キナーゼ調節のための化合物および方法，およびその適応症
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
式ＩＩＩ
［式中，
Ｑは，
【化２】
からなる群より選択される構造を有し，ここで，
【化３】
は，式ＩＩＩのＡに対するＱの結合点を示し；
Ｚ２はＮまたはＣＲ１２であり；
Ｚ４はＮまたはＣＲ１４であり；
Ｚ５はＮまたはＣＲ１５であり；
Ｚ６はＮまたはＣＲ１６であり；
Ｌ２は，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−ＮＲ２５−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｏ−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｓ−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｓ（Ｏ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−ＮＲ２５Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，および−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−ＮＲ２５Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−からなる群より選択され；
ｐおよびｑは，独立して，０，１，または２であり，ただし，ｐおよびｑの少なくとも１つは０であり；
ｓは１または２であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ａは，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＣＲａＲｂ−，−ＮＲ１−，−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ８Ｒ９からなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，またはジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，アルコキシのＯ，チオアルキルのＳまたはモノ−またはジ−アルキルアミノのＮに結合しているアルキル鎖炭素上の任意の置換基はフルオロであり；または
ＲａおよびＲｂは，一緒になって３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１は，水素，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール，−Ｃ（Ｏ）Ｒ７，−Ｃ（Ｓ）Ｒ７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ７，および−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ７からなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ８Ｒ９からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，またはジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，アルコキシのＯ，チオアルキルのＳまたはモノ−またはジ−アルキルアミノのＮに結合しているアルキル鎖炭素上の任意の置換基はフルオロであり，さらにＲ１が低級アルキルであるとき，−ＮＲ１−のＮに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，さらに、シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ８Ｒ９からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ７または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ７のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，ここで，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，またはジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，アルコキシのＯ，チオアルキルのＳまたはモノ−またはジ−アルキルアミノのＮに結合しているアルキル鎖炭素上の任意の置換基はフルオロであり，さらに、シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ１２，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６，Ｒ４２，Ｒ４３，Ｒ４５，Ｒ４６およびＲ４７は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＣＲａＲｂＲ２６，および−ＬＲ２６からなる群より選択され；
Ｌは，それぞれの場合に独立して，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，および−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−からなる群より選択され；
ａおよびｂは，独立して，０または１であり；
ａｌｋはＣ１−３アルキレン、またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ８Ｒ９からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されているＣ１−３アルキレンであり，ここで，低級アルキル，または低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノまたはジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，アルコキシのＯ，チオアルキルのＳまたはモノ−またはジ−アルキルアミノのＮに結合しているアルキル鎖炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ２５は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２６は，それぞれの場合に独立して，水素（ただし，水素はＬのＳ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）のいずれかには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ２６が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＬのＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ２６が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＬのＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，およびフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルからなる群より選択され；または
同じまたは隣接した炭素原子上のＲ１０およびＲ１１の任意の２つは，一緒になって３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，およびＲ１０およびＲ１１のその他のものは，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，およびフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルからなる群より選択され，および単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ８およびＲ９は，これらが結合している窒素と一緒になって，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ１７は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキルおよび−ＯＲ１８からなる群より選択され；
Ｒ３１およびＲ３３は，独立して，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，および任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３６は，置換メチル，任意に置換されていてもよいＣ２−６アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ３６が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６のＳ（Ｏ）２には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ３６が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６のＳ（Ｏ）２には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ１９Ｒ２０からなる群より選択され；
Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ３４，Ｒ３５，Ｒ３７，およびＲ３８は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ３４，Ｒ３５，Ｒ３７，またはＲ３８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ１９Ｒ２０，ＮＲ３４Ｒ３５またはＮＲ３７Ｒ３８のＮには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ３４，Ｒ３５，Ｒ３７，またはＲ３８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ１９Ｒ２０，ＮＲ３４Ｒ３５またはＮＲ３７Ｒ３８のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリールおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ３４およびＲ３５は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；または
Ｒ３７およびＲ３８は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；
Ｒ３２は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＯＲ１８からなる群より選択され；
Ｒ８２は，水素または低級アルキルから選択され；および
Ｒ１８は，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
ただし，化合物は，以下の構造：
【化４】
を有する３−｛３−［２−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシ）−エトキシ］−ベンジル｝−５−チオフェン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，または以下の構造：
【化５】
を有する４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェニル］−ベンズアミドではない］
を有する式ＩＩＩの化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項２】
式ＩＩＩａ：
【化６】
式ＩＩＩａ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩＩｂ：
【化７】
式ＩＩＩｂ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ１２はＮまたはＣＲ５２であり；
Ｚ１６はＮまたはＣＲ５６であり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｌ３は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｒ５３およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノで任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ５２およびＲ５６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３９は，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，ヘテロアリール，およびＮＲ５０Ｒ５１からなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，およびアリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５０は，水素，またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ５１は，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２３は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ２３としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｔは０，１，２，または３である］
の構造を有する，請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩＩｐ：
【化８】
式ＩＩＩｐ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ２２はＮまたはＣＲ６２であり；
Ｚ２６はＮまたはＣＲ６６であり；
ｒは０，１，または２であり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６２，Ｒ６３，Ｒ６５およびＲ６６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３９は，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，ヘテロアリール，およびＮＲ５０Ｒ５１からなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，およびアリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５０は，水素，またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ５１は，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２３は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ２３としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｔは０，１，２，または３である］
の構造を有する，請求項２記載の化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項５】
式ＩＩＩｃ：
【化９】
式ＩＩＩｃ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩＩｏ：
【化１０】
式ＩＩＩｏ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式ＩＩＩｄ：
【化１１】
式ＩＩＩｄ
［式中，ｒは０，１，または２である］
の構造を有する，請求項６記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩＩｅ：
【化１２】
式ＩＩＩｅ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ２２はＮまたはＣＲ６２であり；
Ｚ２４はＮまたはＣＲ６４であり；
Ｚ２５はＮまたはＣＲ６５であり；
Ｚ２６はＮまたはＣＲ６６であり；
ｒは０，１，または２であり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択されるか；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６２，Ｒ６４，Ｒ６５およびＲ６６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３９は，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，ヘテロアリール，およびＮＲ５０Ｒ５１からなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，およびアリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５０は，水素，またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ５１は，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２３は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ２３としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｔは０，１，２，または３である］
の構造を有する，請求項７記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩＩｑ：
【化１３】
式ＩＩＩｑ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ１２はＮまたはＣＲ５２であり；
Ｚ１４はＮまたはＣＲ５４であり；
Ｚ１５はＮまたはＣＲ５５であり；
Ｚ１６はＮまたはＣＲ５６であり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｌ３は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｒ５４およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノで任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ５２およびＲ５６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３９は，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，ヘテロアリール，およびＮＲ５０Ｒ５１からなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，およびアリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５０は，水素，またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ５１は，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２３は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ２３としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｔは０，１，２，または３である］
