キナーゼ阻害剤
本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＲ１５及びＮからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２０及びＲ１５は、一緒になって環を形成する
（但し、Ａ、Ｂ、Ｕ、Ｖ及びＷが全てＣである場合、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の少なくとも１つが、それぞれ無置換又は置換の、-ＮＨ２、フラニル、キノリニル、インドリル、ピリジニル、カルボキサミジニル、アミノスルホニル及びアリールアルキルからなる群より選択されるか、或いは置換スルホンアミジルである；又はＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ及びＷが全てＣである場合、ＸがＣＲ１５であり、かつＲ１５がＮ−結合部分である；又はＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ及びＷが全てＣである場合、ＸがＣＲ１５であり、かつＲ１５がＳ−結合部分である、場合を除く）］
から構成される化合物。
【請求項２】
式：
【化２】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項３】
式：
【化３】
［式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項４】
式：
【化４】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＲ１５及びＮからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１５は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項５】
式：
【化５】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＲ１５及びＮからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１５は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項６】
式：
【化６】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項７】
式：
【化７】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項８】
式：
【化８】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項９】
式：
【化９】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項１０】
式：
【化１０】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１１】
式：
【化１１】
［式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項１２】
式：
【化１２】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１５は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１３】
式：
【化１３】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１５は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１４】
式：
【化１４】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１５】
式：
【化１５】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１６】
式：
【化１６】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項１７】
式：
【化１７】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項１８】
式：
【化１８】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５のいずれか２つは、一緒になって環を形成するか、又はＲ２５及びＲ１１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１９】
Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つがＨではない、請求項１、２、３、１０及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸがＣＲ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１５がＮ−結合部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１５がＳ−結合部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１５が無置換又は置換アミノである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｖが炭素であり、かつＲ１４が水素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭがそれぞれ炭素環原子を構成する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｊ、Ｋ及びＬがそれぞれ炭素環原子を構成し、かつＭが窒素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭの２つが、Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭを含有する環と縮合した更なる環を、一緒になって形成する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
縮合環が、置換又は無置換の、５又は６員のアリール又はヘテロアリール環である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
縮合環が脂環式の環である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ＷがＮである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＷがＣＨである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＷがＣＲ２１である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭによって形成される環が、Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭによって形成される環と縮合した環を形成する置換基を含有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１５が、水素、アミノ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２（３−フルオロフェニル）、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＨＳ−、（Ｃ１−６）アルキルＳ−、シアノ、ニトロ、シクロアルコキシ、（Ｃ１−１２）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｍｅ、カルボキサミド、（Ｃ１−１２）アルキルＮＨＣＯ−、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニル、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルコキシカルボニル、ヘテロ−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ジエトキシホスホリルメチル、イミノ基、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１−３）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、（（Ｃ１−６）アルキルカルボニル）（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ及び−ＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、１個の、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又は−Ｎ（Ｃ１−３）アルキル基によって割り込まれていてもよい−（ＣＨ２）４−５−であるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、それぞれ無置換又は置換の、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及び４−メチル−ピペラジン−１−イルからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１、４、５、１２及び１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１５が、アミノ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２（３−フルオロフェニル）、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ＨＳ−、（Ｃ１−６）アルキルＳ−、カルボキサミド、イミノ基、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１−３）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、（（Ｃ１−６）アルキルカルボニル）（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ及び−ＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、１個の、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又は−Ｎ（Ｃ１−３）アルキル基によって割り込まれていてもよい−（ＣＨ２）４−５−であるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、それぞれ無置換又は置換の、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及び４−メチル−ピペラジン−１−イルからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１、４、５、１２及び１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１５が、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２（３−フルオロフェニル）、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＨＳ−、（Ｃ１−６）アルキルＳ−、シアノ、ニトロ、シクロアルコキシ、（Ｃ１−１２）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｍｅ、カルボキサミド、（Ｃ１−１２）アルキルＮＨＣＯ−、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニル、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルコキシカルボニル、ヘテロ−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ジエトキシホスホリルメチル、イミノ基、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１−３）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、（（Ｃ１−６）アルキルカルボニル）（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ及び−ＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、１個の、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又は−Ｎ（Ｃ１−３）アルキル基によって割り込まれていてもよい−（ＣＨ２）４−５−であるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、それぞれ無置換又は置換の、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