ガバペンチン若しくはプレガバリンおよびＮ型カルシウムチャンネル拮抗剤を含有する医薬組成物
【課題】疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】ガバペンチンもしくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩と、Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、例えば、下記構造を有する化合物とを組み合わせてなる医薬組成物。
【解決手段】ガバペンチンもしくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩と、Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、例えば、下記構造を有する化合物とを組み合わせてなる医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性成分として、(a)ガバペンチン若しくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩、及び、(b)Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、下記（I）〜（X）で示される化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩から成る群から選ばれる請求項１記載の医薬組成物。
（I）：下記一般式（１）、（２）、（３）若しくは（４）で示される化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
【化１】
(式中、Aは -CH=CH-、-CH2-CH2-、-S-、-CH2-S-、-S-CH2-、-O-、-CH2-O-、-O-CH2-、-N(R17)-CH2-、-CH2- N(R17)-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2-CH2-CH2-、-N(R17)-(CO)-、-(CO)-N(R17)-、-(CO)-、-(SO)-、-C(R18R19)-（ここでR17はH、低級アルキルおよびアリールを表し、R18及びR19はそれぞれ独立にH、低級アルキル、アリールおよび-C(O)OR15（ここでR15は低級アルキル又はアリールを表す。）から選択される）を表し；
a、b、cおよびdはそれぞれ独立してCR1あるいはCR2から選択され；
または、a、b、cおよびdのうちの1つはNであり；
各R1、R2及びR4は独立して、H、ハロゲン、-CF3、-OR14、-COR14、-SR14、-S(O)tR15、-N(R14)2、-NO2、-OC(O)R14、-CO2R14、-OCO2R14、-CN、-NR14COOR15、-SR15C(O)OR15または-SR15N(R16)2（ここでR14はH、低級アルキル、アリール、アリール低級アルキル基を表し、R15は低級アルキル又はアリールを表し、各R16は独立してHおよび-C(O)OR15から選択され、tは1または2である）から選択され；
R3はHを表し；
Ｖ−ＷはＣ＝Ｃ、ＣＨ−ＣＨ、ＣＨ−Ｎ、またはＮ−ＣＨを表し；
ZはC、CHまたはNから選択され（ただしZがCのとき点線で表される結合は二重結合となり、ZがCHまたはNのとき点線で表される結合は単結合となる）；
nは0〜3を表し、
R5及びR6は独立してH、ハロゲン、-CF3、低級アルキル、アリールを表し；
またはR5及びR6は一緒になって=Oまたは=Sを表し；
Y1はOまたはSであり；
BはNR17a、-NR17a(CH2)vCHR21-、-(CH2)v-CHR21-を表し（ここでvは０から３を表し、R17aはH、低級アルキルおよびアリールを表し、R21はH、低級アルキル、アリール、ヒドロキシ低級アルキル、-CH2SH、-CH2CH2SCH3、-CH2(CO)NH2、-CH2CH2(CO)NH2、-(CH2)w-COOR29、-(CH2)w-NR29R30（ここでR29、R30はそれぞれ
独立に水素原子または低級アルキル基を表し、ｗは０〜４を表す）、-(CH2)3NHC(NH2)=NH、ベンジル、4-ヒドロキシベンジル、3-インドイルメチル、5-イミダゾイルメチルを表す）；
Gは-(CO)-、-(SO)-、-(SO2)-、または共有結合を表し；
mは0から6を表し；
Y2はＣまたはSであり；
p及びqはそれぞれ独立に1、2または3から選択され；
R7及びR8はそれぞれ独立にH、低級アルキル、アリール、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a（ここでR18aはH、低級アルキル、アリール、環中にヘテロ原子を含んでもよいシクロアルキル基を表し、R19aはH、低級アルキル、アリールを表し；またはR18aとR19aは一緒になってハロゲン、-CF3、低級アルキル、アリールを置換基として持ってもよいシクロアルキルを表す）、-(CO)OR20、-(CS)OR20（ここでR20は炭素数１から１２のアルキル基、アリール、環中にヘテロ原子を含んでもよいシクロアルキル基を表す）または下記一般式（５）で表される基であり；
【化２】
（式中Y4及びY3はそれぞれO又はSを表し；sは0から6を表し；
EはNR22、CHR23を表し（ここでR22はH、低級アルキルおよびアリールを表し；R23はH、低級アルキル、アリール、ヒドロキシ低級アルキル、-CH2SH、-CH2CH2SCH3、-CH2(CO)NH2、-CH2CH2(CO)NH2、-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-(CH2)4NH2、-(CH2)3NHC(NH2)=NH、ベンジル、4-ヒドロキシベンジル、3-インドイルメチル、5-イミダゾイルメチルを表す）；
R24はH、低級アルキルおよびアリールを表し；
R25はH、低級アルキル、アリール、-OR18a、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a、-(CO)OR20または-(CS)OR20（ここでR18a、R19a、R20は前述した基を表す）を表す。）
R9はH、低級アルキル、アリール、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a、-(CO)OR20または-(CS)OR20（ここでR18a、R19a、R20は前述した基を表す）を表し；
R10はH、低級アルキルおよびアリールを表し；
R11はH、低級アルキルおよびアリールを表し；
R12はH、低級アルキル、アリール、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a、-(CO)OR20、-(CS)OR20（ここでR18a、R19a、R20は前述した基を表す）又は下記一般式（６）で表されるような置換基を表し；
【化３】
（式中sは1から6を表し；