の構造を有する，請求項６記載の化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項１０】
式ＩＩＩｆ：
【化１４】
式ＩＩＩｆ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＩｇ：
【化１５】
式ＩＩＩｇ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ３２はＮまたはＣＲ７２であり；
Ｚ３４はＮまたはＣＲ７４であり；
Ｚ３５はＮまたはＣＲ７５であり；
Ｚ３６はｓＮまたはＣＲ７６であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ７２，Ｒ７４，Ｒ７５およびＲ７６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルおよび低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ６７は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８からなる群より選択され；
Ｒ６０およびＲ６１の一方は，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，または−（ＣＨ２）０−２Ｒ７０であり，かつ，Ｒ６０およびＲ６１の他方は水素または低級アルキルであり；または
Ｒ６０およびＲ６１は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；
Ｒ６８は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ６９は，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ７０は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；および
Ｒ８２は水素または低級アルキルである］
の構造を有する，請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＩＩｈ：
【化１６】
式ＩＩＩｈ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
式ＩＩＩｉ：
【化１７】
式ＩＩＩｉ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６７は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８からなる群より選択され；
Ｒ６０およびＲ６１の一方は，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，または−（ＣＨ２）０−２Ｒ７０であり，かつ，Ｒ６０およびＲ６１の他方は水素または低級アルキルであり；または
Ｒ６０およびＲ６１は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；
Ｒ６８は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ６９は，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；および
Ｒ７０は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される］
の構造を有する，請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩＩｊ：
【化１８】
式ＩＩＩｊ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩＩｋ：
【化１９】
式ＩＩＩｋ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｒ８１は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８からなる群より選択され；
Ｒ７１およびＲ７８は，独立して，水素，ハロゲン，Ｃ１−３アルキル，およびフルオロ置換Ｃ１−３アルキルからなる群より選択され；
Ｒ７７は，置換メチル，任意に置換されていてもよいＣ２−６アルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ７９Ｒ８０からなる群より選択され，ここで，メチルは，任意に置換されていてもよいアリールおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ６８は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ６９は，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；および
Ｒ７９およびＲ８０は，独立して，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり，またはＲ７９およびＲ８０は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
の構造を有する，請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＩＩｍ：
【化２０】
式ＩＩＩｍ
［式中，
Ｒ８１は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８からなる群より選択され；
Ｒ８３は，水素，フルオロおよびクロロからなる群より選択され；
Ｒ１１２は，任意に置換されていてもよいＣ２−６アルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ７９Ｒ８０からなる群より選択され；
Ｒ６８は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ６９は，水素および任意に置換されていてもよい低級アルキルからなる群より選択され；および
Ｒ７９およびＲ８０は，独立して，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり，またはＲ７９およびＲ８０は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
の構造を有する，請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
式ＩＩＩｎ：
【化２１】
式ＩＩＩｎ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
薬学上許容しうる担体；および
請求項１−１７のいずれかに記載の化合物
を含む組成物。
【請求項１９】
請求項１−１７のいずれかに記載の化合物または請求項１８記載の組成物を含むキット。
【請求項２０】
請求項１記載の化合物の製造における中間体として有用な化合物であって，前記化合物は，以下の式ＩＶ，式Ｖ，式ＶＩ，式ＶＩＩ，式ＶＩＩＩ，および式ＩＸ：
【化２２】
［式中，
Ｒ１０８は，−Ｃ（Ｏ）Ｒ８４，−ＣＨ２Ｉ，−ＣＨ２Ｃｌ，−ＣＨ２Ｂｒ，−ＣＨ２ＯＨ，および−ＣＨ２ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１０９からなる群より選択され；
Ｒ１０９は，低級アルキルおよびアリールからなる群より選択され；
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ８５は，水素，窒素保護基，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８８Ｒ８９，および−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８８Ｒ８９からなる群より選択され；
Ｒ８６は，水素，低級アルキル，および窒素保護基からなる群より選択され；
Ｒ８７は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ８７が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，Ｓ（Ｏ）２には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ８７が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，Ｓ（Ｏ）２には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ９０Ｒ９１からなる群より選択され；および
Ｒ８８，Ｒ８９，Ｒ９０およびＲ９１は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリールおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ８８およびＲ８９は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成する］
からなる群より選択される構造を有することを特徴とする化合物。
【請求項２１】
式ＩＶａ：
【化２３】
式ＩＶａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９３，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｌ４は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｃｙは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ９７は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ９７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｕは０，１，２，または３である］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
