ウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼの阻害剤
本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
細菌性疾患を処置する方法であって、強力かつ選択的なウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼ（ＵＰＰＳ）阻害剤を対象に投与して該対象の細菌性疾患を処置することを含む方法。
【請求項２】
細菌性疾患が細菌感染である、請求項１の方法。
【請求項３】
細菌性疾患が急性細菌感染である、請求項２の方法。
【請求項４】
細菌性疾患が慢性細菌感染である、請求項２の方法。
【請求項５】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項６】
細菌感染がグラム陽性菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項７】
細菌感染が院内グラム陽性菌感染である、請求項６の方法。
【請求項８】
細菌感染が黄色ブドウ球菌、Ａ群連鎖球菌、大便連鎖球菌およびコアグラーゼ陰性ブドウ球菌から成る群から選択される細菌に関連する、請求項７の方法。
【請求項９】
細菌感染が外来患者皮膚感染または皮膚構造感染である、請求項２の方法。
【請求項１０】
細菌感染が黄色ブドウ球菌およびＡ群連鎖球菌から成る群から選択される細菌に関連する、請求項９の方法。
【請求項１１】
細菌感染が地域感染型メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＣＡ−ＭＲＳＡ）である、請求項２の方法。
【請求項１２】
細菌感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）に関連する、請求項１１の方法。
【請求項１３】
細菌感染が抗生物質関連大腸炎感染である、請求項２の方法。
【請求項１４】
細菌感染がクロストリジウム・ディフィシレ（C. difficile）に関連する、請求項１３の方法。
【請求項１５】
細菌感染が院内肺炎である、請求項２の方法。
【請求項１６】
細菌感染がグラム陰性菌に関連する、請求項１５の方法。
【請求項１７】
グラム陰性菌が緑膿菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、大腸菌およびアシネトバクター属から成る群から選択される、請求項１６の方法。
【請求項１８】
細菌感染が黄色ブドウ球菌に関連する、請求項５の方法。
【請求項１９】
細菌感染が呼吸器感染症である、請求項２の方法。
【請求項２０】
細菌感染が肺炎連鎖球菌、インフルエンザ菌、モラクセラ属、肺炎レジオネラ、クラミジアおよびマイコプラズマに関連する、請求項１９の方法。
【請求項２１】
細菌感染が性感染性疾患である、請求項２の方法。
【請求項２２】
細菌感染がクラミジア・トラコマチスまたは淋菌である、請求項２１の方法。
【請求項２３】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項５または６の方法。
【請求項２４】
細菌感染が大腸菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項２５】
細菌感染が黄色ブドウ球菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項２６】
細菌感染が大便連鎖球菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項２７】
細菌感染が肺炎連鎖球菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項２８】
細菌感染が他の抗生物質に耐性である、請求項２の方法。
【請求項２９】
細菌感染が放線菌症；炭疽菌症；アスペルギルス症；菌血症；細菌感染および真菌症；細菌性髄膜炎；バルトネラ感染症；ボツリヌス中毒；ブルセラ症；腺ペスト；バークホルデリア感染症；カンピロバクター感染症；カンジダ症；ネコ引っ掻き病；クラミジア感染症；コレラ；クロストリジウム感染症；コクシジオイド症；交叉感染；クリプトコッカス症；皮膚真菌症；ジフテリア；エールリヒア症；発疹チフス；大腸菌感染症；壊死性筋膜炎；フソバクテリウム感染症；ガス壊疽；淋病；グラム陰性菌感染症；グラム陽性菌感染症；ハンセン氏病；ヒストプラズマ症；膿痂疹；クレブシエラ感染症；レジオネラ症；ライ病；レプトスピラ症；リステリア感染症；ライム病；マズラ菌症；類鼻疽；ＭＲＳＡ感染症；マイコバクテリウム感染症；マイコプラズマ感染症；ノカルジア感染症；爪真菌症；百日咳；ペスト；肺炎球菌感染症；シュードモナス感染症；オウム病；Ｑ熱；鼠咬熱；回帰熱；リウマチ熱；リケッチア感染症；ロッキー山紅斑熱；サルモネラ感染症；猩紅熱；ツツガムシ病；敗血症；細菌性性感染性疾患；細菌性赤痢；敗血性ショック；細菌性皮膚疾患；ブドウ球菌感染症；連鎖球菌感染症；梅毒；破傷風；ダニ媒介疾患；トラコーマ；結核；野兎病；腸チフス熱；シラミ媒介性発疹チフス；百日咳；ビブリオ感染症；イチゴ腫；エルシニア感染症；人畜共通感染症；および接合菌症から成る群から選択される、請求項２の方法。
【請求項３０】
細菌性疾患が細菌に関連した症候および疾患状態である、請求項１の方法。
【請求項３１】
細菌に関連した症候および疾患状態が炎症、熱および細菌感染関連疼痛から成る群から選択される、請求項３０の方法。
【請求項３２】
ファルネシルピロホスフェートシンセターゼ（ＦＰＰＳ）よりもＵＰＰＳに向上した選択性を有する、請求項１の方法。
【請求項３３】
対象が細菌性疾患の処置を必要としている、請求項１の方法。
【請求項３４】
対象がヒトである、請求項１の方法。
【請求項３５】
ＵＰＰＳ阻害剤を経口投与する、請求項１〜３４のいずれかの方法。
【請求項３６】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（Ｖ）：
【化１】
〔式中、
【化２】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項３７】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項３６の方法。
【請求項３８】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項３６の方法。
【請求項３９】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１またはＤ１の１個がＮまたはＮＲ４である、請求項３６の方法。
【請求項４０】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩ）：
【化３】
〔式中、
【化４】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４ａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは存在しないか、または独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項４１】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４０の方法。
【請求項４２】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項４０の方法。
【請求項４３】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩ）：
【化５】
〔式中、
【化６】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボニルおよびチオカルボニルから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項４４】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４３の方法。
【請求項４５】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４３の方法。
【請求項４６】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩＩ）：
【化７】
〔式中、
【化８】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＨＲ１およびＮＲ１から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項４７】
Ｇ１がフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、ＣＦ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４６の方法。
【請求項４８】
Ｇ２がピペリジニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−イミダゾリルおよびフェニルから成る群から選択され、これは所望により−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４６の方法。
【請求項４９】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＩＸ）：
【化９】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択される〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項５０】
細菌性疾を処置する方法であって、強力なＵＰＰＳ阻害剤を対象に投与して該対象における細菌性疾患を処置することを含む方法。
【請求項５１】
細菌性疾患が細菌感染である、請求項５０の方法。
【請求項５２】
細菌性疾患が急性細菌感染である、請求項５１の方法。
【請求項５３】
細菌性疾患が慢性細菌感染である、請求項５１の方法。
【請求項５４】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項５５】
細菌感染がグラム陽性菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項５６】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項７６または７７の方法。
【請求項５７】
細菌感染が大腸菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項５８】
細菌感染が黄色ブドウ球菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項５９】
