キナーゼを調節する５Ｈ−ピロロ［２，３−Ｂ］ピラジン誘導体、およびその適応症
Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼに活性な化合物、ならびに、このような化合物を用い、Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼの異常な活性に関連する疾患および状態を治療する方法が記載されている。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化学構造を有する化合物
【化３３】
またはその塩、プロドラッグ、互変異性体または立体異性体：
〔式中、
Ｌ1は、−Ｃ（Ｒ7Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｒ9）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ａｒは、
【化３４】
からなる群より選択され；
【化３５】
は、式ＩのＬ1に対するＡｒの結合点を示し；
Ｒ1は、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］r−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］2］a−Ｒ21、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20からなる群より選択され；
Ｒ2は、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］r−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］2］a−Ｒ21、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20からなる群より選択され；
Ｒ3は、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］r−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｓ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19からなる群より選択され；
ａは、１または２であり；
ｐ、ｑ、ｒは、独立して、０、１、２または３であり；
ｓは、１、２または３であり；
Ｒ4は、水素、フルオロ、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｏ−Ｒ22、−Ｓ−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ24、−Ｃ（Ｓ）−Ｒ24、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ25）−ＯＲ22、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ25）−ＯＲ22、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ24、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ24、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ24、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ24、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）Ｒ24、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｓ）Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23からなる群より選択され；
Ｒ5は、水素、フルオロ、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｏ−Ｒ26、−Ｓ−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ28、−Ｃ（Ｓ）−Ｒ28、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ29）−ＯＲ26、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ29）−ＯＲ26、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ28、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ28、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ26、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ28、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ28、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｏ）Ｒ28、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｓ）Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27からなる群より選択され；
Ｒ6は、水素、ハロゲン、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｏ−Ｒ30、−Ｓ−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ32、−Ｃ（Ｓ）−Ｒ32、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ33）−ＯＲ30、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ33）−ＯＲ30、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ32、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ32、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ30、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ32、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ32、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）Ｒ32、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｓ）Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31からなる群より選択され；
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ10、Ｒ11は、それぞれの場合に、独立して、水素、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ34）−Ｒ35からなる群より選択され、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノのアルキル鎖は、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されているか；または
Ｒ7およびＲ8、または、Ｒ10およびＲ11のうち、同じ炭素上または異なる炭素上にある任意の２つが組み合わさって、３〜７員環のシクロアルキル単環または５〜７員環のヘテロシクロアルキル単環を形成し、Ｒ10およびＲ11のうち、それ以外の任意のものは、独立して、水素、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ34）−Ｒ35からなる群より選択され、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノのアルキル鎖は、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され、３〜７員環のシクロアルキル単環または５〜７員環のヘテロシクロアルキル単環は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ9、Ｒ25、Ｒ29、Ｒ33は、独立して、水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ36、−Ｃ（Ｓ）−Ｒ36、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ36、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ36、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｒ36、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−Ｒ36、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｈ）−Ｒ36からなる群より選択され；
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16は、独立して、水素、ハロゲン、場合により置換された低級アルキル、−Ｎ（Ｒ37）−Ｒ38、−Ｏ−Ｒ37、−Ｓ−Ｒ39からなる群より選択され；
Ｒ17は、水素、または場合により置換された低級アルキルであり；
Ｒ18は、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ34）−Ｒ35からなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ19は、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ20は、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニルからなる群より選択され；
Ｒ21は、水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−Ｏ−Ｒ40からなる群より選択され；
Ｒ24、Ｒ28、Ｒ32は、独立して、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ22、Ｒ23、Ｒ26、Ｒ27、Ｒ30、Ｒ31は、独立して、水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ34およびＲ35が、それぞれの場合に、これらが結合している窒素と組み合わさって、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された５〜７員環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ36は、それぞれの場合に、独立して、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ37、Ｒ38は、それぞれの場合に、独立して、水素、または場合により置換された低級アルキルであり；
Ｒ39、Ｒ40は、それぞれの場合に、独立して、場合により置換された低級アルキルである〕。
【請求項２】
