オリゴペプチドを含む医薬組成物
本発明は、主成分としての水の存在下で、または水が存在しない状態で、１つまたは複数の親油性および／または両親媒性化合物をさらに含む、オリゴペプチド、好ましくは環状オリゴペプチドの医薬組成物、前記オリゴペプチドの医薬組成物を作製するための親油性および／または両親媒性化合物の使用、ならびに前記医薬組成物の作製方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）２０℃で１ｍｇ／ｍｌ〜２０ｍｇ／ｍｌの水溶性を有する少なくとも１つのオリゴペプチドを１２〜９０％、
ｂ）２００ｇ／ｍｏｌ〜２０００ｇ／ｍｏｌの範囲のモル重量を有する１つまたは複数の親油性および／または両親媒性化合物を０．０１〜６０％、ならびに任意選択により
ｃ）水を０〜８９％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、全組成物の最大４０％以上である、組成物。
【請求項２】
ｂ）の親油性および／または両親媒性化合物の少なくとも１つが、
α）グリセロール部分、
β）１つもしくは複数の脂肪酸部分、および／または
γ）１つもしくは複数の脂肪アルコール部分
を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
ｂ）の親油性および／または両親媒性化合物の少なくとも１つが親水性部分を含む、請求項１および／または請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
親水性部分が、エタノールアミン部分、コリン部分、ホスファチジル部分および／もしくはスルファチジル部分、ならびに／またはその塩を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
親水性部分が、ホスホエタノールアミン部分、ホスファチジルコリン部分、ホスファチジルグリセロール部分および／もしくはスルファチジルグリセロール部分、ならびに／またはその塩を含む、請求項３から４に記載の組成物。
【請求項６】
ｂ）の少なくとも１つの親油性化合物が、天然油および合成油ならびにその混合物から選択される１つもしくは複数の化合物を含み、かつ／もしくはｂ）の少なくとも１つの両親媒性化合物が、親水性部分としてホスファチジル−ポリオールもしくはスルファチジル−ポリオール基を有する両親媒性脂質、ならびにその誘導体、塩および／もしくはアルコラートから選択されるの１つもしくは複数の化合物を含む、請求項１から５の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項７】
ａ）少なくとも１つのオリゴペプチドを１２〜９０％、
ｂ）好ましくは天然油および合成油ならびにその混合物から選択される少なくとも１つの親油性化合物を１０〜９０％、ならびに任意選択により
ｃ）水を０〜３０％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、全組成物の最大７０％以上である、請求項１から６の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項８】
ａ）少なくとも１つのオリゴペプチドを１２〜７９．９９％、
ｂ）１つまたは複数の両親媒性化合物を０．０１〜６０％、
ｃ）水を２０〜８９．９％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、全組成物の最大７０％以上である、請求項１から６の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項９】
ａ）少なくとも１つのオリゴペプチドを１２〜７９．９９％、
ｂ）ｂ１）ホスファチジル−またはスルファチジル−ポリオールの脂肪酸モノ−、ジ−またはポリエステル、ならびにその誘導体、塩および／またはアルコラート、ならびに
ｂ２）ホスファチジル−またはスルファチジル−ポリオールの脂肪アルコールモノ−、ジ−またはポリエーテル、ならびにその誘導体、塩および／またはアルコラート
から選択される１つまたは複数の両親媒性化合物を０．０１〜６０％、
ｃ）水を２０〜８９．９％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、組成物の総重量の最大４０％以上である、組成物。
【請求項１０】
ホスファチジル−またはスルファチジル−ポリオールが、
ａ）ポリホスファチジルグリセロール、トリホスファチジルグリセロール、ジホスファチジルグリセロール、モノホスファチジルグリセロール、ならびに／または
ｂ）ポリスルファチジルグリセロール、トリスルファチジルグリセロール、ジスルファチジルグリセロールおよびモノスルファチジルグリセロール
から選択される、請求項６および／または９に記載の組成物。
【請求項１１】
ｉ）脂肪酸が、独立に、オレイン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、マルガリン酸、アラキン酸、ベヘン酸、エルカ酸、リノール酸およびリノレン酸からなる群から選択され、
ｉｉ）脂肪アルコールが、独立に、オレイン酸アルコール、ミリスチン酸アルコール、パルミチン酸アルコール、ステアリン酸アルコール、マルガリン酸アルコール、アラキン酸アルコール、ベヘン酸アルコール、エルカ酸アルコール、リノール酸アルコールおよびリノレン酸アルコールからなる群から選択され、
