説明

カリウムチャネルモジュレーター

【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Iで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシド。


(式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び(又は)ヘテロ環状基;Zはアルキル等;L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-;Yは存在しないか又はO,S,NR9;Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。)


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式I
【化1】

{式中、
X及びY は相互に独立して単環状又は多環状の、炭素環状及び(又は)ヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル、ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
Z はアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル、ヒドロキシ-アルキル、シアノ-アルキル, ハロ-アルキル、ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニル、アルコキシ、アルコキシ-アルキル、アルコキシ-アルコキシ、アルコキシ-アルコキシ-アルキル、アシル、アルコキシ-カルボニル、アルコキシ-アルコキシ-カルボニル、マロン酸ジアルキルエステル、ジフェニルメチル基、あるいは単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合により アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
L1及びL2 は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル, O、S又はNR9を示してよい; この際
R9 は水素、アルキル、アルコキシ又はアリールを示す; そして
L3 は存在しないか又は式 -(CH2)n-Y-(CH2)m-
[式中、
n 及びmは相互に独立して0, 1, 2, 3 又は4を示し、
Yは存在しないか又はO, S, NR9(式中、R9は水素、アルキル、アルコキシ又はアリールを示す。)を示す。]
で表わされる架橋基を示す;そして
D はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル又はハロアルキル、又は式
-R6-NR5R4, -R6-NO2, -R6-OR4, -R6-SR4, -R6-S(=O)NR5R4, -R6-S(=O)R4,
-R6-S(=O)2R4, -R6-S(=O)2OR4, -R6-S(=O)2NR5R4, -R6-NR5S(=O)2R4,
-R6-NR7S(=O)2NR5R4, -R6-CN, -R6-C(=NR5)R4, -R6-C(=NNR5)R4,
-R6-C(=NOR5)R4, -R6-C(=O)R4, -R6-C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)R4, -R6-C(=O)OR4,
-R6-C(=S)OR4, -R6-C(=O)SR4, -R6-C(=S)SR4, -R6-C(=O)NR5(OR4),
-R6-C(=S)NR5(OR4), -R6-C(=O)NR5(SR4), -R6-C(=S)NR5(SR4), -R6-CH(CN)2,
-R6-NR5C(=O)R4, -R6-NR7C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)NR5R4, -R6-CH[C(=O)R4]2,
-R6-CH[C(=S)R4]2, -R6-CH[C(=O)OR4]2, -R6-CH[C(=S)OR4]2, -R6-CH[C(=O)SR4]2,
-R6-CH[C(=S)SR4]2 又は -R6-CH[C(=S)NR5R4]2 で表わされる基を示す;この際
R4, R5及びR7 は相互に独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを示し、この芳香族基は場合によりハロゲン、アルキル、CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R4 及びR5 はこれらに結合する原子と一緒になってヘテロ環状環を形成し、R7 は上記に定義された通りである; そして
R6 は存在しないか又はアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれた架橋基を示すか;あるいは
D は単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基(この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル, ハロゲン, ハロアルキル、アリール及びヘテロアリールによって1回以上置換されていてよい)及び(又は)式
-R6-NR5R4, -R6-NO2, -R6-OR4, -R6-SR4, -R6-S(=O)NR5R4, -R6-S(=O)R4,
-R6-S(=O)2R4, -R6-S(=O)2OR4, -R6-S(=O)2NR5R4, -R6-NR5S(=O)2R4,
-R6-NR7S(=O)2NR5R4, -R6-CN, -R6-C(=NR5)R4, -R6-C(=NNR5)R4,
-R6-C(=NOR5)R4, -R6-C(=O)R4, -R6-C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)R4, -R6-C(=O)OR4,
-R6-C(=S)OR4, -R6-C(=O)SR4, -R6-C(=S)SR4, -R6-C(=O)NR5(OR4),
-R6-C(=S)NR5(OR4), -R6-C(=O)NR5(SR4), -R6-C(=S)NR5(SR4), -R6-CH(CN)2,
-R6-C(=O)NR5R4, -R6-NR5C(=O)R4, -R6-NR7C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)NR5R4,
-R6-CH[C(=O)R4]2,-R6-CH[C(=S)R4]2, -R6-CH[C(=O)OR4]2, -R6-CH[C(=S)OR4]2,
-R6-CH[C(=O)SR4]2, -R6-CH[C(=S)SR4]2又は -R6-CH[C(=S)NR5R4]2 で表わされる基を示す;この際
R4, R5及びR7 は相互に独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール(この芳香族基は場合によりハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい)を示すか;又は
R4 及びR5はこれらに結合する原子と一緒になってヘテロ環状環を形成し, R7 は上記に定義された通りである; そして
R6 は存在しないか又はアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれた架橋基を示すか;あるいは
Dは-S-R1, -S(=O)-R1, -S(=O)2-R1, -S(=O)-NR2R3, -S-C(=O)-R1, -S-C(=O)-NR2R3, -O(C=O)-R1, -O(C=O)-NR2R3, -N(C=O)-R1, -N(C=O)-NR2R3, -P-(R2R3), -P(=O)-R1, -P(=O)-(R2R3), -P(=O)2-(R2R3) を示す; この際
R1はアルキル、シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル、アルケニル、アルキニル, ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-アルキル(この芳香族基は場合によりハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい)を示すか; 又は式
-R6-NR5R4, -R6-NO2, -R6-OR4, -R6-SR4, -R6-S(=O)NR5R4, -R6-S(=O)R4,
-R6-S(=O)2R4, -R6-S(=O)2OR4, -R6-S(=O)2NR5R4, -R6-NR5S(=O)2R4,
-R6-NR7S(=O)2NR5R4, -R6-CN, -R6-C(=NR5)R4, -R6-C(=NNR5)R4,
-R6-C(=NOR5)R4, -R6-C(=O)R4, -R6-C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)R4, -R6-C(=O)OR4,
-R6-C(=S)OR4, -R6-C(=O)SR4, -R6-C(=S)SR4, -R6-C(=O)NR5(OR4),
-R6-C(=S)NR5(OR4), -R6-C(=O)NR5(SR4), -R6-C(=S)NR5(SR4), -R6-CH(CN)2,
-R6-NR5C(=O)R4, -R6-NR7C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)NR5R4, -R6-CH[C(=O)R4]2,
-R6-CH[C(=S)R4]2, -R6-CH[C(=O)OR4]2, -R6-CH[C(=S)OR4]2, -R6-CH[C(=O)SR4]2,
-R6-CH[C(=S)SR4]2 又は -R6-CH[C(=S)NR5R4]2 で表わされる基を示す;この際
R4, R5 及びR7 は相互に独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを示し、この芳香族基は場合によりハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか;又は
R4 及びR5 はこれらに結合する原子と一緒になってヘテロ環状環を形成し, R7 は上記に定義された通りである; そして
R6 は存在しないか又はアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選らばれた架橋基を示す; そして
R2及びR3は相互に独立して水素、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを示すか又は
R2及びR3 はこれらに結合するリン原子と一緒になってヘテロ環を示すか;又は
R1は単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基(この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル, ハロゲン, ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい)を示すか; 又は式