細菌感染が大便連鎖球菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項６０】
細菌感染が肺炎連鎖球菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項６１】
細菌感染が他の抗生物質に抵抗性である、請求項５１の方法。
【請求項６２】
細菌感染が放線菌症；炭疽菌症；アスペルギルス症 ；菌血症；細菌感染および真菌症；細菌性髄膜炎；バルトネラ感染症；ボツリヌス中毒；ブルセラ症；腺ペスト；バークホルデリア感染症；カンピロバクター感染症；カンジダ症；ネコ引っ掻き病；クラミジア感染症；コレラ；クロストリジウム感染症；コクシジオイド症；交叉感染；クリプトコッカス症；皮膚真菌症；ジフテリア；エールリヒア症；発疹チフス；大腸菌感染症；壊死性筋膜炎；フソバクテリウム感染症；ガス壊疽；淋病；グラム陰性菌感染症；グラム陽性菌感染症；ハンセン氏病；ヒストプラズマ症；膿痂疹；クレブシエラ感染症；レジオネラ症；ライ病；レプトスピラ症；リステリア感染症；ライム病；マズラ菌症；類鼻疽；ＭＲＳＡ感染症；マイコバクテリウム感染症；マイコプラズマ感染症；ノカルジア感染症；爪真菌症；百日咳；ペスト；肺炎球菌感染症；シュードモナス感染症；オウム病；Ｑ熱；鼠咬熱；回帰熱；リウマチ熱；リケッチア感染症；ロッキー山紅斑熱；サルモネラ感染症；猩紅熱；ツツガムシ病；敗血症；細菌性性感染性疾患；細菌性赤痢；敗血性ショック；細菌性皮膚疾患；ブドウ球菌感染症；連鎖球菌感染症；梅毒；破傷風；ダニ媒介疾患；トラコーマ；結核；野兎病；腸チフス熱；シラミ媒介性発疹チフス；百日咳；ビブリオ感染症；イチゴ腫；エルシニア感染症；人畜共通感染症；および接合菌症から成る群から選択される、請求項５１の方法。
【請求項６３】
細菌性疾患が細菌に関連した症候および疾患状態である、請求項５０の方法。
【請求項６４】
細菌に関連した症候および疾患状態が炎症、熱および細菌感染関連疼痛から成る群から選択される、請求項６０の方法。
【請求項６５】
ファルネシルピロホスフェートシンセターゼ（ＦＰＰＳ）よりもＵＰＰＳに向上した選択性を有する、請求項３９の方法。
【請求項６６】
対象が細菌性疾患の処置を必要としている、請求項３９の方法。
【請求項６７】
対象がヒトである、請求項３９の方法。
【請求項６８】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（Ｖ）
【化１０】
〔式中、
【化１１】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項６９】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項６８の方法。
【請求項７０】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項６８の方法。
【請求項７１】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１またはＤ１の１個がＮまたはＮＲ４である、請求項６８の方法。
【請求項７２】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩ）：
【化１２】
〔式中、
【化１３】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４ａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは存在しないか、または独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項７３】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７２の方法。
【請求項７４】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項７２の方法。
【請求項７５】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩ）：
【化１４】
〔式中、
【化１５】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボニルおよびチオカルボニルから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項７６】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７５の方法。
【請求項７７】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７５の方法。
【請求項７８】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩＩ）：
【化１６】
〔式中、
【化１７】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＨＲ１およびＮＲ１から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項７９】
Ｇ１がフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、ＣＦ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７８の方法。
【請求項８０】
Ｇ２がピペリジニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−イミダゾリルおよびフェニルから成る群から選択され、これは所望により−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７８の方法。
【請求項８１】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＩＸ）：
【化１８】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択される〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項８２】
細菌性疾を処置する方法であって、選択的ＵＰＰＳ阻害剤を対象に投与して該対象における細菌性疾患を処置することを含む方法。
【請求項８３】
細菌性疾患が細菌感染である、請求項８２の方法。
【請求項８４】
細菌性疾患が急性細菌感染である、請求項８３の方法。
【請求項８５】
細菌性疾患が慢性細菌感染である、請求項８３の方法。
【請求項８６】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項８７】
細菌感染がグラム陽性菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項８８】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項８２または８３の方法。
【請求項８９】
細菌感染が大腸菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項９０】
細菌感染が黄色ブドウ球菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項９１】
細菌感染が大便連鎖球菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項９２】
細菌感染が肺炎連鎖球菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項９３】
細菌感染が他の抗生物質に抵抗性である、請求項８３の方法。
【請求項９４】
細菌感染が放線菌症；炭疽菌症；アスペルギルス症 ；菌血症；細菌感染および真菌症；細菌性髄膜炎；バルトネラ感染症；ボツリヌス中毒；ブルセラ症；腺ペスト；バークホルデリア感染症；カンピロバクター感染症；カンジダ症；ネコ引っ掻き病；クラミジア感染症；コレラ；クロストリジウム感染症；コクシジオイド症；交叉感染；クリプトコッカス症；皮膚真菌症；ジフテリア；エールリヒア症；発疹チフス；大腸菌感染症；壊死性筋膜炎；フソバクテリウム感染症；ガス壊疽；淋病；グラム陰性菌感染症；グラム陽性菌感染症；ハンセン氏病；ヒストプラズマ症；膿痂疹；クレブシエラ感染症；レジオネラ症；ライ病；レプトスピラ症；リステリア感染症；ライム病；マズラ菌症；類鼻疽；ＭＲＳＡ感染症；マイコバクテリウム感染症；マイコプラズマ感染症；ノカルジア感染症；爪真菌症；百日咳；ペスト；肺炎球菌感染症；シュードモナス感染症；オウム病；Ｑ熱；鼠咬熱；回帰熱；リウマチ熱；リケッチア感染症；ロッキー山紅斑熱；サルモネラ感染症；猩紅熱；ツツガムシ病；敗血症；細菌性性感染性疾患；細菌性赤痢；敗血性ショック；細菌性皮膚疾患；ブドウ球菌感染症；連鎖球菌感染症；梅毒；破傷風；ダニ媒介疾患；トラコーマ；結核；野兎病；腸チフス熱；シラミ媒介性発疹チフス；百日咳；ビブリオ感染症；イチゴ腫；エルシニア感染症；人畜共通感染症；および接合菌症から成る群から選択される、請求項８３の方法。
【請求項９５】
細菌性疾患が細菌に関連した症候および疾患状態である、請求項８２の方法。
【請求項９６】
細菌に関連した症候および疾患状態が炎症、熱および細菌感染関連疼痛から成る群から選択される、請求項９５の方法。
【請求項９７】
ファルネシルピロホスフェートシンセターゼ（ＦＰＰＳ）よりもＵＰＰＳに向上した選択性を有する、請求項８２の方法。
【請求項９８】
対象が細菌性疾患の処置を必要としている、請求項８２の方法。
【請求項９９】
対象がヒトである、請求項８２の方法。
【請求項１００】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（Ｖ）
【化１９】
〔式中、
【化２０】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項８２の方法。
【請求項１０１】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１０１の方法。
【請求項１０２】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１０１の方法。
【請求項１０３】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１またはＤ１の１個がＮまたはＮＲ４である、請求項１０１の方法。
【請求項１０４】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩ）：
【化２１】
〔式中、
【化２２】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４ａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは存在しないか、または独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項８２の方法。
