ）中でＡに環原子の１および２位を介して結合し、逆も同様）
のヘテロ環５または６員環である、請求項１２記載の化合物。
【請求項２０】
Ａが、
４，５−ジヒドロ−オキサゾール、１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、４，５−ジヒドロ−チアゾール、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−ピリジン、１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジンからなる群より選択されるヘテロ環５または６員環である、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり、Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり、
ここで、
Ｇが、Ｒ９−ＮＨであり、
ここで、
Ｒ９は、
（ｄ）環原子を含む５または６員芳香族環および５または７員非芳香族環、ここで、
環のいずれも、０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ここで、ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され；
いずれかまたは複数の環原子は、場合により個々に独立に１個または複数の置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり；
（ｅ）環原子を含む５，５、５，６または６，６員芳香族、非芳香族または結合した芳香族／非芳香族二環式環系、ここで、
環系のいずれも、０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ここで、ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され；
１個または複数の環原子は、場合により個々に独立に１個または複数の置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり；
（ｆ）（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂ−Ｒａ、（Ｃ＝ＮＲｃ）−ＮＲｂ−Ｒａ、（Ｃ＝ＮＲａ）−Ｒｂ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−Ｒａ、ＮＲｂ−Ｒａ、Ｏ−Ｒａ、ＣＨ２−Ｒａ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｂ−Ｒａ、ＳＯ２−ＲａおよびＳＯ２−ＮＲｂ−Ｒａ
からなる群より選択される基であり；
ここで、（ａ）〜（ｃ）のいずれのＲ５も、請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りであり；
（ａ）〜（ｃ）のＲａ、ＲｂおよびＲｃのいずれも、各々独立に請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３で定義された通りの基である、
請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ９が、１、２または３個のＮ−原子を含む５員芳香族または非芳香族複素環であり、
ここで、前記環は請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義されたように１個以上のＲ５で置換または非置換である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９が、前記環Ｎ−原子の１個と隣接するＧのＮＨ基に結合している、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９が、１、２または３個のＮ−原子を含む６員芳香族または非芳香族複素環であり、
ここで、前記環は各々独立に請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りである１個以上の置換基Ｒ５で置換または非置換である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ９が、前記環Ｎ−原子の１個と隣接するＧのＮＨ基に結合している、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇが、チアゾール−２−イルアミノ、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、３Ｈ−インドール−２−イルアミノ、３，４−ジヒドロ−キノリン−２−イルアミノ、３Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルアミノ、３，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルアミノ、３Ｈ−イミダゾール−４−イルアミノ、ピリジン−２−イルアミノ、ピリミジン−２−イルアミノ、１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルアミノ、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，３］ジアゼピン−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イルアミノ、３，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−イルアミノ、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−アゼピン−２−イルアミノ、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、１Ｈ−インドール−２−イルアミノ、ピラジン−２−イルアミノ、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−４−オン−２−イルアミノ、１，５−ジヒドロ−イミダゾール−４−オン−２−イルアミノ、オキサゾール−２−イルアミノ、１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−４−オン−２−アミノ、４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミノおよびピリミジン−４−イルアミノからなる群より選択される基であり、
ここで、各基はＺにＧのアミノ基のところで結合し；
各基は、非置換であるか、または請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りである１個以上のＲ５で置換されている、
請求項２２〜２５のいずれか１項、好ましくは２３または２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり、Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり、
ここで、
Ｇが、
（ｄ）環原子を含む５または６員芳香族環および５または７員非芳香族環環、ここで、
環のいずれも、０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ここで、
ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され；
いずれかまたは複数の環原子は、場合により個々に独立に１個または複数の置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり、
（ｅ）環原子を含む５，５、５，６または６，６員芳香族、非芳香族または結合した芳香族／非芳香族二環式環系環、
ここで、環系のいずれも、０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ここで、ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され；
１個または複数の環原子は、場合により個々に独立に１個または複数の置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり；
（ｆ）（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂ−Ｒａ、（Ｃ＝ＮＲｃ）−ＮＲｂ−Ｒａ、（Ｃ＝ＮＲａ）−Ｒｂ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−Ｒａ、ＮＲｂ−Ｒａ、Ｏ−Ｒａ、ＣＨ２−Ｒａ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｂ−Ｒａ、ＳＯ２−ＲａおよびＳＯ２−ＮＲｂ−Ｒａ；
からなる群より選択される基であり、
ここで、（ａ）〜（ｃ）のいずれのＲ５も請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りであり；
（ａ）〜（ｃ）のいずれのＲａ、ＲｂおよびＲｃも各々独立に請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３で定義された通りの基である、
請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
Ｇが、芳香族および非芳香族５または６員環および二環式芳香族および非芳香族ならびに結合した芳香族／非芳香族５，５、５，６または６，６員環系からなる群より選択される環または環系を含むヘテロ環１、２、３または４個のＮ−原子であり、
ここで、前記環または環系は、非置換または請求項５〜７、好ましくは請求項６およびさらに一層好ましくは請求項７に定義されたように１個以上のＲ５で置換され；
Ｇが、Ｚに前記環Ｎ−原子の１個と隣接している環原子のところで結合している、
請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｇが、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１，３，４，６，７，８−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］イミダゾール−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２−メチルアミノピリジン−６−イル、４−メチルアミノチアゾール−２−イル、２−メチルアミノ−１Ｈ−ピロール−５−イル、２−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−５−イルおよび４−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルからなる群からの基であり；
ここで、
各基は、非置換または請求項５〜７、好ましくは請求項６およびさらに一層好ましくは請求項７に定義されたように、各々個々に１個以上の置換基Ｒ５で置換された、
請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｇが、ピリジン−２−イルアミノ、１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イルアミノ、３，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−イルアミノ、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−４−オン−２−イルアミノ、１，５−ジヒドロ−イミダゾール−４−オン−２−イルアミノ、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２−メチルアミノピリジン−６−イル、４−メチルピリジン−２−イルアミノ、５−メチルピリジン−２−イルアミノ、４−メトキシピリジン−２−イルアミノ、４−フルオロピリジン−２−イルアミノおよび２−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−５−イルからなる群より選択される基である、請求項２６または２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｇが、ホルミルアミノ、アミノカルボニル、アミジノ、ウレイド、ヒドロキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、スルホンアミノ、アミノメチレンアミノおよびグアニジノからなる群より選択される基であり；
ここで、各基は請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義された通り、個々に独立にＲａ、ＲｂおよびＲｃで置換または非置換である、
請求項２１または２７、好ましくは請求項２１（ｃ）および請求項２７（ｃ）の実施態様記載の化合物。
【請求項３２】
Ｇが、ブチルアミド、Ｎ’−プロピルウレイド、Ｎ’−シクロブチルウレイド、Ｎ’−シクロプロピルウレイド、Ｎ’−ベンジルウレイド、Ｎ’−（２，２，２−トリフルオロエチル）ウレイド、Ｎ’−（３，３，３，２，２−ペンタフルオロプロピル）ウレイド、Ｎ’−シクロプロピルメチルウレイド、Ｎ’−フェニルウレイド、グアニジノ、アミジノおよびアミノ（フェニルメチレン）アミノからなる群より選択される基である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり；Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり；Ｇが、好ましくは請求項２１〜３２のいずれか、さらに好ましくは請求項２６、２９および３１、さらに一層好ましくは請求項３０および３２に定義された通りであり、
ここで、
Ｚが、直接結合、ＣＨ２またはＣＯである、
請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり；Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり；Ｇが、好ましくは請求項２１〜３２のいずれか、さらに好ましくは請求項２６、２９および３１、さらに一層好ましくは請求項３０および３２に定義された通りであり、
ここで、
Ｒ２が、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群より選択される基であり、
ここで、ＱはＲ２にＲ２の環原子の１個のところで結合している、
請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、式（ＸＶＩ）
【化８】
（式中、
式（ＸＶＩ）中の０または１個の環炭素原子は、窒素原子により置き換えられ；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は各々基であり、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より個々に独立に選択され；
Ｒ２が、Ｑに式（ＸＶＩ）の基の環原子を介して結合している）
の基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が、式（ＸＶＩＩ）
【化９】
（式中、
式（ＸＶＩＩ）中の０または１個の環炭素原子は、窒素原子により置き換えられ；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は各々基であり、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、tert−ブチル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシル、メトキシ、オキソ、アミノ、アセチルアミノ、シアノ、ニトロ、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、１−オキソエチル、ジメチルアミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、アミノカルボニル、トリフルオロメトキシ、トリクロロメチル、メトキシカルボニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、メチルチオ、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、２−オキサゾリル、２−イミダゾリル、１−イミダゾリルおよび４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルからなる群より個々に独立に選択され；
Ｑは、式（ＸＶＩＩ）の環にＲ６およびＲ８に対してオルト位置で結合している）
の基である、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、フェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、４−シアノフェニル、２，４，６−トリブロモフェニル、２−ブロモ−６−メチルフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、２−メチルフェニル、２−エチル−６−メチルフェニル、２−メチル−６−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−エチル−６−メチルフェニル、４−クロロ−２−エチル−６−メチルフェニル、４−シアノ−２−エチル−６−メチルフェニル、４−トリフルオロメチル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−（１−オキソエチル）−２−エチル−６−メチルフェニル、４−ジメチルカルバモイル−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−メチルカルバモイル−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−カルバモイル−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−（１Ｈ−イミダゾ−１−イル）−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−フルオロ−２，６−ジメチルフェニル、４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル、４−シアノ−２，６−ジメチルフェニル、４−トリフルオロメチル−２，６−ジメチルフェニル、４−（１−オキソエチル）−２，６−ジメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシ−２，６−ジメチルフェニル、４−（１Ｈ−イミダゾ−１−イル）−２，６−ジメチルフェニル、ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、２，４−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−クロロ−２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、４−フルオロ−２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、４−フルオロ−２−（２−プロピル）−６−メチルフェニル、４−シアノ−２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、４−トリフルオロメチル−２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、２−イソプロピル−６−メチルフェニル、４−フルオロ−２−（２−プロピル）−６−メチルフェニル、２−エチル−４−メチル−ピリジン−３−イル、４−トリクロロメチル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−ニトロ−２−エチル−６−メチルフェニル、４−メチルオキシカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−メチルスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−アミノスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−メチルアミノスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−ジメチルアミノスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−メチルアミノカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−アミノカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、２−エチル−６−メチル−４−（２−オキサゾリル）フェニル、２−エチル−６−メチル−４−（２−イミダゾリル）フェニル、４−トリフルオロメチルカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−トリクロロメチル−２，６−ジメチルフェニル、４−ニトロ−２，６−ジメチルフェニル、４−メチルオキシカルボニル−２，６−ジメチルフェニル、４−メチルスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−トリフルオロメチルスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−アミノスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−メチルアミノスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−ジメチルアミノスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−メチルアミノカルボニル−２，６−ジメチルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニル−２，６−ジメチルフェニル、４−アミノカルボニル−２，６−ジメチルフェニル、２，６−ジメチル−４−（２−オキサゾリル）フェニル、２，６−ジメチル−４−（２−イミダゾリル）フェニルおよび４−トリフルオロメチルカルボニル−２，６−ジメチルフェニルからなる群より選択される基である、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、式（ＸＶＩＩＩ）
【化１０】
（式中、
式（ＸＶＩＩＩ）中の１、２または３個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロ原子であり；
Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々基であり、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より個々に独立に選択され；
Ｑは、式（ＸＶＩＩＩ）中の環にＲ１３およびＲ１４に対してオルト位置で結合する）
の基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、５−メチル−３−トリフルオロメチルイソオキサゾール−４−イル、３−イソプロピル−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル、３，５−ジエチルイソオキサゾール−４−イル、２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラン−３−イル、２，４−ジメチルフラン−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−tert−ブチル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−ベンジル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，４−ジメチルチオフェン−３−イルおよび３−エチル−５−メチルイソオキサゾール−４−イルからなる群より選択される基である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が、シクロヘキシル、シクロペンチル、１−フェニルシクロペンチル、１−メチルシクロヘキシル、１−フェニルシクロヘキシル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル、アダマンタン−１−イル、２，２，６，６−テトラメチルシクロヘキシル、２，４，６−トリメチルシクロヘキシル、および２−メチルシクロヘキシルからなる群より選択されるシクロアルキル基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項４１】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり；Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり；Ｇが、好ましくは請求項２１〜３２のいずれか、さらに好ましくは請求項２６、２９および３１、さらに一層好ましくは請求項３０および３２に定義された通りであり、
ここで、
Ｒ２が、Ｈ、アルキル、分岐鎖アルキル、置換分岐鎖アルキル、置換アルキル、ベンジル、置換ベンジル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキルおよび置換ヘテロシクリルアルキルからなる群より選択される基であり、
ここで、
Ｒ２が、好ましくはアリールアルキル、置換アリールアルキル、分岐鎖アルキル、置換分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２が、Ｑにそのアルキル部分のところで結合する、
請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が、１，１−ジメチルエチル、１，１−ジメチルプロピル、１−メチル−１−フェニルエチル、１−フェニルプロピル、２−メチル−１−フェニルプロピル、１−メチルブチル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチルプロピル、および１−イソプロピル−２−メチルプロピルからなる群より選択される置換アルキル基である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり；Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり；Ｇが、好ましくは請求項２１〜３２のいずれか、さらに好ましくは請求項２６、２９および３１、さらに一層好ましくは請求項３０および３２に定義された通りであり；Ｒ２が、好ましくは請求項３４〜４２のいずれか、さらに好ましくは請求項３７、３９、４０および４２に定義された通りであり、
