カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子としての４−アリールアミノ−キナゾリン
カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
処置を必要とする哺乳動物においてチューブリンを阻害するのに有用な医薬の製造における化合物の使用であって、該化合物が式Ｉａ：
【化１】
［式中、
Ａ環は６員のアリール、ヘテロアリールまたは炭素環であり；
Ｌは［Ｃ（ＲＬ１）（ＲＬ２）］ｎまたは−Ｎ（ＲＬ１）Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、ＲＬ１およびＲＬ２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、ｎは０、１または２であり；
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ａｒはアリールまたはヘテロアリールであり、その各々は、必要に応じて、１以上の置換基によって置換され、ここで、各置換基は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、基のいずれも、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し；
Ｒ２〜Ｒ６、およびＲ１２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペルジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；該基のいずれも、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）（Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキルまたはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、但し、Ａがアリールまたはヘテロアリールである場合、置換基Ｒ１４〜Ｒ１７はなく；そして
Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶは、独立して、炭素または窒素であり、ここで、ＢおよびＤの少なくとも１つは窒素であり；ＢまたはＤが窒素である場合、該窒素には置換基はなく；およびここで、Ａがヘテロアリールであって、Ｑ、Ｔ、ＵまたはＶが窒素である場合、該窒素には置換基がない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、使用。
【請求項２】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項１に記載の使用
【請求項３】
Ａがアリールまたはヘテロアリールであって、ＵがＣである場合、Ｒ５がＵにおける唯一の置換基であって、Ｒ５がＨまたはＦである、請求項１〜２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４】
該化合物が式Ｉｂ：
【化２】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ２〜Ｒ１１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、該基のいずれも、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し；ここで、必要に応じて２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員のアリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環を形成する］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ９が必要に応じて１〜７のＦで置換されるＣ１−３アルコキシであるか；あるいはＲ９がＨである場合、Ｒ８がＣ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシであり、各々が必要に応じて１〜９のＦで置換される、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
該化合物が式ＩＩ：
【化３】
［式中、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ１２、Ｒ１３、Ａｒ、Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶは請求項１で定義した通りであり；およびＵがＣである場合、Ｒ５はＨまたはＦである］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項７】
該化合物が式ＩＩＩ：
【化４】
［式中、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ１２〜Ｒ１７、Ｂ、ＤおよびＡｒは請求項１で定義した通りである］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
Ａｒがピリジル、ピリダジル、ピリミジルまたはピラジルであり、その各々が、必要に応じて、１以上の置換基によって置換され、ここで、各置換基は請求項１で定義される通りである、請求項１〜３、６および７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ２がＨ、ハロ、Ｎ３、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオール、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、および−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）からなる群より選択されるメンバーであり、ここで、ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂが共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキルまたはＣ１−４アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環であり；該メンバーの各々が必要に応じて、１〜４の置換基で置換され、ここで、各置換基は独立してハロ、ＯＨ、またはＣ１−４アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
該化合物が式ＩＶ：
【化５】
［式中、
Ａ環は６員の炭素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、任意の基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し、但し、Ａがアリールまたはヘテロアリールである場合、置換基Ｒ１４〜Ｒ１７はなく；そして
Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮであり、ここで、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり；ここで、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺがＮである場合、該Ｎには置換基はなく；そしてここで、Ａがヘテロアリールであって、Ｑ、Ｔ、ＵまたはＶがＮである場合、該Ｎには置換基はない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項１１】
Ａ環がアリールまたはヘテロアリールであり、ＵがＣであって、Ｒ５がアルコキシではない、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
Ａ環がアリールまたはヘテロアリールであり、ＵがＣであって、Ｒ５がＨまたはＦである、請求項１０または１１に記載の使用。
【請求項１３】
Ａ環が炭素環である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが全てＣである、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＮである、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの２つがＮである、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの１つがＮである、請求項１〜３、６および１０〜１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの２つがＮである、請求項１〜３、６および１０〜１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
ＢおよびＤの一方がＮである、請求項１〜３、および６〜１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項１〜３、および６〜１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
該医薬が真菌感染を処置するのに用いるためのものである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２２】
該医薬がカスパーゼ−３を活性化するか、またはアポトーシスを誘導するのに用いるためのものである、請求項７、１３、１５および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２３】
該医薬がアポトーシスの誘導に応答する疾患を処置するためのものである、請求項７、１３、１５および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２４】
該医薬が癌、自己免疫疾患、自己免疫リンパ系増殖症候群、滑膜細胞過形成、炎症、ウイルス感染、およびステント内再狭窄を処置するためのものである、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
処置を必要とする哺乳動物においてトポイソメラーゼＩＩを阻害するための医薬の製造における、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
式ＩＶ：
【化６】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ａ環は炭素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ，ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）− Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１の基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し、但し、Ａがアリールまたはヘテロアリールである場合、置換基Ｒ１４〜Ｒ１７はなく、Ａ環はアリールまたはヘテロリールであり、またはＵはＣであり、ＵおよびＲ５がＨまたはＦ、好ましくはＨ、のときのみＲ５は置換基であり；そして
Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮであり、ここで、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり；ここで、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺがＮである場合、該Ｎには置換基はなく；そしてここで、Ａがヘテロアリールであって、Ｑ、Ｔ、ＵまたはＶがＮである場合、該Ｎには置換基はなく；そして
ここで、Ａが炭素環であって、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが全て炭素原子（すなわち、Ｃ）である場合、もしＲ１がエチルであれば、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つはＨではなく；そして
ここで、Ａがアリールであって、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが全てＣである場合、Ｒ９（１）は（Ｃ１−３アルキル）ＯＣ（Ｏ）アルコキシルではなく、（２）Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方がＨまたはハロではなく；そして
ここで、Ａがヘテロアリールであって、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが全てＣである場合、Ｒ９がＨであれば、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方がＨまたはＣ１−６アルキルではない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２７】
該化合物が式ＩＶａ：
【化７】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立してＨ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピリロジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシドオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４，５または６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じていずれかの２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；そして
Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮであり、但し、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つはＮであり、およびＢ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺがＮである場合、該Ｎには置換基がない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａはメチル、エチル、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２ＣＦ３）、またはフルオロエチルである）；−Ｎ３；−Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ３；および−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂはＨまたはＣ１−２アルキルである）からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘ、Ｙ、ＷおよびＺの正確に１つがＮである、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘ、Ｙ、ＷおよびＺの正確に２つがＮである、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３１】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項２７〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
該化合物が式ＩＶｂ：
【化８】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり、
Ｒ２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＮＲａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（たとえば、ピペリジニル、ピリロジニル、およびモルホリニル）を形成し、；ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；そして
ＢおよびＤは独立して、ＣまたはＮであり、但し、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり、ＢまたはＤがＮである場合、該Ｎには置換基はなく；但し、当該化合物は２−アミノ−４−（Ｎ−エチルアミノ）−５、６、７、８−テトラヒドロ−キナゾリンではない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２がＨ、ハロ、Ｎ３、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオール、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、および−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）よりなる群のメンバーであり、ここで、ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、またはＣ１−４アルキルであるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって３、４、５もしくは６員の複素環を形成し；該メンバーの各々が、必要に応じて、１〜４の置換基によって置換され、ここで、各置換基が独立して、ハロ、ＯＨ、またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ハロ（好ましくはＦ）、ＣＨ３またはＯＣＨ３であり；
Ｒ８およびＲ１０が、独立して、Ｈ、ハロ（好ましくはＦまたはＣｌ）、必要に応じてハロ（好ましくは１〜３のＦ）で置換されるＣ１−３アルキルＣ１−３アルコキシ（好ましくはＯＣＨ３）、またはＣ１−３アルキルチオール（好ましくは−ＳＣＨ３）であり；
Ｒ９がＯＨ、Ｃｌ、Ｎ３、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオール、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、ＲｃがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲｃ、またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、またはＣ１−４アルキルであるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって３、４、５、または６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり；
該メンバーの各々は、必要に応じて、１〜４の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、ＯＨまたはＣ１−４アルキルであり；そして必要に応じて、２つの隣接するＲ８、Ｒ９およびＲ１０基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ９が、−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａはメチル、エチル、フルオロメチル（例えば、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、フルオロメチルである）；−Ｎ３；−Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ３；および−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＨまたはＣ１−２アルキルである）からなる群より選択される、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項３２〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