【請求項１０５】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１５５の方法。
【請求項１０６】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項１５５の方法。
【請求項１０７】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩ）：
【化２３】
〔式中、
【化２４】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボニルおよびチオカルボニルから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１３７の方法。
【請求項１０８】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１０７の方法。
【請求項１０９】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１０７の方法。
【請求項１１０】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩＩ）：
【化２５】
〔式中、
【化２６】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＨＲ１およびＮＲ１から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項８２の方法。
【請求項１１１】
Ｇ１がフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、ＣＦ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１０の方法。
【請求項１１２】
Ｇ２がピペリジニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−イミダゾリルおよびフェニルから成る群から選択され、これは所望により−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１０の方法。
【請求項１１３】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＩＸ）：
【化２７】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択される〕
によって示される、請求項８２の方法。
【請求項１１４】
式（Ｘ）
【化２８】
〔式中、
【化２９】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
Ｅ１はＮまたはＣＲ７であり；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
の化合物。
【請求項１１５】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１の１または２個がＮまたはＮＲ４である、請求項１１５の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ７がＨではない、請求項１１５の化合物。
【請求項１１７】
各Ｒｘが独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択される、請求項１１５の化合物。
【請求項１１８】
Ｇ１およびＧ２が独立してフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、４−インダニル、ピリミジニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニル、ビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−３−イル、１−インダニル、ナフタレニル、テトラヒドロ−ナフタレニル、ピラジン、［１，２，３］チアジアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−インドリル、２，３−ジヒドロ−インドール−６−イル、インダゾール−５−イル、ベンゾ［２，１，３］チアジアゾル−５−イル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリルおよびピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、クロロ、ブロモ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシ、ヒドロキシ、イソプロピル、シアノ、イソプロペニル、テトラヒドロピラン、ベンジル、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、メチルおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１５の化合物。
【請求項１１９】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１５の化合物。
【請求項１２０】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１５の化合物。
【請求項１２１】
式（ＸＩ）：
【化３０】
〔式中、
【化３１】
は一重または二重結合を意味し；
ｍおよびｎは独立して０、１または２から選択され；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＨＲ９およびＮＲ９から選択され；そして
各Ｒ９は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択される〕
の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ７がＨではない、請求項１２１の化合物。
【請求項１２３】
各Ｒｘが独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択される、請求項１２１の化合物。
【請求項１２４】
Ｇ１およびＧ２が独立してフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリルおよびピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２１の化合物。
【請求項１２５】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２１の化合物。
【請求項１２６】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項１２１の化合物。
【請求項１２７】
式（ＸＩＩ）：
【化３２】
〔式中、
ｎは０または１であり；
【化３３】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＲ１およびＮから成る群から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
の化合物。
【請求項１２８】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１の１個または２個ががＮである、請求項１２７の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ１がクロロ、ブロモ、ピロリジニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニルから成る群から選択される、請求項１２７の化合物。
【請求項１３０】
ＸがＮＲｘまたはＯであり、Ｂ１およびＣ１がＣＲ１から成る群から選択され、ここでＲ１はヘテロ環および巨大アミンから成る群から選択される、請求項１２７の化合物。
【請求項１３１】
各Ｒｘが独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択される、請求項１２７の化合物。
【請求項１３２】
Ｇ１およびＧ２が独立してフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２７の化合物。
【請求項１３３】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２７の化合物。
【請求項１３４】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２７の化合物。
【請求項１３５】
式（ＸＩＩＩ）：
【化３４】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択されるか；またはＲ２とＲ７が一体となって５−７員ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択されるか；またはＲ２とＲ７が一体となって５−７員ヘテロ環式環を形成してもよい〕
の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ７がＨではない、請求項１３６の化合物。
【請求項１３７】
式（ＸＩＶ）：
【化３５】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ３はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択されるか；またはＲ３とＲ７が一体となって５−７員ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択されるか；またはＲ３とＲ７が一体となって５−７員ヘテロ環式環を形成してもよい〕
の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ７がＨではない、請求項１３７の化合物。
【請求項１３９】
治療上有効量の請求項１１４の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４０】
治療上有効量の強力かつ選択的なＵＰＰＳ阻害剤を保持する容器；および細菌性疾患を処置するために化合物を用いるための指示書を含む、パッケージ化された医薬組成物。
【請求項１４１】
ウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼ（ＵＰＰＳ）を阻害する方法であって、ＵＰＰＳを活性向上ＵＰＰＳ阻害剤と接触させてＵＰＰＳを阻害する工程を含む方法。
【請求項１４２】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤がＵＰＰＳに向上した選択性を有する、請求項１４１の方法。
