説明

カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤

【課題】本発明は、カテプシンK、カテプシンL、カテプシンSおよびカテプシンBの阻害剤(これらに限定されない)を含むシステインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規なクラスに関する。これらの化合物は、骨再吸収の阻害が必要とされる疾患(骨粗鬆症など)を処置するために有用である。
【解決手段】下式を代表例とする化合物群を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記の化学式を有する化合物、ならびに、その医薬的に許容され得る塩、立体異性体およびN−オキシド誘導体:
【化1】

(式中、
は、水素、C1〜6アルキルまたはC2〜6アルケニル[ただし、前記のアルキル基およびアルケニル基は1個〜6個のハロで場合により置換される]、C3〜6シクロアルキル、−SR、−SR12、−SOR、−SOR12、−SO、−SO12、−SOCH(R12)(R11)、−OR12、−OR、−N(R12、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル[ただし、前記のアリール基、ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、C1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシまたはケトから独立して選択される1個または2個の置換基で場合により置換される]であり;
は、水素、C1〜6アルキルまたはC2〜6アルケニル[ただし、前記のアルキル基およびアルケニル基は1個〜6個のハロで場合により置換される]、C3〜6シクロアルキル、−SR、−SR12、−SOR、−SOR12、−SO、−SO12、−SOCH(R12)(R11)、−OR12、−OR、−N(R12、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル[ただし、前記のアリール基、ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、C1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシまたはケトから独立して選択される1個または2個の置換基で場合により置換される]であり;
あるいは、RおよびRは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、C3〜8シクロアルキル環またはヘテロシクリル環[ただし、前記環系は、C1〜6アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルまたはハロから独立して選択される1個または2個の置換基で場合により置換される]を形成することができ;
は、水素、C1〜6アルキルまたはC2〜6アルケニル[ただし、前記のアルキル基およびアルケニル基は、C3〜6シクロアルキルまたは1個〜6個のハロで場合により置換される]であり;
は、水素、C1〜6アルキルまたはC2〜6アルケニル[ただし、前記のアルキル基およびアルケニル基は、C3〜6シクロアルキルまたは1個〜6個のハロで場合により置換される]であり;
あるいは、RおよびRは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、C3〜8シクロアルキル環、C5〜8シクロアルケニル環、または5員〜7員のヘテロシクリル[ただし、前記のシクロアルキル基、シクロアルケニル基およびヘテロシクリル基は、C1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシまたはケトから独立して選択される1個または2個の置換基で場合により置換される]を形成することができ;
は、水素、または1個〜6個のハロで置換されたC1〜6アルキルから選択され;
は、アリール、ヘテロアリール、C1〜6ハロアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル[ただし、前記のアリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基およびヘテロアリールアルキル基は、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C3〜6シクロアルキル、ハロアルコキシ、−SR、−SR12、−SOR、−SOR12、−SO、−SO12、−SOCH(R12)(R11)、−OR12、−N(R10)(R11)、シアノ、または、−SO12で場合により置換されるアリールから独立して選択される1個、2個または3個の置換基で場合により置換される]であり;
それぞれのDは独立して、C1〜3アルキル、C2〜3アルケニル、C2〜3アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3〜8シクロアルキルまたはヘテロシクリル[ただし、前記のアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基およびヘテロシクリル基はそれぞれが、単環または二環であり得るが、炭素またはヘテロ原子のいずれかにおいて、C1〜6アルキル、ハロアルキル、ハロ、ケト、アルコキシ、−SR、−SR12、−OR、−OR12、−N(R12、−SOまたは−SO10から独立して選択される1個〜5個の置換基で場合により置換される]であり;
は、水素、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、C3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル、
【化2】

または4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル[ただし、前記の基は、炭素またはヘテロ原子のいずれかにおいて、C1〜6アルキル、ハロ、ケト、シアノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
【化3】

ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから独立して選択される1個〜5個の置換基で場合により置換される]であり;
は、水素またはC1〜6アルキルであり;
あるいは、RおよびRは、それらが結合し得る原子またはそれらの間に存在する原子のいずれかと一緒になって、4員〜10員のヘテロシクリル環系[ただし、前記環系は、単環または二環であり得るが、C1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ケト、−OR10、−SR10または−N(R10から独立して選択される1個または2個の置換基で場合により置換される]を形成することができ;
は、水素、アリール、アリール(C1〜4)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜4)アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル(C1〜4)アルキルおよびヘテロシクリル(C1〜4)アルキル[ただし、前記の基は、ハロ、アルコキシまたは−SO12から独立して選択される1個、2個または3個の置換基で場合により置換され得る]からなる群から選択され;
10は、水素またはC1〜6アルキルであり;
11は、水素またはC1〜6アルキルであり;
12は、水素、または、ハロ、アルコキシ、シアノ、−NR10もしくは−SR10から独立して選択される1個、2個もしくは3個の置換基で場合により置換されるC1〜6アルキルであり;
は、水素、C1〜6アルキル、(C1〜6アルキル)アリール、(C1〜6アルキル)ヒドロキシル、−O(C1〜6アルキル)、ヒドロキシル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、C3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル[ただし、前記のアルキル、アリール、ヘテロアリール、C3〜8シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、炭素またはヘテロ原子のいずれかにおいて、C1〜6アルキルまたはハロから独立して選択される1個、2個または3個の置換基で場合により置換され得る]であり;
は、水素、C1〜6アルキル、(C1〜6アルキル)アリール、(C1〜6アルキル)ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、C3〜8シクロアルキル、ヘテロシクリル[ただし、前記のアルキル、アリール、ヘテロアリール、C3〜8シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、炭素またはヘテロ原子のいずれかにおいて、C1〜6アルキルまたはハロから独立して選択される1個、2個または3個の置換基で場合により置換され得る]であり;
あるいは、RおよびRは、それらが結合している炭素原子またはそれらの間に存在する炭素原子と一緒になって、C3〜8シクロアルキル環またはC3〜8ヘテロシクリル環[ただし、前記3員〜8員環系は、C1〜6アルキルおよびハロから独立して選択される1個または2個の置換基で場合により置換され得る]を形成することができ;
は、水素、または、ハロもしくは−ORから独立して選択される1個、2個もしくは3個の置換基で場合により置換されるC1〜6アルキルであり;
は、水素、または、ハロもしくは−ORから独立して選択される1個、2個もしくは3個の置換基で場合により置換されるC1〜6アルキルであり;
あるいは、RおよびRは、それらが結合している窒素原子またはそれらの間に存在する窒素原子と一緒になって、C1〜6アルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシまたはケトから独立して選択される1個または2個の置換基で場合により置換されるC3〜8ヘテロシクリル環を形成することができ;
nは、0〜3の整数から独立して選択され;
それぞれのmは、0〜2の整数から独立して選択される)。
【請求項2】
が水素であり、かつRが水素であり、あるいは、RおよびRは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、C3〜8シクロアルキル環[ただし、前記環系は、C1〜6アルキルまたはハロから選択される1個または2個の置換基で場合により置換される]を形成することができる請求項1に記載の化合物、ならびに、その医薬的に許容され得る塩、立体異性体およびN−オキシド誘導体。
【請求項3】
が、1個〜6個のハロで場合により置換されるC1〜6アルキルであり、かつRが水素である請求項2に記載の化合物、ならびに、その医薬的に許容され得る塩、立体異性体およびN−オキシド誘導体。
【請求項4】
が、n−プロピル、イソブチル、2−フルオロ−2−メチルプロピル、2−トリフルオロメチルプロピル、3−フルオロ−2−(2−フルオロメチル)プロピル、2,2−ジフルオロエチル、2,2−ジフルオロプロピル、3,3,3−トリフルオロプロピルまたは2,2−ジクロロエチルであり、かつRが水素である請求項3に記載の化合物、ならびに、その医薬的に許容され得る塩、立体異性体およびN−オキシド誘導体。