Ｒ20は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニルからなる群より選択され、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルは、１個以上の置換基Ｒ74で場合により置換されており；
Ｒ21が、水素、１個以上の置換基Ｒ74で場合により置換された低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｒ73からなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換されており；
Ｒ19が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換されており；
Ｒ73が、１個以上の置換基Ｒ74で場合により置換された低級アルキルであり、
Ｒ74が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、フルオロ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換されており；
Ｒ75が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ75として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ78、−Ｓ−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ76が、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ76として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ80、−Ｓ−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ77、Ｒ79が、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ78、Ｒ80が、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ74が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、フルオロ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換されており；
Ｒ75が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ75として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ78、−Ｓ−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ4が、水素、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ100、−Ｓ−Ｒ100、−Ｎ（Ｒ101）−Ｒ100、フルオロ、低級アルキルからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ5が、水素、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ100、−Ｓ−Ｒ100、フルオロ、低級アルキルからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ6が水素であり；
Ｒ100が、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された低級アルキルであり；
Ｒ101が、水素であるか、または、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された低級アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉａの化学構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化３６】
またはその塩、プロドラッグ、互変異性体または立体異性体：
〔式中、
Ｌ2は、−Ｃ（Ｒ44Ｒ45）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｒ46）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ａｒ1は、
【化３７】
からなる群より選択され；
【化３８】
は、式ＩａのＬ2に対するＡｒ1の結合点を示し；
Ｒ47は、−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］3−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｏ−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｏ−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］3−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｏ−Ｒ58、−Ｓ−Ｒ58、−Ｓ−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｓ−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｓ−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］3−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｓ−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58からなる群より選択され；
Ｒ48は、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｏ−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｓ−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58からなる群より選択され；
Ｒ41は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ59、−Ｓ−Ｒ59、−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ59、−Ｎ（Ｒ60）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ59、−Ｎ（Ｒ60）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ59、−Ｎ（Ｒ60）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ59、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ59、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ59、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ59、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ59、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ59、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ59、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ59、フルオロ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ41として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ61、−Ｓ−Ｒ61、−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ61、−Ｎ（Ｒ60）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ61、−Ｎ（Ｒ60）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ61、−Ｎ（Ｒ60）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ61、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ61、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ61、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ61、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ61、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ61、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ61、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ61、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ42は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ62、−Ｓ−Ｒ62、−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ62、−Ｎ（Ｒ63）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ62、−Ｎ（Ｒ63）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ62、−Ｎ（Ｒ63）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ62、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ62、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ62、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ62、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ62、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ62、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ62、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ62、フルオロ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ42として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ64、−Ｓ−Ｒ64、−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ64、−Ｎ（Ｒ63）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ64、−Ｎ（Ｒ63）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ64、−Ｎ（Ｒ63）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ64、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ64、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ64、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ64、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ64、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ64、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ64、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ64、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ43は、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ65、−Ｓ−Ｒ65、−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ65、−Ｎ（Ｒ66）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ65、−Ｎ（Ｒ66）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ65、−Ｎ（Ｒ66）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ65、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ65、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ65、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ65、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ65、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ65、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ65、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ65、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ43として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ67、−Ｓ−Ｒ67、−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ67、−Ｎ（Ｒ66）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ67、−Ｎ（Ｒ66）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ67、−Ｎ（Ｒ66）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ67、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ67、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ67、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ67、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ67、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ67、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ67、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ67、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ58は、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ44、Ｒ45、Ｒ49、Ｒ50は、それぞれの場合に、独立して、水素、フルオロ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択されるか；または
Ｒ44およびＲ45、または、Ｒ49およびＲ50のうち、同じ炭素上または異なる炭素上にある任意の２つが組み合わさって、３〜７員環のシクロアルキル単環または５〜７員環のヘテロシクロアルキル単環を形成し、Ｒ49およびＲ50のうち、それ以外の任意のものは、独立して、水素、フルオロ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択され、３〜７員環のシクロアルキル単環または５〜７員環のヘテロシクロアルキル単環は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ52、Ｒ53、Ｒ55、Ｒ56は、独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、−Ｎ（Ｒ70）−Ｒ71、−Ｏ−Ｒ70、−Ｓ−Ｒ72からなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ57は、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ59、Ｒ62、Ｒ65は、独立して、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ59、Ｒ62、またはＲ65として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ69、−Ｓ−Ｒ69、−Ｎ（Ｒ68）−Ｒ69、−Ｎ（Ｒ68）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ69、−Ｎ（Ｒ68）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ69、−Ｎ（Ｒ68）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ69、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ69、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ69、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ69、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ69、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ68）−Ｒ69、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ68）−Ｒ69、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ68）−Ｒ69、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ46、Ｒ51、Ｒ60、Ｒ63、Ｒ66、Ｒ68は、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ61、Ｒ64、Ｒ67、Ｒ69は、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ70、Ｒ71は、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ72は、それぞれの場合に、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルである〕。
【請求項６】
Ｒ58が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換され；
Ｒ75が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ75として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ78、−Ｓ−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ76が、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ76として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ80、−Ｓ−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ77、Ｒ79が、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ78、Ｒ80が、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールが、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ75が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ75として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ78、−Ｓ−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ41が、水素、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ100、−Ｓ−Ｒ100、−Ｎ（Ｒ101）−Ｒ100、フルオロ、低級アルキルからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ42が、水素、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ100、−Ｓ−Ｒ100、フルオロ、低級アルキルからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ43が水素であり；
Ｒ100が、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された低級アルキルであり；
Ｒ101が、水素であるか、または、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された低級アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒ1が、
【化３９】
からなる群より選択され；
Ｒ52、Ｒ53、Ｒ56が、独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、−Ｎ（Ｒ82）−Ｒ81、−Ｏ−Ｒ81、または−Ｓ−Ｒ83であり；
Ｒ57が、水素、低級アルキル、またはフッ素置換された低級アルキルであり；