【請求項１４３】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤がファルネシルピロホスフェートシンセターゼ（ＦＰＰＳ）よりもＵＰＰＳに対して向上した選択性を有する、請求項１４２の方法。
【請求項１４４】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤がＵＰＰＳの阻害に向上した能力を有する、請求項１４１〜１４３の方法。
【請求項１４５】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤が抗菌剤として用いられる、請求項１４１の方法。
【請求項１４６】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤が抗生物質として用いられる、請求項１４１の方法。
【請求項１４７】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤が経口的に活性である、請求項１４６の方法。
【請求項１４８】
ウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼ（ＵＰＰＳ）を阻害する方法であって、細菌易感染性対象に活性向上ＵＰＰＳ阻害剤を投与して該対象におけるＵＰＰＳを阻害することを含む方法。
【請求項１４９】
ウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼ（ＵＰＰＳ）を選択的に阻害する方法であって、細菌易感染性対象にＵＰＰＳ／ＦＰＰＳ特異性比が約０．０２以下である活性向上ＵＰＰＳ阻害剤を投与して該対象におけるＵＰＰＳを選択的に阻害する工程を含む方法。
【請求項１５０】
細菌易感染性対象を処置する方法であって、細菌易感染性対象にＵＰＰＳ使用可能細菌に関連する疾患または障害の処置に有効な活性向上ＵＰＰＳ阻害剤を投与して細菌易感染性対象を処置する工程を含む方法。
【請求項１５１】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤を同定する方法であって、
閾値活性について薬剤候補をスクリーニングすること；
選択された薬剤候補の分子構造がヒドロキシジカルボニル基を含むことを確認すること；
該選択された薬剤候補を分析して向上した選択性または能力を確認すること；
該選択された薬剤候補がＵＰＰＳ／ＦＰＰＳ特異性比約０．０２以下であるか、または該薬剤候補のＵＰＰＳに対する選択されたＩＣ５０が約２．０μＭ以下であることを測定すること；そして
該選択された薬剤候補を活性向上ＵＰＰＳ阻害剤と同定すること
を含む方法。
【請求項１５２】
細菌性疾患を処置する方法であって、対象に下記式
Ｒ−Ｑ２−Ｔ
〔式中、
Ｒは官能基であり；
Ｑ２は多環式ヒドロキシジカルボニル基であり；そして
Ｔは末尾部分である〕
の化合物を投与して該対象における細菌性疾患を処置することを含む方法。
【請求項１５３】
多環式ヒドロキシジカルボニル基が２環式である、請求項１５２の方法。
【請求項１５４】
化合物が式（Ｖ）
【化３６】
〔式中、
【化３７】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【請求項１５５】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１５５の方法。
【請求項１５６】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１５５の方法。
【請求項１５７】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１またはＤ１の１個がＮまたはＮＲ４である、請求項１５５の方法。
【請求項１５８】
化合物が式（ＶＩ）：
【化３８】
〔式中、
【化３９】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４ａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは存在しないか、または独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【請求項１５９】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１５８の方法。
【請求項１６０】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項１５８の方法。
【請求項１６１】
化合物が式（ＶＩＩ）：
【化４０】
〔式中、
【化４１】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボニルおよびチオカルボニルから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【請求項１６２】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１６１の方法。
【請求項１６３】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１６１の方法。
【請求項１６４】
化合物が式（ＶＩＩＩ）：
【化４２】
〔式中、
【化４３】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＲ１およびＮＲ１から成る群から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【請求項１６５】
Ｇ１がフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、ＣＦ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１６４の方法。
【請求項１６６】
Ｇ２がピペリジニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−イミダゾリルおよびフェニルから成る群から選択され、これは所望により−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１６４の方法。
【請求項１６７】
化合物が式（ＩＸ）：
【化４４】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択される〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【請求項１】
細菌性疾患を処置する方法であって、強力かつ選択的なウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼ（ＵＰＰＳ）阻害剤を対象に投与して該対象の細菌性疾患を処置することを含む方法。
【請求項２】
細菌性疾患が細菌感染である、請求項１の方法。
【請求項３】
細菌性疾患が急性細菌感染である、請求項２の方法。
【請求項４】
細菌性疾患が慢性細菌感染である、請求項２の方法。
【請求項５】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項６】
細菌感染がグラム陽性菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項７】
細菌感染が院内グラム陽性菌感染である、請求項６の方法。
【請求項８】
細菌感染が黄色ブドウ球菌、Ａ群連鎖球菌、大便連鎖球菌およびコアグラーゼ陰性ブドウ球菌から成る群から選択される細菌に関連する、請求項７の方法。
【請求項９】
細菌感染が外来患者皮膚感染または皮膚構造感染である、請求項２の方法。
【請求項１０】
細菌感染が黄色ブドウ球菌およびＡ群連鎖球菌から成る群から選択される細菌に関連する、請求項９の方法。
【請求項１１】
細菌感染が地域感染型メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＣＡ−ＭＲＳＡ）である、請求項２の方法。
【請求項１２】
細菌感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）に関連する、請求項１１の方法。
【請求項１３】
細菌感染が抗生物質関連大腸炎感染である、請求項２の方法。
【請求項１４】
細菌感染がクロストリジウム・ディフィシレ（C. difficile）に関連する、請求項１３の方法。
【請求項１５】
細菌感染が院内肺炎である、請求項２の方法。
【請求項１６】
細菌感染がグラム陰性菌に関連する、請求項１５の方法。
【請求項１７】
グラム陰性菌が緑膿菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、大腸菌およびアシネトバクター属から成る群から選択される、請求項１６の方法。
【請求項１８】
細菌感染が黄色ブドウ球菌に関連する、請求項５の方法。
【請求項１９】
細菌感染が呼吸器感染症である、請求項２の方法。
【請求項２０】
細菌感染が肺炎連鎖球菌、インフルエンザ菌、モラクセラ属、肺炎レジオネラ、クラミジアおよびマイコプラズマに関連する、請求項１９の方法。
【請求項２１】
細菌感染が性感染性疾患である、請求項２の方法。
【請求項２２】
細菌感染がクラミジア・トラコマチスまたは淋菌である、請求項２１の方法。
【請求項２３】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項５または６の方法。
【請求項２４】
細菌感染が大腸菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項２５】
細菌感染が黄色ブドウ球菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項２６】
細菌感染が大便連鎖球菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項２７】
細菌感染が肺炎連鎖球菌と関連する、請求項２の方法。
【請求項２８】
細菌感染が他の抗生物質に耐性である、請求項２の方法。
【請求項２９】
細菌感染が放線菌症；炭疽菌症；アスペルギルス症；菌血症；細菌感染および真菌症；細菌性髄膜炎；バルトネラ感染症；ボツリヌス中毒；ブルセラ症；腺ペスト；バークホルデリア感染症；カンピロバクター感染症；カンジダ症；ネコ引っ掻き病；クラミジア感染症；コレラ；クロストリジウム感染症；コクシジオイド症；交叉感染；クリプトコッカス症；皮膚真菌症；ジフテリア；エールリヒア症；発疹チフス；大腸菌感染症；壊死性筋膜炎；フソバクテリウム感染症；ガス壊疽；淋病；グラム陰性菌感染症；グラム陽性菌感染症；ハンセン氏病；ヒストプラズマ症；膿痂疹；クレブシエラ感染症；レジオネラ症；ライ病；レプトスピラ症；リステリア感染症；ライム病；マズラ菌症；類鼻疽；ＭＲＳＡ感染症；マイコバクテリウム感染症；マイコプラズマ感染症；ノカルジア感染症；爪真菌症；百日咳；ペスト；肺炎球菌感染症；シュードモナス感染症；オウム病；Ｑ熱；鼠咬熱；回帰熱；リウマチ熱；リケッチア感染症；ロッキー山紅斑熱；サルモネラ感染症；猩紅熱；ツツガムシ病；敗血症；細菌性性感染性疾患；細菌性赤痢；敗血性ショック；細菌性皮膚疾患；ブドウ球菌感染症；連鎖球菌感染症；梅毒；破傷風；ダニ媒介疾患；トラコーマ；結核；野兎病；腸チフス熱；シラミ媒介性発疹チフス；百日咳；ビブリオ感染症；イチゴ腫；エルシニア感染症；人畜共通感染症；および接合菌症から成る群から選択される、請求項２の方法。
