キナゾリン誘導体
式（Ｉ）［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ７、ａ、ｍ、及びｐは、本記載に定義される通りである］のキナゾリン誘導体。さらに特許請求するのは、該キナゾリン誘導体を含有する医薬組成物、該キナゾリン誘導体の医薬品としての使用、並びに、該キナゾリン誘導体の製造の方法である。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、癌のような過剰増殖性障害の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
ｐは、１又は２であり；
それぞれのＲ１は、同じでも異なってもよく、水素、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシより、又は式：
Ｑ１−Ｘ１−
｛式中、Ｘ１は、直結合であるか又はＯであり、Ｑ１は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
そしてここで、Ｒ１置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ８）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ８）、ＣＯＮ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃ（ここでＲ８は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）より選択される基の該鎖中への挿入によって随意に分離され、 そしてここで、Ｒ１置換基内のどのＣＨ２＝ＣＨ−又はＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、又は、式：
Ｑ２−Ｘ２−
｛式中、Ｘ２は、直結合であるか又はＣＯ及びＮ（Ｒ９）ＣＯより選択され、ここでＲ９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ２は、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ１置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、オキソ、チオキソ、ホルミル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は、式：
−Ｘ３−Ｑ３
｛式中、Ｘ３は、直結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１０）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１０）、ＣＯＮ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１０）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１０）２Ｓ及びＣ（Ｒ１０）２Ｎ（Ｒ１０）より選択され、ここでＲ１０は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ３は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ１の置換基内のどのヘテロシクリル基も、同じでも異なってもよい、１以上のＲ１１置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ１の置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担い；
ａは、１、２、３、４又は５であり；
それぞれのＲ２は、同じでも異なってもよく、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及び式：
−Ｘ４−Ｒ１２
｛式中、Ｘ４は、直結合であるか又はＯ及びＮ（Ｒ１３）より選択され、ここでＲ１３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ１２は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、又は（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
ｍは、１又は２であり；
Ｒ３及びＲ３ａのそれぞれは、同じでも異なってもよく、水素及び（１−６Ｃ）アルキルより選択されるか、又は
Ｒ３とＲ３ａは、それらが付く炭素原子と一緒に、（３−７Ｃ）シクロアルキル環を形成し、
そしてここで、どのＲ３又はＲ３ａも、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ１４置換基を随意に担い；
Ｒ４は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、及び（１−６Ｃ）アルキルスルホニルより選択され、
そしてここで、Ｒ４置換基は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ１５置換基を随意に担い；
Ｒ５とＲ５ａは、同じでも異なってもよく、水素、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−４Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−４Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル−（１−４Ｃ）アルキルより選択され、
そしてここで、Ｒ５又はＲ５ａ置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３も、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３に、同じでも異なってもよい１以上のＲ１６置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ５又はＲ５ａの置換基内のどのヘテロシクリル基も、ハロゲノ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ５又はＲ５ａ置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う、
又は、Ｒ５とＲ５ａは、それらが付く窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル基を形成し、該基は、ハロゲノ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ５及びＲ５ａとそれらが付く窒素原子と一緒に形成されるどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担い；
Ｚは、Ｏ又はＳであり；
ｑは、１又は２であり；
それぞれのＲ６は、同じでも異なってもよく、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、及び（２−６Ｃ）アルキニルより選択され、
そしてここで、Ｒ６は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ１７置換基を随意に担い；
それぞれのＲ７は、同じでも異なってもよく、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、但し、Ｒ７がヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、ｑが１である場合、Ｒ７は、Ｒ６とＲ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）基を担う炭素へ環炭素により連結し、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１８）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１８）、ＣＯＮ（Ｒ１８）、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８）、Ｎ（Ｒ１８）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃ（ここでＲ１８は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）より選択される基の該鎖中への挿入によって随意に分離され、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのＣＨ２＝ＣＨ−又はＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、又は、式：
Ｑ４−Ｘ５−