式Ｖａ：
【化２４】
式Ｖａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９３，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ９８は，水素，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；および
ｓは０，１，または２である］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２３】
式ＶＩａ：
【化２５】
式ＶＩａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９４，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｌ４は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｃｙは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ９７は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ９７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｕは０，１，２または３である］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２４】
式ＶＩＩａ：
【化２６】
式ＶＩＩａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９４，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ９９は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ７９Ｒ８０からなる群より選択され；および
Ｒ７９およびＲ８０は，独立して，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり，またはＲ７９およびＲ８０は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２５】
式ＶＩＩｂ：
【化２７】
式ＶＩＩｂ
［式中，
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９４，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ８２は，水素または低級アルキルであり；
Ｒ１００およびＲ１０１の一方は，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，または−（ＣＨ２）０−２Ｒ７０であり，かつ，Ｒ１００およびＲ１０１の他方は水素または低級アルキルであり；または
Ｒ１００およびＲ１０１は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；および
Ｒ７０は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２６】
式ＶＩＩＩａ：
【化２８】
式ＶＩＩＩａ
［式中，
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ１０２，Ｒ１０３，Ｒ１０５，Ｒ１０６，およびＲ１０７は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１００およびＲ１０１の一方は低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，または−（ＣＨ２）０−２Ｒ７０であり，かつ，Ｒ１００およびＲ１０１の他方は水素または低級アルキルであり；または
Ｒ１００およびＲ１０１は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；および
Ｒ７０は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２７】
式ＩＸａ：
【化２９】
式ＩＸａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ９８は，水素，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；および
ｓは０，１，または２である］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２８】
蛋白質キナーゼ媒介性疾病または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療する方法であって，前記被験者に有効量の，請求項１−１７のいずれかに記載の化合物または請求項１８記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項２９】
キナーゼ活性の調節が治療上有益である疾病または状態の治療用の医薬品の製造における。請求項１−１７のいずれかに記載の化合物または請求項１８記載の組成物の使用。
【請求項３０】
前記蛋白質キナーゼが，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，Ｋｉｔ，およびこれらの任意の変異体からなる群より選択される，請求項２８または２９記載の方法または使用。
【請求項３１】
前記疾病または状態が，虚血性脳卒中，脳血管虚血，多発梗塞性認知症，頭部外傷，脊髄損傷，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，認知症，老年舞踏病，ハンティングトン病，化学療法誘発性低酸素症，胃腸間質腫瘍，前立腺腫瘍，肥満細胞腫瘍，イヌ肥満細胞腫瘍，急性骨髄性白血病，急性リンパ性白血病，慢性骨髄性白血病，多発性骨髄腫，黒色種，肥満細胞症，神経膠腫，神経膠芽細胞腫，星状細胞腫，神経芽細胞腫，肉腫，肺癌，乳癌，膵臓癌，腎癌，女性生殖管癌，上皮内癌，リンパ腫，細網肉腫，神経線維腫症，シュワン細胞新形成，脊髄形成異常症候群，白血病，腫瘍血管新生，甲状腺，肝臓，骨，皮膚，脳，膵臓，肺，乳，結腸，前立腺，精巣および卵巣の癌，小細胞肺癌，神経障害性または炎症性の疼痛，急性疼痛，慢性疼痛，片頭痛，心不全，心肥大，血栓症，血栓性微小血管症候群，アテローム性動脈硬化症，再灌流障害，脳血管虚血，肝臓虚血，炎症，多発性嚢胞腎，加齢性黄斑変性，慢性関節リウマチ，アレルギー性鼻炎，炎症性腸疾患，潰瘍性大腸炎，クローン病，全身性エリテマトーデス，シェーグレン症候群，ヴェーゲナー肉芽腫症，乾癬，強皮症，慢性甲状腺炎，グレーヴズ病，重症筋無力症，多発性硬化症，変形性関節症，子宮内膜症，瘢痕，血管再狭窄，線維性疾患，過好酸球増加症，ＣＮＳ炎症，膵炎，腎炎，アトピー性皮膚炎，肝炎，免疫不全症，臓器移植拒絶，対宿主性移植片病，糖尿病性ネフロパシー，腎硬化症，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，前立腺過形成，慢性腎不全，腎尿細管壊死，糖尿病関連腎臓合併症，肥大，１型糖尿病，２型糖尿病，代謝性症候群，肥満症，肝臓脂肪症，インスリン抵抗性，高血糖症，リポリーシス，肥満症，感染，ヘリコバクターピロリ感染，インフルエンザウイルス感染，発熱，敗血症，慢性閉塞性肺疾患，急性呼吸窮迫症候，ぜん息，アレルギー，気管支炎，気腫，肺線維症，ヌーナン症候群，コステロ症候群，ＬＥＯＰＡＲＤ症候群，心臓−顔面皮膚症候群，神経堤症候群，心臓血管，骨格，腸，皮膚，頭髪または内分泌疾患を引き起こす異常，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，高カルシウム血症，および骨転移からなる群より選択される，請求項２８記載の方法または請求項２９記載の使用。
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
式ＩＩＩ
［式中，
Ｑは，
【化２】
からなる群より選択される構造を有し，ここで，
【化３】
は，式ＩＩＩのＡに対するＱの結合点を示し；
Ｚ２はＮまたはＣＲ１２であり；
Ｚ４はＮまたはＣＲ１４であり；
Ｚ５はＮまたはＣＲ１５であり；
Ｚ６はＮまたはＣＲ１６であり；
Ｌ２は，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−ＮＲ２５−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｏ−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｓ−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｓ（Ｏ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−ＮＲ２５Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−，および−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐ−ＮＲ２５Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−からなる群より選択され；
ｐおよびｑは，独立して，０，１，または２であり，ただし，ｐおよびｑの少なくとも１つは０であり；
