ガンボージ樹脂から得られる分画生成物及びその医学的使用
【課題】望ましい生物学的活性を示す新規化合物又は新規抽出物の提供。
【解決手段】本明細書中で、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物から得られる17種の新規化合物及び5つの分画生成物を開示する。17種の新規化合物及び5つの分画生成物は、腫瘍/がん細胞の成長を阻害する上での活性を有する。加えて、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物及びそれから得られる5つの分画生成物は、鎮痛及び抗炎症効果を有する。
【解決手段】本明細書中で、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物から得られる17種の新規化合物及び5つの分画生成物を開示する。17種の新規化合物及び5つの分画生成物は、腫瘍/がん細胞の成長を阻害する上での活性を有する。加えて、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物及びそれから得られる5つの分画生成物は、鎮痛及び抗炎症効果を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
ガンボージ樹脂の分画生成物であって、
ガンボージ樹脂を粉末に微粉砕し、続いて前記微粉砕粉末をアセトンで抽出することによって、ガンボージ樹脂からアセトン抽出生成物を得るステップ;
アセトン抽出生成物をセミ分取RP−HPLCによって分画して、5つの溶出物を得るステップ;
別々に、5つの溶出物を濃縮して、続いて、H2O及び酢酸エチル中に分配して、5つの粗分画生成物を得るステップ;並びに、
別々に、5つの粗分画生成物をセミ分取RP−HPLCによって精製して、濃縮して、H2O及び酢酸エチルに分配して、5つの粗分画生成物のそれぞれについて一定の溶出プロフィールを得るステップ;
を含む方法によって調製される分画生成物であり、
前記分画生成物が、
(1)フォルモキサントンA、
式:
【化1】
の化合物、
式:
【化2】
の化合物、
式:
【化3】
の化合物、
式:
【化4】
の化合物、
式:
【化5】
の化合物、
式:
【化6】
の化合物、
式:
【化7】
の化合物、
式:
【化8】
の化合物、
式:
【化9】
の化合物、
式:
【化10】
の化合物、及び、
式:
【化11】
の化合物、
を含む分画生成物;
(2)イソモレリックアシッド、モレリックアシッド及びイソモレリノールを含む分画生成物;
(3)30−ヒドロキシエピガンボジックアシッド、30−ヒドロキシガンボジックアシッド、ネオガンボジックアシッド、式:
【化12】
の化合物、及び、
式:
【化13】
の化合物、
を含む分画生成物;
(4)イソモレリン、イソガンボゲニックアシッド、ガンボゲニックアシッド、及び式:
【化14】
の化合物、
を含む分画生成物;並びに、
(5)ガンボジックアシッド、エピガンボジックアシッド、イソガンボジックアシッド、エピイソガンボジックアシッド、デスオキシモレリン、デスオキシガンボゲニン、ガンボゲリックアシッド、エピガンボゲリックアシッド、式:
【化15】
の化合物、
式:
【化16】
の化合物、及び、
式:
【化17】
の化合物、
を含む分画生成物、
からなる群から選択される、
分画生成物。
【請求項2】
請求項1に記載の少なくとも1種の分画生成物を含む医薬組成物。
【請求項3】
(1)ガンボージ樹脂から、ガンボージ樹脂を粉末に微粉砕し、続いて前記微粉砕粉末をアセトンで抽出することによって得られるアセトン抽出生成物;及び、
(2)請求項1に記載の分画生成物、
の少なくとも1種を含む鎮痛組成物。
【請求項4】
(1)ガンボージ樹脂から、ガンボージ樹脂を粉末に微粉砕し、続いて前記微粉砕粉末をアセトンで抽出することによって得られるアセトン抽出生成物;及び、
(2)請求項1に記載の分画生成物、
の少なくとも1種を含む抗炎症組成物。
【請求項5】
請求項1に記載の分画生成物の少なくとも1種を含む抗がん組成物。
【請求項6】
細胞を請求項1に記載の分画生成物の少なくとも1種と接触させることを含む、腫瘍/がん細胞の成長を阻害する方法。
【請求項7】
対象に請求項1に記載の分画生成物の少なくとも1種を投与することを含む、対象のがんを治療する方法。