及び４−メチル−ピペラジン−１−イルからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１、４、５、１２及び１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２（３−フルオロフェニル）、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＨＳ−、（Ｃ１−６）アルキルＳ−、シアノ、ニトロ、シクロアルコキシ、（Ｃ１−１２）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｍｅ、カルボキサミド、（Ｃ１−１２）アルキルＮＨＣＯ−、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニル、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルコキシカルボニル、ヘテロ−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ジエトキシホスホリルメチル、イミノ基、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１−３）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、（（Ｃ１−６）アルキルカルボニル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ及び−ＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、１個の、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又は−Ｎ（Ｃ１−３）アルキル基によって割り込まれていてもよい−（ＣＨ２）４−５−であるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、それぞれ無置換又は置換の、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及び４−メチル−ピペラジン−１−イルからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１１及びＲ１２、又はＲ１２及びＲ１３、又はＲ１３及びＲ１４が、一緒になって、置換又は無置換の縮合環を形成する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
縮合環が、置換又は無置換の、５又は６員のアリール又はヘテロアリール環である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
縮合環が、置換又は無置換の脂環式の縮合環である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、アミノ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アミノカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群より選択される、請求項１、２、３、１０及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４が、２−フラニル、３−チエニル、Ｂｒ、水素、シアノ、４−アセトアミドフェニル及びフェニルからなる群より選択される、請求項１、２、３、１０及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３及びＲ４が、一緒になって、置換又は無置換の縮合環を形成する、請求項１、２、３、１０及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３及びＲ４が一緒になって、−ＮＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−からなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、それぞれ置換又は無置換の、水素、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルケニル及びフェニルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、メチル、２−フラニル、２−チエニル、ＣＨ＝ＣＨ２、水素及びフェニルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
４−ジメチルアミノ−Ｎ−［６−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−ブチルアミド；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−［６−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
３−（４−フェネチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ピペリジン−１−イル−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ベンジルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−キノキサリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（２−ジエチルアミノ−エチルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−ビフェニル−４−イル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−キノリン−２−イル−５−ｐ−トリル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−フェノキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−メトキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
４−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゾニトリル；
３−キノリン−２−イル−５−スチリル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−［２−（４−フルオロ−フェニル）−ビニル］−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−アミノ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−フラン−３−イル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−メトキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−キノリン−２−イル−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−（２−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−（３−アミノ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−クロロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−（４−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−フェニル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−（３−メタンスルホニル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−フェニルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エチルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
Ｎ−［３−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド；
３−（４−メチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−エチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ジエチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−アミノ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
［４−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−フェニル］−カルバミン酸ベンジルエステル；
３−（４−イソプロピルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−エトキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−シクロヘキシルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−エタンスルホニル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
１−ベンゼンスルホニル−３’−キノリン−２−イル−１Ｈ，１’Ｈ−［３，５’］ビインドリル−２’−オール；
３−（４−シクロペンチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−アミノ−５−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−安息香酸；
５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３’−キノリン−２−イル−１Ｈ，１’Ｈ−［２，５’］ビインドリル−２’−オール；
５−アミノ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（メチル−フェニル−アミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−モルホリン−４−イル−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（ビフェニル−４−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−｛４−［２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（４−フェノキシ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（メチル−ピリジン−３−イル−アミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（メチル−ピリジン−４−イル−アミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−ブロモ−３−（５−クロロ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［５−（２−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
８−キノリン−２−イル−６Ｈ−チアゾロ［５，４−ｅ］インドール−７−オール；
３−（４−フェニルスルファニル−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
Ｎ−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−４−イルスルファニル］−フェニル｝−アセトアミド；
５−ピリジン−４−イル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−アミノメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−アミノメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−フェノキシ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
１−（４−フルオロ−３−ニトロ−フェニル）−３−［２−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−５−イル］−尿素；
３−（４−アミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−エチルスルファニル−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
１−［２−ヒドロキシ−３−（８−ヒドロキシ−キノリン−２−イル）−インドール−１−イル］−エタノン；
