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オレキシン受容体調節因子としての二置換オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール

オレキシン受容体調節因子として有用である二置換オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

〔式中、
1は、
A)1又は2個のRa基により置換されている又は未置換であり、オルト位においてRbにより置換されている、フェニルであり、
aは、独立して、−H、ハロ、−C1〜4アルキル、−C1〜4アルコキシ及び−NO2からなる群から選択され、2個の隣接するRa基は、一緒になって六員芳香環を形成してもよく、
bは、
a)ハロ、−C1〜4アルコキシ、−C1〜4アルキル、−CF3、−OCF3又は−CN、
b)1個の酸素又は1個のイオウ原子を含有する五員ヘテロアリール環、
c)1個、2個又は3個の窒素原子を含有し、場合により1個の酸素原子を含有し、ハロ又は−C1〜4アルキルにより置換されている又は未置換である、五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
d)ハロ、−CH3又は−CF3により置換されている又は未置換であるフェニル
からなる群から選択される基であり、
B)1個又は2個のRc基により置換されている又は未置換であり、Rdにより置換されている、ピリジンであり、Rdは、R1による結合部位に隣接して位置し、
cは−C1〜4アルキルであり、
dは、
a)1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1H−ピラゾール−5−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、ピリジニル、3−メチル−ピリジン−2−イル、1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)、フェニル及びピリミジン−2−イルからなる群から選択される五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
b)−CF3、−Br及び−C1〜4アルコキシ
からなる群から選択される基であり、
C)2−メチル−1,3−チアゾール−イル、1H−ピラゾール−5−イル、オキサゾール、イソオキサゾリル、チオフェン−2−イル及びフラン−2−イルからなる群から選択され、−Fにより置換されている又は未置換であるフェニルでそれぞれ置換されている、五員ヘテロアリール環、並びに、
D)3−メチルフラン−2−イル、9H−フルオレン、キノリン、シンノリン、3−(1H−ピロール−1−イル)チオフェン−2−イル、8−[1,2,3]−トリアゾール−2−イル−ナフタレン−1−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、1H−インドール−7−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル及びナフタレン−1−イルからなる群から選択される五〜十三員アリール又はヘテロアリール環
からなる群から選択される基であり、
2は、
A)ハロ、−C1〜4アルキル、−CD3、−D、−C1〜4アルコキシ、シクロプロピル、モルホリン−2−イル、−CO21〜4アルキル、−CO2H、−CH2OH、−C(O)N(C1〜4アルキル)2、−CF3、−CN、−OH、−NO2、−N(C1〜4アルキル)2、フェニル、フラン−2−イル、チオフェン−2−イル、1H−ピラゾール−4−イル及びピロリジン−1−イルからなる群から独立して選択される1個以上の基により置換されている、2個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
B)ハロ、−C1〜4アルキル、−C1〜4アルコキシ及び−CF3からなる群から独立して選択される1個又は2個の基により置換されているピリジン、
C)ベンゾオキサゾール−2−イル、6−フルオロ−1,3−ベンゾチアゾール、1,3−ベンゾチアゾール、6−メトキシ−1,3−ベンゾチアゾール、6−メチル−1,3−ベンゾチアゾール、6−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イル及び4−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジンからなる群から選択される九員ヘテロアリール環、
D)キノキサリン−2−イル、3−メチルキノキサリン−2−イル、6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル、3−(トリフルオロメチル)キノキサリン、キノリン、4−メチルキノリン及び6−フルオロキナゾリン−2−イルからなる群から選択される十員ヘテロアリール環、並びに、
E)4−メチル−1,3,5−トリアジン−2−イル又は2−メチルピリミジン−4(3H)−オン
からなる群から選択される基である。〕
の化合物、及び式(I)の化合物の製薬学的に許容可能な塩である、化学物質。
【請求項2】
式(II):
【化2】

〔式中、
3は、−C1〜4アルコキシ及びフェニルから独立して選択される基により置換されている又は未置換であるフェニルであり、並びに、
4は、(5−トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル、(5−トリフルオロメチル)−ピリミジン−2−イル、4,6−ジメチルピリミジン−2−イル及びキノキサリン−2−イルからなる群から選択される基である。〕
の化合物、及び式(II)の化合物の製薬学的に許容可能な塩である、化学物質。
【請求項3】
1がフェニルであり、Raが、独立して、−F、−I、−Cl、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH(CH32、−C(CH33及び−NO2からなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項4】
1がフェニルであり、Rbが、−Br、−F、−I、−C1〜4アルキル、−OCH3、−OCH2CH3、−CN、−CF3及び−OCF3からなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項5】
1がフェニルであり、Raが−H、−F、−Cl、−CH3、−C(CH33、−OCH3及び−OCH2CH3からなる群から選択され、Rbが−Br、−F、−I、−C1〜4アルキル、−OCH3、−OCH2CH3、−CN、−CF3及び−OCF3からなる群から選択される、請求項1に記載の化学物質。
【請求項6】
1がフェニルであり、Rbが2−チオフェン−2−イル又は2−フラン−2−イルである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項7】
1がフェニルであり、
bが、フェニル、3−クロロフェニル、4−フルオロフェニル、3−フルオロフェニル、4−メチルフェニル及び4−トリフルオロメチルフェニルからなる群から選択される、請求項1に記載の化学物質。
【請求項8】
1がフェニルであり、
bが、1H−ピロール−1−イル、1H−ピラゾール−1−イル、1H−ピラゾール−5−イル、1H−イミダゾール−2−イル、1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル、1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル、2H−1,2,4−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル、4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル、4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル、1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル、1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル及び1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イルからなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項9】
1がフェニルであり、
bが、ピリジン−2−イル、3−クロロピリジン−2−イル、3−フルオロピリジン−2−イル、3−メチルピリジン−2−イル、4−メチルピリジン−2−イル、5−メチルピリジン−2−イル、6−メチルピリジン−2−イル、2−ピリジン−3−イル及び2−ピリミジン−2−イルからなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項10】
1がフェニルであり、
bが3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル及びオキサゾール−2−イルからなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項11】
1がフェニルであり、
aが、ハロ、−C1〜4アルキル又は−C1〜4アルコキシであり、Rbが、ハロ若しくは−C1〜4アルキルにより置換されている又は未置換である、トリアゾール又はピリミジンである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項12】
1が、(1−メチルエチル)−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル、2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、3−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、3−フルオロ−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル、3−メトキシ−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル、3−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、3−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、3−メチル−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル、4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、4−メトキシ−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、4,5−ジメトキシ−2−[1,2,3]トリアゾール−1−イル−フェニル、4,5−ジメトキシ−2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル、5−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル、5−クロロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、5−ヨード−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、5−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、1−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−ナフタレン−2−イル、2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル、2−(1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)フェニル、2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)フェニル、2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル、2−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル、2−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル、2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル、3−フルオロ−2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル、2−フルオロ−6−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル、4,5−ジフルオロ−2−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル)、2−フルオロ−6−ピリミジン−2−イルフェニル、2−(ピリミジン−2−イル)ピリジン−3−イル、3−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル、4−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル、4−メトキシ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル、5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル及び5−メチル−2−ピリミジン−2−イルフェニルである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項13】