【請求項３０】
細菌性疾患が細菌に関連した症候および疾患状態である、請求項１の方法。
【請求項３１】
細菌に関連した症候および疾患状態が炎症、熱および細菌感染関連疼痛から成る群から選択される、請求項３０の方法。
【請求項３２】
ファルネシルピロホスフェートシンセターゼ（ＦＰＰＳ）よりもＵＰＰＳに向上した選択性を有する、請求項１の方法。
【請求項３３】
対象が細菌性疾患の処置を必要としている、請求項１の方法。
【請求項３４】
対象がヒトである、請求項１の方法。
【請求項３５】
ＵＰＰＳ阻害剤を経口投与する、請求項１〜３４のいずれかの方法。
【請求項３６】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（Ｖ）：
【化１】
〔式中、
【化２】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項３７】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項３６の方法。
【請求項３８】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項３６の方法。
【請求項３９】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１またはＤ１の１個がＮまたはＮＲ４である、請求項３６の方法。
【請求項４０】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩ）：
【化３】
〔式中、
【化４】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４ａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは存在しないか、または独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項４１】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４０の方法。
【請求項４２】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項４０の方法。
【請求項４３】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩ）：
【化５】
〔式中、
【化６】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボニルおよびチオカルボニルから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項４４】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４３の方法。
【請求項４５】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４３の方法。
【請求項４６】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩＩ）：
【化７】
〔式中、
【化８】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＨＲ１およびＮＲ１から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項４７】
Ｇ１がフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、ＣＦ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４６の方法。
【請求項４８】
Ｇ２がピペリジニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−イミダゾリルおよびフェニルから成る群から選択され、これは所望により−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４６の方法。
【請求項４９】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＩＸ）：
【化９】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択される〕
によって示される、請求項１の方法。
【請求項５０】
細菌性疾を処置する方法であって、強力なＵＰＰＳ阻害剤を対象に投与して該対象における細菌性疾患を処置することを含む方法。
【請求項５１】
細菌性疾患が細菌感染である、請求項５０の方法。
【請求項５２】
細菌性疾患が急性細菌感染である、請求項５１の方法。
【請求項５３】
細菌性疾患が慢性細菌感染である、請求項５１の方法。
【請求項５４】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項５５】
細菌感染がグラム陽性菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項５６】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項７６または７７の方法。
【請求項５７】
細菌感染が大腸菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項５８】
細菌感染が黄色ブドウ球菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項５９】
細菌感染が大便連鎖球菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項６０】
細菌感染が肺炎連鎖球菌と関連する、請求項５１の方法。
【請求項６１】
細菌感染が他の抗生物質に抵抗性である、請求項５１の方法。
【請求項６２】
細菌感染が放線菌症；炭疽菌症；アスペルギルス症 ；菌血症；細菌感染および真菌症；細菌性髄膜炎；バルトネラ感染症；ボツリヌス中毒；ブルセラ症；腺ペスト；バークホルデリア感染症；カンピロバクター感染症；カンジダ症；ネコ引っ掻き病；クラミジア感染症；コレラ；クロストリジウム感染症；コクシジオイド症；交叉感染；クリプトコッカス症；皮膚真菌症；ジフテリア；エールリヒア症；発疹チフス；大腸菌感染症；壊死性筋膜炎；フソバクテリウム感染症；ガス壊疽；淋病；グラム陰性菌感染症；グラム陽性菌感染症；ハンセン氏病；ヒストプラズマ症；膿痂疹；クレブシエラ感染症；レジオネラ症；ライ病；レプトスピラ症；リステリア感染症；ライム病；マズラ菌症；類鼻疽；ＭＲＳＡ感染症；マイコバクテリウム感染症；マイコプラズマ感染症；ノカルジア感染症；爪真菌症；百日咳；ペスト；肺炎球菌感染症；シュードモナス感染症；オウム病；Ｑ熱；鼠咬熱；回帰熱；リウマチ熱；リケッチア感染症；ロッキー山紅斑熱；サルモネラ感染症；猩紅熱；ツツガムシ病；敗血症；細菌性性感染性疾患；細菌性赤痢；敗血性ショック；細菌性皮膚疾患；ブドウ球菌感染症；連鎖球菌感染症；梅毒；破傷風；ダニ媒介疾患；トラコーマ；結核；野兎病；腸チフス熱；シラミ媒介性発疹チフス；百日咳；ビブリオ感染症；イチゴ腫；エルシニア感染症；人畜共通感染症；および接合菌症から成る群から選択される、請求項５１の方法。
【請求項６３】
細菌性疾患が細菌に関連した症候および疾患状態である、請求項５０の方法。
【請求項６４】
細菌に関連した症候および疾患状態が炎症、熱および細菌感染関連疼痛から成る群から選択される、請求項６０の方法。
【請求項６５】
ファルネシルピロホスフェートシンセターゼ（ＦＰＰＳ）よりもＵＰＰＳに向上した選択性を有する、請求項３９の方法。
【請求項６６】
対象が細菌性疾患の処置を必要としている、請求項３９の方法。
【請求項６７】
対象がヒトである、請求項３９の方法。
【請求項６８】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（Ｖ）
【化１０】
〔式中、
【化１１】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項６９】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項６８の方法。
【請求項７０】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項６８の方法。
【請求項７１】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１またはＤ１の１個がＮまたはＮＲ４である、請求項６８の方法。
【請求項７２】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩ）：
【化１２】
〔式中、
【化１３】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４ａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは存在しないか、または独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項７３】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７２の方法。
【請求項７４】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項７２の方法。
【請求項７５】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩ）：
【化１４】
〔式中、
【化１５】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボニルおよびチオカルボニルから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項７６】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７５の方法。
【請求項７７】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７５の方法。
【請求項７８】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩＩ）：