３−［４−（４−アミノ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
Ｎ−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−４−イルアミノ］−フェニル｝−アセトアミド；
３−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
Ｎ−｛４−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−｛４−［３−（３−メチル−キノリン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
エタンスルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
エタンスルホン酸［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−アミド；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキシミド酸エチルエステル；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−３−（４−フェニルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
３−［４−（４−アミノ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
３−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
３−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−オール；
エタンスルホン酸｛３−［４−（４−アミノ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−アミド；
Ｎ−｛４−［３−（３−メチル−キノリン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［３−（３−メチル−キノリン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸（２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（３−メチル−キノリン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−｛４−［２−（５−シアノ−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−４−イルスルファニル］−フェニル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−（５−シアノ−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−４−イルアミノ］−フェニル｝−アセトアミド；
エタンスルホン酸（２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
エタンスルホン酸（２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−Ｎ−（２−チオモルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−ピリジン−４−イルメチル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸エチルアミド；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸ピリジン−３−イルアミド；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
３−［４−（４−アミノ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−２，Ｎ−ジヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
３−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−２，Ｎ−ジヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
３−［６−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２，Ｎ−ジヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−［６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−１−スルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−２−スルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−スルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
チオフェン−２−スルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−３−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−１−スルホン酸［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−アミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−３−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−２−スルホン酸［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−スルホン酸［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−アミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−３−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｃ−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−メタンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｃ−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−メタンスルホンアミド；
３−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸ヒドロキシアミド；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン−Ｏ−アセチル；
３−（４−ヒドロキシアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
２−ヒドロキシ−３−フェナントリジン−６−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸エチルアミド；
３−［６−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸エチルアミド；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−（４−フェニルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−［５−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−アセトアミド；
３−［６−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸メチルアミド；
３−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸メチルアミド；
３−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸エチルアミド；
３−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２，Ｎ−ジヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；及び
２−（２−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン
からなる群より選択される化合物。
【請求項４８】
化合物が、医薬上許容されるその塩、生物学的に加水分解可能なそのエステル、生物学的に加水分解可能なそのアミド、生物学的に加水分解可能なそのカルバメート、その溶媒和物、その水和物又はそのプロドラッグの形態である、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
その活性状態における化合物がエノール互変異性体である、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
化合物が立体異性体の混合物で存在する、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
化合物が単一の立体異性体から構成される、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含有する、医薬組成物。
【請求項５３】
組成物が経口投与に適する固形処方物である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
組成物が経口投与に適する液体処方物である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
組成物が錠剤である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
組成物が非経口投与に適する液体処方物である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入、膣内、眼内、局所送達、皮下、脂肪内、関節内及びくも膜下腔内からなる群より選択される経路による投与に適する、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項５８】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物；並びに
該化合物を投与すべき疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報、及び該化合物を投与する方法に関する指示からなる群より選択される、１以上の形態の情報を含む説明書
を含むキット。
【請求項５９】
キットが複数回投与形態で化合物を含む、請求項５８のキット。
【請求項６０】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物；及び
包装材料
を含む製品。
【請求項６１】
包装材料が、化合物を収容するための容器を含む、請求項６０に記載の製品。
【請求項６２】
容器が、該化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報、及び／又は該化合物を投与する方法に関する指示からなる群の１以上のメンバーを表示するラベルを含む、請求項６１に記載の製品。
【請求項６３】
製品が、複数回投与形態で化合物を含む、請求項６０の製品。
【請求項６４】
キナーゼを請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項６５】
阻害が、エノール体である化合物により選ばれる有利な構造から生じ、かつ該構造が化合物のエノール水素と隣接窒素原子の分子内水素結合から生じる、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
阻害が、エノール体である化合物により選ばれる有利な構造から生じ、かつ該阻害がエノール互変異性体とキナーゼの活性部位残基との間の水素結合相互作用から生じる、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を、インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に存在させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項６８】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、ここで第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害し、第二の化合物が請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物である、キナーゼの阻害方法。
【請求項６９】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、治療方法。
