説明

キナーゼ阻害剤

以下の化学式(I),(II),(III),(IV):


(これらの変形は、本明細書中で定義される)
から構成される、キナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、これらの化合物を含む医薬組成物、キット、及び製品;該化合物を製造するのに有用な方法及び中間体;並びに前記化合物の使用方法も提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式:
【化1】


[式中、
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
、K、及びKは、それぞれ独立して、S、CR、及びNからなる群から選択され(但し、少なくとも一つのK、K及びKはSである);
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
Xは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
ZはNR、S、SO、SO及びOからなる群から選択され;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
からなる群から選択される式から構成される化合物。
【請求項2】
下記式:
【化2】


[式中、
lは1,2,3,4,及び5からなる群から選択され;
、K及びKは、それぞれ独立して、S、CR、及びNからなる群から選択され(但し、少なくとも一つのK、K及びKはSである);
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
Xは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
からなる群から選択される式から構成される、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
下記式:
【化3】


[式中、
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
、L、L及びLは、それぞれ独立して、CR及びNRからなる群から選択され(但し、R及びRが結合する原子が二重結合の一部を形成するときにはR及びRは存在しない);
は、CR及びNからなる群から選択され(但し、Rが結合する原子が二重結合の一部を形成するときにはRは存在しない);
、K及びKは、それぞれ独立して、S、CR及びNからなる群から選択され(但し、少なくとも一つのK、K及びKはSである);
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
それぞれのR及びRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環の部分を形成し;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのR、又は1つのR及び1つのRが、一緒になって置換又は非置換の環の部分を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
からなる群から選択される式から構成される、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
下記式:
【化4】


[式中、
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
及びLは、それぞれ独立して、CR及びNRからなる群から選択され(但し、R及びRが結合する原子が二重結合の一部を形成するときにはR及びRは存在しない);
は、CR及びNからなる群から選択され(但し、Rが結合する原子が二重結合の一部を形成するときにはRは存在しない);
、K及びKは、それぞれ独立して、S、CR及びNからなる群から選択され(但し、少なくとも一つのK、K及びKはSである);
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
それぞれのR及びRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環の部分を形成し;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのR、又は1つのR及び1つのRが、一緒になって置換又は非置換の環の部分を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
からなる群から選択される式から構成される、請求項1記載の化合物。
【請求項5】
下記式:
【化5】


[式中、
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
、K及びKは、それぞれ独立して、S、CR及びNからなる群から選択され(但し、少なくとも一つのK、K及びKはSである);
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
からなる群から選択される式から構成される、請求項1記載の化合物。
【請求項6】
下記式:
【化6】


[式中、
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
pは0、1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
、K及びKは、それぞれ独立して、S、CR及びNからなる群から選択され(但し、少なくとも一つのK、K及びKはSである);
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
Xは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
ZはNR、S、SO、SO及びOからなる群から選択され;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択され;かつ
それぞれのR23は、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのR23が一緒になって環を形成する]
からなる群から選択される式から構成される、請求項1記載の化合物。
【請求項7】
下記式:
【化7】


[式中、
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
pは0、1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
、K及びKは、それぞれ独立して、S、CR及びNからなる群から選択され(但し、少なくとも一つのK、K及びKはSである);
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択され;かつ
それぞれのR23は、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのR23が一緒になって環を形成する]
からなる群から選択される式から構成される、請求項1記載の化合物。
【請求項8】
下記式:
【化8】


[式中、
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
及びKは、それぞれ独立して、CR及びNからなる群から選択され;
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
Xは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
ZはNR、S、SO、SO及びOからなる群から選択され;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
からなる群から選択される式から構成される、請求項1記載の化合物。
【請求項9】
下記式:
【化9】


[式中、
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
及びKは、それぞれ独立して、CR及びNからなる群から選択され;
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
Xは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
ZはNR、S、SO、SO及びOからなる群から選択され;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
からなる群から選択される式から構成される、請求項1記載の化合物。
【請求項10】
下記式:
【化10】


[式中、
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
は、S、CR及びNからなる群から選択され;
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
Xは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
ZはNR、S、SO、SO及びOからなる群から選択され;
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
それぞれのRは、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又は2つのRが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
からなる群から選択される式から構成される化合物。
【請求項11】
下記式
【化11】


を有する化合物を、下記式
【化12】


を有する第一反応生成物を形成する条件にて処理し;
該第一反応生成物を、下記式
【化13】


から構成される第二反応生成物を形成する条件にて処理し;
該第二反応生成物を、下記式
【化14】


から構成される化合物と、下記式
【化15】


を有する第三反応生成物を形成する条件にて反応させること
[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
及びXは、それぞれ独立して、ハロである]
を含むプロセス。
【請求項12】
下記式
【化16】


を有する化合物を、下記式
YQ-B(OH)2
から構成される化合物と、下記式
【化17】


を有する反応生成物を形成する条件にて、反応させること
[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
はハロであり;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
lは1、2、3、4及び5からなる群から選択され;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
を含むプロセス。
【請求項13】
下記式
【化18】