【請求項5】
が水素であり、かつRが、ハロまたは−SO12から選択される1個、2個または3個の置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールである請求項3に記載の化合物、ならびに、その医薬的に許容され得る塩、立体異性体およびN−オキシド誘導体。
【請求項6】
が水素であり、かつRが、1個〜6個のハロで置換されたC1〜6アルキルである請求項3に記載の化合物、ならびに、その医薬的に許容され得る塩、立体異性体およびN−オキシド誘導体。
【請求項7】
が水素であり、かつRがトリフルオロメチルまたは3,3,3,2,2−ペンタフルオロエチルである請求項6に記載の化合物、ならびに、その医薬的に許容され得る塩、立体異性体およびN−オキシド誘導体。
【請求項8】
nが2であり、各Dが独立してアリールまたはヘテロアリールであり、かつRが−SOCH(R10)(R11)または−SO(R)(R)であり、RおよびRはそれぞれが独立して水素またはC1〜6アルキルである請求項6に記載の化合物、ならびに、その医薬的に許容され得る塩、立体異性体およびN−オキシド誘導体。
【請求項9】
下記の化合物から選択される請求項1に記載の化合物:
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−フェニルエチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−3−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−3−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−4−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−4−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{[4−(2−フルオロエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{[4−(2−フルオロエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−{1−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタ−1−イニル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−(4−ピリジン−4−イルフェニル)プロピル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[(1E)−3−ヒドロキシ−3−メチルブタ−1−エニル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1−オキシドピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{[メトキシ(メチル)アミノ]カルボニル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−チエン−3−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(4−メチルピリジン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(2’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(ヒドロキシメチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−シアノ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−1−(3’,4’−ジフルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−L−ロイシンアミド;
4’−{1−[1−(シアノメチルカルバモイル)−3−メチルブチルアミノ]−2,2,2−トリフルオロエチル}−ビフェニル−2−カルボン酸メチルエステル;
4’−{1−[1−(シアノメチルカルバモイル)−3−メチルブチルアミノ]−2,2,2−トリフルオロエチル}−ビフェニル−3−カルボン酸メチルエステル;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−1−(3’,4’−ジメトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[2’−(トリフルオロメチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−1−(3’,4’−ジクロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(3’−ホルミル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4−(5−ブロモピリジン−3−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(トリフルオロメトキシ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1H−インドル−4−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリミジン−5−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−キノリン−3−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
4’−{1−[1−(シアノメチルカルバモイル)−3−メチルブチルアミノ]−2,2,2−トリフルオロエチル}−ビフェニル−4−カルボン酸メチルエステル;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリミジン−2−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(3−メチルピリジン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(3−フリル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[3−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[4−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(3’−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(3’−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4’−(アセチルアミノ)−3’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(3−メチルチエン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(3’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4−(5−アセチルチエン−2−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(3’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−(トリフルオロメチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(5’−フルオロ−2’−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−1−(3’,5’−ジフルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(2’,3’,5’−トリフルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
3−(4’−{1−[1−(シアノメチルカルバモイル)−3−メチルブチルアミノ]−2,2,2−トリフルオロエチル}−ビフェニル−3−イル)アクリル酸;
−{(1S)−1−[4−(9−アントリル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−ベンゾイル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(3’−アセチル−4’−ヒドロキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−1−[2’−(シアノメチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルフィニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−モルホリン−4−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メチルピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メチルピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(5−フェニルチエン−2−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−キノリン−8−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−2−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−{1−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(モルホリン−4−イルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(イソプロピルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−((1S)−1−{4’−[(アセチルアミノ)スルホニル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}−2,2,2−トリフルオロエチル)−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[2’−メチル−4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[1−(5−ブロモチエン−2−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