1がピリジンであり、
dが、−CF3、−Br及び−OCH2CH2CH3からなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項14】
1がピリジンであり、
dが、1H−ピラゾール−5−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、4H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル、3−メチルピリジン−2−イル及び3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イルからなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項15】
1がピリジンであり、
dが、1H−ピラゾール−5−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−1−イル及び2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルからなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項16】
1が、1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル、3−フェニルチオフェン−2−イル、3−フェニルフラン−2−イル、5−フェニル−1,3−オキサゾール−4−イル、5−フェニルイソオキサゾール−4−イル、5−(2−フルオロフェニル)−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル、2−メチル−5−フェニル−チアゾール−4−イル又は5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イルである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項17】
1が、3−メチルフラン−2−イル、9H−フルオレン、キノリン、シンノリン、3−(1H−ピロール−1−イル)チオフェン−2−イル、8−[1,2,3]−トリアゾール−2−イル−ナフタレン−1−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、1H−インドール−7−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル及びナフタレン−1−イルからなる群から選択され、R2が、4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、4−フェニル−ピリミジン−2−イル、キノキサリン及び4−メトキシピリミジン−2−イルからなる群から選択される、請求項1に記載の化学物質。
【請求項18】
2が、−F、−Cl、−D、−CD3、−CH3、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブチル、−CF3、−OCH3、−N(CH32、−CN、−OH、−CH2OH、−NO2、−CO2CH3、−CO2H、−C(O)N(CH32、フェニル、フラン−2−イル、チオフェン−2−イル、1H−ピラゾール−4−イル、シクロプロピル、ピロリジン−1−イル及びモルホリン−4−イルからなる群から独立して選択される1個以上の基により置換されているピリミジンである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項19】
2が、4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、4,5−ジメチルピリミジン−2−イル、4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル、4−フェニル−ピリミジン−2−イル、4−フラン−2−イルピリミジン−2−イル、4−メチルピリミジン−2−イル、4−メトキシピリミジン−2−イル、4−チオフェン−2−イルピリミジン−2−イル、N,N,6−トリメチル−ピリミジン−4−アミン、4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル、4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル、4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−カルボキシレート、4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−カルボン酸、5−ニトロ−ピリミジン−2−イル、6−メチルピリミジン−4−カルボン酸、N,N−ジメチル−4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−カルボキサミド、N,N,6−トリメチルピリミジン−カルボキサミド、6−メチルピリミジン−4−カルボニトリル、4,6−ビス(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル、6−メチル−ピリミジン−4−オール、4−(フラン−2−イル)−6−メチルピリミジン−2−イル、5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イル、5−フルオロピリミジン−2−イル、4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル、4−エチル−6−メチルピリミジン−2−イル、4−イソプロピル−6−メチルピリミジン−2−イル、4−tert−ブチル−6−メチルピリミジン−2−イル、4−シクロプロピル−6−メチルピリミジン−2−イル、4−メチル−6−モルホリン−4−イルピリミジン−2−イル、5−クロロ−4−メチルピリミジン−2−イル、5−クロロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、5−フルオロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、5−トリフルオロメチルピリミジン−2−イル、4,6−ビス[(2H3)メチル](2H)ピリミジン−2−イル及び5−エチル−4,6−ジメチルピリミジン−2−イルである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項20】
2が、−Cl、−F、−CH3、−CF3、−N(CH32、−D及び−CD3からなる群から独立して選択される1個以上の基により置換されているピリミジンである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項21】
2が、4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、4,5−ジメチルピリミジン−2−イル、4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル、4−メチルピリミジン−2−イル、4−メトキシピリミジン−2−イル、N,N,6−トリメチル−ピリミジン−4−アミン、4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル、4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル、4,6−ビス(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル、6−メチル−ピリミジン−4−オール、5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イル、5−フルオロピリミジン−2−イル、4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル、5−クロロ−4−メチルピリミジン−2−イル、5−クロロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、5−フルオロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、5−トリフルオロメチルピリミジン−2−イル及び4,6−ビス[(2H3)メチル](2H)ピリミジン−2−イルである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項22】
2が、1個以上の−CH3により置換されている、ピラジン又はトリアジンである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項23】
2が、−F、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3及び−CF3からなる群から独立して選択される1個以上の基により置換されているピリジンである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項24】
2が、ベンゾオキサゾール−2−イル、2−メチルピリミジン−4(3H)−オン及び4−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジンからなる群から選択される基であり、R1が、オルト位においてRbにより置換されているフェニルであり、Rbが、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル又は2−ピリミジン−2−イルである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項25】
2が、キノキサリン−2−イル、3−メチルキノキサリン−2−イル、6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル、3−(トリフルオロメチル)キノキサリン、4−メチルキノリン及び6−フルオロキナゾリン−2−イルからなる群から選択される基であり、R1が、オルト位においてRbにより置換されているフェニルであり、Rbが、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル又は2−ピリミジン−2−イルである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項26】
3がビフェニル又は2−メトキシフェニルであり、R4が(5−トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル、(5−トリフルオロメチル)−ピリミジン−2−イル、4,6−ジメチルピリミジン−2−イル又はキノキサリン−2−イルである、請求項2に記載の化学物質。
【請求項27】
1が、2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル、2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、3−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、3−フルオロ−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル、3−メトキシ−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル、3−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、3−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、3−メチル−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル、4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、4−メトキシ−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、4,5−ジメトキシ−2−[1,2,3]トリアゾール−1−イル−フェニル、4,5−ジメトキシ−2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル、5−クロロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、5−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル、2−(1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)フェニル、2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)フェニル、2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル、2−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル、2−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル、2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル、3−フルオロ−2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル、2−フルオロ−6−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル、4,5−ジフルオロ−2−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル)、2−フルオロ−6−ピリミジン−2−イルフェニル、2−(ピリミジン−2−イル)ピリジン−3−イル、3−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル、4−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル、4−メトキシ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル、5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル及び5−メチル−2−ピリミジン−2−イルフェニルからなる群から選択される基であり、R2が4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、4,5−ジメチルピリミジン−2−イル、4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル、4−メチルピリミジン−2−イル、4−メトキシピリミジン−2−イル、N,N,6−トリメチル−ピリミジン−4−アミン、4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル、4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル、4,6−ビス(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル、6−メチル−ピリミジン−4−オール、5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イル、5−フルオロピリミジン−2−イル、4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル、5−クロロ−4−メチルピリミジン−2−イル、5−クロロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、5−フルオロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、5−トリフルオロメチルピリミジン−2−イル及び4,6−ビス[(2H3)メチル](2H)ピリミジン−2−イルからなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項28】
1が、3−フルオロ−2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル、6−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル、4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル及び3−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−ピリジン−2−イルからなる群から選択される基であり、R2が、4,6−ジメチルピリミジン−2−イル、5−フルオロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル及び5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イルからなる群から選択される基である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項29】
4−[5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−6−メトキシ−N,N−ジメチルピリジン−2−アミン;
N,N−ジメチル−6−[5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−アミン;
6−[5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−N,N−ジメチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−アミン;
4−[5−{[5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−6−メトキシ−N,N−ジメチルピリジン−2−アミン;
4−メトキシ−N,N−ジメチル−6−[5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]ピリミジン−2−アミン;
6−[5−{[4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−N,N−ジメチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−アミン;
4−[5−{[4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−6−メトキシ−N,N−ジメチルピリジン−2−アミン;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−(1H−ピロール−1−イル)チオフェン−2−イル]カルボニルオクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
6−[5−{[5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−N,N−ジメチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−アミン;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
8−{[5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]カルボニル}−キノリン;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(3−フェニルチオフェン−2−イル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(3−フェニルフラン−2−イル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{5−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−6−フルオロ−1,3−ベンゾチアゾール;
2−{5−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−1,3−ベンゾチアゾール;
2−[5−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]キノキサリン;
2−{5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−{5−[(2−メチルナフタレン−1−イル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イルカルボニル)−5−(4−フェニルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−フェニルピリミジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−フェニルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−フェニルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1H−ピロール−1−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2−メチルナフタレン−1−イル)カルボニル]−5−(4−フェニルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−キノキサリン−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;−2−カルボニル)−ベンゾニトリル;
2−[5−{[2−(1H−ピロール−1−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]キノキサリン;
2−{5−[(4’−フルオロビフェニル−2−イル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−{5−[(3’−フルオロビフェニル−2−イル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−{5−[(2−メチルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−(ビフェニル−2−イルカルボニル)−5−(4−フラン−2−イルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−メチルピリミジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノリン;
2−(4−フラン−2−イルピリミジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{5−[(2−エチルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−[5−(1H−インドール−7−イルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]キノキサリン;
2−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]−5−(4−チオフェン−2−イルピリミジン−2−イル)オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(ビフェニル−2−イルカルボニル)−5−(4−チオフェン−2−イルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−[2−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−フェニル]−メタノン;
2−[(2−ブロモフェニル)カルボニル]−5−(4−フェニルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{5−[(3’−クロロビフェニル−2−イル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−{5−[(2−ブロモフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(ビフェニル−2−イルカルボニル)−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−メトキシピリミジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
6−フルオロ−2−{5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−1,3−ベンゾチアゾール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(2−メチルナフタレン−1−イル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(3’−フルオロビフェニル−2−イル)カルボニル]−5−(4−メチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−メトキシピリミジン−2−イル)−5−[(2−メチルナフタレン−1−イル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2−メチルナフタレン−1−イル)カルボニル]−5−(4−メチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(3’−フルオロビフェニル−2−イル)カルボニル]−5−(4−メトキシピリミジン−2−イル)オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(3’−フルオロビフェニル−2−イル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−フルオロ−フェニル)−メタノン;