【化１６】
〔式中、
【化１７】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＨＲ１およびＮＲ１から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項７９】
Ｇ１がフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、ＣＦ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７８の方法。
【請求項８０】
Ｇ２がピペリジニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−イミダゾリルおよびフェニルから成る群から選択され、これは所望により−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項７８の方法。
【請求項８１】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＩＸ）：
【化１８】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択される〕
によって示される、請求項５０の方法。
【請求項８２】
細菌性疾を処置する方法であって、選択的ＵＰＰＳ阻害剤を対象に投与して該対象における細菌性疾患を処置することを含む方法。
【請求項８３】
細菌性疾患が細菌感染である、請求項８２の方法。
【請求項８４】
細菌性疾患が急性細菌感染である、請求項８３の方法。
【請求項８５】
細菌性疾患が慢性細菌感染である、請求項８３の方法。
【請求項８６】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項８７】
細菌感染がグラム陽性菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項８８】
細菌感染がグラム陰性菌と関連する、請求項８２または８３の方法。
【請求項８９】
細菌感染が大腸菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項９０】
細菌感染が黄色ブドウ球菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項９１】
細菌感染が大便連鎖球菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項９２】
細菌感染が肺炎連鎖球菌と関連する、請求項８３の方法。
【請求項９３】
細菌感染が他の抗生物質に抵抗性である、請求項８３の方法。
【請求項９４】
細菌感染が放線菌症；炭疽菌症；アスペルギルス症 ；菌血症；細菌感染および真菌症；細菌性髄膜炎；バルトネラ感染症；ボツリヌス中毒；ブルセラ症；腺ペスト；バークホルデリア感染症；カンピロバクター感染症；カンジダ症；ネコ引っ掻き病；クラミジア感染症；コレラ；クロストリジウム感染症；コクシジオイド症；交叉感染；クリプトコッカス症；皮膚真菌症；ジフテリア；エールリヒア症；発疹チフス；大腸菌感染症；壊死性筋膜炎；フソバクテリウム感染症；ガス壊疽；淋病；グラム陰性菌感染症；グラム陽性菌感染症；ハンセン氏病；ヒストプラズマ症；膿痂疹；クレブシエラ感染症；レジオネラ症；ライ病；レプトスピラ症；リステリア感染症；ライム病；マズラ菌症；類鼻疽；ＭＲＳＡ感染症；マイコバクテリウム感染症；マイコプラズマ感染症；ノカルジア感染症；爪真菌症；百日咳；ペスト；肺炎球菌感染症；シュードモナス感染症；オウム病；Ｑ熱；鼠咬熱；回帰熱；リウマチ熱；リケッチア感染症；ロッキー山紅斑熱；サルモネラ感染症；猩紅熱；ツツガムシ病；敗血症；細菌性性感染性疾患；細菌性赤痢；敗血性ショック；細菌性皮膚疾患；ブドウ球菌感染症；連鎖球菌感染症；梅毒；破傷風；ダニ媒介疾患；トラコーマ；結核；野兎病；腸チフス熱；シラミ媒介性発疹チフス；百日咳；ビブリオ感染症；イチゴ腫；エルシニア感染症；人畜共通感染症；および接合菌症から成る群から選択される、請求項８３の方法。
【請求項９５】
細菌性疾患が細菌に関連した症候および疾患状態である、請求項８２の方法。
【請求項９６】
細菌に関連した症候および疾患状態が炎症、熱および細菌感染関連疼痛から成る群から選択される、請求項９５の方法。
【請求項９７】
ファルネシルピロホスフェートシンセターゼ（ＦＰＰＳ）よりもＵＰＰＳに向上した選択性を有する、請求項８２の方法。
【請求項９８】
対象が細菌性疾患の処置を必要としている、請求項８２の方法。
【請求項９９】
対象がヒトである、請求項８２の方法。
【請求項１００】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（Ｖ）
【化１９】
〔式中、
【化２０】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項８２の方法。
【請求項１０１】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１０１の方法。
【請求項１０２】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１０１の方法。
【請求項１０３】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１またはＤ１の１個がＮまたはＮＲ４である、請求項１０１の方法。
【請求項１０４】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩ）：
【化２１】
〔式中、
【化２２】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４ａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは存在しないか、または独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項８２の方法。
【請求項１０５】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１５５の方法。
【請求項１０６】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項１５５の方法。
【請求項１０７】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩ）：
【化２３】
〔式中、
【化２４】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボニルおよびチオカルボニルから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１３７の方法。
【請求項１０８】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１０７の方法。
【請求項１０９】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１０７の方法。
【請求項１１０】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＶＩＩＩ）：
【化２５】
〔式中、
【化２６】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＨＲ１およびＮＲ１から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項８２の方法。
【請求項１１１】
Ｇ１がフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、ＣＦ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１０の方法。
【請求項１１２】
Ｇ２がピペリジニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−イミダゾリルおよびフェニルから成る群から選択され、これは所望により−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１０の方法。
【請求項１１３】
ＵＰＰＳ阻害剤が式（ＩＸ）：
【化２７】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択される〕
によって示される、請求項８２の方法。
【請求項１１４】
式（Ｘ）
【化２８】
〔式中、
【化２９】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
Ｅ１はＮまたはＣＲ７であり；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
の化合物。
【請求項１１５】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１の１または２個がＮまたはＮＲ４である、請求項１１５の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ７がＨではない、請求項１１５の化合物。
【請求項１１７】
各Ｒｘが独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択される、請求項１１５の化合物。
【請求項１１８】
Ｇ１およびＧ２が独立してフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、４−インダニル、ピリミジニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニル、ビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−３−イル、１−インダニル、ナフタレニル、テトラヒドロ−ナフタレニル、ピラジン、［１，２，３］チアジアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−インドリル、２，３−ジヒドロ−インドール−６−イル、インダゾール−５−イル、ベンゾ［２，１，３］チアジアゾル−５−イル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリルおよびピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、クロロ、ブロモ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシ、ヒドロキシ、イソプロピル、シアノ、イソプロペニル、テトラヒドロピラン、ベンジル、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、メチルおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１５の化合物。