ｉｉｉ）脂肪酸部分が、独立に、ｉ）の脂肪酸のアシル残基から選択され、かつ／または
ｉｖ）脂肪アルコール部分が、独立に、ｉｉ）の脂肪アルコールのアルキル残基から選択される、請求項１から１０の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１２】
両親媒性化合物および／またはポリホスファチジル−ポリオールの脂肪酸ジ−もしくはポリエステルが、ジオレオイルホスファチジルグリセロール、ジミリストイルホスファチジルグリセロール、ジミリストイルホスファチジルコリン、ジステアロイルホスファチジルグリセロール、ジオレオイルグリセロホスホコリン、ジパルミトイルグリセロホスホグリセロール、ジステアロイルグリセロホスホエタノールアミン、卵ホスファチジルコリンおよび大豆ホスファチジルコリン、ならびに薬学的に許容されるその誘導体、塩および／またはアルコラートからなる群から選択される、請求項１から１１の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１３】
両親媒性化合物および／またはポリホスファチジル−ポリオールの脂肪酸ジ−もしくはポリエステルが、ジオレオイルホスファチジルグリセロールおよびジミリストイルホスファチジルグリセロール、ならびに薬学的に許容されるその誘導体、塩および／またはアルコラートからなる群から選択される、請求項１から１２の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１４】
ｄ）ａ）、ｂ）およびｃ）以外であり、
ｄ１）薬学的に活性な成分、
ｄ２）薬学的に許容される添加剤
から選択される１つまたは複数の化合物を０〜５０％
さらに含む、請求項１から１３の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１５】
ｄ）ａ）、ｂ）およびｃ）以外であり、薬学的に許容される添加剤（ｄ２）から選択される１つまたは複数の化合物を０〜１０％
含む、請求項１から１４の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１６】
ａ）の含有されるオリゴペプチドの少なくとも１０％が、２０℃の温度で懸濁しているか、または懸濁可能な固体形態で組成物中に存在する、請求項１から１５の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１７】
オリゴペプチドが、Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−部分配列を含む、請求項１から１６の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１８】
オリゴペプチドが環状オリゴペプチドである、請求項１から１７の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１９】
オリゴペプチドまたは環状オリゴペプチドが、シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−Ｖａｌ）、ならびに薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩からなる群から選択される、請求項１から１８の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２０】
オリゴペプチドまたは環状オリゴペプチドが、２０℃で１ｍｇ／ｍｌ〜１５ｍｇ／ｍｌの水溶性を有するシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）ならびに薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩からなる群から選択される、請求項１から１９の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２１】
オリゴペプチドまたは環状オリゴペプチドが、格子定数ａ＝９．８±０．１Å、ｂ＝１９．５±０．５Åおよびｃ＝１５．４±０．１Åの結晶学的単位胞を有する多形体の固体シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）を含む、請求項１から２０の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２２】
ａ）シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩を２０〜４０％、
ｂ）好ましくはジオレオイルホスファチジルグリセロール、ジステアロイルホスファチジルグリセロール、ジパルミトイルグリセロホスホグリセロールおよびその混合物、ならびにそのアルカリ塩から選択される、請求項１から１３の一項または複数項に記載の１つまたは複数の両親媒性化合物を０．０１〜１０％、
ｃ）水、ならびに任意選択により
ｄ１）ａ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に活性な成分を０〜２０％、ならびに／あるいは
