キサンチン誘導体、それらの調製及び医薬組成物としてのそれらの使用
【課題】新規ジペプチジルペプチダーゼ-IV活性抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は一般式(I)（式中、R1-R4は請求項１に定義されたとおりである）の置換キサンチン、これらの互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩（これらは有益な薬理学的性質、特にジペプチジルペプチダーゼ-IV酵素の活性に対する抑制効果を示す）に関する。
【解決手段】本発明は一般式(I)（式中、R1-R4は請求項１に定義されたとおりである）の置換キサンチン、これらの互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩（これらは有益な薬理学的性質、特にジペプチジルペプチダーゼ-IV酵素の活性に対する抑制効果を示す）に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
の化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
〔式中、
R1は水素原子、
C1-8-アルキル基、
C3-8-アルケニル基、
C3-4-アルケニル基（これはC1-2-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-カルボニル基、ピロリジン-1-イルカルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
C3-8-アルキニル基、
基Raにより置換されたC1-6-アルキル基
（式中、RaはC3-7-シクロアルキル基、ヘテロアリール基、シアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-カルボニル基、ピロリジン-1-イルカルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基、モルホリン-4-イルカルボニル基、ピペラジン-1-イルカルボニル基、4-メチルピペラジン-1-イルカルボニル基又は4-エチルピペラジン-1-イルカルボニル基を表す）、
フェニル基により置換されたC1-6-アルキル基〔そのフェニル環は基R10〜R14により置換されており、かつ
R10は水素原子、
フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子、
C1-4-アルキル基、ヒドロキシ基、又はC1-4-アルキルオキシ基、
ニトロ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)アミノ基、シアノ-C1-3-アルキルアミノ基、〔N-(シアノ-C1-3-アルキル)-N-C1-3-アルキル-アミノ〕基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキルアミノ基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、ピペラジン-1-イル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル基、
C1-3-アルキル-カルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アリール-C1-3-アルキル-カルボニルアミノ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-3-アルキル-アミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)アミノカルボニルアミノ基、ピロリジン-1-イル-カルボニルアミノ基、ピペリジン-1-イル-カルボニルアミノ基、モルホリン-4-イル-カルボニルアミノ基、ピペラジン-1-イル-カルボニルアミノ基もしくは4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニルアミノ基、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、ビス-(C1-3-アルキルスルホニル)-アミノ基、アミノスルホニルアミノ基、C1-3-アルキルアミノ-スルホニルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)アミノ-スルホニルアミノ基、ピロリジン-1-イル-スルホニルアミノ基、ピペリジン-1-イル-スルホニルアミノ基、モルホリン-4-イル-スルホニルアミノ基、ピペラジン-1-イル-スルホニルアミノ基もしくは4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-スルホニルアミノ基、(C1-3-アルキルアミノ)チオカルボニルアミノ基、(C1-3-アルキルオキシ-カルボニルアミノ)カルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基又はアリール-C1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、
N-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルキル-カルボニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-アリールカルボニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-アリール-C1-3-アルキル-カルボニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ基、N-(C1-3-アルキル-アミノカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ基、N-〔ジ-(C1-3-アルキル)アミノカルボニル〕-C1-3-アルキルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-アリールスルホニルアミノ基又はN-(C1-3-アルキル)-アリール-C1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、
2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基又は2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基（夫々の場合の３位の窒素原子はメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
シアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基、モルホリン-4-イル-カルボニル基、ピペラジン-1-イル-カルボニル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、
C1-3-アルキル-カルボニル基又はアリールカルボニル基、
カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキル基、シアノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基、ピペラジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基、
カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、シアノ-C1-3-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル-オキシ基、ピペリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペラジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、
ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、ピロリジン-1-イル-C1-3-アルキル基、ピペリジン-1-イル-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキル基、ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキル基、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキル基、
ヒドロキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルスルファニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルスルフィニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルスルホニル-C1-3-アルキルオキシ基、アミノ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペリジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ基、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ基、
メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルスルフィニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、C1-3-アルキルスルホニルオキシ基、アリールスルホニルオキシ基、トリフルオロメチルスルファニル基、トリフルオロメチルスルフィニル基又はトリフルオロメチルスルホニル基、
スルホ基、アミノスルホニル基、C1-3-アルキル-アミノスルホニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノスルホニル基、ピロリジン-1-イル-スルホニル基、ピペリジン-1-イル-スルホニル基、モルホリン-4-イル-スルホニル基、ピペラジン-1-イル-スルホニル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-スルホニル基、
１〜３個のフッ素原子により置換されたメチル基又はメトキシ基、
１〜５個のフッ素原子により置換されたエチル基又はエトキシ基、
C2-4-アルケニル基又はC2-4-アルキニル基、
C3-4-アルケニルオキシ基又はC3-4-アルキニルオキシ基、
C3-6-シクロアルキル基又はC3-6-シクロアルキルオキシ基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基又はC3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキルオキシ基又は
アリール基、アリールオキシ基、アリール-C1-3-アルキル基又はアリール-C1-3-アルキルオキシ基を表し、
R11及びR12（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は夫々水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-3-アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基もしくはC1-3-アルキルオキシ基又はシアノ基を表し、又は
R11はR12と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）またメチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ基又は直鎖C3-5-アルキレン基を表し、かつ
R13及びR14（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は夫々水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルオキシ基を表す〕
フェニル-C1-4-アルキル基（そのアルキル部分はシアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基、モルホリン-4-イル-カルボニル基により置換されており、またそのフェニル部分は基R10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
基R10〜R14により置換されたフェニル基（R10〜R14は先に定義されたとおりである）、 フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分は基R10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
フェニル-(CH2)m-A-(CH2)n-基（そのフェニル部分はR10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されており、かつ
Ａはカルボニル基、シアノイミノメチレン基、ヒドロキシイミノメチレン基又はC1-3-アルキルオキシイミノメチレン基を表し、ｍは数０、１又は２を表し、かつｎは数１、２又は３を表す）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はR10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されており、またそのメチル部分はC1-3-アルキル基により置換されている）、
フェニル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、ｍ及びｎは先に定義されたとおりであり、かつ
Ｂはメチレン基を表し、これはヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルスルフィニル基又はC1-3-アルキルスルホニル基により置換されており、また必要により更にメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
ナフチル-C1-3-アルキル基（そのナフチル部分は基R10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
ナフチル-(CH2)m-A-(CH2)n基（そのナフチル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
ナフチル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのナフチル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
〔1,4〕ナフトキノン-2-イル基、クロメン-4-オン-3-イル基、1-オキソインダン-2-イル基、1,3-ジオキソインダン-2-イル基又は2,3-ジヒドロ-3-オキソ-ベンゾフラン-2-イル基、
ヘテロアリール-(CH2)m-A-(CH2)n（式中、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
ヘテロアリール-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C1-6-アルキル-A-(CH2)n基（式中、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-7-シクロアルキル-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、m及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-7-シクロアルキル-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
R21-A-(CH2)n基（式中、R21はC1-3-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基もしくはモルホリン-4-イル-カルボニル基、ピペラジン-1-イル-カルボニル基、4-メチルピペラジン-1-イル-カルボニル基又は4-エチルピペラジン-1-イル-カルボニル基を表し、かつＡ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-(CH2)m-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14及びｍは先に定義されたとおりであり、かつＤは酸素原子もしくは硫黄原子、イミノ基、C1-3-アルキルイミノ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す）、 ナフチル-(CH2)m-D-C1-3-アルキル基（そのナフチル部分は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ｄ及びｍは先に定義されたとおりである）、
基Rbにより置換されたC2-6-アルキル基
（Rbはキサンチン骨格の１位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されており、かつ
Rbはヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルスルフィニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、ピペラジン-1-イル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル基を表す）、
C3-6-シクロアルキル基、又は
アミノ基もしくはアリールカルボニルアミノ基を表し、
R2は水素原子、
C1-8-アルキル基、
C2-6-アルケニル基、
C3-6-アルキニル基、
基Raにより置換されたC1-6-アルキル基（Raは先に定義されたとおりである）、
テトラヒドロフラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-4-イル基、テトラヒドロフラニル-C1-3-アルキル基又はテトラヒドロピラニル-C1-3-アルキル基、
フェニル基により置換されたC1-6-アルキル基（そのフェニル環は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14は先に定義されたとおりである）、
基R10〜R14により置換されたフェニル基（R10〜R14は先に定義されたとおりである）、 フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14は先に定義されたとおりである）、
フェニル-(CH2)m-A-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
ヘテロアリール-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
ヘテロアリール-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C1-6-アルキル-A-(CH2)n基（式中、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-7-シクロアルキル-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-7-シクロアルキル-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
R21-A-(CH2)n基（式中、R21、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-(CH2)m-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14、ｍ及びＤは先に定義されたとおりである）、
基Rbにより置換されたC2-6-アルキル基
（Rbはキサンチン骨格の３位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されており、先に定義されたとおりである）、又は
C3-6-シクロアルキル基を表し、
R3はC1-8-アルキル基、
基Rcにより置換されたC1-4-アルキル基
（Rcは必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいC3-7-シクロアルキル基、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいC5-7-シクロアルケニル基、
アリール基、又は
フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジル基又はピラジニル基（上記複素環基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又はトリフルオロメチル基、シアノ基もしくはC1-3-アルキルオキシ基により置換されていてもよい）を表す）、
C3-8-アルケニル基、
フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はトリフルオロメチル基により置換されたC3-6-アルケニル基、
C3-8-アルキニル基、
アリール基又は
アリール-C2-4-アルケニル基を表し、かつ
R4はアゼチジン-1-イル基又はピロリジン-1-イル基（これはその３位でReNRd基により置換されており、更にまた１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、
Reは水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつ
Rdは水素原子、C1-3-アルキル基、Rf-C1-3-アルキル基又はRg-C2-3-アルキル基を表し、
Rfはカルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-シアノピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-カルボキシピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-メトキシカルボニルピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-エトキシカルボニルピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-アミノカルボニルピロリジン-1-イル-カルボニル基、4-シアノチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、4-カルボキシチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、4-メトキシカルボニルチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、4-エトキシカルボニルチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、4-アミノカルボニルチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基、モルホリン-4-イル-カルボニル基、ピペラジン-1-イル-カルボニル基、4-メチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基又は4-エチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基を表し、かつ
Rg（これはReNRd基の窒素原子から２個の炭素原子により分離されている）はヒドロキシ基、メトキシ基又はエトキシ基を表す）、
ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、Re及びRdは先に定義されたとおりである）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分はその４位又は５位で更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（その２位又は６位のメチレン基はカルボニル基により置換されている）、
３位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されたピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（夫々の場合に、そのピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基の炭素骨格にある２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２〜５個の炭素原子（２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合）、もしくは１〜４個の炭素原子（水素原子が隣接炭素原子に位置される場合）、又は１〜４個の炭素原子（水素原子が１個の原子により分離された炭素原子に配置される場合）、或いは１〜３個の炭素原子（２個の水素原子が２個の原子により分離された炭素原子に位置される場合）を含む）、
アゼチジン-1-イル基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又は(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
必要により炭素骨格で１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
必要により炭素骨格で１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい3-イミノ-ピペラジン-1-イル基、3-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基又は5-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、そのシクロアルキル部分の２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子により互いに分離されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、そのシクロアルキル部分の２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子により互いに分離されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はC1-6-アルキル基、C3-6-シクロアルキル基、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基、アリール基又はアリール-C1-3-アルキル基を表し、かつ
R16はR17-C2-3-アルキル基を表し、そのC2-3-アルキル部分は直鎖であり、１〜４個のC1-3-アルキル基（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）、又はアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
R17はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表し、R3がメチル基を表す場合には、R17はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表し得ない）、
R20により置換されたアミノ基
（R20はアゼチジン-3-イル基、アゼチジン-2-イルメチル基、アゼチジン-3-イルメチル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基を表し、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
基R15及びR20により置換されたアミノ基
（R15及びR20は先に定義されたとおりであり、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
R19-C3-4-アルキル基（そのC3-4-アルキル部分は直鎖であり、基R15により置換されていてもよく、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、R15は先に定義されたとおりであり、かつR19はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
ピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ヘキサヒドロアゼピン-3-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-4-イル基（これは１位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ基により置換されている）、又は
アゼチジン-2-イル-C1-2-アルキル基、アゼチジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-4-イル基又はピペリジン-4-イル-C1-2-アルキル基（上記の基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
上記の基の定義に記載されたアリール基はフェニル基又はナフチル基を意味し、これらは互いに独立にRhにより一置換又は二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、Rhはフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、メチルスルホニル基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、C1-3-アルキル基、シクロプロピル基、エテニル基、エチニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基を表し、
上記の基の定義に記載されたヘテロアリール基はピロリル基、フラニル基、チエニル基、ピリジル基、インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、キノリニル基もしくはイソキノリニル基、又は
ピロリル基、フラニル基、チエニル基もしくはピリジル基（１個又は２個のメチン基が窒素原子により置換されている）、又は
インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、キノリニル基もしくはイソキノリニル基（１個〜３個のメチン基が窒素原子により置換されている）、又は