該化合物が式Ｖ：
【化９】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ５はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｎ３、メチル、メトキシまたはＮＨ２であり、但し、Ｒ５がメトキシである場合、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２〜Ｒ４、およびＲ６〜Ｒ１３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＮＲａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピリロジニル、およびモルホリニル）を形成し、；ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；そして
Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮであり、但し、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり、そしてＷ、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つはＮであり、ここで、Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺがＮである場合、該Ｎには置換基が無い］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物によって表される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３７】
ＵがＣである場合、Ｒ５がＨ、ＦまたはＮ３である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＵがＣである場合、Ｒ５がＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；必要に応じてＯＨまたはハロ（好ましくはＦ、例えば、モノフルオロ、ジフルオロまたはトリフルオロ）で置換されるＣ１−６アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロ（好ましくはＦ、例えば、モノフルオロ−、ジフルオロ−またはトリフルオロ−置換）で置換されるＣ１−６アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−ＸＲ２ａ；ＲｄがＣ１−３アルキル、好ましくはメチルまたはエチルである−ＣＯ２Ｒｄ；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂはともにはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキル（ＣＨ３）、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル（好ましくはＣ２−３ヒドロキシアルキル、より好ましくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、または必要に応じてＲｅおよびＲｆが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲｅおよびＲｆは共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキル（好ましくはＣＨ３）、またはＣ２−３ヒドロキシアルキル（好ましくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）である−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）で置換されるＣ１−６アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり、そしてここで、必要に応じて、ＲａおよびＲｂは一緒になって３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項３６〜３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル（好ましくは、ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項３６〜３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３または−ＣＨ２Ｆである、請求項３６〜３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ９がＨ；ＯＨ；Ｃｌ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル（好ましくはメチルまたはエチル）またはＣ１−３ハロアルキル（好ましくはモノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル）；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａがＣ１−３アルキル（すなわち、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル）またはＣ１−３ハロアルキル（例えば、フルオロアルキル、好ましくはフルオロメチル、すなわち、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）である）；−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、ＨまたはＣ１−３アルキルである）；およびである−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキル（好ましくはメチルまたはエチル））からなる群より選択され；そして必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項３６〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９がＮ３；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａが必要に応じて１〜７のＦで置換されるＣ１−３アルキルである）；−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである）；−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキルである）である、請求項３６〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ９が−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項３６〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方はＨではない、請求項３６〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ９がアルキルである場合、Ｒ２はＨではない、請求項３６〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの正確に１つがＮである、請求項３６〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの２つがＮである、請求項３６〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
ＤがＮである、請求項３６〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項３６〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの１つがＮである、請求項３６〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの２つがＮである、請求項３６〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶが全てＣである、請求項３６〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
該化合物が式ＶＩａ：
【化１０】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ５はＨまたはＦであり；
Ｒ２〜Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ１１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペルジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し、ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル、Ｏ−ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；そして
Ｑ、Ｔ，ＵおよびＶは、独立して、ＣまたはＮであり、ここで、Ｑ、Ｔ、ＵまたはＶがＮである場合、該Ｎには置換基はなく、但し、Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０は共にはＨではないか、あるいは一方はＨであって、他方はアルキルまたはハロアルキルである］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１がメチルまたはエチルであり；
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル（好ましくはＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、またはＳＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＣｌであり；Ｒ４およびＲ６が、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＮＨ２、Ｎ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、Ｆ、またはＯＣＨ３であり；Ｒ８およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＣＨ３であり；そして
Ｒ９がＨ；ＯＨ；Ｃｌ；Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキル；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａがＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである）；−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｃ１−３アルキル置換アミノ；−Ｎ３；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである）からなる群より選択され、そして必要に応じて、Ｒ８およびＲ９は一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方は、独立して、ＯＨ；Ｃｌ；Ｎ３；−ＸＲ９ａ（ＸがＯまたはＳであって、Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである）；−ＮＨ（Ｒａ）または−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである）あるいは−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキル（好ましくはメチルまたはエチル）である）である、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方は、独立して、Ｎ３；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである）；−ＣＯＯＲ９ｂ（−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである）である、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方がＣ１−３アルコキシまたはＣ１−３ハロアルコキシである、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ９がＯＨ、Ｎ３；
ＸがＯまたはＳであって、Ｒｃが必要に応じて１、２もしくは３の置換基で置換されるＣ１−３アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−ＸＲｃ、各置換基は、独立して、ＯＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシ、または（ハロ）Ｃ１−３アルコキシであり；
Ｒｄが必要に応じて１、２もしくは３の置換基で置換されるＣ１−６アルキルである−（Ｃ０−３アルキル）ＣＯ２Ｒｄ、各置換基は、独立して、ＯＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシ（例えば、フルオロアルキル）、ＲａおよびＲｂが、独立してＨ，ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、またはＣ１−３アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり；
ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルキル、またはＲｅおよびＲｆが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、またはＣ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）である−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；ここで、必要に応じて、ＲａおよびＲｂはＮと一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、そして必要に応じて、ＲｅおよびＲｆは、それらがともに結合した窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成するか；あるいは
ＲａおよびＲｂが、独立して、ＨまたはＣ１−３アルキルである−（Ｃ０−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）
からなる群より選択され；そして必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ９がＯＨ；Ｃｌ：Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロアルキル；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである）；−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである）；または−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキルである）であり；そして必要に応じて、Ｒ９とＲ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ９が、−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａが必要に応じて１−７のＦで置換されるＣ１−３アルキルである）；−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである）；−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキルまたはＮ３である）である、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ９が−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；Ｃ１−６アルキル（必要に応じてＯＨまたはハロで置換される）；Ｃ１−６アルキル（ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロで置換される）である−ＸＲ２ａ；−ＣＯ２Ｒｄ（ＲｄがＣ１−３アルキルである）；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂ共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルまたは必要に応じてＲｅおよびＲｆが独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲｅおよびＲｆ共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキルまたはＣ２−３ヒドロキシアルキルである−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）で置換されるＣ１−６アルキルであるか、あるいは必要に応じて、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項５３〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２がＨ；ハロ；必要に応じてＯＨまたはハロ（好ましくはＦ、例えば、モノフルオロ、ジフルオロまたはトリフルオロ）で置換されるＣ１−３アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてハロで置換されるＣ１−３アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−ＸＲ２ａ；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂが共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキルまたはＣ２−３ヒドロキシアルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項５３〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項５３〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２がＨ、メチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３または−ＣＨ２Ｆである、請求項５３〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ９がＣ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであり、Ｒ２がＨではない５３〜６５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ９がＣ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルである場合、Ｒ２がメチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項５３〜６５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１がメチルであり；Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、ＣＨ２ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３、またはＳＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ４がおよびＲ６が、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＮＨ２、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ＦまたはＯＣＨ３であり；Ｒ８およびＲ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＣＨ３であり；およびＲ９が、Ｒ９ａがメチル、エチル、フルオロメチル（例えば、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、およびフルオロエチルの群から選択される−ＯＲ９ａ；−ＮＨＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ３）２；−Ｎ３；およびＲ９ｂがＨまたはメチルまたはエチルである−ＣＯＯＲ９ｂからなる群より選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がＨ、メチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３または−ＣＨ２Ｆであり；Ｒ３がＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３またはＣｌであり；Ｒ４がＨ、ＣＨ３またはＮＨ２であり；Ｒ５がＨであり；Ｒ６がＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、Ｆであり；Ｒ８およびＲ１０が独立して、Ｈ、ＦまたはＯＣＨ３であり、およびＲ９が−ＯＣＨ３または−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの正確に１つがＮである、請求項５３〜６９のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの正確に２つがＮである、請求項５３〜６９のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
