ガンマセクレターゼモジュレーター
本発明の多くの実施形態において、本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの５員の窒素含有複素環式化合物、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含有する医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、中枢神経系に関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または改善の方法を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化２８１】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル［式中、
Ｒ１、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｂ、ＷおよびＸは独立に選択され、
波線
【化２８２】
は任意選択の結合を表し、但し、Ｘとの前記任意選択の結合が存在するか、またはＢとの前記任意選択の結合が存在するかのいずれかであるが両方ではなく、
Ｂは、Ｈ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、−ＯＲ１５ａ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｏ−アルキルおよび
【化２８３】
からなる群から選択され、但し、
（ａ）Ｎとの前記任意選択の結合が存在する（すなわち、Ｂとの前記任意選択の結合が存在する）場合、前記Ｒ１２置換基は存在せず、
（ｂ）但し、Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−または＝Ｎ−であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｂは＝Ｏでも＝Ｓでもなく、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｘは、
（ａ）Ｘとの前記任意選択の結合が存在する場合、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−、ならびに
（ｂ）Ｘとの前記任意選択の結合が存在しない場合、−Ｎ＝、−Ｃ（Ｒ６）＝および−Ｃ（Ｒ７）＝
からなる群から選択され、
部分：
【化２８４】
中の前記任意選択の結合が存在する場合、前記部分は、
【化２８５】
であり、部分：
【化２８６】
中の前記任意選択の結合が存在しない場合、前記部分は、
【化２８７】
からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択され、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−であるＲ２基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ６基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ７基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ８基のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ９基のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ１０は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、
【化２８８】
【化２８９】
【化２９０】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１０置換基（前記Ｒ１０結合を除く）のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−であるＲ１２基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
各Ｒ１４は、同じであるかまたは異なっており、それぞれ、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−であるＲ１４基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ１５ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、ｎは１〜５であり、
Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、ｎは１〜５であり、
Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルコキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ１８部分は一緒に結合して、
【化２９１】
を形成してよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【化２９２】
からなる群から独立に選択され、
ここで、Ｒ２１中の前記アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【化２９３】
からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で場合によって置換されている］。
【請求項２】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化２９４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化２９５】
であるか、あるいは
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化２９６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ１基が、
【化２９７】
［式中、Ｒ２１は、置換されていないか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルであり、前記アルキル基はメチルまたはエチルであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されており、ここで、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、ここで、前記ハロはＦであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、
【化２９８】
［式中、一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基であり、他方のＲ２１は非置換または置換フェニル基である］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは２個の前記同じまたは異なるＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは２個の前記同じまたは異なるＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは３個の前記同じまたは異なるＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは３個の前記同じまたは異なるＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、
【化２９９】
であり、Ｒ２１は、非置換フェニルまたは１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されているフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ１が、
【化３００】
【化３０１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
（１）
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基が、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、
Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択されるか、あるいは
（２）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（３）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（４）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５がアルキルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１または２個の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（５）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１または２個の独立に選択されるメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（６）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（７）
Ｒ１が、
【化３０２】
【化３０３】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３０４】
であるか、あるいは
（８）
Ｒ１が、
【化３０５】
【化３０６】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３０７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂが、
【化３０８】
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
式
【化３０９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式
【化３１０】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式
【化３１１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＡであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＢであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＣであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＤであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＥであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＦであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＧであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＨであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＩであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＪであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＫである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｂが、
Ｈであるか、または
メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシおよびヘキソキシからなる群から選択されるか、または
メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択されるか、または
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群、もしくは
ピペリジニルおよびピロリジニルから選択されるか、または
ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−およびＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群から選択されるか、または
ＨＯ−ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−およびＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群から選択されるか、
−ＯＲ１５ａであるか、または
＝Ｏであるか、または
＝Ｓもしくは
＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ３であるか、または
ＨＯ−ＣＨ２−Ｎ＝、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝およびＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝からなる群から選択されるか、または
＝ＮＨ、メトキシ−Ｎ＝、エトキシ−Ｎ＝、プロポキシ−Ｎ＝、ブトキシ−Ｎ＝、ペントキシ−Ｎ＝、ヘキソキシ−Ｎ＝、メチル−Ｎ＝、エチル−Ｎ＝、プロピル−Ｎ＝、ブチル−Ｎ＝、ペンチル−Ｎ＝、ヘキシル−Ｎ＝、シクロプロピル−Ｎ＝、シクロブチル−Ｎ＝、シクロペンチル−Ｎ＝、シクロヘキシル−Ｎ＝、シクロヘプチル−Ｎ＝、＝Ｏ、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−Ｎ＝、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝およびＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｂが、
メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシおよびヘキソキシからなる群から選択されるか、または
メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択されるか、または
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群、もしくは
ピペリジニルおよびピロリジニルから選択されるか、または
ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−およびＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群から選択されるか、または
ＨＯ−ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−およびＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群から選択されるか、
−ＯＲ１５ａもしくは
＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ３であるか、または
ＨＯ−ＣＨ２−Ｎ＝、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝およびＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝からなる群から選択されるか、または
＝ＮＨ、メトキシ−Ｎ＝、エトキシ−Ｎ＝、プロポキシ−Ｎ＝、ブトキシ−Ｎ＝、ペントキシ−Ｎ＝、ヘキソキシ−Ｎ＝、メチル−Ｎ＝、エチル−Ｎ＝、プロピル−Ｎ＝、ブチル−Ｎ＝、ペンチル−Ｎ＝、ヘキシル−Ｎ＝、シクロプロピル−Ｎ＝、シクロブチル−Ｎ＝、シクロペンチル−Ｎ＝、シクロヘキシル−Ｎ＝、シクロヘプチル−Ｎ＝、＝Ｏ、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−Ｎ＝、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝およびＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルアルキルであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがアルコキシであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがアルコキシであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂがアルコキシであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がＨであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がＨであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がＨであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがアルコキシであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがアルコキシであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
純粋および単離された形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａ９ａ１〜Ａ９ｋ１、Ａ９ｎ１〜Ａｑ１、Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆおよびＤ１からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
Ａ９ａ１〜Ａ９ｋ１、Ａ９ｎ１〜Ａｑ１、Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａ９ａ１〜Ａ９ｋ１、Ａ９ｎ１〜Ａｑ１、Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２７】
Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２８】
Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項３０】
前記化合物がＡ９ｍである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物がＡ９ｒである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物がＡ９ｔである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物がＡ９ｕである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物がＢ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物がＢ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物がＢ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物がＢ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物がＢ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物がＢ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物がＢ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物がＢ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が（＋）−Ｂ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が（−）−Ｂ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物がＢ１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物がＢ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物がＢ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物がＢ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物がＢ１８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物がＢ２２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が２３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５２】
少なくとも１種の請求項２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５３】
有効量の１種または複数の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５４】
前記他の薬学的活性成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５５】
薬学的に許容される担体、有効量の１種または複数の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物の組合せを、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の化合物と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５６】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項５７】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ
を含む方法。
【請求項５８】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項５９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２４に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２４に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項６０】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項６１】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項６２】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項６３】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項１】
式：
【化２８１】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル［式中、
Ｒ１、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｂ、ＷおよびＸは独立に選択され、
波線
【化２８２】
は任意選択の結合を表し、但し、Ｘとの前記任意選択の結合が存在するか、またはＢとの前記任意選択の結合が存在するかのいずれかであるが両方ではなく、
Ｂは、Ｈ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、−ＯＲ１５ａ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｏ−アルキルおよび
【化２８３】
からなる群から選択され、但し、
（ａ）Ｎとの前記任意選択の結合が存在する（すなわち、Ｂとの前記任意選択の結合が存在する）場合、前記Ｒ１２置換基は存在せず、
（ｂ）但し、Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−または＝Ｎ−であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｂは＝Ｏでも＝Ｓでもなく、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｘは、
（ａ）Ｘとの前記任意選択の結合が存在する場合、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−、ならびに
