カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物であって：
【化１】
ここで：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；そしてここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、そしてここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；または
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝Ｎ（Ｒ７）、＝ＮＯ（Ｒ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；そしてここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され、
ただし、該化合物は
【化１Ａ】
ではない、
化合物。
【請求項２】
式Ｉの化合物であって：
【化２】
ここで：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；そしてここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、そしてここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；または
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得、
ただし、該化合物は、
【化１Ａ】
ではない、
化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、−ＣＨ２Ｆである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｒ６ＳＯ２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｒ６−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−または（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−であり；ここで、３個までの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６が、必要に応じて、置換されている、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−または（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−であり、ここで、そのヘテロアリールまたはアリールが、必要に応じて、置換されているか、またはここで、各Ｒ６が、Ｎ−原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）−環状脂肪族基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−または（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−であり、ここで、そのアリールが、必要に応じて、置換されているか、またはここで、各Ｒ６が、Ｎ−原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）−環状脂肪族基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記脂肪族が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、水素、ＣＦ３またはＣＨ３である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、水素またはＣＦ３である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、エチルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
表１から選択される化合物であって、ただし、
【化１Ｂ】
ではない、
化合物。
【請求項２０】
以下：
ａ）請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物；および
ｂ）薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクル
を含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
患者のＩＬ−１媒介疾患、アポトーシス媒介疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染症疾患、変性疾患、細胞死に関連した疾患、ウイルス媒介疾患または肝疾患を治療するための組成物であって、治療有効量の、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２２】
患者の関節リウマチ、骨関節炎、骨粗鬆症、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、重症筋無力症、自己免疫性好中球減少、自己免疫性溶血性貧血、血小板減少症、若年性関節リウマチ、痛風、ベーチェット症候群、スチル症候群、マクロファージ活性化症候群、サルコイドーシス、Ｍｕｃｋｌｅ−Ｗｅｌｌｓ症候群、家族性寒冷蕁麻疹、慢性乳児性神経学的皮膚反応および関節症候群、家族性地中海熱、ＴＮＦＲ１関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、Ｈｙｐｅｒ−ＩｇＤ周期性発熱症候群（ＨＩＤＳ）、ブラウ症候群、乾癬、アトピー性皮膚炎、瘢痕、脱毛症、尋常性座瘡、天疱瘡、喘息、成人呼吸困難症候群、嚢胞性線維症、肺気腫、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、炎症性腹膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、自己免疫性胃炎、ピロリ菌関連胃および十二指腸潰瘍病、糖尿病、膵炎、糸球体腎炎、慢性活動性肝炎、過剰な食用アルコール摂取疾患、腎疾患、多発性嚢胞腎、火傷、火傷後臓器アポトーシス、出血性ショック、臓器不全、子宮内膜症、移植片対宿主病、臓器移植拒絶、白血病、脊髄形成異常症候群、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、慢性心疾患、急性心疾患、心筋梗塞、心筋虚血、鬱血性心不全、アテローム性動脈硬化症、冠動脈バイパス移植片（ＣＡＢＧ）、冠動脈バイパス移植片に関連した合併症、急性冠血管症候群、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、ケネディ病、プリオン病、脳虚血、癲癇、脊髄筋肉萎縮症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、ＨＩＶ関連脳炎、外傷性脳損傷、脊椎損傷、脳卒中が原因の神経損傷、糖尿病性神経障害、急性および慢性疼痛、ブドウ膜炎、網膜障害、糖尿病性網膜症、緑内障、角膜炎、ウイルス媒介病、敗血症、感染性ショック、細菌性赤痢、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｇ型肝炎、黄熱病、デング熱、日本脳炎、ＨＩＶ感染、結核、髄膜炎、シュードモナス感染、アシネトバクター感染または加齢を治療するための組成物であって、治療有効量の、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２３】