該化合物が式ＶＩｂ：
【化１１】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ５はＨまたはＦであり；
Ｒ２〜Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ１１は、独立してＨ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケリル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−ＮＲａ（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒトロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピリロジニルおよびモルホリニル）を形成し；ここで、該基のいずれも、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−，Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ，−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミノ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキルル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、いずれかの２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；
ただし、Ｒ９は−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）ではなく、Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０は共にはＨではなく、または一方はＨであって他方はハロである］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方はＨまたはハロまたはＣ１−６アルキルではない、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；独立してＯＨまたはハロである１〜４の置換基で必要に応じて置換されるＣ１−６アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−６アルキルである−ＸＲ２ａ；Ｒ２ｆがＣ１−６である−ＣＯ２−Ｒ２ｆ；またはＲ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、または必要に応じてＲ２ｄおよびＲ２ｅが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルまたはＣ２−３ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｅ）で置換されるＣ１−６アルキルである−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）であり、およびここで、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成してもよく、およびここで、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは共にはＯＨではなく、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは共にはＯＨではなく；
Ｒ３がＨ；ハロ；Ｃ１−３アルキル；またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒ４およびＲ６が、独立して、Ｈ；ハロ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；またはＲ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３であり、必要に応じて、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、そしてＲ２ｂおよびＲ２ｃが共にはＯＨではない−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）であり；
Ｒ５がＨであり；
Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＨ３またはＯＣＨ３であり；
Ｒ８およびＲ１０は、独立して、Ｈ；ハロ；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；ＸがＯまたはＳであって、Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＸＲ９ａ；ＲａおよびＲｂが独立してＣ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキル（好ましくはメチルまたはエチル）である−ＣＯＯＲ９ｂであり；および
Ｒ９がＨ；ヒドロキシ；Ｃｌ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキル；Ｒ１２がＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ；Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが独立して、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）；Ｒ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂからなる群より選択され；そして必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とが一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；必要に応じてＯＨまたはハロである１〜４の置換基で置換されるＣ１−６アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−６アルキルである−ＸＲ２ａ；またはＲ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルであるか、あるいはＲ２ｂおよびＲ２ｃがそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）であり；
Ｒ３がＨ；ハロ；Ｃ１−３アルキル；またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒ４およびＲ６は、独立して、Ｈ；ハロ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは独立して、Ｈ、ＯＨ（Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが共にはＯＨではなく）、ＣＨ３であるか、あるいはＲ２ｂおよびＲ２ｃが一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）であり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、またはＣ１−３アルキルチオールであり；
Ｒ９がＨ；ＯＨ；Ｃｌ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロアルキル：Ｒ９ａがＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ；Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂからなる群より選択され；および必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とが一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１がメチルまたはエチルであり；Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒトロキシアリキル、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、またはＳＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＣｌであり；Ｒ４およびＲ６が、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＮＨ２、Ｎ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ＦまたはＯＣＨ３であり；Ｒ８およびＲ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＣＨ３であり；およびＲ９がＨ、ＯＨ、Ｎ３、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、またはＲ９ａがＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）、またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂからなる群より選択され、および必要に応じて、Ｒ８およびＲ９は一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し；但し、Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方はＯＣＨ３であり、そしてＲ９がＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルまたはＣｌである場合、Ｒ２はＣｌまたはメチルまたはエチルである、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ９がＨ、Ｃｌ、Ｎ３；
必要に応じて１、２または３の置換基で置換されるＣ１−６アルキル、各置換基は、独立して、ＯＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシ、（ハロ）Ｃ１−３アルコキシ、ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、またはＣ１−３アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり；
ＸがＳまたはＯであって、Ｒｃが必要に応じて１、２または３の置換基で置換されるＣ１−６アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−ＸＲｃ、各置換基は、独立してＯＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシまたは（ハロ）Ｃ１−３アルコキシであり；
ＲｄがＣ１−６アルキルである−（Ｃ０−３アルキル）ＣＯ２Ｒｄ；
ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂが共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルキル、またはＲｅおよびＲｆが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲｅおよびＲｆは共にはＯＨではなく）、またはＣ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）である−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；ここで必要に応じて、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、そして必要に応じて、ＲｅおよびＲｆはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成するか；あるいは
ＲａおよびＲｂが、独立して、ＨまたはＣ１−３アルキルである−（Ｃ０−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）
からなる群より選択され；そして必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ９がＨ；ＯＨ；Ｃｌ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロアルキル；Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ；ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−ＮＨ（Ｒａ）または−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂであり；および必要に応じて、Ｒ９とＲ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−６アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−６アルキルである−ＸＲ２ａ；ＲｄがＣ１−３アルキルである−ＣＯ２Ｒｄ；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、または必要に応じてＲｅおよびＲｆが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲｅおよびＲｆは共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキルまたはＣ２−３ヒドロキシアルキルである−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）で置換されるＣ１―６アルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり、ここで、必要に応じて、ＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ２がＨ；ハロ；必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−３アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａがハロで必要に応じて置換されるＣ１−３アルキルである−ＸＲ２ａ；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキル（好ましくはＣＨ３）、Ｃ２−３ヒドロキシアルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項７２〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項７２〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ２がＨ、メチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＣＨ２Ｆである、請求項７２〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方は、独立して、ＯＨ；Ｎ３；ＸがＯまたはＳであって、Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＸＲ９ａ；ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−ＮＨ（Ｒａ）または−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂである、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ９がＨであって、Ｒ８またはＲ１０または双方は、独立して、Ｎ３；Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ；ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂである、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方は、Ｃ１−３アルコキシまたはＣ１−３ハロアルコキシである、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ９がＣ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルである場合、Ｒ２はＨではなく、好ましくはＲ２はメチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル（好ましくはＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３，モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項７２〜８５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ９がＮ３；Ｒ９ａが必要に応じて１〜７のＦで置換されるＣ１−６アルキルであるＯＲ９ａ；ＲａおよびＲｂ、独立して、Ｃ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂである、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ９が−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２、ＣＦ３），ＣＨ２ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３またはＳＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ４およびＲ６は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＮＨ２、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ＦまたはＯＣＨ３であり；Ｒ８およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＣＨ３であり；およびＲ９が、Ｒ１２がメチル、エチル、フルオロまたはフルオロメチルである−ＯＲ１２、−ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３，およびＲ１３がメチルまたはエチルである−ＣＯＯＲ１３からなる群より選択される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がＨ、メチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＣＨ２Ｆであり；Ｒ３がＨ、−ＣＨ３、ＯＣＨ２またはＣｌであり；Ｒ４がＨ、ＣＨ３またはＮＨ２であり；Ｒ５がＨであり；Ｒ６がＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ８およびＲ１０が、独立して、ＨまたはＦまたはＯＣＨ３であり；およびＲ９が−ＯＣＨ３または−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がＣｌ，メチルまたはＣＨ２Ｆであり；Ｒ３がＨ，ＣＨ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がＨであり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、ＨまたはＦであり；およびＲ９が−ＯＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｎ２−ヒドロキシ−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３，７−ジメチル−オクタ−２，６−ジエニル）−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−Ｎ２−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
（４−メトキシ−フェニル）−メチル−（２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−アミン；
Ｎ２−（３，７−ジメチル−オクタ−２，６−ジエニル）−Ｎ４−（４−メチル−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−クロロ−Ｎ２、Ｎ４−ビス−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ２、Ｎ４−ジメチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
６−クロロ−Ｎ２、Ｎ４−ビス−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ４−ジメチル−キナゾリン−２、４―ジアミン；
（２−ジメチルアミン−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；および
（２−メチルアミノ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９３】
（２−フルオロメチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−メトキシ−フェニル）−メチル−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−アミン；
（２−クロロメチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−エチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−カルボキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
４−（Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチルアミノ）キナゾリン−２−カルボン酸エチル；
（２−ヒドロキシメチル−キナゾリン）−４−イル）（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−ジメチルアミノメチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メトキシ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−イソプロポキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−エチル−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（５−エトキシ−２−メチルーキナゾリン−４−イル）−４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−ヒドロキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−ニトロ−フェニル）−ネチル−アミン；
（４−アミノ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−アジド−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−アミノ−２，６−ジブロモ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−アミノ−２−ブロモ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−エトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−メトキシ−フェニル−２、３、５、６−ｄ４）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−６−ニトロ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（６−アミノ−２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（６−アジド−２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−７−ニトロ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（７−アミノ−２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（７−アジド−２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（３，５−ジブロモ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−６−ニトロ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−フルオロ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；および
ジフルオロメチル−（４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−アミン；
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９４】
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メチル−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−クロロ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−ニトロ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−ポリフルオロメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−イソプロピル−（４−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−シクロヘキシル−（４−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（２，３−ジメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−エチル−（４−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（２−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メチルカルボキシフェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−ヒドロキシフェニル）−メチルアミン；
（２−クロロ−６−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−７−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−５−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−８−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２，６−ジクロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２，７−ジクロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−フェノキシーフェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−プロポキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−エトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２，８−ジクロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；および
（２，５−ジクロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９５】
（４−メトキシ−フェニル）−メチル−キナゾリン−４−イル−アミン；および
（４−メチル−フェニル）−メチル−キナゾリン−４−イル−アミン；
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９６】
（２−メトキシ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシフェニル）−メチルアミン；および
（５−クロロ−２−イソプロポキシ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
からなる群より選択されるか化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９７】
化合物（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９８】
化合物（２−アジド−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９９】
化合物（４−メトキシ−フェニル）−メチル−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−アミン塩酸塩、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１００】
化合物（２−クロロ−キナゾリン−４−イ）−（４−メトキシ−ベンジル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１０１】
化合物（イソキノリン−１−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１０２】
化合物（４−メトキシ−フェニル）−メチル−（キノリン−４−イル）−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１０３】
化合物（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１０４】
薬学的に受容可能な担体と混合した、有効量の請求項２６〜１０３のいずれかに記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１０５】
有効量の請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物、およびアルキル化剤、抗有糸分裂剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、ＲＮＡ／ＤＮＡ抗代謝産物、ＥＧＦＲ阻害剤、脈管形成阻害剤、チューブリン阻害剤、プロテオソーム阻害剤、メルファラン、クロラモブシル、シクロホスファミド、イフォスファミド、ビンクリスチン、マイトグアゾン、エピルビシン、アクラルリシン、ブレオマイシン、マイトキサントロン、エリプチニウム、フルダラビン、オクトレオタイド、レチノイン酸、タモキシフェン、Ｇｌｅｅｖｅｃ（登録商標）およびアラノシンからなる群より選択される別の抗癌剤を含む薬学的組成物。
【請求項１０６】
哺乳動物においてチューブリンを阻害するのに有用な医薬の製造のための、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０７】
哺乳動物においてトポイソメラーゼＩＩを阻害するのに有用な医薬の製造のための、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０８】
アポトーシスを誘導するのに有用な医薬の製造のための、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０９】
哺乳動物においてアポトーシスの誘導に応答する疾患を処置するのに有用な医薬の製造のための、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１０】
癌、自己免疫疾患、自己免疫リンパ系増殖症候群、滑膜細胞過形成、炎症、ウィルス感染、ステント内再狭窄、および真菌感染を処置するための請求項１０６〜１０９のいずれかに記載の使用。
【請求項１１１】
別の抗癌剤で処置された、かつ別の抗癌剤に応答せず、あるいはそのような他の抗癌剤に対する抵抗性を発生させた患者を処置することにおける、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１２】
別の抗癌剤に対して難治性である患者を処置することにおける、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１３】
該他の抗癌剤がアルキル化剤、抗有糸分裂剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、ＲＮＡ／ＤＮＡ抗代謝産物、ＥＧＦＲ阻害剤、脈管形成阻害剤、チューブリン阻害剤、プロテオソーム阻害剤、メルファラン、クロラモブシル、シクロホスファミド、イフォスファミド、ビンクリスチン、マイトグアゾン、エピルビシン、アクラルリシン、ブレオマイシン、マイトキサントロン、エリプチニウム、フルダラビン、オクトレオタイド、レチノイン酸、タモキシフェン、Ｇｌｅｅｖｅｃ（登録商標）およびアラノシンからなる群より選択される、請求項１１１または１１２に記載の使用。
【請求項１１４】
該他の抗癌剤がビンブラスチン、タキソールまたはそのアナログである、請求項１１３に記載の使用。
【請求項１】
処置を必要とする哺乳動物においてチューブリンを阻害するのに有用な医薬の製造における化合物の使用であって、該化合物が式Ｉａ：
【化１】
［式中、
Ａ環は６員のアリール、ヘテロアリールまたは炭素環であり；
Ｌは［Ｃ（ＲＬ１）（ＲＬ２）］ｎまたは−Ｎ（ＲＬ１）Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、ＲＬ１およびＲＬ２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、ｎは０、１または２であり；
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ａｒはアリールまたはヘテロアリールであり、その各々は、必要に応じて、１以上の置換基によって置換され、ここで、各置換基は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、基のいずれも、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し；
Ｒ２〜Ｒ６、およびＲ１２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペルジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；該基のいずれも、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）（Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキルまたはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、但し、Ａがアリールまたはヘテロアリールである場合、置換基Ｒ１４〜Ｒ１７はなく；そして
Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶは、独立して、炭素または窒素であり、ここで、ＢおよびＤの少なくとも１つは窒素であり；ＢまたはＤが窒素である場合、該窒素には置換基はなく；およびここで、Ａがヘテロアリールであって、Ｑ、Ｔ、ＵまたはＶが窒素である場合、該窒素には置換基がない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、使用。
【請求項２】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項１に記載の使用