ｓは１または２であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ａは，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＣＲａＲｂ−，−ＮＲ１−，−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ８Ｒ９からなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，またはジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，アルコキシのＯ，チオアルキルのＳまたはモノ−またはジ−アルキルアミノのＮに結合しているアルキル鎖炭素上の任意の置換基はフルオロであり；または
ＲａおよびＲｂは，一緒になって３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１は，水素，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール，−Ｃ（Ｏ）Ｒ７，−Ｃ（Ｓ）Ｒ７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ７，および−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ７からなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ８Ｒ９からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，またはジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，アルコキシのＯ，チオアルキルのＳまたはモノ−またはジ−アルキルアミノのＮに結合しているアルキル鎖炭素上の任意の置換基はフルオロであり，さらにＲ１が低級アルキルであるとき，−ＮＲ１−のＮに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，さらに、シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ８Ｒ９からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ７または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ７のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，ここで，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，またはジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，アルコキシのＯ，チオアルキルのＳまたはモノ−またはジ−アルキルアミノのＮに結合しているアルキル鎖炭素上の任意の置換基はフルオロであり，さらに、シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ１２，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６，Ｒ４２，Ｒ４３，Ｒ４５，Ｒ４６およびＲ４７は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＣＲａＲｂＲ２６，および−ＬＲ２６からなる群より選択され；
Ｌは，それぞれの場合に独立して，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｃ（Ｓ）ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−，および−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ２５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５−（ａｌｋ）ｂ−からなる群より選択され；
ａおよびｂは，独立して，０または１であり；
ａｌｋはＣ１−３アルキレン、またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ８Ｒ９からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されているＣ１−３アルキレンであり，ここで，低級アルキル，または低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノまたはジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，アルコキシのＯ，チオアルキルのＳまたはモノ−またはジ−アルキルアミノのＮに結合しているアルキル鎖炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ２５は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２６は，それぞれの場合に独立して，水素（ただし，水素はＬのＳ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）のいずれかには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ２６が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＬのＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ２６が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＬのＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，およびフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルからなる群より選択され；または
同じまたは隣接した炭素原子上のＲ１０およびＲ１１の任意の２つは，一緒になって３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，およびＲ１０およびＲ１１のその他のものは，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，およびフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルからなる群より選択され，および単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ８およびＲ９は，これらが結合している窒素と一緒になって，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ１７は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキルおよび−ＯＲ１８からなる群より選択され；
Ｒ３１およびＲ３３は，独立して，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，および任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３６は，置換メチル，任意に置換されていてもよいＣ２−６アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ３６が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６のＳ（Ｏ）２には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ３６が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６のＳ（Ｏ）２には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ１９Ｒ２０からなる群より選択され；
Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ３４，Ｒ３５，Ｒ３７，およびＲ３８は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ３４，Ｒ３５，Ｒ３７，またはＲ３８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ１９Ｒ２０，ＮＲ３４Ｒ３５またはＮＲ３７Ｒ３８のＮには結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ３４，Ｒ３５，Ｒ３７，またはＲ３８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ１９Ｒ２０，ＮＲ３４Ｒ３５またはＮＲ３７Ｒ３８のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリールおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ３４およびＲ３５は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；または
Ｒ３７およびＲ３８は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；
Ｒ３２は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＯＲ１８からなる群より選択され；
Ｒ８２は，水素または低級アルキルから選択され；および
Ｒ１８は，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
ただし，化合物は，以下の構造：
【化４】
を有する３−｛３−［２−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシ）−エトキシ］−ベンジル｝−５−チオフェン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，または以下の構造：
【化５】
を有する４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェニル］−ベンズアミドではない］
