本発明は、エリスロポエチンレセプター（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物に関する。本発明はまた、不十分な、または欠陥のある赤血球産生に関連する障害を治療するための、そのようなペプチド化合物を使用した治療方法に関する。本発明のペプチド化合物を含む医薬組成物および用量も提供される。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
エリスロポエチンレセプター（EPO-R）に結合して活性化する治療上有効量の化合物を患者に投与することを含む、エリスロポエチンの欠乏または少ないもしくは欠陥のある赤血球集団によって特徴づけられる障害を有する患者を治療する方法であって、ここで、前記治療上有効量は、患者の体重１kg当たり前記化合物0.025〜0.5mgの用量であり、ここで、前記化合物は、
（a）第１ペプチドモノマーおよび第２ペプチドモノマーを含み、ここで、前記第１および第２ペプチドモノマーはアミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLRを含む、ペプチドダイマー部分と；
（b）前記ペプチドモノマーを共有結合するリンカー部分と；
（c）10,000〜60,000ダルトンの分子量を有する直鎖状で分岐していないポリ（エチレングリコール)（PEG）を含むPEG部分と；
（d）前記PEG部分を前記リンカー部分に共有結合させ、以下の式を有するスペーサー部分であって、
【化１】

ここで、R₄はNH、NHCO、CO、COOおよびNHCOOから成る群から選択されるものを含む、前記方法。
【請求項２】
前記アミノ酸配列が、(MeG)、Kまたは(MeG)Kを更に含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記アミノ酸配列が(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLRKである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記アミノ酸配列が(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)である、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
前記アミノ酸配列が(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)Kである、請求項２に記載の方法。
【請求項６】
前記スペーサーがイミノ二酢酸リンカーである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記スペーサーが原子10個-PEG(2,2'-(エチレンジオキシ(ビス(エチルアミン))である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記リンカーがリジンである、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記PEGが10,000〜60,000ダルトンである、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記PEGが20,000〜40,000ダルトンである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記方法が、薬学的に許容可能なキャリアを更に含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記障害が腎不全または透析である、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記治療上有効量が、患者の体重１kg当たり前記化合物0.025〜0.2mgの用量である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記用量が、患者の体重１kg当たり前記化合物0.05〜0.1mgである、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記障害が悪性腫瘍と関連した貧血症である、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記治療上有効量が、患者の体重１kg当たり前記化合物0.075〜0.5mgの用量である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記用量が、患者の体重１kg当たり前記化合物0.2〜0.4mgである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記治療上有効量が３〜４週間に１回投与される、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
前記化合物が以下：
【化２】

である、請求項１、２、５、６、８−１８のうちのいずれかに記載の方法。

【公表番号】特表２００８−５４２３９９（Ｐ２００８−５４２３９９Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１４９６６（Ｐ２００８−５１４９６６）
【出願日】平成１８年６月５日（２００６．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２１８４５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３３１４４
【国際公開日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【出願人】（５０３２１０２４５）アフィーマックス・インコーポレイテッド (13)
【氏名又は名称原語表記】Ａｆｆｙｍａｘ，　Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】