【請求項３】
Ａがアリールまたはヘテロアリールであって、ＵがＣである場合、Ｒ５がＵにおける唯一の置換基であって、Ｒ５がＨまたはＦである、請求項１〜２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４】
該化合物が式Ｉｂ：
【化２】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ２〜Ｒ１１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、該基のいずれも、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し；ここで、必要に応じて２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員のアリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環を形成する］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ９が必要に応じて１〜７のＦで置換されるＣ１−３アルコキシであるか；あるいはＲ９がＨである場合、Ｒ８がＣ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシであり、各々が必要に応じて１〜９のＦで置換される、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
該化合物が式ＩＩ：
【化３】
［式中、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ１２、Ｒ１３、Ａｒ、Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶは請求項１で定義した通りであり；およびＵがＣである場合、Ｒ５はＨまたはＦである］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項７】
該化合物が式ＩＩＩ：
【化４】
［式中、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ１２〜Ｒ１７、Ｂ、ＤおよびＡｒは請求項１で定義した通りである］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
Ａｒがピリジル、ピリダジル、ピリミジルまたはピラジルであり、その各々が、必要に応じて、１以上の置換基によって置換され、ここで、各置換基は請求項１で定義される通りである、請求項１〜３、６および７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ２がＨ、ハロ、Ｎ３、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオール、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、および−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）からなる群より選択されるメンバーであり、ここで、ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂが共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキルまたはＣ１−４アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環であり；該メンバーの各々が必要に応じて、１〜４の置換基で置換され、ここで、各置換基は独立してハロ、ＯＨ、またはＣ１−４アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
該化合物が式ＩＶ：
【化５】
［式中、
Ａ環は６員の炭素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、任意の基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し、但し、Ａがアリールまたはヘテロアリールである場合、置換基Ｒ１４〜Ｒ１７はなく；そして
Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮであり、ここで、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり；ここで、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺがＮである場合、該Ｎには置換基はなく；そしてここで、Ａがヘテロアリールであって、Ｑ、Ｔ、ＵまたはＶがＮである場合、該Ｎには置換基はない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項１１】
Ａ環がアリールまたはヘテロアリールであり、ＵがＣであって、Ｒ５がアルコキシではない、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
Ａ環がアリールまたはヘテロアリールであり、ＵがＣであって、Ｒ５がＨまたはＦである、請求項１０または１１に記載の使用。
【請求項１３】
Ａ環が炭素環である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが全てＣである、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＮである、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの２つがＮである、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの１つがＮである、請求項１〜３、６および１０〜１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの２つがＮである、請求項１〜３、６および１０〜１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
ＢおよびＤの一方がＮである、請求項１〜３、および６〜１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項１〜３、および６〜１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
該医薬が真菌感染を処置するのに用いるためのものである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２２】
該医薬がカスパーゼ−３を活性化するか、またはアポトーシスを誘導するのに用いるためのものである、請求項７、１３、１５および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２３】
該医薬がアポトーシスの誘導に応答する疾患を処置するためのものである、請求項７、１３、１５および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２４】
該医薬が癌、自己免疫疾患、自己免疫リンパ系増殖症候群、滑膜細胞過形成、炎症、ウイルス感染、およびステント内再狭窄を処置するためのものである、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
処置を必要とする哺乳動物においてトポイソメラーゼＩＩを阻害するための医薬の製造における、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
式ＩＶ：
【化６】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ａ環は炭素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ，ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）− Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１の基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し、但し、Ａがアリールまたはヘテロアリールである場合、置換基Ｒ１４〜Ｒ１７はなく、Ａ環はアリールまたはヘテロリールであり、またはＵはＣであり、ＵおよびＲ５がＨまたはＦ、好ましくはＨ、のときのみＲ５は置換基であり；そして
Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮであり、ここで、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり；ここで、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺがＮである場合、該Ｎには置換基はなく；そしてここで、Ａがヘテロアリールであって、Ｑ、Ｔ、ＵまたはＶがＮである場合、該Ｎには置換基はなく；そして
ここで、Ａが炭素環であって、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが全て炭素原子（すなわち、Ｃ）である場合、もしＲ１がエチルであれば、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つはＨではなく；そして
ここで、Ａがアリールであって、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが全てＣである場合、Ｒ９（１）は（Ｃ１−３アルキル）ＯＣ（Ｏ）アルコキシルではなく、（２）Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方がＨまたはハロではなく；そして
ここで、Ａがヘテロアリールであって、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが全てＣである場合、Ｒ９がＨであれば、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方がＨまたはＣ１−６アルキルではない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２７】
該化合物が式ＩＶａ：
【化７】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立してＨ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピリロジニル、およびモルホリニル）を形成し；ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシドオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４，５または６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じていずれかの２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；そして
Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮであり、但し、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つはＮであり、およびＢ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺがＮである場合、該Ｎには置換基がない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａはメチル、エチル、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２ＣＦ３）、またはフルオロエチルである）；−Ｎ３；−Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ３；および−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂはＨまたはＣ１−２アルキルである）からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘ、Ｙ、ＷおよびＺの正確に１つがＮである、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘ、Ｙ、ＷおよびＺの正確に２つがＮである、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３１】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項２７〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
該化合物が式ＩＶｂ：
【化８】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり、
Ｒ２〜Ｒ１７は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＮＲａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（たとえば、ピペリジニル、ピリロジニル、およびモルホリニル）を形成し、；ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；そして
ＢおよびＤは独立して、ＣまたはＮであり、但し、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり、ＢまたはＤがＮである場合、該Ｎには置換基はなく；但し、当該化合物は２−アミノ−４−（Ｎ−エチルアミノ）−５、６、７、８−テトラヒドロ−キナゾリンではない］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２がＨ、ハロ、Ｎ３、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオール、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、および−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）よりなる群のメンバーであり、ここで、ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、またはＣ１−４アルキルであるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって３、４、５もしくは６員の複素環を形成し；該メンバーの各々が、必要に応じて、１〜４の置換基によって置換され、ここで、各置換基が独立して、ハロ、ＯＨ、またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ハロ（好ましくはＦ）、ＣＨ３またはＯＣＨ３であり；
Ｒ８およびＲ１０が、独立して、Ｈ、ハロ（好ましくはＦまたはＣｌ）、必要に応じてハロ（好ましくは１〜３のＦ）で置換されるＣ１−３アルキルＣ１−３アルコキシ（好ましくはＯＣＨ３）、またはＣ１−３アルキルチオール（好ましくは−ＳＣＨ３）であり；
Ｒ９がＯＨ、Ｃｌ、Ｎ３、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオール、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、ＲｃがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲｃ、またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、またはＣ１−４アルキルであるか、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって３、４、５、または６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり；
該メンバーの各々は、必要に応じて、１〜４の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、ＯＨまたはＣ１−４アルキルであり；そして必要に応じて、２つの隣接するＲ８、Ｒ９およびＲ１０基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ９が、−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａはメチル、エチル、フルオロメチル（例えば、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、フルオロメチルである）；−Ｎ３；−Ｎ（ＣＨ３）２；−ＮＨＣＨ３；および−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＨまたはＣ１−２アルキルである）からなる群より選択される、請求項３２または３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項３２〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
該化合物が式Ｖ：
【化９】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ５はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｎ３、メチル、メトキシまたはＮＨ２であり、但し、Ｒ５がメトキシである場合、Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２〜Ｒ４、およびＲ６〜Ｒ１３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＮＲａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピリロジニル、およびモルホリニル）を形成し、；ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；そして
Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮであり、但し、ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり、そしてＷ、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つはＮであり、ここで、Ｂ、Ｄ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺがＮである場合、該Ｎには置換基が無い］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物によって表される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３７】
