本発明は、特定のインビボパラメータ、例えばｔ_max、Ｃ_max、ＡＵＣｔ値、平均腸機能スコアおよび／または鎮痛作用の継続時間によって特徴づけられる、オキシコドンおよびナロキソンを含む剤形に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
オキシコドンおよび／またはその医薬的に許容される塩ならびにナロキソンおよび／またはその医薬的に許容される塩を含む剤形であって、健常なヒト被験者への単回用量投与後、約１から約１７時間で、約２から約１５時間で、約３から約８時間で、または約４から約５時間で、オキシコドンまたは医薬的に許容される塩についてのｔ_maxをもたらす剤形。
【請求項２】
疼痛治療中の腸機能の改善、詳細には、ヒト患者への定常状態での投与後に、少なくとも約５、少なくとも約８、少なくとも約１０または少なくとも約１５の平均腸機能スコアの改善をもたらし、ここで前記平均腸機能スコアは、０から１００にわたる数値アナログスケールで測定される、請求項１に記載の剤形。
【請求項３】
ヒト患者または健常なヒト被験者への定常状態での投与後、少なくとも約１２時間または少なくとも約２４時間、鎮痛作用をもたらす、請求項１または２に記載の剤形。
【請求項４】
健常なヒト被験者への単回用量投与後に約１００ｎｇ・ｈ／ｍＬから約６００ｎｇ・ｈ／ｍＬ、約４００ｎｇ・ｈ／ｍＬから約５５０ｎｇ・ｈ／ｍＬ、または約４５０ｎｇ・ｈ／ｍＬから約５１０ｎｇ・ｈ／ｍＬのオキシコドンについてのＡＵＣｔ値をもたらす、請求項１〜３のいずれかに記載の剤形。
【請求項５】
健常なヒト被験者への単回用量投与後に約５ｎｇ／ｍＬから約５０ｎｇ／ｍＬ、約３０ｎｇ／ｍＬから約４０ｎｇ／ｍＬまたは約３５ｎｇ／ｍＬのオキシコドンについてのＣ_maxをもたらす、請求項１〜４のいずれかに記載の剤形。
【請求項６】
５０％より多くの患者において、好ましくは７０％より多くの患者において、効能に関して良好または非常に良好と格付けされる、請求項１〜５のいずれかに記載の剤形。
【請求項７】
６０％より多くの患者において、好ましくは７０％またはさらに８０％より多くの患者において、忍容性に関して良好または非常に良好と格付けされる、請求項１〜６のいずれかに記載の剤形。
【請求項８】
緩下剤の摂取を伴う日数を少なくとも１０％、好ましくは少なくとも２０％、さらに好ましくは少なくとも２５％、さらにいっそう好ましくは少なくとも３０％減少させる、請求項１〜７のいずれかに記載の剤形。
【請求項９】
改善された副作用プロフィールをもたらす、請求項１〜８のいずれかに記載の剤形。
【請求項１０】
食物による影響を示さない、請求項１〜９のいずれかに記載の剤形。
【請求項１１】
オピオイド依存症のヒト被験者において退薬症状を引き起こす、請求項１〜１０のいずれかに記載の剤形。
【請求項１２】
オキシコドンおよび／またはナロキソンが、塩酸塩の形態で存在する、請求項１〜１１のいずれかに記載の剤形。
【請求項１３】
オキシコドンまたはその医薬的に許容される塩およびナロキソンまたはその医薬的に許容される塩が、２：１の重量比の範囲で存在する、請求項１〜１２のいずれかに記載の剤形。
【請求項１４】
ナロキソンまたはその医薬的に許容される塩が、約１０から約４０ｍｇ、好ましくは約２０ｍｇの量で存在し、ならびにオキシコドンまたはその医薬的に許容される塩が、約１０から約１６０ｍｇ、好ましくは約８０ｍｇまたは約４０ｍｇの量で存在する、請求項１〜１３のいずれかに記載の剤形。
【請求項１５】
オキシコドンおよび／またはナロキソンが、その製剤から持続的な様式、一様な様式、および／または独立した様式で放出される、請求項１〜１４のいずれかに記載の剤形。
【請求項１６】
前記製剤が、非膨潤性かつ非腐食性の拡散マトリックスを含む、請求項１〜１５のいずれかに記載の剤形。
【請求項１７】
前記拡散マトリックスが、少なくとも１種のエチルセルロース成分および少なくとも１種の脂肪アルコールを含む、請求項１６に記載の剤形。
【請求項１８】
前記脂肪アルコールが、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール、セリルアルコールおよび／またはセチルアルコールから選択され、好ましくはステアリルアルコールである、請求項１７に記載の剤形。
【請求項１９】
前記エチルセルロース成分が、エチルセルロースを含有するポリマー混合物である、請求項１７または１８に記載の剤形。
【請求項２０】
前記剤形が、経口適用、経鼻適用、直腸内適用のため、および／または吸入による適用のために調合されている、請求項１〜１９のいずれかに記載の剤形。
【請求項２１】
前記剤形またはその前駆物質が、押し出しにより製造される、請求項１〜２０のいずれかに記載の剤形。
【請求項２２】
ＦＤＡまたはＥＭＥＡによる承認ガイドラインに従って標準条件（６０％ 相対湿度、２５℃）下での少なくとも２年の期間にわたる安定な保存に適する、請求項１〜２１のいずれかに記載の剤形。
【請求項２３】
疼痛治療用の医薬製剤を製造するための、請求項１から２２に記載のいずれかの剤形の使用。
【請求項２４】
疼痛および疼痛治療中の便秘を治療するための医薬製剤を製造するための、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
疼痛の治療と同時に乱用を予防または減少させもする医薬製剤を製造するための、請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】
前記剤形が、ヒト患者への、定常状態でのまたは単回用量の１日１回もしくは１日２回の投与に適する、請求項２３から２５のいずれかに記載の使用。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４】

【図２５】

【図２６】

【図２７】

【図２８】

【図２９】

【図３０】

【図３１】

【図３２】

【図３３】

【図３４】

【図３５】

【図３６】

【図３７】

【図３８】

【図３９】

【図４０】

【図４１−１】

【図４１−２】

【図４１−３】

【図４２】

【図４３】

【図４４】

【図４５】

【図４６】

【図４７】

【図４８】

【図４９】

【図５０】

【図５１】

【図５２】

【公表番号】特表２００８−５３１６５０（Ｐ２００８−５３１６５０Ａ）
【公表日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５７４９３（Ｐ２００７−５５７４９３）
【出願日】平成１８年２月２８日（２００６．２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６０３４１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８９９７３
【国際公開日】平成１８年８月３１日（２００６．８．３１）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク　エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】