Y3はOまたはSを表し；
R26はH、低級アルキルおよびアリールを表し；
R27はH、低級アルキル、アリール、-OR18a、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a、-(CO)OR20、-(CS)OR20（ここでR18a、R19a、R20は前述した基を表す）を表す）；
またはR11及びR12は窒素原子と一緒になって下記一般式（７）で表されるような置換基を表す。
【化４】
（ここでY3はOまたはSを表し、R27は前述した基を表す。））
（II）：（−）−１−［（４−シアノ−５−メチル−４−フェニル）へキシル］−４−［２−（４−フルオロフェノキシ）エチル］ピペラジン又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（III）：（２Ｒ）−Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−３−シクロヘキシルメチルチオ−２−（（４Ｒ）−３−ｔ−ブトキシカルボニルチアゾリジン−４−イルカルボニルアミノ）プロパンアミド又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（IV）：３−フェニルプロピル ４−（３，４−ジクロロフェニル）−２−メチルチオ−６−［（２−（１−ピペリジニル）エトキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボキシレート又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（V）：（Ｓ）−４−メチル−２−メチルアミノペンタン酸 ［４，４−ビス（４−フルオロフェニル）ブチル］アミド又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（VI）：［Ｓ−（Ｒ*，Ｒ*）］−２−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）メチルアミノ］−４−メチルペンタン酸 ［２−（４−ベンジルオキシフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイルエチル］アミド又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（VII）：（Ｓ）−２−アミノ−１−｛４−［（４−ベンジルオキシフェニル）−（３−メチル−２−ブテン−１−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−４−メチルペンタン−１−オン又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（VIII）：１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−［（２Ｅ）−３−フェニル−２−プロペニル］ピペラジン又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（IX）：２−｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチレン］ピペリジン−１−イル｝−１−［５−（２−クロロベンゾイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル］エタノン又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（X）：２−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−［５−（４−メトキシベンゾイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル］エタノン又はそれらの医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、下記一般式（１−A）で表される化合物若しくは請求項２記載の（II）〜（X）で示される化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩から成る群から選ばれる請求項１記載の医薬組成物。
【化５】
（式中、Aは -CH=CH-、-CH2-CH2-、-S-を表し；
Bは-(CH2)v-CHR21-を表し（ここでvは０から３を表し、R21はH、低級アルキル、アリール、ヒドロキシ低級アルキル、-(CH2)w-COOR29、-(CH2)w-NR29R30（ここでR29、R30はそれぞれ独立に水素原子または低級アルキル基を表し、ｗは０〜４を表す）を表す）；
Gは-(CO)-または共有結合を表し；
mは0から6を表し；
R7及びR8はそれぞれ独立にH、低級アルキル、アリール、-(CO)R18a（ここでR18aはH、低級アルキル、アリール、環中にヘテロ原子を含んでもよいシクロアルキル基を表す）、-(CO)OR20、（ここでR20は炭素数１から１２のアルキル基、アリール、環中にヘテロ原子を含んでもよいシクロアルキル基を表す）
【請求項４】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、下記化合物群（１−B）又はそれらの医薬的に許容しうる塩から成る群から選ばれる請求項１記載の医薬組成物。
【化６】
【請求項５】
(a)成分がガバペンチン又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項６】
(a)成分がプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項７】
活性成分として、(a)ガバペンチン若しくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩、及び、(b)Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩を含有する疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項８】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、請求項２記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項７記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項９】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、請求項３記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項７記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項１０】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、請求項４記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項７記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項１１】
