カルボスチリル化合物
本発明は、一般式（１）
［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ4及びＲ5はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ1は水素原子等を、Ｒ2は水素原子等を、Ｒ3は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供する。本発明のカルボスチリル化合物又はその塩は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用される。
［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ4及びＲ5はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ1は水素原子等を、Ｒ2は水素原子等を、Ｒ3は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供する。本発明のカルボスチリル化合物又はその塩は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
［式中、Ａは、直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を示す。
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を示す。
カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を示す。
Ｒ4及びＲ5は、それぞれ水素原子を示す。
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合を示す場合、Ｒ4及びＲ5は互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成してもよい。
Ｒ1は、下記(1-1)〜(1-29)で示されるいずれかの基を示す。
(1-1) 水素原子
(1-2) 低級アルキル基
(1-3) フェニル環上に置換基としてフェニル基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、基−（Ｂ）lＮＲ6Ｒ7、ニトロ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、シアノ基、フェニル低級アルコキシ基、フェノキシ基、ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基、１個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基、２−イミダゾリン環上に置換基として１個以上の低級アルキルチオ基を有することのある２−イミダゾリニルカルボニル基、３−ピロリン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３−ピロリニルカルボニル基、チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基、３−アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基、ピペリジニル低級アルキル基、アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基、フェニルチオ低級アルキル基、インドリニル低級アルキル基及びピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(1-4) シクロアルキル低級アルキル基
(1-5) フェノキシ低級アルキル基
(1-6) ナフチル低級アルキル基
(1-7) 低級アルコキシ低級アルキル基
(1-8) カルボキシ低級アルキル基
(1-9) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(1-10)ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子；ピペリジニル基；モルホリノ基；ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペラジニル基；チエニル基；フェニル基；ピリジル基；ピペリジニル低級アルキル基；フェニルチオ低級アルキル基；ビフェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；ピリジルアミノ基；ピリジルカルボニルアミノ基；低級アルコキシ基；アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基；及びアミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(1-11) シアノ低級アルキル基
(1-12) 基−Ａ1−ＣＯＮＲ8Ｒ9
(1-13) 基
【化２】
(1-14) フェニル基
(1-15) キノリル低級アルキル基
(1-16) 低級アルコキシ低級アルコキシ置換低級アルキル基
(1-17) 水酸基置換低級アルキル基
(1-18) チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(1-19) １個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基
(1-20) 低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基
(1-21) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン原子；低級アルケニル基；シクロアルキル基；ニトロ基；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(1-22) フェニル環上に１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ低級アルキル基
(1-23) ピペリジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル低級アルキル基
(1-24) ピペラジン環上に置換基として１個以上のフェニル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基
(1-25) １，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル低級アルキル基
(1-26) ナフチルオキシ低級アルキル基
(1-27) ベンゾチアゾール環上に１個以上のアルキル基を有することのあるベンゾチアゾリルオキシ低級アルキル基
(1-28) キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を１個以上有する低級アルキル基
(1-29) ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピリジルオキシ低級アルキル基；
Ｒ2は、下記(2-1)〜(2-33)で示されるいずれかの基を示す。
(2-1) 水素原子
(2-2) 低級アルコキシ基
(2-3) 低級アルキル基
(2-4) カルボキシ低級アルコキシ基
(2-5) 低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基
(2-6) 水酸基
(2-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基；低級アルコキシ基；ニトロ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェニル低級アルケニル基；低級アルカノイルオキシ基；及び１，２，３−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(2-8) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシ基
(2-9) １個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基
(2-10) 低級アルケニルオキシ基
(2-11) ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるピリジル低級アルコキシ基
(2-12) 低級アルキニルオキシ基
(2-13) フェニル低級アルキニルオキシ基
(2-14) フェニル低級アルケニルオキシ基
(2-15) フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルコキシ基
(2-16) テトラゾール環上に置換基としてフェニル基、フェニル低級アルキル基及びシクロアルキル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるテトラゾリル低級アルコキシ基
(2-17) １，２，４−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，２，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-18) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル低級アルコキシ基
(2-19) １，３，４−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，３，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-20) 低級アルカノイル低級アルコキシ基
(2-21) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルコキシ基
(2-22) ピペリジン環上に置換基として１個以上のベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるピペリジニルオキシ基
(2-23) チエニル低級アルコキシ基
(2-24) フェニルチオ低級アルコキシ基
(2-25) １個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル置換低級アルコキシ基
(2-26) ベンゾイル低級アルコキシ基
(2-27) ピリジルカルボニル低級アルコキシ基
(2-28) イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルコキシ基
(2-29) フェノキシ低級アルコキシ基
(2-30) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシ基
(2-31) ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルオキシ基
(2-32) イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルコキシ基
(2-33)フェニル基；
Ｒ3は、下記(3-1)〜(3-19)で示されるいずれかの基を示す。
(3-1) 水素原子
(3-2) 低級アルキル基
(3-3) 水酸基置換低級アルキル基
(3-4) シクロアルキル低級アルキル基
(3-5) カルボキシ低級アルキル基
(3-6) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(3-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；フェニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェノキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；フェニル低級アルコキシ基；及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(3-8) ナフチル低級アルキル基
(3-9) フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルキル基
(3-10) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上にハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(3-11) テトラゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるテトラゾリル低級アルキル基
(3-12) ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニル低級アルキル基
(3-13) 低級アルキニル基
(3-14) 低級アルケニル基
(3-15) フェニル低級アルケニル基
(3-16) ベンゾイミダゾリル低級アルキル基
(3-17) ピリジル低級アルキル基