4−(4’−{1−[1−(シアノメチルカルバモイル)−3−メチルブチルアミノ]−2,2,2−トリフルオロエチル}−ビフェニル−4−イル)−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−ピペラジン−1−イル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペラジン−1−イル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(1−{4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]フェニル}−2,2,2−トリフルオロエチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−ピペラジン−1−イル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(1−{4−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]フェニル}−2,2,2−トリフルオロエチル)−L−ロイシンアミド;
4−{1−[1−(シアノメチルカルバモイル)−3−メチルブチルアミノ]−2,2,2−トリフルオロエチル}安息香酸:
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[4−(2−フルオロエチル)ピペラジン−1−イル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{[4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]エチル)−L−ロイシンアミド;
−{1−[4−(3−tert−ブチル−1,2,4−トリアジン−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{2−[3−(メチルスルホニル)フェニル]−1,3−チアゾール−4−イル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[2−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[4−(メチルスルホニル)ピペラジン−1−イル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−[1−(3−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−3−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(3−ピリジン−4−イルフェニル)エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−ピペラジン−1−イル−1,1’−ビフェニル−3−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−3−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
N−(シアノメチル)−1−[(2,2,2−トリフルオロ−1−フェニルエチル)アミノ]シクロヘキサンカルボキサミド;
1−{[1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]アミノ}−N−(シアノメチル)シクロヘキサンカルボキサミド;
N−(シアノメチル)−1−{[2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−ピペラジン−1−イル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]アミノ}シクロヘキサンカルボキサミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピペリジン−4−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−3−シクロプロピルアラニンアミド;
−(シアノメチル)−3−シクロプロピル−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−4−イルフェニル)エチル]アラニンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−ピリジン−4−イル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−(1,3−チアゾール−2−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−メトキシフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−ピリジン−4−イル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−フェノキシフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−ブロモ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4−(4−クロロピリジン−3−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−(4’−(アセチルアミノ)−2’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メトキシピリジン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4”−(メチルスルホニル)−1,1’:4’,1”−ターフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−3−(1−メチルシクロプロピル)−L−アラニンアミド;
−(シアノメチル)−3−(1−メチルシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−アラニンアミド;
−(シアノメチル)−3−(1−メチルシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル)−L−アラニンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(ヒドロキシメチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−D−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−D−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(モルホリン−4−イルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−D−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(メチルアミノ)スルホニル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−D−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1−オキシドピリジン−4−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1−オキシドピリジン−4−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1−オキシドピリジン−3−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[6−(メチルスルホニル)ピリジン−3−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−[1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピペラジン1−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−{1−[3’−(アセチルアミノ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(4−プロピルピペラジン−1−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(ピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{[4−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
4−{1−[1−(シアノメチルカルバモイル)−3−メチルブチルアミノ]−2,2,2−トリフルオロエチル}安息香酸メチルエステル;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[(E)−2−キノリン−2−イルエテニル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−((1S)−1−{4−[3−(5−ブロモピリジン−3−イル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]フェニル}−2,2,2−トリフルオロエチル)−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ベンゾイルフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(チエン−2−イルカルボニル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{(Z)−2−[4−(メチルスルホニル)フェニル]エテニル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{(E)−2−[4−(メチルスルホニル)フェニル]エテニル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−イソブチリルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4−(4−ブロモ−1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−1−(4−シアノフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−1−(4−エチニルフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(2’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチルキノリン−7−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1H−インドル−5−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{1−[4’−(ジメチルアミノ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−1−(4−{[(シアノメチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1R)−1−(4−{[(シアノメチル)アミノ]カルボニル}フェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