｛式中、Ｘ５は、直結合であるか又はＣＯ及びＮ（Ｒ１９）ＣＯより選択され、ここでＲ１９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３も、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、オキソ、チオキソ、ホルミル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ＮＲ３２Ｒ３３、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
−Ｘ６−Ｑ５
｛式中、Ｘ６は、直結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２０）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ２０）、ＣＯＮ（Ｒ２０）、Ｎ（Ｒ２０）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）、Ｎ（Ｒ２０）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｏ、Ｃ（Ｒ２０）２Ｓ、及びＮ（Ｒ２０）Ｃ（Ｒ２０）２より選択され、ここでＲ２０は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
ここで、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５のそれぞれは、同じでも異なってもよく、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、及び（２−６Ｃ）アルキニルより選択され、そしてここで、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５のいずれも、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上のＲ３６置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７の置換基内のどのアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基も、同じでも異なってもよい１以上のＲ２１置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う；
又は、Ｒ６とＲ７は、それらが付く炭素原子と一緒に、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、又はヘテロシクリル基を形成し、該基は、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２２置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ６及びＲ７とそれらが付く炭素原子と一緒に形成されるどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う；
又は、Ｒ７と基：Ｒ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、ヘテロシクリル基を形成し、該基は、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２３置換基を随意に担う、
又は、Ｒ４と基：Ｒ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、ヘテロシクリル基を形成し、該基は、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２４置換基を随意に担い；
それぞれのＲ１１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、同じでも異なってもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ホルミル、メルカプト、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、式：
−Ｘ７−Ｒ２５
｛式中、Ｘ７は、直結合であるか又はＯ、Ｎ（Ｒ２６）及びＣ（Ｏ）より選択され、ここでＲ２６は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ２５は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ−（１−６Ｃ）アルキル、又は（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−−６Ｃ）アルキルである｝の基より、及び式：
−Ｘ８−Ｑ６
｛式中、Ｘ８は、直結合であるか又はＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ３１）、及びＣＯより選択され、ここでＲ３１は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ６は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、それは、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）の置換基を随意に担う｝の基より選択され、
そしてここで、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２９置換基を随意に担い；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のそれぞれは、同じでも異なってもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、及びＮＲ２７Ｒ２８より選択され、ここでＲ２７とＲ２８は、同じでも異なってもよく、水素、ホルミル、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、及び（２−４Ｃ）アルカノイより選択され、 そしてここで、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のいずれも、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ３０置換基を随意に担い；
Ｒ２９、Ｒ３０、及びＲ３６は、同じでも異なってもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、ビニル、アリル、及びエチニルより選択される］のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
ｑが１であり；
Ｒ５ａが水素であり；そして
Ｒ５が、水素、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、及び（２−４Ｃ）アルキニルより選択され、
そしてここで、Ｒ５は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上のＲ１６置換基を随意に担い、ここでＲ１６は、請求項１に定義される通りである、請求項１に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ＺがＯである、請求項１又は請求項２に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ４が（１−４Ｃ）アルキルであり、そしてここで、Ｒ４は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上のＲ１５置換基を随意に担い、ここでＲ１５は、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、（１−３Ｃ）アルコキシより選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
ｍが１であり；Ｒ３ａが水素であり、Ｒ３が水素又は（１−４Ｃ）アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
ｍが１であり；ｑが１であり；ＺがＯであり；Ｒ５ａが水素であり；そしてＲ５が、水素、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、及び（２−４Ｃ）アルキニルより選択され、
そしてここで、Ｒ５は、炭素上に、ヒドロキシ及び（１−３Ｃ）アルコキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基を随意に担う、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ６及びＲ７の１つが水素ではない、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ７が、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、但し、Ｒ７がヘテロシクリルであり、ｑが１である場合、Ｒ７は、Ｒ６とＲ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）基を担う炭素へ環炭素により連結し、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ１８）、ＣＯＮ（Ｒ１８）、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃ（ここでＲ１８は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）より選択される基の該鎖中への挿入によって随意に分離され、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのＣＨ２＝ＣＨ−又はＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位置に、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、又は、式：
