説明

カンナビノイド受容体リガンドとしての新規化合物

本出願は、式(I)の化合物


[式中、A、R、RおよびRは、本明細書に定義の通りである。]を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】

の化合物または薬学的に許容されるこの塩
[式中、
Aは、式(i)、(ii)、(iii)、(iv)または(v)
【化2】

であり;
ここで、式(i)−(v)のそれぞれは、独立して、非置換であり、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、オキソ、−CN、−NO、−OR、−S(R)、−S(O)(R)、−S(O)、−S(O)N(R、−C(O)R、−C(O)O(R)、−C(O)N(R、−N(R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)O(R)、−N(R)S(O)、ハロアルキル、−(CR−OR、−(CR−S(R)、−(CR−S(O)(R)、−(CR−S(O)、−(CR−S(O)N(R、−(CR−C(O)R、−(CR−C(O)O(R)、−(CR−C(O)N(R、−(CR−N(R、−(CR−N(R)C(O)R、−(CR−N(R)C(O)O(R)、および−(CR−N(R)S(O);からなる群から独立して選択される1個、2個、3個、4個または5個の置換基でさらに置換されており;式(v)の同一炭素原子上の2個の置換基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって3員、4員、5員または6員の単環式シクロアルキルを場合により形成しており、ここで、単環式シクロアルキルは、アルキル、ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される1個、2個、3個、4個、5個または6個の置換基で場合によって置換されており;
は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり;
は、アルキル、アルケニル、アルキニル、G、−N(R)(R)、−(CR−CN、−(CR−OR、−(CR−S(R)、−(CR−S(O)、−(CR−N(R)(R)、−(CR−C(O)R、−(CR−C(O)O(R)、−(CR−Gまたはハロアルキルであり;または
およびRは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、O、NまたはSからなる群から選択される0個または1個の追加のヘテロ原子を含有する4員から8員の単環式複素環を形成しており、前記単環式複素環の2個の非隣接原子は、1−4個の炭素原子のアルキレン橋により場合によって結合しており、または2−4個の炭素原子のアルケニレン橋により場合によって結合しており、前記単環式複素環は、アルキル、ハロゲン、オキソ、−OR、G、ハロアルキル、−(CR−ORおよび−(CR−Gからなる群から独立して選択される1個、2個、3個、4個、5個または6個の置換基で場合によって置換されており;
は、各出現において、独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり;ここで、各Gは、独立して、非置換であり、またはアルキル、アルキニル、アルキニル、ハロゲン、オキソ、−CN、NO、−OR、−S(R)、−S(O)(R)、−S(O)、−S(O)N(R、C(O)R、−C(O)O(R)、−C(O)N(R、−N(R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)O(R)、−N(R)S(O)、ハロアルキル、−(CR−OR、−(CR−S(R)、−(CR−S(O)(R)、−(CR−S(O)、−(CR−S(O)N(R、−(CR−C(O)R、−(CR−C(O)O(R)、−(CR−C(O)N(R、−(CR−N(R、−(CR−N(R)C(O)R、−(CR−N(R)C(O)O(R)、および−(CR−N(R)S(O);からなる群から独立して選択される1個、2個、3個、4個、5個または6個の置換基でさらに置換されており;
は、各出現において、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたは−(CR−O(アルキル)であり、
は、各出現において、独立して、水素、アルキルまたはハロアルキルであり;
は、各出現において、独立して、アルキルまたはハロアルキルであり;
は、各出現において、独立して、水素、アルキル、G、−(CR−Gまたはハロアルキルであり;
およびRは、各出現において、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルであり;
mは、各出現において、独立して、1、2、3、4、5または6であり;
nは、各出現において、独立して、2、3、4、5または6であり;
は、式(a)、(b)、(c)または(d)
【化3】

であり、ここで、式(a)−(d)のそれぞれは、独立して、非置換であり、またはアルキル、ハロゲン、オキソ、−CN、−O(アルキル)およびハロアルキルからなる群から独立して選択される1個、2個、3個、4個または5個の置換基でさらに置換されている。]。
【請求項2】
式(II)
【化4】