Ｒ81、Ｒ82が、独立して、水素、低級アルキル、またはフッ素置換された低級アルキルであり；
Ｒ83が、低級アルキルまたはフッ素置換された低級アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
医薬的に許容されるキャリアと、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物とを含む、組成物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または請求項１０に記載の組成物を含む、キット。
【請求項１２】
有効量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または請求項１０に記載の組成物を、Ｆｍｓが介在する疾患または状態および／またはＫｉｔが介在する疾患または状態を患っているか、またはこの疾患または状態のリスクを有する被検体に投与することを含む、この被検体を治療する方法。
【請求項１３】
前記疾患または状態が、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、皮膚炎、アレルギー、アナフィラキシー、喘息、アレルギー性鼻炎、強直性脊椎炎、多発性筋炎、皮膚筋炎、全身性硬化症、若年性特発性関節炎、リウマチ性多発筋痛、シェーグレン病、ランゲルハンス細胞組織球増加症、スティル病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、全身性エリテマトーデス、免疫性血小板減少性紫斑病、自家移植のための骨髄の準備、移植による拒絶反応、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、川崎病、血球貪食症候群、多中心性細網組織球症、過好酸球増加症、蕁麻疹、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高血糖、肥満、脂肪分解、骨粗鬆症、骨形成異常症、骨折リスクの増大、パジェット病、高カルシウム血症、感染による骨溶解、プロテーゼ周囲骨溶解または摩耗片による骨溶解、子宮内膜症、腎炎、腎尿細管壊死、糖尿病に関連する腎臓の合併症、腎肥大、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース病、筋萎縮性側索硬化症、重症筋無力症、慢性脱髄性多発神経炎、他の脱髄性障害、卒中、アルツハイマー病およびパーキンソン病、急性疼痛、神経因性疼痛、炎症による疼痛、慢性疼痛、偏頭痛、多発性骨髄腫、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、マスト細胞腫瘍、イヌのマスト細胞腫瘍、肺癌、精巣癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、メルケル細胞癌、女性生殖管の上皮性悪性腫瘍、結腸直腸の上皮性悪性腫瘍、ｉｎ ｓｉｔｕでの上皮性悪性腫瘍、消化管間質腫瘍、腫瘍血管形成、星状細胞腫、神経芽細胞腫、肉腫、骨肉腫、神経外胚葉起源の肉腫、骨巨細胞腫、腱鞘巨細胞腫、色素性絨毛結節性滑膜炎、黒色腫、膠芽細胞腫、多形神経膠芽腫、神経膠腫、中枢神経系の他の腫瘍、神経線維腫に関連するシュワン細胞新生物形成、シュワン細胞新生物形成に関連しない神経線維腫、肥満細胞症、他の組織に対する腫瘍の転移、溶骨性骨転移、他の慢性骨髄増殖性疾患（例えば、骨髄線維症）、膠原血管病、結節性多発性動脈炎、ベーチェット病、サルコイドーシス、家族性地中海熱、Ｃｈｕｒｇ−Ｓｔｒａｕｓｓ脈管炎、側頭動脈炎、巨細胞性動脈炎、高安動脈炎、ブドウ膜炎、強膜炎、網膜炎、加齢黄斑変性、脈絡膜血管新生、糖尿病性網膜症、ケルビム症、神経線維腫、ヒト免疫不全ウイルスに関連する感染、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ヒト顆粒球アナプラズマ症、ゴーシェ病、ファブリー病、ニーマン・ピック病、肝臓の肝硬変、胃食道逆流疾患、食道炎、胃腸管潰瘍、肺線維症、急性肺障害、バイパス手術、血管手術、血管移植、アテローム性動脈硬化症、心筋症、心不全、肺高血圧からなる群より選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記疾患または状態が、関節リウマチ、変形性関節症、骨粗鬆症、プロテーゼ周囲骨溶解、全身性硬化症、脱髄性障害、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、潰瘍性大腸炎、クローン病、免疫性血小板減少性紫斑病、自家移植のための骨髄の準備、移植による拒絶反応、腎炎、腎症、Ｉ型糖尿病、急性疼痛、炎症による疼痛、神経因性疼痛、乳癌、前立腺癌、膵臓癌、肺癌、卵巣癌、神経膠腫、膠芽細胞腫、神経線維腫、溶骨性骨転移、巨細胞腫からなる群より選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
Ｆｍｓが介在する疾患または状態および／またはＫｉｔが介在する疾患または状態を治療するための医薬の調製における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または請求項１０に記載の組成物の使用。
【請求項１６】
前記疾患または状態が、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、皮膚炎、アレルギー、アナフィラキシー、喘息、アレルギー性鼻炎、強直性脊椎炎、多発性筋炎、皮膚筋炎、全身性硬化症、若年性特発性関節炎、リウマチ性多発筋痛、シェーグレン病、ランゲルハンス細胞組織球増加症、スティル病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、全身性エリテマトーデス、免疫性血小板減少性紫斑病、自家移植のための骨髄の準備、移植による拒絶反応、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、川崎病、血球貪食症候群、多中心性細網組織球症、過好酸球増加症、蕁麻疹、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高血糖、肥満、脂肪分解、骨粗鬆症、骨形成異常症、骨折リスクの増大、パジェット病、高カルシウム血症、感染による骨溶解、プロテーゼ周囲骨溶解または摩耗片による骨溶解、子宮内膜症、腎炎、腎尿細管壊死、糖尿病に関連する腎臓の合併症、腎肥大、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース病、筋萎縮性側索硬化症、重症筋無力症、慢性脱髄性多発神経炎、他の脱髄性障害、卒中、アルツハイマー病およびパーキンソン病、急性疼痛、神経因性疼痛、炎症による疼痛、慢性疼痛、偏頭痛、多発性骨髄腫、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、マスト細胞腫瘍、イヌのマスト細胞腫瘍、肺癌、精巣癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、メルケル細胞癌、女性生殖管の上皮性悪性腫瘍、結腸直腸の上皮性悪性腫瘍、ｉｎ ｓｉｔｕでの上皮性悪性腫瘍、消化管間質腫瘍、腫瘍血管形成、星状細胞腫、神経芽細胞腫、肉腫、骨肉腫、神経外胚葉起源の肉腫、骨巨細胞腫、腱鞘巨細胞腫、色素性絨毛結節性滑膜炎、黒色腫、膠芽細胞腫、多形神経膠芽腫、神経膠腫、中枢神経系の他の腫瘍、神経線維腫に関連するシュワン細胞新生物形成、シュワン細胞新生物形成に関連しない神経線維腫、肥満細胞症、他の組織に対する腫瘍の転移、溶骨性骨転移、他の慢性骨髄増殖性疾患（例えば、骨髄線維症）、膠原血管病、結節性多発性動脈炎、ベーチェット病、サルコイドーシス、家族性地中海熱、Ｃｈｕｒｇ−Ｓｔｒａｕｓｓ脈管炎、側頭動脈炎、巨細胞性動脈炎、高安動脈炎、ブドウ膜炎、強膜炎、網膜炎、加齢黄斑変性、脈絡膜血管新生、糖尿病性網膜症、ケルビム症、神経線維腫、ヒト免疫不全ウイルスに関連する感染、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ヒト顆粒球アナプラズマ症、ゴーシェ病、ファブリー病、ニーマン・ピック病、肝臓の肝硬変、胃食道逆流疾患、食道炎、胃腸管潰瘍、肺線維症、急性肺障害、バイパス手術、血管手術、血管移植、アテローム性動脈硬化症、心筋症、心不全、肺高血圧からなる群より選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
前記疾患または状態が、関節リウマチ、変形性関節症、骨粗鬆症、プロテーゼ周囲骨溶解、全身性硬化症、脱髄性障害、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、潰瘍性大腸炎、クローン病、免疫性血小板減少性紫斑病、自家移植のための骨髄の準備、移植による拒絶反応、腎炎、腎症、Ｉ型糖尿病、急性疼痛、炎症による疼痛、神経因性疼痛、乳癌、前立腺癌、膵臓癌、肺癌、卵巣癌、神経膠腫、膠芽細胞腫、神経線維腫、溶骨性骨転移、巨細胞腫からなる群より選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉの化学構造を有する化合物
【化３３】
またはその塩、プロドラッグ、互変異性体または立体異性体：
〔式中、
Ｌ1は、−Ｃ（Ｒ7Ｒ8）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｒ9）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ａｒは、
【化３４】
からなる群より選択され；
【化３５】
は、式ＩのＬ1に対するＡｒの結合点を示し；
Ｒ1は、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］r−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］2］a−Ｒ21、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20からなる群より選択され；
Ｒ2は、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］r−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］2］a−Ｒ21、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ20からなる群より選択され；
Ｒ3は、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］r−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｏ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｓ−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］p−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19、−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］s−Ｎ（Ｒ18）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ18）−［Ｃ（Ｒ10Ｒ11）］q−Ｒ19からなる群より選択され；
ａは、１または２であり；
ｐ、ｑ、ｒは、独立して、０、１、２または３であり；
ｓは、１、２または３であり；