1,2-ジヒドロ-2-オキソ-ピリジニル基、1,4-ジヒドロ-4-オキソ-ピリジニル基、2,3-ジヒドロ-3-オキソ-ピリダジニル基、1,2,3,6-テトラヒドロ-3,6-ジオキソ-ピリダジニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-ピリミジニル基、3,4-ジヒドロ-4-オキソ-ピリミジニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-2,4-ジオキソ-ピリミジニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-ピラジニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-2,3-ジオキソ-ピラジニル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-インドリル基、2,3-ジヒドロベンゾフラニル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾイミダゾリル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-ベンゾオキサゾリル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリニル基、1,4-ジヒドロ-4-オキソ-キノリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-イソキノリニル基、1,4-ジヒドロ-4-オキソ-シノリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キナゾリニル基、1,4-ジヒドロ-4-オキソ-キナゾリニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-2,4-ジオキソ-キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソキノキサリニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-2,3-ジオキソ-キノキサリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-フタラジニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-ジオキソ-フタラジニル基、クロマニル基、クマリニル基、2,3-ジヒドロ-ベンゾ〔1,4〕ジオキシニル基もしくは3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ〔1,4〕オキサジニル基
（上記ヘテロアリール基はR10〜R14により置換されていてもよく、R10〜R14は先に定義されたとおりである）
を意味し、
特にことわらない限り、上記アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は直鎖であってもよく、又は分岐していてもよく、
キサンチン骨格の９位の環窒素原子でN-オキサイド化もしくはメチル化又はエチル化されている誘導体であってもよく、
キサンチン骨格の2-オキソ基、6-オキソ基又は2-オキソ基と6-オキソ基がチオキソ基により置換されている誘導体であってもよく、
但し、
R1が水素原子、メチル基、プロピル基、2-ヒドロキシプロピル基、アミノカルボニル-メチル基又はベンジル基を表し、
R2がメチル基を表し、
R3がC1-8-アルキル基、必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基により置換されていてもよいベンジル基、1-フェニルエチル基もしくは2-フェニルエチル基、2-プロペン-1-イル基、2-ブテン-1-イル基、3-クロロ-2-ブテン-1-イル基又は2-メチル-2-プロペン-1-イル基を表し、かつ
R4がピペラジン-1-イル基を表す化合物を除き、また
R1が水素原子又はメチル基を表し、
R2が水素原子又はメチル基を表し、
R3がメチル基を表し、かつ
R4が3-アミノプロピル基、3-〔ジ-(C1-3-アルキル)アミノ〕-プロピル基、1-フェニル-3-〔ジ-(C1-3-アルキル)アミノ〕-プロピル基、1-フェニル-3-メチル-3-(ジメチルアミノ)-プロピル基、1-(4-クロロフェニル)-3-(ジメチルアミノ)-プロピル基、1-フェニル-2-メチル-3-(ジメチルアミノ)-プロピル基、1-(3-メトキシフェニル)-3-(ジメチルアミノ)-プロピル基又は4-アミノブチル基を表す化合物を除き、また
化合物1,3,7-トリメチル-8-(1-アミノシクロヘキシル)-キサンチンを除く〕
【請求項２】
R1が水素原子、
C1-6-アルキル基、
C3-6-アルケニル基、
C3-4-アルケニル基（これはC1-2-アルキルオキシ-カルボニル基により置換されている）、
C3-6-アルキニル基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基、
フェニル基（これはフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C1-4-アルキル基〔そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、
R10は水素原子、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子、
C1-4-アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、C3-6-シクロアルキル基、エチニル基又はフェニル基、
ヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノ-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペリジン-1-イルカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イルカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、メチルスルファニルメトキシ基、メチルスルフィニルメトキシ基、メチルスルホニルメトキシ基、C3-6-シクロアルキルオキシ基又はC3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキルオキシ基、
カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、モルホリン-4-イルカルボニル基又はシアノ基、
ニトロ基、アミノ基、C1-2-アルキルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ基、シアノ-C1-2-アルキルアミノ基、〔N-(シアノ-C1-2-アルキル)-N-C1-2-アルキル-アミノ〕基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル-C1-2-アルキルアミノ基、C1-2-アルキルカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、ビス-(C1-2-アルキルスルホニル)-アミノ基、アミノスルホニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノ-スルホニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ-スルホニルアミノ基、モルホリン-4-イル-スルホニルアミノ基、(C1-2-アルキルアミノ)チオカルボニルアミノ基、(C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ)カルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニルアミノ基又はモルホリン-4-イルカルボニルアミノ基、
2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基又は3-メチル-2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基、又は
C1-2-アルキルスルファニル基、C1-2-アルキルスルフィニル基、C1-2-アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、C1-2-アルキルアミノスルホニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノスルホニル基を表し、
R11及びR12（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又は
メチル基、シアノ基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基を表し、又は
R11はR12と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）またメチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ基、1,3-プロピレン基又は1,4-ブチレン基を表す〕
フェニル-C1-3-アルキル基（そのアルキル部分はカルボキシ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基により置換されている）、
フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-(CH2)m-A-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されており、かつ
Ａはカルボニル基、ヒドロキシイミノメチレン基又はC1-2-アルキルオキシイミノメチレン基を表し、ｍは数０又は１を表し、かつｎは数１又は２を表す）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はR10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されており、またそのメチル部分はメチル基又はエチル基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分の２個の隣接水素原子は-O-CO-NHブリッジ、-NH-CO-NHブリッジ、-N=CH-NHブリッジ、-N=CH-Oブリッジ又は-O-CH2-CO-NH-ブリッジにより置換されており、上記ブリッジは１個又は２個のメチル基により置換されていてもよい）、
フェニル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、R10〜R12、ｍ及びｎは先に定義されたとおりであり、かつ
Ｂはメチレン基を表し、これはヒドロキシ基又はC1-2-アルキルオキシ基により置換されており、また必要により更にメチル基により置換されていてもよい）、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基（そのナフチル部分は夫々の場合に基R10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
〔1,4〕ナフトキノン-2-イル基、クロメン-4-オン-3-イル基又は1-オキソインダン-2-イル基、
ヘテロアリール-C1-3-アルキル基（ヘテロアリールという用語はピロリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾイミダゾリル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾイミダゾリル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、2,3-ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾオキサゾリル基、ジヒドロ-2-オキソ-ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイソチアゾリル基、キノリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリニル基、イソキノリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-イソキノリニル基、シノリニル基、キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-フタラジン-4-イル基、クマリニル基又は3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ〔1,4〕オキサジニル基を意味し、
上記ヘテロアリール基は炭素原子の位置でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、メチルスルホニル基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよく、上記ヘテロアリール基のイミノ基はメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
フラニル-A-CH2基、チエニル-A-CH2基、チアゾリル-A-CH2基又はピリジル-A-CH2基（式中、Ａは先に定義されたとおりである）、
フラニル-B-CH2基、チエニル-B-CH2基、チアゾリル-B-CH2基又はピリジル-B-CH2基（式中、Ｂは先に定義されたとおりである）、
C1-4-アルキル-A-(CH2)n基（式中、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-6-シクロアルキル-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、m及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-6-シクロアルキル-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
R21-A-(CH2)n基（式中、R21はC1-2-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基又はモルホリン-4-イル-カルボニル基を表し、かつＡ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基又はメトキシ基により置換されていてもよく、かつＤは酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基を表す）、
基Raにより置換されたC1-4-アルキル基
（Raはシアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基を表す）、
基Rbにより置換されたC2-4-アルキル基
（Rbはヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、ピペラジン-1-イル基、4-メチル-ピペラジン-1-イル基又は4-エチル-ピペラジン-1-イル基を表し、かつキサンチン骨格の１位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されている）、又は
アミノ基もしくはベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
C2-4-アルケニル基、
C3-4-アルキニル基、
C3-6-シクロアルキル基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基、
テトラヒドロフラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-4-イル基、テトラヒドロフラニルメチル基又はテトラヒドロピラニルメチル基、
フェニル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニル-C1-2-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
ヘテロアリール-C1-3-アルキル基（ヘテロアリールという用語は先に定義されたとおりである）、
フラニルカルボニルメチル基、チエニルカルボニルメチル基、チアゾリルカルボニルメチル基又はピリジルカルボニルメチル基、
C1-4-アルキル-カルボニル-C1-2-アルキル基、
C3-6-シクロアルキル-カルボニル-C1-2-アルキル基、
フェニル-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよく、かつＤは先に定義されたとおりである）、又は
基Raにより置換されたC1-4-アルキル基（Raは先に定義されたとおりである）、
基Rbにより置換されたC2-4-アルキル基（Rbは先に定義されたとおりであり、キサンチン骨格の３位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されている）
を表し、
R3がC2-6-アルキル基、
C3-7-アルケニル基、
C3-5-アルケニル基（これはフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はトリフルオロメチル基により置換されている）、
C3-6-アルキニル基、
基Rcにより置換されたC1-3-アルキル基
（Rcは必要により１個又は２個のメチル基により置換されていてもよいC3-6-シクロアルキル基、
必要により１個又は２個のメチル基により置換されていてもよいC5-6-シクロアルケニル基、
必要によりフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよいフェニル基、
２個のフッ素原子により置換されているフェニル基、
ナフチル基又は
フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基又はピリジル基（必要によりメチル基又はトリフルオロメチル基により置換されていてもよい）を表す）、
必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよいフェニル基、
２個のメチル基により置換されているフェニル基、
ナフチル基、又は
フェニル-C2-3-アルケニル基を表し、かつ
R4がピロリジン-1-イル基（これはその３位でアミノ基、メチルアミノ基又はジメチルアミノ基により置換されている）、
アゼチジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピロリジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピペリジン-1-イル基（これは３位又は４位でアミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基又は〔(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル〕-アミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分はその４位又は５位で更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（その２位又は６位のメチレン基はカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（６位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（６位の水素原子と一緒に４位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ピペリジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピペリジン-3-イル基又はピペリジン-4-イル基、
ピペリジン-3-イル基又はピペリジン-4-イル基（これは１位でアミノ基により置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でアミノ基により置換されている）、
必要により炭素骨格で１個又は２個のメチル基により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
3-イミノ-ピペラジン-1-イル基、3-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基又は5-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
C3-6-シクロアルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、メチルアミノ基又はジメチルアミノ基により置換されており、その２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子によりシクロアルキル部分で互いに分離されている）、
N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、メチルアミノ基又はジメチルアミノ基により置換されており、その２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子によりシクロアルキル部分で互いに分離されている）、
C3-6-シクロアルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、
N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、
C3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、アミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、
N-(C3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、アミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はC1-4-アルキル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基、2-(メチルアミノ)エチル基又は2-(ジメチルアミノ)エチル基を表し、そのエチル部分は夫々の場合に１個もしくは２個のメチル基もしくはエチル基又はアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されていてもよい）、
アミノ基（その窒素原子はピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基により置換されている）、
C1-2-アルキルアミノ基（その窒素原子はピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基により置換されている）、
3-アミノ-プロピル基、3-メチルアミノ-プロピル基又は3-ジメチルアミノ-プロピル基（そのプロピル部分は１個又は２個のメチル基により置換されていてもよい）、
4-アミノ-ブチル基、4-メチルアミノ-ブチル基又は4-ジメチルアミノ-ブチル基（そのブチル部分は１個又は２個のメチル基により置換されていてもよい）、
C1-2-アルキル基（これは2-ピロリジニル基、3-ピロリジニル基、2-ピペリジニル基、3-ピペリジニル基又は4-ピペリジニル基により置換されている）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
C3-6-シクロアルキル基（これはアミノ基、アミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、又は
C3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、アミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は直鎖であってもよく、又は分岐していてもよく、
但し、
R1が水素原子、メチル基、プロピル基、2-ヒドロキシプロピル基、アミノカルボニル-メチル基又はベンジル基を表し、
R2がメチル基を表し、
R3がC1-5-アルキル基、必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基により置換されていてもよいベンジル基、1-フェニルエチル基もしくは2-フェニルエチル基、2-プロペン-1-イル基、2-ブテン-1-イル基、3-クロロ-2-ブテン-1-イル基又は2-メチル-2-プロペン-1-イル基を表し、かつ
R4がピペラジン-1-イル基を表す化合物を除く、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項３】
R1が水素原子、
C1-4-アルキル基、
C3-5-アルケニル基、
メトキシカルボニル基により置換されている2-プロペン-1-イル基、
C3-5-アルキニル基、
フェニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分は１個又は２個のフッ素原子、１個又は２個の塩素原子、臭素原子、１個〜３個のメチル基、ブチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシ基又はエトキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分は２位でヒドロキシ基、メトキシ基又はヒドロキシイミノ基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はフッ素原子又はメチル基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノメトキシ基、（メトキシカルボニル）メトキシ基、（アミノカルボニル）メトキシ基、（メチルアミノカルボニル）-メトキシ基、（ジメチルアミノカルボニル）メトキシ基、メチルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、（メトキシカルボニル）メチルアミノ基、アセチルアミノ基、メトキシカルボニルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、ビス-(メチルスルホニル)-アミノ基、アミノカルボニルアミノ基、ジメチルアミノカルボニルアミノ基、（メチルアミノ）チオカルボニルアミノ基、（エトキシカルボニルアミノ）カルボニルアミノ基もしくはシアノメチルアミノ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分は２個のメトキシ基又は臭素原子とジメチルアミノ基により置換されている）、
2-(フェニルカルボニル)エチル基、
2-フェニルエテニル基、
2-(フェノキシ)エチル基、
フェニルスルファニルメチル基又はフェニルスルフィニルメチル基、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基、
イソオキサゾリルメチル基、チアゾリルメチル基、ピリジルメチル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾリルメチル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾリルメチル基、(1H-インダゾール-3-イル)メチル基、キノリニルメチル基又はイソキノリニルメチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
イソキノリニルメチル基（そのイソキノリニル部分はニトロ基又はアミノ基により置換されている）、
(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリン-4-イル)メチル基、
クロメン-4-オン-3-イル基、
ピロリルエチル基、トリアゾリルエチル基、チエニルエチル基、チアゾリルエチル基又はピリジルエチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
チエニルカルボニルメチル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
エチル基（これは２位でヒドロキシ基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
プロピル基（これは３位でヒドロキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
2-オキソプロピル基又は
アミノ基又はベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
エテニル基、
2-プロペン-1-イル基又は2-プロピン-1-イル基、
フェニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分はフッ素原子、メチル基又はメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基、
2-フェニルエテニル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
エチル基（これは２位でシアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はジメチルアミノ基により置換されている）を表し、
R3がC4-6-アルケニル基、
1-シクロペンテン-1-イルメチル基又は1-シクロヘキセン-1-イルメチル基、
2-プロピン-1-イル基、2-ブチン-1-イル基又は2-ペンチン-1-イル基、
フェニル基（これはフッ素原子又はシアノ基、メチル基もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよい）、
２個のメチル基により置換されているフェニル基、
ナフチル基、
ベンジル基（そのフェニル部分は１個又は２個のフッ素原子、ヨウ素原子又はシアノ基、ニトロ基もしくはアミノ基により置換されていてもよい）、
ナフチルメチル基、
2-フェニルエテニル基、
フラニルメチル基又はチエニルメチル基又は
シクロプロピルメチル基を表し、かつ
R4がピロリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
アゼチジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピロリジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピペリジン-1-イル基（これは３位又は４位でアミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基又は〔(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)カルボニルメチル〕-アミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、 3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にピロリジン-1-イル-カルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は４位でヒドロキシ基により更に置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