Ｑ４−Ｘ５−
｛式中、Ｘ５は、直結合であるか又はＣＯ及びＮ（Ｒ１９）ＣＯより選択され、ここでＲ１９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４は、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３も、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、又は式：
−Ｘ６−Ｑ５
｛式中、Ｘ６は、直結合であるか又はＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ２０）、ＣＯＮ（Ｒ２０）、Ｎ（Ｒ２０）ＣＯ、及びＣ（Ｒ２０）２Ｏより選択され、ここでＲ２０は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ５は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７の置換基内のどのヘテロシクリル基も、請求項１に定義される、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２１置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う；
又は、Ｒ６とＲ７は、それらが付く炭素原子と一緒に、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、又はヘテロシクリル基を形成し、該基は、請求項１に定義される、同じでも異なってもよい１以上のＲ２２置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ６及びＲ７とそれらが付く炭素原子と一緒に形成されるどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う；
又は、Ｒ７と基：Ｒ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、ヘテロシクリル基を形成し、該基は、請求項１に定義される、同じでも異なってもよい１以上のＲ２３置換基を随意に担う、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ７が、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、イソプロピルオキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、アミノメチル、２−アミノエチル、メチルアミノメチル、２−（メチルアミノ）エチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エチル、ピロリジン−３−イル、及び１−メチルピロリジン−３−イルより選択される、
又はＲ６とＲ７は、それらが付く炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペント−３−エン−１−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、又はテトラヒドロピラン−４−イル基を形成し、該基は、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（１−３Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルコキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、カルバモイル−（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−４Ｃ）アルキル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−４Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う、
又はＲ７と基：Ｒ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、式：
【化２】
［式中、Ｒ６は、水素であり、Ｒ５ａは、水素、メチル、及びエチルより選択され；
ｎは、０、１又は２であり；そしてそれぞれのＲ２３は、同じでも異なってもよく、メチルである］の基より選択されるヘテロシクリル基を形成する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ６が水素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
ａが、１、２又は３であり、それぞれのＲ２が、同じでも異なってもよく、ハロゲノ及び（２−４Ｃ）アルキニルより選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
ｐが１であり、Ｒ１が７位に位置し、そしてＲ１は、（１−３Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（２−３Ｃ）アルコキシ、及び（１−３Ｃ）アルコキシ−（２−３Ｃ）アルコキシより選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
式（Ｉ）のキナゾリン環の４位にあるアニリノ基が、３−クロロ−２−フルオロアニリノ、３−クロロ−４−フルオロアニリノ、３−ブロモ−２−フルオロアニリノ、３−クロロ−２，４−ジフルオロアニリノ、３−クロロ−２，６−ジフルオロアニリノ、及び３−クロロ−５−フルオロアニリノより選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
式Ｉｃ：
【化３】
［式中：
Ｒ１は、（１−３Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（２−３Ｃ）アルコキシ、及び（１−３Ｃ）アルコキシ−（２−３Ｃ）アルコキシより選択され；
Ｒ２ａは、フルオロ、クロロ、及びブロモより選択され；
Ｒ２ｂ及びＲ２ｃの一方は、フルオロ、クロロ、及びブロモより選択され、そしてＲ２ｂ及びＲ２ｃの他方は、水素であり；
Ｒ３ａは、水素であり；
Ｒ３は、水素及び（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ４は、（１−３Ｃ）アルキルであり；
Ｒ５は、水素及び（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ６は、水素及び（１−３ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ７は、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、イソプロピルオキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、アミノメチル、２−アミノエチル、メチルアミノメチル、２−（メチルアミノ）エチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エチル、ピロリジン−３−イル、及び１−メチルピロリジン−３−イルより選択される、
又はＲ６とＲ７は、それらが付く炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペント−３−エン−１−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、又はテトラヒドロピラン−４−イル基を形成し、該基は、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（１−３Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルコキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、カルバモイル−（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−４Ｃ）アルキル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−４Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う、