を有する、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩
[式中、Rは、場合による置換基であり、各Rは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、オキソ、−CN、−NO、−OR、−S(R)、−S(O)(R)、−S(O)、−S(O)N(R、−C(O)R、−C(O)O(R)、−C(O)N(R、−N(R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)O(R)、−N(R)S(O)、ハロアルキル、−(CR−OR、−(CR−S(R)、−(CR−S(O)(R)、−(CR−S(O)、−(CR−S(O)N(R、−(CR−C(O)R、−(CR−C(O)O(R)、−(CR−C(O)N(R、−(CR−N(R、−(CR−N(R)C(O)R、−(CR−N(R)C(O)O(R)、または−(CR−N(R)S(O);であり;同一炭素原子上の2個のRは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、3員、4員、5員または6員の単環式シクロアルキルを場合によって形成しており、ここで、単環式シクロアルキルは、アルキル、ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される1個、2個、3個、4個、5個または6個の置換基で場合によって置換されており;
tは、0、1、2、3、4または5である。]。
【請求項3】
が式(a)
【化5】

である、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
およびRが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4−8員単環式複素環を形成している、請求項3に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項5】
が水素であり、Rがアルキル、アルキニルまたはハロアルキルである、請求項3に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項6】
が水素であり、Rが−(CR−OR、−(CR−CN、−(CR−S(R)、−(CR−S(O)または−N(R)(R)である、請求項3に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項7】
が水素であり、Rが−(CR−Gであり、Gがアリール、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルである、請求項3に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項8】
が水素であり、RがGであり、Gがアリール、シクロアルキルまたは複素環である、請求項3に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項9】
が式(b)または(d)
【化6】

である、請求項2に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項10】
が水素であり、Rがアルキルである、請求項9に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項11】
およびRが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4−8員単環式複素環を形成している、請求項9に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項12】
式(III)
【化7】

を有する、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩
[式中、Rは、場合による置換基であり、各Rは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、−CN、−NO、−OR、−S(R)、−S(O)(R)、−S(O)、−S(O)N(R、−C(O)R、−C(O)O(R)、−C(O)N(R、−N(R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)O(R)、−N(R)S(O)、ハロアルキル、−(CR−OR、−(CR−S(R)、−(CR−S(O)(R)、−(CR−S(O)、(CR−S(O)N(R、−(CR−C(O)R、−(CR−C(O)O(R)、−(CR−C(O)N(R、−(CR−N(R、−(CR−N(R)C(O)R、−(CR−N(R)C(O)O(R)、または−(CR−N(R)S(O);であり、
tは、0、1、2、3、4または5である。]。
【請求項13】
が式(a)
【化8】

である、請求項12に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項14】
およびRが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4−8員単環式複素環を形成している、請求項13に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項15】
式(IV)
【化9】

を有する、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩
[式中、Rは、場合による置換基であり、各Rは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、−CN、−NO、−OR、−S(R)、−S(O)(R)、−S(O)、−S(O)N(R、−C(O)R、−C(O)O(R)、−C(O)N(R、−N(R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)O(R)、−N(R)S(O)、ハロアルキル、−(CR−OR、−(CR−S(R)、−(CR−S(O)(R)、−(CR−S(O)、−(CR−S(O)N(R、−(CR−C(O)R、−(CR−C(O)O(R)、−(CR−C(O)N(R、−(CR−N(R、−(CR−N(R)C(O)R、−(CR−N(R)C(O)O(R)、または−(CR−N(R)S(O);であり、
tは、0、1、2、3または4である。]。
【請求項16】
が式(a)
【化10】

である、請求項15に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項17】
およびRが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4−8員単環式複素環を形成している、請求項16に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項18】
が式(b)
【化11】

である、請求項15に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項19】
およびRが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4−8員単環式複素環を形成している、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
式(V)または(VI)
【化12】

を有する、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩
[式中、Rは、場合による置換基であり、各Rは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、−CN、−NO、−OR、−S(R)、−S(O)(R)、−S(O)、−S(O)N(R、−C(O)R、−C(O)O(R)、−C(O)N(R、N(R、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)O(R)、−N(R)S(O)、ハロアルキル、−(CR−OR、−(CR−S(R)、−(CR−S(O)(R)、−(CR−S(O)、−(CR−S(O)N(R、−(CR−C(O)R、−(CR−C(O)O(R)、−(CR−C(O)N(R、−(CR−N(R、−(CR−N(R)C(O)R、−(CR−N(R)C(O)O(R)、または−(CR−N(R)S(O);であり、
tは、0、1、2または3である。]。
【請求項21】
が式(a)
【化13】

