【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規カルボスティリル誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるカルボスティリル誘導体。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】

[式中、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、
Ａは一般式
【化２】

（式中、Ｒ^１は水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を、
【化３】

は単結合又は二重結合を示す）で示される置換基又は一般式
【化４】

（式中、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって炭素数１〜６のアルキル基を示す）で示される置換基を、
Heterocycle 1は下記一般式（２）
【化５】

（式中Ｒ^４は水素原子又はハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル基を、Ｒ^５は水素原子又は炭素数１〜６のアルコキシ基を、
【化６】

は単結合又は二重結合を示す）で示される複素環化合物を、
ｎは１〜５の整数を、
【化７】

は単結合又は二重結合を示す]
で表されるカルボスティリル誘導体、その光学活性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項２】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ａ）
【化８】

[式中、Heterocycle 2が下記一般式（２ａ）
【化９】

（式中、Ｒ^４及び
【化１０】

は前述の通り）で示される複素環化合物であり、Ａ、ｎ及び
【化１１】

は前述の通り]
である請求項１記載のカルボスティリル誘導体、その光学活性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項３】
前記一般式（１）で示される化合物が、
６−[４−[３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−６−オキソピリダジン−１（６Ｈ）−イル]ブトキシ]キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−[４−[３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル]ブトキシ]キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−[４−[３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル]ブトキシ]キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−[３−[３−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−４−イル）−４−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル]プロポキシ]キノリン−２（１Ｈ）−オンである請求項１記載のカルボスティリル誘導体、その光学活性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物。
【請求項４】
請求項１〜３の何れか１項に記載のカルボスティリル誘導体、その光学活性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物を有効成分とするホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載のカルボスティリル誘導体、その光学活性体、薬理学的に許容し得るその塩又はその水和物を有効成分として含有する医薬。
【請求項６】
狭心症、心不全、高血圧症、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、間質性肺炎、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病、炎症性大腸炎、ハンチントン病、アルツハイマー、認知症、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、肥満、メタボリックシンドロームの予防又は治療薬である請求項５記載の医薬。

【公開番号】特開２００９−４０７１１（Ｐ２００９−４０７１１Ａ）
【公開日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−２０６３５１（Ｐ２００７−２０６３５１）
【出願日】平成１９年８月８日（２００７．８．８）
【出願人】（０００００１３９５）杏林製薬株式会社 (120)
【Ｆターム（参考）】