を有する化合物を、下記式
【化19】


から構成される化合物と、下記式
【化20】


を有する反応生成物を形成する条件にて、反応させること
[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
23は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
はハロである]
を含むプロセス。
【請求項14】
下記式
【化21】


を有する化合物を、下記式
【化22】


から構成される化合物と、下記式
【化23】


を有する反応生成物を形成する条件にて、反応させること
[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
23は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
はハロである]
を含むプロセス。
【請求項15】
下記式
【化24】


を有する化合物を、下記式
【化25】


から構成される化合物と、下記式
【化26】


を有する反応生成物を形成する条件にて、反応させること
[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
23は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
はハロである]
を含むプロセス。
【請求項16】
下記式
【化27】


を有する化合物を、下記式
NHR1X
から構成される化合物と、下記式
【化28】


を有する反応生成物を形成する条件にて、反応させること
[式中、
は、水素、インビボで水素に変換可能な置換基、及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択され;
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
Xは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
はハロである]
を含むプロセス。
【請求項17】
下記式
【化29】


から構成される化合物を、下記式
【化30】


から構成される第一反応生成物を形成する条件にて処理し;かつ
該第一反応生成物を、下記式
【化31】


から構成される化合物と、下記式
【化32】


を有する第二反応生成物を形成する条件で反応させること
[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
QはS、SO、SO、O、NR、NR−(CR2122、NR−(CR2122−O及び置換又は非置換の(C2−5)アルキレンからなる群から選択
されるか、又はQは存在せず;
lは1,2,3,4,及び5からなる群から選択され;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
21及びR22は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、(C1−5)アルキルアミノ、(C1−5)アルキル、ハロ(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル及びアミノ(C1−5)アルキルからなる群から選択される]
を含むプロセス。
【請求項18】
下記式
【化33】


から構成される化合物を、下記式
【化34】


から構成される第一反応生成物を形成する条件にて処理し;かつ
該第一反応生成物を、下記式
【化35】


から構成される化合物と、下記式
【化36】


を有する第二反応生成物が形成される条件にて反応させること
[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;かつ
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される]
を含むプロセス。
【請求項19】
下記式:
【化37】


[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
はハロである]
を有する化合物。
【請求項20】
下記式:
【化38】


[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
Yは、それぞれ置換又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される]
を有する化合物。
【請求項21】
下記式:
【化39】


[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成する]
を有する化合物。
【請求項22】
下記式:
【化40】


[式中、
3a及びR3bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、又はR3aとR3bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;かつ
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される]
を有する化合物。
【請求項23】
Xが下記式:
【化41】


[式中、
7a及びR7bは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、シアノ、
アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、及びアリールからなる群から選択されるか、又はR7aとR7bが一緒になって置換又は非置換の環を形成し;かつ
は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される)
からなる群から選択される、請求項1、2、6、8〜10及び16のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項24】
7a及びR7bが、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、−H、−CN、−CH、−CHCH、−CHCHCH、−CH(CH、−CHCHCHOH、−CHCHCHOCH、−CHCHCHOCHPh、−CHCHCHNHBoc、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びフェニルからなる群から選択される、請求項23記載の化合物、又はプロセス。
【請求項25】
Xが、それぞれ置換又は非置換の、ピラゾリル及びインダゾリルからなる群から選択される、請求項1、2、6、8〜10及び16のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項26】
Yが、非置換のフェニル、又は、それぞれ非置換又は置換の、ハロ、シアノ、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルカルボキシ、アルキルスルフィニル、アリール及びアリールオキシからなる群から選択される1以上の置換基により置換されたフェニルである、請求項1〜5、8〜10、12、17、20及び23〜25のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項27】
Yが、下記式:
【化42】

からなる群から選択される、請求項1〜5、8〜10、12、17、20及び23〜25のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項28】
Yが、下記式:
【化43】