【請求項１１９】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１５の化合物。
【請求項１２０】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１１５の化合物。
【請求項１２１】
式（ＸＩ）：
【化３０】
〔式中、
【化３１】
は一重または二重結合を意味し；
ｍおよびｎは独立して０、１または２から選択され；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＨＲ９およびＮＲ９から選択され；そして
各Ｒ９は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択される〕
の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ７がＨではない、請求項１２１の化合物。
【請求項１２３】
各Ｒｘが独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択される、請求項１２１の化合物。
【請求項１２４】
Ｇ１およびＧ２が独立してフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリルおよびピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２１の化合物。
【請求項１２５】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２１の化合物。
【請求項１２６】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項１２１の化合物。
【請求項１２７】
式（ＸＩＩ）：
【化３２】
〔式中、
ｎは０または１であり；
【化３３】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＲ１およびＮから成る群から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
の化合物。
【請求項１２８】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１の１個または２個ががＮである、請求項１２７の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ１がクロロ、ブロモ、ピロリジニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニルから成る群から選択される、請求項１２７の化合物。
【請求項１３０】
ＸがＮＲｘまたはＯであり、Ｂ１およびＣ１がＣＲ１から成る群から選択され、ここでＲ１はヘテロ環および巨大アミンから成る群から選択される、請求項１２７の化合物。
【請求項１３１】
各Ｒｘが独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択される、請求項１２７の化合物。
【請求項１３２】
Ｇ１およびＧ２が独立してフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、クロロ、ブロモ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２７の化合物。
【請求項１３３】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２７の化合物。
【請求項１３４】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１２７の化合物。
【請求項１３５】
式（ＸＩＩＩ）：
【化３４】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択されるか；またはＲ２とＲ７が一体となって５−７員ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択されるか；またはＲ２とＲ７が一体となって５−７員ヘテロ環式環を形成してもよい〕
の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ７がＨではない、請求項１３６の化合物。
【請求項１３７】
式（ＸＩＶ）：
【化３５】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ３はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択されるか；またはＲ３とＲ７が一体となって５−７員ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択されるか；またはＲ３とＲ７が一体となって５−７員ヘテロ環式環を形成してもよい〕
の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ７がＨではない、請求項１３７の化合物。
【請求項１３９】
治療上有効量の請求項１１４の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４０】
治療上有効量の強力かつ選択的なＵＰＰＳ阻害剤を保持する容器；および細菌性疾患を処置するために化合物を用いるための指示書を含む、パッケージ化された医薬組成物。
【請求項１４１】
ウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼ（ＵＰＰＳ）を阻害する方法であって、ＵＰＰＳを活性向上ＵＰＰＳ阻害剤と接触させてＵＰＰＳを阻害する工程を含む方法。
【請求項１４２】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤がＵＰＰＳに向上した選択性を有する、請求項１４１の方法。
【請求項１４３】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤がファルネシルピロホスフェートシンセターゼ（ＦＰＰＳ）よりもＵＰＰＳに対して向上した選択性を有する、請求項１４２の方法。
【請求項１４４】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤がＵＰＰＳの阻害に向上した能力を有する、請求項１４１〜１４３の方法。
【請求項１４５】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤が抗菌剤として用いられる、請求項１４１の方法。
【請求項１４６】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤が抗生物質として用いられる、請求項１４１の方法。
【請求項１４７】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤が経口的に活性である、請求項１４６の方法。
【請求項１４８】
ウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼ（ＵＰＰＳ）を阻害する方法であって、細菌易感染性対象に活性向上ＵＰＰＳ阻害剤を投与して該対象におけるＵＰＰＳを阻害することを含む方法。
【請求項１４９】
ウンデカプレニルピロホスフェートシンターゼ（ＵＰＰＳ）を選択的に阻害する方法であって、細菌易感染性対象にＵＰＰＳ／ＦＰＰＳ特異性比が約０．０２以下である活性向上ＵＰＰＳ阻害剤を投与して該対象におけるＵＰＰＳを選択的に阻害する工程を含む方法。
【請求項１５０】
細菌易感染性対象を処置する方法であって、細菌易感染性対象にＵＰＰＳ使用可能細菌に関連する疾患または障害の処置に有効な活性向上ＵＰＰＳ阻害剤を投与して細菌易感染性対象を処置する工程を含む方法。
【請求項１５１】
活性向上ＵＰＰＳ阻害剤を同定する方法であって、
閾値活性について薬剤候補をスクリーニングすること；
選択された薬剤候補の分子構造がヒドロキシジカルボニル基を含むことを確認すること；
該選択された薬剤候補を分析して向上した選択性または能力を確認すること；
該選択された薬剤候補がＵＰＰＳ／ＦＰＰＳ特異性比約０．０２以下であるか、または該薬剤候補のＵＰＰＳに対する選択されたＩＣ５０が約２．０μＭ以下であることを測定すること；そして
該選択された薬剤候補を活性向上ＵＰＰＳ阻害剤と同定すること
を含む方法。
【請求項１５２】
細菌性疾患を処置する方法であって、対象に下記式
Ｒ−Ｑ２−Ｔ
〔式中、
Ｒは官能基であり；
Ｑ２は多環式ヒドロキシジカルボニル基であり；そして
Ｔは末尾部分である〕
の化合物を投与して該対象における細菌性疾患を処置することを含む方法。
【請求項１５３】
多環式ヒドロキシジカルボニル基が２環式である、請求項１５２の方法。
【請求項１５４】
化合物が式（Ｖ）
【化３６】
〔式中、
【化３７】
は一重または二重結合を意味し；
ｎは０−３の整数であり；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１およびＤ１は独立してＣＨ２、ＣＲ１、ＣＲ２Ｒ３、ＮおよびＮＲ４から成る群から選択され；
各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【請求項１５５】
Ｇ１がフェニル、４−インダニル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、ヨード、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、カルボン酸メチルエステル、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２，ｔ−ブチル、メチル−ジメチル−アミン、シアノ、エチル、ベンジル、メチル、フルオロ、クロロ、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１５５の方法。
【請求項１５６】
Ｇ２がフェニル、Ｎ−モルホリノ、フラニル、チオフェニル、ピロリル、Ｎ−１Ｈ−ピリジン−２−オニルおよびベンゾチアゾリル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択され、これは所望によりメチル、エチル、ベンジル、シアノ、ＣＦ３、カルボン酸メチルエステル、メチル−ジメチル−アミン、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、クロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１５５の方法。
【請求項１５７】
Ａ１、Ｂ１、Ｃ１またはＤ１の１個がＮまたはＮＲ４である、請求項１５５の方法。
【請求項１５８】
化合物が式（ＶＩ）：
【化３８】
〔式中、