ここで、
Ｑは、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨおよびＮＨＳＯ２からなる群より選択される、
請求項１〜４２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑが直接結合であり；
Ｒ２が、アゼチジン−２−オン、ピロリジン−２−オンおよびピペリジン−２−オンからなる群より選択されるラクタム基であり、
ここで、基のいずれも、
ＲａおよびＲｂで置換されたゼミナル（ここで、ＲａおよびＲｂは個々に独立に選択される）；または
芳香族または非芳香族５または６員環とのオルト縮合または
非芳香族５または６員環とのスピロ縮合であり；
ここで、オルトまたはスピロ縮合非ラクタム環の環原子は、個々に独立に０、１、２、３または４個のＲｃで置換され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義されており；
前記ラクタム類は式（ＩＩ）中の環Ｎ−原子のところで番号２のＣ−原子に直接結合している、
請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が、式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）
【化１１】
（式中、
式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）のいずれも、対応する式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）の環Ｎ−原子のところで式（ＩＩ）中の番号２のＣ−原子に直接結合し；
いずれの式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）中のヘテロ環にスピロ縮合したシクロアルキル環は、場合により芳香族５または６員環とオルト縮合し；
式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）のいずれも、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
ここで、
Ｒａは、請求項１、好ましくは請求項２およびさらに一層好ましくは請求項３に定義された通りである）
からなる群より選択される基である、請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２が、式（ＸＸＶ）〜（ＸＸＩＸ）
【化１２】
（式中、
式（ＸＸＶ）〜（ＸＸＩＸ）のいずれも、式（ＩＩ）中の番号２のＣ−原子に、対応する式（ＸＸＶ）〜（ＸＸＩＸ）の環Ｎ−原子のところで直接結合し；
式（ＸＸＶ）〜（ＸＸＩＸ）のいずれも、請求項４に定義されたように、好ましくは請求項５に定義されたように、さらに好ましくは請求項６に定義されたように、さらに一層好ましくは請求項７に定義されたように、個々に独立に０、１または２個のＲ５で置換されている）
からなる群より選択される基である、請求項４４記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２が、式（ＸＸＸ）〜（ＸＸＸＩＶ）
【化１３】
（式中、
式（ＸＸＸ）〜（ＸＸＸＩＶ）のいずれも、式（ＩＩ）中の番号２のＣ−原子に環Ｎ−原子のところで直接結合し；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２４およびＲ２４は各々基であり、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、および置換ベンジルからなる群より個々に独立に選択される）
からなる群より選択される基である、請求項４４記載の化合物。
【請求項４８】
式（ＸＸＸＶ）
【化１４】
（式中、
Ａｒは、フェニル、ピリジンおよびチオフェンからなる群より選択される基であり；
Ｑは、直接結合、ＮＨ−ＣＯ、ＣＯ−ＮＨおよびＮＨＳＯ２からなる群より選択され；
Ｕは基であり、個々に独立にＣ、ＣＲａおよびＮからなる群より選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ω１、Ω２およびΩ３は各々基であり、個々に独立にＣＲａＲｂ、ＣＲａ、Ｃ、Ｏ、Ｎ、ＮＲａ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２からなる群より選択され、
ここで、
ＲａおよびＲｂのいずれも、請求項１に定義された通りであり、好ましくは請求項２に定義された通りであり、さらに好ましくは請求項３に定義された通りであり；
ｐ、ｑ、ｓ、ｔ、ｕおよびｖは、個々に独立に０、１、２または３から選択される整数であり、ここで、得られた環は３〜７員環であり；
式（ＸＸＸＶ）中のＡｒに結合するＮ−ヘテロ環中の結合は、一重あるいは二重結合のいずれでもよく、ただし、各結合の組み合わせが室温で化学的に安定し、非芳香族系である基となり；
Ｒ２は、請求項３４〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｒ３は、ＯＨ、ＯＭｅおよびＯＥｔからなる群より選択される基であり；
Ｚは、直接結合、ＣＨ２、ＣＨ２−ＣＨ２およびＣＯからなる群より選択され；
Ｇは、請求項２１〜３２のいずれか定義の通りの基である）
を有する、好ましくは請求項１９および２０を除く先行請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項４９】
式（ＸＸＸＶＩ）
【化１５】
を有する、請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
式（ＸＸＸＶＩＩ）
【化１６】
（式中、
Ａは、
（ａ）アジリジン、アゼチジンおよびアゼチジン−２−オンからなる群より選択される環を含む３または４員窒素；
（ｂ）ピロリジン、ピロリジン−２−オン、ピロリジン−２−チオン、ピロリジン−２，５−ジオン、イミダゾリジン−２−オン、イミダゾリジン−２−チオン、オキサゾリジン−２−オン、オキサゾリジン−２−チオン、チアゾリジン−２−オン、チアゾリジン−２−チオン、オキサゾリジン−２−チオン、３Ｈ−オキサゾール−２−オン、１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン、１，３−ジヒドロ−ピロール−２−オン、イソキサゾリジン−３−オン、ピラゾリジン−３−オン、イミダゾリジン−２，４−ジオン、イミダゾリジン−４−オン、イミダゾリジン−４，５−ジオン、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、イソチアゾリジン−３−オン、イソチアゾール−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、［１，２，５］チアジアゾリジン−１，１−ジオキシド、およびイソチアゾリジン−１，１−ジオキシドからなる群より選択される環を含む５員窒素；
（ｃ）テトラヒドロ−ピリミジン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−オン、［１，３］チアジナン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−チオン、テトラヒドロ−ピリミジン−２−チオン、ピペリジン、ピペリジン−２−オン、ピペリジン−２−チオン、ピペリジン−２，６−ジオン、ピペラジン、ピペラジン−２−オン、ピペラジン−２−チオン、ピペラジン−２，５−ジオン、ピペラジン−２，６−ジオン、［１，２］チアジナン−１，１−ジオキシド、［１，２，６］チアジアジナン−１，１−ジオキシド、テトラヒドロ−ピリダジン−３−オン、［１，２，４］トリアジナン−３−オン、［１，２，５］オキサジアジナン−６−オン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピラジン−２−オン、モルホリン、チオモルホリン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン、５，６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、および［１，３，５］トリアジナン−２，４，６−トリオンからなる群より選択される環を含む６員窒素；
（ｄ）アゼパン、アゼパン−２−オン、アゼパン−２，７−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，５−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，３−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，７−ジオン、［１，３］オキサゼパン−２−オン、［１，３］チアゼパン−２−オン、および［１，３］ジアゼパン−２−オンからなる群より選択される環を含む７員窒素、
からなる群より選択される基であり、
ここで、（ａ）〜（ｄ）のいずれの場合も、
環原子は個々に独立に０、１または２個の置換基Ｒａで置換され、ここで、Ｒａは請求項１、好ましくは請求項２、さらに一層好ましくは請求項３に定義された通りであり；
Ａは、フェニル環に環Ｎ−原子のところで結合する）
を有する、請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
Ｑが、直接結合、ＮＨ−ＣＯおよびＮＨＳＯ２からなる群より選択され；
Ａが、アゼチジン、ピロリジン、ピロリジン−２−オン、イミダゾリジン−２−オン、オキサゾリジン−２−オン、イソキサゾリジン−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、［１，３］オキサジナン−２−オン、ピペリジン、ピペリジン−２−オン、ピペリジン−２，６−ジオン、ピペラジン、ピペラジン−２−オン、ピペラジン−２，５−ジオン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン、ピペラジン−２，６−ジオン、モルホリン、アゼパンおよびアゼパン−２−オンからなる群より選択され、
ここで、
Ａは、フェニル環に環Ｎ−原子のところで結合し、
環原子は、個々に独立に０、１または２個の置換基Ｒａで置換され；
Ｚは、直接結合、ＣＨ２およびＣＯからなる群より選択される、
請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
式（ＸＸＸＶＩＩＩ）
【化１７】
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】
式（ＸＸＸＩＸ）
【化１８】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０および４２のいずれか、好ましくは請求項３７に定義された群から選択される基であり；
Ｇは、ピリジン−２−イルアミノ、１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イルアミノ、３，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−イルアミノ、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−４−オン−２−イルアミノ、１，５−ジヒドロ−イミダゾール−４−オン−２−イルアミノ、４−メチルピリジン−２−イルアミノ、５−メチルピリジン−２−イルアミノ、４−メトキシピリジン−２−イルアミノ、および４−フルオロピリジン−２−イルアミノからなる群より選択される基である）
を有する、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
式（ＸＬ）
【化１９】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０および４２のいずれか、好ましくは請求項３７に定義された群から選択される基であり；
Ｇは、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１，３，４，６，７，８−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］イミダゾール−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２−メチルアミノピリジン−６−イル、４−メチルアミノチアゾール−２−イル、２−メチルアミノ−１Ｈ−ピロール−５−イル、２−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−５−イルおよび４−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルからなる群より選択される基である）
を有する、請求項５２記載の化合物。
【請求項５５】
Ｑが直接結合であり；
Ｒ２が、請求項４４〜４７のいずれか、好ましくは請求項４５〜４７、さらに好ましくは４５および４７に定義された群から選択される基であり；
Ｇが、請求項３０に定義された基である、
請求項５２記載の化合物。
【請求項５６】
式（ＸＬＩ）
【化２０】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項５７】
式（ＸＬＩＩ）
【化２１】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項５８】
式（ＸＬＩＩＩ）
【化２２】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項５９】
式（ＸＬＩＶ）
【化２３】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７に定義された群から選択される基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項６０】
式（ＸＬＶ）
【化２４】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項６１】
式（ＸＬＶＩ）
【化２５】
（式中、
Ｑは、直接結合、ＮＨ−ＣＯ、ＣＯ−ＮＨおよびＮＨＳＯ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ａは、４，５−ジヒドロ−オキサゾール、１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、４，５−ジヒドロ−チアゾール、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−ピリジン、および１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジンからなる群より選択される基であり；
ここで、
Ａは、フェニル環にイミンＣ−原子を介してＡで表されるヘテロ環の２位で結合し；
環原子の各々およびいずれもが個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され、
ここで、
Ｒａは、請求項１〜３に定義された通りであり、好ましくは請求項２に定義された通りであり、さらに好ましくは請求項３に定義された通りであり；
Ｚは、直接結合、ＣＯ、ＣＨ２およびＣＨ２−ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｇは、請求項２１〜３２に定義された群から選択される基である）
を有する化合物、好ましくは請求項１３〜１８および４８〜６０を除く先行請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６２】
式（ＸＬＶＩＩ）
【化２６】
（式中、
Ｑは、直接結合、ＮＨＣＯまたはＮＨＳＯ２であり；
Ｚは、直接結合、ＣＯおよびＣＨ２からなる群より選択され；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
式（ＸＬＶＩＩＩ）
【化２７】
（式中、
Ｑは、直接結合、ＮＨＣＯまたはＮＨＳＯ２であり；
Ｚは、直接結合、ＣＯおよびＣＨ２からなる群より選択され；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項６１記載の化合物。
【請求項６４】
式（ＸＬＶＩＸ）
【化２８】
（式中、
ｅは、０、１、２または３のいずれかの整数であり；
Ｑは、直接結合、ＮＨＣＯまたはＮＨＳＯ２であり；
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｒ３は、ＯＨ、ＯＭｅおよびＯＥｔからなる群より選択される基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する化合物、好ましくは請求項９〜１１および４８〜６３を除く請求項１〜６３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６５】
化合物（５）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（８）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１１）：３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１６）：３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（１８）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２０）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２３）：３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２７）：２−［（１−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（２９）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（３１）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３２）：２−（２，２−ジメチルブタンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３３）：２−（ピコリンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３４）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［３．４］オクタン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３５）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３６）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３７）：２−（２−エチル−２−メチルブタンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３８）：２−（１−オキソイソインドリン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３９）：２−（２−オキソインドリン−１−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４０）：２−（２−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４１）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４２）：２−（２−メチルニコチンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４３）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［３．４］オクタン−２−イル）プロパン酸
化合物（４４）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４５）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４６）：２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−カルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４７）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４８）：２−（３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４９）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５０）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５１）：２−（４−シアノベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５２）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−［（１−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］プロピオン酸
化合物（５３）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソイソインドリン−２−イル）プロパン酸
化合物（５４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−オキソインドリン−１−イル）プロパン酸
化合物（５５）：２−（１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５６）：２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５７）：２−（２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５８）：２−（２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５９）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（６０）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６１）：３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（６２）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６３）：２−（２，４−ジメチルニコチンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン酸
化合物（６５）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）プロパン酸
化合物（６６）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６７）：２−（６−オキソ−７−アザスピロ［４．５］デカン−７−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６８）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６９）：２−（５−エチル−３−メチルイソオキサゾール−４−カルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７０）：２−（２，４−ジメチルチオフェン−３−カルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７１）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７２）：３−｛１−［２−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−アセチル］ピペリジン−４−イル｝−２−（２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（７３）：３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（７４）：２−（３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７５）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７６）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（７７）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７８）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７９）：２−［（１−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（８０）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸
化合物（８１）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸
化合物（８２）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）プロパン酸