(3-18) イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(3-19) キノリル低級アルキル基；
Ｂは、カルボニル基又は基−ＮＨＣＯ−を示す。
ｌは、０又は１を示す。
Ｒ6及びＲ7は、各々下記(4-1)〜(4-79)で示されるいずれかの基を示す。
(4-1) 水素原子
(4-2) 低級アルキル基
(4-3) 低級アルカノイル基
(4-4) １個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニル基
(4-5) １個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(4-6) 水酸基置換低級アルキル基
(4-7) ピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(4-8) ピリジン環上に置換基として低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基
(4-9) ピリジル低級アルキル基
(4-10) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェノキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基；低級アルケニル基；アミノスルホニル基；水酸基；１個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；及びシアノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(4-11) シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキル基
(4-12) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；フェノキシ基；フェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；低級アルカノイル基；ニトロ基；シアノ基；フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピロリル基；ピラゾリル基；１，２，４−トリアゾリル基；及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(4-13) フェニル環上に１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(4-14) シクロアルキルカルボニル基
(4-15) フリルカルボニル基
(4-16) ナフチルカルボニル基
(4-17) フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(4-18) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(4-19) ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基；低級アルカノイル基；ベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）；及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル基
(4-20) テトラヒドロピラニル低級アルキル基
(4-21) シクロアルキル低級アルキル基
(4-22) 低級アルケニル基
(4-23) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することがあり、低級アルキル基上に１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフェニル低級アルキル基
(4-24) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(4-25) フリル低級アルキル基
(4-26) 低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(4-27) 低級アルコキシ低級アルキル基
(4-28) 低級アルキル基上にカルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(4-29) １個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基
(4-30) ２，３，４，５−テトラヒドロフラン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのある２，３，４，５−テトラヒドロフリル基
(4-31) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(4-32) ピロリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリジニル低級アルキル基
(4-33) フェノキシ低級アルカノイル基
(4-34) モルホリノ低級アルキル基
(4-35) インドリル基
(4-36) チアゾリル基
(4-37) １，２，４−トリアゾリル基
(4-38) ピリジル低級アルカノイル基
(4-39) チエニルカルボニル基
(4-40) チエニル低級アルカノイル基
(4-41) シクロアルキル低級アルカノイル基
(4-42) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基
(4-43) ピラジルカルボニル基
(4-44) ピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニルカルボニル基
(4-45) クロマニルカルボニル基
(4-46) イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルカノイル基
(4-47) チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオオキソ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリジニル低級アルカノイル基
(4-48) ピペリジニル低級アルカノイル基
(4-49) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-50) フェニル環上に置換基として１個以上のアルキレンジオキシ基を有するフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-51) ピリジル低級アルケニルカルボニル基
(4-52) ピリジルチオ低級アルカノイル基
(4-53) インドリルカルボニル基
(4-54) ピロリルカルボニル基
(4-55) ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(4-56) ベンゾフリルカルボニル基
(4-57) インドリル低級アルカノイル基
(4-58) ベンゾチエニルカルボニル基
(4-59) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(4-60) フェニル環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基；シアノ基；ニトロ基；１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基；水酸基；カルボキシ基；低級アルコキシカルボニル低級アルキル基；ハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニルスルホニル基
(4-61) チオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチエニルスルホニル基
(4-62) キノリルスルホニル基
(4-63) イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリルスルホニル基
(4-64) フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニルスルホニル基
(4-65) 低級アルケニルスルホニル基
(4-66) シクロアルキル低級アルキルスルホニル基
(4-67) ３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジニルスルホニル基
(4-68) ピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピラゾリルスルホニル基
(4-69) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基
(4-70) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリルスルホニル基、
(4-71) フェニル低級アルキルスルホニル基
(4-72) フェニル低級アルケニルスルホニル基
(4-73) ナフチルオキシカルボニル基
(4-74) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(4-75) 低級アルケニルオキシカルボニル基
(4-76) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基
(4-77) シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルオキシカルボニル基
(4-78) テトラゾリル基
(4-79) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル基；
Ｒ6及びＲ7は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５〜７員の飽和複素環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル基又はイソインドリニル基を形成してもよい。
該複素環上には、下記(5-1)〜(5-28)で示される基なる群から選ばれた置換基が１〜３個置換していてもよい。
(5-1) 低級アルキル基
(5-2) 低級アルコキシ基
(5-3) オキソ基
(5-4) 水酸基
(5-5) ピリジル低級アルキル基
(5-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；シアノ基；及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(5-7) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(5-8) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基
(5-9) ピリミジル基
(5-10) ピラジル基
(5-11) シクロアルキル基
(5-12) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(5-13) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾイル基
(5-14) フェニル環上に１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(5-15) フェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(5-16) ベンゾオキサゾリル基
(5-17) 低級アルコキシカルボニル基
(5-18) カルバモイル基
(5-19) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキリデン基
(5-20) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(5-21) ピリジン環上に置換基としてシアノ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基
(5-22) フリル低級アルキル基
(5-23) テトラヒドロピラニル基
(5-24) イミダゾリル低級アルキル基
(5-25) ナフチル基
(5-26) ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル基
(5-27) １，３−ジオキソラニル低級アルキル基
(5-28) 基−（Ａ3）mＮＲ11Ｒ12；
Ａ1は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ8及びＲ9は、各々下記(6-1)〜(6-25)で示されるいずれかの基を示す。
(6-1) 水素原子、
(6-2) 低級アルキル基、