-R6-NR5R4, -R6-NO2, -R6-OR4, -R6-SR4, -R6-S(=O)NR5R4, -R6-S(=O)R4,
-R6-S(=O)2R4, -R6-S(=O)2OR4, -R6-S(=O)2NR5R4, -R6-NR5S(=O)2R4,
-R6-NR7S(=O)2NR5R4, -R6-CN, -R6-C(=NR5)R4, -R6-C(=NNR5)R4,
-R6-C(=NOR5)R4, -R6-C(=O)R4, -R6-C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)R4, -R6-C(=O)OR4,
-R6-C(=S)OR4, -R6-C(=O)SR4, -R6-C(=S)SR4, -R6-C(=O)NR5(OR4),
-R6-C(=S)NR5(OR4), -R6-C(=O)NR5(SR4), -R6-C(=S)NR5(SR4), -R6-CH(CN)2,
-R6-C(=O)NR5R4, -R6-NR5C(=O)R4, -R6-NR7C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)NR5R4,
-R6-CH[C(=O)R4]2,-R6-CH[C(=S)R4]2, -R6-CH[C(=O)OR4]2, -R6-CH[C(=S)OR4]2,
-R6-CH[C(=O)SR4]2, -R6-CH[C(=S)SR4]2又は -R6-CH[C(=S)NR5R4]2 で表わされる基を示す;この際
R4, R5 及びR7 は相互に独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを示し、この芳香族基は場合によりハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R4 及びR5 はこれらに結合する原子と一緒になってヘテロ環状環を形成し、R7 は上記に定義された通りである; そして
R6 は存在しないか又はアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれた架橋基を示す; そして
R2 及びR3 は相互に独立して水素、アルキル又はアルコキシを示す。}
で表わされる化合物又はそのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシド。
【請求項2】
L1 及びL2 が存在しない; そして
L3 が存在しないか又は式 -Y-
[式中、Y はO、S又はNR9 (式中、R9 は水素又はアルキルを示す。)を示す。]
で表わされる架橋基を示す;
Dが-S-R1, -S(=O)-R1, -S(=O)2-R1, -S(=O)-NR2R3, -S-C(=O)-R1, -S-C(=O)-NR2R3, -O(C=O)-R1, -O(C=O)-NR2R3, -N(C=O)-R1, -N(C=O)-NR2R3, -P-(R2R3), -P(=O)-R1, -P(=O)-(R2R3), -P(=O)2-(R1)2 又は -P(=O)-(OR1)2 を示す; この際
R1 がアルキル、シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル、アルケニル、アルキニル, ハロアルキル、又は式
-R6-NR5R4, -R6-NO2, -R6-OR4, -R6-SR4, -R6-S(=O)NR5R4, -R6-S(=O)R4,
-R6-S(=O)2R4, -R6-S(=O)2OR4, -R6-S(=O)2NR5R4, -R6-NR5S(=O)2R4,
-R6-NR7S(=O)2NR5R4, -R6-CN, -R6-C(=NR5)R4, -R6-C(=NNR5)R4,
-R6-C(=NOR5)R4, -R6-C(=O)R4, -R6-C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)R4, -R6-C(=O)OR4,
-R6-C(=S)OR4, -R6-C(=O)SR4, -R6-C(=S)SR4, -R6-C(=O)NR5(OR4),
-R6-C(=S)NR5(OR4), -R6-C(=O)NR5(SR4), -R6-C(=S)NR5(SR4), -R6-CH(CN)2,
-R6-NR5C(=O)R4, -R6-NR7C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)NR5R4, -R6-CH[C(=O)R4]2,
-R6-CH[C(=S)R4]2, -R6-CH[C(=O)OR4]2, -R6-CH[C(=S)OR4]2, -R6-CH[C(=O)SR4]2,
-R6-CH[C(=S)SR4]2 又は -R6-CH[C(=S)NR5R4]2 で表わされる基を示す;この際
R4, R5 及びR7 が相互に独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを示し、この芳香族基は場合によりハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R4 及びR5 はこれらに結合する原子と一緒になって, ヘテロ環状環を形成し, R7が上記に定義された通りである; そして
R6 が存在しないか又はアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれた架橋基を示す; そして
R2 及びR3 が相互に独立して水素 , ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを示すか; 又は
R2 及びR3 はこれらに結合するリン原子と一緒になってヘテロ環を示すか;又は
R1 が単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル, ハロゲン、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール及び(又は)式
-R6-NR5R4, -R6-NO2, -R6-OR4, -R6-SR4, -R6-S(=O)NR5R4, -R6-S(=O)R4,
-R6-S(=O)2R4, -R6-S(=O)2OR4, -R6-S(=O)2NR5R4, -R6-NR5S(=O)2R4,
-R6-NR7S(=O)2NR5R4, -R6-CN, -R6-C(=NR5)R4, -R6-C(=NNR5)R4,
-R6-C(=NOR5)R4, -R6-C(=O)R4, -R6-C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)R4, -R6-C(=O)OR4,
-R6-C(=S)OR4, -R6-C(=O)SR4, -R6-C(=S)SR4, -R6-C(=O)NR5(OR4),
-R6-C(=S)NR5(OR4), -R6-C(=O)NR5(SR4), -R6-C(=S)NR5(SR4), -R6-CH(CN)2,
-R6-C(=O)NR5R4, -R6-NR5C(=O)R4, -R6-NR7C(=O)NR5R4, -R6-C(=S)NR5R4,
-R6-CH[C(=O)R4]2,-R6-CH[C(=S)R4]2, -R6-CH[C(=O)OR4]2, -R6-CH[C(=S)OR4]2,
-R6-CH[C(=O)SR4]2, -R6-CH[C(=S)SR4]2又は -R6-CH[C(=S)NR5R4]2 で表わされる基を示す;この際
R4, R5 及びR7 が相互に独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを示し、この芳香族基は場合によりハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R4 及びR5 がこれらに結合する原子と一緒になって, ヘテロ環状環を形成し、R7 が上記に定義された通りである; そして
R6 が存在しないか又はアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれた架橋基を示す; そして
R2 及びR3 が相互に独立して水素又はアルキルを示す、
請求項1記載の化合物。
【請求項3】
X, Y 及びZ がフェニル基を示し、これらのフェニル基は相互に独立して場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されているか; 又は
X 及びY がフェニル基を示し、これらのフェニル基は相互に独立して場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている; そして
Z がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル、ヒドロキシ-アルキル, シアノ-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル、ハロ-アルキニル, アルコキシ、アルコキシ-アルキル、アルコキシ-アルコキシ、アルコキシ-アルコキシ-アルキル, アシル, アルコキシ-カルボニル、アルコキシ-アルコキシ-カルボニル, マロン酸ジアルキルエステル又はジフェニルメチル基を示すか; あるいは
X 及びY がフェニル基を示し、これらのフェニル基は相互に独立して場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている; そして
Z がヘテロアリール基を示し、このヘテロアリール基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されているか; あるいは
X 及びY のうちの一方がフェニル基を示し、このフェニル基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている; そして
X 及びY のうちの他方がヘテロアリール基を示し、このヘテロアリール基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている; そして
Z がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル、ヒドロキシ-アルキル, シアノ-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル、ハロ-アルキニル, アルコキシ、アルコキシ-アルキル、アルコキシ-アルコキシ、アルコキシ-アルコキシ-アルキル, アシル, アルコキシ-カルボニル、アルコキシ-アルコキシ-カルボニル, マロン酸ジアルキルエステル 又はジフェニルメチル基を示すか; あるいは
X 及びY のうちの一方がフェニル基を示し、このフェニル基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている; そして