4’−{1−[1−(シアノメチルカルバモイル)−3−メチルブチルアミノ]−2,2,2−トリフルオロエチル}ビフェニル−4−カルボン酸;
4’−{1−[1−(シアノメチルカルバモイル)−3−メチルブチルアミノ]−2,2,2−トリフルオロエチル}ビフェニル−4−カルボン酸メトキシ−メチル−アミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−({[4−(メチルスルホニル)ベンジル]チオ}メチル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[3’−(アミノスルホニル)−4’−ブロモ−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4’−ブロモ−3’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[5−メチル−6−(メチルスルホニル)ピリジン−3−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−{5−クロロ−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン−2−イル}フェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[(フェニルチオ)メチル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−[(トリフルオロメチル)スルホニル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{[(4−フルオロベンゾイル)アミノ]メチル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(メチルスルホニル)フェニル)エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−1−[4’−(エチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ロイシンアミド;
−((1S)−1−{4−[({[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−イル]カルボニル}アミノ)メチル]フェニル}−2,2,2−トリフルオロエチル)−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−((1S)−1−{4−[(9−クロロ−3−メチル−4−オキソイソオキサゾロ[4,3−c]キノリン−5(4H)−イル)メチル]フェニル}−2,2,2−トリフルオロエチル)−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−メトキシ−3’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4”−クロロ−4’−(メチルスルホニル)−1,1’:2’、1”−ターフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[2’−メトキシ−4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[2’−クロロ−4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(2−ヒドロキシエチル)チオ]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−フルオロ−4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(2−ヒドロキシエチル)スルホニル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−({2−[メトキシ(メチル)アミノ]−2−オキソエチル}スルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)スルホニル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−[(4−ブロモフェニル)(2,4,6−トリフルオロフェニル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(4−ピリジン−4イルフェニル)(2,4,6−トリフルオロフェニル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[[4−(4−フルオロベンジル)フェニル](フェニル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{フェニル[4−(ピリジン−3−イルメチル)フェニル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−{(4−ブロモフェニル)[4−(メチルスルホニル)フェニル]メチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{[4−(メチルスルホニル)フェニル][4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{[4’−(メチルスルホニル)−1、1’−ビフェニル−4−イル][4−(メチルスルホニル)フェニル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2,2,2−トリクロロ−1−(4−グリコロイルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)−1−フェニルエチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(ピロリジン−1−イルアセチル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(ピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−3−(1−メチルシクロプロピル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[1−(2−ヒドロキシエチル)プロリル]フェニル}エチル)−L−アラニンアミド;
−[[4−(4−tert−ブチルピペラジン−1−イル)フェニル](ペンタフルオロフェニル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
N−(シアノメチル)−1−{1−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]エチル}ピペリジン−2−カルボキサミド;
−[[4−(4−tert−ブチルピペラジン−1−イル)フェニル](ピリジン−2−イル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−{[4−(4−tert−ブチルピペラジン−1−イル)フェニル][5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]メチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
(4S)−N−(シアノメチル)−4−メチル−1−[(1S)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェニル)エチル]−L−プロリンアミド;
(4S)−N−(シアノメチル)−4−メチル−1−[(1R)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェニル)エチル]−L−プロリンアミド;
N−(シアノメチル)−1−[(1S)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェニル)エチル]−L−プロリンアミド;
N−(シアノメチル)−1−[(1R)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェニル)エチル]−L−プロリンアミド;
N−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−1−[(1S)−1−(4−ピペラジン−1−イルフェニル)エチル]−L−プロリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−メチルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1H−ピラゾール−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピラジン−2−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチルピリジン−4−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(4−メチルピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−4−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(3’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(3’−フルオロ−4’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{5−[4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)フェニル]ピリジン−2−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−(4’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロピル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4−(6−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−(2’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロピル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−メトキシ−3’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[3’−(アミノスルホニル)−4’−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[5−(メチルスルホニル)ピリジン−2−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−[(