2−(4−メトキシピリミジン−2−イル)−5−[(4’−メチルビフェニル−2−イル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(3’−クロロビフェニル−2−イル)カルボニル]−5−(4−メトキシピリミジン−2−イル)オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2−エトキシナフタレン−1−イル)カルボニル]−5−(4−メトキシピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(4−フルオロナフタレン−1−イル)カルボニル]−5−(4−メトキシピリミジン−2−イル)オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−メトキシピリミジン−2−イル)−5−(ナフタレン−1−イルカルボニル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2−エトキシフェニル)カルボニル]−5−(4−メトキシピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2−メトキシナフタレン−1−イル)カルボニル]−5−(4−メトキシピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(ビフェニル−2−イルカルボニル)−5−[4−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2−イル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[4−(1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2−イル]−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(3,6−ジメチルピラジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(ビフェニル−2−イルカルボニル)−5−(3,5−ジメチルピラジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−メチル−3−{5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−[5−(ビフェニル−2−イルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−3−メチルキノキサリン;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−[(2−フルオロ−6−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(2−ピリジン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−[(2−ピリジン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−[(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−{[5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(2−フルオロ−6−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(2−エチルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(2−エトキシナフタレン−1−イル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(5−フェニル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(5−フェニルイソオキサゾール−4−イル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
[5−(2−イソプロピル−6−メチル−ピリミジン−4−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン;
2−[(2−ブロモフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[5−{[2−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]キノキサリン;
2−[5−{[2−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−1,3−ベンゾオキサゾール;
2−(4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(2−エトキシフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[4−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(4−フルオロナフタレン−1−イル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1−メチルエチル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(3−メトキシ−2−メチルフェニル)カルボニル]オクタヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−(ナフタレン−1−イルカルボニル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[5−{[2−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−3−(トリフルオロメチル)キノキサリン;
2−メチル−3−[5−{[2−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]キノキサリン;
2−[6−メチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]−5−{[2−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[6−メチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−[6−メチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−[6−メチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(6−メチルピラジン−2−イル)−5−{[5−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(3,6−ジメチルピラジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(5−メチル−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(3,6−ジメチルピラジン−2−イル)−5−[(5−メチル−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(3,6−ジメチルピラジン−2−イル)−5−{[4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[5−ヨード−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
4−[5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−N,N−ジメチル−6−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−アミン;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
N,N−ジメチル−4−{5−[(5−メチル−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−6−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−アミン;
4−{5−[(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−N,N−ジメチル−6−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−アミン;
4−[5−{[5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−N,N−ジメチル−6−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−アミン;
4−[5−{[4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−N,N−ジメチル−6−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−アミン;
2−[(5−メチル−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]−5−[6−メチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]−5−(4−フェニルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−[6−メチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
[5−(2,6−ジメチル−ピリミジン−4−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(5−フルオロ−2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン;
4−{5−[(2−フルオロ−6−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−N,N−ジメチル−6−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−アミン
2−[(2−フルオロ−6−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]−5−[6−メチル−2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
N,N,6−トリメチル−2−[5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]ピリミジン−4−アミン;
N,N,4−トリメチル−6−[5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]ピリミジン−2−アミン;
N,N−ジメチル−4−[5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−6−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−アミン;
2−(2,6−ジメチルピリミジン−4−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
[5−(3,6−ジメチル−ピラジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(5−メチル−2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン;
2−[5−{[5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−N,N,6−トリメチルピリジン−4−アミン;
2−(5−メトキシピリジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(エトキシナフタレン−1−イル)カルボニル]−5−(4−フェニルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[5−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−(4−フェニルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(4−クロロ−2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−{[5−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[5−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−フェニルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]−5−[6−(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(6−メチルピリジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−メチルピリジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(6−メトキシピリジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{5−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−1,3−ベンゾオキサゾール;
2−[(2−チオフェン−2−イルフェニル)カルボニル]−5−[3−(トリフルオロメチル)−ピリジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