ＵがＣである場合、Ｒ５がＨ、ＦまたはＮ３である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＵがＣである場合、Ｒ５がＨである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；必要に応じてＯＨまたはハロ（好ましくはＦ、例えば、モノフルオロ、ジフルオロまたはトリフルオロ）で置換されるＣ１−６アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロ（好ましくはＦ、例えば、モノフルオロ−、ジフルオロ−またはトリフルオロ−置換）で置換されるＣ１−６アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−ＸＲ２ａ；ＲｄがＣ１−３アルキル、好ましくはメチルまたはエチルである−ＣＯ２Ｒｄ；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂはともにはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキル（ＣＨ３）、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル（好ましくはＣ２−３ヒドロキシアルキル、より好ましくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、または必要に応じてＲｅおよびＲｆが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲｅおよびＲｆは共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキル（好ましくはＣＨ３）、またはＣ２−３ヒドロキシアルキル（好ましくは−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）である−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）で置換されるＣ１−６アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり、そしてここで、必要に応じて、ＲａおよびＲｂは一緒になって３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項３６〜３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル（好ましくは、ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項３６〜３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３または−ＣＨ２Ｆである、請求項３６〜３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ９がＨ；ＯＨ；Ｃｌ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル（好ましくはメチルまたはエチル）またはＣ１−３ハロアルキル（好ましくはモノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル）；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａがＣ１−３アルキル（すなわち、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル）またはＣ１−３ハロアルキル（例えば、フルオロアルキル、好ましくはフルオロメチル、すなわち、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）である）；−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、ＨまたはＣ１−３アルキルである）；およびである−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキル（好ましくはメチルまたはエチル））からなる群より選択され；そして必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項３６〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９がＮ３；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａが必要に応じて１〜７のＦで置換されるＣ１−３アルキルである）；−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである）；−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキルである）である、請求項３６〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ９が−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項３６〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方はＨではない、請求項３６〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ９がアルキルである場合、Ｒ２はＨではない、請求項３６〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの正確に１つがＮである、請求項３６〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの２つがＮである、請求項３６〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
ＤがＮである、請求項３６〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
ＢおよびＤが共にＮである、請求項３６〜４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの１つがＮである、請求項３６〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの２つがＮである、請求項３６〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶが全てＣである、請求項３６〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
該化合物が式ＶＩａ：
【化１０】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ５はＨまたはＦであり；
Ｒ２〜Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ１１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペルジニル、ピロリジニル、およびモルホリニル）を形成し、ここで、任意の該基が、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル、Ｏ−ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、任意の２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；そして
Ｑ、Ｔ，ＵおよびＶは、独立して、ＣまたはＮであり、ここで、Ｑ、Ｔ、ＵまたはＶがＮである場合、該Ｎには置換基はなく、但し、Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０は共にはＨではないか、あるいは一方はＨであって、他方はアルキルまたはハロアルキルである］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１がメチルまたはエチルであり；
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル（好ましくはＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、またはＳＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＣｌであり；Ｒ４およびＲ６が、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＮＨ２、Ｎ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、Ｆ、またはＯＣＨ３であり；Ｒ８およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＣＨ３であり；そして
Ｒ９がＨ；ＯＨ；Ｃｌ；Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキル；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａがＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである）；−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｃ１−３アルキル置換アミノ；−Ｎ３；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである）からなる群より選択され、そして必要に応じて、Ｒ８およびＲ９は一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方は、独立して、ＯＨ；Ｃｌ；Ｎ３；−ＸＲ９ａ（ＸがＯまたはＳであって、Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである）；−ＮＨ（Ｒａ）または−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである）あるいは−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキル（好ましくはメチルまたはエチル）である）である、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方は、独立して、Ｎ３；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである）；−ＣＯＯＲ９ｂ（−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである）である、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方がＣ１−３アルコキシまたはＣ１−３ハロアルコキシである、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ９がＯＨ、Ｎ３；
ＸがＯまたはＳであって、Ｒｃが必要に応じて１、２もしくは３の置換基で置換されるＣ１−３アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−ＸＲｃ、各置換基は、独立して、ＯＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシ、または（ハロ）Ｃ１−３アルコキシであり；
Ｒｄが必要に応じて１、２もしくは３の置換基で置換されるＣ１−６アルキルである−（Ｃ０−３アルキル）ＣＯ２Ｒｄ、各置換基は、独立して、ＯＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシ（例えば、フルオロアルキル）、ＲａおよびＲｂが、独立してＨ，ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、またはＣ１−３アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり；
ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルキル、またはＲｅおよびＲｆが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、またはＣ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）である−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；ここで、必要に応じて、ＲａおよびＲｂはＮと一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、そして必要に応じて、ＲｅおよびＲｆは、それらがともに結合した窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成するか；あるいは
ＲａおよびＲｂが、独立して、ＨまたはＣ１−３アルキルである−（Ｃ０−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）
からなる群より選択され；そして必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ９がＯＨ；Ｃｌ：Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロアルキル；−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである）；−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである）；または−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキルである）であり；そして必要に応じて、Ｒ９とＲ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ９が、−ＯＲ９ａ（Ｒ９ａが必要に応じて１−７のＦで置換されるＣ１−３アルキルである）；−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）（ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである）；−ＣＯＯＲ９ｂ（Ｒ９ｂがＣ１−３アルキルまたはＮ３である）である、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ９が−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；Ｃ１−６アルキル（必要に応じてＯＨまたはハロで置換される）；Ｃ１−６アルキル（ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロで置換される）である−ＸＲ２ａ；−ＣＯ２Ｒｄ（ＲｄがＣ１−３アルキルである）；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂ共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルまたは必要に応じてＲｅおよびＲｆが独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲｅおよびＲｆ共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキルまたはＣ２−３ヒドロキシアルキルである−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）で置換されるＣ１−６アルキルであるか、あるいは必要に応じて、ＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項５３〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２がＨ；ハロ；必要に応じてＯＨまたはハロ（好ましくはＦ、例えば、モノフルオロ、ジフルオロまたはトリフルオロ）で置換されるＣ１−３アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてハロで置換されるＣ１−３アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−ＸＲ２ａ；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂが共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキルまたはＣ２−３ヒドロキシアルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項５３〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項５３〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２がＨ、メチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３または−ＣＨ２Ｆである、請求項５３〜６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ９がＣ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルであり、Ｒ２がＨではない５３〜６５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ９がＣ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルである場合、Ｒ２がメチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項５３〜６５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１がメチルであり；Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、ＣＨ２ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３、またはＳＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ４がおよびＲ６が、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＮＨ２、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ＦまたはＯＣＨ３であり；Ｒ８およびＲ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＣＨ３であり；およびＲ９が、Ｒ９ａがメチル、エチル、フルオロメチル（例えば、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、およびフルオロエチルの群から選択される−ＯＲ９ａ；−ＮＨＣＨ３；−Ｎ（ＣＨ３）２；−Ｎ３；およびＲ９ｂがＨまたはメチルまたはエチルである−ＣＯＯＲ９ｂからなる群より選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がＨ、メチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３または−ＣＨ２Ｆであり；Ｒ３がＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３またはＣｌであり；Ｒ４がＨ、ＣＨ３またはＮＨ２であり；Ｒ５がＨであり；Ｒ６がＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、Ｆであり；Ｒ８およびＲ１０が独立して、Ｈ、ＦまたはＯＣＨ３であり、およびＲ９が−ＯＣＨ３または−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの正確に１つがＮである、請求項５３〜６９のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑ、Ｔ、ＵおよびＶの正確に２つがＮである、請求項５３〜６９のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