Ｒ4は、水素、フルオロ、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｏ−Ｒ22、−Ｓ−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ24、−Ｃ（Ｓ）−Ｒ24、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ25）−ＯＲ22、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ25）−ＯＲ22、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ24、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ24、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ22、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ24、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ24、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）Ｒ24、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｓ）Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ24、−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23、−Ｎ（Ｒ25）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ22）−Ｒ23からなる群より選択され；
Ｒ5は、水素、フルオロ、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｏ−Ｒ26、−Ｓ−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ28、−Ｃ（Ｓ）−Ｒ28、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ29）−ＯＲ26、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ29）−ＯＲ26、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ28、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ28、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ26、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ28、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ28、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｏ）Ｒ28、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｓ）Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ28、−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｎ（Ｒ29）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27、−Ｎ（Ｒ29）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ26）−Ｒ27からなる群より選択され；
Ｒ6は、水素、ハロゲン、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｏ−Ｒ30、−Ｓ−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ32、−Ｃ（Ｓ）−Ｒ32、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ33）−ＯＲ30、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ33）−ＯＲ30、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ32、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ32、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ30、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ32、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ32、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）Ｒ32、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｓ）Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ32、−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31、−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ30）−Ｒ31からなる群より選択され；
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ10、Ｒ11は、それぞれの場合に、独立して、水素、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ34）−Ｒ35からなる群より選択され、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノのアルキル鎖は、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されているか；または
Ｒ7およびＲ8、または、Ｒ10およびＲ11のうち、同じ炭素上または異なる炭素上にある任意の２つが組み合わさって、３〜７員環のシクロアルキル単環または５〜７員環のヘテロシクロアルキル単環を形成し、Ｒ10およびＲ11のうち、それ以外の任意のものは、独立して、水素、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ34）−Ｒ35からなる群より選択され、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノのアルキル鎖は、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され、３〜７員環のシクロアルキル単環または５〜７員環のヘテロシクロアルキル単環は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ9、Ｒ25、Ｒ29、Ｒ33は、独立して、水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ36、−Ｃ（Ｓ）−Ｒ36、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ36、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ36、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｒ36、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−Ｒ36、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｈ）−Ｒ36からなる群より選択され；
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16は、独立して、水素、ハロゲン、場合により置換された低級アルキル、−Ｎ（Ｒ37）−Ｒ38、−Ｏ−Ｒ37、−Ｓ−Ｒ39からなる群より選択され；
Ｒ17は、水素、または場合により置換された低級アルキルであり；
Ｒ18は、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ34）−Ｒ35からなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ19は、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ20は、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニルからなる群より選択され；
Ｒ21は、水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、−Ｏ−Ｒ40からなる群より選択され；
Ｒ24、Ｒ28、Ｒ32は、独立して、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ22、Ｒ23、Ｒ26、Ｒ27、Ｒ30、Ｒ31は、独立して、水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換された低級アルケニル、場合により置換された低級アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ34およびＲ35が、それぞれの場合に、これらが結合している窒素と組み合わさって、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された５〜７員環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ36は、それぞれの場合に、独立して、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ37、Ｒ38は、それぞれの場合に、独立して、水素、または場合により置換された低級アルキルであり；
Ｒ39、Ｒ40は、それぞれの場合に、独立して、場合により置換された低級アルキルである〕。
【請求項２】
Ｒ20は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニルからなる群より選択され、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルは、１個以上の置換基Ｒ74で場合により置換されており；
Ｒ21が、水素、１個以上の置換基Ｒ74で場合により置換された低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｒ73からなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換されており；
Ｒ19が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換されており；
Ｒ73が、１個以上の置換基Ｒ74で場合により置換された低級アルキルであり、
Ｒ74が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、フルオロ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換されており；