【請求項７０】
疾患状態の病理及び／又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法であって、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を、疾患状態に対して治療有効量で、対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項７１】
疾患状態の病理及び／又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法であって、インビボで請求項１〜５１のいずれか一項に記載の第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、ここで第二の化合物が、疾患状態に対して治療有効量で、対象内に存在する、方法。
【請求項７２】
疾患状態の病理及び／又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法であって、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含み、ここで該化合物が、疾患状態に対して治療有効量で、対象内に存在する、方法。
【請求項７３】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、癌の治療方法。
【請求項７４】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、メラノーマ、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、グリオーマ、直腸結腸癌、尿生殖器癌及び消化管癌からなる群より選択される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬又は移植片拒絶反応の治療方法。
【請求項７６】
予防又は治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、認知症関連疾患及びアルツハイマー病の予防又は治療方法。
【請求項７７】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化病理に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭葉型認知症及び拳闘家認知症からなる群より選択される、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
予防及び／又は治療を必要とするヒトを含む哺乳動物への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病及びキナーゼ関連状態の予防又は治療方法。
【請求項７９】
予防又は治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソニズム（postencephelatic parkinsonism）、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマンピック病、発作、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認識障害、脱毛並びに避妊薬の投与の予防又は治療方法。
【請求項８０】
予防又は治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、軽度認識障害、加齢に伴う記憶障害、加齢に関連する認識衰退、非認知症性認識障害、軽度認識衰退、軽度神経認知衰退、高齢期の健忘症、記憶障害及び認識障害、並びに男性型脱毛症の予防又は治療方法。
【請求項８１】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、関節炎の治療方法。
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＲ１５及びＮからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２０及びＲ１５は、一緒になって環を形成する
（但し、Ａ、Ｂ、Ｕ、Ｖ及びＷが全てＣである場合、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の少なくとも１つが、それぞれ無置換又は置換の、-ＮＨ２、フラニル、キノリニル、インドリル、ピリジニル、カルボキサミジニル、アミノスルホニル及びアリールアルキルからなる群より選択されるか、或いは置換スルホンアミジルである；又はＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ及びＷが全てＣである場合、ＸがＣＲ１５であり、かつＲ１５がＮ−結合部分である；又はＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ及びＷが全てＣである場合、ＸがＣＲ１５であり、かつＲ１５がＳ−結合部分である、場合を除く）］
から構成される化合物。
【請求項２】
式：
【化２】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項３】
式：
【化３】
［式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項４】
式：
【化４】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＲ１５及びＮからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１５は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項５】
式：
【化５】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＲ１５及びＮからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１５は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項６】
式：
【化６】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項７】
式：
【化７】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項８】
式：
【化８】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項９】
式：
【化９】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ａ、Ｂ、Ｕ及びＶは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｊ、Ｌ及びＭは、それぞれ独立して、Ｃ及びＮからなる群より選択され；
Ｗは、ＣＲ２１及びＮからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項１０】
式：
【化１０】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１１】
式：
【化１１】
［式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が結合している環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項１２】
式：
【化１２】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１５は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１３】
式：
【化１３】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１５は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１５は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１４】
式：
【化１４】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１５】
式：
【化１５】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１６】
式：
【化１６】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項１７】
式：
【化１７】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ８は、それぞれ置換又は無置換の、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２１は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ２１及びＲ８は、一緒になって環を形成し；かつ
Ｚは、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２からなる群より選択される］
から構成される化合物。
【請求項１８】
式：
【化１８】
［式中、
Ｒ３、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択されるか、或いはＲ３、Ｒ５及びＲ６の２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が結合する環原子が窒素であって、Ｒ３、Ｒ５及びＲ６が存在しない場合を除く）；
Ｒ７は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４のいずれか２つは、一緒になって環を形成し（但し、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が結合している環原子が窒素である場合に、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が存在しない場合を除く）；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され；かつ
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−１２）アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルコキシ、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、或いはＲ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５のいずれか２つは、一緒になって環を形成するか、又はＲ２５及びＲ１１は、一緒になって環を形成する］
から構成される化合物。
【請求項１９】
Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つがＨではない、請求項１、２、３、１０及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸがＣＲ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１５がＮ−結合部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１５がＳ−結合部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１５が無置換又は置換アミノである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｖが炭素であり、かつＲ１４が水素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭがそれぞれ炭素環原子を構成する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｊ、Ｋ及びＬがそれぞれ炭素環原子を構成し、かつＭが窒素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭの２つが、Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭを含有する環と縮合した更なる環を、一緒になって形成する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
縮合環が、置換又は無置換の、５又は６員のアリール又はヘテロアリール環である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