化合物（８３）：２−（２−オキソ−３−フェニルピロリジン−１−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８４）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８５）：２−（２−メチル−２−フェニルプロパンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８６）：３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（８７）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８８）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８９）：２−（２−エチル−４−メチルニコチンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９０）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９１）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９２）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９３）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル）プロパン酸
化合物（９４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（６−オキソ−７−アザスピロ［４．５］デカン−７−イル）プロパン酸
化合物（９５）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［５．５］ウンデカン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９６）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９７）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（９８）：２−（３，５−ジエチルイソオキサゾール−４−カルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９９）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（１００）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１０１）：３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１０２）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサンカルボキサミド）プロパン酸
化合物（１０３）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１０４）：３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）プロパン酸
化合物（１０５）：２−（２−オキソ−１’，３’−ジヒドロスピロ［アゼチジン−３，２’−インデン］−１−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１０６）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１０７）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１０８）：２−（４−シアノ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１０９）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１０）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１１）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−オキソ−３−フェニルピロリジン−１−イル）プロパン酸
化合物（１１２）：２−（４−クロロ−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１１３）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１１５）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１６）：２−（２−イソプロピル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１７）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１８）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１１９）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）プロパン酸
化合物（１２０）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２１）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２２）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２３）：２−（２−メチル−６−（メチルチオ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［５．５］ウンデカン−２−イル）プロパン酸
化合物（１２５）：３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１２６）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２７）：２−（２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１２８）：３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（１２９）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，２，６，６−テトラメチルシクロヘキサンカルボキサミド）プロパン酸
化合物（１３０）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３１）：２−（４−クロロ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３２）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３３）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１３４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−オキソ−１’，３’−ジヒドロスピロ［アゼチジン−３，２’−インデン］−１−イル）プロパン酸
化合物（１３５）：２−（２’−オキソ−１，３−ジヒドロスピロ［インデン−２，３’−ピロリジン］−１’−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３６）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３７）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３８）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３９）：２−（４−クロロ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１４０）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１４１）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１４２）：２−（４−アセチル−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１４３）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１４４）：２−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１４５）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１４６）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１４７）：３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１４８）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１４９）：２−（２，６−ジメチル−４−ニトロベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５０）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５１）：２−（４−フルオロ−２−イソプロピル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５２）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５３）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１５４）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５５）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５６）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５７）：２−（４−フルオロ−２−メチル−６−（メチルチオ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５８）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５９）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１６０）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２’−オキソ−１，３−ジヒドロスピロ［インデン−２，３’−ピロリジン］−１’−イル）プロパン酸
化合物（１６１）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６２）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６３）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１６４）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６５）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１６６）：２−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６８）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１６９）：２−（２−メチル−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７０）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７１）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７２）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７３）：２−（４−カルバモイル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１７４）：２−（４−シアノ−２−メチル−６−（メチルチオ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７５）：２−（２，６−ジメチル−４−（メチルカルバモイル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７６）：２−（４−（メトキシカルボニル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７７）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７８）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１７９）：２−（２，６−ジメチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１８０）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１８１）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８２）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１８３）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８４）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８５）：２−（２−ブロモ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８６）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８７）：２−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８８）：２−（４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８９）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９０）：２−（４−クロロ−２−メチル−６−（メチルチオ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９１）：２−（２，６−ジメチル−４−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９２）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９３）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１９４）：２−（２，６−ジメチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９５）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９６）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９７）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９８）：２−（２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９９）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２００）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２０１）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（メチルカルバモイル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２０２）：２−（４−（ジメチルカルバモイル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２０３）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２０４）：Ｎ−（１−カルボキシ−２−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝エチル）−３−エチル−５−メチル−テレフタルアミド酸メチルエステル
化合物（２０５）：２−（２−エチル−４−イミダゾール−１−イル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（２０６）：２−（２，６−ジメチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（２０７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（２０８）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２０９）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１０）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２１１）：２−（４−（ベンジルオキシ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１２）：２−（２，６−ジメチル−４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１３）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２１４）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１５）：２−（２，６−ジメチル−４−スルファモイル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２１６）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１７）：２−［２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−メチル−ベンゾイルアミノ］−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２１８）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１９）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２０）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２１）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２２）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２３）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２４）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２５）：２−（４−（ジメチルカルバモイル）−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２６）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−［２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−メチル−ベンゾイルアミノ］プロピオン酸
化合物（２２７）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２８）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（２２９）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２−エチル−６−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２３０）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２３１）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（２３２）：２−（２−エチル−４−メタンスルホニル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２３３）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３４）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３５）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２３６）：２−（２，６−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３８）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３９）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４０）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４１）：２−［２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−メチル−ベンゾイルアミノ］−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２４２）：２−（２−メチル−６−（メチルチオ）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４３）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４４）：２−（２−エチル−６−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２４５）：２−（２−エチル−６−メチル−４−メチルスルファモイル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２４６）：２−（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４８）：２−［２−エチル−６−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）ベンゾイルアミノ］−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２４９）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２５０）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２５１）：２−（２，６−ジメチル−４−（トリクロロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２５２）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２５３）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）プロパン酸
化合物（２５４）：２−（４−ジメチルスルファモイル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２５５）：２−（２−エチル−６−メチル−４−トリクロロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２５６）：２−（２，６−ジメチル−４−（トリフルオロメチルスルホニル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２５７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−トリフルオロメタンスルホニル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２５８）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリブロモベンズアミド）プロパン酸