[5−(4−フェニル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−[2−(4H−[1,2,4]−トリアゾール−3−イル)−フェニル]−メタノン;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−チオフェン−2−イルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−1,3−ベンゾオキサゾール;
2−{5−[(2−エトキシナフタレン−1−イル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−{5−[(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−(6−エトキシピリジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]−5−[4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]キノキサリン;
2−[(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]−5−(4−メトキシピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−フラン−2−イルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−[4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−メトキシピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(3,6−ジメチルピラジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−メトキシピリミジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[5−クロロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−(6−メチルピラジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−(4−メトキシピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−5−{[4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(5−メトキシ−2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン;
(2−フルオロ−6−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−[5−(4−メトキシ−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
6−クロロ−2−{5−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−1,3−ベンゾチアゾール;
2−(ビフェニル−2−イルカルボニル)−5−(4−フェニルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{5−[(2,6−ジメトキシフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}キノキサリン;
2−[(2,6−ジメトキシフェニル)カルボニル]−5−(4−フェニルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルボニル]−5−(4−フェニルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[5−(ビフェニル−2−イルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]キノキサリン;
2−[5−(ビフェニル−2−イルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−1,3−ベンゾチアゾール;
2−{5−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−4−メチルキノリン;
2−{5−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−6−メトキシ−1,3−ベンゾチアゾール;
2−{5−[(2,4−ジメトキシフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−6−メチル−1,3−ベンゾチアゾール;
2−(ビフェニル−2−イルカルボニル)−5−(6−メチルピリジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(ビフェニル−2−イルカルボニル)−5−(4−メチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[5−(ビフェニル−2−イルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]キノリン;
2−[5−(ビフェニル−2−イルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−6−フルオロ−1,3−ベンゾチアゾール;
2−(ビフェニル−2−イルカルボニル)−5−(4−メトキシピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[5−(ビフェニル−2−イルカルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4−メチルキノリン;
(2,4−ジメトキシ−フェニル)−[5−(4−メトキシ−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(5−ベンゾオキサゾール−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−(2−メトキシ−フェニル)−メタノン;
(2−ピリジン−3−フェニル)−(5−キノキサリン−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−[2−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニル]−メタノン;
(5−ベンゾオキサゾール−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−メタノン;
(5−ベンゾオキサゾール−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−ビフェニル−2−イル−メタノン;
(2,4−ジメトキシ−フェニル)−[5−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(2,4−ジメトキシ−フェニル)−[5−(4−メチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
ビフェニル−2−イル−[5−(6−メトキシ−ベンゾチアゾール−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
ビフェニル−2−イル−[5−(6−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
[5−(6−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2,6−ジメトキシ−フェニル)−メタノン;
ビフェニル−2−イル−[5−(6−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(2,4−ジメトキシ−フェニル)−(5−キノキサリン−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−メタノン;
(5−ベンゾオキサゾール−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−(2,6−ジメトキシ−フェニル)−メタノン;
(4’−メチル−ビフェニル−2−イル)−(5−キノキサリン−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−メタノン;
(5−キノキサリン−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−2−イル)−メタノン;
(4’−メチル−ビフェニル−2−イル)−[5(4−フェニル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
[5(4−フェニル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−2−イル)−メタノン;
(4−メトキシ−2−メチル−フェニル)−(5−キノキサリン−2−イル−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル)−メタノン;
(3’−クロロ−ビフェニル−2−イル)−[5(4−フェニル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(2−メトキシ−フェニル)−[5−(4−メトキシ−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(2−メトキシ−フェニル)−[5−(4−メチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−メトキシ−フェニル)−メタノン;
2−[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール;−2−カルボニル]−ベンゾニトリル;
シンノリン−4−イル−[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イル−フェニル)[5−(6−メチル−2−トリフルオロメチル−ピリミジン−4−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−[1,2,3]トリアゾール−1−イル−フェニル)−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−フェニル)−メタノン;
[5(4,6−ジメトキシ−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(3−フェニル−ピリジン−2−イル)−メタノン;
[5(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(3−フェニル−ピリジン−2−イル)−メタノン;
[5−(6−メチル−2−プロピル−ピリミジン−4−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−[1,2,3]−トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン;
[5−(2−メチル−ピリミジン−4−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン;
[5−(6−メチル−ピラジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン;
[5−(3,6−ジメチル−ピラジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イル−フェニル)−メタノン;
[5−(3,6−ジメチル−ピラジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−[2−(2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−フェニル]−メタノン;
[5−(2−ピロリジン−1−イル−6−トリフルオロメチル−ピリミジン−4−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン;
2−(2,6−ジメチルピリミジン−4−イル)−5−{[5−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−ニトロ−6−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−フラン−2−イル−フェニル)−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−メチル−5−フェニル−チアゾール−4−イル)−メタノン;