縮合環が脂環式の環である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ＷがＮである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＷがＣＨである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＷがＣＲ２１である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭによって形成される環が、Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭによって形成される環と縮合した環を形成する置換基を含有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１５が、水素、アミノ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２（３−フルオロフェニル）、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＨＳ−、（Ｃ１−６）アルキルＳ−、シアノ、ニトロ、シクロアルコキシ、（Ｃ１−１２）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｍｅ、カルボキサミド、（Ｃ１−１２）アルキルＮＨＣＯ−、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニル、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルコキシカルボニル、ヘテロ−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ジエトキシホスホリルメチル、イミノ基、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１−３）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、（（Ｃ１−６）アルキルカルボニル）（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ及び−ＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、１個の、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又は−Ｎ（Ｃ１−３）アルキル基によって割り込まれていてもよい−（ＣＨ２）４−５−であるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、それぞれ無置換又は置換の、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及び４−メチル−ピペラジン−１−イルからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１、４、５、１２及び１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１５が、アミノ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２（３−フルオロフェニル）、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ＨＳ−、（Ｃ１−６）アルキルＳ−、カルボキサミド、イミノ基、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１−３）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、（（Ｃ１−６）アルキルカルボニル）（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ及び−ＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、１個の、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又は−Ｎ（Ｃ１−３）アルキル基によって割り込まれていてもよい−（ＣＨ２）４−５−であるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、それぞれ無置換又は置換の、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及び４−メチル−ピペラジン−１−イルからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１、４、５、１２及び１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１５が、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２（３−フルオロフェニル）、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＨＳ−、（Ｃ１−６）アルキルＳ−、シアノ、ニトロ、シクロアルコキシ、（Ｃ１−１２）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｍｅ、カルボキサミド、（Ｃ１−１２）アルキルＮＨＣＯ−、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニル、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルコキシカルボニル、ヘテロ−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ジエトキシホスホリルメチル、イミノ基、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１−３）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、（（Ｃ１−６）アルキルカルボニル）（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ及び−ＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、１個の、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又は−Ｎ（Ｃ１−３）アルキル基によって割り込まれていてもよい−（ＣＨ２）４−５−であるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、それぞれ無置換又は置換の、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及び４−メチル−ピペラジン−１−イルからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１、４、５、１２及び１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、−ＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２（３−フルオロフェニル）、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＨＳ−、（Ｃ１−６）アルキルＳ−、シアノ、ニトロ、シクロアルコキシ、（Ｃ１−１２）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｍｅ、カルボキサミド、（Ｃ１−１２）アルキルＮＨＣＯ−、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニル、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルコキシカルボニル、ヘテロ−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＣＯ−、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、（Ｃ１−６）アルキルＯＣＯ−、ジエトキシホスホリルメチル、イミノ基、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１−３）アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−１２）アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、（（Ｃ１−６）アルキルカルボニル）（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルカルボニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ、Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ、［Ｒ９Ｒ１０Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルスルホニル］［（Ｃ１−６）アルキル］アミノ及び−ＮＲ９Ｒ１０（ここで、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択されるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、１個の、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又は−Ｎ（Ｃ１−３）アルキル基によって割り込まれていてもよい−（ＣＨ２）４−５−であるか、或いはＲ９及びＲ１０は一緒になって、それぞれ無置換又は置換の、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及び４−メチル−ピペラジン−１−イルからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１１及びＲ１２、又はＲ１２及びＲ１３、又はＲ１３及びＲ１４が、一緒になって、置換又は無置換の縮合環を形成する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
縮合環が、置換又は無置換の、５又は６員のアリール又はヘテロアリール環である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
縮合環が、置換又は無置換の脂環式の縮合環である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４及びＲ５が、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、アミノ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アミノカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシからなる群より選択される、請求項１、２、３、１０及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４が、２−フラニル、３−チエニル、Ｂｒ、水素、シアノ、４−アセトアミドフェニル及びフェニルからなる群より選択される、請求項１、２、３、１０及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３及びＲ４が、一緒になって、置換又は無置換の縮合環を形成する、請求項１、２、３、１０及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３及びＲ４が一緒になって、−ＮＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−からなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、それぞれ置換又は無置換の、水素、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルケニル及びフェニルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、メチル、２−フラニル、２−チエニル、ＣＨ＝ＣＨ２、水素及びフェニルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
４−ジメチルアミノ−Ｎ−［６−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−ブチルアミド；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−［６−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
３−（４−フェネチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ピペリジン−１−イル−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ベンジルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−キノキサリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（２−ジエチルアミノ−エチルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−ビフェニル−４−イル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−キノリン−２−イル−５−ｐ−トリル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−フェノキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−メトキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