又は、Ｒ７と基：Ｒ５ＮＨＣ（Ｏ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、式：
【化４】
｛式中、Ｒ６は、水素であり；
ｎは、０、１又は２であり、それぞれのＲ２３は、同じでも異なってもよく、メチルである（特に、ｎは０である）｝の基より選択されるヘテロシクリル基を形成する］の請求項１に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチルグリシンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチル−Ｄ−アラニンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチル−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチル−Ｌ−セリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｄ−アラニンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）グリシンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２，Ｏ−ジメチル−Ｌ−セリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２，Ｏ−ジメチル−Ｄ−セリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２，Ｏ−ジメチル−Ｌ−ホモセリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２，Ｏ−ジメチル−Ｌ−セリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチル−Ｄ−アラニンアミド；
３−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−イソプロピルアゼチジン−３−カルボキサミド；
３−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−メチルアゼチジン−３−カルボキサミド；
１−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］シクロプロパンカルボキサミド；
３−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
１−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］シクロペント−３−エン−１−カルボキサミド；
４−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−Ｎ，１−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
４−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−メチルピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ２−｛［４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−６−イル］メチル｝−Ｎ２−メチル−Ｄ−アラニンアミド；
３−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−（２−メトキシエチル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−エチル−Ｄ−アラニンアミド；
２−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−２−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ１，Ｎ２−ジメチル−Ｄ−アラニンアミド；
１−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（エチル）アミノ］シクロプロパンカルボキサミド；及び
Ｎ２−（１−｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝エチル）−Ｎ２−メチル−Ｄ−アラニンアミドより選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩を、医薬的に許容される希釈剤又は担体とともに含む医薬組成物。
【請求項１７】
医薬品として使用の、請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生に使用の医薬品の製造における使用。
【請求項１９】
請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物において選択的ＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害効果を提供するための医薬品の製造における使用。
【請求項２０】
そのような治療の必要な温血動物において癌を治療するための方法であって、請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項２１】
請求項１に定義される式Ｉのキナゾリン誘導体の製造の方法であって：
方法（ａ）：
式ＩＩ：
【化５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、ａ、ｍ、及びｐは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の式ＩＩＩ：
【化６】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ７、ｑ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物との反応；又は
方法（ｂ）：
式ＩＶ：
【化７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、ａ、ｍ、及びｐは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りであり、Ｌ１は、好適な脱離基である］の化合物の、方法（ａ）において定義される式ＩＩＩの化合物との反応；又は
方法（ｃ）：
ＺがＯである式Ｉのキナゾリンの製造では、式Ｖ：
【化８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、ａ、ｍ、及びｐは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物又はその反応性誘導体の、式ＶＩ：
ＮＨＲ５Ｒ５ａ ＶＩ
［式中、Ｒ５とＲ５ａは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される通りである］のアミン又はその塩とのカップリング；又は
方法（ｄ）：
ＮＨ基を含有する式Ｉのキナゾリン誘導体の、適切なアルデヒド又はケトンでの還元アミノ化；又は
方法（ｅ）：
Ｒ１がキナゾリン環へ酸素原子により連結している式Ｉのキナゾリン誘導体の製造では、式ＶＩＩ：
【化９】
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ７、ａ、ｍ、及びｐは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物を、式：Ｒ１’ＯＨ（式中、Ｒ１’Ｏは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１においてＲ１について定義される酸素連結基の１つである）の化合物とカップリングさせることによる；又は
方法（ｆ）：
方法（ｅ）において定義される式ＶＩＩの化合物の、式：Ｒ１’Ｌ３（式中、Ｒ１’Ｏは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１においてＲ１について定義される酸素連結基の１つであり、Ｌ３は、好適な置換可能基である）の化合物との反応；
そしてその後、必要ならば：
（ｉ）式Ｉのキナゾリン誘導体を式Ｉの別のキナゾリン誘導体へ変換すること；
（ｉｉ）存在する保護基を慣用の手段により外すこと；
（ｉｉｉ）式Ｉのキナゾリン誘導体の医薬的に許容される塩を生成することを含む、前記方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
ｐは、１又は２であり；
それぞれのＲ１は、同じでも異なってもよく、水素、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシより、又は式：
Ｑ１−Ｘ１−
｛式中、Ｘ１は、直結合であるか又はＯであり、Ｑ１は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
