説明

カチオン性消毒剤組成物および使用方法

【課題】抗菌組成物、特に局所的に、特に粘膜組織に適用するのに有用な抗菌組成物の提供。
【解決手段】カチオン性消毒剤(ビグアニドおよびビスビグアニド、たとえばクロルヘキシジン;高分子量四級アンモニウム化合物たとえばポリヘキサメチレンビグアニド;銀および各種銀錯体;低分子量四級アンモニウム化合物たとえば、塩化ベンザルコイウムおよびアルキル置換誘導体;ジ−長鎖アルキル(C8〜C18)四級アンモニウム化合物;ハロゲン化セチルピリジニウムおよびそれらの誘導体;塩化ベンゼトニウムおよびそのアルキル置換誘導体;ならびにオクテニジン)とエンハンサー成分、界面活性剤、疎水性成分、および/または親水性成分をさらに含む、効果的な局所抗菌活性を与え、従って、微生物によって引き起こされるかまたは悪化させられる症状の治療および/または予防に有用な組成物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
哺乳動物の組織の上で、微生物を死滅させるかあるいは不活化させる方法であって、前記方法が、患部を少なくとも10mg/cm2(組織)の量で抗菌組成物と接触させることを含み、前記抗菌組成物が:
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、
親水性成分、
界面活性剤、および
疎水性ビヒクル
を含む、方法。
【請求項2】
粘膜組織が、鼻腔、前鼻孔または食道腔の少なくとも一部である、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
エンハンサー成分をさらに含む、請求項1に記載の方法。
【請求項4】
前記低分子量四級アンモニウム化合物が、少なくとも1個の長鎖(C6〜C18)アルキルを含む四級アンモニウム化合物、ハロゲン化セチルピリジニウムおよびそれらの誘導体、塩化ベンゼトニウムおよびそのアルキル置換誘導体、ならびにオクテニジン、からなる群より選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項5】
前記エンハンサー成分が、アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含む、請求項3に記載の方法。
【請求項6】
前記エンハンサー成分の合計濃度対消毒剤の合計濃度が、重量基準で、(10:1)から(1:300)までの範囲内である、請求項5に記載の方法。
【請求項7】
前記界面活性剤の合計濃度対消毒剤の合計濃度が、重量基準で、(5:1)から(1:100)までの範囲内である、請求項1に記載の方法。
【請求項8】
前記親水性成分が、1重量%〜40重量%の量で存在する、請求項1に記載の方法。
【請求項9】
前記疎水性ビヒクルが、50重量%〜99重量%の量で存在する、請求項1に記載の方法。
【請求項10】
前記界面活性剤が、スルホン酸塩界面活性剤、硫酸塩界面活性剤、ホスホン酸塩界面活性剤、リン酸塩界面活性剤、ポロキサマー、カチオン性界面活性剤、またはそれらの混合物を含む、請求項1に記載の方法。
【請求項11】
前記親水性成分が、グリコール、低級アルコールエーテル、短鎖エステル、またはそれらの組合せを含み、そしてここで、前記親水性成分が、水の中に、23℃で少なくとも20重量%の量で溶解する、請求項1に記載の方法。
【請求項12】
前記疎水性ビヒクルが、23℃で液状、ゼラチン状、半固形状、または固形状であり、23℃で水中に5重量%未満の溶解度を有する有機化合物である、請求項1に記載の方法。
【請求項13】
前記組成物が、抗菌活性試験に従って10分間で、試験細菌において少なくとも2対数減少を達成する、請求項1に記載の方法。
【請求項14】
前記組成物が、抗菌活性試験に従って10分間で、試験細菌において少なくとも4対数減少を達成する、請求項1に記載の方法。
【請求項15】
前記組成物の粘度が少なくとも500cpsである、請求項1に記載の方法。
【請求項16】
前記微生物が細菌を含み、前記抗菌組成物が1種または複数の細菌を死滅させるのに有効な量で使用される、請求項1に記載の方法。
【請求項17】
前記細菌が、スタフィロコッカス(Staphylococcus)属、ストレプトコッカス(Streptococcus)属、エシェリキア(Escherichia)属、エンテロコッカス(Enterococcus)属、またはシュードモナス(Pseudomonas)属を含む、請求項16に記載の方法。
【請求項18】
前記細菌が、スタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus)、スタフィロコッカス・エピデルミジス(Staphylococcus epidermidis)、エシェリキア・コリ(Escherichia coli)、シュードモナス・エルジノーサ(Pseudomonas aeruginosa)、またはストレプトコッカス・ピオゲネス(Streptococcus pyogenes)を含む、請求項17に記載の方法。
【請求項19】
前記微生物が、1種または複数のウイルスを含み、前記抗菌組成物が、1種または複数のウイルスを不活化させるのに有効な量で使用される、請求項1に記載の方法。
【請求項20】
前記微生物が、1種または複数の真菌を含み、前記抗菌組成物が、1種または複数の真菌を死滅させるのに有効な量で使用される、請求項1に記載の方法。
【請求項21】
