本発明は下記一般式で示される化合物（式中、各変動記号の意味は明細書に定義されている通り）及びそれらの製造及び用途に関する。
【化１４５】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Ｉで示される化合物、並びにその互変異性体及び薬剤に許容される塩及び溶媒和物。
【化１４０】

式中、
Ｗ¹は、アリール基、３〜８員炭素環式基、又は炭素原子とＯ、Ｎ、Ｐ(Ｏ)及びＳ(Ｏ)_rから独立して選ばれた１〜４個のヘテロ原子とを含む５、６又は７員ヘテロ環若しくはヘテロアリール環基を表し、Ｗ¹は場合により１〜５個のＲ^a基で置換されていてもよく；
Ｗ²は、アリール基又は炭素原子とＯ、Ｎ、Ｐ(Ｏ)及びＳ(Ｏ)_rから独立して選ばれた１〜３個のヘテロ原子とを含む５又は６員ヘテロアリール環基を表し、Ｗ²は場合により１〜５個のＲ^b基で置換されていてもよく；
Ｑは、Ｎ又はＣＲ^cであり；
Ｌ¹およびＬ²は、単結合、Ｃ_1-6−アルキル、Ｏ−Ｃ_0-6−アルキル、ＮＲ¹−Ｃ_0-6−アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ¹−Ｃ_0-6−アルキル、ＮＲ¹Ｃ(Ｏ)−Ｃ_0-6−アルキル、Ｃ_2-6−アルケニル、Ｃ_2-6−アルキニル、Ｃ_0-6−アルキル−Ｓ(Ｏ)_r、Ｃ_0-6−アルキル−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ¹、Ｃ_0-6−アルキル−ＮＲ¹Ｓ(Ｏ)₂、Ｃ(Ｏ)−Ｃ_0-6−アルキル、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ¹−Ｃ_0-6−アルキル、ＮＲ¹Ｃ(Ｏ)Ｏ−Ｃ_0-6−アルキル、ＮＲ¹Ｃ(Ｏ)ＮＲ¹−Ｃ_0-6−アルキルよりなる群から独立して選ばれ；リンカーＬ¹およびＬ²はどちらの向きに含まれていてもよく；
Ｒ^aおよびＲ^bは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−Ｒ¹、−ＯＲ²、−Ｏ−ＮＲ¹Ｒ²、−ＮＲ¹Ｒ²、−ＮＲ¹−ＮＲ¹Ｒ²、−ＮＲ¹−ＯＲ²、−Ｃ(Ｏ)ＹＲ²、−ＯＣ(Ｏ)ＹＲ²、−ＮＲ¹Ｃ(Ｏ)ＹＲ²、−ＳＣ(Ｏ)ＹＲ²、−ＮＲ¹Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ²、−ＯＣ(＝Ｓ)ＹＲ²、−Ｃ(＝Ｓ)ＹＲ²、−ＹＣ(＝ＮＲ¹)ＹＲ²、−ＹＣ(＝Ｎ-ＯＲ¹)ＹＲ²、−ＹＣ(＝Ｎ−ＮＲ¹Ｒ²)ＹＲ²、−ＹＰ(＝Ｏ)(ＹＲ³)(ＹＲ³)、−Ｓｉ(Ｒ³)₃、−ＮＲ¹ＳＯ₂Ｒ²、−Ｓ(Ｏ)_rＲ²、−ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ²、及び−ＮＲ¹ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ²よりなる群から独立して選ばれ、或いは２つの隣接Ｒ^a又は２つの隣接Ｒ^bは、それらが結合している原子と共に、場合により置換されていてもよく、Ｎ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)及びＳ(Ｏ)_rから選ばれた０〜３個のヘテロ原子を含有する５、６又は７員の飽和、部分飽和又は不飽和環を形成していてもよく；
Ｒ^cは、ハロゲン、−Ｒ³、−ＯＲ²および−ＳＲ²よりなる群から選ばれ；
ここで、各Ｙは独立して、単結合、−Ｏ−，−Ｓ−又は−ＮＲ¹−であり；
ｒは０、１又は２であり；
ｎは１又は２であり；
Ｒ¹及びＲ²は出てくるごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロ環基及びヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ³は出てくるごとに独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロ環基及びヘテロアリールから選ばれるか；
或いは、各ＮＲ¹Ｒ²部分は、Ｎ、Ｏ、Ｐ(Ｏ)及びＳ(Ｏ)_rから選ばれた０〜２個の追加ヘテロ原子を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の５、６又は７員環であってもよく；
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロ環部分は場合により置換されていてもよい。
【請求項２】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＱがＮである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
ＱがＣＲ^cである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ^cがアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ^cがハロゲンである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ¹が単結合である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ¹がＣ(Ｏ)Ｃ_0-6アルキルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ¹がＣ(Ｏ)ＮＨＣ_0-6アルキルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ¹がアリールである、請求項１〜３及び８〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗ¹が５又は６員環ヘテロアリールである、請求項１〜３及び８〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗ¹が５、６又は７員環のヘテロ環基である、請求項１〜３及び８〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗ¹が３〜８員環炭素環式基である、請求項１〜３及び８〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ²がＣＨ₂又はＣＨ(ＣＨ₃)である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ²がＣＨ₂である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
下記一般式で示される請求項１５に記載の化合物。
【化１４１】

式中、ＲはＣＨ₃又はＨである。
【請求項１８】
下記一般式で示される請求項１５に記載の化合物。
【化１４２】

【請求項１９】
下記一般式で示される請求項１７に記載の化合物。
【化１４３】

【請求項２０】
ＱがＮである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＱがＣＲ^cである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ^cが低級アルキル又はハロゲンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎが２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｗ¹及びＷ²が、それぞれ１〜５個のＲ^a及び１〜５個のＲ^bで場合により置換されていてもよいアリールであり、ＲがＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｗ¹が１〜５個のＲ^aで場合により置換されていてもよい５若しくは６員環ヘテロアリールであり、Ｗ²が１〜５個のＲ^bで場合により置換されていてもよいアリールであり、ＲがＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ²がＣ(Ｏ)Ｃ_0-6アルキルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ²がＣ(Ｏ)である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ²がＣ(Ｏ)ＣＨ₂である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
下記一般式で示される請求項２７に記載の化合物。
【化１４４】

【請求項３１】
Ｗ¹及びＷ²が、それぞれ１〜５個のＲ^a及び１〜５個のＲ^bで場合により置換されていてもよいアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｗ¹が１〜５個のＲ^aで場合により置換されていてもよい５若しくは６員環ヘテロアリールであり、Ｗ²が１〜５個のＲ^bで場合により置換されていてもよいアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＱがＮである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
ＱがＣＲ^cである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ^cが低級アルキル又はハロゲンである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ｎが１である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３７】
ｎが２である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３８】
治療有効量の請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物若しくは水和物を哺乳動物に投与することからなる、がん治療を必要とする哺乳動物におけるがんを治療する方法。
【請求項３９】
がんが、非小細胞型肺がん、グリア芽細胞腫、神経芽細胞腫、食道がん、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、乳がん、横紋筋肉腫、未分化大細胞型リンパ腫、又は炎症性筋線維芽細胞性腫瘍である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物若しくは水和物、並びに製薬用担体、希釈剤若しくはビヒクルを含む組成物。

【公表番号】特表２０１２−５０８６９０（Ｐ２０１２−５０８６９０Ａ）
【公表日】平成２４年４月１２日（２０１２．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３５５７０（Ｐ２０１１−５３５５７０）
【出願日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００６０５７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５６３１１
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５００４３０３８３）アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】