を有する式ＩＩＩの化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項２】
式ＩＩＩａ：
【化６】
式ＩＩＩａ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩＩｂ：
【化７】
式ＩＩＩｂ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ１２はＮまたはＣＲ５２であり；
Ｚ１６はＮまたはＣＲ５６であり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｌ３は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｒ５３およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノで任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ５２およびＲ５６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３９は，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，ヘテロアリール，およびＮＲ５０Ｒ５１からなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，およびアリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５０は，水素，またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ５１は，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２３は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ２３としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｔは０，１，２，または３である］
の構造を有する，請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩＩｐ：
【化８】
式ＩＩＩｐ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ２２はＮまたはＣＲ６２であり；
Ｚ２６はＮまたはＣＲ６６であり；
ｒは０，１，または２であり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６２，Ｒ６３，Ｒ６５およびＲ６６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３９は，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，ヘテロアリール，およびＮＲ５０Ｒ５１からなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，およびアリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５０は，水素，またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ５１は，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２３は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ２３としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｔは０，１，２，または３である］
の構造を有する，請求項２記載の化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項５】
式ＩＩＩｃ：
【化９】
式ＩＩＩｃ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩＩｏ：
【化１０】
式ＩＩＩｏ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式ＩＩＩｄ：
【化１１】
式ＩＩＩｄ
［式中，ｒは０，１，または２である］
の構造を有する，請求項６記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩＩｅ：
【化１２】
式ＩＩＩｅ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ２２はＮまたはＣＲ６２であり；
Ｚ２４はＮまたはＣＲ６４であり；
Ｚ２５はＮまたはＣＲ６５であり；
Ｚ２６はＮまたはＣＲ６６であり；
ｒは０，１，または２であり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択されるか；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６２，Ｒ６４，Ｒ６５およびＲ６６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３９は，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，ヘテロアリール，およびＮＲ５０Ｒ５１からなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，およびアリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５０は，水素，またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ５１は，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２３は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ２３としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｔは０，１，２，または３である］
の構造を有する，請求項７記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩＩｑ：
【化１３】
式ＩＩＩｑ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ１２はＮまたはＣＲ５２であり；
Ｚ１４はＮまたはＣＲ５４であり；
Ｚ１５はＮまたはＣＲ５５であり；
Ｚ１６はＮまたはＣＲ５６であり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｌ３は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｒ５４およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノで任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ５２およびＲ５６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３９は，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，ヘテロアリール，およびＮＲ５０Ｒ５１からなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，およびアリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５０は，水素，またはフルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ５１は，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールおよびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ２３で任意に置換されていてもよく；
Ｒ２３は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ２３としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｔは０，１，２，または３である］
の構造を有する，請求項６記載の化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項１０】
式ＩＩＩｆ：
【化１４】
式ＩＩＩｆ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＩｇ：
【化１５】
式ＩＩＩｇ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ３２はＮまたはＣＲ７２であり；
Ｚ３４はＮまたはＣＲ７４であり；
Ｚ３５はＮまたはＣＲ７５であり；
Ｚ３６はｓＮまたはＣＲ７６であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ７２，Ｒ７４，Ｒ７５およびＲ７６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルおよび低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ６７は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８からなる群より選択され；
Ｒ６０およびＲ６１の一方は，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，または−（ＣＨ２）０−２Ｒ７０であり，かつ，Ｒ６０およびＲ６１の他方は水素または低級アルキルであり；または