【請求項1】
ガンボージ樹脂の分画生成物であって、
ガンボージ樹脂を粉末に微粉砕し、続いて前記微粉砕粉末をアセトンで抽出することによって、ガンボージ樹脂からアセトン抽出生成物を得るステップ;
アセトン抽出生成物をセミ分取RP−HPLCによって分画して、5つの溶出物を得るステップ;
別々に、5つの溶出物を濃縮して、続いて、H2O及び酢酸エチル中に分配して、5つの粗分画生成物を得るステップ;並びに、
別々に、5つの粗分画生成物をセミ分取RP−HPLCによって精製して、濃縮して、H2O及び酢酸エチルに分配して、5つの粗分画生成物のそれぞれについて一定の溶出プロフィールを得るステップ;
を含む方法によって調製される分画生成物であり、
前記分画生成物が、
(1)フォルモキサントンA、
式:
【化1】
の化合物、
式:
【化2】
の化合物、
式:
【化3】
の化合物、
式:
【化4】
の化合物、
式:
【化5】
の化合物、
式:
【化6】
の化合物、
式:
【化7】
の化合物、
式:
【化8】
の化合物、
式:
【化9】
の化合物、
式:
【化10】
の化合物、及び、
式:
【化11】
の化合物、
を含む分画生成物;
(2)イソモレリックアシッド、モレリックアシッド及びイソモレリノールを含む分画生成物;
(3)30−ヒドロキシエピガンボジックアシッド、30−ヒドロキシガンボジックアシッド、ネオガンボジックアシッド、式:
【化12】
の化合物、及び、
式:
【化13】
の化合物、
を含む分画生成物;
(4)イソモレリン、イソガンボゲニックアシッド、ガンボゲニックアシッド、及び式:
【化14】
の化合物、
を含む分画生成物;並びに、
(5)ガンボジックアシッド、エピガンボジックアシッド、イソガンボジックアシッド、エピイソガンボジックアシッド、デスオキシモレリン、デスオキシガンボゲニン、ガンボゲリックアシッド、エピガンボゲリックアシッド、式:
【化15】
の化合物、
式:
【化16】
の化合物、及び、
式:
【化17】
の化合物、
を含む分画生成物、
からなる群から選択される、
分画生成物。
【請求項2】
請求項1に記載の少なくとも1種の分画生成物を含む医薬組成物。
【請求項3】
(1)ガンボージ樹脂から、ガンボージ樹脂を粉末に微粉砕し、続いて前記微粉砕粉末をアセトンで抽出することによって得られるアセトン抽出生成物;及び、
(2)請求項1に記載の分画生成物、
の少なくとも1種を含む鎮痛組成物。
【請求項4】
(1)ガンボージ樹脂から、ガンボージ樹脂を粉末に微粉砕し、続いて前記微粉砕粉末をアセトンで抽出することによって得られるアセトン抽出生成物;及び、
(2)請求項1に記載の分画生成物、
の少なくとも1種を含む抗炎症組成物。
【請求項5】
請求項1に記載の分画生成物の少なくとも1種を含む抗がん組成物。
【請求項6】
細胞を請求項1に記載の分画生成物の少なくとも1種と接触させることを含む、腫瘍/がん細胞の成長を阻害する方法。
【請求項7】
対象に請求項1に記載の分画生成物の少なくとも1種を投与することを含む、対象のがんを治療する方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【公開番号】特開2011−256162(P2011−256162A)
【公開日】平成23年12月22日(2011.12.22)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2011−103582(P2011−103582)
【出願日】平成23年5月6日(2011.5.6)
【出願人】(504376382)台湾森本生物科技開發股▲分▼有限公司 (3)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成23年12月22日(2011.12.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−103582(P2011−103582)
【出願日】平成23年5月6日(2011.5.6)
【出願人】(504376382)台湾森本生物科技開發股▲分▼有限公司 (3)
【Fターム(参考)】
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