(6-3) フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキルチオ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；フェニル基；低級アルキルアミノ基；シアノ基；フェノキシ基；シクロアルキル基；１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基；１個以上のフェニル基を有することのあるチアゾリル基；カルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；低級アルキルスルホニルアミノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基；フェニル低級アルキル基；及び水酸基置換低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(6-4) シクロアルキル基
(6-5) シクロアルキル低級アルキル基
(6-6) カルバモイル低級アルキル基
(6-7) フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-8) 低級アルキル置換アミノ低級アルキル基
(6-9) ナフチル基
(6-10) ナフチル低級アルキル基
(6-11) テトラヒドロナフチル低級アルキル基
(6-12) フルオレニル基
(6-13) ピリジル基
(6-14) ピリジル低級アルキル基
(6-15) ピリミジニル基
(6-16) ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラジニル低級アルキル基
(6-17) チアゾリル基
(6-18) ピラゾール環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラゾリル低級アルキル基
(6-19) チエニル低級アルキル基
(6-20) ピペリジン環上に置換基として、低級アルキル基；ベンゾイル基；並びにフェニル環上にハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペリジニル基
(6-21) インドリル基
(6-22) インダゾリル基
(6-23) １個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロカルボスチリル基
(6-24) １個以上の低級アルキル基を有することのあるキノリル基
(6-25) １個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバゾリル基；
Ｒ8及びＲ9は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５〜８員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(6-28-1)〜(6-28-24)で示される基なる群から選ばれた置換基が１個以上置換していてもよい。
(6-28-1) 低級アルキル基
(6-28-2) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-28-3) ナフチル低級アルキル基
(6-28-4) フェニル低級アルキルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-5) フェニルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-6) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(6-28-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(6-28-8) ビフェニル基
(6-28-9) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-28-10) １個以上のハロゲン原子を有することのある２，３−ジヒドロインデニル基
(6-28-11) １個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチアゾリル基
(6-28-12) １個以上のハロゲン原子を有することのあるピリジル基
(6-28-13) ベンゾチエニル基
(6-28-14) ベンゾイソチアゾリル基
(6-28-15) チエノピリジル基
(6-28-16) カルバモイル基
(6-28-17) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(6-28-18) １個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ基
(6-28-19) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(6-28-20) フェニル環上に１個以上の低級アルキル基（置換基として１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるアニリノ基
(6-28-21) アミノ基上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有し、フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基
(6-28-22) ベンゾフリル基
(6-28-23) ナフチル基
(6-28-24) オキソ基；
Ｒ8及びＲ9は、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して５又は６員の不飽和複素環を形成してもよい。
該不飽和複素環上には、下記(6-29-1)〜(6-29-3)で示される基なる群から選ばれた置換基が１個以上置換していてもよい。
(6-29-1) １個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-29-2) ２，３−ジヒドロインデニル基
(6-29-3) ベンゾチエニル基；
Ｒ8及びＲ9は、これらが結合する窒素原子と共に、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル基、１，３−ジヒドロイソインドリル基、ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるオクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル基、又は８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基上に１個以上のフェノキシ基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのある８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基を形成してもよい。
Ａ2は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ10は、下記(7-1)〜(7-44)で示されるいずれかの基を示す。
(7-1) 水素原子
(7-2) 低級アルキル基
(7-3) １個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(7-4) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェニル基；ハロゲン原子；シアノ基；フェノキシ基；低級アルコキシカルボニル基；ピラゾリル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(7-5) アルカノイル基
(7-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(7-7) シクロアルキル低級アルカノイル基
(7-8) フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるフェニル基
(7-9) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基
(7-10) フェニル低級アルケニルカルボニル基
(7-11) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(7-12) フリルカルボニル基
(7-13) チエニルカルボニル基
(7-14) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基
(7-15) ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(7-16) テトラヒドロピラニルカルボニル基
(7-17) ナフチルカルボニル基
(7-18) インドリルカルボニル基
(7-19) ベンゾフリルカルボニル基
(7-20) ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニルカルボニル基
(7-21) フリル低級アルキル基
(7-22) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(7-23) チオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるチエニル低級アルキル基
(7-24) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；シアノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ハロゲン原子；低級アルコキシカルボニル基；低級アルカノイルオキシ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキルチオ基；及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を１個以上の有することのあるフェニル低級アルキル基
(7-25) チアゾリル低級アルキル基
(7-26) イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(7-27) ピロール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリル低級アルキル基
(7-28) シクロアルキル低級アルキル基
(7-29) 低級アルキルチオ低級アルキル基
(7-30) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(7-31) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(7-32) ナフチルオキシカルボニル基
(7-33) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(7-34) シクロアルキルカルボニル基
(7-35) キノキサリニルカルボニル基
(7-36) 基−ＣＯ−ＮＲ13Ｒ14
(7-37) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基、
(7-38) シクロアルキル基
(7-39) テトラヒドロピラニル基
(7-40) 低級アルコキシ低級アルキル基
(7-41) テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル基
(7-42) ナフチル基
(7-43) ビフェニル基
(7-44) 低級アルキルシリル低級アルコキシカルボニル基；
Ａ3は、低級アルキレン基を示す。
ｍは、０又は１を示す。
Ｒ11及びＲ12は、各々下記(8-1)〜(8-5)で示されるいずれかの基を示す。
(8-1) 水素原子
(8-2) 低級アルキル基
(8-3) 低級アルカノイル基
(8-4) フェニル低級アルカノイル基；
(8-5) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
Ｒ11及びＲ12は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５又は６員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(9-1)及び(9-2)で示される基なる群から選ばれた置換基が１〜３個置換していてもよい。
(9-1) 低級アルキル基
(9-2) フェニル基；
Ｒ13及びＲ14は、各々下記(10-1)〜(10-3)で示されるいずれかの基を示す。
(10-1) 水素原子
(10-2) 低級アルキル基
(10-3) フェニル基；
Ｒ13及びＲ14は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５又は６員の飽和複素環を形成してもよい。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合又は二重結合であり、Ｒ4及びＲ5が共に水素原子である請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項３】