アミノメチル基により置換されているピペリジン-1-イル基、
ピペリジン-3-イル基又はピペリジン-4-イル基、
1-アミノ-ピペリジン-3-イル基又は1-アミノ-ピペリジン-4-イル基、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でアミノ基により置換されている）、
ピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
3-アミノプロピル基、
アミノ基により置換されているシクロヘキシル基、
2-アミノ-シクロプロピルアミノ基、
2-アミノ-シクロブチルアミノ基、
2-アミノ-シクロペンチルアミノ基又は3-アミノ-シクロペンチルアミノ基、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、2-(メチルアミノ)-シクロヘキシルアミノ基又は3-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、
N-(2-アミノシクロヘキシル)-メチルアミノ基、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル-2-(メチルアミノ)エチル基又は2-(ジメチルアミノ)エチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
アミノ基又はメチルアミノ基（その窒素原子はピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基又はピペリジン-2-イルメチル基により置換されている）を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基は直鎖であってもよく、また分岐していてもよく、
但し、化合物
3-メチル-7-(2-ブテン-1-イル)-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチン、
3-メチル-7-(2-メチル-2-プロペン-1-イル)-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチン、
3-メチル-7-ベンジル-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチン、
1,7-ジベンジル-3-メチル-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチン及び
1,3-ジメチル-7-(4-フルオロベンジル)-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチンを除く、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項４】
R4が必要により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基を表す化合物を除くことを条件とする請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項５】
R4が必要により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基を表す化合物を除くことを条件とする請求項２記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項６】
R4が必要により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基を表す化合物を除くことを条件とする請求項３記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項７】
R1が水素原子、
C1-6-アルキル基、
C3-6-アルケニル基、
C3-4-アルケニル基（これはC1-2-アルキルオキシ-カルボニル基により置換されている）、
C3-6-アルキニル基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基
フェニル基（これはフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C1-4-アルキル基〔そのフェニル部分は基R10〜R12により置換されており、
R10は水素原子、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子、
C1-4-アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、C3-6-シクロアルキル基、エチニル基又はフェニル基、
ヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノ-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペリジン-1-イルカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イルカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、メチルスルファニルメトキシ基、メチルスルフィニルメトキシ基、メチルスルホニルメトキシ基、C3-6-シクロアルキルオキシ基又はC3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキルオキシ基、
カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、モルホリン-4-イルカルボニル基又はシアノ基、
ニトロ基、アミノ基、C1-2-アルキルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ基、シアノ-C1-2-アルキルアミノ基、〔N-(シアノ-C1-2-アルキル)-N-C1-2-アルキル-アミノ〕基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル-C1-2-アルキルアミノ基、C1-2-アルキルカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、ビス-(C1-2-アルキルスルホニル)-アミノ基、アミノスルホニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノ-スルホニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ-スルホニルアミノ基、モルホリン-4-イル-スルホニルアミノ基、(C1-2-アルキルアミノ)チオカルボニルアミノ基、(C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ)カルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニルアミノ基又はモルホリン-4-イルカルボニルアミノ基、
2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基又は3-メチル-2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基、又は
C1-2-アルキルスルファニル基、C1-2-アルキルスルフィニル基、C1-2-アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、C1-2-アルキルアミノスルホニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノスルホニル基を表し、かつ
R11及びR12（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又は
メチル基、シアノ基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基を表し、又は
R11はR12と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）またメチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ基、1,3-プロピレン基又は1,4-ブチレン基を表す〕
フェニル-C1-3-アルキル基（そのアルキル部分はカルボキシ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基により置換されている）、
フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-(CH2)m-A-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されており、かつ
Ａはカルボニル基、ヒドロキシイミノメチレン基又はC1-2-アルキルオキシイミノメチレン基を表し、ｍは数０又は１を表し、かつｎは数１又は２を表す）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はR10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されており、またそのメチル部分はメチル基又はエチル基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分の２個の隣接水素原子は-O-CO-NHブリッジ、-NH-CO-NHブリッジ、-N=CH-NHブリッジ、-N=CH-Oブリッジ又は-O-CH2-CO-NH-ブリッジにより置換されており、上記ブリッジは１個又は２個のメチル基により置換されていてもよい）、
フェニル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、R10〜R12、ｍ及びｎは先に定義されたとおりであり、かつ
Ｂはメチレン基を表し、これはヒドロキシ基又はC1-2-アルキルオキシ基により置換されており、また必要により更にメチル基により置換されていてもよい）、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基（そのナフチル部分は夫々の場合に基R10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
〔1,4〕ナフトキノン-2-イル基、クロメン-4-オン-3-イル基又は1-オキソインダン-2-イル基、
ヘテロアリール-C1-3-アルキル基（ヘテロアリールという用語はピロリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾイミダゾリル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾイミダゾリル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、2,3-ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾオキサゾリル基、ジヒドロ-2-オキソ-ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイソチアゾリル基、キノリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリニル基、イソキノリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-イソキノリニル基、シノリニル基、キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-フタラジン-4-イル基、クマリニル基又は3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ〔1,4〕オキサジニル基を表し、
上記ヘテロアリール基は炭素原子の位置でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、メチルスルホニル基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよく、上記ヘテロアリール基のイミノ基はメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
フラニル-A-CH2基、チエニル-A-CH2基、チアゾリル-A-CH2基又はピリジル-A-CH2基（式中、Ａは先に定義されたとおりである）、
フラニル-B-CH2基、チエニル-B-CH2基、チアゾリル-B-CH2基又はピリジル-B-CH2基（式中、Ｂは先に定義されたとおりである）、
C1-4-アルキル-A-(CH2)n基（式中、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-6-シクロアルキル-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、m及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-6-シクロアルキル-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
R21-A-(CH2)n基（式中、R21はC1-2-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基又はモルホリン-4-イル-カルボニル基を表し、かつＡ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基又はメトキシ基により置換されていてもよく、かつＤは酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基を表す）、
基Raにより置換されたC1-4-アルキル基
（Raはシアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基を表す）、
基Rbにより置換されたC2-4-アルキル基
（Rbはヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、ピペラジン-1-イル基、4-メチル-ピペラジン-1-イル基又は4-エチル-ピペラジン-1-イル基を表し、かつキサンチン骨格の１位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されている）、又は
アミノ基もしくはベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
C2-4-アルケニル基、
C3-4-アルキニル基、
C3-6-シクロアルキル基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基、
テトラヒドロフラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-4-イル基、テトラヒドロフラニルメチル基又はテトラヒドロピラニルメチル基、
フェニル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニル-C1-2-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
ヘテロアリール-C1-3-アルキル基（ヘテロアリールという用語は先に定義されたとおりである）、
フラニルカルボニルメチル基、チエニルカルボニルメチル基、チアゾリルカルボニルメチル基又はピリジルカルボニルメチル基、
C1-4-アルキル-カルボニル-C1-2-アルキル基、
C3-6-シクロアルキル-カルボニル-C1-2-アルキル基、
フェニル-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよく、かつＤは先に定義されたとおりである）、又は
基Raにより置換されたC1-4-アルキル基（Raは先に定義されたとおりである）、又は
基Rbにより置換されたC2-4-アルキル基（Rbは先に定義されたとおりであり、キサンチン骨格の３位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されている）
を表し、
R3が基Rcにより置換されたC1-3-アルキル基
（Rcは必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいC3-7-シクロアルキル基、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいC5-7-シクロアルケニル基もしくは
アリール基又は
フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジル基もしくはピラジニル基（上記複素環基は夫々１個もしくは２個のC1-3-アルキル基又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又はトリフルオロメチル基、シアノ基もしくはC1-3-アルキルオキシ基により置換されていてもよい）を表す）、
C3-8-アルケニル基、
フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はトリフルオロメチル基により置換されたC3-6-アルケニル基、
C3-8-アルキニル基、
アリール基又は
アリール-C2-4-アルケニル基を表し、かつ
R4がアゼチジン-1-イル基又はピロリジン-1-イル基（これはその３位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、
Reは水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつ
Rdは水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）、
ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、Re及びRdは先に定義されたとおりである）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分はその４位又は５位で更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのメチレン基は２位又は６位でカルボニル基により置換されている）、
３位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されたピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（夫々の場合に、そのピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基の炭素骨格にある２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２〜５個の炭素原子（２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合）、もしくは１〜４個の炭素原子（水素原子が隣接炭素原子に位置される場合）、又は１〜４個の炭素原子（水素原子が１個の原子により分離される炭素原子に配置される場合）、或いは１〜３個の炭素原子（２個の水素原子が２個の原子により分離された炭素原子に位置される場合）を含む）、
アゼチジン-1-イル基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
必要により炭素骨格で１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい3-イミノ-ピペラジン-1-イル基、3-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基又は5-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、その２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子によりシクロアルキル部分で互いに分離されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、その２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子によりシクロアルキル部分で互いに分離されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はC1-3-アルキル基を表し、かつ
R16はR17-C2-3-アルキル基を表し、そのC2-3-アルキル部分は直鎖であり、１〜４個のC1-3-アルキル基（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）、又はアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
R17はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、 R20により置換されたアミノ基
（R20はアゼチジン-3-イル基、アゼチジン-2-イルメチル基、アゼチジン-3-イルメチル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基を表し、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
基R15及びR20により置換されたアミノ基
（R15及びR20は先に定義されたとおりであり、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
R19-C3-4-アルキル基（そのC3-4-アルキル部分は直鎖であり、基R15により置換されていてもよく、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、R15は先に定義されたとおりであり、かつR19はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
ピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ヘキサヒドロアゼピン-3-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-4-イル基（これは１位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ基により置換されている）、又は
アゼチジン-2-イル-C1-2-アルキル基、アゼチジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-4-イル基又はピペリジン-4-イル-C1-2-アルキル基（上記の基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
上記の基の定義に記載されたアリール基はフェニル基又はナフチル基を意味し、これらは互いに独立にRhにより一置換又は二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、Rhはフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、C1-3-アルキル基、シクロプロピル基、エテニル基、エチニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基を表し、また
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基は直鎖であってもよく、又は分岐していてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項８】
R1が水素原子、
C1-4-アルキル基、
C3-5-アルケニル基、
メトキシカルボニル基により置換されている2-プロペン-1-イル基、
C3-5-アルキニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基〔そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、
R10は水素原子、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子、
メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基又はエチニル基、
ヒドロキシ基、メトキシ基、エトキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノ-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、カルボキシ-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イルカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、ピペリジン-1-イルカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イルカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、
カルボキシ基、C1-2-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、モルホリン-4-イルカルボニル基又はシアノ基、
ニトロ基、アミノ基、C1-2-アルキルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ基、シアノ-C1-2-アルキルアミノ基、〔N-(シアノ-C1-2-アルキル)-N-メチル-アミノ〕基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル-C1-2-アルキルアミノ基、C1-2-アルキル-カルボニルアミノ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、C1-2-アルキルスルホニルアミノ基、ビス-(C1-2-アルキルスルホニル)-アミノ基、アミノスルホニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノ-スルホニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ-スルホニルアミノ基、モルホリン-4-イル-スルホニルアミノ基、(C1-2-アルキルアミノ)チオカルボニルアミノ基、(C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ)カルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニルアミノ基又はモルホリン-4-イル-カルボニルアミノ基、
2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基又は3-メチル-2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基、又は
C1-2-アルキルスルファニル基、C1-2-アルキルスルフィニル基、C1-2-アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、C1-2-アルキルアミノスルホニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノスルホニル基を表し、かつ
R11及びR12（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又は
メチル基、シアノ基もしくはメトキシ基を表し、又は
R11はR12と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）またメチレンジオキシ基を表す〕
フェニルメチル基（そのメチル部分はカルボキシ基、メトキシカルボニル基又はアミノカルボニル基により置換されている）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分はカルボキシ基、メトキシカルボニル基又はアミノカルボニル基により置換されている）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分は２位でヒドロキシ基、メトキシ基、ヒドロキシイミノ基又はメトキシイミノ基により置換されている）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分は２位でヒドロキシ基及びメチル基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、R10〜R12は先に定義されたとおりである）、
1-(フェニルカルボニル)エチル基又は2-(フェニルカルボニル)エチル基、
2-フェニルエテニル基、
フェニルスルファニルメチル基又はフェニルスルフィニルメチル基、
2-(フェニルオキシ)エチル基、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基（そのナフチル部分は夫々の場合にメチル基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、シアノ基、アミノカルボニル基又はアミノスルホニル基により置換されていてもよい）、
〔1,4〕ナフトキノン-2-イル基、クロメン-4-オン-3-イル基又は1-オキソインダン-2-イル基、
オキサゾリルメチル基、イソオキサゾリルメチル基、チアゾリルメチル基、ピリジルメチル基、ベンゾフラニルメチル基、2,3-ジヒドロベンゾフラニルメチル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾリルメチル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾリルメチル基、(1H-インダゾール-3-イル)メチル基、キノリニルメチル基、(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリン-4-イル)メチル基、イソキノリニルメチル基、(1,2-ジヒドロ-1-オキソ-イソキノリン-4-イル)メチル基、シノリニルメチル基、キナゾリニルメチル基、(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キナゾリン-4-イル)メチル基、(1,2-ジヒドロ-1-オキソ-フタラジン-4-イル)メチル基又はクマリニルメチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
キノリニルメチル基又はイソキノリニルメチル基（その複素環部分は夫々の場合にシアノ基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、アミノカルボニル基又はアミノスルホニル基により置換されている）、
ピロリルエチル基、トリアゾリルエチル基、チエニルエチル基、チアゾリルエチル基又はピリジルエチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