Ｒ６０およびＲ６１は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；
Ｒ６８は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ６９は，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ７０は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；および
Ｒ８２は水素または低級アルキルである］
の構造を有する，請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＩＩｈ：
【化１６】
式ＩＩＩｈ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
式ＩＩＩｉ：
【化１７】
式ＩＩＩｉ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環シクロアルキルまたは５−７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６７は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８からなる群より選択され；
Ｒ６０およびＲ６１の一方は，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，または−（ＣＨ２）０−２Ｒ７０であり，かつ，Ｒ６０およびＲ６１の他方は水素または低級アルキルであり；または
Ｒ６０およびＲ６１は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；
Ｒ６８は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ６９は，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；および
Ｒ７０は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される］
の構造を有する，請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩＩｊ：
【化１８】
式ＩＩＩｊ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩＩｋ：
【化１９】
式ＩＩＩｋ
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｒ８１は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８からなる群より選択され；
Ｒ７１およびＲ７８は，独立して，水素，ハロゲン，Ｃ１−３アルキル，およびフルオロ置換Ｃ１−３アルキルからなる群より選択され；
Ｒ７７は，置換メチル，任意に置換されていてもよいＣ２−６アルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ７９Ｒ８０からなる群より選択され，ここで，メチルは，任意に置換されていてもよいアリールおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ６８は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ６９は，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり；および
Ｒ７９およびＲ８０は，独立して，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり，またはＲ７９およびＲ８０は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
の構造を有する，請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＩＩｍ：
【化２０】
式ＩＩＩｍ
［式中，
Ｒ８１は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８からなる群より選択され；
Ｒ８３は，水素，フルオロおよびクロロからなる群より選択され；
Ｒ１１２は，任意に置換されていてもよいＣ２−６アルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ７９Ｒ８０からなる群より選択され；
Ｒ６８は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ６８が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ６８，−ＳＲ６８，−ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｏ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｃ（Ｓ）ＮＲ６９Ｒ６８，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ６９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６９Ｒ６８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ６８，または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６８のＮ，Ｓ，Ｏ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２，Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ）には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ６９は，水素および任意に置換されていてもよい低級アルキルからなる群より選択され；および
Ｒ７９およびＲ８０は，独立して，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり，またはＲ７９およびＲ８０は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
の構造を有する，請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
式ＩＩＩｎ：
【化２１】
式ＩＩＩｎ
の構造を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
薬学上許容しうる担体；および
請求項１−１７のいずれかに記載の化合物
を含む組成物。
【請求項１９】
請求項１−１７のいずれかに記載の化合物または請求項１８記載の組成物を含むキット。
【請求項２０】
請求項１記載の化合物の製造における中間体として有用な化合物であって，前記化合物は，以下の式ＩＶ，式Ｖ，式ＶＩ，式ＶＩＩ，式ＶＩＩＩ，および式ＩＸ：
【化２２】
［式中，
Ｒ１０８は，−Ｃ（Ｏ）Ｒ８４，−ＣＨ２Ｉ，−ＣＨ２Ｃｌ，−ＣＨ２Ｂｒ，−ＣＨ２ＯＨ，および−ＣＨ２ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１０９からなる群より選択され；
Ｒ１０９は，低級アルキルおよびアリールからなる群より選択され；
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ８５は，水素，窒素保護基，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８８Ｒ８９，および−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８８Ｒ８９からなる群より選択され；
Ｒ８６は，水素，低級アルキル，および窒素保護基からなる群より選択され；
Ｒ８７は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル（ただし，Ｒ８７が任意に置換されていてもよい低級アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，Ｓ（Ｏ）２には結合していない），任意に置換されていてもよい低級アルキニル（ただし，Ｒ８７が任意に置換されていてもよい低級アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，Ｓ（Ｏ）２には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ９０Ｒ９１からなる群より選択され；および
Ｒ８８，Ｒ８９，Ｒ９０およびＲ９１は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリールおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ８８およびＲ８９は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成する］
からなる群より選択される構造を有することを特徴とする化合物。
【請求項２１】
式ＩＶａ：
【化２３】
式ＩＶａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９３，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｌ４は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｃｙは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ９７は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ９７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｕは０，１，２，または３である］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