【化３】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基が、カルボスチリル骨格の３位、４位、５位、６位、７位及び８位のいずれかに結合している請求項２に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項４】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合であり、
【化４】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の５位及び６位のいずれかに結合している請求項３に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項５】
Ａが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基である請求項３又は４に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項６】
Ｒ1が請求項１で定義された(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、(1-18)及び(1-21)のいずれかの基である請求項５に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項７】
【化５】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の５位に結合している請求項６に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項８】
Ｒ1がフェニル環上に置換基としてフェニル基、ハロゲン原子、基−（Ｂ）lＮＲ6Ｒ7（ここで、Ｂ、ｌ、Ｒ6及びＲ7は、請求項１で定義されているものと同じ。）、低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基である請求項７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項９】
Ａが低級アルキレン基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ3が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項８に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ａが低級アルキレン基、Ｒ1が低級アルキル基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ3が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１１】
Ａが低級アルキレン基、Ｒ1がナフチル低級アルキル基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ3が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１２】
Ａが低級アルキレン基、Ｒ1が
【化６】
［式中、Ｒ10及びＡ2は、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ3が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１３】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、
【化７】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の３位、４位及び５位のいずれかに結合している請求項３に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１４】
Ｒ1が請求項１で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である請求項１３に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１５】
Ａが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基である請求項１４に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１６】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、Ｒ4及びＲ5が互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成している請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１７】
【化８】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の７位に結合している請求項１６に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１８】
Ｒ1が請求項１で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である請求項１７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１９】
Ａが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、Ｒ2及びＲ3が共に水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項１８に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２０】
Ａが直接結合である請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２１】
Ａが低級アルキレン基である請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２２】
Ａが低級アルキリデン基である請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２３】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合又は二重結合であり、Ｒ4及びＲ5が共に水素原子である請求項２０〜請求項２２のいずれかに記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２４】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、Ｒ4及びＲ5が互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成している請求項２０〜請求項２２のいずれかに記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２５】
下記に示す化合物から選択されるカルボスチリル化合物又はそれらの塩。
５−［１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−クロロベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−ブロモベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（２−ナフチルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（ヘプチルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（１−ビフェニル−４−イルピペリジン−４−イルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［１−（４−メチルフェニル）ピペリジン−４−イルメチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（２−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−メチル−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−（３−メチルブチル）−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−プロピル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−イソブチル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−フェネチル−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、及び
１−（４−フェニルチオメチル）ベンジル−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
【請求項２６】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患の予防及び／又は治療剤。
【請求項２８】
ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患が、消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌又は創傷である請求項２７に記載の予防及び／又は治療剤。
【請求項２９】
ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患が、薬剤性潰瘍、消化性胃潰瘍、潰瘍性大腸炎、クローン病、薬剤性腸炎、虚血性大腸炎、過敏性腸症候群、内視鏡的粘膜切除術後潰瘍、急性胃炎、慢性胃炎、逆流性食道炎、食道潰瘍、バレット食道、消化管粘膜炎、痔疾患、口内炎、シェーグレン症候群、口腔乾燥症、鼻炎、咽頭炎、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、ドライアイ又は角結膜炎である請求項２７に記載の予防及び／又は治療剤。
【請求項３０】
ＴＦＦがＴＦＦ２である請求項２７に記載の予防及び／又は治療剤。
【請求項３１】
ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患の予防及び／又は治療剤を製造するための、請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の使用。
【請求項３２】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の有効量を患者に投与することにより、ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患を予防及び／又は治療する方法。
【請求項３３】
ＴＦＦを産生誘導する化合物を有効成分として含有する、消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌又は創傷の予防及び／又は治療剤。
【請求項３４】
ＴＦＦがＴＦＦ２である請求項３３に記載の予防及び／又は治療剤。
【請求項３５】
一般式（１）
【化９】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ａ、Ｘ及びカルボスチリル骨格の３，４位の結合は請求項１に定義されているものと同じ。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩の製造方法であって、
（ｉ）一般式（２）
【化１０】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びカルボスチリル骨格の３，４位の結合は上記に同じ。Ｒ15は水素原子又は低級アルキル基を示す。Ａ4は直接結合又は低級アルキレン基を示す。］
で表される化合物又はその塩と一般式（３）
【化１１】
［式中、Ｒ3及びＸは上記に同じ。］
で表される化合物又はその塩とを反応させて、一般式（１ａ）
【化１２】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ15、Ａ4及びカルボスチリル骨格の３，４位の結合は上記に同じ。］
で表される化合物又はその塩を製造し、及び
（ｉｉ）上記一般式（１ａ）で表される化合物又はその塩を還元して、一般式（１ｂ）
【化１３】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ15、Ａ4及びカルボスチリル骨格の３，４位の結合は上記に同じ。］
で表される化合物又はその塩を製造する方法。
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
［式中、Ａは、直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を示す。