フラニルカルボニルメチル基、チエニルカルボニルメチル基、チアゾリルカルボニルメチル基又はピリジルカルボニルメチル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
エチル基（これは２位でヒドロキシ基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
プロピル基（これは３位でヒドロキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
2-オキソプロピル基又は
アミノ基もしくはベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
エテニル基、
2-プロペン-1-イル基又は2-プロピン-1-イル基、
C3-6-シクロアルキル基、
テトラヒドロフラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-4-イル基、テトラヒドロフラニルメチル基又はテトラヒドロピラニルメチル基、
フェニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分はフッ素原子もしくは塩素原子、メチル基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はフッ素原子もしくは塩素原子、ヒドロキシ基、メトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
2-フェニルエテニル基、
2-(フェニルオキシ)エチル基、
ピリジルメチル基又はピリジルエチル基、
メチル基（これはC3-6-シクロアルキル基、シアノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
エチル基（これは２位でC3-6-シクロアルキル基、シアノ基、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はジメチルアミノ基により置換されている）、又は
プロピル基（これは３位でC3-6-シクロアルキル基、シアノ基、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はジメチルアミノ基により置換されている）を表し、
R3がC4-6-アルケニル基、
1-シクロペンテン-1-イルメチル基又は1-シクロヘキセン-1-イルメチル基、
1-シクロペンテン-1-イルメチル基（その1-シクロペンテン-1-イル部分はメチル基により置換されている）、
2-プロピン-1-イル基、2-ブチン-1-イル基又は2-ペンチン-1-イル基、
フェニル基（これはフッ素原子又はシアノ基、メチルメトキシ基もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよい）、
２個のメチル基により置換されているフェニル基、
ベンジル基（そのフェニル部分は１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、又はメチル基、メトキシ基、シアノ基、ニトロ基もしくはアミノ基により置換されていてもよい）、
フラニルメチル基又はチエニルメチル基、
シクロプロピルメチル基又は
シクロプロピルメチル基（そのシクロプロピル部分はメチル基により置換されている）を表し、かつ
R4がピペリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（その４位又は５位のピペリジン-1-イル部分は更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
シクロヘキシル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、又は
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基が直鎖であってもよく、また分岐していてもよい請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項９】
R1が水素原子、
C1-4-アルキル基、
C3-5-アルケニル基、
メトキシカルボニル基により置換されている2-プロペン-1-イル基、
C3-5-アルキニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分は１個又は２個のフッ素原子、１個又は２個の塩素原子、臭素原子、１個〜３個のメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシ基又はエトキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分は２位でヒドロキシ基、メトキシ基又はヒドロキシイミノ基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はフッ素原子又はメチル基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノメトキシ基、（メトキシカルボニル）メトキシ基、（アミノカルボニル）メトキシ基、（メチルアミノカルボニル）-メトキシ基、（ジメチルアミノカルボニル）メトキシ基、メチルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、（メトキシカルボニル）メチルアミノ基、アセチルアミノ基、メトキシカルボニルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、ビス-(メチルスルホニル)-アミノ基、アミノカルボニルアミノ基、ジメチルアミノカルボニルアミノ基、（メチルアミノ）チオカルボニルアミノ基、（エトキシカルボニルアミノ）カルボニルアミノ基もしくはシアノメチルアミノ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分は２個のメトキシ基又は臭素原子とジメチルアミノ基により置換されている）、
2-(フェニルカルボニル)エチル基、
2-フェニルエテニル基、
2-(フェノキシ)エチル基、
フェニルスルファニルメチル基又はフェニルスルフィニルメチル基、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基、
イソオキサゾリルメチル基、チアゾリルメチル基、ピリジルメチル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾリルメチル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾリルメチル基、(1H-インダゾール-3-イル)メチル基、キノリニルメチル基又はイソキノリニルメチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
イソキノリニルメチル基（そのイソキノリニル部分はニトロ基又はアミノ基により置換されている）、
(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリン-4-イル)メチル基、
ピロリルエチル基、トリアゾリルエチル基、チエニルエチル基、チアゾリルエチル基又はピリジルエチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
チエニルカルボニルメチル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
エチル基（これは２位でヒドロキシ基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
プロピル基（これは３位でヒドロキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
2-オキソプロピル基又は
アミノ基又はベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
エテニル基、
2-プロペン-1-イル基又は2-プロピン-1-イル基、
フェニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分はフッ素原子、メチル基又はメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基、
2-フェニルエテニル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
エチル基（これは２位でシアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はジメチルアミノ基により置換されている）を表し、
R3がC4-6-アルケニル基、
1-シクロペンテン-1-イルメチル基又は1-シクロヘキセン-1-イルメチル基、
2-プロピン-1-イル基、2-ブチン-1-イル基又は2-ペンチン-1-イル基、
フェニル基（これはフッ素原子又はシアノ基、メチル基もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよい）、
２個のメチル基により置換されているフェニル基、
ベンジル基（そのフェニル部分は１個又は２個のフッ素原子、ヨウ素原子又はシアノ基、ニトロ基もしくはアミノ基により置換されていてもよい）、
フラニルメチル基又はチエニルメチル基又は
シクロプロピルメチル基を表し、かつ
R4がピペリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にピロリジン-1-イル-カルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更に４位でヒドロキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
３位でアミノ基により置換されているシクロヘキシル基、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、又は
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基は直鎖であってもよく、また分岐していてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項１０】
R1、R2及びR3が請求項７に定義されたとおりであり、かつ
R4がアゼチジン-1-イル基又はピロリジン-1-イル基（これはその３位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、
Reは水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつ
Rdは水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）、
ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、Re及びRdは先に定義されたとおりである）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分はその４位又は５位で更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（その２位又は６位のメチレン基はカルボニル基により置換されている）、
３位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されたピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（夫々の場合に、そのピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基の炭素骨格にある２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２〜５個の炭素原子（２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合）、もしくは１〜４個の炭素原子（水素原子が隣接炭素原子に位置される場合）、又は１〜４個の炭素原子（水素原子が１個の原子により分離された炭素原子に配置される場合）、或いは１〜３個の炭素原子（２個の水素原子が２個の原子により分離された炭素原子に位置される場合）を含む）、
アゼチジン-1-イル基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、シクロアルキル部分の２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子により互いに分離されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、シクロアルキル部分の２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子により互いに分離されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はC1-4-アルキル基を表し、かつ
R16はR17-C2-3-アルキル基を表し、そのC2-3-アルキル部分は直鎖であり、１〜４個のC1-3-アルキル基（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、又はアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
R17はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、 基R20により置換されたアミノ基
（R20はアゼチジン-3-イル基、アゼチジン-2-イルメチル基、アゼチジン-3-イルメチル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基を表し、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
基R15及びR20により置換されたアミノ基
（R15及びR20は先に定義されたとおりであり、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
R19-C3-4-アルキル基（そのC3-4-アルキル部分は直鎖であり、基R15により置換されていてもよく、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、R15は先に定義されたとおりであり、かつR19はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
ピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ヘキサヒドロアゼピン-3-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-4-イル基（これは１位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ基により置換されている）、又は
アゼチジン-2-イル-C1-2-アルキル基、アゼチジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-4-イル基又はピペリジン-4-イル-C1-2-アルキル基（上記の基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項１１】
R1、R2及びR3が請求項８に定義されたとおりであり、かつ
R4がピペリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（ピペリジン-1-イル部分は更にその４位又は５位でヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
シクロヘキシル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、又は
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基が直鎖であってもよく、また分岐していてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項１２】
R1、R2及びR3が請求項９に定義されたとおりであり、かつ
R4がピペリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にピロリジン-1-イル-カルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（ピペリジン-1-イル部分は更にその４位でヒドロキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
シクロヘキシル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、又は
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基が直鎖であってもよく、また分岐していてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項１３】
(1) 1,3-ジメチル-7-ベンジル-8-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-キサンチン、
(2) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-キサンチン、
(3) 1,3-ジメチル-7-ベンジル-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(4) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-〔（トランス-2-アミノ-シクロヘキシル）アミノ〕-キサンチン、
(5) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(6) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(4-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(7) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-〔（シス-2-アミノ-シクロヘキシル）アミノ〕-キサンチン、
(8) 1,3-ジメチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(9) 1,3-ジメチル-7-〔(1-シクロペンテン-1-イル)メチル〕-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(10) 1,3-ジメチル-7-(2-チエニルメチル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(11) 1,3-ジメチル-7-(3-フルオロベンジル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(12) 1,3-ジメチル-7-(2-フルオロベンジル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(13) 1,3-ジメチル-7-(4-フルオロベンジル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(14) 1,3-ジメチル-7-(2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(15) 1,3-ビス-(シクロプロピルメチル)-7-ベンジル-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(16) (R)-1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(17) (S)-1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(18) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ヘキサヒドロアゼピン-1-イル)-キサンチン、
(19) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(4-アミノ-ヘキサヒドロアゼピン-1-イル)-キサンチン、
(20) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(シス-3-アミノ-シクロヘキシル)-キサンチン塩酸塩、
(21) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(22) 1-(2-フェニルエチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(23) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-〔N-(2-アミノエチル)-メチルアミノ〕-キサンチン、
(24) 1-〔2-(チオフェン-2-イル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(25) 1-〔2-(チオフェン-3-イル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(26) 1-〔2-(2-メチル-フェニル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(27) 1-〔2-(3-メチル-フェニル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(28) 1-〔2-(3-メトキシ-フェニル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(29) 1-((E)-2-フェニル-ビニル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(30) 1-(2-フェニル-エチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(31) 1-(2-フェニル-エチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(32) 1-〔2-(2-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(33) 1-〔2-(チオフェン-3-イル)-2-オキソ-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(34) 1-(2-フェニル-2-オキソ-エチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(35) 1-(2-フェニル-2-オキソ-エチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(36) 1-〔（イソキノリン-1-イル）メチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(37) 1-〔（イソキノリン-1-イル）メチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン及び
(38) 1-〔（1-ナフチル）メチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン並びにこれらの塩である請求項１記載の一般式Ｉの化合物。
【請求項１４】
無機又は有機の酸又は塩基との請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項１５】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項１４記載の生理学上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１６】
Ｉ型及びII型真性糖尿病、関節炎、肥満、同種移植片移植及びカルシトニンにより生じる骨粗鬆症を治療するのに適する医薬組成物を調製するための請求項１から１４の少なくとも一つに記載の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１から１４の少なくとも一つに記載の化合物を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする請求項１５記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１８】
a)R4が窒素原子を介してキサンチン骨格に結合された請求項１記載の基の一つである一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化２】
（式中、
R1〜R3は請求項１から１４に定義されたとおりであり、かつ
Z1は脱離基、例えば、ハロゲン原子、置換ヒドロキシ基、メルカプト基、スルフィニル基、スルホニル基又はスルホニルオキシ基、例えば、塩素原子もしくは臭素原子、メタンスルホニル基又はメタンスルホニルオキシ基を表す）
の化合物を一般式
H-R4' (IV)
（式中、
R4'は窒素原子を介して一般式Ｉのキサンチン骨格に結合される請求項１から１４にR4について定義された基の一つを表す）
の化合物と反応させ、又は
b)請求項１の定義に記載のR4がアミノ基又は必要によりアルキル部分中で置換されていてもよいアルキルアミノ基を含む一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化３】
（式中、
R1、R2及びR3は請求項１から１４に定義されたとおりであり、かつ
R4"はN-tert.-ブチルオキシカルボニルアミノ基又はN-tert.-ブチルオキシカルボニル-N-アルキルアミノ基を含み、そのN-tert.-ブチルオキシ-N-アルキルアミノ基のアルキル部分は請求項１から４のように置換されていてもよい）
の化合物を脱保護し、又は
c)請求項１に定義されたR2が水素原子を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化４】
（式中、R1、R3及びR4は先に定義されたとおりであり、かつR2'は保護基、例えば、メトキシメチル基、ベンジルオキシメチル基、メトキシエトキシメチル基又は2-(トリメチルシリル)エチルオキシメチル基を表す）
の化合物を脱保護し、
アミノ基、アルキルアミノ基又はイミノ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をアシル化又はスルホニル化により一般式Ｉの相当するアシル化合物又はスルホニル化合物に変換してもよく、
アミノ基、アルキルアミノ基又はイミノ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をアルキル化又は還元アルキル化により一般式Ｉの相当するアルキル化合物に変換してもよく、
ニトロ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物を還元により相当するアミノ化合物に変換してもよく、
イミノ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をニトロソ化及びその後の還元により相当するN-アミノ-イミノ化合物に変換してもよく、
C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をエステルの開裂により相当するカルボキシ化合物に変換してもよく、
R1がカルボニル基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をヒドロキシルアミンとの反応により一般式Ｉの相当するオキシムに変換してもよく、
カルボキシ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をエステル化により一般式Ｉの相当するエステルに変換してもよく、又は
カルボキシ基又はエステル基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をアミンとの反応により一般式Ｉの相当するアミドに変換してもよいことを特徴とする請求項１から１４に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１】
一般式
【化１】
の化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
〔式中、
R1は水素原子、
C1-8-アルキル基、
C3-8-アルケニル基、
C3-4-アルケニル基（これはC1-2-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-カルボニル基、ピロリジン-1-イルカルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
C3-8-アルキニル基、
基Raにより置換されたC1-6-アルキル基
（式中、RaはC3-7-シクロアルキル基、ヘテロアリール基、シアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノ-カルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-カルボニル基、ピロリジン-1-イルカルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基、モルホリン-4-イルカルボニル基、ピペラジン-1-イルカルボニル基、4-メチルピペラジン-1-イルカルボニル基又は4-エチルピペラジン-1-イルカルボニル基を表す）、
フェニル基により置換されたC1-6-アルキル基〔そのフェニル環は基R10〜R14により置換されており、かつ
R10は水素原子、
フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子、
C1-4-アルキル基、ヒドロキシ基、又はC1-4-アルキルオキシ基、
ニトロ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)アミノ基、シアノ-C1-3-アルキルアミノ基、〔N-(シアノ-C1-3-アルキル)-N-C1-3-アルキル-アミノ〕基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキルアミノ基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、ピペラジン-1-イル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル基、