ｄ２）ｂ）およびｃ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に許容される添加剤を０〜２０％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ１）およびｄ２）の合計が、組成物の最大１００％である、組成物。
【請求項２３】
ａ）シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩を２０〜４０％、
ｂ）好ましくはジオレオイルホスファチジルグリセロールおよびジミリストイルホスファチジルグリセロールおよびその混合物、ならびにそのアルカリ塩から選択される、請求項１から１３の一項または複数項に記載の１つまたは複数の両親媒性化合物を０．０１〜１０％、
ｃ）水、ならびに任意選択により
ｄ１）ａ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に活性な成分を０〜２０％、ならびに／あるいは
ｄ２）ｂ）およびｃ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に許容される添加剤を０〜２０％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ１）およびｄ２）の合計が、組成物の最大１００％である、組成物。
【請求項２４】
ａ）懸濁しているか、または懸濁可能な形態の固体シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩を１２〜６０％、
ｂ）請求項１から１３の一項または複数項に記載の１つまたは複数の親油性および／または両親媒性化合物を０．０１〜６０％、ならびに
ｃ）水を０〜８９．９９％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、全組成物の最大８０％以上である、組成物。
【請求項２５】
１つまたは複数の両親媒性化合物と１つまたは複数のオリゴペプチドとのモル比が、０．０１〜０．５の範囲である、請求項１から２４の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２６】
１つまたは複数の両親媒性化合物と１つまたは複数のオリゴペプチドとのモル比が、０．００１〜０．０５の範囲である、請求項１から２５の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２７】
以下のステップ、
ｉ）水に１つまたは複数の両親媒性化合物を可溶化するステップと、
ｉｉ）ｉ）に従って得られた混合物または溶液に、１つまたは複数のオリゴペプチドを添加するか、または好ましくは懸濁させるステップと、任意選択により
ｉｉ）ａ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に活性な成分、ならびに／あるいは水および１つまたは複数の両親媒性化合物以外の１つまたは複数の薬学的に許容される添加剤を添加するステップ
の１つまたは複数を含む、請求項１から２６の一項または複数項に記載の組成物の製造方法。
【請求項２８】
請求項２７に記載の方法によって得ることができる組成物。
【請求項２９】
０〜２０％、０．００１〜１０％または０．００１〜２％の範囲の残留含水量が達成されるまで、含水量を低減することによって、請求項１から２６および／または２８の一項または複数項に記載の組成物から得ることができる、流動性または再構成可能な粉末形態の固体組成物。
【請求項３０】
含有される１つまたは複数のオリゴペプチド、環状オリゴペプチドまたはシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）の１０％以上を固体粒子および／または固体結晶粒子の形態で含む、請求項１から２６および／または２８の一項または複数項に記載の組成物、あるいは請求項２９に記載の固体組成物。
【請求項３１】
１つまたは複数のオリゴペプチド、環状オリゴペプチドまたはシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）が、少なくとも部分的に固体粒子および／または固体結晶粒子の形態で存在し、前記粒子が５μｍ〜２５０μｍの範囲の平均粒径を有する、請求項１から２６、２８および／または３０の一項または複数項に記載の組成物、あるいは請求項２９に記載の固体組成物。
【請求項３２】
請求項１から２６、２８、２９、３０および／または３１の一項または複数項に記載の組成物の製造のための、シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩の使用。
【請求項３３】
医薬品としての、請求項１から２６、２８、３０および／もしくは３１の一項もしくは複数項に記載の組成物、または請求項２９に記載の固体組成物の使用。
【請求項１】
ａ）２０℃で１ｍｇ／ｍｌ〜２０ｍｇ／ｍｌの水溶性を有する少なくとも１つのオリゴペプチドを１２〜９０％、
ｂ）２００ｇ／ｍｏｌ〜２０００ｇ／ｍｏｌの範囲のモル重量を有する１つまたは複数の親油性および／または両親媒性化合物を０．０１〜６０％、ならびに任意選択により
ｃ）水を０〜８９％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、全組成物の最大４０％以上である、組成物。