前記疾患が、骨関節炎、膵炎、喘息、成人呼吸困難症候群、糸球体腎炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫性胃炎、インシュリン依存性糖尿病（Ｉ型）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少、血小板減少症、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、移植片対宿主病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、敗血症、感染性ショック、細菌性赤痢、脳虚血、心筋虚血、脊髄筋肉萎縮症、または脳卒中が原因の神経損傷である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記疾患が、冠状動脈バイパス移植に関連した合併症である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
患者におけるカスパーゼ媒介機能を阻害するための組成物であって、治療有効量の、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２６】
患者におけるＩＧＩＦ産生またはＩＦＮ−γ産生を減少させるための組成物であって、治療有効量の、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２７】
細胞を保存するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物であって、該細胞は、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の溶液に浸される、組成物。
【請求項２８】
前記細胞が、以下：
ａ）移植のために意図された臓器；または
ｂ）血液製剤、
に存在している、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
免疫療法を使用して癌を治療するための組成物であって、ここで、その免疫療法は、その成分として、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、追加治療薬を含む、請求項２０〜２９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３１】
式（Ｉ）の化合物：
【化３】
を調製する方法であって、
ここで：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、ここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；あるいは
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
その方法は：
（ａ）カップリング条件および溶媒の存在下にて、式（ＩＩＩ）：
【化４】
の化合物と式（ＩＶ）：
【化５】
の化合物とを反応させる工程を包含し、
式（ＩＩＩ）において：
Ｒ９は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ１０は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；そして
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、上で定義したとおりであり；
式（ＩＶ）において、
Ｙは、カルボニル基またはＯＨ基のいずれかであり；そして
Ｒ４およびＲ５は、上で定義したとおりであり；
但し、ＹがＯＨ基である場合、その方法は、さらに、（ｂ）そのＯＨ基を酸化して、式（Ｉ）の化合物を提供する工程を包含し；そして
但し、Ｒ９が、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−ＣＮである場合、その方法は、さらに、その−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−ＣＮを、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−に変換する工程を包含し、
ただし、該式（Ｉ）の化合物は、
【化１Ａ】
ではない、
方法。
【請求項３２】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
の前記化合物が、以下の方法により調製される、請求項３１に記載の方法であって、
式（ＩＩＩ）において、
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ９は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、ここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；あるいは
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
その方法は、溶媒中で、脱保護条件の存在下にて、（ｃ）式（Ｖ）：
【化７】
の化合物を反応させる工程を包含し、
式（Ｖ）において：
Ｒ１０は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；そして
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ９は、上で定義したとおりである、
方法。
【請求項３３】
式（Ｖ）：
【化８】
の前記化合物が、以下の方法により調製される、請求項３２に記載の方法であって、
式（Ｖ）において、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９およびＲ１０は、請求項３２で定義したとおりであり；
その方法は、（ｄ）溶媒および塩基の存在下にて、式（ＶＩ）：
【化９】
の化合物と式（ＶＩＩ）：
【化１０】
の化合物とを反応させる工程を包含し、
式（ＶＩ）において、Ｒ２およびＲ９は、請求項３２で定義したとおりであり；
式（ＶＩＩ）において、Ｘは、適当な脱離基であり；そして
Ｒ３およびＲ１０は、上で定義したとおりである、
方法。
【請求項３４】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１１】
の化合物を調製するための方法であって、
式（ＶＩＩＩ）において：
Ｒ２は、−ＣＦ３、−Ｃｌ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ９は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ１０は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、ここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；あるいは
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
その方法は、溶媒および塩基の存在下にて、（ｅ）式（ＩＸ）：
【化１２】
の化合物と式（ＶＩＩ）：
【化１３】
の化合物とを反応させる工程を包含し、
式（ＩＸ）において、Ｒ２およびＲ９は、上で定義したとおりであり；
式（ＶＩＩ）において、Ｒ３およびＲ１０は、上で定義したとおりであり；そしてＸは、適当な脱離基である、
方法。
【請求項３５】
式（Ｉ）：
【化１４】
の化合物を調製するための方法であって、
式（Ｉ）において：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、ここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；あるいは