C1-3-アルキル-カルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アリール-C1-3-アルキル-カルボニルアミノ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-3-アルキル-アミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)アミノカルボニルアミノ基、ピロリジン-1-イル-カルボニルアミノ基、ピペリジン-1-イル-カルボニルアミノ基、モルホリン-4-イル-カルボニルアミノ基、ピペラジン-1-イル-カルボニルアミノ基もしくは4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニルアミノ基、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、ビス-(C1-3-アルキルスルホニル)-アミノ基、アミノスルホニルアミノ基、C1-3-アルキルアミノ-スルホニルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)アミノ-スルホニルアミノ基、ピロリジン-1-イル-スルホニルアミノ基、ピペリジン-1-イル-スルホニルアミノ基、モルホリン-4-イル-スルホニルアミノ基、ピペラジン-1-イル-スルホニルアミノ基もしくは4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-スルホニルアミノ基、(C1-3-アルキルアミノ)チオカルボニルアミノ基、(C1-3-アルキルオキシ-カルボニルアミノ)カルボニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基又はアリール-C1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、
N-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルキル-カルボニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-アリールカルボニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-アリール-C1-3-アルキル-カルボニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ基、N-(C1-3-アルキル-アミノカルボニル)-C1-3-アルキルアミノ基、N-〔ジ-(C1-3-アルキル)アミノカルボニル〕-C1-3-アルキルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-C1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、N-(C1-3-アルキル)-アリールスルホニルアミノ基又はN-(C1-3-アルキル)-アリール-C1-3-アルキル-スルホニルアミノ基、
2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基又は2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基（夫々の場合の３位の窒素原子はメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
シアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基、モルホリン-4-イル-カルボニル基、ピペラジン-1-イル-カルボニル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル基、
C1-3-アルキル-カルボニル基又はアリールカルボニル基、
カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキル基、シアノ-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基、ピペラジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル基、
カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、シアノ-C1-3-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキル-オキシ基、ピペリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペラジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、
ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキル基、アミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル基、ピロリジン-1-イル-C1-3-アルキル基、ピペリジン-1-イル-C1-3-アルキル基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキル基、ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキル基、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキル基、
ヒドロキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルスルファニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルスルフィニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルスルホニル-C1-3-アルキルオキシ基、アミノ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペリジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ基、4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-C1-3-アルキルオキシ基、
メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルスルフィニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、C1-3-アルキルスルホニルオキシ基、アリールスルホニルオキシ基、トリフルオロメチルスルファニル基、トリフルオロメチルスルフィニル基又はトリフルオロメチルスルホニル基、
スルホ基、アミノスルホニル基、C1-3-アルキル-アミノスルホニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノスルホニル基、ピロリジン-1-イル-スルホニル基、ピペリジン-1-イル-スルホニル基、モルホリン-4-イル-スルホニル基、ピペラジン-1-イル-スルホニル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル-スルホニル基、
１〜３個のフッ素原子により置換されたメチル基又はメトキシ基、
１〜５個のフッ素原子により置換されたエチル基又はエトキシ基、
C2-4-アルケニル基又はC2-4-アルキニル基、
C3-4-アルケニルオキシ基又はC3-4-アルキニルオキシ基、
C3-6-シクロアルキル基又はC3-6-シクロアルキルオキシ基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基又はC3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキルオキシ基又は
アリール基、アリールオキシ基、アリール-C1-3-アルキル基又はアリール-C1-3-アルキルオキシ基を表し、
R11及びR12（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は夫々水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-3-アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基もしくはC1-3-アルキルオキシ基又はシアノ基を表し、又は
R11はR12と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）またメチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ基又は直鎖C3-5-アルキレン基を表し、かつ
R13及びR14（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は夫々水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルオキシ基を表す〕
フェニル-C1-4-アルキル基（そのアルキル部分はシアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基、モルホリン-4-イル-カルボニル基により置換されており、またそのフェニル部分は基R10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
基R10〜R14により置換されたフェニル基（R10〜R14は先に定義されたとおりである）、 フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分は基R10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
フェニル-(CH2)m-A-(CH2)n-基（そのフェニル部分はR10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されており、かつ
Ａはカルボニル基、シアノイミノメチレン基、ヒドロキシイミノメチレン基又はC1-3-アルキルオキシイミノメチレン基を表し、ｍは数０、１又は２を表し、かつｎは数１、２又は３を表す）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はR10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されており、またそのメチル部分はC1-3-アルキル基により置換されている）、
フェニル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、ｍ及びｎは先に定義されたとおりであり、かつ
Ｂはメチレン基を表し、これはヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルスルフィニル基又はC1-3-アルキルスルホニル基により置換されており、また必要により更にメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
ナフチル-C1-3-アルキル基（そのナフチル部分は基R10〜R14（R10〜R14は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
ナフチル-(CH2)m-A-(CH2)n基（そのナフチル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
ナフチル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのナフチル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
〔1,4〕ナフトキノン-2-イル基、クロメン-4-オン-3-イル基、1-オキソインダン-2-イル基、1,3-ジオキソインダン-2-イル基又は2,3-ジヒドロ-3-オキソ-ベンゾフラン-2-イル基、
ヘテロアリール-(CH2)m-A-(CH2)n（式中、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
ヘテロアリール-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C1-6-アルキル-A-(CH2)n基（式中、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-7-シクロアルキル-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、m及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-7-シクロアルキル-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
R21-A-(CH2)n基（式中、R21はC1-3-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基もしくはモルホリン-4-イル-カルボニル基、ピペラジン-1-イル-カルボニル基、4-メチルピペラジン-1-イル-カルボニル基又は4-エチルピペラジン-1-イル-カルボニル基を表し、かつＡ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-(CH2)m-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14及びｍは先に定義されたとおりであり、かつＤは酸素原子もしくは硫黄原子、イミノ基、C1-3-アルキルイミノ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す）、 ナフチル-(CH2)m-D-C1-3-アルキル基（そのナフチル部分は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ｄ及びｍは先に定義されたとおりである）、
基Rbにより置換されたC2-6-アルキル基
（Rbはキサンチン骨格の１位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されており、かつ
Rbはヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、メルカプト基、C1-3-アルキルスルファニル基、C1-3-アルキルスルフィニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、ピペラジン-1-イル基又は4-(C1-3-アルキル)-ピペラジン-1-イル基を表す）、
C3-6-シクロアルキル基、又は
アミノ基もしくはアリールカルボニルアミノ基を表し、
R2は水素原子、
C1-8-アルキル基、
C2-6-アルケニル基、
C3-6-アルキニル基、
基Raにより置換されたC1-6-アルキル基（Raは先に定義されたとおりである）、
テトラヒドロフラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-4-イル基、テトラヒドロフラニル-C1-3-アルキル基又はテトラヒドロピラニル-C1-3-アルキル基、
フェニル基により置換されたC1-6-アルキル基（そのフェニル環は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14は先に定義されたとおりである）、
基R10〜R14により置換されたフェニル基（R10〜R14は先に定義されたとおりである）、 フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14は先に定義されたとおりである）、
フェニル-(CH2)m-A-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R14により置換されており、R10〜R14、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
ヘテロアリール-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
ヘテロアリール-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C1-6-アルキル-A-(CH2)n基（式中、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-7-シクロアルキル-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-7-シクロアルキル-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
R21-A-(CH2)n基（式中、R21、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-(CH2)m-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は基R10〜R14により置換されており、R10〜R14、ｍ及びＤは先に定義されたとおりである）、
基Rbにより置換されたC2-6-アルキル基
（Rbはキサンチン骨格の３位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されており、先に定義されたとおりである）、又は
C3-6-シクロアルキル基を表し、
R3はC1-8-アルキル基、
基Rcにより置換されたC1-4-アルキル基
（Rcは必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいC3-7-シクロアルキル基、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいC5-7-シクロアルケニル基、
アリール基、又は
フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジル基又はピラジニル基（上記複素環基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又はトリフルオロメチル基、シアノ基もしくはC1-3-アルキルオキシ基により置換されていてもよい）を表す）、
C3-8-アルケニル基、
フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はトリフルオロメチル基により置換されたC3-6-アルケニル基、
C3-8-アルキニル基、
アリール基又は
アリール-C2-4-アルケニル基を表し、かつ
R4はアゼチジン-1-イル基又はピロリジン-1-イル基（これはその３位でReNRd基により置換されており、更にまた１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、
Reは水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつ
Rdは水素原子、C1-3-アルキル基、Rf-C1-3-アルキル基又はRg-C2-3-アルキル基を表し、
Rfはカルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-シアノピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-カルボキシピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-メトキシカルボニルピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-エトキシカルボニルピロリジン-1-イル-カルボニル基、2-アミノカルボニルピロリジン-1-イル-カルボニル基、4-シアノチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、4-カルボキシチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、4-メトキシカルボニルチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、4-エトキシカルボニルチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、4-アミノカルボニルチアゾリジン-3-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基、モルホリン-4-イル-カルボニル基、ピペラジン-1-イル-カルボニル基、4-メチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基又は4-エチル-ピペラジン-1-イル-カルボニル基を表し、かつ
Rg（これはReNRd基の窒素原子から２個の炭素原子により分離されている）はヒドロキシ基、メトキシ基又はエトキシ基を表す）、
ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、Re及びRdは先に定義されたとおりである）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分はその４位又は５位で更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（その２位又は６位のメチレン基はカルボニル基により置換されている）、
３位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されたピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（夫々の場合に、そのピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基の炭素骨格にある２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２〜５個の炭素原子（２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合）、もしくは１〜４個の炭素原子（水素原子が隣接炭素原子に位置される場合）、又は１〜４個の炭素原子（水素原子が１個の原子により分離された炭素原子に配置される場合）、或いは１〜３個の炭素原子（２個の水素原子が２個の原子により分離された炭素原子に位置される場合）を含む）、
アゼチジン-1-イル基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又は(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
必要により炭素骨格で１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
必要により炭素骨格で１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい3-イミノ-ピペラジン-1-イル基、3-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基又は5-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、そのシクロアルキル部分の２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子により互いに分離されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、そのシクロアルキル部分の２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子により互いに分離されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はC1-6-アルキル基、C3-6-シクロアルキル基、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基、アリール基又はアリール-C1-3-アルキル基を表し、かつ
R16はR17-C2-3-アルキル基を表し、そのC2-3-アルキル部分は直鎖であり、１〜４個のC1-3-アルキル基（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）、又はアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
R17はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表し、R3がメチル基を表す場合には、R17はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表し得ない）、
R20により置換されたアミノ基
（R20はアゼチジン-3-イル基、アゼチジン-2-イルメチル基、アゼチジン-3-イルメチル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基を表し、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
基R15及びR20により置換されたアミノ基
（R15及びR20は先に定義されたとおりであり、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
R19-C3-4-アルキル基（そのC3-4-アルキル部分は直鎖であり、基R15により置換されていてもよく、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、R15は先に定義されたとおりであり、かつR19はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
ピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ヘキサヒドロアゼピン-3-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-4-イル基（これは１位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ基により置換されている）、又は
アゼチジン-2-イル-C1-2-アルキル基、アゼチジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-4-イル基又はピペリジン-4-イル-C1-2-アルキル基（上記の基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
上記の基の定義に記載されたアリール基はフェニル基又はナフチル基を意味し、これらは互いに独立にRhにより一置換又は二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、Rhはフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、メチルスルホニル基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、C1-3-アルキル基、シクロプロピル基、エテニル基、エチニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基を表し、
上記の基の定義に記載されたヘテロアリール基はピロリル基、フラニル基、チエニル基、ピリジル基、インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、キノリニル基もしくはイソキノリニル基、又は
ピロリル基、フラニル基、チエニル基もしくはピリジル基（１個又は２個のメチン基が窒素原子により置換されている）、又は
インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフェニル基、キノリニル基もしくはイソキノリニル基（１個〜３個のメチン基が窒素原子により置換されている）、又は
1,2-ジヒドロ-2-オキソ-ピリジニル基、1,4-ジヒドロ-4-オキソ-ピリジニル基、2,3-ジヒドロ-3-オキソ-ピリダジニル基、1,2,3,6-テトラヒドロ-3,6-ジオキソ-ピリダジニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-ピリミジニル基、3,4-ジヒドロ-4-オキソ-ピリミジニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-2,4-ジオキソ-ピリミジニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-ピラジニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-2,3-ジオキソ-ピラジニル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-インドリル基、2,3-ジヒドロベンゾフラニル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾイミダゾリル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-ベンゾオキサゾリル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリニル基、1,4-ジヒドロ-4-オキソ-キノリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-イソキノリニル基、1,4-ジヒドロ-4-オキソ-シノリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キナゾリニル基、1,4-ジヒドロ-4-オキソ-キナゾリニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-2,4-ジオキソ-キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソキノキサリニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-2,3-ジオキソ-キノキサリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-フタラジニル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-1,4-ジオキソ-フタラジニル基、クロマニル基、クマリニル基、2,3-ジヒドロ-ベンゾ〔1,4〕ジオキシニル基もしくは3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ〔1,4〕オキサジニル基
（上記ヘテロアリール基はR10〜R14により置換されていてもよく、R10〜R14は先に定義されたとおりである）
を意味し、
特にことわらない限り、上記アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は直鎖であってもよく、又は分岐していてもよく、
キサンチン骨格の９位の環窒素原子でN-オキサイド化もしくはメチル化又はエチル化されている誘導体であってもよく、
キサンチン骨格の2-オキソ基、6-オキソ基又は2-オキソ基と6-オキソ基がチオキソ基により置換されている誘導体であってもよく、
但し、
R1が水素原子、メチル基、プロピル基、2-ヒドロキシプロピル基、アミノカルボニル-メチル基又はベンジル基を表し、