そしてここで、Ｒ１置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ８）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ８）、ＣＯＮ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃ（ここでＲ８は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）より選択される基の該鎖中への挿入によって随意に分離され、 そしてここで、Ｒ１置換基内のどのＣＨ２＝ＣＨ−又はＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、又は、式：
Ｑ２−Ｘ２−
｛式中、Ｘ２は、直結合であるか又はＣＯ及びＮ（Ｒ９）ＣＯより選択され、ここでＲ９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ２は、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ１置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、オキソ、チオキソ、ホルミル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は、式：
−Ｘ３−Ｑ３
｛式中、Ｘ３は、直結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１０）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１０）、ＣＯＮ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１０）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１０）２Ｓ及びＣ（Ｒ１０）２Ｎ（Ｒ１０）より選択され、ここでＲ１０は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ３は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ１の置換基内のどのヘテロシクリル基も、同じでも異なってもよい、１以上のＲ１１置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ１の置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担い；
ａは、１、２、３、４又は５であり；
それぞれのＲ２は、同じでも異なってもよく、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及び式：
−Ｘ４−Ｒ１２
｛式中、Ｘ４は、直結合であるか又はＯ及びＮ（Ｒ１３）より選択され、ここでＲ１３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ１２は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、又は（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
ｍは、１又は２であり；
Ｒ３及びＲ３ａのそれぞれは、同じでも異なってもよく、水素及び（１−６Ｃ）アルキルより選択されるか、又は
Ｒ３とＲ３ａは、それらが付く炭素原子と一緒に、（３−７Ｃ）シクロアルキル環を形成し、
そしてここで、どのＲ３又はＲ３ａも、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ１４置換基を随意に担い；
Ｒ４は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、及び（１−６Ｃ）アルキルスルホニルより選択され、
そしてここで、Ｒ４置換基は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ１５置換基を随意に担い；
Ｒ５とＲ５ａは、同じでも異なってもよく、水素、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−４Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−４Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル−（１−４Ｃ）アルキルより選択され、
そしてここで、Ｒ５又はＲ５ａ置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３も、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３に、同じでも異なってもよい１以上のＲ１６置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ５又はＲ５ａの置換基内のどのヘテロシクリル基も、ハロゲノ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ５又はＲ５ａ置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う、
又は、Ｒ５とＲ５ａは、それらが付く窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル基を形成し、該基は、ハロゲノ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、及び（１−４Ｃ）アルキルスルホニルより選択される、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）の置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ５及びＲ５ａとそれらが付く窒素原子と一緒に形成されるどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担い；
Ｚは、Ｏ又はＳであり；
ｑは、１又は２であり；
それぞれのＲ６は、同じでも異なってもよく、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、及び（２−６Ｃ）アルキニルより選択され、
そしてここで、Ｒ６は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ１７置換基を随意に担い；
それぞれのＲ７は、同じでも異なってもよく、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、但し、Ｒ７がヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、ｑが１である場合、Ｒ７は、Ｒ６とＲ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）基を担う炭素へ環炭素により連結し、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１８）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１８）、ＣＯＮ（Ｒ１８）、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１８）、Ｎ（Ｒ１８）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃ（ここでＲ１８は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）より選択される基の該鎖中への挿入によって随意に分離され、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのＣＨ２＝ＣＨ−又はＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、又は、式：
Ｑ４−Ｘ５−
｛式中、Ｘ５は、直結合であるか又はＣＯ及びＮ（Ｒ１９）ＣＯより選択され、ここでＲ１９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３も、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、オキソ、チオキソ、ホルミル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ＮＲ３２Ｒ３３、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
−Ｘ６−Ｑ５
｛式中、Ｘ６は、直結合であるか又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２０）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ２０）、ＣＯＮ（Ｒ２０）、Ｎ（Ｒ２０）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）、Ｎ（Ｒ２０）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｏ、Ｃ（Ｒ２０）２Ｓ、及びＮ（Ｒ２０）Ｃ（Ｒ２０）２より選択され、ここでＲ２０は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