(a)成分がガバペンチン又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項８記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項１２】
(a)成分がプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項８記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項１３】
活性成分として、(a)疼痛を予防・軽減・治療する有効量のガバペンチン若しくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩、及び、(b) 疼痛を予防・軽減・治療する有効量のＮ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、を哺乳動物に投与することを特徴とする疼痛の予防・軽減・治療方法。
【請求項１４】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項２記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１３記載の疼痛の予防・軽減・治療方法。
【請求項１５】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項３記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１３記載の疼痛の予防・軽減・治療方法。
【請求項１６】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項４記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１３記載の疼痛の予防・軽減・治療方法。
【請求項１７】
疼痛の予防・軽減・治療剤製造のための、(a)ガバペンチン若しくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩、及び、(b)Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩の使用。
【請求項１８】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項２記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１７記載の使用。
【請求項１９】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項３記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１７記載の使用。
【請求項２０】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項４記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１７記載の使用。
【請求項１】
活性成分として、(a)ガバペンチン若しくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩、及び、(b)Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、下記（I）〜（X）で示される化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩から成る群から選ばれる請求項１記載の医薬組成物。
（I）：下記一般式（１）、（２）、（３）若しくは（４）で示される化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
【化１】
(式中、Aは -CH=CH-、-CH2-CH2-、-S-、-CH2-S-、-S-CH2-、-O-、-CH2-O-、-O-CH2-、-N(R17)-CH2-、-CH2- N(R17)-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2-CH2-CH2-、-N(R17)-(CO)-、-(CO)-N(R17)-、-(CO)-、-(SO)-、-C(R18R19)-（ここでR17はH、低級アルキルおよびアリールを表し、R18及びR19はそれぞれ独立にH、低級アルキル、アリールおよび-C(O)OR15（ここでR15は低級アルキル又はアリールを表す。）から選択される）を表し；
a、b、cおよびdはそれぞれ独立してCR1あるいはCR2から選択され；
または、a、b、cおよびdのうちの1つはNであり；
各R1、R2及びR4は独立して、H、ハロゲン、-CF3、-OR14、-COR14、-SR14、-S(O)tR15、-N(R14)2、-NO2、-OC(O)R14、-CO2R14、-OCO2R14、-CN、-NR14COOR15、-SR15C(O)OR15または-SR15N(R16)2（ここでR14はH、低級アルキル、アリール、アリール低級アルキル基を表し、R15は低級アルキル又はアリールを表し、各R16は独立してHおよび-C(O)OR15から選択され、tは1または2である）から選択され；
R3はHを表し；
Ｖ−ＷはＣ＝Ｃ、ＣＨ−ＣＨ、ＣＨ−Ｎ、またはＮ−ＣＨを表し；
ZはC、CHまたはNから選択され（ただしZがCのとき点線で表される結合は二重結合となり、ZがCHまたはNのとき点線で表される結合は単結合となる）；
nは0〜3を表し、
R5及びR6は独立してH、ハロゲン、-CF3、低級アルキル、アリールを表し；
またはR5及びR6は一緒になって=Oまたは=Sを表し；
Y1はOまたはSであり；
BはNR17a、-NR17a(CH2)vCHR21-、-(CH2)v-CHR21-を表し（ここでvは０から３を表し、R17aはH、低級アルキルおよびアリールを表し、R21はH、低級アルキル、アリール、ヒドロキシ低級アルキル、-CH2SH、-CH2CH2SCH3、-CH2(CO)NH2、-CH2CH2(CO)NH2、-(CH2)w-COOR29、-(CH2)w-NR29R30（ここでR29、R30はそれぞれ
独立に水素原子または低級アルキル基を表し、ｗは０〜４を表す）、-(CH2)3NHC(NH2)=NH、ベンジル、4-ヒドロキシベンジル、3-インドイルメチル、5-イミダゾイルメチルを表す）；
Gは-(CO)-、-(SO)-、-(SO2)-、または共有結合を表し；
mは0から6を表し；
Y2はＣまたはSであり；
p及びqはそれぞれ独立に1、2または3から選択され；