【請求項２】
ｂ）の親油性および／または両親媒性化合物の少なくとも１つが、
α）グリセロール部分、
β）１つもしくは複数の脂肪酸部分、および／または
γ）１つもしくは複数の脂肪アルコール部分
を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
ｂ）の親油性および／または両親媒性化合物の少なくとも１つが親水性部分を含む、請求項１および／または請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
親水性部分が、エタノールアミン部分、コリン部分、ホスファチジル部分および／もしくはスルファチジル部分、ならびに／またはその塩を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
親水性部分が、ホスホエタノールアミン部分、ホスファチジルコリン部分、ホスファチジルグリセロール部分および／もしくはスルファチジルグリセロール部分、ならびに／またはその塩を含む、請求項３から４に記載の組成物。
【請求項６】
ｂ）の少なくとも１つの親油性化合物が、天然油および合成油ならびにその混合物から選択される１つもしくは複数の化合物を含み、かつ／もしくはｂ）の少なくとも１つの両親媒性化合物が、親水性部分としてホスファチジル−ポリオールもしくはスルファチジル−ポリオール基を有する両親媒性脂質、ならびにその誘導体、塩および／もしくはアルコラートから選択されるの１つもしくは複数の化合物を含む、請求項１から５の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項７】
ａ）少なくとも１つのオリゴペプチドを１２〜９０％、
ｂ）好ましくは天然油および合成油ならびにその混合物から選択される少なくとも１つの親油性化合物を１０〜９０％、ならびに任意選択により
ｃ）水を０〜３０％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、全組成物の最大７０％以上である、請求項１から６の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項８】
ａ）少なくとも１つのオリゴペプチドを１２〜７９．９９％、
ｂ）１つまたは複数の両親媒性化合物を０．０１〜６０％、
ｃ）水を２０〜８９．９％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、全組成物の最大７０％以上である、請求項１から６の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項９】
ａ）少なくとも１つのオリゴペプチドを１２〜７９．９９％、
ｂ）ｂ１）ホスファチジル−またはスルファチジル−ポリオールの脂肪酸モノ−、ジ−またはポリエステル、ならびにその誘導体、塩および／またはアルコラート、ならびに
ｂ２）ホスファチジル−またはスルファチジル−ポリオールの脂肪アルコールモノ−、ジ−またはポリエーテル、ならびにその誘導体、塩および／またはアルコラート
から選択される１つまたは複数の両親媒性化合物を０．０１〜６０％、
ｃ）水を２０〜８９．９％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、組成物の総重量の最大４０％以上である、組成物。
【請求項１０】
ホスファチジル−またはスルファチジル−ポリオールが、
ａ）ポリホスファチジルグリセロール、トリホスファチジルグリセロール、ジホスファチジルグリセロール、モノホスファチジルグリセロール、ならびに／または
ｂ）ポリスルファチジルグリセロール、トリスルファチジルグリセロール、ジスルファチジルグリセロールおよびモノスルファチジルグリセロール
から選択される、請求項６および／または９に記載の組成物。
【請求項１１】
ｉ）脂肪酸が、独立に、オレイン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、マルガリン酸、アラキン酸、ベヘン酸、エルカ酸、リノール酸およびリノレン酸からなる群から選択され、
ｉｉ）脂肪アルコールが、独立に、オレイン酸アルコール、ミリスチン酸アルコール、パルミチン酸アルコール、ステアリン酸アルコール、マルガリン酸アルコール、アラキン酸アルコール、ベヘン酸アルコール、エルカ酸アルコール、リノール酸アルコールおよびリノレン酸アルコールからなる群から選択され、
ｉｉｉ）脂肪酸部分が、独立に、ｉ）の脂肪酸のアシル残基から選択され、かつ／または
ｉｖ）脂肪アルコール部分が、独立に、ｉｉ）の脂肪アルコールのアルキル残基から選択される、請求項１から１０の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１２】
両親媒性化合物および／またはポリホスファチジル−ポリオールの脂肪酸ジ−もしくはポリエステルが、ジオレオイルホスファチジルグリセロール、ジミリストイルホスファチジルグリセロール、ジミリストイルホスファチジルコリン、ジステアロイルホスファチジルグリセロール、ジオレオイルグリセロホスホコリン、ジパルミトイルグリセロホスホグリセロール、ジステアロイルグリセロホスホエタノールアミン、卵ホスファチジルコリンおよび大豆ホスファチジルコリン、ならびに薬学的に許容されるその誘導体、塩および／またはアルコラートからなる群から選択される、請求項１から１１の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１３】