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を示す。
カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を示す。
Ｒ4及びＲ5は、それぞれ水素原子を示す。
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合を示す場合、Ｒ4及びＲ5は互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成してもよい。
Ｒ1は、下記(1-1)〜(1-29)で示されるいずれかの基を示す。
(1-1) 水素原子
(1-2) 低級アルキル基
(1-3) フェニル環上に置換基としてフェニル基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、基−（Ｂ）lＮＲ6Ｒ7、ニトロ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、シアノ基、フェニル低級アルコキシ基、フェノキシ基、ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基、１個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基、２−イミダゾリン環上に置換基として１個以上の低級アルキルチオ基を有することのある２−イミダゾリニルカルボニル基、３−ピロリン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３−ピロリニルカルボニル基、チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基、３−アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基、ピペリジニル低級アルキル基、アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基、フェニルチオ低級アルキル基、インドリニル低級アルキル基及びピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(1-4) シクロアルキル低級アルキル基
(1-5) フェノキシ低級アルキル基
(1-6) ナフチル低級アルキル基
(1-7) 低級アルコキシ低級アルキル基
(1-8) カルボキシ低級アルキル基
(1-9) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(1-10)ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子；ピペリジニル基；モルホリノ基；ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペラジニル基；チエニル基；フェニル基；ピリジル基；ピペリジニル低級アルキル基；フェニルチオ低級アルキル基；ビフェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；ピリジルアミノ基；ピリジルカルボニルアミノ基；低級アルコキシ基；アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基；及びアミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(1-11) シアノ低級アルキル基
(1-12) 基−Ａ1−ＣＯＮＲ8Ｒ9
(1-13) 基
【化２】
(1-14) フェニル基
(1-15) キノリル低級アルキル基
(1-16) 低級アルコキシ低級アルコキシ置換低級アルキル基
(1-17) 水酸基置換低級アルキル基
(1-18) チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(1-19) １個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基
(1-20) 低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基
(1-21) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン原子；低級アルケニル基；シクロアルキル基；ニトロ基；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(1-22) フェニル環上に１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ低級アルキル基
(1-23) ピペリジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル低級アルキル基
(1-24) ピペラジン環上に置換基として１個以上のフェニル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基
(1-25) １，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル低級アルキル基
(1-26) ナフチルオキシ低級アルキル基
(1-27) ベンゾチアゾール環上に１個以上のアルキル基を有することのあるベンゾチアゾリルオキシ低級アルキル基
(1-28) キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を１個以上有する低級アルキル基
(1-29) ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピリジルオキシ低級アルキル基；
Ｒ2は、下記(2-1)〜(2-33)で示されるいずれかの基を示す。
(2-1) 水素原子
(2-2) 低級アルコキシ基
(2-3) 低級アルキル基
(2-4) カルボキシ低級アルコキシ基
(2-5) 低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基
(2-6) 水酸基
(2-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基；低級アルコキシ基；ニトロ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェニル低級アルケニル基；低級アルカノイルオキシ基；及び１，２，３−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(2-8) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシ基
(2-9) １個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基
(2-10) 低級アルケニルオキシ基
(2-11) ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるピリジル低級アルコキシ基
(2-12) 低級アルキニルオキシ基
(2-13) フェニル低級アルキニルオキシ基
(2-14) フェニル低級アルケニルオキシ基
(2-15) フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルコキシ基
(2-16) テトラゾール環上に置換基としてフェニル基、フェニル低級アルキル基及びシクロアルキル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるテトラゾリル低級アルコキシ基
(2-17) １，２，４−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，２，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-18) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル低級アルコキシ基
(2-19) １，３，４−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，３，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-20) 低級アルカノイル低級アルコキシ基
(2-21) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルコキシ基
(2-22) ピペリジン環上に置換基として１個以上のベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるピペリジニルオキシ基
(2-23) チエニル低級アルコキシ基
(2-24) フェニルチオ低級アルコキシ基
(2-25) １個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル置換低級アルコキシ基
(2-26) ベンゾイル低級アルコキシ基
(2-27) ピリジルカルボニル低級アルコキシ基
(2-28) イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルコキシ基
(2-29) フェノキシ低級アルコキシ基
(2-30) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシ基
(2-31) ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルオキシ基
(2-32) イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルコキシ基
(2-33)フェニル基；
Ｒ3は、下記(3-1)〜(3-19)で示されるいずれかの基を示す。
(3-1) 水素原子
(3-2) 低級アルキル基
(3-3) 水酸基置換低級アルキル基
(3-4) シクロアルキル低級アルキル基
(3-5) カルボキシ低級アルキル基
(3-6) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(3-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；フェニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェノキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；フェニル低級アルコキシ基；及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(3-8) ナフチル低級アルキル基
(3-9) フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルキル基
(3-10) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上にハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(3-11) テトラゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるテトラゾリル低級アルキル基
(3-12) ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニル低級アルキル基
(3-13) 低級アルキニル基
(3-14) 低級アルケニル基
(3-15) フェニル低級アルケニル基
(3-16) ベンゾイミダゾリル低級アルキル基
(3-17) ピリジル低級アルキル基
(3-18) イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(3-19) キノリル低級アルキル基；
Ｂは、カルボニル基又は基−ＮＨＣＯ−を示す。
ｌは、０又は１を示す。
Ｒ6及びＲ7は、各々下記(4-1)〜(4-79)で示されるいずれかの基を示す。
(4-1) 水素原子
(4-2) 低級アルキル基
(4-3) 低級アルカノイル基
(4-4) １個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニル基
(4-5) １個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(4-6) 水酸基置換低級アルキル基
(4-7) ピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(4-8) ピリジン環上に置換基として低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基
(4-9) ピリジル低級アルキル基
(4-10) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェノキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基；低級アルケニル基；アミノスルホニル基；水酸基；１個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；及びシアノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(4-11) シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキル基