化合物（２５９）：２−（２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６０）：２−（４−シアノ−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６１）：３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリブロモ−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２６２）：２−ベンゾイルアミノ−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６３）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６４）：２−（２−ブロモ−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６５）：２−（２−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６６）：２−（３−メチル−２−フェニル−ブチリルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６７）：２−（２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メトキシ−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６８）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メトキシ−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６９）：３−（４−｛４−［（３−プロピル−ウレイド）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２７０）：３−｛４−［４−（３−シクロプロピルメチル−ウレイドメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２７１）：３−（４−｛４−［（３−シクロブチル−ウレイド）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２７２）：３−（４−｛４−［３−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）ウレイドメチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２７３）：３−（４−｛４−［３−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロピル）ウレイドメチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
からなる群より選択される、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６６】
化合物が、さらなる部分、好ましくは、標的部分、送達部分および検知部分からなる群より選択される部分を含む、請求項１〜６５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６７】
さらなる部分が、請求項１〜６５のいずれか１項記載の化合物に結合し、または取り込まれ、好ましくは共役する、請求項６６記載の化合物。
【請求項６８】
検知部分がラベルであり、ここで、好ましくはラベルが、放射性核種ラベル、常磁性物質、Ｘ線減衰物質、免疫ラベル、着色ラベル、赤外線ラベル、化学発光ラベル、発光ラベル、蛍光ラベル、酵素基質、酵素およびラベル錯化検出可能イオンからなる群より選択される、請求項６６または６７記載の化合物。
【請求項６９】
部分が標的部分であり、ここで、標的部分は好ましくは薬学的に活性な部分であり、ここで、薬学的に活性な部分は、細胞毒素、化学療法剤、抗体、放射性核種および細胞毒性タンパク質からなる群より選択される、請求項６６〜６８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７０】
標的部分が、抗体、リンカー分子およびリポゾームからなる群から選択される、請求項６６〜６９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７１】
請求項１〜７０のいずれか記載の化合物の阻害剤としての使用。
【請求項７２】
化合物がインテグリンに対する阻害剤である、請求項７１記載の使用。
【請求項７３】
インテグリンがα５β１インテグリンである、請求項７２記載の使用。
【請求項７４】
薬剤、好ましくは疾病を治療および／または予防するための医薬を製造するための、請求項１〜７０のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項７５】
医薬が、α５β１インテグリンにより媒介または関与する疾病用である、請求項７４記載の化合物の使用。
【請求項７６】
疾病が、病理的血管形成に基づく疾病および／またはインテグリンのリガンドとの相互作用に基づく疾病からなる群より選択され、ここで、好ましくはリガンドが細胞外マトリクス上および／またはいずれの細胞表面上に存在する、請求項７４または７５記載の使用。
【請求項７７】
疾病が、眼組織、皮膚、関節、滑膜組織、肝臓、腎臓、肺、心臓、膀胱、腫瘍、腸組織、血液、結合組織および／または骨組織に関連する、請求項７４〜７６のいずれか１項記載の使用。
【請求項７８】
疾病が、眼組織、好ましくは糖尿病性網膜症、未熟児または斑状変性症の網膜症、さらに好ましくは加齢による斑状変性症の疾病である、請求項７４〜７７のいずれか１項記載の使用。
【請求項７９】
疾病が、皮膚、さらに好ましくは血管腫および乾癬の疾病である、請求項７４〜７７のいずれか１項記載の使用。
【請求項８０】
疾病が、関節の疾病または関節に作用する疾病であり、さらに好ましくはリウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、骨関節炎を含む第１関節炎、および第２関節炎である、請求項７４〜７７のいずれか１項記載の使用。
【請求項８１】
疾病が、腫瘍、さらに好ましくは悪性腫瘍である、請求項７４〜７７のいずれか１項記載の使用。
【請求項８２】
悪性腫瘍が、肉腫、癌腫、骨肉腫、腺癌、芽細胞腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫（乳癌、婦人科癌、膵臓癌、膀胱癌、中皮腫、奇形癌、星状膠細胞腫、黒色腫、管腫およびグリア芽腫を含むが限定ではない）、腎臓癌、前立腺癌、脳癌、肺癌、頭部および頸部癌、耳下腺癌、甲状腺癌、線維肉腫、胃腸癌、内分泌癌、ＡＩＤＳ関連癌、副腎癌、眼癌、肝細胞癌、皮膚癌、胸腺癌、および精巣癌からなる群より選択される、請求項８１記載の使用。
【請求項８３】
疾病が、インテグリンのリガンドとの細胞外マトリクス内または細胞表面上での相互作用に基づき、好ましくは疾病が炎症性疾病である、請求項７４〜７６のいずれか１項記載の使用。
【請求項８４】
疾病が、インテグリンのリガンドとの細胞外マトリクス内または細胞表面上での相互作用に基づき、好ましくは疾病が伝染性疾病である、請求項７４〜７６のいずれか記載の使用。
【請求項８５】
炎症性疾病が、リウマチ性関節炎、若年性関節炎、乾癬性関節炎、骨関節炎、糸球体腎炎、歯肉炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、全身性紅斑性狼瘡関連糸球体腎炎、過敏性腸症候群、気管支喘息、多発性硬化症、天疱瘡、類天疱瘡、強皮症、重症筋無力症、ヴェーゲナー肉芽腫症、チャーグ・ストラウスアレルギー性肉芽腫症、シェーグレン症候群、乾燥症候群、グーパスチュール病、自己免疫溶血および血小板減少状態、肺出血、血管炎、クローン病、および皮膚筋炎、強直性脊椎炎、火傷、肺外傷、心筋梗塞、冠状動脈血栓症、血管閉塞、手術後の血管再閉塞、ＩｇＡ腎症、類肉腫症、好酸球性肉芽腫、正中線肉芽腫、側頭動脈炎、タカヤス動脈炎、プテリジア、カワサキ病、アテローム性動脈硬化症、外傷性中枢神経系損傷、虚血性心疾患および虚血再かん流傷害、急性呼吸促迫症候群、全身性炎症反応症候群、多臓器機能障害症候群、移植器官組織の拒絶反応および超急性拒絶、ぶどう膜炎、乾癬、酒さ、移植および喘息からなる群より選択される疾病である、請求項７４〜７７および８３のいずれか１項記載の使用。
【請求項８６】
疾病が伝染性疾病であり、さらに好ましくは、疾病が真菌類、バクテリアおよび／またはウイルスにより起因または関与する感染症である、請求項７４〜７７および８３〜８４のいずれか１項記載の使用。
【請求項８７】
疾病が、非腫瘍細胞増殖および／または組織再形成と関連している、請求項７４〜７７および８３〜８４のいずれか１項記載の使用。
【請求項８８】
疾病が、非腫瘍細胞増殖および／または組織再形成疾患、好ましくはこの疾患は、線維性疾患からなる群より選択され、さらに好ましくは線維性疾患は線維症である、請求項７４〜７７、８３、８４および８７のいずれか１項記載の使用。
【請求項８９】
疾病が、肝疾患、好ましくは肝線維症、肝硬変、肝移植または壊死性肝炎後の再かん流傷害である、請求項７４〜７７、８３、８４、８７および８８のいずれか１項記載の使用。
【請求項９０】
疾病が、腎臓疾患、好ましくは腎臓線維症、急速進行性糸球体腎炎、ＩｇＡ腎症、腎移植後の再かん流傷害、慢性腎臓同種移植機能障害、アミロイドーシス、糖尿病性腎症、膜性増殖性急速進行性糸球体腎炎、腎硬化である、請求項７４〜７７、８３、８４、８７および８８のいずれか１項記載の使用。
【請求項９１】
疾病が、線維性疾患、好ましくは間質性肺線維症、特発性線維症、薬剤誘発線維症、類肉腫症、びまん性肺胞障害疾病、肺高血圧症、慢性閉塞性肺疾病、呼吸窮迫症候群を含む肺線維症；強皮症、ケロイド、肥厚性瘢痕、皮膚線維腫、慢性創傷、乾癬、デュピュイトラン拘縮、疱瘡、火傷のような皮膚線維症；腸運動異常、肥大型幽門狭窄症、ヒルシュスプリング病、まだら症の巨大結腸、特発性閉塞、コラーゲン蓄積大腸炎、絨毛萎縮および陰窩の過形成、ポリープ形成、クローン病の線維症、胃潰瘍を含む胃および腸線維症；急性および線維性交感性眼炎、グレーブス病、緑内障手術後の線維症、白内障手術後の線維症、前水晶体嚢白内障、角膜瘢痕、類天疱瘡、糖尿病性小血管瘤、嚢混濁を含む眼線維症；または全身性硬化症、アテローム性動脈硬化、再狭窄、慢性骨髄増殖性疾患、進行性骨化性線維形成異常症、骨髄異形成、骨粗鬆症、骨髄線維症、骨硬化症、リウマチ性関節炎におけるリウマチ性パンヌス形成、腹膜線維症、心筋線維症、膵臓線維症、慢性膵炎、ＨＩＶ関連認知運動症および海綿状脳症におけるグリア性瘢痕組織形成、薬物および線維嚢胞性疾患に伴う歯肉肥大を含むその他の線維症である、請求項７４〜７７、８３、８４、８７および８８のいずれか１項記載の使用。
【請求項９２】
疾病が、眼疾患、好ましくはＲＰＥ細胞の病理的増殖および／または分化転換、さらに好ましくは増殖性糖尿病性網膜症、網膜剥離、加齢による斑状変性症または増殖性硝子体網膜症と関連する、請求項７４〜７７、８３、８４、８７および８８のいずれか１項記載の使用。
【請求項９３】
診断手段としての、または診断手段を作製するための請求項１〜７０のいずれか記載の化合物の使用であって、ここで、好ましくはこのような診断手段は、生体内および／または生体外使用において有用である、使用。
【請求項９４】
化合物が検知部分を含み、ここで、検知部分がラベルであり、ここで、好ましくはラベルが、放射性核種ラベル、常磁性物質、Ｘ線減衰物質、免疫ラベル、着色ラベル、化学発光ラベル、発光ラベル、蛍光ラベル、赤外線ラベル、酵素基質、酵素、およびラベル錯化検出可能イオンからなる群より選択される、請求項９３記載の使用。
【請求項９５】
診断手段が、生体内イメージング法および／または生体外イメージング法、さらに詳細には、放射性核種イメージング、放射断層撮影法、コンピュータ断層撮影、磁気共鳴イメージング、Ｘ線、赤外分光法、発光、蛍光、および化学発光に用いられる、請求項９３および９４記載の使用。
【請求項９６】
請求項１〜７０のいずれか１項記載の化合物および薬学的に許容されうる担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項９７】
さらなる薬学的に活性な化合物を含む、請求項９６記載の医薬組成物。
【請求項９８】
化合物が薬学的に許容されうる塩または薬学的に活性な溶媒和物として存在する、請求項９６または９７記載の医薬組成物。
【請求項９９】
化合物が、単独でまたは組成物の材料との組み合わせのいずれかで、多くの個別投与および／または投与形態で存在する、請求項９６〜９８のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項１００】
α５β１インテグリンにより媒介または関与する疾病から選択される疾病を治療するための請求項９６〜９９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１０１】
請求項７５〜９２のいずれか１項記載のいずれかの疾病を治療するための、請求項９６〜１００のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１０２】
疾病、好ましくは請求項７６〜９２のいずれか１項記載の疾病を治療するための方法とともに用いるための、請求項９６〜１０１のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１０３】
治療方法が、化学療法、抗増殖、抗ホルモン療法、放射線療法、光線力学療法、手術、抗線維性療法、抗炎症性療法、免疫抑制療法および抗血管形成療法からなる群より選択される治療との連続または組み合わせ療法である、請求項１０２記載の医薬組成物。
【請求項１０４】
インテグリン関連状態を治療するために、被験者に請求項１〜７０のいずれか１項記載の化合物の有効量を投与することを含む、被験者のインテグリン関連状態を治療するための方法。
【請求項１０５】
インテグリンが、α５β１インテグリンである、請求項１０４記載の方法。
【請求項１０６】
疾病を治療するよう、被験者に請求項１〜７０のいずれか１項記載の化合物の有効量を投与することを含む、被験者の疾病を治療するための方法。
【請求項１０７】
疾病が、請求項７６〜９２のいずれか１項記載のいずれかの疾病である、請求項１０６記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
Ａは、非芳香族ヘテロ環および単環系からなる群より選択される基であり；
Ａｒは、存在または非存在のいずれかの基であり、ここで、
Ａｒが存在する場合、Ａｒは、３〜９員環からなる群より選択され、または、
Ａｒが存在する場合、Ａｒは、４，４員環、４，５員環、４，６員環、５，５員環、５，６員環、６，６員環、６，７員環、７，７員環、６，５，６員環、６，６，６員環、６，７，６員環からなる群より選択される多環式環系であり；
ＺおよびＹは、（ＣＨ２）ｎ−Ｅ−（ＣＨ２）ｍ−Ｌ−（ＣＨ２）ｋおよび（ＣＨ２）ｍ−Ｌ−（ＣＨ２）ｋからなる群より個々に独立に選択される基であり、ここで、
Ｅは、存在または非存在の基であり、ここで、Ｅが存在する場合、Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲａ、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、置換エチレンおよびアセチレンからなる群より選択され；
Ｌは、存在または非存在のいずれかの基であり、ここで、Ｌが存在する場合、Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲｂ、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、置換エチレンおよびアセチレンからなる基より個々に独立に選択され；
ｋ、ｍおよびｎは、個々に独立に０、１、２または３であり；
Ψは、式（ＩＩ）
【化２】
（式中、
Ｑは、直接結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ、Ｓ、ＣＲａＲｂ、ＮＲａ−ＮＲｂ、Ｎ＝Ｎ、ＣＲａ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲａ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ２、ＮＲａ、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲａ、ＮＲａ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂ、ＮＲＣ−（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲＣ、ＮＲＣ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ、ＮＲＣ−（Ｃ＝Ｓ）、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｃ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｄ、ＮＲＣ−ＳＯ２およびＳＯ２−ＮＲｃからなる群より選択される基であり、
Ｒ１、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロイル、置換ヘテロシクロイル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキル、置換アルキルオキシアルキル、アルキルオキシシクロアルキル、置換アルキルオキシシクロアルキル、アルキルオキシヘテロシクリル、置換アルキルオキシヘテロシクリル、アルキルオキシアリール、置換アルキルオキシアリール、アルキルオキシヘテロアリール、置換アルキルオキシヘテロアリール、アルキルチオアルキル、置換アルキルチオアルキル、アルキルチオシクロアルキルおよび置換アルキルチオシクロアルキル、ヒドロキシ、置換ヒドロキシ、オキソ、チオ、置換チオ、アミノカルボニル、置換アミノカルボニル、ホルミル、置換ホルミル、チオホルミル、置換チオホルミル、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、メルカプト、置換メルカプト、ヒドラジノ、置換ヒドラジノ、ジアゼン、置換ジアゼン、イミン、置換イミン、アミジノ、置換アミジノ、イミノメチルアミノ、置換イミノメチルアミノ、ウレイド、置換ウレイド、ホルミルアミノ、置換ホルミルアミノ、アミノカルボニルオキシ、置換アミノカルボニルオキシ、ヒドロキシカルボニルアミノ、置換ヒドロキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、置換ヒドロキシカルボニル、ホルミルオキシ、置換ホルミルオキシ、チオホルミルアミノ、置換チオホルミルアミノ、アミノチオカルボニル、置換アミノチオカルボニル、チオウレイド、置換チオウレイド、スルホニル、置換スルホニル、スルホンアミノ、置換スルホンアミノ、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、シアノ、ハロゲンからなる群より個々に独立に選択される基であり；
Ｒ２は、疎水性部分であり；
Ｒ３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルオキシおよびアリールＣ０〜Ｃ６アルキルオキシからなる群より選択される基であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択される基である）
の基であり；
Ｇは、１個以上の部分を含む基であり、ここで、このような部分はＮＨ、ＯＨおよび塩基性部分からなる群より選択される〕
の化合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄのいずれもが、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、置換アルキルオキシ、オキソ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アミノ、置換アミノからなる群より個々に独立に選択される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄのいずれもが、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、tert−ブチル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシル、メトキシ、オキソ、アミノ、アセチルアミノ、シアノからなる群より個々に独立に選択される基である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが存在または非存在のいずれかであり、ここで、
Ａｒが存在する場合、Ａｒは環原子を含む芳香族一環式または二環式環系であり、
ここで、環系は０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、
ここで、ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され、
環系のヘテロ原子がＳの場合、各Ｓは場合により０、１または２個の酸素原子で個々に独立に置換され、
１個または複数の環原子は、場合により個々に独立に置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり、ここで、
Ｒ５は、Ｈ、ベンジル、置換ベンジル、フェニル、置換フェニル、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、アルキルオキシアルキル、置換アルキルオキシアルキル、アルキルオキシシクロアルキル、置換アルキルオキシシクロアルキル、アルキルオキシヘテロシクリル、置換アルキルオキシヘテロシクリル、アルキルオキシアリール、置換アルキルオキシアリール、アルキルオキシヘテロアリール、置換アルキルオキシヘテロアリール、アルキルチオアルキル、置換アルキルチオアルキル、アルキルチオシクロアルキルおよび置換アルキルチオシクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＲａ、（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）Ｒａ、ＮＨＲａ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＨ２Ｒａ、ＣＲａＲｂＲｃＮＨ−ＮＨＲａ、Ｎ＝ＮＲａ、ＣＨ＝ＮＲａ、Ｎ＝ＣＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲａ、（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲａ、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｓ）Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＮＨ−ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２−ＮＨＲａ、ＮＲｃＲａ、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｄＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｓ）Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨＲａ、ＮＨ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｃＲａ、ＮＲｃ−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｄＲａ、ＮＲｃ−ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２−ＮＲｃＲａ、ＳＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＣｌ３およびＯＣＦ３からなる群より個々に独立に選択され、
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄのいずれも、請求項１〜３のいずれに定義された通りである、請求項１〜３のいずれか１項、好ましくは請求項２および３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５が、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、シクロアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニル、シアノおよびアルキルチオからなる群より選択される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、アセチルアミノ、フェニル、ベンジル、メチル、エチル、プロピル、tert−ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシ、ジフルオロメチルオキシ、アセチル、およびメチルチオからなる群より選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルアミノカルボニル、アセチルアミノ、フェニル、ベンジル、メチル、tert−ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチルである、請求項６のいずれか記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが存在または非存在のいずれかであり、ここで、
Ａｒが存在する場合、Ａｒは式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）
【化３】
（式中、式（ＩＩＩ）〜（ＶＩＩ）のいずれもにおいて個々に独立に、０、１、２、３または４個の環炭素原子が、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロ原子であり；
１個または複数の環原子が、場合により個々に独立に置換基で置換され、ここで、置換されている場合、置換基はＲ５であり；
ヘテロ原子がＳの場合、各Ｓは場合により０、１または２個の酸素原子で置換されている）
で表される環原子を含む５または６員芳香族環または縮合５，５、５，６、または６，６環系である、請求項１〜７のいずれか１項、好ましくは請求項４〜７、さらに好ましくは請求項５〜７、さらに一層好ましくは請求項６および７記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリルおよびナフチルからなる群より選択される基であり、
ここで、１個または複数の環原子が、場合により個々に独立に置換基で置換され、ここで、置換されている場合、置換基はＲ５であり；
ここで、５，６および６，６員環系中の６員環は、場合により０、１または２個のＮ−原子を含む、請求項１〜８のいずれか１項、好ましくは請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群より選択される基であり、
ここで、１個または複数の環原子は、場合により個々に独立にＲ５で置換され；ここで、Ｒ５は請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒがフェニルであり、
ここで、ＡおよびＹがＡｒにパラ位置で互いに結合している、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、式（ＶＩＩＩ）
【化４】
（式中、ΘおよびΓは各々基であり、個々に独立にＣ、ＣＲａおよびＮからなる群より選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ω１、Ω２およびΩ３は各々基であり、個々に独立にＣＲａＲｂ、ＣＲａ、Ｃ、Ｏ、Ｎ、ＮＲａ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２からなる群より選択され；