（ｂ）Ｘとの前記任意選択の結合が存在しない場合、−Ｎ＝、−Ｃ（Ｒ６）＝および−Ｃ（Ｒ７）＝
からなる群から選択され、
部分：
【化２８４】
中の前記任意選択の結合が存在する場合、前記部分は、
【化２８５】
であり、部分：
【化２８６】
中の前記任意選択の結合が存在しない場合、前記部分は、
【化２８７】
からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択され、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−であるＲ２基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ６基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ７基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ８基のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−であるＲ９基のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ１０は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、
【化２８８】
【化２８９】
【化２９０】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）
からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１０置換基（前記Ｒ１０結合を除く）のそれぞれは、１〜３個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−であるＲ１２基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
各Ｒ１４は、同じであるかまたは異なっており、それぞれ、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−であるＲ１４基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１置換基で場合によって置換されており、
Ｒ１５ａは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、ｎは１〜５であり、
Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、ｎは１〜５であり、
Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アリール−、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルコキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ１８部分は一緒に結合して、
【化２９１】
を形成してよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【化２９２】
からなる群から独立に選択され、
ここで、Ｒ２１中の前記アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【化２９３】
からなる群から独立に選択される１〜５個のＲ２２基で場合によって置換されている］。
【請求項２】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化２９４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化２９５】
であるか、あるいは
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化２９６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ１基が、
【化２９７】
［式中、Ｒ２１は、置換されていないか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルであり、前記アルキル基はメチルまたはエチルであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されており、ここで、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、ここで、前記ハロはＦであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、
【化２９８】
［式中、一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基であり、他方のＲ２１は非置換または置換フェニル基である］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは、１、２または３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１または２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは２個の前記同じまたは異なるＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは２個の前記同じまたは異なるＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは２個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは３個の前記同じまたは異なるＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは３個の前記同じまたは異なるＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているエチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているメチル基であり、前記Ｒ２１基はフェニルであり、前記フェニルは３個のＲ２２Ｆ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、
【化２９９】
であり、Ｒ２１は、非置換フェニルまたは１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されているフェニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ１が、
【化３００】
【化３０１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
（１）
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基が、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、
Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択されるか、あるいは
（２）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（３）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（４）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５がアルキルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１または２個の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（５）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１または２個の独立に選択されるメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（６）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（７）
Ｒ１が、
【化３０２】
【化３０３】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３０４】
であるか、あるいは
（８）
Ｒ１が、
【化３０５】
【化３０６】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３０７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂが、
【化３０８】
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
式
【化３０９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式
【化３１０】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式
【化３１１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＡであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＢであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＣであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＤであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＥであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＦであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＧであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＨであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＩであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ（Ｒ１４）−であり、式（Ｉ）の化合物がＩＪであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、式（Ｉ）の化合物がＩＫである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｂが、
Ｈであるか、または
メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシおよびヘキソキシからなる群から選択されるか、または
メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択されるか、または
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群、もしくは
ピペリジニルおよびピロリジニルから選択されるか、または
ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−およびＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群から選択されるか、または
ＨＯ−ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−およびＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群から選択されるか、
−ＯＲ１５ａであるか、または
＝Ｏであるか、または
＝Ｓもしくは
＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ３であるか、または
ＨＯ−ＣＨ２−Ｎ＝、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝およびＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝からなる群から選択されるか、または