2−[(2,3−ジメチルフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(3−フルオロ−2−メチルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[5−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(4−クロロ−2−メトキシフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(5−クロロ−2−メチルフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2,5−ジメチルフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2,6−ジメチルフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(5−フルオロ−2−メチルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2,4−ジメチルフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2,5−ジエトキシフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2,6−ジエトキシフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)カルボニル]−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−ヨードフェニル)メタノン;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(2−ブロモピリジン−3−イル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(2−(ピリミジン−2−イル)ピリジン−3−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(2−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)メタノン;
(2−(1H−ピラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−3−イル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)(5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(3−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)(5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)(5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(3−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)(5−(6−フルオロキナゾリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)(5−(6−フルオロキナゾリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(5−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(2−ブロモ−3−フルオロフェニル)(5−(6−フルオロキナゾリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−フルオロ−2−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(2−ブロモピリジン−3−イル)(5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(2−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)(5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(2−(1H−ピラゾール−5−イル)ピリジン−3−イル)(5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
6−[5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−メチルピリミジン−4(3H)−オン;
2−(2,6−ジメチルピリミジン−4−イル)−5−{[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
6−[5−{[5−(4−フルオロフェニル)−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−2−メチルピリミジン−4(3H)−オン;
6−{5−[(5−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル}−2−メチルピリミジン−4(3H)−オン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−フルオロ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(2−メチル−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)(5−(5−ニトロピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
メチル2−(5−(2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンゾイル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)−4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−カルボキシレート;
2−(5−(2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンゾイル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)−4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−カルボン酸;
(2−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
2−(5−(2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンゾイル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)−6−メチルピリミジン−4−カルボン酸;
(4,5−ジフルオロ−2−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)フェニル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−メチル−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル)メタノン;
2−(5−(2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンゾイル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)−N,N,6−トリメチルピリミジン−4−カルボキサミド;
2−(5−(2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンゾイル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)−N,N−ジメチル−4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−カルボキサミド;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(メシチル)メタノン;
(2,3−ジフルオロフェニル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−メトキシ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(2,3−ジメトキシフェニル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(2−(トリフルオロメトキシ)フェニル)メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(6−メチル−2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(2−メトキシ−4−メチルフェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−メトキシ−2−メチルフェニル)メタノン;
(2,6−ジフルオロフェニル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
2−[5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−6−メチルピリミジン−4−カルボニトリル;
2−[4,6−ビス(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−6−メチルピリミジン−4−オール;
(2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)(5−(4−(フラン−2−イル)−6−メチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−[(3−フルオロ−2−ピリミジン−2−イルフェニル)カルボニル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−メトキシ−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−フルオロ−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[4−メトキシ−2−(1H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(2−クロロ−5−フルオロピリミジン−4−イル)−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−フルオロピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,5−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−(4−メトキシ−6−メチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−エチル−6−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−[4−メチル−6−(1−メチルエチル)ピリミジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[4−メチル−6−(1−メチルエチル)ピリミジン−2−イル]−5−{[2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[5−(1−メチルエチル)−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−[4−メチル−6−(1−メチルエチル)ピリミジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−tert−ブチル−6−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4−シクロプロピル−6−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−[4−メチル−1,3,5−トリアジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}−5−(4−メチル−6−モルホリン−4−イルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}−5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}−5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}−5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−4−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−フルオロ−2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−クロロ−4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−クロロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−クロロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
4−メチル−2−[5−{[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル]−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン;