前記消毒剤が、疎水性ビヒクル中における前記消毒剤の溶解限度の少なくとも75%の濃度で存在する、請求項1に記載の方法。
【請求項22】
前記抗菌組成物が少なくとも5%の水を含む、請求項1に記載の方法。
【請求項23】
前記抗菌組成物の粘度が500cpsよりも高い、請求項1に記載の方法。
【請求項24】
前記抗菌組成物が、抗生物質を含まない、請求項1に記載の方法。
【請求項25】
抗菌組成物であって:
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、
アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せからなる群より選択されるエンハンサーの有効量、
親水性成分、
レシチン以外の界面活性剤、および
疎水性ビヒクルを含み、
前記組成物が少なくとも5%の水を含み;
ここで、乾燥した皮膚の部位の上でスクラブ・カップ法によって試験をしたときに、前記組成物が6時間内に、ヒトの皮膚上の微生物を1対数減少させる、抗菌組成物。
【請求項26】
被験者の鼻腔、前鼻孔、および/または鼻咽頭の少なくとも一部をデコロナイズする方法であって、前記方法が、鼻腔、前鼻孔、および/または鼻咽頭を、
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、
疎水性ビヒクル、および
親水性成分または界面活性剤、
を含む抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項27】
前記界面活性剤が、スルホン酸塩界面活性剤、硫酸塩界面活性剤、ホスホン酸塩界面活性剤、リン酸塩界面活性剤、ポロキサマー、カチオン性界面活性剤、またはそれらの混合物を含む、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
前記組成物が、抗菌活性試験により試験したときに、少なくとも1種の微生物に対して、10分間で、少なくとも2対数減少を有する、請求項26に記載の方法。
【請求項29】
前記組成物が少なくとも5%の水を含む、請求項26に記載の方法。
【請求項30】
前記組成物が実質的にリポソームを含まない、請求項26に記載の方法。
【請求項31】
前記組成物が、アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含むエンハンサー成分の有効量をさらに含む、請求項26に記載の方法。
【請求項32】
前記消毒剤がトリクロサンである、請求項26に記載の方法。
【請求項33】
被験者の食道腔の少なくとも一部をデコロナイズする方法であって、前記方法が、前記食道腔を、
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、
疎水性ビヒクル、および
親水性成分、
を含む抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項34】
界面活性剤をさらに含む、請求項33に記載の方法。
【請求項35】
前記界面活性剤が、スルホン酸塩界面活性剤、硫酸塩界面活性剤、ホスホン酸塩界面活性剤、リン酸塩界面活性剤、ポロキサマー、カチオン性界面活性剤、またはそれらの混合物を含む、請求項34に記載の方法。
【請求項36】
前記組成物が、抗菌活性試験により試験したときに、少なくとも1種の微生物に対して、10分間で、少なくとも2対数減少を有する、請求項33に記載の方法。
【請求項37】
前記組成物が少なくとも5%の水を含む、請求項33に記載の方法。
【請求項38】
前記組成物が、アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含むエンハンサー成分の有効量を、さらに含む、請求項33に記載の方法。
【請求項39】
前記抗菌組成物が、油中水型エマルションを含む、請求項33に記載の方法。
【請求項40】
前記抗菌組成物が、多価アルコールの(C7〜C14)飽和脂肪酸エステル、多価アルコールの(C8〜C22)不飽和脂肪酸エステル、多価アルコールの(C7〜C14)飽和脂肪族エーテル、多価アルコールの(C8〜C22)不飽和脂肪族エーテル、それらのアルコキシル化誘導体、またはそれらの組合せ、を含む抗菌剤脂質成分をさらに含む、請求項33に記載の方法。
【請求項41】
前記抗菌剤脂質成分が、少なくとも0.1重量%の量で存在する、請求項40に記載の方法。
【請求項42】
前記抗菌剤脂質成分が、グリセロールモノラウレート、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、プロピレングリコールモノラウレート、プロピレングリコールモノカプレート、プロピレングリコールモノカプリレート、またはそれらの組合せ、を含む、請求項40に記載の方法。
【請求項43】
前記親水性成分が、グリコール、低級アルコールエーテル、短鎖エステル、またはそれらの組合せを含み、そしてここで、前記親水性成分が、水の中に、23℃で少なくとも20重量%の量で溶解する、請求項34に記載の方法。
【請求項44】
前記疎水性ビヒクルが、23℃で液状、ゼラチン状、半固形状、または固形状であり、そして23℃で水中に5重量%未満の溶解度を有する有機化合物である、請求項34に記載の方法。
【請求項45】
10分間で、試験細菌において少なくとも4対数減少を有する、請求項34に記載の組成物。