Ｒ75が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ75として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ78、−Ｓ−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ76が、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ76として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ80、−Ｓ−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ77、Ｒ79が、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ78、Ｒ80が、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ74が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、フルオロ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換されており；
Ｒ75が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ75として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ78、−Ｓ−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ4が、水素、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ100、−Ｓ−Ｒ100、−Ｎ（Ｒ101）−Ｒ100、フルオロ、低級アルキルからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ5が、水素、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ100、−Ｓ−Ｒ100、フルオロ、低級アルキルからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ6が水素であり；
Ｒ100が、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された低級アルキルであり；
Ｒ101が、水素であるか、または、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された低級アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉａの化学構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化３６】
またはその塩、プロドラッグ、互変異性体または立体異性体：
〔式中、
Ｌ2は、−Ｃ（Ｒ44Ｒ45）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｒ46）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
Ａｒ1は、
【化３７】
からなる群より選択され；
【化３８】
は、式ＩａのＬ2に対するＡｒ1の結合点を示し；
Ｒ47は、−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］3−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｏ−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｏ−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］3−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｏ−Ｒ58、−Ｓ−Ｒ58、−Ｓ−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｓ−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｓ−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］3−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｓ−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｎ（Ｒ51）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58からなる群より選択され；
Ｒ48は、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｏ−Ｒ58、−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｓ−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−Ｃ（Ｒ49Ｒ50）−Ｒ58、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ51）−［Ｃ（Ｒ49Ｒ50）］2−Ｒ58からなる群より選択され；
Ｒ41は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ59、−Ｓ−Ｒ59、−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ59、−Ｎ（Ｒ60）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ59、−Ｎ（Ｒ60）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ59、−Ｎ（Ｒ60）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ59、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ59、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ59、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ59、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ59、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ59、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ59、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ59、フルオロ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ41として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ61、−Ｓ−Ｒ61、−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ61、−Ｎ（Ｒ60）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ61、−Ｎ（Ｒ60）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ61、−Ｎ（Ｒ60）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ61、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ61、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ61、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ61、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ61、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ61、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ61、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ60）−Ｒ61、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ42は、水素、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ62、−Ｓ−Ｒ62、−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ62、−Ｎ（Ｒ63）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ62、−Ｎ（Ｒ63）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ62、−Ｎ（Ｒ63）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ62、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ62、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ62、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ62、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ62、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ62、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ62、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ62、フルオロ、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ42として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ64、−Ｓ−Ｒ64、−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ64、−Ｎ（Ｒ63）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ64、−Ｎ（Ｒ63）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ64、−Ｎ（Ｒ63）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ64、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ64、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ64、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ64、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ64、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ64、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ64、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ63）−Ｒ64、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ43は、独立して、水素、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ65、−Ｓ−Ｒ65、−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ65、−Ｎ（Ｒ66）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ65、−Ｎ（Ｒ66）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ65、−Ｎ（Ｒ66）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ65、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ65、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ65、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ65、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ65、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ65、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ65、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ65、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ43として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ67、−Ｓ−Ｒ67、−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ67、−Ｎ（Ｒ66）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ67、−Ｎ（Ｒ66）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ67、−Ｎ（Ｒ66）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ67、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ67、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ67、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ67、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ67、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ67、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ67、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ66）−Ｒ67、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ58は、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ44、Ｒ45、Ｒ49、Ｒ50は、それぞれの場合に、独立して、水素、フルオロ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択されるか；または
Ｒ44およびＲ45、または、Ｒ49およびＲ50のうち、同じ炭素上または異なる炭素上にある任意の２つが組み合わさって、３〜７員環のシクロアルキル単環または５〜７員環のヘテロシクロアルキル単環を形成し、Ｒ49およびＲ50のうち、それ以外の任意のものは、独立して、水素、フルオロ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択され、３〜７員環のシクロアルキル単環または５〜７員環のヘテロシクロアルキル単環は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ52、Ｒ53、Ｒ55、Ｒ56は、独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、−Ｎ（Ｒ70）−Ｒ71、−Ｏ−Ｒ70、−Ｓ−Ｒ72からなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ57は、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ59、Ｒ62、Ｒ65は、独立して、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ59、Ｒ62、またはＲ65として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ69、−Ｓ−Ｒ69、−Ｎ（Ｒ68）−Ｒ69、−Ｎ（Ｒ68）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ69、−Ｎ（Ｒ68）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ69、−Ｎ（Ｒ68）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ69、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ69、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ69、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ69、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ69、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ68）−Ｒ69、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ68）−Ｒ69、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ68）−Ｒ69、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ46、Ｒ51、Ｒ60、Ｒ63、Ｒ66、Ｒ68は、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ61、Ｒ64、Ｒ67、Ｒ69は、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ70、Ｒ71は、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ72は、それぞれの場合に、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルである〕。
【請求項６】
Ｒ58が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールが、１個以上の置換基Ｒ75で場合により置換され；
Ｒ75が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ75として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ78、−Ｓ−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ76が、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ76として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ80、−Ｓ−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｎ（Ｒ79）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ80、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ79）−Ｒ80、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ77、Ｒ79が、それぞれの場合に、独立して、水素、低級アルキルであるか、または、フルオロ、−ＯＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、フッ素置換されたモノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フッ素置換されたジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で置換された低級アルキルであり；
Ｒ78、Ｒ80が、それぞれの場合に、独立して、低級アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルは、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールが、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ75が、それぞれの場合に、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ76、−Ｓ−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ76、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ76、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており、Ｒ75として、または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールが、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ78、−Ｓ−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｎ（Ｒ77）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ78、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ78、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ78、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ41が、水素、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ100、−Ｓ−Ｒ100、−Ｎ（Ｒ101）−Ｒ100、フルオロ、低級アルキルからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ42が、水素、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ100、−Ｓ−Ｒ100、フルオロ、低級アルキルからなる群より選択され、低級アルキルが、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換されており；