(4-12) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；フェノキシ基；フェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；低級アルカノイル基；ニトロ基；シアノ基；フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピロリル基；ピラゾリル基；１，２，４−トリアゾリル基；及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(4-13) フェニル環上に１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(4-14) シクロアルキルカルボニル基
(4-15) フリルカルボニル基
(4-16) ナフチルカルボニル基
(4-17) フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(4-18) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(4-19) ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基；低級アルカノイル基；ベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）；及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル基
(4-20) テトラヒドロピラニル低級アルキル基
(4-21) シクロアルキル低級アルキル基
(4-22) 低級アルケニル基
(4-23) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することがあり、低級アルキル基上に１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフェニル低級アルキル基
(4-24) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(4-25) フリル低級アルキル基
(4-26) 低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(4-27) 低級アルコキシ低級アルキル基
(4-28) 低級アルキル基上にカルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(4-29) １個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基
(4-30) ２，３，４，５−テトラヒドロフラン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのある２，３，４，５−テトラヒドロフリル基
(4-31) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(4-32) ピロリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリジニル低級アルキル基
(4-33) フェノキシ低級アルカノイル基
(4-34) モルホリノ低級アルキル基
(4-35) インドリル基
(4-36) チアゾリル基
(4-37) １，２，４−トリアゾリル基
(4-38) ピリジル低級アルカノイル基
(4-39) チエニルカルボニル基
(4-40) チエニル低級アルカノイル基
(4-41) シクロアルキル低級アルカノイル基
(4-42) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基
(4-43) ピラジルカルボニル基
(4-44) ピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニルカルボニル基
(4-45) クロマニルカルボニル基
(4-46) イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルカノイル基
(4-47) チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオオキソ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリジニル低級アルカノイル基
(4-48) ピペリジニル低級アルカノイル基
(4-49) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-50) フェニル環上に置換基として１個以上のアルキレンジオキシ基を有するフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-51) ピリジル低級アルケニルカルボニル基
(4-52) ピリジルチオ低級アルカノイル基
(4-53) インドリルカルボニル基
(4-54) ピロリルカルボニル基
(4-55) ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(4-56) ベンゾフリルカルボニル基
(4-57) インドリル低級アルカノイル基
(4-58) ベンゾチエニルカルボニル基
(4-59) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(4-60) フェニル環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基；シアノ基；ニトロ基；１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基；水酸基；カルボキシ基；低級アルコキシカルボニル低級アルキル基；ハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニルスルホニル基
(4-61) チオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチエニルスルホニル基
(4-62) キノリルスルホニル基
(4-63) イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリルスルホニル基
(4-64) フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニルスルホニル基
(4-65) 低級アルケニルスルホニル基
(4-66) シクロアルキル低級アルキルスルホニル基
(4-67) ３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジニルスルホニル基
(4-68) ピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピラゾリルスルホニル基
(4-69) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基
(4-70) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリルスルホニル基、
(4-71) フェニル低級アルキルスルホニル基
(4-72) フェニル低級アルケニルスルホニル基
(4-73) ナフチルオキシカルボニル基
(4-74) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(4-75) 低級アルケニルオキシカルボニル基
(4-76) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基
(4-77) シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルオキシカルボニル基
(4-78) テトラゾリル基
(4-79) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル基；
Ｒ6及びＲ7は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５〜７員の飽和複素環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル基又はイソインドリニル基を形成してもよい。
該複素環上には、下記(5-1)〜(5-28)で示される基なる群から選ばれた置換基が１〜３個置換していてもよい。
(5-1) 低級アルキル基
(5-2) 低級アルコキシ基
(5-3) オキソ基
(5-4) 水酸基
(5-5) ピリジル低級アルキル基
(5-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；シアノ基；及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(5-7) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(5-8) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基
(5-9) ピリミジル基
(5-10) ピラジル基
(5-11) シクロアルキル基
(5-12) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(5-13) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾイル基
(5-14) フェニル環上に１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(5-15) フェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(5-16) ベンゾオキサゾリル基
(5-17) 低級アルコキシカルボニル基
(5-18) カルバモイル基
(5-19) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキリデン基
(5-20) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(5-21) ピリジン環上に置換基としてシアノ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基
(5-22) フリル低級アルキル基
(5-23) テトラヒドロピラニル基
(5-24) イミダゾリル低級アルキル基
(5-25) ナフチル基
(5-26) ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル基
(5-27) １，３−ジオキソラニル低級アルキル基
(5-28) 基−（Ａ3）mＮＲ11Ｒ12；
Ａ1は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ8及びＲ9は、各々下記(6-1)〜(6-25)で示されるいずれかの基を示す。
(6-1) 水素原子、
(6-2) 低級アルキル基、
(6-3) フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキルチオ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；フェニル基；低級アルキルアミノ基；シアノ基；フェノキシ基；シクロアルキル基；１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基；１個以上のフェニル基を有することのあるチアゾリル基；カルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；低級アルキルスルホニルアミノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基；フェニル低級アルキル基；及び水酸基置換低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(6-4) シクロアルキル基
(6-5) シクロアルキル低級アルキル基
(6-6) カルバモイル低級アルキル基
(6-7) フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-8) 低級アルキル置換アミノ低級アルキル基
(6-9) ナフチル基
(6-10) ナフチル低級アルキル基
(6-11) テトラヒドロナフチル低級アルキル基
(6-12) フルオレニル基
(6-13) ピリジル基
(6-14) ピリジル低級アルキル基
(6-15) ピリミジニル基
(6-16) ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラジニル低級アルキル基