Z 及びX 及びY のうちの他方がヘテロアリール基を示し、このヘテロアリール基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている、
請求項1又は2記載の化合物。
【請求項4】
ヘテロアリール基がチアゾリル、特に2, 4又は 5-チアゾリル; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル、特に2, 4又は5-ピリミジニル; ピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリル、[1,3,2]ジオキサホスホラン、又は [1,3,2]ジオキサホスフィナンである、請求項1〜3のいすれか1つに記載の化合物。
【請求項5】
X, Y 及びZ がフェニル基を示し、 これらのフェニル基が相互に独立して場合によりハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特にメチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されているか; 又は
X 及びY がフェニル基を示し、これらのフェニル基が相互に独立して場合によりハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている; そして
Z がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル、ヒドロキシ-アルキル, シアノ-アルキル, アルコキシ、アルコキシ-アルキル、アルコキシ-アルコキシ、アルコキシ-アルコキシ-アルキル, アシル, アルコキシ-カルボニル、マロン酸ジアルキルエステル又は ジフェニルメチル基を示すか; あるいは
X 及びY がフェニル基を示し, これらのフェニル基が相互に独立して場合により ハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている; そして
Z が2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル、2-ピリジニル又は [1,3,2]ジオキサホスホランを示し、この芳香族基はハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; あるいは
X 及びY のうちの一方がフェニル基を示し、このフェニル基は場合によりハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている; そして
X 及びY のうちの他方が2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル , 2-オキサゾリル , 2-ピリジニル又は [1,3,2]ジオキサホスホランを示し、この芳香族基はハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
Z がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル、ヒドロキシ-アルキル, シアノ-アルキル, アルコキシ、アルコキシ-アルキル、アルコキシ-アルコキシ、アルコキシ-アルコキシ-アルキル, アシル, アルコキシ-カルボニル、マロン酸ジアルキルエステル又はジフェニルメチル基を示すか; あるいは
X及びY のうちの1つがフェニル基を示し、このフェニル基は場合によりハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている; そして
Z 及びX 及びYのうちの他方が2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル, 2-オキサゾリル, 2-ピリジニル又は[1,3,2]ジオキサホスホランを示し、この芳香族基はハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特にCF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい、
請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項6】
D がフェニル基を示し、このフェニル基はハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されているか; 又は
D が2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル, 2-オキサゾリルを示すか; 又は2-ピリジニルから選ばれたヘテロアリール基を示し , このヘテロアリール基はハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ヒドロキシ, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい; そして
L3 が存在しないか又は式 -Y-(式中、Y はO 又はSを示す。)で表わされる架橋基を示す、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
フェニル基及び(又は)ヘテロアリール基がフッ素、塩素、CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されている、請求項1-6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項8】
2-[ビス-(4-フルオロフェニル)-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-メチル]-チアゾール;
2-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチルスルファニル]-ピリジン-1-オール;
1-メチル-2-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチルスルファニル]-1H-イミダゾール;
2-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチルスルファニル]-ピリジン;
2-[(2-フルオロ-フェニル)-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-メトキシ]-[1,3,2]-ジオキサホスホラン; 又は
2-[トリス-(4-フルオロ-フェニル)-メトキシ]-[1,3,2]-ジオキサホスホラン;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項7記載の化合物。
【請求項9】
D が-CN, R6-CN, -CON(R2R3), -S-R1, -S(=O)-R1, -S(=O)2-R1, -S-C(=O)-R1, -O(C=O)-R1, -P-(R2R3), -P(=O)(R2R3), -P(=O)2(R2R3)を示す;この際
R1 がアルキル、シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル又は-NR5R4 を示す;
R4 及びR5 が相互に独立して水素、アルキル, シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを示し、この芳香族基は場合によりハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R4 及びR5 がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成するを形成するか; あるいは
R1 がアリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-アルキルを示し、この芳香族基は場合によりハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい; そして
R2 及びR3 が相互に独立して水素 , ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを示すか; 又は
R2 及びR3 がこれらに結合するリン原子と一緒になって[1,3,2]ジオキサホスホラン及び [1,3,2]ジオキサホスフィナンから選ばれたヘテロ環状環を示す; そして
R6 が存在しないか又はアルキルを示す、請求項1-8のいずれかに記載の化合物。
【請求項10】
L3 が存在しないか又は-O- 又は-S-を示す、請求項1-9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項11】
X 及びY がフェニル基を示し, このフェニル基は相互に独立して場合によりハロゲン, 特にフッ素及び(又は)塩素 ; アルキル、特に メチル, エチル, プロピル及び(又は)イソプロピル; ハロアルキル, 特に CF3; ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されている;
Z がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル、ヒドロキシ-アルキル, シアノ-アルキル, アルコキシ、アルコキシ-アルキル、アルコキシ-アルコキシ、アルコキシ-アルコキシ-アルキル, アシル, アルコキシ-カルボニル、マロン酸ジアルキルエステル又はジフェニルメチル基を示す; そして
D が -CN, R6-CN, -CON(R2R3)を示し、この際
R2 及びR3が相互に独立して水素又はアルキルを示す; そして
R6 がアルキルを示す、請求項9又は10記載の化合物。
【請求項12】
2-(2-フルオロ-フェニル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-ペント-4-エンニトリル;
2-(2-フルオロ-フェニル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-3-メチル-ブチロニトリル;
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-3-メチル-ブチロニトリル;
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-4-メチル-ペンタンニトリル;
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-ペント-4-エンニトリル;
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-ペント-4-インニトリル;
2-(2-フルオロ-フェニル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-ペント-4-インニトリル;
2-(2-フルオロ-フェニル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-4-メチル-ペンタンニトリル;