両親媒性化合物および／またはポリホスファチジル−ポリオールの脂肪酸ジ−もしくはポリエステルが、ジオレオイルホスファチジルグリセロールおよびジミリストイルホスファチジルグリセロール、ならびに薬学的に許容されるその誘導体、塩および／またはアルコラートからなる群から選択される、請求項１から１２の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１４】
ｄ）ａ）、ｂ）およびｃ）以外であり、
ｄ１）薬学的に活性な成分、
ｄ２）薬学的に許容される添加剤
から選択される１つまたは複数の化合物を０〜５０％
さらに含む、請求項１から１３の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１５】
ｄ）ａ）、ｂ）およびｃ）以外であり、薬学的に許容される添加剤（ｄ２）から選択される１つまたは複数の化合物を０〜１０％
含む、請求項１から１４の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１６】
ａ）の含有されるオリゴペプチドの少なくとも１０％が、２０℃の温度で懸濁しているか、または懸濁可能な固体形態で組成物中に存在する、請求項１から１５の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１７】
オリゴペプチドが、Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−部分配列を含む、請求項１から１６の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１８】
オリゴペプチドが環状オリゴペプチドである、請求項１から１７の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項１９】
オリゴペプチドまたは環状オリゴペプチドが、シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−Ｖａｌ）、ならびに薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩からなる群から選択される、請求項１から１８の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２０】
オリゴペプチドまたは環状オリゴペプチドが、２０℃で１ｍｇ／ｍｌ〜１５ｍｇ／ｍｌの水溶性を有するシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）ならびに薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩からなる群から選択される、請求項１から１９の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２１】
オリゴペプチドまたは環状オリゴペプチドが、格子定数ａ＝９．８±０．１Å、ｂ＝１９．５±０．５Åおよびｃ＝１５．４±０．１Åの結晶学的単位胞を有する多形体の固体シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）を含む、請求項１から２０の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２２】
ａ）シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩を２０〜４０％、
ｂ）好ましくはジオレオイルホスファチジルグリセロール、ジステアロイルホスファチジルグリセロール、ジパルミトイルグリセロホスホグリセロールおよびその混合物、ならびにそのアルカリ塩から選択される、請求項１から１３の一項または複数項に記載の１つまたは複数の両親媒性化合物を０．０１〜１０％、
ｃ）水、ならびに任意選択により
ｄ１）ａ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に活性な成分を０〜２０％、ならびに／あるいは
ｄ２）ｂ）およびｃ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に許容される添加剤を０〜２０％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ１）およびｄ２）の合計が、組成物の最大１００％である、組成物。
【請求項２３】
ａ）シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩を２０〜４０％、
ｂ）好ましくはジオレオイルホスファチジルグリセロールおよびジミリストイルホスファチジルグリセロールおよびその混合物、ならびにそのアルカリ塩から選択される、請求項１から１３の一項または複数項に記載の１つまたは複数の両親媒性化合物を０．０１〜１０％、
ｃ）水、ならびに任意選択により
ｄ１）ａ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に活性な成分を０〜２０％、ならびに／あるいは