４−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゾニトリル；
３−キノリン−２−イル−５−スチリル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−［２−（４−フルオロ−フェニル）−ビニル］−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−アミノ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−フラン−３−イル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−メトキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−キノリン−２−イル−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−（２−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−（３−アミノ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−クロロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−（４−フルオロ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−フェニル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
６−（３−メタンスルホニル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−フェニルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エチルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
Ｎ−［３−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド；
３−（４−メチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−エチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（２−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ジエチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−アミノ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
［４−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−フェニル］−カルバミン酸ベンジルエステル；
３−（４−イソプロピルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−エトキシ−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−シクロヘキシルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−エタンスルホニル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
１−ベンゼンスルホニル−３’−キノリン−２−イル−１Ｈ，１’Ｈ−［３，５’］ビインドリル−２’−オール；
３−（４−シクロペンチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ジメチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−アミノ−５−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−安息香酸；
５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３’−キノリン−２−イル−１Ｈ，１’Ｈ−［２，５’］ビインドリル−２’−オール；
５−アミノ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（メチル−フェニル−アミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−モルホリン−４−イル−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（ビフェニル−４−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−｛４−［２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（４−フェノキシ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（メチル−ピリジン−３−イル−アミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（メチル−ピリジン−４−イル−アミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−ブロモ−３−（５−クロロ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−［５−（２−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
８−キノリン−２−イル−６Ｈ−チアゾロ［５，４−ｅ］インドール−７−オール；
３−（４−フェニルスルファニル−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
Ｎ−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−４−イルスルファニル］−フェニル｝−アセトアミド；
５−ピリジン−４−イル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−アミノメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（３−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
５−（４−アミノメチル−フェニル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−フェノキシ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
１−（４−フルオロ−３−ニトロ−フェニル）−３−［２−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−５−イル］−尿素；
３−（４−アミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
３−（４−エチルスルファニル−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
１−［２−ヒドロキシ−３−（８−ヒドロキシ−キノリン−２−イル）−インドール−１−イル］−エタノン；
３−［４−（４−アミノ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
Ｎ−｛４−［２−（２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−４−イルアミノ］−フェニル｝−アセトアミド；
３−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−オール；
Ｎ−｛４−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−｛４−［３−（３−メチル−キノリン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
エタンスルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
エタンスルホン酸［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−アミド；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキシミド酸エチルエステル；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−３−（４−フェニルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
３−［４−（４−アミノ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
３−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
３−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−オール；
エタンスルホン酸｛３−［４−（４−アミノ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−アミド；
Ｎ−｛４−［３−（３−メチル−キノリン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［３−（３−メチル−キノリン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸（２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−ヒドロキシ−３−（３−メチル−キノリン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−｛４−［２−（５−シアノ−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−４−イルスルファニル］−フェニル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−（５−シアノ−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン−４−イルアミノ］−フェニル｝−アセトアミド；
エタンスルホン酸（２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
エタンスルホン酸（２−ヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−Ｎ−（２−チオモルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−ピリジン−４−イルメチル−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸エチルアミド；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸ピリジン−３−イルアミド；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
３−［４−（４−アミノ−フェニルアミノ）−キノリン−２−イル］−２，Ｎ−ジヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−キノリン−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
３−［４−（６−アミノ−ピリジン−３−イルアミノ）−キノリン−２−イル］−２，Ｎ−ジヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
３−［６−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２，Ｎ−ジヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−［６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−キノリン−２−イル］−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−１−スルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−２−スルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−スルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