R2がメチル基を表し、
R3がC1-8-アルキル基、必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基により置換されていてもよいベンジル基、1-フェニルエチル基もしくは2-フェニルエチル基、2-プロペン-1-イル基、2-ブテン-1-イル基、3-クロロ-2-ブテン-1-イル基又は2-メチル-2-プロペン-1-イル基を表し、かつ
R4がピペラジン-1-イル基を表す化合物を除き、また
R1が水素原子又はメチル基を表し、
R2が水素原子又はメチル基を表し、
R3がメチル基を表し、かつ
R4が3-アミノプロピル基、3-〔ジ-(C1-3-アルキル)アミノ〕-プロピル基、1-フェニル-3-〔ジ-(C1-3-アルキル)アミノ〕-プロピル基、1-フェニル-3-メチル-3-(ジメチルアミノ)-プロピル基、1-(4-クロロフェニル)-3-(ジメチルアミノ)-プロピル基、1-フェニル-2-メチル-3-(ジメチルアミノ)-プロピル基、1-(3-メトキシフェニル)-3-(ジメチルアミノ)-プロピル基又は4-アミノブチル基を表す化合物を除き、また
化合物1,3,7-トリメチル-8-(1-アミノシクロヘキシル)-キサンチンを除く〕
【請求項２】
R1が水素原子、
C1-6-アルキル基、
C3-6-アルケニル基、
C3-4-アルケニル基（これはC1-2-アルキルオキシ-カルボニル基により置換されている）、
C3-6-アルキニル基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基、
フェニル基（これはフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C1-4-アルキル基〔そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、
R10は水素原子、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子、
C1-4-アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、C3-6-シクロアルキル基、エチニル基又はフェニル基、
ヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノ-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペリジン-1-イルカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イルカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、メチルスルファニルメトキシ基、メチルスルフィニルメトキシ基、メチルスルホニルメトキシ基、C3-6-シクロアルキルオキシ基又はC3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキルオキシ基、
カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、モルホリン-4-イルカルボニル基又はシアノ基、
ニトロ基、アミノ基、C1-2-アルキルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ基、シアノ-C1-2-アルキルアミノ基、〔N-(シアノ-C1-2-アルキル)-N-C1-2-アルキル-アミノ〕基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル-C1-2-アルキルアミノ基、C1-2-アルキルカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、ビス-(C1-2-アルキルスルホニル)-アミノ基、アミノスルホニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノ-スルホニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ-スルホニルアミノ基、モルホリン-4-イル-スルホニルアミノ基、(C1-2-アルキルアミノ)チオカルボニルアミノ基、(C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ)カルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニルアミノ基又はモルホリン-4-イルカルボニルアミノ基、
2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基又は3-メチル-2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基、又は
C1-2-アルキルスルファニル基、C1-2-アルキルスルフィニル基、C1-2-アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、C1-2-アルキルアミノスルホニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノスルホニル基を表し、
R11及びR12（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又は
メチル基、シアノ基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基を表し、又は
R11はR12と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）またメチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ基、1,3-プロピレン基又は1,4-ブチレン基を表す〕
フェニル-C1-3-アルキル基（そのアルキル部分はカルボキシ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基により置換されている）、
フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-(CH2)m-A-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されており、かつ
Ａはカルボニル基、ヒドロキシイミノメチレン基又はC1-2-アルキルオキシイミノメチレン基を表し、ｍは数０又は１を表し、かつｎは数１又は２を表す）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はR10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されており、またそのメチル部分はメチル基又はエチル基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分の２個の隣接水素原子は-O-CO-NHブリッジ、-NH-CO-NHブリッジ、-N=CH-NHブリッジ、-N=CH-Oブリッジ又は-O-CH2-CO-NH-ブリッジにより置換されており、上記ブリッジは１個又は２個のメチル基により置換されていてもよい）、
フェニル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、R10〜R12、ｍ及びｎは先に定義されたとおりであり、かつ
Ｂはメチレン基を表し、これはヒドロキシ基又はC1-2-アルキルオキシ基により置換されており、また必要により更にメチル基により置換されていてもよい）、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基（そのナフチル部分は夫々の場合に基R10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
〔1,4〕ナフトキノン-2-イル基、クロメン-4-オン-3-イル基又は1-オキソインダン-2-イル基、
ヘテロアリール-C1-3-アルキル基（ヘテロアリールという用語はピロリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾイミダゾリル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾイミダゾリル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、2,3-ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾオキサゾリル基、ジヒドロ-2-オキソ-ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイソチアゾリル基、キノリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリニル基、イソキノリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-イソキノリニル基、シノリニル基、キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-フタラジン-4-イル基、クマリニル基又は3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ〔1,4〕オキサジニル基を意味し、
上記ヘテロアリール基は炭素原子の位置でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、メチルスルホニル基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよく、上記ヘテロアリール基のイミノ基はメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
フラニル-A-CH2基、チエニル-A-CH2基、チアゾリル-A-CH2基又はピリジル-A-CH2基（式中、Ａは先に定義されたとおりである）、
フラニル-B-CH2基、チエニル-B-CH2基、チアゾリル-B-CH2基又はピリジル-B-CH2基（式中、Ｂは先に定義されたとおりである）、
C1-4-アルキル-A-(CH2)n基（式中、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-6-シクロアルキル-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、m及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-6-シクロアルキル-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
R21-A-(CH2)n基（式中、R21はC1-2-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基又はモルホリン-4-イル-カルボニル基を表し、かつＡ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基又はメトキシ基により置換されていてもよく、かつＤは酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基を表す）、
基Raにより置換されたC1-4-アルキル基
（Raはシアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基を表す）、
基Rbにより置換されたC2-4-アルキル基
（Rbはヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、ピペラジン-1-イル基、4-メチル-ピペラジン-1-イル基又は4-エチル-ピペラジン-1-イル基を表し、かつキサンチン骨格の１位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されている）、又は
アミノ基もしくはベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
C2-4-アルケニル基、
C3-4-アルキニル基、
C3-6-シクロアルキル基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基、
テトラヒドロフラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-4-イル基、テトラヒドロフラニルメチル基又はテトラヒドロピラニルメチル基、
フェニル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニル-C1-2-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
ヘテロアリール-C1-3-アルキル基（ヘテロアリールという用語は先に定義されたとおりである）、
フラニルカルボニルメチル基、チエニルカルボニルメチル基、チアゾリルカルボニルメチル基又はピリジルカルボニルメチル基、
C1-4-アルキル-カルボニル-C1-2-アルキル基、
C3-6-シクロアルキル-カルボニル-C1-2-アルキル基、
フェニル-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよく、かつＤは先に定義されたとおりである）、又は
基Raにより置換されたC1-4-アルキル基（Raは先に定義されたとおりである）、
基Rbにより置換されたC2-4-アルキル基（Rbは先に定義されたとおりであり、キサンチン骨格の３位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されている）
を表し、
R3がC2-6-アルキル基、
C3-7-アルケニル基、
C3-5-アルケニル基（これはフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はトリフルオロメチル基により置換されている）、
C3-6-アルキニル基、
基Rcにより置換されたC1-3-アルキル基
（Rcは必要により１個又は２個のメチル基により置換されていてもよいC3-6-シクロアルキル基、
必要により１個又は２個のメチル基により置換されていてもよいC5-6-シクロアルケニル基、
必要によりフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよいフェニル基、
２個のフッ素原子により置換されているフェニル基、
ナフチル基又は
フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基又はピリジル基（必要によりメチル基又はトリフルオロメチル基により置換されていてもよい）を表す）、
必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよいフェニル基、
２個のメチル基により置換されているフェニル基、
ナフチル基、又は
フェニル-C2-3-アルケニル基を表し、かつ
R4がピロリジン-1-イル基（これはその３位でアミノ基、メチルアミノ基又はジメチルアミノ基により置換されている）、
アゼチジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピロリジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピペリジン-1-イル基（これは３位又は４位でアミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基又は〔(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル〕-アミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分はその４位又は５位で更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（その２位又は６位のメチレン基はカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（６位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（６位の水素原子と一緒に４位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ピペリジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピペリジン-3-イル基又はピペリジン-4-イル基、
ピペリジン-3-イル基又はピペリジン-4-イル基（これは１位でアミノ基により置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でアミノ基により置換されている）、
必要により炭素骨格で１個又は２個のメチル基により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
3-イミノ-ピペラジン-1-イル基、3-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基又は5-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
C3-6-シクロアルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、メチルアミノ基又はジメチルアミノ基により置換されており、その２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子によりシクロアルキル部分で互いに分離されている）、
N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、メチルアミノ基又はジメチルアミノ基により置換されており、その２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子によりシクロアルキル部分で互いに分離されている）、
C3-6-シクロアルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、
N-(C3-6-シクロアルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、
C3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、アミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、
N-(C3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、アミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はC1-4-アルキル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基、2-(メチルアミノ)エチル基又は2-(ジメチルアミノ)エチル基を表し、そのエチル部分は夫々の場合に１個もしくは２個のメチル基もしくはエチル基又はアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されていてもよい）、
アミノ基（その窒素原子はピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基により置換されている）、
C1-2-アルキルアミノ基（その窒素原子はピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基により置換されている）、
3-アミノ-プロピル基、3-メチルアミノ-プロピル基又は3-ジメチルアミノ-プロピル基（そのプロピル部分は１個又は２個のメチル基により置換されていてもよい）、
4-アミノ-ブチル基、4-メチルアミノ-ブチル基又は4-ジメチルアミノ-ブチル基（そのブチル部分は１個又は２個のメチル基により置換されていてもよい）、
C1-2-アルキル基（これは2-ピロリジニル基、3-ピロリジニル基、2-ピペリジニル基、3-ピペリジニル基又は4-ピペリジニル基により置換されている）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
C3-6-シクロアルキル基（これはアミノ基、アミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）、又は
C3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、アミノメチル基又はアミノエチル基により置換されている）
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は直鎖であってもよく、又は分岐していてもよく、
但し、
R1が水素原子、メチル基、プロピル基、2-ヒドロキシプロピル基、アミノカルボニル-メチル基又はベンジル基を表し、
R2がメチル基を表し、
R3がC1-5-アルキル基、必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基により置換されていてもよいベンジル基、1-フェニルエチル基もしくは2-フェニルエチル基、2-プロペン-1-イル基、2-ブテン-1-イル基、3-クロロ-2-ブテン-1-イル基又は2-メチル-2-プロペン-1-イル基を表し、かつ
R4がピペラジン-1-イル基を表す化合物を除く、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項３】
R1が水素原子、
C1-4-アルキル基、
C3-5-アルケニル基、
メトキシカルボニル基により置換されている2-プロペン-1-イル基、
C3-5-アルキニル基、
フェニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分は１個又は２個のフッ素原子、１個又は２個の塩素原子、臭素原子、１個〜３個のメチル基、ブチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシ基又はエトキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分は２位でヒドロキシ基、メトキシ基又はヒドロキシイミノ基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はフッ素原子又はメチル基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノメトキシ基、（メトキシカルボニル）メトキシ基、（アミノカルボニル）メトキシ基、（メチルアミノカルボニル）-メトキシ基、（ジメチルアミノカルボニル）メトキシ基、メチルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、（メトキシカルボニル）メチルアミノ基、アセチルアミノ基、メトキシカルボニルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、ビス-(メチルスルホニル)-アミノ基、アミノカルボニルアミノ基、ジメチルアミノカルボニルアミノ基、（メチルアミノ）チオカルボニルアミノ基、（エトキシカルボニルアミノ）カルボニルアミノ基もしくはシアノメチルアミノ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分は２個のメトキシ基又は臭素原子とジメチルアミノ基により置換されている）、
2-(フェニルカルボニル)エチル基、
2-フェニルエテニル基、
2-(フェノキシ)エチル基、
フェニルスルファニルメチル基又はフェニルスルフィニルメチル基、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基、
イソオキサゾリルメチル基、チアゾリルメチル基、ピリジルメチル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾリルメチル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾリルメチル基、(1H-インダゾール-3-イル)メチル基、キノリニルメチル基又はイソキノリニルメチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
イソキノリニルメチル基（そのイソキノリニル部分はニトロ基又はアミノ基により置換されている）、
(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリン-4-イル)メチル基、
クロメン-4-オン-3-イル基、
ピロリルエチル基、トリアゾリルエチル基、チエニルエチル基、チアゾリルエチル基又はピリジルエチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
チエニルカルボニルメチル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
エチル基（これは２位でヒドロキシ基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
プロピル基（これは３位でヒドロキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
2-オキソプロピル基又は
アミノ基又はベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
エテニル基、
2-プロペン-1-イル基又は2-プロピン-1-イル基、
フェニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分はフッ素原子、メチル基又はメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基、
2-フェニルエテニル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
エチル基（これは２位でシアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はジメチルアミノ基により置換されている）を表し、
R3がC4-6-アルケニル基、
1-シクロペンテン-1-イルメチル基又は1-シクロヘキセン-1-イルメチル基、
2-プロピン-1-イル基、2-ブチン-1-イル基又は2-ペンチン-1-イル基、
フェニル基（これはフッ素原子又はシアノ基、メチル基もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよい）、
２個のメチル基により置換されているフェニル基、
ナフチル基、
ベンジル基（そのフェニル部分は１個又は２個のフッ素原子、ヨウ素原子又はシアノ基、ニトロ基もしくはアミノ基により置換されていてもよい）、
ナフチルメチル基、
2-フェニルエテニル基、
フラニルメチル基又はチエニルメチル基又は
シクロプロピルメチル基を表し、かつ
R4がピロリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
アゼチジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピロリジン-1-イル基（これはアミノメチル基により置換されている）、
ピペリジン-1-イル基（これは３位又は４位でアミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基又は〔(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)カルボニルメチル〕-アミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、 3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にピロリジン-1-イル-カルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は４位でヒドロキシ基により更に置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
アミノメチル基により置換されているピペリジン-1-イル基、
ピペリジン-3-イル基又はピペリジン-4-イル基、
1-アミノ-ピペリジン-3-イル基又は1-アミノ-ピペリジン-4-イル基、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でアミノ基により置換されている）、
ピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
3-アミノプロピル基、
アミノ基により置換されているシクロヘキシル基、
2-アミノ-シクロプロピルアミノ基、
2-アミノ-シクロブチルアミノ基、
2-アミノ-シクロペンチルアミノ基又は3-アミノ-シクロペンチルアミノ基、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、2-(メチルアミノ)-シクロヘキシルアミノ基又は3-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、
N-(2-アミノシクロヘキシル)-メチルアミノ基、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル-2-(メチルアミノ)エチル基又は2-(ジメチルアミノ)エチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）、又は
アミノ基又はメチルアミノ基（その窒素原子はピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基又はピペリジン-2-イルメチル基により置換されている）を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基は直鎖であってもよく、また分岐していてもよく、
但し、化合物
3-メチル-7-(2-ブテン-1-イル)-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチン、
3-メチル-7-(2-メチル-2-プロペン-1-イル)-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチン、
3-メチル-7-ベンジル-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチン、
1,7-ジベンジル-3-メチル-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチン及び
1,3-ジメチル-7-(4-フルオロベンジル)-8-(ピペラジン-1-イル)-キサンチンを除く、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項４】
R4が必要により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基を表す化合物を除くことを条件とする請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項５】