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[2’−メチル−4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[5−(1H−ピラゾール−3−イル)ピリジン−2−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(5−キノリン−5−イルピリジン−2−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(5−キノリン−6−イルピリジン−2−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2−ジフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(1−エトキシビニル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−アセチルフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−イソプロピルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−フェニルエチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1−メチルシクロプロピル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(2’,4’,6’−トリメチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(6−クロロピリジン−3−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[5−(4−アセチルフェニル)ピリジン−2−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[6−(4−アセチルフェニル)ピリジン−3−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[5−(3−アセチルフェニル)ピリジン−2−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{5−[4−(1−ヒドロキシエチル)フェニル]ピリジン−2−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−ベンジル−2,2,2−トリフルオロエチル)−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−tert−ブチルフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−4−メチル−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−メチル−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[2−(1H−ピラゾール−4−イル)−1,3−チアゾール−4−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチルピリジン−4−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチルピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メチルピリジン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(3’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1H−ピラゾール−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−シアノエチル]−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−シアノ−3−(メチルチオ)プロピル]−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−シアノ−3−(メチルスルホニル)プロピル]−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4−(6−メトキシピリジン−2−イル)フェニル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(5−ブロモピリジン−2−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン−2−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(6’−メチル−3,3’−ビピリジン−6−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メトキシピリジン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
(4S)−N−(シアノメチル)−5,5,5−トリフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
(4S)−N−(1−シアノシクロプロピル)−5,5,5−トリフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
(4S)−N−(シアノメチル)−5,5,5−トリフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
(4S)−N−(1−シアノシクロプロピル)−5,5,5−トリフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
(4S)−N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−5,5,5−トリフルオロ−L−ロイシンアミド;
(4S)−N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−5,5,5−トリフルオロ−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4−(6−メチルピリジン−3−イル)フェニル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4−(6−メチルピリジン−3−イル)フェニル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メチルピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4−(6−メトキシピリジン−2−イル)フェニル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
(4R)−N−(シアノメチル)−5,5,5−トリフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
(4R)−N−(1−シアノシクロプロピル)−5,5,5−トリフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−(4’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロピル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4−(1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−1−(4−エチニルフェニル)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−1−[4−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−1−[4−(4,5−ジメチル−1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4’−(エチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−3−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−メトキシ−3’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−アラニンアミド;
−[(1S)−1−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1―{4’−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)スルホニル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}プロピル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−アラニンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−1−[4’−(イソプロピルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]プロピル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノ−1−メチルエチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)スルホニル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[2’−メチル−4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4’−(エチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(S)−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル][4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(S)−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル](チエン−2−イル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(S)−(4’−ピペラジン−4−イウム−1−イル−1,1’−ビフェニル−4−イル)(チエン−2−イル)メチル]−L−ロイシンアミドメタンスルホナート;