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
その方法は、（ａ）カップリング条件および溶媒の存在下にて、式（ＩＩＩ）：
【化１５】
の化合物と式（Ｘ）：
【化１６】
の化合物とを反応させる工程を包含し、
式（ＩＩＩ）において：
Ｒ９は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；そして
Ｒ２、Ｒ１０およびＲ６は、上で定義したとおりであり；
式（Ｘ）において、Ｙは、カルボニル基またはＯＨ基のいずれかであり；そしてＲ３、Ｒ４およびＲ５は、上で定義したとおりであり；
但し、ＹがＯＨ基である場合、その方法は、さらに、（ｂ）そのＯＨ基を酸化して、式（Ｉ）の化合物を提供する工程を包含し；そして
但し、Ｒ９が、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−ＣＮである場合、その方法は、さらに、その−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−ＣＮを、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−に変換する工程を包含し、
ただし、該式（Ｉ）の化合物は、
【化１Ａ】
ではない、
方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物であって：
【化１】
ここで：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；そしてここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、そしてここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；または
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝Ｎ（Ｒ７）、＝ＮＯ（Ｒ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；そしてここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され、
ただし、該化合物は
【化１Ａ】
ではない、
化合物。
【請求項２】
式Ｉの化合物であって：
【化２】
ここで：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；そしてここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、そしてここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；または
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得、
ただし、該化合物は、
【化１Ａ】
ではない、
化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、−ＣＨ２Ｆである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｒ６ＳＯ２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｒ６−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−または（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−であり；ここで、３個までの脂肪族炭素原子が、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６が、必要に応じて、置換されている、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−または（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−であり、ここで、そのヘテロアリールまたはアリールが、必要に応じて、置換されているか、またはここで、各Ｒ６が、Ｎ−原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）−環状脂肪族基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−または（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−であり、ここで、そのアリールが、必要に応じて、置換されているか、またはここで、各Ｒ６が、Ｎ−原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）−環状脂肪族基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記脂肪族が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、水素、ＣＦ３またはＣＨ３である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、水素またはＣＦ３である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、エチルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
表１から選択される化合物であって、ただし、
【化１Ｂ】
ではない、
化合物。
【請求項２０】
以下：
ａ）請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物；および
ｂ）薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクル
を含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】
患者のＩＬ−１媒介疾患、アポトーシス媒介疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染症疾患、変性疾患、細胞死に関連した疾患、ウイルス媒介疾患または肝疾患を治療するための組成物であって、治療有効量の、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２２】
患者の関節リウマチ、骨関節炎、骨粗鬆症、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、重症筋無力症、自己免疫性好中球減少、自己免疫性溶血性貧血、血小板減少症、若年性関節リウマチ、痛風、ベーチェット症候群、スチル症候群、マクロファージ活性化症候群、サルコイドーシス、Ｍｕｃｋｌｅ−Ｗｅｌｌｓ症候群、家族性寒冷蕁麻疹、慢性乳児性神経学的皮膚反応および関節症候群、家族性地中海熱、ＴＮＦＲ１関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、Ｈｙｐｅｒ−ＩｇＤ周期性発熱症候群（ＨＩＤＳ）、ブラウ症候群、乾癬、アトピー性皮膚炎、瘢痕、脱毛症、尋常性座瘡、天疱瘡、喘息、成人呼吸困難症候群、嚢胞性線維症、肺気腫、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、炎症性腹膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、自己免疫性胃炎、ピロリ菌関連胃および十二指腸潰瘍病、糖尿病、膵炎、糸球体腎炎、慢性活動性肝炎、過剰な食用アルコール摂取疾患、腎疾患、多発性嚢胞腎、火傷、火傷後臓器アポトーシス、