ここで、ＲａおよびＲｂのいずれもは請求項１に定義された通りであり、さらに好ましくは請求項２に定義された通りであり、さらに一層好ましくは請求項３に定義された通りであり；
ｐ、ｑ、ｓ、ｔ、ｕおよびｖは、個々に独立に０、１、２または３から選択され；
環中の結合は、一重あるいは二重結合のいずれでもよく、ただし、各結合の組み合わせが室温で化学的に安定し、非芳香族系の基となり；
Ａが、ＺおよびＡｒにΘおよびΓを介して結合する）
の飽和または不飽和ヘテロ環または単素環３〜９員非芳香族環である、請求項１〜１１のいずれか１項、好ましくは請求項１０または１１、さらに好ましくは請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが、少なくとも１個のＮ−原子を含む式（ＩＸ）
【化５】
（式中、
Θが基であり、個々に独立にＣ、ＣＲａおよびＮからなる群より選択され；
Ａが、Θを介してＺと結合し、また環Ｎ−原子のところでＡｒと結合する）
の飽和または不飽和ヘテロ環３〜９員非芳香族環である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが、環原子を含むヘテロ環３〜７員環であり、式（Ｘ）〜（ＸＩＶ）
【化６】
（式（Ｘ）〜（ＸＩＶ）のいずれにおいて、個々に独立に０、１、２または３個の環炭素原子が、ヘテロ原子またはＮ、ＯおよびＳ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯからなる群より個々に独立に選択される部分により置き換えられ；
式（Ｘ）〜（ＸＩＶ）中の結合が、一重あるいは二重結合のいずれでもよく、ただし、各結合の組み合わせが室温で化学的に安定し、非芳香族系の基となり；
環原子のいずれもが、請求項１、好ましくは請求項２、さらに一層好ましくは請求項３に定義されたように個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
ＡがＮ−原子でＡｒと結合し；
Ａが式（ＸＩＩ）〜（ＸＩＶ）において環原子の３位を介してＺと結合し；
Ａが式（Ｘ）および（ＸＩ）において環原子の３位または4位を介してＺと結合する）
からなる群より選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが、
（ａ）アジリジン、アゼチジンおよびアゼチジン−２−オンからなる群より選択される環を含む３または４員窒素、ここで、
環原子が、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａが、Ｎ−原子のところでＡｒと結合する；
（ｂ）ピロリジン、ピロリジン−２−オン、ピロリジン−２−チオン、ピロリジン−２，５−ジオン、イミダゾリジン−２−オン、イミダゾリジン−２−チオン、オキサゾリジン−２−オン、オキサゾリジン−２−チオン、チアゾリジン−２−オン、チアゾリジン−２−チオン、３Ｈ−オキサゾール−２−オン、１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン、１，３−ジヒドロ−ピロール−２−オン、イソキサゾリジン−３−オン、ピラゾリジン−３−オン、イミダゾリジン−２，４−ジオン、イミダゾリジン−４−オン、イミダゾリジン−４，５−ジオン、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、イソチアゾリジン−３−オン、イソチアゾール−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、［１，２，５］チアジアゾリジン−１，１−ジオキシド、イソチアゾリジン１，１−ジオキシドからなる群より選択される環を含む５員窒素、
ここで、
環原子が、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａが、Ｎ−原子のところでＡｒと結合する；
（ｃ）テトラヒドロ−ピリミジン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−オン、［１，３］チアジナン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−チオン、テトラヒドロ−ピリミジン−２−チオン、ピペリジン、ピペリジン−２−オン、ピペリジン−２−チオン、ピペリジン−２，６−ジオン、ピペラジン、ピペラジン−２−オン、ピペラジン−２−チオン、ピペラジン−２，５−ジオン、ピペラジン−２，６−ジオン、［１，２］チアジナン−１，１−ジオキシド、［１，２，６］チアジアジナン−１，１−ジオキシド、テトラヒドロ−ピリダジン−３−オン、［１，２，４］トリアジナン−３−オン、［１，２，５］オキサジアジナン−６−オン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピラジン−２−オン、モルホリン、チオモルホリン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン、５，６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、［１，３，５］トリアジナン−２，４，６−トリオンからなる群より選択される環を含む６員窒素、
ここで、
環原子が、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａが、Ｎ−原子のところでＡｒと結合する；または
（ｄ）アゼパン、アゼパン−２−オン、アゼパン−２，７−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，５−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，３−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，７−ジオン、［１，３］オキサゼパン−２−オン、［１，３］チアゼパン−２−オン、［１，３］ジアゼパン−２−オンからなる群より選択される環を含む７員窒素であり、
環原子が、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａが、Ｎ−原子のところでＡｒと結合する；
ここで、（ａ）〜（ｄ）中のいずれのＲａも請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義された通りである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが、アゼチジン、ピロリジン、ピロリジン−２−オン、イミダゾリジン−２−オン、オキサゾリジン−２−オン、イソキサゾリジン−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、２，４−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、［１，３］オキサジナン−２−オン、ピペリジン、ピペリジン−２−オン、ピペリジン−２，６−ジオン、ピペラジン、ピペラジン−２−オン、ピペラジン−２，５−ジオン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン、ピペラジン−２，６−ジオン、モルホリン、アゼパン、アゼパン−２−オンからなる群より選択され、
ここで、環原子は個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され、
ここで、
Ｒａは請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義された通りである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、アゼチジン、ピロリジン、ピロリジン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−オン、ピペリジンおよびピペリジン−２−オンからなる群より選択され、
ここで、環原子は請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義されたように個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
Ａは、環Ｎ−原子のところでＡｒと結合する、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ａがピペリジンであり、
ここで、
Ａが、Ａｒに環Ｎ−原子を介して結合し；
Ａが、Ｚに環原子を介して４位に結合する、
請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ａが、式（ＸＶ）
【化７】
（式中、Πは、ＮおよびＣＲａからなる群より選択される基であり；
Δは、ＣＲａＲｂ、ＮＲＣ、ＯおよびＳからなる群より選択される基であり；
γおよびφは、個々に独立に０、１または２であり；
ＡｒおよびＺは、式（ＸＶ）中でＡに環原子の１および２位を介して結合し、逆も同様）
のヘテロ環５または６員環である、請求項１２記載の化合物。
【請求項２０】
Ａが、
４，５−ジヒドロ−オキサゾール、１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、４，５−ジヒドロ−チアゾール、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−ピリジン、１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジンからなる群より選択されるヘテロ環５または６員環である、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり、Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり、
ここで、
Ｇが、Ｒ９−ＮＨであり、
ここで、
Ｒ９は、
（ｄ）環原子を含む５または６員芳香族環および５または７員非芳香族環、ここで、
環のいずれも、０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ここで、ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され；
いずれかまたは複数の環原子は、場合により個々に独立に１個または複数の置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり；
（ｅ）環原子を含む５，５、５，６または６，６員芳香族、非芳香族または結合した芳香族／非芳香族二環式環系、ここで、
環系のいずれも、０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ここで、ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され；
１個または複数の環原子は、場合により個々に独立に１個または複数の置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり；
（ｆ）（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂ−Ｒａ、（Ｃ＝ＮＲｃ）−ＮＲｂ−Ｒａ、（Ｃ＝ＮＲａ）−Ｒｂ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−Ｒａ、ＮＲｂ−Ｒａ、Ｏ−Ｒａ、ＣＨ２−Ｒａ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｂ−Ｒａ、ＳＯ２−ＲａおよびＳＯ２−ＮＲｂ−Ｒａ
からなる群より選択される基であり；
ここで、（ａ）〜（ｃ）のいずれのＲ５も、請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りであり；
（ａ）〜（ｃ）のＲａ、ＲｂおよびＲｃのいずれも、各々独立に請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３で定義された通りの基である、
請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ９が、１、２または３個のＮ−原子を含む５員芳香族または非芳香族複素環であり、
ここで、前記環は請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義されたように１個以上のＲ５で置換または非置換である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９が、前記環Ｎ−原子の１個と隣接するＧのＮＨ基に結合している、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９が、１、２または３個のＮ−原子を含む６員芳香族または非芳香族複素環であり、
ここで、前記環は各々独立に請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りである１個以上の置換基Ｒ５で置換または非置換である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ９が、前記環Ｎ−原子の１個と隣接するＧのＮＨ基に結合している、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇが、チアゾール−２−イルアミノ、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、３Ｈ−インドール−２−イルアミノ、３，４−ジヒドロ−キノリン−２−イルアミノ、３Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルアミノ、３，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルアミノ、３Ｈ−イミダゾール−４−イルアミノ、ピリジン−２−イルアミノ、ピリミジン−２−イルアミノ、１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルアミノ、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，３］ジアゼピン−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イルアミノ、３，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−イルアミノ、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−アゼピン−２−イルアミノ、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、１Ｈ−インドール−２−イルアミノ、ピラジン−２−イルアミノ、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−４−オン−２−イルアミノ、１，５−ジヒドロ−イミダゾール−４−オン−２−イルアミノ、オキサゾール−２−イルアミノ、１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−４−オン−２−アミノ、４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミノおよびピリミジン−４−イルアミノからなる群より選択される基であり、
ここで、各基はＺにＧのアミノ基のところで結合し；
各基は、非置換であるか、または請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りである１個以上のＲ５で置換されている、
請求項２２〜２５のいずれか１項、好ましくは２３または２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり、Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり、
ここで、
Ｇが、
（ｄ）環原子を含む５または６員芳香族環および５または７員非芳香族環環、ここで、
環のいずれも、０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ここで、
ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され；
いずれかまたは複数の環原子は、場合により個々に独立に１個または複数の置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり、
（ｅ）環原子を含む５，５、５，６または６，６員芳香族、非芳香族または結合した芳香族／非芳香族二環式環系環、
ここで、環系のいずれも、０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ここで、ヘテロ原子は、個々に独立にＮ、ＯおよびＳからなる群より選択され；
１個または複数の環原子は、場合により個々に独立に１個または複数の置換基で置換され、ここで、置換基はＲ５であり；
（ｆ）（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲｂ−Ｒａ、（Ｃ＝ＮＲｃ）−ＮＲｂ−Ｒａ、（Ｃ＝ＮＲａ）−Ｒｂ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−Ｒａ、ＮＲｂ−Ｒａ、Ｏ−Ｒａ、ＣＨ２−Ｒａ、（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒａ、（Ｃ＝Ｓ）−ＮＲｂ−Ｒａ、ＳＯ２−ＲａおよびＳＯ２−ＮＲｂ−Ｒａ；
からなる群より選択される基であり、
ここで、（ａ）〜（ｃ）のいずれのＲ５も請求項５〜７、好ましくは請求項６、さらに好ましくは請求項７に定義された通りであり；
（ａ）〜（ｃ）のいずれのＲａ、ＲｂおよびＲｃも各々独立に請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３で定義された通りの基である、
請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
Ｇが、芳香族および非芳香族５または６員環および二環式芳香族および非芳香族ならびに結合した芳香族／非芳香族５，５、５，６または６，６員環系からなる群より選択される環または環系を含むヘテロ環１、２、３または４個のＮ−原子であり、
ここで、前記環または環系は、非置換または請求項５〜７、好ましくは請求項６およびさらに一層好ましくは請求項７に定義されたように１個以上のＲ５で置換され；
Ｇが、Ｚに前記環Ｎ−原子の１個と隣接している環原子のところで結合している、
請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｇが、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１，３，４，６，７，８−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］イミダゾール−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２−メチルアミノピリジン−６−イル、４−メチルアミノチアゾール−２−イル、２−メチルアミノ−１Ｈ−ピロール−５−イル、２−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−５−イルおよび４−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルからなる群からの基であり；
ここで、
各基は、非置換または請求項５〜７、好ましくは請求項６およびさらに一層好ましくは請求項７に定義されたように、各々個々に１個以上の置換基Ｒ５で置換された、
請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｇが、ピリジン−２−イルアミノ、１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イルアミノ、３，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−イルアミノ、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−４−オン−２−イルアミノ、１，５−ジヒドロ−イミダゾール−４−オン−２−イルアミノ、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２−メチルアミノピリジン−６−イル、４−メチルピリジン−２−イルアミノ、５−メチルピリジン−２−イルアミノ、４−メトキシピリジン−２−イルアミノ、４−フルオロピリジン−２−イルアミノおよび２−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−５−イルからなる群より選択される基である、請求項２６または２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｇが、ホルミルアミノ、アミノカルボニル、アミジノ、ウレイド、ヒドロキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、スルホンアミノ、アミノメチレンアミノおよびグアニジノからなる群より選択される基であり；
ここで、各基は請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義された通り、個々に独立にＲａ、ＲｂおよびＲｃで置換または非置換である、
請求項２１または２７、好ましくは請求項２１（ｃ）および請求項２７（ｃ）の実施態様記載の化合物。
【請求項３２】
Ｇが、ブチルアミド、Ｎ’−プロピルウレイド、Ｎ’−シクロブチルウレイド、Ｎ’−シクロプロピルウレイド、Ｎ’−ベンジルウレイド、Ｎ’−（２，２，２−トリフルオロエチル）ウレイド、Ｎ’−（３，３，３，２，２−ペンタフルオロプロピル）ウレイド、Ｎ’−シクロプロピルメチルウレイド、Ｎ’−フェニルウレイド、グアニジノ、アミジノおよびアミノ（フェニルメチレン）アミノからなる群より選択される基である、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり；Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり；Ｇが、好ましくは請求項２１〜３２のいずれか、さらに好ましくは請求項２６、２９および３１、さらに一層好ましくは請求項３０および３２に定義された通りであり、
ここで、
Ｚが、直接結合、ＣＨ２またはＣＯである、
請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり；Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり；Ｇが、好ましくは請求項２１〜３２のいずれか、さらに好ましくは請求項２６、２９および３１、さらに一層好ましくは請求項３０および３２に定義された通りであり、
ここで、
Ｒ２が、フェニル、置換フェニル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群より選択される基であり、
ここで、ＱはＲ２にＲ２の環原子の１個のところで結合している、
請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、式（ＸＶＩ）
【化８】
（式中、
式（ＸＶＩ）中の０または１個の環炭素原子は、窒素原子により置き換えられ；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は各々基であり、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より個々に独立に選択され；
Ｒ２が、Ｑに式（ＸＶＩ）の基の環原子を介して結合している）
の基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が、式（ＸＶＩＩ）
【化９】
（式中、
式（ＸＶＩＩ）中の０または１個の環炭素原子は、窒素原子により置き換えられ；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は各々基であり、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、tert−ブチル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシル、メトキシ、オキソ、アミノ、アセチルアミノ、シアノ、ニトロ、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、１−オキソエチル、ジメチルアミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、アミノカルボニル、トリフルオロメトキシ、トリクロロメチル、メトキシカルボニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、メチルチオ、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、２−オキサゾリル、２−イミダゾリル、１−イミダゾリルおよび４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルからなる群より個々に独立に選択され；
Ｑは、式（ＸＶＩＩ）の環にＲ６およびＲ８に対してオルト位置で結合している）