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-3,3-ジフェニル-プロピオニトリル;
2-(2-フルオロ-フェニル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-3,3-ジフェニル-プロピオニトリル;
2-(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-3-メチル-ブチロニトリル;
2-(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-4-メチル-ペンタンニトリル;
2-(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-ペント-4-エンニトリル;
2-(3-フルオロフェニル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-ペント-4-インニトリル;
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-3-オキソ-ブチロニトリル;
3-エトキシ-2-(4-フルオロ-フェニル)-2-(2-フルオロ-フェニル)-プロピオニトリル;
3-シアノ-3-(4-フルオロ-フェニル)-3-(2-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸エチルエステル;
3-エトキシ-2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオニトリル;
3-シアノ-3,3-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸エチルエステル;
シアノ-(4-フルオロフェニル)-(2-フルオロフェニル)-酢酸メチルエステル;
2-[シアノ-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチル]-マロン酸ジエチルエステル;
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ブチロニトリル;
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-3-(2-メトキシ-エトキシ)-プロピオニトリル;
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-スクシノニトリル; 又は
2,2-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-3-メチル-ブチルアミド;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項10記載の化合物。
【請求項13】
下記式IV (タイプ 4)
【化2】

{式中、
m が0, 1又は2である;
n が0, 1又は2である;
X 及びY が相互に独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 が単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
R が基(Ar2) を示し、これは単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基であり、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及びR2が相互に独立して水素又はアルキルを示すか;又は
R1 及びR2がこれらに結合するN 原子と一緒になって5-〜7-員のヘテロ環状環を形成する。}
で表わされる、請求項1記載の化合物。
【請求項14】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及びYが相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか;又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及びR2 が相互に独立して水素又はアルキルを示すか; 又は
R1 及びR2 がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成する、
請求項13記載の化合物。
【請求項15】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及びY が相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニルを示し、これはハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル , 2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し、これらの芳香族はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル又はハロ-アルキルを示す;そして
R1 及びR2が相互に独立して水素又はアルキルを示すか; 又は
R1 及びR2 がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成するを形成する、請求項14記載の化合物。
【請求項16】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X及びYが相互に独立してフッ素、塩素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニルを示し、これはフッ素、塩素 , CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル, 2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はフッ素、塩素 , CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示す; そして
R1 及びR2が相互に独立して水素又はアルキルを示すか;
R1 及びR2がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成する、請求項15記載の化合物。
【請求項17】
(±)-カルバミン酸 トリス-(4-フルオロフェニル)-メチルエステル;
(±)-カルバミン酸シクロヘキシル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチルエステル;
(±)-カルバミン酸シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-チアゾール-2-イルメチルエステル;
(±)-ピペリジン-1-カルボン酸トリス(4-フルオロフェニル)-チアゾール-2-イルメチルエステル;
(±)-メチル-カルバミン酸シクロペンチル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチルエステル;
(±)-ピロリジン-1-カルボン酸シクロヘキシル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチルエステル;
(±)-メチル-カルバミン酸 トリス-(4-フルオロフェニル)-メチルエステル;
(±)-メチル-カルバミン酸シクロヘキシル-(2-フルオロフェニル)-(4-フルオロフェニル)-メチルエステル;
(±)-カルバミン酸シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-ピリジン2-イル-メチルエステル;
(±)-ジメチル-カルバミン酸トリス(4-フルオロフェニル)-メチルエステル;
(±)-カルバミン酸 (2-フルオロ-フェニル)-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-メチルエステル; 又は
(±)-カルバミン酸 (2-フルオロフェニル)-(4-フルオロフェニル)-フェニル-メチルエステル;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項16記載の化合物。
【請求項18】
下記式V (タイプ 5)
【化3】

{式中、
n が1又は2である;
m が0, 1又は2である;
X 及び Y が相互に独立してアルキル、アルケニル、アルキニル, アミノ, ハロゲン, ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 が単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
R が基(Ar2)を示し、これは単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基であり、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル、ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
Lが存在しないか又はアルキルを示す; そして
R1 がアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキル, -CN, -C(=O)OR4, -C(=O)N(R4R5), -C(=S)N(R4R5)を示し、この際R4及びR5が相互に独立して水素、アルキル又はフェニルを示すか又はR4 及びR5がこれらに結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル及びピペリジニルから選ばれたヘテロ環状環を形成するか又は単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を形成し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい。}
で表わされる、請求項1記載の化合物。
【請求項19】
n が1である;
m が0又は1である;
X 及びYが相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
Lが存在しないか又はアルキルを示す; そして
R1 がアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキル, -CN, -C(=O)OR4, -C(=O)N(R4R5), -C(=S)N(R4R5)を示し、この際R4 及びR5が相互に独立して水素、アルキル又はフェニルを示すか又はR4 及びR5がこれらに結合する窒素原子と一緒になってピロリジニル及びピペリジニルから選ばれたヘテロ環状環を形成するか又はフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい、請求項18記載の化合物。
【請求項20】
m が1である;
n が0又は1である;