出血性ショック、臓器不全、子宮内膜症、移植片対宿主病、臓器移植拒絶、白血病、脊髄形成異常症候群、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、慢性心疾患、急性心疾患、心筋梗塞、心筋虚血、鬱血性心不全、アテローム性動脈硬化症、冠動脈バイパス移植片（ＣＡＢＧ）、冠動脈バイパス移植片に関連した合併症、急性冠血管症候群、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、ケネディ病、プリオン病、脳虚血、癲癇、脊髄筋肉萎縮症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、ＨＩＶ関連脳炎、外傷性脳損傷、脊椎損傷、脳卒中が原因の神経損傷、糖尿病性神経障害、急性および慢性疼痛、ブドウ膜炎、網膜障害、糖尿病性網膜症、緑内障、角膜炎、ウイルス媒介病、敗血症、感染性ショック、細菌性赤痢、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｇ型肝炎、黄熱病、デング熱、日本脳炎、ＨＩＶ感染、結核、髄膜炎、シュードモナス感染、アシネトバクター感染または加齢を治療するための組成物であって、治療有効量の、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２３】
前記疾患が、骨関節炎、膵炎、喘息、成人呼吸困難症候群、糸球体腎炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫性胃炎、インシュリン依存性糖尿病（Ｉ型）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少、血小板減少症、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、移植片対宿主病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、敗血症、感染性ショック、細菌性赤痢、脳虚血、心筋虚血、脊髄筋肉萎縮症、または脳卒中が原因の神経損傷である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記疾患が、冠状動脈バイパス移植に関連した合併症である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
患者におけるカスパーゼ媒介機能を阻害するための組成物であって、治療有効量の、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２６】
患者におけるＩＧＩＦ産生またはＩＦＮ−γ産生を減少させるための組成物であって、治療有効量の、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２７】
細胞を保存するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物であって、該細胞は、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の溶液に浸される、組成物。
【請求項２８】
前記細胞が、以下：
ａ）移植のために意図された臓器；または
ｂ）血液製剤、
に存在している、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
免疫療法を使用して癌を治療するための組成物であって、ここで、その免疫療法は、その成分として、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、追加治療薬を含む、請求項２０〜２９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３１】
式（Ｉ）の化合物：
【化３】
を調製する方法であって、
ここで：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、ここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；あるいは
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
その方法は：
（ａ）カップリング条件および溶媒の存在下にて、式（ＩＩＩ）：
【化４】
の化合物と式（ＩＶ）：
【化５】
の化合物とを反応させる工程を包含し、
式（ＩＩＩ）において：
Ｒ９は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ１０は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；そして
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、上で定義したとおりであり；
式（ＩＶ）において、
Ｙは、カルボニル基またはＯＨ基のいずれかであり；そして
Ｒ４およびＲ５は、上で定義したとおりであり；
但し、ＹがＯＨ基である場合、その方法は、さらに、（ｂ）そのＯＨ基を酸化して、式（Ｉ）の化合物を提供する工程を包含し；そして
但し、Ｒ９が、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−ＣＮである場合、その方法は、さらに、その−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−ＣＮを、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−に変換する工程を包含し、
ただし、該式（Ｉ）の化合物は、
【化１Ａ】
ではない、
方法。
【請求項３２】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
の前記化合物が、以下の方法により調製される、請求項３１に記載の方法であって、
式（ＩＩＩ）において、
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ９は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、ここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；あるいは
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
その方法は、溶媒中で、脱保護条件の存在下にて、（ｃ）式（Ｖ）：
【化７】
の化合物を反応させる工程を包含し、
式（Ｖ）において：
Ｒ１０は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；そして
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ９は、上で定義したとおりである、
方法。
【請求項３３】
式（Ｖ）：
【化８】
の前記化合物が、以下の方法により調製される、請求項３２に記載の方法であって、
式（Ｖ）において、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９およびＲ１０は、請求項３２で定義したとおりであり；
その方法は、（ｄ）溶媒および塩基の存在下にて、式（ＶＩ）：
【化９】
の化合物と式（ＶＩＩ）：
【化１０】
の化合物とを反応させる工程を包含し、
式（ＶＩ）において、Ｒ２およびＲ９は、請求項３２で定義したとおりであり；
式（ＶＩＩ）において、Ｘは、適当な脱離基であり；そして
Ｒ３およびＲ１０は、上で定義したとおりである、
方法。
【請求項３４】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１１】