の基である、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、フェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、４−シアノフェニル、２，４，６−トリブロモフェニル、２−ブロモ−６−メチルフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、２−メチルフェニル、２−エチル−６−メチルフェニル、２−メチル−６−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−エチル−６−メチルフェニル、４−クロロ−２−エチル−６−メチルフェニル、４−シアノ−２−エチル−６−メチルフェニル、４−トリフルオロメチル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−（１−オキソエチル）−２−エチル−６−メチルフェニル、４−ジメチルカルバモイル−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−メチルカルバモイル−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−カルバモイル−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−（１Ｈ−イミダゾ−１−イル）−２−エチル−６−メチル−フェニル、４−フルオロ−２，６−ジメチルフェニル、４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル、４−シアノ−２，６−ジメチルフェニル、４−トリフルオロメチル−２，６−ジメチルフェニル、４−（１−オキソエチル）−２，６−ジメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシ−２，６−ジメチルフェニル、４−（１Ｈ−イミダゾ−１−イル）−２，６−ジメチルフェニル、ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、２，４−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−クロロ−２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、４−フルオロ−２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、４−フルオロ−２−（２−プロピル）−６−メチルフェニル、４−シアノ−２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、４−トリフルオロメチル−２−メチル−６−メチルチオ−フェニル、２−イソプロピル−６−メチルフェニル、４−フルオロ−２−（２−プロピル）−６−メチルフェニル、２−エチル−４−メチル−ピリジン−３−イル、４−トリクロロメチル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−ニトロ−２−エチル−６−メチルフェニル、４−メチルオキシカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−メチルスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−アミノスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−メチルアミノスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−ジメチルアミノスルホニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−メチルアミノカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−アミノカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、２−エチル−６−メチル−４−（２−オキサゾリル）フェニル、２−エチル−６−メチル−４−（２−イミダゾリル）フェニル、４−トリフルオロメチルカルボニル−２−エチル−６−メチルフェニル、４−トリクロロメチル−２，６−ジメチルフェニル、４−ニトロ−２，６−ジメチルフェニル、４−メチルオキシカルボニル−２，６−ジメチルフェニル、４−メチルスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−トリフルオロメチルスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−アミノスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−メチルアミノスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−ジメチルアミノスルホニル−２，６−ジメチルフェニル、４−メチルアミノカルボニル−２，６−ジメチルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニル−２，６−ジメチルフェニル、４−アミノカルボニル−２，６−ジメチルフェニル、２，６−ジメチル−４−（２−オキサゾリル）フェニル、２，６−ジメチル−４−（２−イミダゾリル）フェニルおよび４−トリフルオロメチルカルボニル−２，６−ジメチルフェニルからなる群より選択される基である、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、式（ＸＶＩＩＩ）
【化１０】
（式中、
式（ＸＶＩＩＩ）中の１、２または３個の環原子は、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロ原子であり；
Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は各々基であり、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より個々に独立に選択され；
Ｑは、式（ＸＶＩＩＩ）中の環にＲ１３およびＲ１４に対してオルト位置で結合する）
の基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、５−メチル−３−トリフルオロメチルイソオキサゾール−４−イル、３−イソプロピル−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル、３，５−ジエチルイソオキサゾール−４−イル、２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラン−３−イル、２，４−ジメチルフラン−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−tert−ブチル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−ベンジル−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，４−ジメチルチオフェン−３−イルおよび３−エチル−５−メチルイソオキサゾール−４−イルからなる群より選択される基である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が、シクロヘキシル、シクロペンチル、１−フェニルシクロペンチル、１−メチルシクロヘキシル、１−フェニルシクロヘキシル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル、アダマンタン−１−イル、２，２，６，６−テトラメチルシクロヘキシル、２，４，６−トリメチルシクロヘキシル、および２−メチルシクロヘキシルからなる群より選択されるシクロアルキル基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項４１】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり；Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり；Ｇが、好ましくは請求項２１〜３２のいずれか、さらに好ましくは請求項２６、２９および３１、さらに一層好ましくは請求項３０および３２に定義された通りであり、
ここで、
Ｒ２が、Ｈ、アルキル、分岐鎖アルキル、置換分岐鎖アルキル、置換アルキル、ベンジル、置換ベンジル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキルおよび置換ヘテロシクリルアルキルからなる群より選択される基であり、
ここで、
Ｒ２が、好ましくはアリールアルキル、置換アリールアルキル、分岐鎖アルキル、置換分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２が、Ｑにそのアルキル部分のところで結合する、
請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が、１，１−ジメチルエチル、１，１−ジメチルプロピル、１−メチル−１−フェニルエチル、１−フェニルプロピル、２−メチル−１−フェニルプロピル、１−メチルブチル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチルプロピル、および１−イソプロピル−２−メチルプロピルからなる群より選択される置換アルキル基である、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
Ａｒが、好ましくは請求項８〜１１のいずれか、さらに好ましくは請求項１１に定義された通りであり；Ａが、好ましくは請求項１２〜２０のいずれか、さらに好ましくは請求項１５〜１８および２０、さらに一層好ましくは請求項１８に定義された通りであり；Ｇが、好ましくは請求項２１〜３２のいずれか、さらに好ましくは請求項２６、２９および３１、さらに一層好ましくは請求項３０および３２に定義された通りであり；Ｒ２が、好ましくは請求項３４〜４２のいずれか、さらに好ましくは請求項３７、３９、４０および４２に定義された通りであり、
ここで、
Ｑは、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨおよびＮＨＳＯ２からなる群より選択される、
請求項１〜４２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑが直接結合であり；
Ｒ２が、アゼチジン−２−オン、ピロリジン−２−オンおよびピペリジン−２−オンからなる群より選択されるラクタム基であり、
ここで、基のいずれも、
ＲａおよびＲｂで置換されたゼミナル（ここで、ＲａおよびＲｂは個々に独立に選択される）；または
芳香族または非芳香族５または６員環とのオルト縮合または
非芳香族５または６員環とのスピロ縮合であり；
ここで、オルトまたはスピロ縮合非ラクタム環の環原子は、個々に独立に０、１、２、３または４個のＲｃで置換され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜３、好ましくは請求項２、さらに好ましくは請求項３に定義されており；
前記ラクタム類は式（ＩＩ）中の環Ｎ−原子のところで番号２のＣ−原子に直接結合している、
請求項１〜３３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が、式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）
【化１１】
（式中、
式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）のいずれも、対応する式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）の環Ｎ−原子のところで式（ＩＩ）中の番号２のＣ−原子に直接結合し；
いずれの式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）中のヘテロ環にスピロ縮合したシクロアルキル環は、場合により芳香族５または６員環とオルト縮合し；
式（ＸＩＸ）〜（ＸＸＩＶ）のいずれも、個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され；
ここで、
Ｒａは、請求項１、好ましくは請求項２およびさらに一層好ましくは請求項３に定義された通りである）
からなる群より選択される基である、請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２が、式（ＸＸＶ）〜（ＸＸＩＸ）
【化１２】
（式中、
式（ＸＸＶ）〜（ＸＸＩＸ）のいずれも、式（ＩＩ）中の番号２のＣ−原子に、対応する式（ＸＸＶ）〜（ＸＸＩＸ）の環Ｎ−原子のところで直接結合し；
式（ＸＸＶ）〜（ＸＸＩＸ）のいずれも、請求項４に定義されたように、好ましくは請求項５に定義されたように、さらに好ましくは請求項６に定義されたように、さらに一層好ましくは請求項７に定義されたように、個々に独立に０、１または２個のＲ５で置換されている）
からなる群より選択される基である、請求項４４記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２が、式（ＸＸＸ）〜（ＸＸＸＩＶ）
【化１３】
（式中、
式（ＸＸＸ）〜（ＸＸＸＩＶ）のいずれも、式（ＩＩ）中の番号２のＣ−原子に環Ｎ−原子のところで直接結合し；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２４およびＲ２４は各々基であり、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、および置換ベンジルからなる群より個々に独立に選択される）
からなる群より選択される基である、請求項４４記載の化合物。
【請求項４８】
式（ＸＸＸＶ）
【化１４】
（式中、
Ａｒは、フェニル、ピリジンおよびチオフェンからなる群より選択される基であり；
Ｑは、直接結合、ＮＨ−ＣＯ、ＣＯ−ＮＨおよびＮＨＳＯ２からなる群より選択され；
Ｕは基であり、個々に独立にＣ、ＣＲａおよびＮからなる群より選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ω１、Ω２およびΩ３は各々基であり、個々に独立にＣＲａＲｂ、ＣＲａ、Ｃ、Ｏ、Ｎ、ＮＲａ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２からなる群より選択され、
ここで、
ＲａおよびＲｂのいずれも、請求項１に定義された通りであり、好ましくは請求項２に定義された通りであり、さらに好ましくは請求項３に定義された通りであり；
ｐ、ｑ、ｓ、ｔ、ｕおよびｖは、個々に独立に０、１、２または３から選択される整数であり、ここで、得られた環は３〜７員環であり；
式（ＸＸＸＶ）中のＡｒに結合するＮ−ヘテロ環中の結合は、一重あるいは二重結合のいずれでもよく、ただし、各結合の組み合わせが室温で化学的に安定し、非芳香族系である基となり；
Ｒ２は、請求項３４〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｒ３は、ＯＨ、ＯＭｅおよびＯＥｔからなる群より選択される基であり；
Ｚは、直接結合、ＣＨ２、ＣＨ２−ＣＨ２およびＣＯからなる群より選択され；
Ｇは、請求項２１〜３２のいずれか定義の通りの基である）
を有する、好ましくは請求項１９および２０を除く先行請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項４９】
式（ＸＸＸＶＩ）
【化１５】
を有する、請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
式（ＸＸＸＶＩＩ）
【化１６】
（式中、
Ａは、
（ａ）アジリジン、アゼチジンおよびアゼチジン−２−オンからなる群より選択される環を含む３または４員窒素；
（ｂ）ピロリジン、ピロリジン−２−オン、ピロリジン−２−チオン、ピロリジン−２，５−ジオン、イミダゾリジン−２−オン、イミダゾリジン−２−チオン、オキサゾリジン−２−オン、オキサゾリジン−２−チオン、チアゾリジン−２−オン、チアゾリジン−２−チオン、オキサゾリジン−２−チオン、３Ｈ−オキサゾール−２−オン、１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン、１，３−ジヒドロ−ピロール−２−オン、イソキサゾリジン−３−オン、ピラゾリジン−３−オン、イミダゾリジン−２，４−ジオン、イミダゾリジン−４−オン、イミダゾリジン−４，５−ジオン、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、イソチアゾリジン−３−オン、イソチアゾール−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、［１，２，５］チアジアゾリジン−１，１−ジオキシド、およびイソチアゾリジン−１，１−ジオキシドからなる群より選択される環を含む５員窒素；
（ｃ）テトラヒドロ−ピリミジン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−オン、［１，３］チアジナン−２−オン、［１，３］オキサジナン−２−チオン、テトラヒドロ−ピリミジン−２−チオン、ピペリジン、ピペリジン−２−オン、ピペリジン−２−チオン、ピペリジン−２，６−ジオン、ピペラジン、ピペラジン−２−オン、ピペラジン−２−チオン、ピペラジン−２，５−ジオン、ピペラジン−２，６−ジオン、［１，２］チアジナン−１，１−ジオキシド、［１，２，６］チアジアジナン−１，１−ジオキシド、テトラヒドロ−ピリダジン−３−オン、［１，２，４］トリアジナン−３−オン、［１，２，５］オキサジアジナン−６−オン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピラジン−２−オン、モルホリン、チオモルホリン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン、５，６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、および［１，３，５］トリアジナン−２，４，６−トリオンからなる群より選択される環を含む６員窒素；
（ｄ）アゼパン、アゼパン−２−オン、アゼパン−２，７−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，５−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，３−ジオン、［１，４］ジアゼパン−２，７−ジオン、［１，３］オキサゼパン−２−オン、［１，３］チアゼパン−２−オン、および［１，３］ジアゼパン−２−オンからなる群より選択される環を含む７員窒素、
からなる群より選択される基であり、
ここで、（ａ）〜（ｄ）のいずれの場合も、
環原子は個々に独立に０、１または２個の置換基Ｒａで置換され、ここで、Ｒａは請求項１、好ましくは請求項２、さらに一層好ましくは請求項３に定義された通りであり；
Ａは、フェニル環に環Ｎ−原子のところで結合する）
を有する、請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
Ｑが、直接結合、ＮＨ−ＣＯおよびＮＨＳＯ２からなる群より選択され；
Ａが、アゼチジン、ピロリジン、ピロリジン−２−オン、イミダゾリジン−２−オン、オキサゾリジン−２−オン、イソキサゾリジン−３−オン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、［１，３］オキサジナン−２−オン、ピペリジン、ピペリジン−２−オン、ピペリジン−２，６−ジオン、ピペラジン、ピペラジン−２−オン、ピペラジン−２，５−ジオン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン、ピペラジン−２，６−ジオン、モルホリン、アゼパンおよびアゼパン−２−オンからなる群より選択され、
ここで、
Ａは、フェニル環に環Ｎ−原子のところで結合し、
環原子は、個々に独立に０、１または２個の置換基Ｒａで置換され；
Ｚは、直接結合、ＣＨ２およびＣＯからなる群より選択される、
請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
式（ＸＸＸＶＩＩＩ）
【化１７】
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】
式（ＸＸＸＩＸ）
【化１８】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０および４２のいずれか、好ましくは請求項３７に定義された群から選択される基であり；
Ｇは、ピリジン−２−イルアミノ、１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルアミノ、４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イルアミノ、３，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−イルアミノ、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミジン−４−オン−２−イルアミノ、１，５−ジヒドロ−イミダゾール−４−オン−２−イルアミノ、４−メチルピリジン−２−イルアミノ、５−メチルピリジン−２−イルアミノ、４−メトキシピリジン−２−イルアミノ、および４−フルオロピリジン−２−イルアミノからなる群より選択される基である）
を有する、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
式（ＸＬ）
【化１９】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０および４２のいずれか、好ましくは請求項３７に定義された群から選択される基であり；
Ｇは、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１，３，４，６，７，８−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］イミダゾール−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２−メチルアミノピリジン−６−イル、４−メチルアミノチアゾール−２−イル、２−メチルアミノ−１Ｈ−ピロール−５−イル、２−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−５−イルおよび４−メチルアミノ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルからなる群より選択される基である）
を有する、請求項５２記載の化合物。
【請求項５５】
Ｑが直接結合であり；
Ｒ２が、請求項４４〜４７のいずれか、好ましくは請求項４５〜４７、さらに好ましくは４５および４７に定義された群から選択される基であり；
Ｇが、請求項３０に定義された基である、
請求項５２記載の化合物。
【請求項５６】
式（ＸＬＩ）
【化２０】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項５７】
式（ＸＬＩＩ）
【化２１】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項５８】
式（ＸＬＩＩＩ）
【化２２】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項５９】
式（ＸＬＩＶ）
【化２３】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７に定義された群から選択される基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項６０】
式（ＸＬＶ）
【化２４】
（式中、
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項５１記載の化合物。
【請求項６１】
式（ＸＬＶＩ）
【化２５】
（式中、
Ｑは、直接結合、ＮＨ−ＣＯ、ＣＯ−ＮＨおよびＮＨＳＯ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ａは、４，５−ジヒドロ−オキサゾール、１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール、４，５−ジヒドロ−チアゾール、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−ピリジン、および１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジンからなる群より選択される基であり；
ここで、
Ａは、フェニル環にイミンＣ−原子を介してＡで表されるヘテロ環の２位で結合し；
環原子の各々およびいずれもが個々に独立に０、１または２個のＲａで置換され、
ここで、
Ｒａは、請求項１〜３に定義された通りであり、好ましくは請求項２に定義された通りであり、さらに好ましくは請求項３に定義された通りであり；
Ｚは、直接結合、ＣＯ、ＣＨ２およびＣＨ２−ＣＨ２からなる群より選択され；
Ｇは、請求項２１〜３２に定義された群から選択される基である）
を有する化合物、好ましくは請求項１３〜１８および４８〜６０を除く先行請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６２】
式（ＸＬＶＩＩ）
【化２６】
（式中、
Ｑは、直接結合、ＮＨＣＯまたはＮＨＳＯ２であり；
Ｚは、直接結合、ＣＯおよびＣＨ２からなる群より選択され；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
式（ＸＬＶＩＩＩ）
【化２７】
（式中、
Ｑは、直接結合、ＮＨＣＯまたはＮＨＳＯ２であり；
Ｚは、直接結合、ＣＯおよびＣＨ２からなる群より選択され；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する、請求項６１記載の化合物。
【請求項６４】
式（ＸＬＶＩＸ）
【化２８】
（式中、
ｅは、０、１、２または３のいずれかの整数であり；
Ｑは、直接結合、ＮＨＣＯまたはＮＨＳＯ２であり；
Ｒ２は、請求項３７、３９、４０、４２および４５〜４７のいずれか定義の基であり；
Ｒ３は、ＯＨ、ＯＭｅおよびＯＥｔからなる群より選択される基であり；
Ｇは、請求項２６、２９、３０および３２のいずれか、好ましくは請求項３０に定義された群から選択される基である）
を有する化合物、好ましくは請求項９〜１１および４８〜６３を除く請求項１〜６３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６５】