Ｒ43が水素であり；
Ｒ100が、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された低級アルキルであり；
Ｒ101が、水素であるか、または、フルオロ、低級アルコキシ、フッ素置換された低級アルコキシ、低級アルキルチオ、フッ素置換された低級アルキルチオ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群より選択される１個以上の置換基で場合により置換された低級アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒ1が、
【化３９】
からなる群より選択され；
Ｒ52、Ｒ53、Ｒ56が、独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、フッ素置換された低級アルキル、−Ｎ（Ｒ82）−Ｒ81、−Ｏ−Ｒ81、または−Ｓ−Ｒ83であり；
Ｒ57が、水素、低級アルキル、またはフッ素置換された低級アルキルであり；
Ｒ81、Ｒ82が、独立して、水素、低級アルキル、またはフッ素置換された低級アルキルであり；
Ｒ83が、低級アルキルまたはフッ素置換された低級アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
医薬的に許容されるキャリアと、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物とを含む、組成物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または請求項１０に記載の組成物を含む、キット。
【請求項１２】
有効量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または請求項１０に記載の組成物を、Ｆｍｓが介在する疾患または状態および／またはＫｉｔが介在する疾患または状態を患っているか、またはこの疾患または状態のリスクを有する被検体に投与することを含む、この被検体を治療する方法。
【請求項１３】
前記疾患または状態が、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、皮膚炎、アレルギー、アナフィラキシー、喘息、アレルギー性鼻炎、強直性脊椎炎、多発性筋炎、皮膚筋炎、全身性硬化症、若年性特発性関節炎、リウマチ性多発筋痛、シェーグレン病、ランゲルハンス細胞組織球増加症、スティル病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、全身性エリテマトーデス、免疫性血小板減少性紫斑病、自家移植のための骨髄の準備、移植による拒絶反応、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、川崎病、血球貪食症候群、多中心性細網組織球症、過好酸球増加症、蕁麻疹、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高血糖、肥満、脂肪分解、骨粗鬆症、骨形成異常症、骨折リスクの増大、パジェット病、高カルシウム血症、感染による骨溶解、プロテーゼ周囲骨溶解または摩耗片による骨溶解、子宮内膜症、腎炎、腎尿細管壊死、糖尿病に関連する腎臓の合併症、腎肥大、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース病、筋萎縮性側索硬化症、重症筋無力症、慢性脱髄性多発神経炎、他の脱髄性障害、卒中、アルツハイマー病およびパーキンソン病、急性疼痛、神経因性疼痛、炎症による疼痛、慢性疼痛、偏頭痛、多発性骨髄腫、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、マスト細胞腫瘍、イヌのマスト細胞腫瘍、肺癌、精巣癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、メルケル細胞癌、女性生殖管の上皮性悪性腫瘍、結腸直腸の上皮性悪性腫瘍、ｉｎ ｓｉｔｕでの上皮性悪性腫瘍、消化管間質腫瘍、腫瘍血管形成、星状細胞腫、神経芽細胞腫、肉腫、骨肉腫、神経外胚葉起源の肉腫、骨巨細胞腫、腱鞘巨細胞腫、色素性絨毛結節性滑膜炎、黒色腫、膠芽細胞腫、多形神経膠芽腫、神経膠腫、中枢神経系の他の腫瘍、神経線維腫に関連するシュワン細胞新生物形成、シュワン細胞新生物形成に関連しない神経線維腫、肥満細胞症、他の組織に対する腫瘍の転移、溶骨性骨転移、他の慢性骨髄増殖性疾患（例えば、骨髄線維症）、膠原血管病、結節性多発性動脈炎、ベーチェット病、サルコイドーシス、家族性地中海熱、Ｃｈｕｒｇ−Ｓｔｒａｕｓｓ脈管炎、側頭動脈炎、巨細胞性動脈炎、高安動脈炎、ブドウ膜炎、強膜炎、網膜炎、加齢黄斑変性、脈絡膜血管新生、糖尿病性網膜症、ケルビム症、神経線維腫、ヒト免疫不全ウイルスに関連する感染、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ヒト顆粒球アナプラズマ症、ゴーシェ病、ファブリー病、ニーマン・ピック病、肝臓の肝硬変、胃食道逆流疾患、食道炎、胃腸管潰瘍、肺線維症、急性肺障害、バイパス手術、血管手術、血管移植、アテローム性動脈硬化症、心筋症、心不全、肺高血圧からなる群より選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記疾患または状態が、関節リウマチ、変形性関節症、骨粗鬆症、プロテーゼ周囲骨溶解、全身性硬化症、脱髄性障害、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、潰瘍性大腸炎、クローン病、免疫性血小板減少性紫斑病、自家移植のための骨髄の準備、移植による拒絶反応、腎炎、腎症、Ｉ型糖尿病、急性疼痛、炎症による疼痛、神経因性疼痛、乳癌、前立腺癌、膵臓癌、肺癌、卵巣癌、神経膠腫、膠芽細胞腫、神経線維腫、溶骨性骨転移、巨細胞腫からなる群より選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
Ｆｍｓが介在する疾患または状態および／またはＫｉｔが介在する疾患または状態を治療するための医薬の調製における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または請求項１０に記載の組成物の使用。
【請求項１６】
前記疾患または状態が、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、皮膚炎、アレルギー、アナフィラキシー、喘息、アレルギー性鼻炎、強直性脊椎炎、多発性筋炎、皮膚筋炎、全身性硬化症、若年性特発性関節炎、リウマチ性多発筋痛、シェーグレン病、ランゲルハンス細胞組織球増加症、スティル病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、全身性エリテマトーデス、免疫性血小板減少性紫斑病、自家移植のための骨髄の準備、移植による拒絶反応、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、川崎病、血球貪食症候群、多中心性細網組織球症、過好酸球増加症、蕁麻疹、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高血糖、肥満、脂肪分解、骨粗鬆症、骨形成異常症、骨折リスクの増大、パジェット病、高カルシウム血症、感染による骨溶解、プロテーゼ周囲骨溶解または摩耗片による骨溶解、子宮内膜症、腎炎、腎尿細管壊死、糖尿病に関連する腎臓の合併症、腎肥大、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース病、筋萎縮性側索硬化症、重症筋無力症、慢性脱髄性多発神経炎、他の脱髄性障害、卒中、アルツハイマー病およびパーキンソン病、急性疼痛、神経因性疼痛、炎症による疼痛、慢性疼痛、偏頭痛、多発性骨髄腫、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、マスト細胞腫瘍、イヌのマスト細胞腫瘍、肺癌、精巣癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、メルケル細胞癌、女性生殖管の上皮性悪性腫瘍、結腸直腸の上皮性悪性腫瘍、ｉｎ ｓｉｔｕでの上皮性悪性腫瘍、消化管間質腫瘍、腫瘍血管形成、星状細胞腫、神経芽細胞腫、肉腫、骨肉腫、神経外胚葉起源の肉腫、骨巨細胞腫、腱鞘巨細胞腫、色素性絨毛結節性滑膜炎、黒色腫、膠芽細胞腫、多形神経膠芽腫、神経膠腫、中枢神経系の他の腫瘍、神経線維腫に関連するシュワン細胞新生物形成、シュワン細胞新生物形成に関連しない神経線維腫、肥満細胞症、他の組織に対する腫瘍の転移、溶骨性骨転移、他の慢性骨髄増殖性疾患（例えば、骨髄線維症）、膠原血管病、結節性多発性動脈炎、ベーチェット病、サルコイドーシス、家族性地中海熱、Ｃｈｕｒｇ−Ｓｔｒａｕｓｓ脈管炎、側頭動脈炎、巨細胞性動脈炎、高安動脈炎、ブドウ膜炎、強膜炎、網膜炎、加齢黄斑変性、脈絡膜血管新生、糖尿病性網膜症、ケルビム症、神経線維腫、ヒト免疫不全ウイルスに関連する感染、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ヒト顆粒球アナプラズマ症、ゴーシェ病、ファブリー病、ニーマン・ピック病、肝臓の肝硬変、胃食道逆流疾患、食道炎、胃腸管潰瘍、肺線維症、急性肺障害、バイパス手術、血管手術、血管移植、アテローム性動脈硬化症、心筋症、心不全、肺高血圧からなる群より選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
前記疾患または状態が、関節リウマチ、変形性関節症、骨粗鬆症、プロテーゼ周囲骨溶解、全身性硬化症、脱髄性障害、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、潰瘍性大腸炎、クローン病、免疫性血小板減少性紫斑病、自家移植のための骨髄の準備、移植による拒絶反応、腎炎、腎症、Ｉ型糖尿病、急性疼痛、炎症による疼痛、神経因性疼痛、乳癌、前立腺癌、膵臓癌、肺癌、卵巣癌、神経膠腫、膠芽細胞腫、神経線維腫、溶骨性骨転移、巨細胞腫からなる群より選択される、請求項１５に記載の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２２８９４（Ｐ２０１１−５２２８９４Ａ）
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１３６０４（Ｐ２０１１−５１３６０４）
【出願日】平成２１年６月８日（２００９．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４６５８５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５２０８３
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（５０５３２４８８１）プレキシコン，インコーポレーテッド (27)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月８日（２００９．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４６５８５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５２０８３
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（５０５３２４８８１）プレキシコン，インコーポレーテッド (27)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]