2−(5−クロロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−クロロ−4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−エチル−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[2−(1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{[3−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリミジン−2−イル]カルボニル}−5−(4,5,6−トリメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−クロロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリミジン−2−イル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−フルオロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリミジン−2−イル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−(9H−フルオレン−4−イルカルボニル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(5−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル)−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(8−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−ナフタレン−1−イル)−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(4−[1,2,3]トリアゾール−1−イル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
(5−tert−ブチル−2−メトキシ−フェニル)−[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(1−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−ナフタレン−2−イル)−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(3−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−ピリジン−2−イル)−メタノン;
(2−ブロモ−4,5−ジメトキシ−フェニル)−[5(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−6−イル)−[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−フルオロ−2−(6−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(6−メチル−2−[1,2,3]トリアゾール−1−イル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
(1−ブロモ−ナフタレン−2−イル)−[5(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
[5(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(3−メトキシ−ナフタレン−2−イル)−メタノン;
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(8−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−ナフタレン−1−イル)−メタノン;
[5(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(1−メトキシ−ナフタレン−2−イル)−メタノン;
(4,5−ジメトキシ−2−[1,2,3]トリアゾール−1−イル−フェニル)−[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(4,5−ジメトキシ−2−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−フルオロ−2−(4−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−プロポキシピリジン−2−イル)メタノン;
(3−プロポキシピリジン−2−イル)(5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−フルオロ−2−(3−フルオロピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(3−プロポキシピリジン−2−イル)(5−(キノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
2−(5−([1,1’−ビフェニル]−2−イルスルホニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)キノキサリン;
2−[(2,6−ジメトキシフェニル)カルボニル]−5−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(2,6−ジメトキシフェニル)(5−(5−トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(2,6−ジメトキシフェニル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−メチルフラン−2−イル)メタノン;
2−[(3−メチルフラン−2−イル)カルボニル]−5−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(3−メチルフラン−2−イル)(5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(3−メチルフラン−2−イル)(5−(キノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
2−([1,1’−ビフェニル]−2−イルスルホニル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−([1,1’−ビフェニル]−2−イルスルホニル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−([1,1’−ビフェニル]−2−イルスルホニル)−5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−((2−メトキシフェニル)スルホニル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−((2−メトキシフェニル)スルホニル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−((2−メトキシフェニル)スルホニル)−5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−((2−メトキシフェニル)スルホニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)キノキサリン;
(3,6’−ジメチル−[2,3’−ビピリジン]−2’−イル)(5−(キノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(3,6’−ジメチル−[2,3’−ビピリジン]−2’−イル)(5−(5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(3,6’−ジメチル−[2,3’−ビピリジン]−2’−イル)(5−(5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−フルオロ−2−(ピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(ピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
[2,3’−ビピリジン]−2’−イル(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−フルオロ−2−(オキサゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(6−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(3−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(2−(3−クロロピリジン−2−イル)−3−フルオロフェニル)(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(4−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(3−フルオロピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(オキサゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
2−(5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−クロロ−4−メチルピリミジン−2−イル)−5−{[4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−クロロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,5−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−[(3−プロポキシピリジン−2−イル)カルボニル]−5−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{4,6−ビス[(2H3)メチル](2H)ピリミジン−2−イル}−5−{[2−フルオロ−6−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{4,6−ビス[(2H3)メチル](2H)ピリミジン−2−イル}−5−{[3−フルオロ−2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−{4,6−ビス[(2H3)メチル](2H)ピリミジン−2−イル}−5−{[4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(5−エチル−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ピリジン−2−イル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
2−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)−5−{[3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピリジン−2−イル]カルボニル}オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール;
(5−(6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(6−(ジメチルアミノ)ピリミジン−4−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(6−(ジメチルアミノ)−2−メチルピリミジン−4−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−メトキシ−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(6−(ジメチルアミノ)−2−メチルピリミジン−4−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(6−(ジメチルアミノ)ピリミジン−4−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)(5−(5−フルオロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(5−クロロ−4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(5−クロロ−4−メチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)(5−(5−フルオロ−4−メチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;