X及びY が相互に独立してフッ素、塩素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル, 2-オキサゾリル又は2-ピリジニルを示し、この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル, 2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル, アルケニル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示す; そして
Lが存在しないか又はメチレン及びエチレンを示す; そして
R1 がアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキル, -CN, -C(=O)OR4, -C(=O)N(R4R5), -C(=S)N(R4R5)を示し、この際R4 及びR5 が相互に独立して水素、アルキル又はフェニルを示すか又はR4 及び R5 がこれらに結合する窒素原子と一緒になってピロリジニル及びピペリジニルから選ばれたヘテロ環状環を形成するか又はフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル , 2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい、請求項19記載の化合物。
【請求項21】
m が1である;
n が0又は1である;
X 及びYが相互に独立してフッ素、塩素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル, 2-オキサゾリル又は2-ピリジニルを示し、この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか;又は
R がアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示す; そして
Lが存在しないか又は-CH2-を示す; そして
R1 がシクロアルキル又はシクロアルキル-アルキル、-CN、-C(=O)OR4、-C(=O)N(R4R5)、-C(=S)N(R4R5)を示し、この際 R4及び R5, が相互に独立して水素、アルキル又はフェニルを示すか又は R4 及び R5がこれらに結合する窒素原子と一緒になってピロリジニル及びピペリジニルから選ばれたヘテロ環状環を形成するか又はフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい、請求項20記載の化合物。
【請求項22】
2-[シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-(2-フルオロフェニル)-メチルスルファニル]-チアゾール;
2-[(2-クロロフェニル)-シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-(2-フルオロフェニル)-メチルスルファニル]-1-メチル-1H-イミダゾール;
2-[(4-クロロフェニルスルファニル)-シクロペンチル-(4-フルオロフェニル)-(2-フルオロフェニル)-メチル]-ピリジン;
2-[シクロヘキシル-(3,4-ジクロロフェニル)-(1H-イミダゾール-2-イル)-メチルスルファニル]-ピリジン;
2-[シクロペンチル-(2-フルオロチアゾール-4-イル)-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-メチルスルファニル]-ピリジン;
2-[(4-フルオロ-フェニル)-(4-フルオロフェニルスルファニル)-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-メチル]-チアゾール;
2-[シクロヘキシルスルファニル-(4-フルオロフェニル)-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-メチル]-チアゾール;
2-[シクロペンチルスルファニル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチル]-1-メチル-1H-イミダゾール;
4-[シクロヘキシルスルファニル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチル]-2-フルオロ-チアゾール;
2-[ビス-(4-フルオロ-フェニル)-(2-フルオロ-フェニル)-メチルスルホニル]-チアゾール;
1-メチル-2-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチルスルファニル]-1H-イミダゾール;
2-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチルスルファニル]-ピリジン;
2-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチルスルファニル]-ピリジン-N-オキシド;
[ビス-(4-フルオロ-フェニル)-(2-フルオロ-フェニル)-メチルスルファニル]-アセトニトリル;
2-[ビス-(4-フルオロ-フェニル)-(2-フルオロ-フェニル)-メチルスルファニル]-アセトアミド;
[(2-フルオロ-フェニル)-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-メチルスルファニル]-酢酸;
2-[ビス-(4-フルオロ-フェニル)-(2-フルオロ-フェニル)-メチルスルファニル]-プロピオンアミド;
2-[ビス-(4-フルオロ-フェニル)-(2-フルオロ-フェニル)-メチルスルファニル]-チオアセトアミド;
2-[ビス-(4-フルオロ-フェニル)-(2-フルオロ-フェニル)-メチルスルファニル]-N,N-ジエチル-アセトアミド; 又は
2-[ビス-(4-フルオロ-フェニル)-(2-フルオロ-フェニル)-メチルスルファニル]-1-ピペリジン-1-イル-エタノン;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項21記載の化合物。
【請求項23】
下記式VI (タイプ 6)
【化4】

{式中、
m が1又は2である;
n が0, 1又は2である;
X 及び Yが相互に独立してアルキル、アルケニル、アルキニル, アミノ, ハロゲン, ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 が単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
R が基 (Ar2) を示し、これは単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基であり、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
L が存在しないか又はアルキルを示す; そして
R1 がシクロアルキル, 又は単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい。}
で表わされる、請求項1記載の化合物。
【請求項24】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及びY が相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
L が存在しないか又はアルキルを示す; そして
R1 がシクロアルキル、又はフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい、
請求項23記載の化合物。
【請求項25】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及び Y が相互に独立してフッ素、塩素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル又はハロ-アルキルを示す; そして
L が存在しないか又はメチレン及びエチレンを示す; そして
R1 がシクロアルキル、又はフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン, メチル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい、
請求項24記載の化合物。
【請求項26】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及び Y が相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル及び 2-チアゾリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はフルオロ, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニルを示し、これはフルオロ, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がシクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示す; そして
L が存在しないか又は-CH2-を示す; そして
R1 がシクロアルキル, フェニル, 2-チアゾリル, 2-イミダゾリル又は2-ピリジニル, この芳香族基はフルオロ, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1回置換されていてよいか; 又は
R1 が2-チアゾリル-メチルを示す、
請求項25記載の化合物。
【請求項27】
メチル トリス-(4-フルオロフェニル)メチルスルホキシド;
エチル (ビス(4-フルオロフェニル)フェニル)メチルスルホキシド;
シクロヘキシルメチル トリス-(4-フルオロフェニル)メチルスルホキシド;
シクロヘキシル トリス-(4-フルオロフェニル)メチルスルホキシド;
イソプロピルトリス(4-フルオロフェニル)メチルスルホキシド;
(2-チアゾリル)メチル トリス-(4-フルオロフェニル)メチルスルホキシド;
フェニルトリス(4-フルオロフェニル)メチルスルホキシド;
1-メチル-2-イミダゾリルトリス(4-フルオロフェニル)メチル) スルホキシド;
2-ピリジルトリス(4-フルオロフェニル)メチルスルホキシド;
(シクロヘキシル-ビス(4-フルオロフェニル))メチルフェニルスルホキシド;
(シクロペンチル-ビス(4-フルオロフェニル))メチルメチルスルホキシド;又は
(シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-(2-チアゾリル))メチルメチルスルホキシド;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項26記載の化合物。
【請求項28】
下記式VII (タイプ 7)
【化5】

{式中、
m が1又は 2である;