該化合物が式ＶＩｂ：
【化１１】
［式中、
Ｒ１はメチルまたはエチルであり；
Ｒ５はＨまたはＦであり；
Ｒ２〜Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ１１は、独立してＨ、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケリル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−、Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミド、−ＮＲａ（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−、３、４、５もしくは６員の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒトロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環（例えば、ピペリジニル、ピリロジニルおよびモルホリニル）を形成し；ここで、該基のいずれも、必要に応じて、１〜３の置換基で置換され、ここで、各置換基は、独立して、ハロ、Ｎ３、ＯＨ、チオール、ニトロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオール、Ｃ２−６アルケニル−Ｏ−，Ｃ２−６アルキニル−Ｏ−、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ，−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ１−６アシルアミノ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ１−６アルキルル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ１−６アルキル−であり、ここで、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、またはＣ１−６アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、ここで、必要に応じて、いずれかの２つの隣接するＲ７〜Ｒ１１基は一緒になって、３、４、５もしくは６員の炭素環または複素環を形成し；
ただし、Ｒ９は−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）ではなく、Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０は共にはＨではなく、または一方はＨであって他方はハロである］
に従う化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方はＨまたはハロまたはＣ１−６アルキルではない、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；独立してＯＨまたはハロである１〜４の置換基で必要に応じて置換されるＣ１−６アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−６アルキルである−ＸＲ２ａ；Ｒ２ｆがＣ１−６である−ＣＯ２−Ｒ２ｆ；またはＲ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、または必要に応じてＲ２ｄおよびＲ２ｅが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルまたはＣ２−３ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｅ）で置換されるＣ１−６アルキルである−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）であり、およびここで、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成してもよく、およびここで、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは共にはＯＨではなく、Ｒ２ｄおよびＲ２ｅは共にはＯＨではなく；
Ｒ３がＨ；ハロ；Ｃ１−３アルキル；またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒ４およびＲ６が、独立して、Ｈ；ハロ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；またはＲ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３であり、必要に応じて、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、そしてＲ２ｂおよびＲ２ｃが共にはＯＨではない−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）であり；
Ｒ５がＨであり；
Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＨ３またはＯＣＨ３であり；
Ｒ８およびＲ１０は、独立して、Ｈ；ハロ；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；ＸがＯまたはＳであって、Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＸＲ９ａ；ＲａおよびＲｂが独立してＣ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキル（好ましくはメチルまたはエチル）である−ＣＯＯＲ９ｂであり；および
Ｒ９がＨ；ヒドロキシ；Ｃｌ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキル；Ｒ１２がＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ；Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが独立して、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）；Ｒ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂからなる群より選択され；そして必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とが一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；必要に応じてＯＨまたはハロである１〜４の置換基で置換されるＣ１−６アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−６アルキルである−ＸＲ２ａ；またはＲ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルであるか、あるいはＲ２ｂおよびＲ２ｃがそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）であり；
Ｒ３がＨ；ハロ；Ｃ１−３アルキル；またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒ４およびＲ６は、独立して、Ｈ；ハロ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３アルコキシ；またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは独立して、Ｈ、ＯＨ（Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが共にはＯＨではなく）、ＣＨ３であるか、あるいはＲ２ｂおよびＲ２ｃが一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）であり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、またはＣ１−３アルキルチオールであり；
Ｒ９がＨ；ＯＨ；Ｃｌ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロアルキル：Ｒ９ａがＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ；Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂからなる群より選択され；および必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とが一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１がメチルまたはエチルであり；Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒトロキシアリキル、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、またはＳＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＣｌであり；Ｒ４およびＲ６が、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＮＨ２、Ｎ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ＦまたはＯＣＨ３であり；Ｒ８およびＲ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＣＨ３であり；およびＲ９がＨ、ＯＨ、Ｎ３、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、またはＲ９ａがＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒ２ｂ）（Ｒ２ｃ）、またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂからなる群より選択され、および必要に応じて、Ｒ８およびＲ９は一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し；但し、Ｒ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方はＯＣＨ３であり、そしてＲ９がＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルまたはＣｌである場合、Ｒ２はＣｌまたはメチルまたはエチルである、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ９がＨ、Ｃｌ、Ｎ３；
必要に応じて１、２または３の置換基で置換されるＣ１−６アルキル、各置換基は、独立して、ＯＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシ、（ハロ）Ｃ１−３アルコキシ、ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、またはＣ１−３アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂがそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり；
ＸがＳまたはＯであって、Ｒｃが必要に応じて１、２または３の置換基で置換されるＣ１−６アルキル（好ましくはＣ１−３アルキル、より好ましくはＣＨ３）である−ＸＲｃ、各置換基は、独立してＯＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシまたは（ハロ）Ｃ１−３アルコキシであり；
ＲｄがＣ１−６アルキルである−（Ｃ０−３アルキル）ＣＯ２Ｒｄ；
ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂが共にはＯＨではなく）、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルキル、またはＲｅおよびＲｆが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲｅおよびＲｆは共にはＯＨではなく）、またはＣ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）である−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；ここで必要に応じて、ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成し、そして必要に応じて、ＲｅおよびＲｆはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成するか；あるいは
ＲａおよびＲｂが、独立して、ＨまたはＣ１−３アルキルである−（Ｃ０−３アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）
からなる群より選択され；そして必要に応じて、Ｒ９と、Ｒ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ９がＨ；ＯＨ；Ｃｌ；Ｎ３；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロアルキル；Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ；ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−ＮＨ（Ｒａ）または−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂであり；および必要に応じて、Ｒ９とＲ８およびＲ１０の一方とは一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２または７３に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ２がＨ；ハロ；Ｎ３；必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−６アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａが必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−６アルキルである−ＸＲ２ａ；ＲｄがＣ１−３アルキルである−ＣＯ２Ｒｄ；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、または必要に応じてＲｅおよびＲｆが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲｅおよびＲｆは共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキルまたはＣ２−３ヒドロキシアルキルである−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）で置換されるＣ１―６アルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり、ここで、必要に応じて、ＲａおよびＲｂはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員の複素環を形成する、請求項７２〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ２がＨ；ハロ；必要に応じてＯＨまたはハロで置換されるＣ１−３アルキル；ＸがＳまたはＯであって、Ｒ２ａがハロで必要に応じて置換されるＣ１−３アルキルである−ＸＲ２ａ；またはＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、ＯＨ（ＲａおよびＲｂは共にはＯＨではなく）、Ｃ１−３アルキル（好ましくはＣＨ３）、Ｃ２−３ヒドロキシアルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項７２〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３、モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項７２〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ２がＨ、メチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＣＨ２Ｆである、請求項７２〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方は、独立して、ＯＨ；Ｎ３；ＸがＯまたはＳであって、Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＸＲ９ａ；ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−ＮＨ（Ｒａ）または−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂである、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ９がＨであって、Ｒ８またはＲ１０または双方は、独立して、Ｎ３；Ｒ９ａがＣ１−４アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルである−ＯＲ９ａ；ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｃ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂである、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ９がＨである場合、Ｒ８またはＲ１０または双方は、Ｃ１−３アルコキシまたはＣ１−３ハロアルコキシである、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ９がＣ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルである場合、Ｒ２はＨではなく、好ましくはＲ２はメチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２、ＣＦ３）、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル（好ましくはＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、ＮＨ２、ＮＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３，モルホリノ、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５またはＳＣＨ３である、請求項７２〜８５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ９がＮ３；Ｒ９ａが必要に応じて１〜７のＦで置換されるＣ１−６アルキルであるＯＲ９ａ；ＲａおよびＲｂ、独立して、Ｃ１−３アルキルである−