ここで、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５のそれぞれは、同じでも異なってもよく、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、及び（２−６Ｃ）アルキニルより選択され、そしてここで、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５のいずれも、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上のＲ３６置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７の置換基内のどのアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基も、同じでも異なってもよい１以上のＲ２１置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う；
又は、Ｒ６とＲ７は、それらが付く炭素原子と一緒に、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、又はヘテロシクリル基を形成し、該基は、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２２置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ６及びＲ７とそれらが付く炭素原子と一緒に形成されるどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う；
又は、Ｒ７と基：Ｒ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、ヘテロシクリル基を形成し、該基は、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２３置換基を随意に担う、
又は、Ｒ４と基：Ｒ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、ヘテロシクリル基を形成し、該基は、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２４置換基を随意に担い；
それぞれのＲ１１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、同じでも異なってもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ホルミル、メルカプト、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、式：
−Ｘ７−Ｒ２５
｛式中、Ｘ７は、直結合であるか又はＯ、Ｎ（Ｒ２６）及びＣ（Ｏ）より選択され、ここでＲ２６は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ２５は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ−（１−６Ｃ）アルキル、又は（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−−６Ｃ）アルキルである｝の基より、及び式：
−Ｘ８−Ｑ６
｛式中、Ｘ８は、直結合であるか又はＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ３１）、及びＣＯより選択され、ここでＲ３１は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ６は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、それは、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）の置換基を随意に担う｝の基より選択され、
そしてここで、Ｒ１１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２９置換基を随意に担い；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のそれぞれは、同じでも異なってもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、及びＮＲ２７Ｒ２８より選択され、ここでＲ２７とＲ２８は、同じでも異なってもよく、水素、ホルミル、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、及び（２−４Ｃ）アルカノイより選択され、 そしてここで、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７のいずれも、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ３０置換基を随意に担い；
Ｒ２９、Ｒ３０、及びＲ３６は、同じでも異なってもよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、ビニル、アリル、及びエチニルより選択される］のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
ｑが１であり；
Ｒ５ａが水素であり；そして
Ｒ５が、水素、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、及び（２−４Ｃ）アルキニルより選択され、
そしてここで、Ｒ５は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上のＲ１６置換基を随意に担い、ここでＲ１６は、請求項１に定義される通りである、請求項１に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ＺがＯである、請求項１又は請求項２に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ４が（１−４Ｃ）アルキルであり、そしてここで、Ｒ４は、炭素上に、同じでも異なってもよい１以上のＲ１５置換基を随意に担い、ここでＲ１５は、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、（１−３Ｃ）アルコキシより選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
ｍが１であり；Ｒ３ａが水素であり、Ｒ３が水素又は（１−４Ｃ）アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
ｍが１であり；ｑが１であり；ＺがＯであり；Ｒ５ａが水素であり；そしてＲ５が、水素、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、及び（２−４Ｃ）アルキニルより選択され、
そしてここで、Ｒ５は、炭素上に、ヒドロキシ及び（１−３Ｃ）アルコキシより選択される、同じでも異なってもよい１以上の置換基を随意に担う、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ６及びＲ７の１つが水素ではない、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ７が、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、但し、Ｒ７がヘテロシクリルであり、ｑが１である場合、Ｒ７は、Ｒ６とＲ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）基を担う炭素へ環炭素により連結し、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ１８）、ＣＯＮ（Ｒ１８）、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃ（ここでＲ１８は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである）より選択される基の該鎖中への挿入によって随意に分離され、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのＣＨ２＝ＣＨ−又はＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ２＝又はＨＣ≡位置に、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、又は、式：
Ｑ４−Ｘ５−
｛式中、Ｘ５は、直結合であるか又はＣＯ及びＮ（Ｒ１９）ＣＯより選択され、ここでＲ１９は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４は、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３も、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外は、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、又は式：