化合物（５）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（８）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１１）：３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１６）：３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−２−オキソ−ピロリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（１８）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２０）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２３）：３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２７）：２−［（１−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（２９）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（３１）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３２）：２−（２，２−ジメチルブタンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３３）：２−（ピコリンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３４）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［３．４］オクタン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３５）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３６）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３７）：２−（２−エチル−２−メチルブタンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３８）：２−（１−オキソイソインドリン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（３９）：２−（２−オキソインドリン−１−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４０）：２−（２−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４１）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４２）：２−（２−メチルニコチンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４３）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［３．４］オクタン−２−イル）プロパン酸
化合物（４４）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４５）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４６）：２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−カルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４７）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４８）：２−（３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（４９）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５０）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５１）：２−（４−シアノベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５２）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−［（１−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］プロピオン酸
化合物（５３）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソイソインドリン−２−イル）プロパン酸
化合物（５４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−オキソインドリン−１−イル）プロパン酸
化合物（５５）：２−（１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５６）：２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５７）：２−（２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５８）：２−（２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（５９）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（６０）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６１）：３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（６２）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６３）：２−（２，４−ジメチルニコチンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［３．５］ノナン−２−イル）プロパン酸
化合物（６５）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）プロパン酸
化合物（６６）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６７）：２−（６−オキソ−７−アザスピロ［４．５］デカン−７−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６８）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（６９）：２−（５−エチル−３−メチルイソオキサゾール−４−カルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７０）：２−（２，４−ジメチルチオフェン−３−カルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７１）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７２）：３−｛１−［２−（６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル）−アセチル］ピペリジン−４−イル｝−２−（２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（７３）：３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（７４）：２−（３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７５）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７６）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（７７）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７８）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（７９）：２−［（１−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（８０）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸
化合物（８１）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸
化合物（８２）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）プロパン酸
化合物（８３）：２−（２−オキソ−３−フェニルピロリジン−１−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８４）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８５）：２−（２−メチル−２−フェニルプロパンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８６）：３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（８７）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８８）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（８９）：２−（２−エチル−４−メチルニコチンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９０）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９１）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９２）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９３）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．５］デカン−２−イル）プロパン酸
化合物（９４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（６−オキソ−７−アザスピロ［４．５］デカン−７−イル）プロパン酸
化合物（９５）：２−（１−オキソ−２−アザスピロ［５．５］ウンデカン−２−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９６）：２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）−３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９７）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（９８）：２−（３，５−ジエチルイソオキサゾール−４−カルボキサミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（９９）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（１００）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１０１）：３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１０２）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサンカルボキサミド）プロパン酸
化合物（１０３）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１０４）：３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）プロパン酸
化合物（１０５）：２−（２−オキソ−１’，３’−ジヒドロスピロ［アゼチジン−３，２’−インデン］−１−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１０６）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１０７）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１０８）：２−（４−シアノ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１０９）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１０）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１１）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−オキソ−３−フェニルピロリジン−１−イル）プロパン酸
化合物（１１２）：２−（４−クロロ−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１１３）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１１５）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１６）：２−（２−イソプロピル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１７）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１１８）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１１９）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド）プロパン酸
化合物（１２０）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２１）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２２）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２３）：２−（２−メチル−６−（メチルチオ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［５．５］ウンデカン−２−イル）プロパン酸
化合物（１２５）：３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１２６）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１２７）：２−（２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１２８）：３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（１２９）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，２，６，６−テトラメチルシクロヘキサンカルボキサミド）プロパン酸
化合物（１３０）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３１）：２−（４−クロロ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３２）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３３）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１３４）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−オキソ−１’，３’−ジヒドロスピロ［アゼチジン−３，２’−インデン］−１−イル）プロパン酸
化合物（１３５）：２−（２’−オキソ−１，３−ジヒドロスピロ［インデン−２，３’−ピロリジン］−１’−イル）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３６）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３７）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３８）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１３９）：２−（４−クロロ−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１４０）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１４１）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１４２）：２−（４−アセチル−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１４３）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１４４）：２−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１４５）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１４６）：２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１４７）：３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリメチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１４８）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１４９）：２−（２，６−ジメチル−４−ニトロベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５０）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５１）：２−（４−フルオロ−２−イソプロピル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５２）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５３）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１５４）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５５）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５６）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５７）：２−（４−フルオロ−２−メチル−６−（メチルチオ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５８）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１５９）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１６０）：３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２’−オキソ−１，３−ジヒドロスピロ［インデン−２，３’−ピロリジン］−１’−イル）プロパン酸
化合物（１６１）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６２）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６３）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−エチル−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（１６４）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６５）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１６６）：２−（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１６８）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１６９）：２−（２−メチル−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７０）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７１）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７２）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７３）：２−（４−カルバモイル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１７４）：２−（４−シアノ−２−メチル−６−（メチルチオ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７５）：２−（２，６−ジメチル−４−（メチルカルバモイル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７６）：２−（４−（メトキシカルボニル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７７）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１７８）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１７９）：２−（２，６−ジメチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（１８０）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１８１）：２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８２）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（１８３）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８４）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８５）：２−（２−ブロモ−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８６）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８７）：２−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８８）：２−（４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１８９）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９０）：２−（４−クロロ−２−メチル−６−（メチルチオ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９１）：２−（２，６−ジメチル−４−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９２）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９３）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（１９４）：２−（２，６−ジメチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９５）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９６）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（３−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９７）：２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９８）：２−（２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（１９９）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２００）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２０１）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（メチルカルバモイル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２０２）：２−（４−（ジメチルカルバモイル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２０３）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−エチル−４−フルオロ−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２０４）：Ｎ−（１−カルボキシ−２−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝エチル）−３−エチル−５−メチル−テレフタルアミド酸メチルエステル