である、請求項20に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項22】
およびRが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、4−8員単環式複素環を形成している、請求項21に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項23】
N−{3−[(2,5−ジメチルモルホリン−4−イル)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{3−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−プロピル−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−[3−(モルホリン−4−イルカルボニル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル]ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
(1R,3aS,4R,6aR)−3a,6a−ジメチル−N−{3−[(プロピルアミノ)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−メタノシクロペンタ[c]フラン−1−カルボキサミド;
(1R,3aS,4R,6aR)−3a,6a−ジメチル−N−[3−(モルホリン−4−イルカルボニル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル]ヘキサヒドロ−1H−1,4−メタノシクロペンタ[c]フラン−1−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−メトキシエチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ)−N−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ)−N−(3−ヒドロキシプロピル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−エチル−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−フェニルエチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−チエン−2−イルエチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−[2−(2−フルオロフェニル)エチル]−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[2−(2−メトキシフェニル)エチル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−ピリジン−2−イルエチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−(2−シアノエチル)−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−{3−[(プロピルアミノ)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}−2−オキサトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン−1−カルボキサミド;
N−(2−エトキシエチル)−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(3−ヒドロキシブチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(1−メチル−3−フェニルプロピル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−イソブチル−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−メトキシ−1−メチルエチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−ヒドロキシプロピル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−ヒドロキシブチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[2−(メチルチオ)エチル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−プロプ−2−イニル−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−(シアノメチル)−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
トランス−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−ヒドロキシシクロペンチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イル−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルブ;
N−{3−[(2−フェニルヒドラジノ)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[2−(メチルスルホニル)エチル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
トランス−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−ヒドロキシシクロヘキシル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
シス−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−ヒドロキシシクロヘキシル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルブ;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
トランス−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−(ヒドロキシメチル)シクロヘキシル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−シクロブチル−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−シクロペンチル−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
シス−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−メチルシクロヘキシル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
トランス−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2−メチルシクロヘキシル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(4−メチルシクロヘキシル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[(1R,2S,3S,5S)−2,6,6−トリメチルビシクロ[3.1.1]ヘプト−3−イル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[(1S,2R,3R,5R)−2,6,6−トリメチルビシクロ[3.1.1]ヘプト−3−イル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−{[3−(ジメチルアミノ)テトラヒドロチエン−3−イル]メチル}−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−ベンジル−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[3−(メチルチオ)プロピル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−{3−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−フェニル−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
exo−N−[ビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−{3−[2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルカルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{3−[(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{3−[(3−メトキシアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−[3−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル]ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{3−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−N−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−{3−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−2−イル}−2−オキサトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン−1−カルボキサミド;
N−シクロプロピル−2−[(ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−イルカルボニル)アミノ]−4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピラン−3−カルボキサミド;
N−{3−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−2−ナフチル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{4−ブロモ−2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{4−ブロモ−2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4−ヨードフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−5−メチルフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4,6−ジヨードフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{4−クロロ−2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4,5−ジメトキシフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{5−クロロ−2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−[2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−5−(トリフルオロメチル)フェニル]ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4−フルオロフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−3−フルオロフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−5−ニトロフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−3−メチルフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{3−クロロ−2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−[2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−5−(メチルスルホニル)フェニル]ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{4,6−ジブロモ−3−クロロ−2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4,5−ジフルオロフェニル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;
N−[2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−5−(メチルスルホニル)フェニル]−2−オキサトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン−1−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−4,5−ジフルオロフェニル}−2−オキサトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン−1−カルボキサミド;
N−{4−クロロ−2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}−2−オキサトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン−1−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−3−フルオロフェニル}−2−オキサトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン−1−カルボキサミド;
N−{2−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]ピリジン−3−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド;および
N−{3−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]ピリジン−4−イル}ヘキサヒドロ−2,5−メタノペンタレン−3a(1H)−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項24】
請求項1に記載の式(I)の化合物または薬学的に許容されるこの塩の治療有効量を薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項25】
哺乳動物に請求項1に記載の式(I)の化合物または薬学的に許容されるこの塩の治療有効量を投与することを含む、炎症性障害、免疫性障害、神経性障害、免疫系の癌、呼吸器障害、肥満症、糖尿病、心血管障害、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛または炎症性疼痛の治療を必要としている哺乳動物において炎症性障害、免疫性障害、神経性障害、免疫系の癌、呼吸器障害、肥満症、糖尿病、心血管障害、神経障害性疼痛、侵害受容性疼痛または炎症性疼痛を治療し、または神経保護を必要としている哺乳動物において神経保護を提供する方法。

【公表番号】特表2010−533194(P2010−533194A)
【公表日】平成22年10月21日(2010.10.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−516206(P2010−516206)
【出願日】平成20年7月9日(2008.7.9)
【国際出願番号】PCT/US2008/069453
【国際公開番号】WO2009/009550
【国際公開日】平成21年1月15日(2009.1.15)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】