n が0, 1又は2である;
X 及びY が相互に独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 が単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
R が基 (Ar2) を示し、これは単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基であり、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
Lが存在しないか又はアルキルを示す; そして
R1 がアルキル, シクロアルキル 又は単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい。}
で表わされる、請求項1記載の化合物。
【請求項29】
m が1である;
n が0又は1である;
X 及びYが相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
Rがアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
Lが存在しないか又はアルキルを示す; そして
R1 がアルキル, シクロアルキル、又はフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい、
請求項28記載の化合物。
【請求項30】
m が1である;
n が0又は1である;
X 及び Yが相互に独立してフッ素、塩素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はフッ素、塩素 , メチル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はフッ素、塩素 , メチル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル; 及び
L が存在しないか又はメチレン及びエチレンを示す; そして
R1 がアルキル, シクロアルキル 又はフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はフッ素、塩素 , メチル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい、
請求項29記載の化合物。
【請求項31】
m が1である;
n が0又は1である;
X 及びY が相互に独立してフッ素、塩素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル及び 2-チアゾリルから選ばれた芳香族基を示し、 この芳香族基はフッ素、塩素 , メチル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニルを示し、これはフッ素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示す; そして
L が存在しないか又はメチレンを示す; 及び
R1 がアルキル 又は シクロアルキルを示すか; 又は
R1 がフェニル, 2-チアゾリル, 2-イミダゾリル又は 2-ピリジニルを示し、この芳香族基はフッ素 、塩素, メチル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい、
請求項30記載の化合物。
【請求項32】
メチルトリス-(4-フルオロフェニル)メチルスルホン;
エチル (ビス(4-フルオロフェニル)フェニル)メチルスルホン;
シクロヘキシルメチル トリス-(4-フルオロフェニル)メチルスルホン;
シクロヘキシル トリス-(4-フルオロフェニル)メチルスルホン;
イソプロピルトリス(4-フルオロフェニル)メチルスルホン;
(2-チアゾリル)メチル トリス-(4-フルオロフェニル)メチルスルホン;
フェニルトリス(4-フルオロフェニル)メチルスルホン;
1-メチル-2-イミダゾリルトリス(4-フルオロフェニル)メチル) スルホン;
2-ピリジルトリス(4-フルオロフェニル)メチルスルホン;
(シクロヘキシル-ビス(4-フルオロフェニル))メチルフェニルスルホン;
(シクロペンチル-ビス(4-フルオロフェニル))メチルメチルスルホン;
(シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-(2-チアゾリル))メチルメチルスルホン;
((2-フルオロ-フェニル)-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-フェニル)メチルメチルスルホン;
又は
メタンスルホニル-2-フルオロ-フェニルビス-(4-フルオロ-フェニル)メタン;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項31記載の化合物。
【請求項33】
下記式VIII (タイプ 8)
【化6】

{式中、
mが0, 1又は2である;
nが0, 1又は2である;
X 及び Yが相互に独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 が単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
R が基 (Ar2) を示し、これは単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基であり、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル、シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル 及び(又は)単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するN 原子と一緒になって5-〜7-員のヘテロ環状環を形成するを形成する。}
で表わされる、請求項1記載の化合物。
【請求項34】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及びYが相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル,特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキル, あるいはフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成する、
請求項33記載の化合物。
【請求項35】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及びYが相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルを示し、この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
Rがアルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル又はハロ-アルキルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキル, あるいはフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R1 及び R2がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成する、
請求項34記載の化合物。
【請求項36】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及び Y が相互に独立してフッ素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルを示し、この芳香族基はフッ素、塩素 , メチル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はフッ素、塩素 , メチル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル又はハロ-アルキルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル、シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, 又は2-オキサゾリルを示し、これはフッ素、メチル, CF3, ニトロ 又は シアノによって置換されていてよいか; 又は
R1 及び R2がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成する、
請求項35記載の化合物。
【請求項37】
トリス-(4-フルオロフェニル)-メタンスルフィン酸アミド;
ビス-(4-フルオロフェニル)-フェニル-メタンスルフィン酸メチルアミド;
トリス-(4-フルオロフェニル)-メタンスルフィン酸シクロヘキシルアミド;
1-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メタンスルフィニル]-ピペリジン;
トリス-(4-フルオロフェニル)-メタンスルフィン酸ジメチルアミド;
トリス-(4-フルオロフェニル)-メタンスルフィン酸チアゾール-2-イルアミド;
トリス-(4-フルオロフェニル)-メタンスルフィン酸 (4-フルオロフェニル)-アミド;
ビス-(4-フルオロフェニル)-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-メタンスルフィン酸メチルアミド;
シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-チアゾール-2-イルメタンスルフィン酸アミド;
ビス-(4-フルオロフェニル)-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-メタンスルフィン酸アミド;
ビス-(4-フルオロフェニル)-チアゾール-2-イルメタンスルフィン酸アミド; 又は
ビス-(4-フルオロフェニル)-オキサゾール-2-イル-メタンスルフィン酸アミド;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項36記載の化合物。
【請求項38】
下記式 IX (タイプ 9)
【化7】

{式中、
m が0, 1又は2である;
n が0, 1又は2である;
X 及びY が相互に独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 が単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