R4が必要により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基を表す化合物を除くことを条件とする請求項２記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項６】
R4が必要により置換されていてもよいピペラジン-1-イル基又は〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基を表す化合物を除くことを条件とする請求項３記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項７】
R1が水素原子、
C1-6-アルキル基、
C3-6-アルケニル基、
C3-4-アルケニル基（これはC1-2-アルキルオキシ-カルボニル基により置換されている）、
C3-6-アルキニル基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基
フェニル基（これはフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C1-4-アルキル基〔そのフェニル部分は基R10〜R12により置換されており、
R10は水素原子、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子、
C1-4-アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、C3-6-シクロアルキル基、エチニル基又はフェニル基、
ヒドロキシ基、C1-4-アルキルオキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノ-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、カルボキシ-C1-3-アルキルオキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イル-カルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、ピペリジン-1-イルカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イルカルボニル-C1-3-アルキルオキシ基、メチルスルファニルメトキシ基、メチルスルフィニルメトキシ基、メチルスルホニルメトキシ基、C3-6-シクロアルキルオキシ基又はC3-6-シクロアルキル-C1-2-アルキルオキシ基、
カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシカルボニル基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル-C1-3-アルキル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、モルホリン-4-イルカルボニル基又はシアノ基、
ニトロ基、アミノ基、C1-2-アルキルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ基、シアノ-C1-2-アルキルアミノ基、〔N-(シアノ-C1-2-アルキル)-N-C1-2-アルキル-アミノ〕基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル-C1-2-アルキルアミノ基、C1-2-アルキルカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、C1-3-アルキルスルホニルアミノ基、ビス-(C1-2-アルキルスルホニル)-アミノ基、アミノスルホニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノ-スルホニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ-スルホニルアミノ基、モルホリン-4-イル-スルホニルアミノ基、(C1-2-アルキルアミノ)チオカルボニルアミノ基、(C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ)カルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニルアミノ基又はモルホリン-4-イルカルボニルアミノ基、
2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基又は3-メチル-2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基、又は
C1-2-アルキルスルファニル基、C1-2-アルキルスルフィニル基、C1-2-アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、C1-2-アルキルアミノスルホニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノスルホニル基を表し、かつ
R11及びR12（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又は
メチル基、シアノ基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基を表し、又は
R11はR12と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）またメチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ基、1,3-プロピレン基又は1,4-ブチレン基を表す〕
フェニル-C1-3-アルキル基（そのアルキル部分はカルボキシ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基により置換されている）、
フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-(CH2)m-A-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されており、かつ
Ａはカルボニル基、ヒドロキシイミノメチレン基又はC1-2-アルキルオキシイミノメチレン基を表し、ｍは数０又は１を表し、かつｎは数１又は２を表す）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はR10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されており、またそのメチル部分はメチル基又はエチル基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分の２個の隣接水素原子は-O-CO-NHブリッジ、-NH-CO-NHブリッジ、-N=CH-NHブリッジ、-N=CH-Oブリッジ又は-O-CH2-CO-NH-ブリッジにより置換されており、上記ブリッジは１個又は２個のメチル基により置換されていてもよい）、
フェニル-(CH2)m-B-(CH2)n基（そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、R10〜R12、ｍ及びｎは先に定義されたとおりであり、かつ
Ｂはメチレン基を表し、これはヒドロキシ基又はC1-2-アルキルオキシ基により置換されており、また必要により更にメチル基により置換されていてもよい）、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基（そのナフチル部分は夫々の場合に基R10〜R12（R10〜R12は先に定義されたとおりである）により置換されている）、
〔1,4〕ナフトキノン-2-イル基、クロメン-4-オン-3-イル基又は1-オキソインダン-2-イル基、
ヘテロアリール-C1-3-アルキル基（ヘテロアリールという用語はピロリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、ベンゾイミダゾリル基、2,3-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンゾイミダゾリル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、2,3-ジヒドロベンゾフラニル基、ベンゾオキサゾリル基、ジヒドロ-2-オキソ-ベンゾオキサゾリル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ベンゾチオフェニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイソチアゾリル基、キノリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリニル基、イソキノリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-イソキノリニル基、シノリニル基、キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キナゾリニル基、1,2-ジヒドロ-1-オキソ-フタラジン-4-イル基、クマリニル基又は3,4-ジヒドロ-3-オキソ-2H-ベンゾ〔1,4〕オキサジニル基を表し、
上記ヘテロアリール基は炭素原子の位置でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、メチルスルホニル基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよく、上記ヘテロアリール基のイミノ基はメチル基又はエチル基により置換されていてもよい）、
フラニル-A-CH2基、チエニル-A-CH2基、チアゾリル-A-CH2基又はピリジル-A-CH2基（式中、Ａは先に定義されたとおりである）、
フラニル-B-CH2基、チエニル-B-CH2基、チアゾリル-B-CH2基又はピリジル-B-CH2基（式中、Ｂは先に定義されたとおりである）、
C1-4-アルキル-A-(CH2)n基（式中、Ａ及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-6-シクロアルキル-(CH2)m-A-(CH2)n基（式中、Ａ、m及びｎは先に定義されたとおりである）、
C3-6-シクロアルキル-(CH2)m-B-(CH2)n基（式中、Ｂ、ｍ及びｎは先に定義されたとおりである）、
R21-A-(CH2)n基（式中、R21はC1-2-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イル-カルボニル基又はモルホリン-4-イル-カルボニル基を表し、かつＡ及びｎは先に定義されたとおりである）、
フェニル-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基又はメトキシ基により置換されていてもよく、かつＤは酸素原子もしくは硫黄原子、スルフィニル基又はスルホニル基を表す）、
基Raにより置換されたC1-4-アルキル基
（Raはシアノ基、カルボキシ基、C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基を表す）、
基Rbにより置換されたC2-4-アルキル基
（Rbはヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、ピペラジン-1-イル基、4-メチル-ピペラジン-1-イル基又は4-エチル-ピペラジン-1-イル基を表し、かつキサンチン骨格の１位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されている）、又は
アミノ基もしくはベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
C2-4-アルケニル基、
C3-4-アルキニル基、
C3-6-シクロアルキル基、
C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル基、
テトラヒドロフラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-4-イル基、テトラヒドロフラニルメチル基又はテトラヒドロピラニルメチル基、
フェニル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニル-C2-3-アルケニル基（そのフェニル部分はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、トリフルオロメチル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニル-C1-2-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
ヘテロアリール-C1-3-アルキル基（ヘテロアリールという用語は先に定義されたとおりである）、
フラニルカルボニルメチル基、チエニルカルボニルメチル基、チアゾリルカルボニルメチル基又はピリジルカルボニルメチル基、
C1-4-アルキル-カルボニル-C1-2-アルキル基、
C3-6-シクロアルキル-カルボニル-C1-2-アルキル基、
フェニル-D-C1-3-アルキル基（そのフェニル部分は必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよく、かつＤは先に定義されたとおりである）、又は
基Raにより置換されたC1-4-アルキル基（Raは先に定義されたとおりである）、又は
基Rbにより置換されたC2-4-アルキル基（Rbは先に定義されたとおりであり、キサンチン骨格の３位の環窒素原子から少なくとも２個の炭素原子により分離されている）
を表し、
R3が基Rcにより置換されたC1-3-アルキル基
（Rcは必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいC3-7-シクロアルキル基、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよいC5-7-シクロアルケニル基もしくは
アリール基又は
フラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジル基もしくはピラジニル基（上記複素環基は夫々１個もしくは２個のC1-3-アルキル基又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又はトリフルオロメチル基、シアノ基もしくはC1-3-アルキルオキシ基により置換されていてもよい）を表す）、
C3-8-アルケニル基、
フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はトリフルオロメチル基により置換されたC3-6-アルケニル基、
C3-8-アルキニル基、
アリール基又は
アリール-C2-4-アルケニル基を表し、かつ
R4がアゼチジン-1-イル基又はピロリジン-1-イル基（これはその３位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、
Reは水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつ
Rdは水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）、
ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、Re及びRdは先に定義されたとおりである）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分はその４位又は５位で更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのメチレン基は２位又は６位でカルボニル基により置換されている）、
３位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されたピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（夫々の場合に、そのピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基の炭素骨格にある２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２〜５個の炭素原子（２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合）、もしくは１〜４個の炭素原子（水素原子が隣接炭素原子に位置される場合）、又は１〜４個の炭素原子（水素原子が１個の原子により分離される炭素原子に配置される場合）、或いは１〜３個の炭素原子（２個の水素原子が２個の原子により分離された炭素原子に位置される場合）を含む）、
アゼチジン-1-イル基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
必要により炭素骨格で１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい3-イミノ-ピペラジン-1-イル基、3-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基又は5-イミノ-〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基、
必要により１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、その２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子によりシクロアルキル部分で互いに分離されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、その２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子によりシクロアルキル部分で互いに分離されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はC1-3-アルキル基を表し、かつ
R16はR17-C2-3-アルキル基を表し、そのC2-3-アルキル部分は直鎖であり、１〜４個のC1-3-アルキル基（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）、又はアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
R17はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、 R20により置換されたアミノ基
（R20はアゼチジン-3-イル基、アゼチジン-2-イルメチル基、アゼチジン-3-イルメチル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基を表し、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
基R15及びR20により置換されたアミノ基
（R15及びR20は先に定義されたとおりであり、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
R19-C3-4-アルキル基（そのC3-4-アルキル部分は直鎖であり、基R15により置換されていてもよく、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、R15は先に定義されたとおりであり、かつR19はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
ピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ヘキサヒドロアゼピン-3-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-4-イル基（これは１位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ基により置換されている）、又は
アゼチジン-2-イル-C1-2-アルキル基、アゼチジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-4-イル基又はピペリジン-4-イル-C1-2-アルキル基（上記の基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表し、
上記の基の定義に記載されたアリール基はフェニル基又はナフチル基を意味し、これらは互いに独立にRhにより一置換又は二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、Rhはフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、C1-3-アルキル基、シクロプロピル基、エテニル基、エチニル基、ヒドロキシ基、C1-3-アルキルオキシ基、ジフルオロメトキシ基又はトリフルオロメトキシ基を表し、また
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基は直鎖であってもよく、又は分岐していてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項８】
R1が水素原子、
C1-4-アルキル基、
C3-5-アルケニル基、
メトキシカルボニル基により置換されている2-プロペン-1-イル基、
C3-5-アルキニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基〔そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、
R10は水素原子、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子、
メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基又はエチニル基、
ヒドロキシ基、メトキシ基、エトキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、2,2,2-トリフルオロエトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノ-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、カルボキシ-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、アミノカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、ピロリジン-1-イルカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、ピペリジン-1-イルカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、モルホリン-4-イルカルボニル-C1-2-アルキルオキシ基、
カルボキシ基、C1-2-アルキルオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、C1-2-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、モルホリン-4-イルカルボニル基又はシアノ基、
ニトロ基、アミノ基、C1-2-アルキルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ基、シアノ-C1-2-アルキルアミノ基、〔N-(シアノ-C1-2-アルキル)-N-メチル-アミノ〕基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニル-C1-2-アルキルアミノ基、C1-2-アルキル-カルボニルアミノ基、C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ基、C1-2-アルキルスルホニルアミノ基、ビス-(C1-2-アルキルスルホニル)-アミノ基、アミノスルホニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノ-スルホニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノ-スルホニルアミノ基、モルホリン-4-イル-スルホニルアミノ基、(C1-2-アルキルアミノ)チオカルボニルアミノ基、(C1-2-アルキルオキシ-カルボニルアミノ)カルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、C1-2-アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニルアミノ基又はモルホリン-4-イル-カルボニルアミノ基、
2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,4-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、3-メチル-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イル基、2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基又は3-メチル-2-オキソ-ヘキサヒドロピリミジン-1-イル基、又は
C1-2-アルキルスルファニル基、C1-2-アルキルスルフィニル基、C1-2-アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、C1-2-アルキルアミノスルホニル基又はジ-(C1-2-アルキル)アミノスルホニル基を表し、かつ
R11及びR12（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素原子、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又は
メチル基、シアノ基もしくはメトキシ基を表し、又は
R11はR12と一緒になって（それらが隣接炭素原子に結合されている場合）またメチレンジオキシ基を表す〕
フェニルメチル基（そのメチル部分はカルボキシ基、メトキシカルボニル基又はアミノカルボニル基により置換されている）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分はカルボキシ基、メトキシカルボニル基又はアミノカルボニル基により置換されている）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分は２位でヒドロキシ基、メトキシ基、ヒドロキシイミノ基又はメトキシイミノ基により置換されている）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分は２位でヒドロキシ基及びメチル基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はR10〜R12により置換されており、R10〜R12は先に定義されたとおりである）、
1-(フェニルカルボニル)エチル基又は2-(フェニルカルボニル)エチル基、
2-フェニルエテニル基、
フェニルスルファニルメチル基又はフェニルスルフィニルメチル基、
2-(フェニルオキシ)エチル基、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基（そのナフチル部分は夫々の場合にメチル基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、シアノ基、アミノカルボニル基又はアミノスルホニル基により置換されていてもよい）、
〔1,4〕ナフトキノン-2-イル基、クロメン-4-オン-3-イル基又は1-オキソインダン-2-イル基、
オキサゾリルメチル基、イソオキサゾリルメチル基、チアゾリルメチル基、ピリジルメチル基、ベンゾフラニルメチル基、2,3-ジヒドロベンゾフラニルメチル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾリルメチル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾリルメチル基、(1H-インダゾール-3-イル)メチル基、キノリニルメチル基、(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリン-4-イル)メチル基、イソキノリニルメチル基、(1,2-ジヒドロ-1-オキソ-イソキノリン-4-イル)メチル基、シノリニルメチル基、キナゾリニルメチル基、(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キナゾリン-4-イル)メチル基、(1,2-ジヒドロ-1-オキソ-フタラジン-4-イル)メチル基又はクマリニルメチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
キノリニルメチル基又はイソキノリニルメチル基（その複素環部分は夫々の場合にシアノ基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、アミノカルボニル基又はアミノスルホニル基により置換されている）、
ピロリルエチル基、トリアゾリルエチル基、チエニルエチル基、チアゾリルエチル基又はピリジルエチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
フラニルカルボニルメチル基、チエニルカルボニルメチル基、チアゾリルカルボニルメチル基又はピリジルカルボニルメチル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
エチル基（これは２位でヒドロキシ基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
プロピル基（これは３位でヒドロキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
2-オキソプロピル基又は
アミノ基もしくはベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
エテニル基、
2-プロペン-1-イル基又は2-プロピン-1-イル基、
C3-6-シクロアルキル基、
テトラヒドロフラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-3-イル基、テトラヒドロピラン-4-イル基、テトラヒドロフラニルメチル基又はテトラヒドロピラニルメチル基、
フェニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分はフッ素原子もしくは塩素原子、メチル基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はフッ素原子もしくは塩素原子、ヒドロキシ基、メトキシ基又はトリフルオロメトキシ基により置換されていてもよい）、