−(シアノメチル)−N−{(S)−(4−フルオロフェニル)[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(S)−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル][4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−{(S)−(4−クロロフェニル)[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]メチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−[(S)−(4−ブロモフェニル)(チエン−2−イル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(S)−[4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)フェニル](チエン−2−イル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−{(R)−(4−ブロモフェニル)[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(S)−[4−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)フェニル][4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−[(S)−(4−ブロモフェニル)(2−フリル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(S)−2−フリル[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−[1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−L−ノルバリンアミド;
−{(R)−(4−ブロモフェニル)[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{1−[4’−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−L−ノルバリンアミド;
−[(R)−(4−ブロモフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−[(S)−(4−ブロモフェニル)(3−メチルチエン−2−イル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(S)−(4−ブロモフェニル)(チエン−3−イル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(S)−(2,4−ジフルオロフェニル)[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(S)−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル](チエン−3−イル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(S)−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル](3−メチルチエン−2−イル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(S)−[4’−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル](3−メチルチエン−2−イル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−[(S)−[4’−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル](チエン−3−イル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−[1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−5,5,5−トリフルオロ−L−ノルバリンアミド;
−(シアノメチル)−5,5,5−トリフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−[(S)−(4−ブロモフェニル)(3−メチルチエン−2−イル)メチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(S)−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル](3−メチルチエン−2−イル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−{(S)−3−フリル[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]メチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ノルバリンアミド;
−[(S)−(4−ブロモフェニル)(4−ブロモチエン−2−イル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−[(S)−(4−ブロモフェニル)(チエン−3−イル)メチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−N−((S)−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]{4−[4−(メチルスルホニル)フェニル]チエン−2−イル}メチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(S)−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル](チエン−3−イル)メチル]−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ノルバリンアミド;
−[(S)−(4−ブロモフェニル)(4−ブロモチエン−2−イル)メチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−[(S)−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル](チエン−3−イル)メチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−[(S)−[4’−(アミノスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル](チエン−3−イル)メチル]−N−(シアノメチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−メトキシ−3’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチルピリジン−4−イル)フェニル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−5,5,5−トリフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1、1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1H−ピラゾール−3−イル)フェニル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
2−{[(4−ブロモフェニル)ピリジン−4−イル−メチル]アミノ}ペンタン酸シアノメチル−アミド;
2−{[(4−ブロモフェニル)チアゾール−2−イル−メチル]アミノ+}ペンタン酸シアノメチル−アミド;
(2S)−2−[(S)−1−(4’−アセチルビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−[(S)−1−(2’,4’−ジフルオロビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−[(S)−1−(3’,4’−ジフルオロビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−[(S)−1−(3’−クロロ−4’−フルオロビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−[(S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−4−イル)エチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−{(S)−[(4−ブロモフェニル)チアゾール−2−イル−メチル]アミノ}−4−メチルペンタン酸シアノメチル−アミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−クロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−クロロ−3’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−クロロ−2’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
(2S)−2−{(S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(IH−インドル−5−イル)フェニル]エチルアミノ}ペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−[(S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(3’−メタンスルホニルアミノ−ビフェニル−4−イル)エチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−フルオロ−3’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−フルオロ−4’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−トリフルオロメトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
(2S)−2−[(S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−メチルビフェニル−4−イル)エチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−[(S)−1−(4’−シアノビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(ベンゾ[1,3]ジオキソル−5−イル)フェニル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メトキシカルボニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
(2S)−2−{(S)−[(4−ブロモフェニル)チアゾール−2−イル−メチル]アミノ}−4−メチルペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−{(S)−[(4’−メタンスルホニル−ビフェニル−4−イル)チアゾール−2−イル−メチル]アミノ}−4−メチルペンタン酸シアノメチル−アミド;