化合物（２０５）：２−（２−エチル−４−イミダゾール−１−イル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（２０６）：２−（２，６−ジメチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（２０７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−［１−（２−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル−アセチル）ピペリジン−４−イル］プロピオン酸
化合物（２０８）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２０９）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１０）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２１１）：２−（４−（ベンジルオキシ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１２）：２−（２，６−ジメチル−４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１３）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（４−シアノ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２１４）：２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１５）：２−（２，６−ジメチル−４−スルファモイル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２１６）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１７）：２−［２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−メチル−ベンゾイルアミノ］−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２１８）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２１９）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２０）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（オキサゾール−２−イル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２１）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２２）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（５−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２３）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（２−オキソ−４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２４）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２５）：２−（４−（ジメチルカルバモイル）−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２６）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−［２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−メチル−ベンゾイルアミノ］プロピオン酸
化合物（２２７）：２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２２８）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（２２９）：３−｛４−［４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２−エチル−６−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２３０）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（４−クロロ−２−エチル−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２３１）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（１−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）プロパン酸
化合物（２３２）：２−（２−エチル−４−メタンスルホニル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２３３）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３４）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３５）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（４−アセチル−２−エチル−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２３６）：２−（２，６−ジメチル−４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）−２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３８）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２３９）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４０）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４１）：２−［２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−メチル−ベンゾイルアミノ］−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２４２）：２−（２−メチル−６−（メチルチオ）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４３）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４４）：２−（２−エチル−６−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルカルバモイル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２４５）：２−（２−エチル−６−メチル−４−メチルスルファモイル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２４６）：２−（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）−２，６−ジメチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２４８）：２−［２−エチル−６−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）ベンゾイルアミノ］−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２４９）：２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２５０）：２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（４−メトキシピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２５１）：２−（２，６−ジメチル−４−（トリクロロメチル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２５２）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−エチル−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−メチルベンズアミド）プロパン酸
化合物（２５３）：３−（４−（４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−エチル−６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）プロパン酸
化合物（２５４）：２−（４−ジメチルスルファモイル−２−エチル−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２５５）：２−（２−エチル−６−メチル−４−トリクロロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２５６）：２−（２，６−ジメチル−４−（トリフルオロメチルスルホニル）ベンズアミド）−３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）プロパン酸
化合物（２５７）：２−（２−エチル−６−メチル−４−トリフルオロメタンスルホニル−ベンゾイルアミノ）−３−｛４−［４−（ピリジン−２−イルアミノメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝プロピオン酸
化合物（２５８）：３−（４−（４−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−２−（２，４，６−トリブロモベンズアミド）プロパン酸
化合物（２５９）：２−（２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６０）：２−（４−シアノ−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６１）：３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリブロモ−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２６２）：２−ベンゾイルアミノ−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６３）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６４）：２−（２−ブロモ−６−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６５）：２−（２−メチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６６）：２−（３−メチル−２−フェニル−ブチリルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６７）：２−（２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メトキシ−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６８）：２−（４−フルオロ−２，６−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−３−（４−｛４−［（４−メトキシ−ピリジン−２−イルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）プロピオン酸
化合物（２６９）：３−（４−｛４−［（３−プロピル−ウレイド）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２７０）：３−｛４−［４−（３−シクロプロピルメチル−ウレイドメチル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２７１）：３−（４−｛４−［（３−シクロブチル−ウレイド）メチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２７２）：３−（４−｛４−［３−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）ウレイドメチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
化合物（２７３）：３−（４−｛４−［３−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロピル）ウレイドメチル］ピペリジン−１−イル｝フェニル）−２−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイルアミノ）プロピオン酸
からなる群より選択される、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６６】
化合物が、さらなる部分、好ましくは、標的部分、送達部分および検知部分からなる群より選択される部分を含む、請求項１〜６５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６７】
さらなる部分が、請求項１〜６５のいずれか１項記載の化合物に結合し、または取り込まれ、好ましくは共役する、請求項６６記載の化合物。
【請求項６８】
検知部分がラベルであり、ここで、好ましくはラベルが、放射性核種ラベル、常磁性物質、Ｘ線減衰物質、免疫ラベル、着色ラベル、赤外線ラベル、化学発光ラベル、発光ラベル、蛍光ラベル、酵素基質、酵素およびラベル錯化検出可能イオンからなる群より選択される、請求項６６または６７記載の化合物。
【請求項６９】
部分が標的部分であり、ここで、標的部分は好ましくは薬学的に活性な部分であり、ここで、薬学的に活性な部分は、細胞毒素、化学療法剤、抗体、放射性核種および細胞毒性タンパク質からなる群より選択される、請求項６６〜６８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７０】
標的部分が、抗体、リンカー分子およびリポゾームからなる群から選択される、請求項６６〜６９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７１】
請求項１〜７０のいずれか記載の化合物の阻害剤としての使用。
【請求項７２】
化合物がインテグリンに対する阻害剤である、請求項７１記載の使用。
【請求項７３】
インテグリンがα５β１インテグリンである、請求項７２記載の使用。
【請求項７４】
薬剤、好ましくは疾病を治療および／または予防するための医薬を製造するための、請求項１〜７０のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項７５】
医薬が、α５β１インテグリンにより媒介または関与する疾病用である、請求項７４記載の化合物の使用。
【請求項７６】
疾病が、病理的血管形成に基づく疾病および／またはインテグリンのリガンドとの相互作用に基づく疾病からなる群より選択され、ここで、好ましくはリガンドが細胞外マトリクス上および／またはいずれの細胞表面上に存在する、請求項７４または７５記載の使用。
【請求項７７】
疾病が、眼組織、皮膚、関節、滑膜組織、肝臓、腎臓、肺、心臓、膀胱、腫瘍、腸組織、血液、結合組織および／または骨組織に関連する、請求項７４〜７６のいずれか１項記載の使用。
【請求項７８】
疾病が、眼組織、好ましくは糖尿病性網膜症、未熟児または斑状変性症の網膜症、さらに好ましくは加齢による斑状変性症の疾病である、請求項７４〜７７のいずれか１項記載の使用。
【請求項７９】
疾病が、皮膚、さらに好ましくは血管腫および乾癬の疾病である、請求項７４〜７７のいずれか１項記載の使用。
【請求項８０】
疾病が、関節の疾病または関節に作用する疾病であり、さらに好ましくはリウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、骨関節炎を含む第１関節炎、および第２関節炎である、請求項７４〜７７のいずれか１項記載の使用。
【請求項８１】
疾病が、腫瘍、さらに好ましくは悪性腫瘍である、請求項７４〜７７のいずれか１項記載の使用。
【請求項８２】
悪性腫瘍が、肉腫、癌腫、骨肉腫、腺癌、芽細胞腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫（乳癌、婦人科癌、膵臓癌、膀胱癌、中皮腫、奇形癌、星状膠細胞腫、黒色腫、管腫およびグリア芽腫を含むが限定ではない）、腎臓癌、前立腺癌、脳癌、肺癌、頭部および頸部癌、耳下腺癌、甲状腺癌、線維肉腫、胃腸癌、内分泌癌、ＡＩＤＳ関連癌、副腎癌、眼癌、肝細胞癌、皮膚癌、胸腺癌、および精巣癌からなる群より選択される、請求項８１記載の使用。
【請求項８３】
疾病が、インテグリンのリガンドとの細胞外マトリクス内または細胞表面上での相互作用に基づき、好ましくは疾病が炎症性疾病である、請求項７４〜７６のいずれか１項記載の使用。
【請求項８４】
疾病が、インテグリンのリガンドとの細胞外マトリクス内または細胞表面上での相互作用に基づき、好ましくは疾病が伝染性疾病である、請求項７４〜７６のいずれか記載の使用。
【請求項８５】
炎症性疾病が、リウマチ性関節炎、若年性関節炎、乾癬性関節炎、骨関節炎、糸球体腎炎、歯肉炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、全身性紅斑性狼瘡関連糸球体腎炎、過敏性腸症候群、気管支喘息、多発性硬化症、天疱瘡、類天疱瘡、強皮症、重症筋無力症、ヴェーゲナー肉芽腫症、チャーグ・ストラウスアレルギー性肉芽腫症、シェーグレン症候群、乾燥症候群、グーパスチュール病、自己免疫溶血および血小板減少状態、肺出血、血管炎、クローン病、および皮膚筋炎、強直性脊椎炎、火傷、肺外傷、心筋梗塞、冠状動脈血栓症、血管閉塞、手術後の血管再閉塞、ＩｇＡ腎症、類肉腫症、好酸球性肉芽腫、正中線肉芽腫、側頭動脈炎、タカヤス動脈炎、プテリジア、カワサキ病、アテローム性動脈硬化症、外傷性中枢神経系損傷、虚血性心疾患および虚血再かん流傷害、急性呼吸促迫症候群、全身性炎症反応症候群、多臓器機能障害症候群、移植器官組織の拒絶反応および超急性拒絶、ぶどう膜炎、乾癬、酒さ、移植および喘息からなる群より選択される疾病である、請求項７４〜７７および８３のいずれか１項記載の使用。
【請求項８６】
疾病が伝染性疾病であり、さらに好ましくは、疾病が真菌類、バクテリアおよび／またはウイルスにより起因または関与する感染症である、請求項７４〜７７および８３〜８４のいずれか１項記載の使用。
【請求項８７】
疾病が、非腫瘍細胞増殖および／または組織再形成と関連している、請求項７４〜７７および８３〜８４のいずれか１項記載の使用。
【請求項８８】
疾病が、非腫瘍細胞増殖および／または組織再形成疾患、好ましくはこの疾患は、線維性疾患からなる群より選択され、さらに好ましくは線維性疾患は線維症である、請求項７４〜７７、８３、８４および８７のいずれか１項記載の使用。
【請求項８９】
疾病が、肝疾患、好ましくは肝線維症、肝硬変、肝移植または壊死性肝炎後の再かん流傷害である、請求項７４〜７７、８３、８４、８７および８８のいずれか１項記載の使用。
【請求項９０】
疾病が、腎臓疾患、好ましくは腎臓線維症、急速進行性糸球体腎炎、ＩｇＡ腎症、腎移植後の再かん流傷害、慢性腎臓同種移植機能障害、アミロイドーシス、糖尿病性腎症、膜性増殖性急速進行性糸球体腎炎、腎硬化である、請求項７４〜７７、８３、８４、８７および８８のいずれか１項記載の使用。
【請求項９１】
疾病が、線維性疾患、好ましくは間質性肺線維症、特発性線維症、薬剤誘発線維症、類肉腫症、びまん性肺胞障害疾病、肺高血圧症、慢性閉塞性肺疾病、呼吸窮迫症候群を含む肺線維症；強皮症、ケロイド、肥厚性瘢痕、皮膚線維腫、慢性創傷、乾癬、デュピュイトラン拘縮、疱瘡、火傷のような皮膚線維症；腸運動異常、肥大型幽門狭窄症、ヒルシュスプリング病、まだら症の巨大結腸、特発性閉塞、コラーゲン蓄積大腸炎、絨毛萎縮および陰窩の過形成、ポリープ形成、クローン病の線維症、胃潰瘍を含む胃および腸線維症；急性および線維性交感性眼炎、グレーブス病、緑内障手術後の線維症、白内障手術後の線維症、前水晶体嚢白内障、角膜瘢痕、類天疱瘡、糖尿病性小血管瘤、嚢混濁を含む眼線維症；または全身性硬化症、アテローム性動脈硬化、再狭窄、慢性骨髄増殖性疾患、進行性骨化性線維形成異常症、骨髄異形成、骨粗鬆症、骨髄線維症、骨硬化症、リウマチ性関節炎におけるリウマチ性パンヌス形成、腹膜線維症、心筋線維症、膵臓線維症、慢性膵炎、ＨＩＶ関連認知運動症および海綿状脳症におけるグリア性瘢痕組織形成、薬物および線維嚢胞性疾患に伴う歯肉肥大を含むその他の線維症である、請求項７４〜７７、８３、８４、８７および８８のいずれか１項記載の使用。
【請求項９２】
疾病が、眼疾患、好ましくはＲＰＥ細胞の病理的増殖および／または分化転換、さらに好ましくは増殖性糖尿病性網膜症、網膜剥離、加齢による斑状変性症または増殖性硝子体網膜症と関連する、請求項７４〜７７、８３、８４、８７および８８のいずれか１項記載の使用。
【請求項９３】
診断手段としての、または診断手段を作製するための請求項１〜７０のいずれか記載の化合物の使用であって、ここで、好ましくはこのような診断手段は、生体内および／または生体外使用において有用である、使用。
【請求項９４】
化合物が検知部分を含み、ここで、検知部分がラベルであり、ここで、好ましくはラベルが、放射性核種ラベル、常磁性物質、Ｘ線減衰物質、免疫ラベル、着色ラベル、化学発光ラベル、発光ラベル、蛍光ラベル、赤外線ラベル、酵素基質、酵素、およびラベル錯化検出可能イオンからなる群より選択される、請求項９３記載の使用。
【請求項９５】
診断手段が、生体内イメージング法および／または生体外イメージング法、さらに詳細には、放射性核種イメージング、放射断層撮影法、コンピュータ断層撮影、磁気共鳴イメージング、Ｘ線、赤外分光法、発光、蛍光、および化学発光に用いられる、請求項９３および９４記載の使用。
【請求項９６】
請求項１〜７０のいずれか１項記載の化合物および薬学的に許容されうる担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項９７】
さらなる薬学的に活性な化合物を含む、請求項９６記載の医薬組成物。
【請求項９８】
化合物が薬学的に許容されうる塩または薬学的に活性な溶媒和物として存在する、請求項９６または９７記載の医薬組成物。
【請求項９９】
化合物が、単独でまたは組成物の材料との組み合わせのいずれかで、多くの個別投与および／または投与形態で存在する、請求項９６〜９８のいずれか記載の医薬組成物。
【請求項１００】
α５β１インテグリンにより媒介または関与する疾病から選択される疾病を治療するための請求項９６〜９９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１０１】
請求項７５〜９２のいずれか１項記載のいずれかの疾病を治療するための、請求項９６〜１００のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１０２】
疾病、好ましくは請求項７６〜９２のいずれか１項記載の疾病を治療するための方法とともに用いるための、請求項９６〜１０１のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１０３】
治療方法が、化学療法、抗増殖、抗ホルモン療法、放射線療法、光線力学療法、手術、抗線維性療法、抗炎症性療法、免疫抑制療法および抗血管形成療法からなる群より選択される治療との連続または組み合わせ療法である、請求項１０２記載の医薬組成物。
【請求項１０４】
インテグリン関連状態を治療するために、被験者に請求項１〜７０のいずれか１項記載の化合物の有効量を投与することを含む、被験者のインテグリン関連状態を治療するための方法。
【請求項１０５】
インテグリンが、α５β１インテグリンである、請求項１０４記載の方法。
【請求項１０６】
疾病を治療するよう、被験者に請求項１〜７０のいずれか１項記載の化合物の有効量を投与することを含む、被験者の疾病を治療するための方法。
【請求項１０７】
疾病が、請求項７６〜９２のいずれか１項記載のいずれかの疾病である、請求項１０６記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【公表番号】特表２００９−５２５２９６（Ｐ２００９−５２５２９６Ａ）
【公表日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５２７３９（Ｐ２００８−５５２７３９）
【出願日】平成１９年１月３１日（２００７．１．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０００８３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８８０４１
【国際公開日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【出願人】（５０５１００９４２）イエリニ・アクチェンゲゼルシャフト (10)
【氏名又は名称原語表記】ＪＥＲＩＮＩ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月３１日（２００７．１．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０００８３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８８０４１
【国際公開日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【出願人】（５０５１００９４２）イエリニ・アクチェンゲゼルシャフト (10)
【氏名又は名称原語表記】ＪＥＲＩＮＩ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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