−Ｘ６−Ｑ５
｛式中、Ｘ６は、直結合であるか又はＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ２０）、ＣＯＮ（Ｒ２０）、Ｎ（Ｒ２０）ＣＯ、及びＣ（Ｒ２０）２Ｏより選択され、ここでＲ２０は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ５は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７の置換基内のどのヘテロシクリル基も、請求項１に定義される、同じでも異なってもよい１以上（例えば、１、２又は３）のＲ２１置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ７置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う；
又は、Ｒ６とＲ７は、それらが付く炭素原子と一緒に、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、又はヘテロシクリル基を形成し、該基は、請求項１に定義される、同じでも異なってもよい１以上のＲ２２置換基を随意に担い、
そしてここで、Ｒ６及びＲ７とそれらが付く炭素原子と一緒に形成されるどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を随意に担う；
又は、Ｒ７と基：Ｒ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、ヘテロシクリル基を形成し、該基は、請求項１に定義される、同じでも異なってもよい１以上のＲ２３置換基を随意に担う、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ７が、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、イソプロピルオキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、アミノメチル、２−アミノエチル、メチルアミノメチル、２−（メチルアミノ）エチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エチル、ピロリジン−３−イル、及び１−メチルピロリジン−３−イルより選択される、
又はＲ６とＲ７は、それらが付く炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペント−３−エン−１−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、又はテトラヒドロピラン−４−イル基を形成し、該基は、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（１−３Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルコキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、カルバモイル−（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−４Ｃ）アルキル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−４Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う、
又はＲ７と基：Ｒ５ａＲ５ＮＣ（Ｚ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、式：
【化２】
［式中、Ｒ６は、水素であり、Ｒ５ａは、水素、メチル、及びエチルより選択され；
ｎは、０、１又は２であり；そしてそれぞれのＲ２３は、同じでも異なってもよく、メチルである］の基より選択されるヘテロシクリル基を形成する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ６が水素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
ａが、１、２又は３であり、それぞれのＲ２が、同じでも異なってもよく、ハロゲノ及び（２−４Ｃ）アルキニルより選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
ｐが１であり、Ｒ１が７位に位置し、そしてＲ１は、（１−３Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（２−３Ｃ）アルコキシ、及び（１−３Ｃ）アルコキシ−（２−３Ｃ）アルコキシより選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
式（Ｉ）のキナゾリン環の４位にあるアニリノ基が、３−クロロ−２−フルオロアニリノ、３−クロロ−４−フルオロアニリノ、３−ブロモ−２−フルオロアニリノ、３−クロロ−２，４−ジフルオロアニリノ、３−クロロ−２，６−ジフルオロアニリノ、及び３−クロロ−５−フルオロアニリノより選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
式Ｉｃ：
【化３】
［式中：
Ｒ１は、（１−３Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（２−３Ｃ）アルコキシ、及び（１−３Ｃ）アルコキシ−（２−３Ｃ）アルコキシより選択され；
Ｒ２ａは、フルオロ、クロロ、及びブロモより選択され；
Ｒ２ｂ及びＲ２ｃの一方は、フルオロ、クロロ、及びブロモより選択され、そしてＲ２ｂ及びＲ２ｃの他方は、水素であり；
Ｒ３ａは、水素であり；
Ｒ３は、水素及び（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ４は、（１−３Ｃ）アルキルであり；
Ｒ５は、水素及び（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ６は、水素及び（１−３ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ７は、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、イソプロピルオキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、アミノメチル、２−アミノエチル、メチルアミノメチル、２−（メチルアミノ）エチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エチル、ピロリジン−３−イル、及び１−メチルピロリジン−３−イルより選択される、
又はＲ６とＲ７は、それらが付く炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペント−３−エン−１−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、又はテトラヒドロピラン−４−イル基を形成し、該基は、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（１−３Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルコキシ−（２−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、カルバモイル−（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−４Ｃ）アルキル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−４Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい１又は２の置換基を随意に担う、
又は、Ｒ７と基：Ｒ５ＮＨＣ（Ｏ）は、それらが付く炭素原子と一緒に、式：
【化４】
｛式中、Ｒ６は、水素であり；