R が基 (Ar2) を示し、これは単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基であり、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル、シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル 及び(又は)単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するN 原子と一緒になって5-〜7-員のヘテロ環状環を形成する。}
で表わされる、請求項1記載の化合物。
【請求項39】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及びYが相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル、シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル 及び(又は)フェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成する、
請求項38記載の化合物。
【請求項40】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及び Y が相互に独立してフッ素、塩素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
Rがアルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル又はハロ-アルキルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル、シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル及び(又は)フェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成する、
請求項39記載の化合物。
【請求項41】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及びY が相互に独立してフッ素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル又は 2-チアゾリルを示し,これはフッ素、塩素 , メチル, CF3, ニトロ 又は シアノによって1回置換されていてよい;
Ar2 がフェニルを示し、これはフルオロ, CF3, ニトロ又はシアノによって1回置換されていてよいか; 又は
R がシクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル、シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル 及び(又は) フェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル, 2-オキサゾリルから選ばれた芳香族基を示すか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するN 原子と一緒になってピロリジン環又はピペリジン環を形成する、
請求項40記載の化合物。
【請求項42】
チオカルバミン酸S-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチル] エステル;
チオカルバミン酸S-[シクロヘキシル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチル] エステル;
チオカルバミン酸S-[シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-チアゾール-2-イルメチル]エステル;
ピペリジン-1-カルボチオ酸S-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチル] エステル;
メチル-チオカルバミン酸S-[シクロペンチル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチル] エステル;
ピロリジン-1-カルボチオ酸S-[シクロヘキシル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチル] エステル;
メチル-チオカルバミン酸S-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチル] エステル;
メチル-チオカルバミン酸S-[シクロペンチル-(2-フルオロフェニル)-(4-フルオロフェニル)-メチル] エステル;
チオカルバミン酸S-[シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-ピリジン2-イル-メチル] エステル;
ジメチルチオカルバミン酸S-[トリス-(4-フルオロフェニル)-メチル] エステル;
チオカルバミン酸S-[(2-フルオロフェニル)-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチル] エステル; 又は
チオカルバミン酸S-[(2-フルオロフェニル)-(4-フルオロフェニル)-フェニル-メチル] エステル;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項41記載の化合物。
【請求項43】
下記式 X (タイプ 10)
【化8】

{式中、
m が1又は2である;
n が0, 1又は2である;
X 及び Y が相互に独立してアルキル、アルケニル、アルキニル, アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいフェニル基を示す; そして
R が基 (Ar2) を示し、これは単環状又は多環状のヘテロ環状基(イミダゾリルを除く)であり、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
Rがアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示すか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するリン原子及び(又は)酸素原子と一緒になって5-〜7-員のヘテロ環状環を形成する。}
で表わされる、請求項1記載の化合物。
【請求項44】
m が1である;
n が0又は1である;
X 及びYが相互に独立してハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいフェニル基を示す;
Ar2 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4 又は 5-イソチアゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
Rがアルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル又はハロ-アルキルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立してアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示すか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するリン原子及び(又は)酸素原子と一緒になって5-〜7-員のヘテロ環状環を形成する、
請求項43記載の化合物。
【請求項45】
m が1である;
n が0又は1である;
X 及び Y が相互に独立してフッ素、塩素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフッ素、塩素 , CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいフェニルを示す;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-オキサゾリル及び 2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基は場合によりフッ素、塩素, メチル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
Rがアルキル, アルケニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル又はハロ-アルキルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立してアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示すか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するリン原子及び(又は)酸素原子と一緒になって5-員のヘテロ環状ジオキサホスホラン環を形成する、
請求項44記載の化合物。
【請求項46】
mが1である;
n が0又は1である;
X及びYが相互に独立してフッ素, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニルを示し、これはフルオロ, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル又は 2-チアゾリルを示し, この芳香族基は場合によりフッ素、メチル,CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
Rがアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立してアルキル又はシクロアルキルを示すか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するリン原子及び(又は)酸素原子と一緒になって5-員のヘテロ環状ジオキサホスホラン環を形成する、
請求項45記載の化合物。
【請求項47】
[シクロヘキシル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[シクロペンチル-ビス-(4-フルオロフェニル)-メチル]-ホスホン酸ジプロピルエステル;
[1,1-ビス-(4-フルオロフェニル)-ヘキシル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[1,1-ビス-(4-フルオロフェニル)-2-メチルプロピル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[ビス-(4-フルオロフェニル)-ピリジン2-イル-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[ビス-(4-フルオロフェニル)-チアゾール-2-イルメチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[トリス-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[(2-フルオロ-フェニル)-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[(2-クロロ-フェニル)-(2-フルオロ-フェニル)-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[(4-クロロ-フェニル)-ビス-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[ビス-(4-フルオロ-フェニル)-(2-フルオロ-フェニル)-メチル]-ホスホン酸; 又は