(2S)−2−[(S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)エチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−[(S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)エチルアミノ]ペンタン酸(1−シアノ−シクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−{(S)−[(2’,4’−ジフルオロビフェニル−4−イル)チアゾール−2−イル−メチル]アミノ}−4−メチルペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
(2S)−2−{(S)−[(4’−メタンスルホニルビフェニル−4−イル)チアゾール−2−イル−メチル]アミノ}−4−メチルペンタン酸(1−シアノシクロプロピル)−アミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(1−オキシド−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾチエン−5−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾチエン−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−(メチルスルフィニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(1,1−ジオキシド−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[2’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(シアノメチル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリクロロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリクロロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリクロロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリクロロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
(2S)−N−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−2−({(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}アミノ)ブタンアミド;
(2S)−N−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−2−({(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}アミノ)ブタンアミド;
(2S)−N−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−2−({(1S)−2,2,2−トリクロロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}アミノ)ブタンアミド;
(2S)−N−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−2−({(1S)−2,2,2−トリクロロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}アミノ)ブタンアミド;
(2S)−4,4−ジクロロ−N−(シアノメチル)−2−({(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}アミノ)ブタンアミド;
(2S)−4,4−ジクロロ−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−({(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}アミノ)ブタンアミド;
(2S)−4,4−ジクロロ−N−(1−シアノシクロプロピル)−2−({(1S)−2,2,2−トリクロロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}アミノ)ブタンアミド;
(2S)−4,4−ジクロロ−N−(シアノメチル)−2−({(1S)−2,2,2−トリクロロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}アミノ)ブタンアミド;
−[(1S)−1−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−(1−ヒドロキシエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(2’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[2’−(1−ヒドロキシエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[2’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン−2−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{6−[4−(メチルスルホニル)フェニル]ピリジン−3−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{6−[(メチルスルホニル)アミノ]ピリジン−3−イル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−{6−[(メチルスルホニル)アミノ]ピリジン−3−イル}フェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノブチル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1、1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノ−2−シクロプロピルエチル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノ−2−ピリジン−3−イルエチル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノ−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−(1−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(3,3−ジメチル−1−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(3,3−ジエチル−1−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(3−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(1,1−ジメチル−3−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(1,1−ジエチル−3−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(3−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4’−(1,1−ジメチル−3−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4’−(1,1−ジエチル−3−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4’−(3,3−ジメチル−1−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4’−(3,3−ジエチル−1−オキソ−1,3−ジヒドロ−2−ベンゾフラン−5−イル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(5−オキソ−2,5−ジヒドロフラン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(2,2−ジメチル−5−オキソ−2,5−ジヒドロフラン−3−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(2,2−ジエチル−5−オキソ−2,5−ジヒドロフラン−3−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−オキソ−2,5−ジヒドロフラン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(5,5−ジメチル−2−オキソ−2,5−ジヒドロフラン−3−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(5,5−ジエチル−2−オキソ−2,5−ジヒドロフラン−3−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(5−オキソ−4−オキサスピロ[2.4]ヘプタ−6−エン−7−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−オキソ−5−オキサスピロ[3.4]オクタ−7−エン−8−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(5−オキソ−4−オキサスピロ[2.4]ヘプタ−6−エン−6−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−オキソ−5−オキサスピロ[3.4]オクタ−7−エン−7−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−キノリン−6−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルフィニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−キノリン−6−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−[(1S)−1−シアノ−3−(メチルスルホニル)プロピル]−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−キノリン−6−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルフィニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