ｄ２）ｂ）およびｃ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に許容される添加剤を０〜２０％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ１）およびｄ２）の合計が、組成物の最大１００％である、組成物。
【請求項２４】
ａ）懸濁しているか、または懸濁可能な形態の固体シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩を１２〜６０％、
ｂ）請求項１から１３の一項または複数項に記載の１つまたは複数の親油性および／または両親媒性化合物を０．０１〜６０％、ならびに
ｃ）水を０〜８９．９９％
含み、
ただし、ａ）、ｂ）およびｃ）の合計が、全組成物の最大８０％以上である、組成物。
【請求項２５】
１つまたは複数の両親媒性化合物と１つまたは複数のオリゴペプチドとのモル比が、０．０１〜０．５の範囲である、請求項１から２４の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２６】
１つまたは複数の両親媒性化合物と１つまたは複数のオリゴペプチドとのモル比が、０．００１〜０．０５の範囲である、請求項１から２５の一項または複数項に記載の組成物。
【請求項２７】
以下のステップ、
ｉ）水に１つまたは複数の両親媒性化合物を可溶化するステップと、
ｉｉ）ｉ）に従って得られた混合物または溶液に、１つまたは複数のオリゴペプチドを添加するか、または好ましくは懸濁させるステップと、任意選択により
ｉｉ）ａ）の化合物以外の、１つまたは複数の薬学的に活性な成分、ならびに／あるいは水および１つまたは複数の両親媒性化合物以外の１つまたは複数の薬学的に許容される添加剤を添加するステップ
の１つまたは複数を含む、請求項１から２６の一項または複数項に記載の組成物の製造方法。
【請求項２８】
請求項２７に記載の方法によって得ることができる組成物。
【請求項２９】
０〜２０％、０．００１〜１０％または０．００１〜２％の範囲の残留含水量が達成されるまで、含水量を低減することによって、請求項１から２６および／または２８の一項または複数項に記載の組成物から得ることができる、流動性または再構成可能な粉末形態の固体組成物。
【請求項３０】
含有される１つまたは複数のオリゴペプチド、環状オリゴペプチドまたはシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）の１０％以上を固体粒子および／または固体結晶粒子の形態で含む、請求項１から２６および／または２８の一項または複数項に記載の組成物、あるいは請求項２９に記載の固体組成物。
【請求項３１】
１つまたは複数のオリゴペプチド、環状オリゴペプチドまたはシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）が、少なくとも部分的に固体粒子および／または固体結晶粒子の形態で存在し、前記粒子が５μｍ〜２５０μｍの範囲の平均粒径を有する、請求項１から２６、２８および／または３０の一項または複数項に記載の組成物、あるいは請求項２９に記載の固体組成物。
【請求項３２】
請求項１から２６、２８、２９、３０および／または３１の一項または複数項に記載の組成物の製造のための、シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅＶａｌ）、薬学的に許容されるその誘導体、溶媒和物および／または塩の使用。
【請求項３３】
医薬品としての、請求項１から２６、２８、３０および／もしくは３１の一項もしくは複数項に記載の組成物、または請求項２９に記載の固体組成物の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【公表番号】特表２０１３−５１３５５６（Ｐ２０１３−５１３５５６Ａ）
【公表日】平成２５年４月２２日（２０１３．４．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４２３８９（Ｐ２０１２−５４２３８９）
【出願日】平成２２年１２月６日（２０１０．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００７３９６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６９６２９
【国際公開日】平成２３年６月１６日（２０１１．６．１６）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月２２日（２０１３．４．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月６日（２０１０．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００７３９６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６９６２９
【国際公開日】平成２３年６月１６日（２０１１．６．１６）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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