の化合物を調製するための方法であって、
式（ＶＩＩＩ）において：
Ｒ２は、−ＣＦ３、−Ｃｌ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ９は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；
Ｒ１０は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ１０は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、ここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；あるいは
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
その方法は、溶媒および塩基の存在下にて、（ｅ）式（ＩＸ）：
【化１２】
の化合物と式（ＶＩＩ）：
【化１３】
の化合物とを反応させる工程を包含し、
式（ＩＸ）において、Ｒ２およびＲ９は、上で定義したとおりであり；
式（ＶＩＩ）において、Ｒ３およびＲ１０は、上で定義したとおりであり；そしてＸは、適当な脱離基である、
方法。
【請求項３５】
式（Ｉ）：
【化１４】
の化合物を調製するための方法であって、
式（Ｉ）において：
Ｒ１は、Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、（Ｒ６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ハロ、−ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−ＣＮまたはＲ８であり；
Ｒ３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；
Ｒ４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ８であり；
Ｒ５は、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルであり；
Ｒ６は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか、または同じ原子に結合された２個のＲ６基は、その原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し；ここで、任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され；ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ６は、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
Ｒは、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；
２個のＲ７基は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員の芳香環または非芳香環を形成し、その環は、３個までのヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、独立して、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここで、その環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され、ここで、任意の環は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択されるか；あるいは
各Ｒ７は、独立して、以下から選択され：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
ここで、Ｒ７は、３個までの置換基を有し、その置換基は、独立して、Ｊ２から選択され；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ７、オキソ、チオキソ、＝ＮＲ７、＝Ｎ（ＯＲ７）、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（ＣＯＲ７）ＣＯＲ７、−Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ７）Ｒ７、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ７）であり；そして
Ｒ８は、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−環状脂肪族−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、３個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される基で置き換えられ得；ここで、Ｒ８は、必要に応じて、６個までの置換基で置換され、その置換基は、独立して、Ｒから選択され；
その方法は、（ａ）カップリング条件および溶媒の存在下にて、式（ＩＩＩ）：
【化１５】
の化合物と式（Ｘ）：
【化１６】
の化合物とを反応させる工程を包含し、
式（ＩＩＩ）において：
Ｒ９は、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＣＮ、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり；そして
Ｒ２、Ｒ１０およびＲ６は、上で定義したとおりであり；
式（Ｘ）において、Ｙは、カルボニル基またはＯＨ基のいずれかであり；そしてＲ３、Ｒ４およびＲ５は、上で定義したとおりであり；
但し、ＹがＯＨ基である場合、その方法は、さらに、（ｂ）そのＯＨ基を酸化して、式（Ｉ）の化合物を提供する工程を包含し；そして
但し、Ｒ９が、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−ＣＮである場合、その方法は、さらに、その−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−ＣＮを、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、Ｒ６Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ６）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−に変換する工程を包含し、
ただし、該式（Ｉ）の化合物は、
【化１Ａ】
ではない、
方法。
【公開番号】特開２０１２−３６２０６（Ｐ２０１２−３６２０６Ａ）
【公開日】平成２４年２月２３日（２０１２．２．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２１５５９５（Ｐ２０１１−２１５５９５）
【出願日】平成２３年９月２９日（２０１１．９．２９）
【分割の表示】特願２００７−１３９７５１（Ｐ２００７−１３９７５１）の分割
【原出願日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年２月２３日（２０１２．２．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年９月２９日（２０１１．９．２９）
【分割の表示】特願２００７−１３９７５１（Ｐ２００７−１３９７５１）の分割
【原出願日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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