説明

エアロゾル化フルオロキノロンおよびその使用

【課題】短期の迅速エアロゾル投与を使用し、罹患組織へ直接高濃度薬剤曝露を送達することによって、ヒトおよび/または動物対象における呼吸器および肺感染症を治療するための最適な抗菌活性のための組成物ならびに方法を提供すること。
【解決手段】エアロゾル化に好適なフルオロキノロンの製剤および肺性細菌感染の治療のためのフルオロキノロン抗菌剤のエアロゾル投与のためのこのような製剤の使用が開示される。具体的には、肺の細菌感染のために特に製剤および送達される吸入レボフロキサシンについて記載される。方法には、記載の組成物の製造および使用のための吸入プロトコルおよび製造手順が含まれる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
フルオロキノロンを、前記フルオロキノロンの味覚をマスキングするために二価または三価のカチオンと組み合わせる段階を含む、フルオロキノロンを味覚マスキングする方法。
【請求項2】
前記二価または三価のカチオンが、マグネシウム、カルシウム、アルミニウム、亜鉛、および鉄の1つまたは複数から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
前記カチオンがマグネシウムである、請求項1に記載の方法。
【請求項4】
前記フルオロキノロンが、レボフロキサシンまたはオフロキサシンである、請求項1に記載の方法。
【請求項5】
前記フルオロキノロンが、シプロフロキサシン、ガチフロキサシン、ジェミフロキサシン、ノルフロキサシン、モキシフロキサシン、マルボフロキサシン、オルビフロキサシン、スパルフロキサシン、トスフロキサシン、トロバフロキサシン、ペフロキサシン、ロメフロキサシン、クリナフロキサシン、プルリフロキサシン、サラフロキサシン、シタフロキサシン、およびパズフロキサシンからなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項6】
前記組合せ物をエアロゾル化する段階をさらに含む、請求項1に記載の方法。
【請求項7】
前記フルオロキノロンと二価もしくは三価のカチオンを1つの溶液中で混合する、請求項1に記載の方法。
【請求項8】
前記溶液が水性である、請求項7に記載の方法。
【請求項9】
前記溶液が肺吸入用である、請求項7に記載の方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4A】
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【図4B】
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【図5A】
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【図5B】
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【図6A】
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【図6B】
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【図6C】
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【図6D】
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【図7A】
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【図7B】
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【図8A】
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【図8B】
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【図9】
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【図10】
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【図11】
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【図12】
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【図13A】
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【図13B】
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【図15】
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【図16】
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【図17】
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【図18】
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【図19】
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【図20】
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【図21】
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【図22A】
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【図22B】
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【図22C】
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【図22D】
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【図23A】
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【図23B】
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【図23C】
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【図23D】
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【図24A】
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【図24B】
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【図25A】
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【図25B】
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【図26A】
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【図26B】
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【図26C】
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【図27A】
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【図27B】
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【図27C】
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【図28A】
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【図28B】
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【図28C】
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【図28D】
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【図28E】
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【図29A】
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【図29B】
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【図29C】
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【図30】
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【図31】
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【図32】
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【図33】
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【図34】
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【図35】
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【図36】
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【図37】
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【図38】
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【図39】
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【図40】
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【図42】
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【図43】
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【図44】
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【図45】
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【図46】
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【図47】
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【図48】
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【図49】
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【図50】
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【図51】
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【図52】
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【図53】
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【図14A】
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【図14B】
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【図41】
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【公開番号】特開2013−82736(P2013−82736A)
【公開日】平成25年5月9日(2013.5.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2013−2399(P2013−2399)
【出願日】平成25年1月10日(2013.1.10)
【分割の表示】特願2008−512525(P2008−512525)の分割
【原出願日】平成18年5月18日(2006.5.18)
【出願人】(506313420)エムペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド (6)
【Fターム(参考)】