[ビス-(4-フルオロ-フェニル)-p-トリル-メチル]-ホスホン酸;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項46記載の化合物。
【請求項48】
下記式 XII (タイプ 12)
【化9】

{式中、
m が0, 1又は2である;
n が0, 1又は2である;
X 及び Yが相互に独立してアルケニル, アルキニル, アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 が単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基を示し、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよい; そして
R が基 (Ar2) を示し、これは単環状又は多環状の、炭素環状又はヘテロ環状基であり、この炭素環状又はヘテロ環状基は場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1回以上置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル又はアルコキシを示すか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するリン原子及び(又は)酸素原子と一緒になってヘテロ環状(ジオキサホスホラン)環を形成する。}
で表わされる、請求項1記載の化合物。
【請求項49】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及びY が相互に独立してハロゲン, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル; 2, 4又は 5-チアゾリル ; イソチアゾリル, 特に 3, 4又は5-イソチアゾリル; イミダゾリル, 特に 1, 2 又は4-イミダゾリル; オキサゾリル, 特に 2, 4又は5-オキサゾリル; イソオキサゾリル, 特に3, 4又は5-イソオキサゾリル; ピリジニル, 特に 2, 3又は4-ピリジニル; ピリミジニル, 特に 2, 4 又は 5-ピリミジニル; 及びピロリル (アゾリル), 特に1, 2又は3-ピロリルから選ばれた芳香族基を示し、この芳香族基はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル又はアルコキシを示すか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するリン原子及び(又は)酸素原子と一緒になってヘテロ環状(ジオキサホスホラン)環を形成する、
請求項48記載の化合物。
【請求項50】
m が0又は1である;
n が0又は1である;
X 及び Y が相互に独立してハロゲン, CF3, ニトロ及び(又は)シアノを示す;
Ar1 がフェニルを示し、これはハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよい;
Ar2 がフェニル, 2-チアゾリル, 4-チアゾリル, 2-イミダゾリル、2-オキサゾリル及び2-ピリジニルから選ばれた芳香族基を示し, この芳香族基はハロゲン、アルキル, CF3, ニトロ及び(又は)シアノによって1又は2回置換されていてよいか; 又は
R がアルキル、アルケニル、アルキニル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ハロ-アルキル, ハロ-アルケニル又はハロ-アルキニルを示す; そして
R1 及び R2 が相互に独立して水素、アルキル又はアルコキシを示すか; 又は
R1 及び R2 がこれらに結合するリン原子及び(又は)酸素原子と一緒になってヘテロ環状(ジオキサホスホラン)環を形成する、
請求項49記載の化合物。
【請求項51】
[ビス-(4-フルオロフェニル)-イソプロポキシ-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[(2-フルオロフェニル)-(4-フルオロフェニル)-イソブトキシ-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[(3-フルオロフェニル)-(4-フルオロフェニル)-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
2-[ビス-(4-フルオロフェニル)-イソプロポキシ-メチル]-[1,3,2]-ジオキサホスホラン 2-オキシド;
[シクロヘキシル-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-(ピリジン-2-イルオキシ)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[シクロヘキシル-(4-フルオロフェニル)-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-メチル]-ホスホン酸ジプロピルエステル;
[(4-クロロフェニル)-(4-フルオロフェニル)-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[1-(3,4-ジクロロフェノキシ)-1-(4-フルオロフェニル)-ヘキシル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[1-(4-フルオロフェニル)-2-メチル1-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-プロピル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[(4-フルオロフェニル)-(6-フルオロピリジン-2-イルオキシ)-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
[(3,4-ジクロロフェニル)-(6-フルオロピリジン-3-イルオキシ)-チアゾール-2-イル-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル; 又は
[(4-フルオロフェニル)-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-メチル]-ホスホン酸ジメチルエステル;
そのあらゆる対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシドである、請求項50記載の化合物。
【請求項52】
治療上有効な量の請求項1-51にいずれか1つに記載の化合物又はその薬学的に許容し得る付加塩を、少なくとも1個の薬学的に許容し得るキヤリヤー又は希釈剤と共に含む薬学的調合物。
【請求項53】
請求項1-51にいずれか1つに記載の化合物又はその薬学的に許容し得る付加塩を薬剤の製造に使用する方法。
【請求項54】
ヒトを含めた哺乳類の疾患、障害又は病態(この疾患、障害又は病態はSKCa 及び(又は)IKCa チャネルのモジュレーションに応答する)の治療、予防又は緩和用薬学的調合物の製造のための、請求項53記載の使用する方法。
【請求項55】
疾患、障害又は病態がSKCa 及び(又は)IKCaチャネルの阻害に応答する、請求項54記載の使用する方法。
【請求項56】
疾患、障害又は病態が対宿主移植片症候群, 移植片拒絶反応又は移植片拒絶反応を含む望まれない免疫調節作用の減少又は阻害に関する、請求項55記載の使用する方法。
【請求項57】
通常の免疫抑制剤の医学的に有効な量を更に含む薬学的調合物の製造のための、請求項56記載の使用する方法。
【請求項58】
通常の免疫抑制剤がアンホテリシン、ブスルファン、コ-トリモオキサゾール、クロラムブシル、コロニー刺激因子、コルチコステロイド、シクロホスホアミド、フルコナゾール、葉酸、ガンシクロビル、抗リンパ球免疫グロブリン、正常免疫グロブリン、メトトレキサート、メチルプレドニソロン、オクトレオチド、オキシペンチフィリン、タクロニムス(FK506)、サリドマイド、ゾリモマブ アリトックス、又はカルシノイリン阻害剤(蛋白質ホスファターゼ2B阻害剤)、特にシクロスポリンである、請求項57記載の使用する方法。
【請求項59】
SKCa 及び(又は) IKCaチャネルのモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態の治療、予防又は緩和方法において,この方法が請求項1〜51のいずれか1つに記載の化合物の治療上有効な量をこれを必要とする、ヒトを含めた動物生体に投与する工程からなることを特徴とする、上記方法。
【請求項60】
疾患、障害又は病態がSKCa 及び(又は) IKCa チャネルの阻害に応答する、請求項59記載の方法
【請求項61】
疾患、障害又は病態が対宿主移植片症候群, 移植片拒絶反応又は移植片拒絶反応を含む望まれない免疫調節作用の減少又は阻害に関する、請求項60記載の方法。
【請求項62】
上記方法が通常の免疫抑制剤の医学的に有効な量を同時に投与することから成る、請求項61記載の方法。
【請求項63】
通常の免疫抑制剤がアンホテリシン、ブスルファン、コ-トリモオキサゾール、クロラムブシル、コロニー刺激因子、コルチコステロイド、シクロホスホアミド、フルコナゾール、ホリン酸、ガンシクロビル、抗リンパ球免疫グロブリン、正常免疫グロブリン、メトトレキサート、メチルプレドニソロン、オクトレオチド、オキシペンチフィリン、タクロニムス(FK506)、サリドマイド、ゾリモマブ アリトックス、又はカルシノイリン阻害剤(蛋白質ホスファターゼ2B阻害剤)、特にシクロスポリンである、請求項62記載の方法。

【公開番号】特開2009−263377(P2009−263377A)
【公開日】平成21年11月12日(2009.11.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−148856(P2009−148856)
【出願日】平成21年6月23日(2009.6.23)
【分割の表示】特願2003−559977(P2003−559977)の分割
【原出願日】平成15年1月6日(2003.1.6)
【出願人】(591019645)ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ (16)
【氏名又は名称原語表記】NEUROSEARCH A/S
【Fターム(参考)】