(6-17) チアゾリル基
(6-18) ピラゾール環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラゾリル低級アルキル基
(6-19) チエニル低級アルキル基
(6-20) ピペリジン環上に置換基として、低級アルキル基；ベンゾイル基；並びにフェニル環上にハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペリジニル基
(6-21) インドリル基
(6-22) インダゾリル基
(6-23) １個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロカルボスチリル基
(6-24) １個以上の低級アルキル基を有することのあるキノリル基
(6-25) １個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバゾリル基；
Ｒ8及びＲ9は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５〜８員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(6-28-1)〜(6-28-24)で示される基なる群から選ばれた置換基が１個以上置換していてもよい。
(6-28-1) 低級アルキル基
(6-28-2) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-28-3) ナフチル低級アルキル基
(6-28-4) フェニル低級アルキルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-5) フェニルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-6) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(6-28-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(6-28-8) ビフェニル基
(6-28-9) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-28-10) １個以上のハロゲン原子を有することのある２，３−ジヒドロインデニル基
(6-28-11) １個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチアゾリル基
(6-28-12) １個以上のハロゲン原子を有することのあるピリジル基
(6-28-13) ベンゾチエニル基
(6-28-14) ベンゾイソチアゾリル基
(6-28-15) チエノピリジル基
(6-28-16) カルバモイル基
(6-28-17) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(6-28-18) １個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ基
(6-28-19) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(6-28-20) フェニル環上に１個以上の低級アルキル基（置換基として１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるアニリノ基
(6-28-21) アミノ基上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有し、フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基
(6-28-22) ベンゾフリル基
(6-28-23) ナフチル基
(6-28-24) オキソ基；
Ｒ8及びＲ9は、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して５又は６員の不飽和複素環を形成してもよい。
該不飽和複素環上には、下記(6-29-1)〜(6-29-3)で示される基なる群から選ばれた置換基が１個以上置換していてもよい。
(6-29-1) １個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-29-2) ２，３−ジヒドロインデニル基
(6-29-3) ベンゾチエニル基；
Ｒ8及びＲ9は、これらが結合する窒素原子と共に、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル基、１，３−ジヒドロイソインドリル基、ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるオクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル基、又は８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基上に１個以上のフェノキシ基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのある８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基を形成してもよい。
Ａ2は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ10は、下記(7-1)〜(7-44)で示されるいずれかの基を示す。
(7-1) 水素原子
(7-2) 低級アルキル基
(7-3) １個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(7-4) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェニル基；ハロゲン原子；シアノ基；フェノキシ基；低級アルコキシカルボニル基；ピラゾリル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(7-5) アルカノイル基
(7-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(7-7) シクロアルキル低級アルカノイル基
(7-8) フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるフェニル基
(7-9) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基
(7-10) フェニル低級アルケニルカルボニル基
(7-11) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(7-12) フリルカルボニル基
(7-13) チエニルカルボニル基
(7-14) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基
(7-15) ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(7-16) テトラヒドロピラニルカルボニル基
(7-17) ナフチルカルボニル基
(7-18) インドリルカルボニル基
(7-19) ベンゾフリルカルボニル基
(7-20) ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニルカルボニル基
(7-21) フリル低級アルキル基
(7-22) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(7-23) チオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるチエニル低級アルキル基
(7-24) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；シアノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ハロゲン原子；低級アルコキシカルボニル基；低級アルカノイルオキシ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキルチオ基；及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を１個以上の有することのあるフェニル低級アルキル基
(7-25) チアゾリル低級アルキル基
(7-26) イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(7-27) ピロール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリル低級アルキル基
(7-28) シクロアルキル低級アルキル基
(7-29) 低級アルキルチオ低級アルキル基
(7-30) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(7-31) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(7-32) ナフチルオキシカルボニル基
(7-33) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(7-34) シクロアルキルカルボニル基
(7-35) キノキサリニルカルボニル基
(7-36) 基−ＣＯ−ＮＲ13Ｒ14
(7-37) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基、
(7-38) シクロアルキル基
(7-39) テトラヒドロピラニル基
(7-40) 低級アルコキシ低級アルキル基
(7-41) テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル基
(7-42) ナフチル基
(7-43) ビフェニル基
(7-44) 低級アルキルシリル低級アルコキシカルボニル基；
Ａ3は、低級アルキレン基を示す。
ｍは、０又は１を示す。
Ｒ11及びＲ12は、各々下記(8-1)〜(8-5)で示されるいずれかの基を示す。
(8-1) 水素原子
(8-2) 低級アルキル基
(8-3) 低級アルカノイル基
(8-4) フェニル低級アルカノイル基；
(8-5) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
Ｒ11及びＲ12は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５又は６員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(9-1)及び(9-2)で示される基なる群から選ばれた置換基が１〜３個置換していてもよい。
(9-1) 低級アルキル基
(9-2) フェニル基；
Ｒ13及びＲ14は、各々下記(10-1)〜(10-3)で示されるいずれかの基を示す。
(10-1) 水素原子
(10-2) 低級アルキル基
(10-3) フェニル基；
Ｒ13及びＲ14は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５又は６員の飽和複素環を形成してもよい。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合又は二重結合であり、Ｒ4及びＲ5が共に水素原子である請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項３】
【化３】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基が、カルボスチリル骨格の３位、４位、５位、６位、７位及び８位のいずれかに結合している請求項２に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項４】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合であり、
【化４】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の５位及び６位のいずれかに結合している請求項３に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項５】
Ａが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基である請求項３又は４に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項６】
Ｒ1が請求項１で定義された(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、(1-18)及び(1-21)のいずれかの基である請求項５に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項７】