ｎは、０、１又は２であり、それぞれのＲ２３は、同じでも異なってもよく、メチルである（特に、ｎは０である）｝の基より選択されるヘテロシクリル基を形成する］の請求項１に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチルグリシンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチル−Ｄ−アラニンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチル−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチル−Ｌ−セリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｄ−アラニンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）グリシンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２，Ｏ−ジメチル−Ｌ−セリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２，Ｏ−ジメチル−Ｄ−セリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２，Ｏ−ジメチル−Ｌ−ホモセリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２，Ｏ−ジメチル−Ｌ−セリンアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−メチル−Ｄ−アラニンアミド；
３−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−イソプロピルアゼチジン−３−カルボキサミド；
３−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−メチルアゼチジン−３−カルボキサミド；
１−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］シクロプロパンカルボキサミド；
３−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
１−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］シクロペント−３−エン−１−カルボキサミド；
４−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−Ｎ，１−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
４−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−メチルピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ２−｛［４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−６−イル］メチル｝−Ｎ２−メチル−Ｄ−アラニンアミド；
３−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−１−（２−メトキシエチル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ２−エチル−Ｄ−アラニンアミド；
２−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（メチル）アミノ］−２−（１−メチルピロリジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ２−（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ１，Ｎ２−ジメチル−Ｄ−アラニンアミド；
１−［（｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝メチル）（エチル）アミノ］シクロプロパンカルボキサミド；及び
Ｎ２−（１−｛４−［（３−クロロ−２−フルオロフェニル）アミノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イル｝エチル）−Ｎ２−メチル−Ｄ−アラニンアミドより選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩を、医薬的に許容される希釈剤又は担体とともに含む医薬組成物。
【請求項１７】
医薬品として使用の、請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生に使用の医薬品の製造における使用。
【請求項１９】
請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物において選択的ＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害効果を提供するための医薬品の製造における使用。
【請求項２０】
そのような治療の必要な温血動物において癌を治療するための方法であって、請求項１又は請求項２に定義される、式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項２１】
請求項１に定義される式Ｉのキナゾリン誘導体の製造の方法であって：
方法（ａ）：
式ＩＩ：
【化５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、ａ、ｍ、及びｐは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の式ＩＩＩ：
【化６】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ７、ｑ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物との反応；又は
方法（ｂ）：
式ＩＶ：
【化７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、ａ、ｍ、及びｐは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りであり、Ｌ１は、好適な脱離基である］の化合物の、方法（ａ）において定義される式ＩＩＩの化合物との反応；又は
方法（ｃ）：
ＺがＯである式Ｉのキナゾリンの製造では、式Ｖ：
【化８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、ａ、ｍ、及びｐは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物又はその反応性誘導体の、式ＶＩ：
ＮＨＲ５Ｒ５ａ ＶＩ
［式中、Ｒ５とＲ５ａは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、上記に定義される通りである］のアミン又はその塩とのカップリング；又は
方法（ｄ）：
ＮＨ基を含有する式Ｉのキナゾリン誘導体の、適切なアルデヒド又はケトンでの還元アミノ化；又は
方法（ｅ）：
Ｒ１がキナゾリン環へ酸素原子により連結している式Ｉのキナゾリン誘導体の製造では、式ＶＩＩ：
【化９】
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ７、ａ、ｍ、及びｐは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物を、式：Ｒ１’ＯＨ（式中、Ｒ１’Ｏは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１においてＲ１について定義される酸素連結基の１つである）の化合物とカップリングさせることによる；又は
方法（ｆ）：
方法（ｅ）において定義される式ＶＩＩの化合物の、式：Ｒ１’Ｌ３（式中、Ｒ１’Ｏは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１においてＲ１について定義される酸素連結基の１つであり、Ｌ３は、好適な置換可能基である）の化合物との反応；
そしてその後、必要ならば：
（ｉ）式Ｉのキナゾリン誘導体を式Ｉの別のキナゾリン誘導体へ変換すること；
（ｉｉ）存在する保護基を慣用の手段により外すこと；
（ｉｉｉ）式Ｉのキナゾリン誘導体の医薬的に許容される塩を生成することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２００７−５２３０７２（Ｐ２００７−５２３０７２Ａ）
【公表日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５１８９８（Ｐ２００６−５５１８９８）
【出願日】平成１７年１月３１日（２００５．１．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／０００２３７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７５４３９
【国際公開日】平成１７年８月１８日（２００５．８．１８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１月３１日（２００５．１．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／０００２３７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７５４３９
【国際公開日】平成１７年８月１８日（２００５．８．１８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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