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）；またはＲ９ｂがＣ１−３アルキルである−ＣＯＯＲ９ｂである、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ９が−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項７２〜８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がＨ、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、フルオロメチル（ＣＨ２Ｆ，ＣＨＦ２、ＣＦ３），ＣＨ２ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ３またはＳＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ４およびＲ６は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＮＨ２、ＦまたはＣｌであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、Ｈ、ＦまたはＯＣＨ３であり；Ｒ８およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＣＨ３であり；およびＲ９が、Ｒ１２がメチル、エチル、フルオロまたはフルオロメチルである−ＯＲ１２、−ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ３，およびＲ１３がメチルまたはエチルである−ＣＯＯＲ１３からなる群より選択される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がＨ、メチル、Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＣＨ２Ｆであり；Ｒ３がＨ、−ＣＨ３、ＯＣＨ２またはＣｌであり；Ｒ４がＨ、ＣＨ３またはＮＨ２であり；Ｒ５がＨであり；Ｒ６がＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７およびＲ１１が、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ８およびＲ１０が、独立して、ＨまたはＦまたはＯＣＨ３であり；およびＲ９が−ＯＣＨ３または−ＯＣ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２またはＮ３である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がＣｌ，メチルまたはＣＨ２Ｆであり；Ｒ３がＨ，ＣＨ３、ＦまたはＣｌであり；Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がＨであり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、ＨまたはＦであり；およびＲ９が−ＯＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｎ２−ヒドロキシ−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３，７−ジメチル−オクタ−２，６−ジエニル）−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−Ｎ２−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−キナゾリン−２，４−ジアミン；
（４−メトキシ−フェニル）−メチル−（２−モルホリン−４−イル−キナゾリン−４−イル）−アミン；
Ｎ２−（３，７−ジメチル−オクタ−２，６−ジエニル）−Ｎ４−（４−メチル−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−メチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
５−クロロ−Ｎ２、Ｎ４−ビス−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ２、Ｎ４−ジメチル−キナゾリン−２，４−ジアミン；
６−クロロ−Ｎ２、Ｎ４−ビス−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ４−ジメチル−キナゾリン−２、４―ジアミン；
（２−ジメチルアミン−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；および
（２−メチルアミノ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９３】
（２−フルオロメチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−メトキシ−フェニル）−メチル−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−アミン；
（２−クロロメチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−エチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−カルボキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
４−（Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチルアミノ）キナゾリン−２−カルボン酸エチル；
（２−ヒドロキシメチル−キナゾリン）−４−イル）（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−ジメチルアミノメチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−ジフルオロメトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メトキシ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−イソプロポキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−エチル−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（５−エトキシ−２−メチルーキナゾリン−４−イル）−４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−ヒドロキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−ニトロ−フェニル）−ネチル−アミン；
（４−アミノ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−アジド−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−アミノ−２，６−ジブロモ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−アミノ−２−ブロモ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−エトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−メトキシ−フェニル−２、３、５、６−ｄ４）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−６−ニトロ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（６−アミノ−２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（６−アジド−２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−７−ニトロ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（７−アミノ−２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（７−アジド−２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（３，５−ジブロモ−４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−６−ニトロ−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；
（４−フルオロ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン；および
ジフルオロメチル−（４−メトキシ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−アミン；
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９４】
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メチル−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−クロロ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−ニトロ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−ポリフルオロメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−イソプロピル−（４−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−シクロヘキシル−（４−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（２，３−ジメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−エチル−（４−メトキシ−フェニル）−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（２−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メチルカルボキシフェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−ヒドロキシフェニル）−メチルアミン；
（２−クロロ−６−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−７−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−５−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−８−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２，６−ジクロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２，７−ジクロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−フェノキシーフェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−プロポキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２−クロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−エトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
（２，８−ジクロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；および
（２，５−ジクロロ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９５】
（４−メトキシ−フェニル）−メチル−キナゾリン−４−イル−アミン；および
（４−メチル−フェニル）−メチル−キナゾリン−４−イル−アミン；
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９６】
（２−メトキシ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシフェニル）−メチルアミン；および
（５−クロロ−２−イソプロポキシ−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン；
からなる群より選択されるか化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９７】
化合物（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９８】
化合物（２−アジド−キナゾリン−４−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９９】
化合物（４−メトキシ−フェニル）−メチル−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−アミン塩酸塩、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１００】
化合物（２−クロロ−キナゾリン−４−イ）−（４−メトキシ−ベンジル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１０１】
化合物（イソキノリン−１−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１０２】
化合物（４−メトキシ−フェニル）−メチル−（キノリン−４−イル）−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１０３】
化合物（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（２−メチル−キナゾリン−４−イル）−メチル−アミン、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１０４】
薬学的に受容可能な担体と混合した、有効量の請求項２６〜１０３のいずれかに記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１０５】
有効量の請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物、およびアルキル化剤、抗有糸分裂剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、ＲＮＡ／ＤＮＡ抗代謝産物、ＥＧＦＲ阻害剤、脈管形成阻害剤、チューブリン阻害剤、プロテオソーム阻害剤、メルファラン、クロラモブシル、シクロホスファミド、イフォスファミド、ビンクリスチン、マイトグアゾン、エピルビシン、アクラルリシン、ブレオマイシン、マイトキサントロン、エリプチニウム、フルダラビン、オクトレオタイド、レチノイン酸、タモキシフェン、Ｇｌｅｅｖｅｃ（登録商標）およびアラノシンからなる群より選択される別の抗癌剤を含む薬学的組成物。
【請求項１０６】
哺乳動物においてチューブリンを阻害するのに有用な医薬の製造のための、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０７】
哺乳動物においてトポイソメラーゼＩＩを阻害するのに有用な医薬の製造のための、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０８】
アポトーシスを誘導するのに有用な医薬の製造のための、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０９】
哺乳動物においてアポトーシスの誘導に応答する疾患を処置するのに有用な医薬の製造のための、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１０】
癌、自己免疫疾患、自己免疫リンパ系増殖症候群、滑膜細胞過形成、炎症、ウィルス感染、ステント内再狭窄、および真菌感染を処置するための請求項１０６〜１０９のいずれかに記載の使用。
【請求項１１１】
別の抗癌剤で処置された、かつ別の抗癌剤に応答せず、あるいはそのような他の抗癌剤に対する抵抗性を発生させた患者を処置することにおける、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１２】
別の抗癌剤に対して難治性である患者を処置することにおける、請求項２６〜１０３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１３】
該他の抗癌剤がアルキル化剤、抗有糸分裂剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、ＲＮＡ／ＤＮＡ抗代謝産物、ＥＧＦＲ阻害剤、脈管形成阻害剤、チューブリン阻害剤、プロテオソーム阻害剤、メルファラン、クロラモブシル、シクロホスファミド、イフォスファミド、ビンクリスチン、マイトグアゾン、エピルビシン、アクラルリシン、ブレオマイシン、マイトキサントロン、エリプチニウム、フルダラビン、オクトレオタイド、レチノイン酸、タモキシフェン、Ｇｌｅｅｖｅｃ（登録商標）およびアラノシンからなる群より選択される、請求項１１１または１１２に記載の使用。
【請求項１１４】
該他の抗癌剤がビンブラスチン、タキソールまたはそのアナログである、請求項１１３に記載の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２００７−５２４６３７（Ｐ２００７−５２４６３７Ａ）
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１７８５４（Ｐ２００６−５１７８５４）
【出願日】平成１６年７月６日（２００４．７．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２１６３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００３１００
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（３０４０５７６３４）ミリアド ジェネティクス， インコーポレイテッド (13)
【出願人】（５００１６２０６０）サイトビア インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月６日（２００４．７．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２１６３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００３１００
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（３０４０５７６３４）ミリアド ジェネティクス， インコーポレイテッド (13)
【出願人】（５００１６２０６０）サイトビア インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
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