R7及びR8はそれぞれ独立にH、低級アルキル、アリール、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a（ここでR18aはH、低級アルキル、アリール、環中にヘテロ原子を含んでもよいシクロアルキル基を表し、R19aはH、低級アルキル、アリールを表し；またはR18aとR19aは一緒になってハロゲン、-CF3、低級アルキル、アリールを置換基として持ってもよいシクロアルキルを表す）、-(CO)OR20、-(CS)OR20（ここでR20は炭素数１から１２のアルキル基、アリール、環中にヘテロ原子を含んでもよいシクロアルキル基を表す）または下記一般式（５）で表される基であり；
【化２】
（式中Y4及びY3はそれぞれO又はSを表し；sは0から6を表し；
EはNR22、CHR23を表し（ここでR22はH、低級アルキルおよびアリールを表し；R23はH、低級アルキル、アリール、ヒドロキシ低級アルキル、-CH2SH、-CH2CH2SCH3、-CH2(CO)NH2、-CH2CH2(CO)NH2、-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-(CH2)4NH2、-(CH2)3NHC(NH2)=NH、ベンジル、4-ヒドロキシベンジル、3-インドイルメチル、5-イミダゾイルメチルを表す）；
R24はH、低級アルキルおよびアリールを表し；
R25はH、低級アルキル、アリール、-OR18a、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a、-(CO)OR20または-(CS)OR20（ここでR18a、R19a、R20は前述した基を表す）を表す。）
R9はH、低級アルキル、アリール、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a、-(CO)OR20または-(CS)OR20（ここでR18a、R19a、R20は前述した基を表す）を表し；
R10はH、低級アルキルおよびアリールを表し；
R11はH、低級アルキルおよびアリールを表し；
R12はH、低級アルキル、アリール、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a、-(CO)OR20、-(CS)OR20（ここでR18a、R19a、R20は前述した基を表す）又は下記一般式（６）で表されるような置換基を表し；
【化３】
（式中sは1から6を表し；
Y3はOまたはSを表し；
R26はH、低級アルキルおよびアリールを表し；
R27はH、低級アルキル、アリール、-OR18a、-(CO)R18a、-(CS) R18a、-(CO)N R18aR19a、-(CS)N R18aR19a、-(CO)OR20、-(CS)OR20（ここでR18a、R19a、R20は前述した基を表す）を表す）；
またはR11及びR12は窒素原子と一緒になって下記一般式（７）で表されるような置換基を表す。
【化４】
（ここでY3はOまたはSを表し、R27は前述した基を表す。））
（II）：（−）−１−［（４−シアノ−５−メチル−４−フェニル）へキシル］−４−［２−（４−フルオロフェノキシ）エチル］ピペラジン又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（III）：（２Ｒ）−Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−３−シクロヘキシルメチルチオ−２−（（４Ｒ）−３−ｔ−ブトキシカルボニルチアゾリジン−４−イルカルボニルアミノ）プロパンアミド又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（IV）：３−フェニルプロピル ４−（３，４−ジクロロフェニル）−２−メチルチオ−６−［（２−（１−ピペリジニル）エトキシ）メチル］−１，４−ジヒドロピリミジン−５−カルボキシレート又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（V）：（Ｓ）−４−メチル−２−メチルアミノペンタン酸 ［４，４−ビス（４−フルオロフェニル）ブチル］アミド又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（VI）：［Ｓ−（Ｒ*，Ｒ*）］−２−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）メチルアミノ］−４−メチルペンタン酸 ［２−（４−ベンジルオキシフェニル）−１−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイルエチル］アミド又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（VII）：（Ｓ）−２−アミノ−１−｛４−［（４−ベンジルオキシフェニル）−（３−メチル−２−ブテン−１−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝−４−メチルペンタン−１−オン又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（VIII）：１−（６，６−ジフェニルヘキサノイル）−４−［（２Ｅ）−３−フェニル−２−プロペニル］ピペラジン又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（IX）：２−｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチレン］ピペリジン−１−イル｝−１−［５−（２−クロロベンゾイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル］エタノン又はそれらの医薬的に許容しうる塩：
（X）：２−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−［５−（４−メトキシベンゾイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル］エタノン又はそれらの医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、下記一般式（１−A）で表される化合物若しくは請求項２記載の（II）〜（X）で示される化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩から成る群から選ばれる請求項１記載の医薬組成物。
【化５】
（式中、Aは -CH=CH-、-CH2-CH2-、-S-を表し；
Bは-(CH2)v-CHR21-を表し（ここでvは０から３を表し、R21はH、低級アルキル、アリール、ヒドロキシ低級アルキル、-(CH2)w-COOR29、-(CH2)w-NR29R30（ここでR29、R30はそれぞれ独立に水素原子または低級アルキル基を表し、ｗは０〜４を表す）を表す）；
Gは-(CO)-または共有結合を表し；
mは0から6を表し；