チオフェン−２−スルホン酸（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−アミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−３−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−１−スルホン酸［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−アミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−３−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
ナフタレン−２−スルホン酸［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−スルホン酸［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−アミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−３−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｃ−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−メタンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｃ−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−メタンスルホンアミド；
３−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−イル］−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸ヒドロキシアミド；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン−Ｏ−アセチル；
３−（４−ヒドロキシアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−オール；
２−ヒドロキシ−３−フェナントリジン−６−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸エチルアミド；
３−［６−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸エチルアミド；
２，Ｎ−ジヒドロキシ−３−（４−フェニルアミノ−キノリン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；
Ｎ−［５−（２−ヒドロキシ−３−キノリン−２−イル−１Ｈ−インドール−５−スルホニルアミノ）−ピリジン−２−イル］−アセトアミド；
３−［６−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸メチルアミド；
３−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸メチルアミド；
３−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−スルホン酸エチルアミド；
３−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−キノリン−２−イル］−２，Ｎ−ジヒドロキシ−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミジン；及び
２−（２−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−キノリン
からなる群より選択される化合物。
【請求項４８】
化合物が、医薬上許容されるその塩、生物学的に加水分解可能なそのエステル、生物学的に加水分解可能なそのアミド、生物学的に加水分解可能なそのカルバメート、その溶媒和物、その水和物又はそのプロドラッグの形態である、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
その活性状態における化合物がエノール互変異性体である、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
化合物が立体異性体の混合物で存在する、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
化合物が単一の立体異性体から構成される、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含有する、医薬組成物。
【請求項５３】
組成物が経口投与に適する固形処方物である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
組成物が経口投与に適する液体処方物である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
組成物が錠剤である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
組成物が非経口投与に適する液体処方物である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入、膣内、眼内、局所送達、皮下、脂肪内、関節内及びくも膜下腔内からなる群より選択される経路による投与に適する、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項５８】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物；並びに
該化合物を投与すべき疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報、及び該化合物を投与する方法に関する指示からなる群より選択される、１以上の形態の情報を含む説明書
を含むキット。
【請求項５９】
キットが複数回投与形態で化合物を含む、請求項５８のキット。
【請求項６０】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物；及び
包装材料
を含む製品。
【請求項６１】
包装材料が、化合物を収容するための容器を含む、請求項６０に記載の製品。
【請求項６２】
容器が、該化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報、及び／又は該化合物を投与する方法に関する指示からなる群の１以上のメンバーを表示するラベルを含む、請求項６１に記載の製品。
【請求項６３】
製品が、複数回投与形態で化合物を含む、請求項６０の製品。
【請求項６４】
キナーゼを請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項６５】
阻害が、エノール体である化合物により選ばれる有利な構造から生じ、かつ該構造が化合物のエノール水素と隣接窒素原子の分子内水素結合から生じる、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
阻害が、エノール体である化合物により選ばれる有利な構造から生じ、かつ該阻害がエノール互変異性体とキナーゼの活性部位残基との間の水素結合相互作用から生じる、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を、インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に存在させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項６８】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、ここで第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害し、第二の化合物が請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物である、キナーゼの阻害方法。
【請求項６９】
請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、治療方法。
【請求項７０】
疾患状態の病理及び／又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法であって、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を、疾患状態に対して治療有効量で、対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項７１】
疾患状態の病理及び／又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法であって、インビボで請求項１〜５１のいずれか一項に記載の第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、ここで第二の化合物が、疾患状態に対して治療有効量で、対象内に存在する、方法。
【請求項７２】
疾患状態の病理及び／又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法であって、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含み、ここで該化合物が、疾患状態に対して治療有効量で、対象内に存在する、方法。
【請求項７３】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、癌の治療方法。
【請求項７４】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、メラノーマ、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、グリオーマ、直腸結腸癌、尿生殖器癌及び消化管癌からなる群より選択される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬又は移植片拒絶反応の治療方法。
【請求項７６】
予防又は治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、認知症関連疾患及びアルツハイマー病の予防又は治療方法。
【請求項７７】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化病理に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭葉型認知症及び拳闘家認知症からなる群より選択される、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
予防及び／又は治療を必要とするヒトを含む哺乳動物への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病及びキナーゼ関連状態の予防又は治療方法。
【請求項７９】
予防又は治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソニズム（postencephelatic parkinsonism）、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマンピック病、発作、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認識障害、脱毛並びに避妊薬の投与の予防又は治療方法。
【請求項８０】
予防又は治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、軽度認識障害、加齢に伴う記憶障害、加齢に関連する認識衰退、非認知症性認識障害、軽度認識衰退、軽度神経認知衰退、高齢期の健忘症、記憶障害及び認識障害、並びに男性型脱毛症の予防又は治療方法。
【請求項８１】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の投与を含む、関節炎の治療方法。
【公表番号】特表２００７−５１４７５９（Ｐ２００７−５１４７５９Ａ）
【公表日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４５５１７（Ｐ２００６−５４５５１７）
【出願日】平成１６年１２月１７日（２００４．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４２６３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６１５１９
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月１７日（２００４．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４２６３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６１５１９
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]