(5−(4,5−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(3−フルオロ−2−(ピリミジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(5−フルオロ−2−(6−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(5−フルオロ−2−(4−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(5−フルオロ−2−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(5−フルオロ−2−(3−フルオロピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(5−フルオロ−2−(ピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(4−フルオロ−2−(オキサゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(6−フルオロ−2−(6−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(6−フルオロ−2−(4−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(6−フルオロ−2−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(6−フルオロ−2−(3−フルオロピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(6−フルオロ−2−(ピリジン−2−イル)フェニル)メタノン;
(5−(4,6−ジメチルピリミジン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)(6−フルオロ−2−(オキサゾール−2−イル)フェニル)メタノン;
(3,6’−ジメチル−[2,3’−ビピリジン]−2’−イル)(5−(キノキサリン−2−イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)メタノン;及び
[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−ヘキサヒドロ−ピロロ[3,4−c]ピロール−2−イル]−(2−フルオロ−6−[1,2,3]トリアゾール−2−イル−フェニル)−メタノン・HCl・1.65H2O
からなる群から選択される、化学物質。
【請求項30】
オレキシン活性が介在する疾病、疾患又は病状を治療するための医薬組成物であって、
(a)有効量の式(I):
【化3】

〔式中、
1は、
A)1又は2個のRa基により置換され又は未置換であり、オルト位においてRbにより置換されている、フェニルであり、
aは、独立して、−H、ハロ、−C1〜4アルキル、−C1〜4アルコキシ及び−NO2からなる群から選択され、2個の隣接するRa基は、一緒になって六員芳香環を形成してもよく、
bは、
a)ハロ、−C1〜4アルコキシ、−C1〜4アルキル、−CF3、−OCF3又は−CN、
b)1個の酸素又は1個のイオウ原子を含有する五員ヘテロアリール環、
c)1個、2個又は3個の窒素原子を含有し、場合により1個の酸素原子を含有し、ハロ又は−C1〜4アルキルにより置換されている又は未置換である、五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
d)ハロ、−CH3又は−CF3により置換されている又は未置換であるフェニル
からなる群から選択される基であり、
B)1個又は2個のRc基により置換され又は未置換であり、Rdにより置換されているピリジンであり、Rdは、R1による結合部位に隣接して位置し、
cは−C1〜4アルキルであり、
dは、
a)1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1H−ピラゾール−5−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、ピリジニル、3−メチル−ピリジン−2−イル、1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)、フェニル及びピリミジン−2−イルからなる群から選択される五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
b)−CF3、−Br及び−C1〜4アルコキシ
からなる群から選択される基であり、
C)2−メチル−1,3−チアゾール−イル、1H−ピラゾール−5−イル、オキサゾール、イソオキサゾリル、チオフェン−2−イル及びフラン−2−イルからなる群から選択され、−Fにより置換されている又は未置換であるフェニルでそれぞれ置換されている、五員ヘテロアリール環、並びに、
D)3−メチルフラン−2−イル、9H−フルオレン、キノリン、シンノリン、3−(1H−ピロール−1−イル)チオフェン−2−イル、8−[1,2,3]−トリアゾール−2−イル−ナフタレン−1−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、1H−インドール−7−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル及びナフタレン−1−イルからなる群から選択される五〜十三員アリール又はヘテロアリール環
からなる群から選択される基であり、
2は、
A)ハロ、−C1〜4アルキル、−CD3、−D、−C1〜4アルコキシ、シクロプロピル、モルホリン−2−イル、−CO21〜4アルキル、−CO2H、−CH2OH、−C(O)N(C1〜4アルキル)2、−CF3、−CN、−OH、−NO2、−N(C1〜4アルキル)2、フェニル、フラン−2−イル、チオフェン−2−イル、1H−ピラゾール−4−イル及びピロリジン−1−イルからなる群から独立して選択される1個以上の基により置換されている、2個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
B)ハロ、−C1〜4アルキル、−C1〜4アルコキシ及び−CF3からなる群から独立して選択される1個又は2個の基により置換されているピリジン、
C)ベンゾオキサゾール−2−イル、2−メチルピリミジン−4(3H)−オン、6−フルオロ−1,3−ベンゾチアゾール、1,3−ベンゾチアゾール、6−メトキシ−1,3−ベンゾチアゾール、6−メチル−1,3−ベンゾチアゾール、6−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イル及び4−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジンからなる群から選択される九員ヘテロアリール環、
D)キノキサリン−2−イル、3−メチルキノキサリン−2−イル、6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル、3−(トリフルオロメチル)キノキサリン、キノリン、4−メチルキノリン及び6−フルオロキナゾリン−2−イルからなる群から選択される十員ヘテロアリール環、並びに、
E)4−メチル−1,3,5−トリアジン−2−イル
からなる群から選択される基である。〕
の化合物、及び式(I)の化合物の製薬学的に許容可能な塩、
並びに
(b)少なくとも1つの製薬学的に許容可能な賦形剤
を含む、前記医薬組成物。
【請求項31】
有効量の請求項29に記載の少なくとも1つの化学物質と、少なくとも1つの製薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項32】
オレキシン受容体活性が介在する疾病、疾患又は病状に罹患している、又はそれと診断される患者を治療する方法であって、このような治療を必要としている患者に式(I):
【化4】

〔式中、
1は、
A)1又は2個のRa基により置換され又は未置換であり、オルト位においてRbにより置換されている、フェニルであり、
aは、独立して、−H、ハロ、−C1〜4アルキル、−C1〜4アルコキシ及び−NO2からなる群から選択され、2個の隣接するRa基は、一緒になって六員芳香環を形成してもよく、
bは、
a)ハロ、−C1〜4アルコキシ、−C1〜4アルキル、−CF3、−OCF3又は−CN、
b)1個の酸素又は1個のイオウ原子を含有する五員ヘテロアリール環、
c)1個、2個又は3個の窒素原子を含有し、場合により1個の酸素原子を含有し、ハロ又は−C1〜4アルキルにより置換されている又は未置換である、五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
d)ハロ、−CH3又は−CF3により置換されている又は未置換であるフェニル
からなる群から選択される基であり、
B)1個又は2個のRc基により置換され又は未置換であり、Rdにより置換されているピリジンであり、Rdは、R1による結合部位に隣接して位置し、
cは−C1〜4アルキルであり、
dは、
a)1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、1H−ピラゾール−5−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、ピリジニル、3−メチル−ピリジン−2−イル、1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)、フェニル及びピリミジン−2−イルからなる群から選択される五〜六員ヘテロアリール環、並びに、
b)−CF3、−Br及び−C1〜4アルコキシ
からなる群から選択される基であり、
C)2−メチル−1,3−チアゾール−イル、1H−ピラゾール−5−イル、オキサゾール、イソオキサゾリル、チオフェン−2−イル及びフラン−2−イルからなる群から選択され、−Fにより置換されている又は未置換であるフェニルでそれぞれ置換されている、五員ヘテロアリール環、並びに、
D)3−メチルフラン−2−イル、9H−フルオレン、キノリン、シンノリン、3−(1H−ピロール−1−イル)チオフェン−2−イル、8−[1,2,3]−トリアゾール−2−イル−ナフタレン−1−イル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル、1H−インドール−7−イル、4−フルオロナフタレン−1−イル及びナフタレン−1−イルからなる群から選択される五〜十三員アリール又はヘテロアリール環
からなる群から選択される基であり、
2は、
A)ハロ、−C1〜4アルキル、−CD3、−D、−C1〜4アルコキシ、シクロプロピル、モルホリン−2−イル、−CO21〜4アルキル、−CO2H、−CH2OH、−C(O)N(C1〜4アルキル)2、−CF3、−CN、−OH、−NO2、−N(C1〜4アルキル)2、フェニル、フラン−2−イル、チオフェン−2−イル、1H−ピラゾール−4−イル及びピロリジン−1−イルからなる群から独立して選択される1個以上の基により置換されている、2個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
B)ハロ、−C1〜4アルキル、−C1〜4アルコキシ及び−CF3からなる群から独立して選択される1個又は2個の基により置換されているピリジン、
C)ベンゾオキサゾール−2−イル、2−メチルピリミジン−4(3H)−オン、6−フルオロ−1,3−ベンゾチアゾール、1,3−ベンゾチアゾール、6−メトキシ−1,3−ベンゾチアゾール、6−メチル−1,3−ベンゾチアゾール、6−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イル及び4−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジンからなる群から選択される九員ヘテロアリール環、
D)キノキサリン−2−イル、3−メチルキノキサリン−2−イル、6,7−ジフルオロキノキサリン−2−イル、3−(トリフルオロメチル)キノキサリン、キノリン、4−メチルキノリン及び6−フルオロキナゾリン−2−イルからなる群から選択される十員ヘテロアリール環、並びに、
E)4−メチル−1,3,5−トリアジン−2−イル
からなる群から選択される基である。〕
の化合物、及び式(I)の化合物の製薬学的に許容可能な塩から選択される、有効量の少なくとも1つの化学物質、並びに製薬学的に許容可能な賦形剤を投与することを含む、前記治療方法。
【請求項33】
前記疾病、疾患又は病状が、睡眠−覚醒サイクルの障害、不眠症、下肢静止不能症候群、時差ぼけ、睡眠障害、神経障害に続発する睡眠障害、躁病、うつ病、躁うつ病、統合失調症、疼痛症候群、線維筋痛、神経因性疼痛、カタトニー、パーキンソン病、トゥレット症候群、不安、せん妄、痴呆、過体重又は肥満及び過体重又は肥満に関連する症状、インスリン抵抗性、II型糖尿病、高脂血症、胆石、アンギナ、高血圧、無呼吸、頻脈、不妊症、睡眠時無呼吸症、腰痛及び関節痛、渦静脈、変形性関節症、高血圧、頻脈、不整脈、狭心症、急性心不全、潰瘍、過敏性腸症候群、下痢並びに胃食道逆流からなる群から選択される、請求項32に記載の方法。
【請求項34】
前記疾病、疾患又は病状が不眠症である、請求項32に記載の方法。

【図1】
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【公表番号】特表2013−508403(P2013−508403A)
【公表日】平成25年3月7日(2013.3.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−535384(P2012−535384)
【出願日】平成22年10月21日(2010.10.21)
【国際出願番号】PCT/US2010/053606
【国際公開番号】WO2011/050198
【国際公開日】平成23年4月28日(2011.4.28)
【出願人】(397060175)ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. (28)
【Fターム(参考)】