【化５】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の５位に結合している請求項６に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項８】
Ｒ1がフェニル環上に置換基としてフェニル基、ハロゲン原子、基−（Ｂ）lＮＲ6Ｒ7（ここで、Ｂ、ｌ、Ｒ6及びＲ7は、請求項１で定義されているものと同じ。）、低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基である請求項７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項９】
Ａが低級アルキレン基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ3が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項８に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ａが低級アルキレン基、Ｒ1が低級アルキル基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ3が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１１】
Ａが低級アルキレン基、Ｒ1がナフチル低級アルキル基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ3が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１２】
Ａが低級アルキレン基、Ｒ1が
【化６】
［式中、Ｒ10及びＡ2は、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ3が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１３】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、
【化７】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の３位、４位及び５位のいずれかに結合している請求項３に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１４】
Ｒ1が請求項１で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である請求項１３に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１５】
Ａが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、Ｒ2が水素原子又は低級アルコキシ基である請求項１４に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１６】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、Ｒ4及びＲ5が互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成している請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１７】
【化８】
［式中、Ｒ3、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の７位に結合している請求項１６に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１８】
Ｒ1が請求項１で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である請求項１７に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項１９】
Ａが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、Ｒ2及びＲ3が共に水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である請求項１８に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２０】
Ａが直接結合である請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２１】
Ａが低級アルキレン基である請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２２】
Ａが低級アルキリデン基である請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２３】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合又は二重結合であり、Ｒ4及びＲ5が共に水素原子である請求項２０〜請求項２２のいずれかに記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２４】
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、Ｒ4及びＲ5が互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成している請求項２０〜請求項２２のいずれかに記載のカルボスチリル化合物又はその塩。
【請求項２５】
下記に示す化合物から選択されるカルボスチリル化合物又はそれらの塩。
５−［１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−クロロベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−ブロモベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（２−ナフチルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（ヘプチルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（１−ビフェニル−４−イルピペリジン−４−イルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［１−（４−メチルフェニル）ピペリジン−４−イルメチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（２−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−メチル−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−（３−メチルブチル）−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−プロピル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−イソブチル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−フェネチル−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、及び
１−（４−フェニルチオメチル）ベンジル−５−（４−オキソ−２−チオオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
【請求項２６】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患の予防及び／又は治療剤。
【請求項２８】
ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患が、消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌又は創傷である請求項２７に記載の予防及び／又は治療剤。
【請求項２９】
ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患が、薬剤性潰瘍、消化性胃潰瘍、潰瘍性大腸炎、クローン病、薬剤性腸炎、虚血性大腸炎、過敏性腸症候群、内視鏡的粘膜切除術後潰瘍、急性胃炎、慢性胃炎、逆流性食道炎、食道潰瘍、バレット食道、消化管粘膜炎、痔疾患、口内炎、シェーグレン症候群、口腔乾燥症、鼻炎、咽頭炎、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、ドライアイ又は角結膜炎である請求項２７に記載の予防及び／又は治療剤。
【請求項３０】
ＴＦＦがＴＦＦ２である請求項２７に記載の予防及び／又は治療剤。
【請求項３１】
ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患の予防及び／又は治療剤を製造するための、請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の使用。
【請求項３２】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の有効量を患者に投与することにより、ＴＦＦ産生亢進により予防又は治療効果が得られる疾患を予防及び／又は治療する方法。
【請求項３３】
ＴＦＦを産生誘導する化合物を有効成分として含有する、消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌又は創傷の予防及び／又は治療剤。
【請求項３４】
ＴＦＦがＴＦＦ２である請求項３３に記載の予防及び／又は治療剤。
【請求項３５】
一般式（１）
【化９】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ａ、Ｘ及びカルボスチリル骨格の３，４位の結合は請求項１に定義されているものと同じ。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩の製造方法であって、
（ｉ）一般式（２）
【化１０】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びカルボスチリル骨格の３，４位の結合は上記に同じ。Ｒ15は水素原子又は低級アルキル基を示す。Ａ4は直接結合又は低級アルキレン基を示す。］
で表される化合物又はその塩と一般式（３）
【化１１】
［式中、Ｒ3及びＸは上記に同じ。］
で表される化合物又はその塩とを反応させて、一般式（１ａ）
【化１２】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ15、Ａ4及びカルボスチリル骨格の３，４位の結合は上記に同じ。］
で表される化合物又はその塩を製造し、及び
（ｉｉ）上記一般式（１ａ）で表される化合物又はその塩を還元して、一般式（１ｂ）
【化１３】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ15、Ａ4及びカルボスチリル骨格の３，４位の結合は上記に同じ。］
で表される化合物又はその塩を製造する方法。
【図１】
【公表番号】特表２００７−５１２２２０（Ｐ２００７−５１２２２０Ａ）
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１９０４１（Ｐ２００６−５１９０４１）
【出願日】平成１７年９月２６日（２００５．９．２６）
【特許番号】特許第３９０６４７１号（Ｐ３９０６４７１）
【特許公報発行日】平成１９年４月１８日（２００７．４．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００５／０１８２１７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３５９５４
【国際公開日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【出願人】（０００２０６９５６）大塚製薬株式会社 (230)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月２６日（２００５．９．２６）
【特許番号】特許第３９０６４７１号（Ｐ３９０６４７１）
【特許公報発行日】平成１９年４月１８日（２００７．４．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００５／０１８２１７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３５９５４
【国際公開日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【出願人】（０００２０６９５６）大塚製薬株式会社 (230)
【Ｆターム（参考）】
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