2-フェニルエテニル基、
2-(フェニルオキシ)エチル基、
ピリジルメチル基又はピリジルエチル基、
メチル基（これはC3-6-シクロアルキル基、シアノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
エチル基（これは２位でC3-6-シクロアルキル基、シアノ基、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はジメチルアミノ基により置換されている）、又は
プロピル基（これは３位でC3-6-シクロアルキル基、シアノ基、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はジメチルアミノ基により置換されている）を表し、
R3がC4-6-アルケニル基、
1-シクロペンテン-1-イルメチル基又は1-シクロヘキセン-1-イルメチル基、
1-シクロペンテン-1-イルメチル基（その1-シクロペンテン-1-イル部分はメチル基により置換されている）、
2-プロピン-1-イル基、2-ブチン-1-イル基又は2-ペンチン-1-イル基、
フェニル基（これはフッ素原子又はシアノ基、メチルメトキシ基もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよい）、
２個のメチル基により置換されているフェニル基、
ベンジル基（そのフェニル部分は１個もしくは２個のフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、又はメチル基、メトキシ基、シアノ基、ニトロ基もしくはアミノ基により置換されていてもよい）、
フラニルメチル基又はチエニルメチル基、
シクロプロピルメチル基又は
シクロプロピルメチル基（そのシクロプロピル部分はメチル基により置換されている）を表し、かつ
R4がピペリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（その４位又は５位のピペリジン-1-イル部分は更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
シクロヘキシル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、又は
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基が直鎖であってもよく、また分岐していてもよい請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項９】
R1が水素原子、
C1-4-アルキル基、
C3-5-アルケニル基、
メトキシカルボニル基により置換されている2-プロペン-1-イル基、
C3-5-アルキニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分は１個又は２個のフッ素原子、１個又は２個の塩素原子、臭素原子、１個〜３個のメチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシ基又はエトキシカルボニル基により置換されていてもよい）、
2-フェニルエチル基（そのエチル部分は２位でヒドロキシ基、メトキシ基又はヒドロキシイミノ基により置換されている）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分はフッ素原子又はメチル基、アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、2-プロペン-1-イルオキシ基、2-プロピン-1-イルオキシ基、シアノメトキシ基、（メトキシカルボニル）メトキシ基、（アミノカルボニル）メトキシ基、（メチルアミノカルボニル）-メトキシ基、（ジメチルアミノカルボニル）メトキシ基、メチルスルホニルオキシ基、フェニルスルホニルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、（メトキシカルボニル）メチルアミノ基、アセチルアミノ基、メトキシカルボニルアミノ基、メチルスルホニルアミノ基、ビス-(メチルスルホニル)-アミノ基、アミノカルボニルアミノ基、ジメチルアミノカルボニルアミノ基、（メチルアミノ）チオカルボニルアミノ基、（エトキシカルボニルアミノ）カルボニルアミノ基もしくはシアノメチルアミノ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基（そのフェニル部分は２個のメトキシ基又は臭素原子とジメチルアミノ基により置換されている）、
2-(フェニルカルボニル)エチル基、
2-フェニルエテニル基、
2-(フェノキシ)エチル基、
フェニルスルファニルメチル基又はフェニルスルフィニルメチル基、
ナフチルメチル基又はナフチルエチル基、
イソオキサゾリルメチル基、チアゾリルメチル基、ピリジルメチル基、ベンゾ〔d〕イソオキサゾリルメチル基、ベンゾ〔d〕イソチアゾリルメチル基、(1H-インダゾール-3-イル)メチル基、キノリニルメチル基又はイソキノリニルメチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
イソキノリニルメチル基（そのイソキノリニル部分はニトロ基又はアミノ基により置換されている）、
(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-キノリン-4-イル)メチル基、
ピロリルエチル基、トリアゾリルエチル基、チエニルエチル基、チアゾリルエチル基又はピリジルエチル基（その複素環部分は夫々の場合にメチル基により置換されていてもよい）、
チエニルカルボニルメチル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
エチル基（これは２位でヒドロキシ基、メトキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
プロピル基（これは３位でヒドロキシ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、
2-オキソプロピル基又は
アミノ基又はベンゾイルアミノ基を表し、
R2が水素原子、
C1-6-アルキル基、
エテニル基、
2-プロペン-1-イル基又は2-プロピン-1-イル基、
フェニル基、
フェニル-C1-4-アルキル基（そのフェニル部分はフッ素原子、メチル基又はメトキシ基により置換されていてもよい）、
フェニルカルボニルメチル基、
2-フェニルエテニル基、
メチル基（これはシクロプロピル基、シアノ基、カルボキシ基又はメトキシカルボニル基により置換されている）、又は
エチル基（これは２位でシアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基又はジメチルアミノ基により置換されている）を表し、
R3がC4-6-アルケニル基、
1-シクロペンテン-1-イルメチル基又は1-シクロヘキセン-1-イルメチル基、
2-プロピン-1-イル基、2-ブチン-1-イル基又は2-ペンチン-1-イル基、
フェニル基（これはフッ素原子又はシアノ基、メチル基もしくはトリフルオロメチル基により置換されていてもよい）、
２個のメチル基により置換されているフェニル基、
ベンジル基（そのフェニル部分は１個又は２個のフッ素原子、ヨウ素原子又はシアノ基、ニトロ基もしくはアミノ基により置換されていてもよい）、
フラニルメチル基又はチエニルメチル基又は
シクロプロピルメチル基を表し、かつ
R4がピペリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にピロリジン-1-イル-カルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更に４位でヒドロキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
〔1,4〕ジアゼパン-1-イル基（これは６位でアミノ基により置換されている）、
３位でアミノ基により置換されているシクロヘキシル基、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、又は
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基は直鎖であってもよく、また分岐していてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項１０】
R1、R2及びR3が請求項７に定義されたとおりであり、かつ
R4がアゼチジン-1-イル基又はピロリジン-1-イル基（これはその３位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、
Reは水素原子又はC1-3-アルキル基を表し、かつ
Rdは水素原子又はC1-3-アルキル基を表す）、
ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位又は４位でReNRd基により置換されており、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、Re及びRdは先に定義されたとおりである）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分はその４位又は５位で更にヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（その２位又は６位のメチレン基はカルボニル基により置換されている）、
３位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されたピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（夫々の場合に、そのピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基の炭素骨格にある２個の水素原子は直鎖アルキレンブリッジにより置換されており、このブリッジは２〜５個の炭素原子（２個の水素原子が同じ炭素原子に位置される場合）、もしくは１〜４個の炭素原子（水素原子が隣接炭素原子に位置される場合）、又は１〜４個の炭素原子（水素原子が１個の原子により分離された炭素原子に配置される場合）、或いは１〜３個の炭素原子（２個の水素原子が２個の原子により分離された炭素原子に位置される場合）を含む）、
アゼチジン-1-イル基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジン-1-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル基（これはアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、シクロアルキル部分の２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子により互いに分離されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されており、シクロアルキル部分の２個の窒素原子は少なくとも２個の炭素原子により互いに分離されている）、
C3-7-シクロアルキルアミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル)-N-(C1-3-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により置換されている）、
C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
N-(C3-7-シクロアルキル-C1-2-アルキル)-N-(C1-2-アルキル)-アミノ基（そのシクロアルキル部分はアミノ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ-C1-3-アルキル基により置換されている）、
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はC1-4-アルキル基を表し、かつ
R16はR17-C2-3-アルキル基を表し、そのC2-3-アルキル部分は直鎖であり、１〜４個のC1-3-アルキル基（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、又はアミノカルボニル基、C1-2-アルキル-アミノカルボニル基、ジ-(C1-2-アルキル)アミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されていてもよく、かつ
R17はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、 基R20により置換されたアミノ基
（R20はアゼチジン-3-イル基、アゼチジン-2-イルメチル基、アゼチジン-3-イルメチル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-2-イルメチル基、ピロリジン-3-イルメチル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ピペリジン-2-イルメチル基、ピペリジン-3-イルメチル基又はピペリジン-4-イルメチル基を表し、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
基R15及びR20により置換されたアミノ基
（R15及びR20は先に定義されたとおりであり、R20について記載された基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）、
R19-C3-4-アルキル基（そのC3-4-アルキル部分は直鎖であり、基R15により置換されていてもよく、更に１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよく、R15は先に定義されたとおりであり、かつR19はアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基を表す）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
ピロリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-4-イル基、ヘキサヒドロアゼピン-3-イル基又はヘキサヒドロアゼピン-4-イル基（これは１位でアミノ基、C1-3-アルキルアミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)アミノ基により置換されている）、又は
アゼチジン-2-イル-C1-2-アルキル基、アゼチジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピロリジン-3-イル基、ピロリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-2-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-3-イル基、ピペリジン-3-イル-C1-2-アルキル基、ピペリジン-4-イル基又はピペリジン-4-イル-C1-2-アルキル基（上記の基は夫々１個又は２個のC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項１１】
R1、R2及びR3が請求項８に定義されたとおりであり、かつ
R4がピペリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、ピロリジン-1-イル-カルボニル基、(2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-カルボニル基、チアゾリジン-3-イル-カルボニル基、(4-シアノ-チアゾリジン-3-イル)カルボニル基、ピペリジン-1-イルカルボニル基又はモルホリン-4-イルカルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（ピペリジン-1-イル部分は更にその４位又は５位でヒドロキシ基又はメトキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
3-アミノ-2-オキソ-ピペリジン-5-イル基又は3-アミノ-2-オキソ-1-メチル-ピペリジン-5-イル基、
シクロヘキシル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、又は
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基が直鎖であってもよく、また分岐していてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項１２】
R1、R2及びR3が請求項９に定義されたとおりであり、かつ
R4がピペリジン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されており、そのピペリジン-1-イル部分は更にメチル基により置換されていてもよい）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（そのピペリジン-1-イル部分は更にピロリジン-1-イル-カルボニル基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（ピペリジン-1-イル部分は更にその４位でヒドロキシ基により置換されている）、
3-アミノ-ピペリジン-1-イル基（５位の水素原子と一緒に２位の水素原子が-CH2-CH2-ブリッジにより置換されている）、
ヘキサヒドロアゼピン-1-イル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
シクロヘキシル基（これは３位でアミノ基により置換されている）、
2-アミノ-シクロヘキシルアミノ基、又は
基R15及びR16により置換されたアミノ基
（R15はメチル基又はエチル基を表し、かつ
R16は2-アミノエチル基を表し、そのエチル部分は１個もしくは２個のメチル基又はアミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基もしくはピロリジン-1-イルカルボニル基により置換されていてもよい）
を表し、
特にことわらない限り、上記アルキル基及びアルケニル基が直鎖であってもよく、また分岐していてもよい、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩。
【請求項１３】
(1) 1,3-ジメチル-7-ベンジル-8-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-キサンチン、
(2) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピロリジン-1-イル)-キサンチン、
(3) 1,3-ジメチル-7-ベンジル-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(4) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-〔（トランス-2-アミノ-シクロヘキシル）アミノ〕-キサンチン、
(5) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(6) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(4-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(7) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-〔（シス-2-アミノ-シクロヘキシル）アミノ〕-キサンチン、
(8) 1,3-ジメチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(9) 1,3-ジメチル-7-〔(1-シクロペンテン-1-イル)メチル〕-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(10) 1,3-ジメチル-7-(2-チエニルメチル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(11) 1,3-ジメチル-7-(3-フルオロベンジル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(12) 1,3-ジメチル-7-(2-フルオロベンジル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(13) 1,3-ジメチル-7-(4-フルオロベンジル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(14) 1,3-ジメチル-7-(2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(15) 1,3-ビス-(シクロプロピルメチル)-7-ベンジル-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(16) (R)-1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(17) (S)-1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(18) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ヘキサヒドロアゼピン-1-イル)-キサンチン、
(19) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(4-アミノ-ヘキサヒドロアゼピン-1-イル)-キサンチン、
(20) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(シス-3-アミノ-シクロヘキシル)-キサンチン塩酸塩、
(21) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(22) 1-(2-フェニルエチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(23) 1,3-ジメチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-〔N-(2-アミノエチル)-メチルアミノ〕-キサンチン、
(24) 1-〔2-(チオフェン-2-イル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(25) 1-〔2-(チオフェン-3-イル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(26) 1-〔2-(2-メチル-フェニル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(27) 1-〔2-(3-メチル-フェニル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(28) 1-〔2-(3-メトキシ-フェニル)-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(29) 1-((E)-2-フェニル-ビニル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(30) 1-(2-フェニル-エチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(31) 1-(2-フェニル-エチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(32) 1-〔2-(2-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(33) 1-〔2-(チオフェン-3-イル)-2-オキソ-エチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(34) 1-(2-フェニル-2-オキソ-エチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(35) 1-(2-フェニル-2-オキソ-エチル)-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(36) 1-〔（イソキノリン-1-イル）メチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン、
(37) 1-〔（イソキノリン-1-イル）メチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-((S)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン及び
(38) 1-〔（1-ナフチル）メチル〕-3-メチル-7-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチン並びにこれらの塩である請求項１記載の一般式Ｉの化合物。
【請求項１４】
無機又は有機の酸又は塩基との請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項１５】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から１３の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項１４記載の生理学上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１６】
Ｉ型及びII型真性糖尿病、関節炎、肥満、同種移植片移植及びカルシトニンにより生じる骨粗鬆症を治療するのに適する医薬組成物を調製するための請求項１から１４の少なくとも一つに記載の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１から１４の少なくとも一つに記載の化合物を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする請求項１５記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１８】
a)R4が窒素原子を介してキサンチン骨格に結合された請求項１記載の基の一つである一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化２】
（式中、
R1〜R3は請求項１から１４に定義されたとおりであり、かつ
Z1は脱離基、例えば、ハロゲン原子、置換ヒドロキシ基、メルカプト基、スルフィニル基、スルホニル基又はスルホニルオキシ基、例えば、塩素原子もしくは臭素原子、メタンスルホニル基又はメタンスルホニルオキシ基を表す）
の化合物を一般式
H-R4' (IV)
（式中、
R4'は窒素原子を介して一般式Ｉのキサンチン骨格に結合される請求項１から１４にR4について定義された基の一つを表す）
の化合物と反応させ、又は
b)請求項１の定義に記載のR4がアミノ基又は必要によりアルキル部分中で置換されていてもよいアルキルアミノ基を含む一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化３】
（式中、
R1、R2及びR3は請求項１から１４に定義されたとおりであり、かつ
R4"はN-tert.-ブチルオキシカルボニルアミノ基又はN-tert.-ブチルオキシカルボニル-N-アルキルアミノ基を含み、そのN-tert.-ブチルオキシ-N-アルキルアミノ基のアルキル部分は請求項１から４のように置換されていてもよい）
の化合物を脱保護し、又は
c)請求項１に定義されたR2が水素原子を表す一般式Ｉの化合物を調製するために、
一般式
【化４】
（式中、R1、R3及びR4は先に定義されたとおりであり、かつR2'は保護基、例えば、メトキシメチル基、ベンジルオキシメチル基、メトキシエトキシメチル基又は2-(トリメチルシリル)エチルオキシメチル基を表す）
の化合物を脱保護し、
アミノ基、アルキルアミノ基又はイミノ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をアシル化又はスルホニル化により一般式Ｉの相当するアシル化合物又はスルホニル化合物に変換してもよく、
アミノ基、アルキルアミノ基又はイミノ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をアルキル化又は還元アルキル化により一般式Ｉの相当するアルキル化合物に変換してもよく、
ニトロ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物を還元により相当するアミノ化合物に変換してもよく、
イミノ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をニトロソ化及びその後の還元により相当するN-アミノ-イミノ化合物に変換してもよく、
C1-3-アルキルオキシ-カルボニル基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をエステルの開裂により相当するカルボキシ化合物に変換してもよく、
R1がカルボニル基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をヒドロキシルアミンとの反応により一般式Ｉの相当するオキシムに変換してもよく、
カルボキシ基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をエステル化により一般式Ｉの相当するエステルに変換してもよく、又は
カルボキシ基又はエステル基を含むこうして得られた一般式Ｉの化合物をアミンとの反応により一般式Ｉの相当するアミドに変換してもよいことを特徴とする請求項１から１４に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【公開番号】特開２０１２−１２１９０８（Ｐ２０１２−１２１９０８Ａ）
【公開日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−４５６５６（Ｐ２０１２−４５６５６）
【出願日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【分割の表示】特願２００８−１０５７９９（Ｐ２００８−１０５７９９）の分割
【原出願日】平成１４年２月２１日（２００２．２．２１）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【分割の表示】特願２００８−１０５７９９（Ｐ２００８−１０５７９９）の分割
【原出願日】平成１４年２月２１日（２００２．２．２１）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
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