オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ２−低級アルキル、ＮＯ２又はヒドロキシであり；Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−（ＣＨ２）４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”２）ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ２）０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ４及びＲ５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”２）ｍ−ＮＲ”２、−（ＣＲ”２）ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”２）ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”２−ＮＲ”２、又は−（ＣＨ２）０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ２）０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”２）ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ２）０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ４及びＲ５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”２）ｍ−ＮＲ”２、−（ＣＲ”２）ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”２）ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”２−ＮＲ”２、又は−（ＣＨ２）０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ２）０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３３１】
［式中、
Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキル又はヒドロキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ２−低級アルキル、ＮＯ２又はヒドロキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ２−低級アルキルであり；
あるいは、ｏが２である場合、Ｒ３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−（ＣＨ２）４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”２）ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ２）０，１−ヘテロシクロアルキル（場合によりヒドロキシにより置換されている）であるか、あるいは、Ｒ４及びＲ５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−（ＣＲ”２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”２）ｍ−ＮＲ”２、
−（ＣＲ”２）ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−（ＣＲ”２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”２）ｍ−Ｏ−低級アルケニル、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”２−ＮＲ”２、又は
−（ＣＨ２）０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ２）０，１−フラン−２−イルであり；
Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；
ｎは、１、２、３又は４であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、１、２又は３であり；
ｍは、１、２又は３である］
で示される化合物、又は、
それらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物、ただし、Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］ベンゼンアセトアミド（ＣＡＳ＝２９５３１９−２１−０）、
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−３−メチルベンゼンアセトアミド（ＣＡＳ ２９５３１９−９２−５）、
４−ブロモ−Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−Ｎ−フェニル−ベンゼンアセトアミド（ＣＡＳ ２９５３１８−８０−８）及び
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］ベンゼンアセトアミド（ＣＡＳ ４３６８５７−２５−９）を除く。
【請求項２】
Ａｒが、フェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ４／Ｒ５の一方が、ヒドロキシである、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
化合物が、
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド、又は
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ４／Ｒ５の両方が、水素である、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
化合物が、
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
である、請求項５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ４／Ｒ５の一方が、ＮＨ２である、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
化合物が、
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（２−アミノ−Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（２−アミノ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（５−メトキシ−２−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジエトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−ｐ−トリル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−ｍ−トリル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−［３−（３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル）−フェニル］−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（２−クロロ−５−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジエトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−ｐ−トリル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３−クロロ−４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３−クロロ−４−エトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド塩酸塩
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｍ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｏ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド ｈ
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−フェネチル−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（２，３，６−トリフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，５−ジクロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（４−シアノ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド、又は
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（４−エチル−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
である、請求項７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ４／Ｒ５の一方が、ＮＲＲ’であり、そしてＲ／Ｒ’が、水素以外である、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
化合物が、
Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（オキセタン−３−イルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（１−メトキシメチル−プロピルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
２−（２−アセチルアミノ−エチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−２−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
２−（２，２−ジメトキシ−エチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−ブチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−［（［１，３］ジオキソラン−２−イルメチル）−アミノ］−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−２−｛［（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル］−アミノ｝−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−２−（２−ビニルオキシ−エチルアミノ）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−エトキシ−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−エトキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（２−アミノ−アセチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−アセチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド、又は
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−［（３，４−ジメチル−フェニル）−（２−ｐ−トリル−エチル）−カルバモイル］−フェニル−メチル｝−プロピオンアミド
である、請求項８記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４及びＲ５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨである、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
化合物が、
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−［ヒドロキシイミノ］−２−フェニル−Ｎ−［２−（２，３，６−トリフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド、又は
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−オキソ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項１０記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、ヘテロアリールである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
化合物が、
２−アミノ−２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
２−アミノ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−チオフェン−３−イル−アセトアミド塩酸塩、又は
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−メチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項１２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉ）で示される化合物の製造方法であって、
ａ）式（II）：
【化３３２】
で示される化合物を、
式（III）：
【化３３３】
で示される化合物と反応させて、
式（Ｉ）：
【化３３４】
［式中、置換基は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物を得るか、又は
ｂ）式（VIII）：
【化３３５】
で示される化合物を、式Ｒ’Ｉで示される化合物と反応させて、
式（Ｉ−１）：
【化３３６】
［式中、置換基は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物を得て、
そして、
所望であれば、得られた化合物を薬学的に許容される酸付加塩に転換することを含む方法。
【請求項１５】
請求項１４に記載された方法によるか又は同等の方法により製造される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）の１個以上の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含有する医薬。
【請求項１７】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む、睡眠障害；不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ジスキネジア、例えばハンチントン病及びトゥレット症候群、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む、精神、神経性及び神経変性障害；代謝疾患、例えば肥満、糖尿病、拒食症及び過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性及び神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、疼痛に対する亢進した又は過剰な感受性、例えば痛覚過敏症、灼熱痛、及び異痛症、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びII、関節炎痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛又は過敏性腸症候群の処置のための、請求項１６に記載された医薬。
【請求項１８】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群又は神経性疾患と関連する睡眠障害である、睡眠障害の処置のための、請求項１７に記載された医薬。
【請求項１９】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む、睡眠障害；不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ジスキネジア、例えばハンチントン病及びトゥレット症候群、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む、精神、神経性及び神経変性障害；代謝疾患、例えば肥満、糖尿病、拒食症及び過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性及び神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、疼痛に対する亢進した又は過剰な感受性、例えば痛覚過敏症、灼熱痛、及び異痛症、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びII、関節炎痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛又は過敏性腸症候群の処置のための医薬の調製のための、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２０】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害又は神経性疾患と関連する睡眠障害である、請求項１９記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２１】
本明細書中に記載された発明。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３３１】
［式中、
Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキル又はヒドロキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ２−低級アルキル、ＮＯ２又はヒドロキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ２−低級アルキルであり；
あるいは、ｏが２である場合、Ｒ３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−（ＣＨ２）４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”２）ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ２）０，１−ヘテロシクロアルキル（場合によりヒドロキシにより置換されている）であるか、あるいは、Ｒ４及びＲ５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−（ＣＲ”２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”２）ｍ−ＮＲ”２、
−（ＣＲ”２）ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−（ＣＲ”２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”２）ｍ−Ｏ−低級アルケニル、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”２−ＮＲ”２、又は
−（ＣＨ２）０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ２）０，１−フラン−２−イルであり；
Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；
ｎは、１、２、３又は４であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、１、２又は３であり；
ｍは、１、２又は３である］
で示される化合物、又は、
それらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物、ただし、Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］ベンゼンアセトアミド（ＣＡＳ＝２９５３１９−２１−０）、
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−３−メチルベンゼンアセトアミド（ＣＡＳ ２９５３１９−９２−５）、
４−ブロモ−Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−Ｎ−フェニル−ベンゼンアセトアミド（ＣＡＳ ２９５３１８−８０−８）及び
Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］ベンゼンアセトアミド（ＣＡＳ ４３６８５７−２５−９）を除く。
【請求項２】
Ａｒが、フェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ４／Ｒ５の一方が、ヒドロキシである、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
化合物が、
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド、又は
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ４／Ｒ５の両方が、水素である、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
化合物が、
Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド
である、請求項５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ４／Ｒ５の一方が、ＮＨ２である、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
化合物が、
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（２−アミノ−Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（２−アミノ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（５−メトキシ−２−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジエトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−ｐ−トリル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−ｍ−トリル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−［３−（３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル）−フェニル］−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−Ｎ−（２−クロロ−５−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジエトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−ｐ−トリル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３−クロロ−４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３−クロロ−４−エトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド塩酸塩
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｍ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｏ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド ｈ
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−フェネチル−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（２，３，６−トリフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，５−ジクロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（３−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−（４−シアノ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド、又は
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（４−エチル−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
である、請求項７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ４／Ｒ５の一方が、ＮＲＲ’であり、そしてＲ／Ｒ’が、水素以外である、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
化合物が、
Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（オキセタン−３−イルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（１−メトキシメチル−プロピルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
２−（２−アセチルアミノ−エチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−２−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
２−（２，２−ジメトキシ−エチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−ブチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−［（［１，３］ジオキソラン−２−イルメチル）−アミノ］−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−２−｛［（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル］−アミノ｝−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−２−（２−ビニルオキシ−エチルアミノ）−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−エトキシ−エチルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−エトキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（２−アミノ−アセチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−アセチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド、又は
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−［（３，４−ジメチル−フェニル）−（２−ｐ−トリル−エチル）−カルバモイル］−フェニル−メチル｝−プロピオンアミド
である、請求項８記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４及びＲ５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨである、請求項２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
化合物が、
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−［ヒドロキシイミノ］−２−フェニル−Ｎ−［２−（２，３，６−トリフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド、又は
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−オキソ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項１０記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、ヘテロアリールである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
化合物が、
２−アミノ−２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
２−アミノ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−チオフェン−３−イル−アセトアミド塩酸塩、又は
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（２−メチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項１２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉ）で示される化合物の製造方法であって、
ａ）式（II）：
【化３３２】
で示される化合物を、
式（III）：
【化３３３】
で示される化合物と反応させて、
式（Ｉ）：
【化３３４】
［式中、置換基は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物を得るか、又は
ｂ）式（VIII）：
【化３３５】
で示される化合物を、式Ｒ’Ｉで示される化合物と反応させて、
式（Ｉ−１）：
【化３３６】
［式中、置換基は、請求項１に記載のとおりである］
で示される化合物を得て、
そして、
所望であれば、得られた化合物を薬学的に許容される酸付加塩に転換することを含む方法。
【請求項１５】
請求項１４に記載された方法によるか又は同等の方法により製造される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）の１個以上の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含有する医薬。
【請求項１７】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む、睡眠障害；不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ジスキネジア、例えばハンチントン病及びトゥレット症候群、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む、精神、神経性及び神経変性障害；代謝疾患、例えば肥満、糖尿病、拒食症及び過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性及び神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、疼痛に対する亢進した又は過剰な感受性、例えば痛覚過敏症、灼熱痛、及び異痛症、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びII、関節炎痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛又は過敏性腸症候群の処置のための、請求項１６に記載された医薬。
【請求項１８】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群又は神経性疾患と関連する睡眠障害である、睡眠障害の処置のための、請求項１７に記載された医薬。
【請求項１９】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む、睡眠障害；不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ジスキネジア、例えばハンチントン病及びトゥレット症候群、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む、精神、神経性及び神経変性障害；代謝疾患、例えば肥満、糖尿病、拒食症及び過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性及び神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、疼痛に対する亢進した又は過剰な感受性、例えば痛覚過敏症、灼熱痛、及び異痛症、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びII、関節炎痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛又は過敏性腸症候群の処置のための医薬の調製のための、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２０】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害又は神経性疾患と関連する睡眠障害である、請求項１９記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２１】
本明細書中に記載された発明。
【公表番号】特表２０１０−５３５１７１（Ｐ２０１０−５３５１７１Ａ）
【公表日】平成２２年１１月１８日（２０１０．１１．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１８６２５（Ｐ２０１０−５１８６２５）
【出願日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５９６９７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１６０８７
【国際公開日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１１月１８日（２０１０．１１．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５９６９７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１６０８７
【国際公開日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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