式Ｖａ：
【化２４】
式Ｖａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９３，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ９８は，水素，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；および
ｓは０，１，または２である］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２３】
式ＶＩａ：
【化２５】
式ＶＩａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９４，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｌ４は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｃｙは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ９７は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ここで，Ｒ９７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５７は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，ここで，Ｒ５７としての，または低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；および
ｕは０，１，２または３である］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２４】
式ＶＩＩａ：
【化２６】
式ＶＩＩａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９４，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ９９は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−ＮＲ７９Ｒ８０からなる群より選択され；および
Ｒ７９およびＲ８０は，独立して，水素または任意に置換されていてもよい低級アルキルであり，またはＲ７９およびＲ８０は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２５】
式ＶＩＩｂ：
【化２７】
式ＶＩＩｂ
［式中，
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９４，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ８２は，水素または低級アルキルであり；
Ｒ１００およびＲ１０１の一方は，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，または−（ＣＨ２）０−２Ｒ７０であり，かつ，Ｒ１００およびＲ１０１の他方は水素または低級アルキルであり；または
Ｒ１００およびＲ１０１は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；および
Ｒ７０は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２６】
式ＶＩＩＩａ：
【化２８】
式ＶＩＩＩａ
［式中，
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ１０２，Ｒ１０３，Ｒ１０５，Ｒ１０６，およびＲ１０７は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１００およびＲ１０１の一方は低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，または−（ＣＨ２）０−２Ｒ７０であり，かつ，Ｒ１００およびＲ１０１の他方は水素または低級アルキルであり；または
Ｒ１００およびＲ１０１は，これらが結合している窒素と一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員のヘテロシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し；および
Ｒ７０は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２７】
式ＩＸａ：
【化２９】
式ＩＸａ
［式中，
Ｒ８４は，水素，低級アルコキシ，−ＯＨ，および−Ｃｌからなる群より選択され；
Ｒ９２，Ｒ９５，およびＲ９６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ９８は，水素，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；および
ｓは０，１，または２である］
の構造を有する請求項２０記載の化合物。
【請求項２８】
蛋白質キナーゼ媒介性疾病または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療する方法であって，前記被験者に有効量の，請求項１−１７のいずれかに記載の化合物または請求項１８記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項２９】
キナーゼ活性の調節が治療上有益である疾病または状態の治療用の医薬品の製造における。請求項１−１７のいずれかに記載の化合物または請求項１８記載の組成物の使用。
【請求項３０】
前記蛋白質キナーゼが，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，Ｋｉｔ，およびこれらの任意の変異体からなる群より選択される，請求項２８または２９記載の方法または使用。
【請求項３１】
前記疾病または状態が，虚血性脳卒中，脳血管虚血，多発梗塞性認知症，頭部外傷，脊髄損傷，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，認知症，老年舞踏病，ハンティングトン病，化学療法誘発性低酸素症，胃腸間質腫瘍，前立腺腫瘍，肥満細胞腫瘍，イヌ肥満細胞腫瘍，急性骨髄性白血病，急性リンパ性白血病，慢性骨髄性白血病，多発性骨髄腫，黒色種，肥満細胞症，神経膠腫，神経膠芽細胞腫，星状細胞腫，神経芽細胞腫，肉腫，肺癌，乳癌，膵臓癌，腎癌，女性生殖管癌，上皮内癌，リンパ腫，細網肉腫，神経線維腫症，シュワン細胞新形成，脊髄形成異常症候群，白血病，腫瘍血管新生，甲状腺，肝臓，骨，皮膚，脳，膵臓，肺，乳，結腸，前立腺，精巣および卵巣の癌，小細胞肺癌，神経障害性または炎症性の疼痛，急性疼痛，慢性疼痛，片頭痛，心不全，心肥大，血栓症，血栓性微小血管症候群，アテローム性動脈硬化症，再灌流障害，脳血管虚血，肝臓虚血，炎症，多発性嚢胞腎，加齢性黄斑変性，慢性関節リウマチ，アレルギー性鼻炎，炎症性腸疾患，潰瘍性大腸炎，クローン病，全身性エリテマトーデス，シェーグレン症候群，ヴェーゲナー肉芽腫症，乾癬，強皮症，慢性甲状腺炎，グレーヴズ病，重症筋無力症，多発性硬化症，変形性関節症，子宮内膜症，瘢痕，血管再狭窄，線維性疾患，過好酸球増加症，ＣＮＳ炎症，膵炎，腎炎，アトピー性皮膚炎，肝炎，免疫不全症，臓器移植拒絶，対宿主性移植片病，糖尿病性ネフロパシー，腎硬化症，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，前立腺過形成，慢性腎不全，腎尿細管壊死，糖尿病関連腎臓合併症，肥大，１型糖尿病，２型糖尿病，代謝性症候群，肥満症，肝臓脂肪症，インスリン抵抗性，高血糖症，リポリーシス，肥満症，感染，ヘリコバクターピロリ感染，インフルエンザウイルス感染，発熱，敗血症，慢性閉塞性肺疾患，急性呼吸窮迫症候，ぜん息，アレルギー，気管支炎，気腫，肺線維症，ヌーナン症候群，コステロ症候群，ＬＥＯＰＡＲＤ症候群，心臓−顔面皮膚症候群，神経堤症候群，心臓血管，骨格，腸，皮膚，頭髪または内分泌疾患を引き起こす異常，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，高カルシウム血症，および骨転移からなる群より選択される，請求項２８記載の方法または請求項２９記載の使用。
【公表番号】特表２００８−５４６７９７（Ｐ２００８−５４６７９７Ａ）
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１８４０２（Ｐ２００８−５１８４０２）
【出願日】平成１８年６月２１日（２００６．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４３６１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２３２５
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５０５３２４８８１）プレキシコン，インコーポレーテッド (27)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月２５日（２００８．１２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月２１日（２００６．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２４３６１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００２３２５
【国際公開日】平成１９年１月４日（２００７．１．４）
【出願人】（５０５３２４８８１）プレキシコン，インコーポレーテッド (27)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]