【化３９】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４ａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは存在しないか、または独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、アシル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【請求項１５９】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−ピラゾリルおよび１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｉ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｔ−ブチル、フルオロ、メトキシおよび−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１５８の方法。
【請求項１６０】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、オキサゾリル、ピペリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジニルおよびピペラジニルから成る群から選択される、請求項１５８の方法。
【請求項１６１】
化合物が式（ＶＩＩ）：
【化４０】
〔式中、
【化４１】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はＨ、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボニルおよびチオカルボニルから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【請求項１６２】
Ｇ１がフェニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、ピリジニルから成る群から選択され、これは所望によりメトキシ、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１６１の方法。
【請求項１６３】
Ｇ２がフェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、オキサゾリルから成る群から選択され、これは所望によりクロロおよびブロモから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１６１の方法。
【請求項１６４】
化合物が式（ＶＩＩＩ）：
【化４２】
〔式中、
【化４３】
は一重または二重結合を意味し；
ＸはＮＲｘ、ＣＲｘＲｘおよびＯから成る群から選択され；
各Ｒｘは独立してＨ、−Ｍ１、−Ｍ１−Ｍ２、−Ｚ−Ｍ２および−Ｍ１−Ｚ−Ｍ２から成る群から選択され；
Ｍ１およびＭ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲｗ、ＮＲｗＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ、−ＣＯＲｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｗＣ（Ｏ）ＮＲｗＲｗ、ＮＲｗＲｗＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｗＲｗから成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよく、ここで各Ｒｗは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｚＲｚ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｚ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｚ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｚ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｚは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｅ１およびＦ１は独立してＣＲ１およびＮＲ１から成る群から選択され；
各Ｒ１は独立してＨ、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族基、ヘテロ環式基、炭素環式基、アシル基、アミノおよびシアノから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され、これは所望により１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、脂肪族基、炭素環式基およびヘテロ環式基から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ基、脂肪族基および炭素環式基から成る群から選択され、これは所望により置換されていてもよい〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【請求項１６５】
Ｇ１がフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３、ＣＦ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１６４の方法。
【請求項１６６】
Ｇ２がピペリジニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、１Ｈ−イミダゾリルおよびフェニルから成る群から選択され、これは所望により−（ＣＨ２）２−ＯＨから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１６４の方法。
【請求項１６７】
化合物が式（ＩＸ）：
【化４４】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲｘは独立してＨ、ベンジル、ピリジニル、テトラヒドロ−ピラニル、メチル−１Ｈ−イミダゾリル、シクロヘキシルメチル、フェネチル、ｐ−クロロベンジル、カルボン酸ベンジルエステル、プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、フェニル、イソブチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ｍ−メトキシフェニル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オン、カルボン酸メチルエステル、アルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＲａＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され、これは所望によりメトキシまたは２−メトキシ−エトキシで置換されていてもよく、ここで各Ｒａは独立してＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；
Ｒ２はＨ、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、エタノン、メチル、エチル、カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、３，３−ジメチル−ブタン−１−オン、２，２−ジメチル−プロパン−１−オンおよびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択され；
Ｒ５は−Ｇ１、−Ｇ１−Ｇ２、−Ｙ−Ｇ２および−Ｇ１−Ｙ−Ｇ２から成る群から選択され；
Ｇ１およびＧ２は独立してフェニル、シクロペンチル、シクロヘプチル、ピペリジニル、シクロヘキシル、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−メチル−ブチルから成る群から選択され、これは所望により−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、フェニル、ｐ−メトキシフェニル、−Ｏ（ＣＨ２）５ＣＨ３およびカルボン酸メチルエステルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＲｙＲｙ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲｙ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲｙ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲｙ）ＣＨ２−、およびその何れかの組合せから成る群から選択され、ここで各Ｒｙは独立してＨ、脂肪族基、炭素環式基、ヘテロ環式基、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群から選択され；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリールおよびヘテロ環から成る群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８は存在しないか、または独立してＨ、アリールおよびアルキルから成る群から選択される〕
によって示される、請求項１５２の方法。
【公表番号】特表２００９−５４４７３２（Ｐ２００９−５４４７３２Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２１９７４（Ｐ２００９−５２１９７４）
【出願日】平成１９年７月２５日（２００７．７．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７４２９８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１４３０７
【国際公開日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月２５日（２００７．７．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７４２９８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１４３０７
【国際公開日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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