【請求項46】
皮膚および/または粘膜上において微生物によって引き起こされるかまたは悪化させられる疾患を予防および/または治療する方法であって、前記方法が、皮膚および/または粘膜を請求項25に記載の抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項47】
被験者の鼻腔、前鼻孔、および/または鼻咽頭の少なくとも一部から、微生物をデコロナイズする方法であって、前記方法が、前記鼻腔、前鼻孔、および/または鼻咽頭を、1種または複数の微生物を死滅させるのに有効な量の請求項25に記載の抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項48】
前記微生物が細菌を含み、前記抗菌組成物が1種または複数の細菌を死滅させるのに有効な量で使用される、請求項47に記載の方法。
【請求項49】
前記細菌が、スタフィロコッカス(Staphylococcus)属、ストレプトコッカス(Streptococcus)属、エシェリキア(Escherichia)属、エンテロコッカス(Enterococcus)属、またはシュードモナス(Pseudomonas)属を含む、請求項48に記載の方法。
【請求項50】
前記細菌が、スタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus)、スタフィロコッカス・エピデルミジス(Staphylococcus epidermidis)、エシェリキア・コリ(Escherichia coli)、シュードモナス・エルジノーサ(Pseudomonas aeruginosa)、またはストレプトコッカス・ピオゲネス(Streptococcus pyogenes)を含む、請求項49に記載の方法。
【請求項51】
前記微生物が、1種または複数のウイルスを含み、前記抗菌組成物が、1種または複数のウイルスを不活化させるのに有効な量で使用される、請求項47に記載の方法。
【請求項52】
前記微生物が、1種または複数の真菌を含み、前記抗菌組成物が、1種または複数の真菌を死滅させるのに有効な量で使用される、請求項47に記載の方法。
【請求項53】
表面の上に残留抗菌活性を与える方法であって、前記方法が、前記表面を、請求項25に記載の組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項54】
微生物感染により引き起こされる呼吸器疾患に対して被験者を予防および/または治療する方法であって、前記方法が、被験者の上気道系の少なくとも一部に、呼吸器疾患の原因となった1種または複数の微生物を死滅または不活化させるのに有効な量で請求項25に記載の組成物を、前記被験者に接触させることを含む、方法。
【請求項55】
被験者における中耳感染症を治療する方法であって、前記方法が、中耳、鼓膜、および/またはエウスタキー管を:
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、および
アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含むエンハンサー成分の有効量、
を含む抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項56】
被験者における中耳感染症を治療する方法であって、前記方法が、中耳、鼓膜、および/またはエウスタキー管を:
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、および
重量で組成物の最大部分を占める疎水性成分、
を含む抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項57】
前記組成物が少なくとも5%の水を含む、請求項56に記載の方法。
【請求項58】
被験者における慢性副鼻腔炎を治療するための方法であって、前記方法が、上気道系の少なくとも一部を、
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、および
アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含むエンハンサー成分の有効量、
を含む抗菌組成物と接触させることを含むが、
ここで、前記組成物が0.50重量パーセント未満の(C6〜C18)脂肪酸を含む、方法。
【請求項59】
被験者における慢性副鼻腔炎を治療するための方法であって、前記方法が、上気道系の少なくとも一部を、
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、および
重量で組成物の最大部分を占める疎水性成分、
を含む抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項60】
前記組成物が、アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含むエンハンサー成分の有効量を、さらに含む、請求項59に記載の方法。
【請求項61】
被験者の皮膚の上の膿痂疹を治療する方法であって、前記方法が、前記患部を、
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、および
アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含むエンハンサー成分の有効量、