R7及びR8はそれぞれ独立にH、低級アルキル、アリール、-(CO)R18a（ここでR18aはH、低級アルキル、アリール、環中にヘテロ原子を含んでもよいシクロアルキル基を表す）、-(CO)OR20、（ここでR20は炭素数１から１２のアルキル基、アリール、環中にヘテロ原子を含んでもよいシクロアルキル基を表す）
【請求項４】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、下記化合物群（１−B）又はそれらの医薬的に許容しうる塩から成る群から選ばれる請求項１記載の医薬組成物。
【化６】
【請求項５】
(a)成分がガバペンチン又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項６】
(a)成分がプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項７】
活性成分として、(a)ガバペンチン若しくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩、及び、(b)Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩を含有する疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項８】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、請求項２記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項７記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項９】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、請求項３記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項７記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項１０】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が、請求項４記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項７記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項１１】
(a)成分がガバペンチン又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項８記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項１２】
(a)成分がプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項８記載の疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物。
【請求項１３】
活性成分として、(a)疼痛を予防・軽減・治療する有効量のガバペンチン若しくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩、及び、(b) 疼痛を予防・軽減・治療する有効量のＮ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、を哺乳動物に投与することを特徴とする疼痛の予防・軽減・治療方法。
【請求項１４】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項２記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１３記載の疼痛の予防・軽減・治療方法。
【請求項１５】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項３記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１３記載の疼痛の予防・軽減・治療方法。
【請求項１６】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項４記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１３記載の疼痛の予防・軽減・治療方法。
【請求項１７】
疼痛の予防・軽減・治療剤製造のための、(a)ガバペンチン若しくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩、及び、(b)Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩の使用。
【請求項１８】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項２記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１７記載の使用。
【請求項１９】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項３記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１７記載の使用。
【請求項２０】
Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤が請求項４記載の化合物又はそれらの医薬的に許容しうる塩である請求項１７記載の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公開番号】特開２０１０−３１０２９（Ｐ２０１０−３１０２９Ａ）
【公開日】平成２２年２月１２日（２０１０．２．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２３０２６９（Ｐ２００９−２３０２６９）
【出願日】平成２１年１０月２日（２００９．１０．２）
【分割の表示】特願２００３−５６５４６４（Ｐ２００３−５６５４６４）の分割
【原出願日】平成１５年２月５日（２００３．２．５）
【出願人】（０００００００６６）味の素株式会社 (887)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年２月１２日（２０１０．２．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月２日（２００９．１０．２）
【分割の表示】特願２００３−５６５４６４（Ｐ２００３−５６５４６４）の分割
【原出願日】平成１５年２月５日（２００３．２．５）
【出願人】（０００００００６６）味の素株式会社 (887)
【Ｆターム（参考）】
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