−キノリン−6−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[5−メチル−6−(メチルスルホニル)ピリジン−3−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−5−メチルピリジン−3−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−メチル−4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メチルピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチルキノリン−7−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(トリフルオロアセチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[5−(2−ナフチル)ピリジン−2−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(1,1−ジオキシド−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−[(4−ブロモフェニル)(フェニル)メチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−4−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2−ジフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2−ジフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリミジン−5−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−(1−ヒドロキシエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2−ジフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−シアノ−3−(メチルスルホニル)プロピル]−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−キノリン−6−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルフィニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−キノリン−6−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル})−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−{5−メチル−6−(メチルスルホニル)ピリジン−3−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−5−メチルピリジン−3−イル]フェニル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−メチル−4’−(メチルスルホニル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(6−メチルピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4−(2−メチルキノリン−7−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1{4’−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(トリフルオロアセチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[5−(2−ナフチル)ピリジン−2−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(シアノメチル)−4,4−ジフルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[4’−(メチルスルホニル)―1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ノルバリンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(1,1−ジオキシド−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−[(4−ブロモフェニル)(フェニル)メチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−{(1S)−1−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリジン−4−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−((1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−{4’−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,1’−ビフェニル−4−イル}エチル)−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)−2,2−ジフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−2,2−ジフルオロ−1−[4’−(メチルチオ)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−[(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−(4−ピリミジン−5−イルフェニル)エチル]−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2,2−トリフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−4−フルオロ−N−{(1S)−2,2,2−トリフルオロ−1−[3’−(1−ヒドロキシエチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]エチル}−L−ロイシンアミド;
−[(1S)−1−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−2,2−ジフルオロエチル]−N−(1−シアノシクロプロピル)−L−ロイシンアミド;
−(1−シアノシクロプロピル)−N−{(1S)−1−[4−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−4−フルオロ−L−ロイシンアミド;
ならびに、その医薬的に許容され得る塩、立体異性体およびN−オキシド誘導体。
【請求項10】
請求項1に記載の化合物と、医薬的に許容され得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項11】
請求項1に記載の化合物と、医薬的に許容され得る担体とを組み合わせることによって作製される医薬組成物。
【請求項12】
請求項1に記載の化合物と、医薬的に許容され得る担体とを組み合わせることを含む、医薬組成物を作製するための方法。
【請求項13】
請求項1に記載の化合物の治療有効量を哺乳動物に投与することを含む、その必要性のある哺乳動物においてカテプシン活性を阻害する方法。
【請求項14】
カテプシン活性がカテプシンK活性である請求項13に記載の方法。
【請求項15】
請求項1に記載の化合物の治療有効量を哺乳動物に投与することにより、その必要性のある哺乳動物において、骨粗鬆症、グルココルチコイド誘導骨粗鬆症、パジェット病、異常に増大した骨代謝回転、歯周病、歯喪失、骨折、関節リウマチ、変形性関節症、補綴具周囲の骨溶解、骨形成不全症、転移性骨疾患、悪性の高カルシウム血症、または多発性骨髄腫から選択される疾患を処置または防止する方法。
【請求項16】
疾患が骨粗鬆症である請求項15に記載の方法。
【請求項17】
請求項1に記載の化合物の治療有効量を哺乳動物に投与することにより、その必要性のある哺乳動物においてカテプシンに依存した状態を処置する方法。
【請求項18】
請求項1に記載の化合物と、有機ビスホスホナート、エストロゲン受容体調節剤、エストロゲン受容体β調節剤、アンドロゲン受容体調節剤、破骨細胞プロトンATPアーゼの阻害剤、HMG−CoAレダクターゼの阻害剤、インテグリン受容体アンタゴニスト、または骨芽細胞同化剤、ならびにそれらの医薬的に許容され得る塩および混合物から選択される別の薬剤とを含む医薬組成物。
【請求項19】
請求項1に記載の化合物と、有機ビスホスホナート、エストロゲン受容体調節剤、アンドロゲン受容体調節剤、破骨細胞プロトンATPアーゼの阻害剤、HMG−CoAレダクターゼの阻害剤、インテグリン受容体アンタゴニスト、または骨芽細胞同化剤、ならびにそれらの医薬的に許容され得る塩および混合物から選択される別の薬剤とを含む、骨粗鬆症、グルココルチコイド誘導骨粗鬆症、パジェット病、異常に増大した骨代謝回転、歯周病、歯喪失、骨折、関節リウマチ、変形性関節症、補綴具周囲の骨溶解、骨形成不全症、転移性骨疾患、悪性の高カルシウム血症、または多発性骨髄腫から選択される疾患を処置または防止する方法。
【請求項20】
疾患が骨粗鬆症である請求項19に記載の方法。
【請求項21】
請求項1に記載の化合物と、有機ビスホスホナート、エストロゲン受容体調節剤、エストロゲン受容体β調節剤、アンドロゲン受容体調節剤、破骨細胞プロトンATPアーゼの阻害剤、HMG−CoAレダクターゼの阻害剤、インテグリン受容体アンタゴニスト、または骨芽細胞同化剤、ならびにそれらの医薬的に許容され得る塩および混合物から選択される別の薬剤とを含む医薬組成物。
【請求項22】
請求項1に記載の化合物を用いた、骨再吸収を阻害する方法。
【請求項23】
請求項1に記載の化合物を用いた、骨のミネラル密度を増大させる方法。
【請求項24】
請求項1に記載の化合物を用いた、骨折の危険性を低下させる方法。

【公開番号】特開2008−115177(P2008−115177A)
【公開日】平成20年5月22日(2008.5.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−283678(P2007−283678)
【出願日】平成19年10月31日(2007.10.31)
【分割の表示】特願2003−574112(P2003−574112)の分割
【原出願日】平成15年2月28日(2003.2.28)
【出願人】(305042057)メルク フロスト カナダ リミテツド (99)
【出願人】(500502495)アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (8)
【氏名又は名称原語表記】AXYS PHARMACEUTICALS, INC.
【Fターム(参考)】