を含む抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項62】
前記組成物が、親水性成分をさらに含み、ここで、前記組成物の粘度が少なくとも500cpsである、請求項61に記載の方法。
【請求項63】
被験者の皮膚の上の膿痂疹を治療する方法であって、前記方法が、前記患部を、
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、および
重量で組成物の最大部分を占める疎水性成分、
を含む抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項64】
前記組成物が、アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含むエンハンサー成分の有効量を、さらに含む、請求項63に記載の方法。
【請求項65】
哺乳動物の組織の上の感染を治療および/または予防する方法であって、前記方法が、哺乳動物の組織を、1種または複数の微生物を死滅または不活化させるのに有効な量の抗菌組成物と接触させることを含み、ここで、前記抗菌組成物が:
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤、および
アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含むエンハンサー成分の有効量;
親水性成分;および
重量で前記組成物の最大部分を占める疎水性成分、
を含む、方法。
【請求項66】
被験者の皮膚、粘膜組織、および/または創傷における感染を治療および/または予防する方法であって、前記方法が、前記皮膚、粘膜組織、および/または創傷を、1種または複数の微生物を死滅または不活化させるのに有効な量の抗菌組成物と接触させることを含み、ここで、前記抗菌組成物が:
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤;
界面活性剤;および
重量で組成物の最大部分を占める疎水性成分;を含み、
ここで、前記抗菌組成物が少なくとも5%の水を含む、方法。
【請求項67】
被験者の皮膚の上、粘膜組織の上、および/または創傷の中に残留抗菌活性を与える方法であって、前記方法が、皮膚、粘膜組織、および/または創傷を、
ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤;
アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、キレート化剤、(C1〜C4)アルキルカルボン酸、(C6〜C12)アリールカルボン酸、(C6〜C12)アラルキルカルボン酸、(C6〜C16)アルクアリールカルボン酸、フェノール系化合物、(C1〜C10)アルキルアルコール、エーテルグリコール、またはそれらの組合せを含むエンハンサー成分の有効量;
親水性成分;および
重量で組成物の最大部分を占める疎水性成分、
を含む抗菌組成物と接触させることを含む、方法。
【請求項68】
消毒剤成分、エンハンサー成分、疎水性ビヒクル、および親水性成分を含む、抗菌組成物を製造する方法であって、前記方法が:
前記親水性成分の中に前記エンハンサー成分を溶解させる工程;
前記疎水性ビヒクルと、前記エンハンサー成分が溶解された前記親水性成分とを、混合することにより組合せ、混合物を形成する工程;
場合により、前記疎水性ビヒクルを前記親水性成分およびエンハンサー成分と組み合わせる前または後に、注入可能な液状物を形成させるに充分な温度に前記疎水性ビヒクルを加熱する工程;
前記混合物に、ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤成分を添加する工程;および
前記消毒剤成分を添加する前または後に、その混合物を冷却する工程、
を含む、方法。
【請求項69】
消毒剤成分、エンハンサー成分、および疎水性ビヒクルを含む、抗菌組成物を製造する方法であって、前記方法が:
前記エンハンサー成分と前記疎水性ビヒクルとを混合することにより組み合わせ、混合物を形成させる工程;
場合により、前記疎水性ビヒクルを前記エンハンサー成分と組み合わせる前または後に、注入可能な液状物を製造するに充分な温度に前記疎水性ビヒクルを加熱する工程;
前記混合物に、ビグアニド、ビスビグアニド、高分子量四級アンモニウム化合物、銀およびその錯体、低分子量四級アンモニウム化合物、ならびにそれらの組合せからなる群より選択される消毒剤成分を混合しながら添加する工程;および
前記消毒剤成分を添加する前または後に、その混合物を冷却する工程、
を含む、方法。

【公開番号】特開2013−40177(P2013−40177A)
【公開日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2012−202274(P2012−202274)
【出願日】平成24年9月14日(2012.9.14)
【分割の表示】特願2007−530494(P2007−530494)の分割
【原出願日】平成17年9月7日(2005.9.7)
【出願人】(505005049)スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (2,080)
【Fターム(参考)】