＝ＮＨ、メトキシ−Ｎ＝、エトキシ−Ｎ＝、プロポキシ−Ｎ＝、ブトキシ−Ｎ＝、ペントキシ−Ｎ＝、ヘキソキシ−Ｎ＝、メチル−Ｎ＝、エチル−Ｎ＝、プロピル−Ｎ＝、ブチル−Ｎ＝、ペンチル−Ｎ＝、ヘキシル−Ｎ＝、シクロプロピル−Ｎ＝、シクロブチル−Ｎ＝、シクロペンチル−Ｎ＝、シクロヘキシル−Ｎ＝、シクロヘプチル−Ｎ＝、＝Ｏ、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−Ｎ＝、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝およびＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｂが、
メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシおよびヘキソキシからなる群から選択されるか、または
メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群から選択されるか、または
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群、もしくは
ピペリジニルおよびピロリジニルから選択されるか、または
ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−およびＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群から選択されるか、または
ＨＯ−ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−およびＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群から選択されるか、
−ＯＲ１５ａもしくは
＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ３であるか、または
ＨＯ−ＣＨ２−Ｎ＝、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝、ＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝およびＨＯ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝からなる群から選択されるか、または
＝ＮＨ、メトキシ−Ｎ＝、エトキシ−Ｎ＝、プロポキシ−Ｎ＝、ブトキシ−Ｎ＝、ペントキシ−Ｎ＝、ヘキソキシ−Ｎ＝、メチル−Ｎ＝、エチル−Ｎ＝、プロピル−Ｎ＝、ブチル−Ｎ＝、ペンチル−Ｎ＝、ヘキシル−Ｎ＝、シクロプロピル−Ｎ＝、シクロブチル−Ｎ＝、シクロペンチル−Ｎ＝、シクロヘキシル−Ｎ＝、シクロヘプチル−Ｎ＝、＝Ｏ、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−Ｎ＝、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝、ＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝およびＣＨ３−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ＝からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルアルキルであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがアルコキシであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがアルコキシであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂがアルコキシであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がＨであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がＨであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がＨであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がシクロアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−アルキル−ＯＨであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨであり、Ｂが＝Ｎ−Ｒ２であり、Ｒ２がアルコキシアルキル−であり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがアルコキシであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがアルコキシであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであるか、あるいは
Ｘが−Ｎ＝であり、Ｂがヘテロシクロアルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであるか、あるいは
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｂが＝Ｎ−Ｏ−アルキルであり、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
純粋および単離された形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａ９ａ１〜Ａ９ｋ１、Ａ９ｎ１〜Ａｑ１、Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆおよびＤ１からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
Ａ９ａ１〜Ａ９ｋ１、Ａ９ｎ１〜Ａｑ１、Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａ９ａ１〜Ａ９ｋ１、Ａ９ｎ１〜Ａｑ１、Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項２７】
Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２８】
Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａ９ａ〜Ａ９ｕ、Ａ９ａｂ、Ｂ１〜Ｂ１１、（＋）−Ｂ１１、（−）−Ｂ１１、Ｂ１２〜Ｂ２３、Ｃ７ａ〜Ｃ７ｆ、およびＤ１からなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステル。
【請求項３０】
前記化合物がＡ９ｍである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物がＡ９ｒである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物がＡ９ｔである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物がＡ９ｕである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物がＢ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物がＢ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物がＢ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物がＢ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物がＢ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物がＢ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物がＢ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物がＢ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が（＋）−Ｂ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が（−）−Ｂ１１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物がＢ１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物がＢ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物がＢ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物がＢ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物がＢ１８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物がＢ２２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が２３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５２】
少なくとも１種の請求項２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５３】
有効量の１種または複数の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５４】
前記他の薬学的活性成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５５】
薬学的に許容される担体、有効量の１種または複数の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物の組合せを、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の化合物と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項５６】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項５７】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ
を含む方法。
【請求項５８】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項５９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２４に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２４に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項６０】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項６１】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項６２】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項６３】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５４０５２４（Ｐ２０１０−５４０５２４Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２６９４２（Ｐ２０１０−５２６９４２）
【出願日】平成２０年９月２５日（２００８．９．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１１１１２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４５３１４
【国際公開日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月２５日（２００８．９．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１１１１２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４５３１４
【国際公開日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]