からなる群から選択される、請求項1〜5、8〜10、12、17、20及び23〜25のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項29】
Yが、それぞれ非置換又は置換の、カルボキシアミノアリール、カルボキシアミノヘテロアリール、アミノカルボキシアリール、アミノカルボキシヘテロアリール、スルフィニルアミノアリール(sulfinylaminoary)、スルフィニルアミノヘテロアリール、アミノスルフィニルアリール及びアミノスルフィニルヘテロアリールからなる群から選択される、請求項1〜5、8〜10、12、17、20及び23〜25のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項30】
Yが、それぞれ置換又は非置換の、アセトアミドフェニル及びシクロプロピルカルボキシアミノフェニルからなる群から選択される、請求項1〜5、8〜10、12、17、20及び23〜25のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項31】
Yが、それぞれ非置換又は置換の、アミノ、アルキルアミノ、アルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、シクロアルキルオキシ及びヘテロシクロアルキルオキシからなる群から選択された置換基により置換されている、請求項1〜5、8〜10、12、17、20及び23〜30のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項32】
Qが、S、SO、SO、O、NRからなる群から選択されるか、又はQが存在しない、請求項1〜10、12、17及び23〜31のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項33】
QがSである、請求項1〜10、12、17及び23〜31のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項34】
QがNである、請求項1〜10、12、17及び23〜31のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項35】
Qが存在しない、請求項1〜10、12、17及び23〜31のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項36】
がH及び置換又は非置換の(C1−4)アルキルからなる群から選択される、請求項1〜10、16及び23〜35のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項37】
、L、L、L及びLの少なくとも1つがNRである、請求項3、4及び23〜36のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項38】
、L、L、L及びLの少なくとも2つはNRである、請求項3、4及び23〜36のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項39】
及びLがNRである、請求項3、4及び23〜36のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項40】
それぞれのRが、独立して、それぞれ非置換又は置換の、水素、ハロ、アミノ、アミノカルボキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルからなる群から選択される、請求項1〜10及び23〜39のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項41】
2つのRが一緒になって、置換又は非置換の環の部分を形成して(from)いる、請求項3、4及び23〜40のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項42】
23が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、アルコキシ、アミノ、イミノ、スルホニル、カルボニル、(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択される、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項43】
23が−CO−NR1213であり、ここでR12及びR13が、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項44】
23が−NH−CO−R14であり、ここでR14が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項45】
23が−NH−SO−R20であり、ここでR20が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項46】
23が−SO−R15であり、ここでR15が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項47】
23が−SO−R16であり、ここでR16が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項48】
23が−SO−NHR18であり、ここでR18が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項49】
23が−CH−NHR19であり、ここでR19が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項50】
23が、それぞれ置換又は非置換の、−NH−C(O)H、−NH−CO−シクロプロピル、−NH−SO−CH、−NH−SO−CHCH、−CO−NH−CHCH、−SO−NH−CH、−SO−NH−CHCH、−SO−NH−シクロプロピル、−SO−CH及び−SO−CHCHからなる群から選択される、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項51】
2つのR23が一緒になって、下記式:
【化44】


からなる群から選択される環を形成する、請求項6、7、13〜15及び23〜41のいずれか1項記載の化合物、又はプロセス。
【請求項52】
2−(3−(エチルスルホニル)フェニル)−6−メチル−N−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−アミン;
N−(4−(6−メチル−4−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)チエノ[2,3−d]ピリミジン−2−イルチオ)フェニル)シクロプロパンカルボキシアミド;
2−(1−(エチルスルホニル)−1H−インドール−6−イル)−6−メチル−N−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−アミン;
2−(3−((ジメチルアミノ)メチル)−1−(エチルスルホニル)−1H−インドール−6−イル)−6−メチル−N−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−アミン;
[2−(3−エタンスルホニル−フェニル)−チエノ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミン;
[2−(1−エタンスルホニル−1H−インドール−6−イル)−チエノ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミン;
2−(3−(エチルスルホニル)フェニル)−6−メチル−N−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−アミン;及び
N−(4−(6−メチル−4−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)チエノ[2,3−d]ピリミジン−2−イルチオ)フェニル)シクロプロパンカルボキシアミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項53】
医薬上許容されるその塩の形態である、請求項1〜10及び23〜52のいずれか1項記載の化合物。
【請求項54】
立体異性体の混合物で存在する、請求項1〜10及び23〜53のいずれか1項記載の化合物。
【請求項55】
単一の立体異性体から構成される、請求項1〜10及び23〜53のいずれか1項記載の化合物。
【請求項56】
請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項57】
経口投与に適する固体製剤である、請求項56記載の医薬組成物。
【請求項58】
錠剤である、請求項56記載の医薬組成物。
【請求項59】
経口投与に適する液体製剤である、請求項56記載の医薬組成物。
【請求項60】
非経口投与に適する液体製剤である、請求項56記載の医薬組成物。
【請求項61】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入、膣内、眼内、局所送達、皮下、脂肪内、関節内及びくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適する、請求項56記載の医薬組成物。
【請求項62】
請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物;並びに
該化合物を投与すべき疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報、及び該化合物を投与する方法に関する指示からなる群から選択される1以上の形態の情報を含む説明書:
を含むキット。
【請求項63】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項62記載のキット。
【請求項64】
請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物;及び
包装材料:
を含む製品。
【請求項65】
包装材料が、化合物を収容するための容器を含む、請求項64記載の製品。
【請求項66】
容器が、化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報、及び/又は組成物を投与する方法に関する指示からなる群の1以上の要素を表示するラベルを含む、請求項65記載の製品。
【請求項67】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項64記載の製品。
【請求項68】
請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物を対象に投与することを含む、治療方法。
【請求項69】
キナーゼを請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物と接触させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項70】
請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物を、インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に存在させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項71】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、ここで第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害し、第二の化合物が請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物である、キナーゼの阻害方法。
【請求項72】
請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物を、疾患状態に対して治療有効量で対象内に存在させることを含む、疾患状態の病理及び/又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する、疾患状態の予防又は治療の方法。
【請求項73】
疾患状態の病理及び/又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の予防又は治療の方法であって、インビボで請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、ここで第二の化合物が疾患状態に対して治療有効量で対象内に存在する、方法。
【請求項74】
疾患状態の病理及び/又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の予防又は治療の方法であって、請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物を投与することを含み、ここで該化合物は、疾患状態に対して治療有効量で対象内に存在する、方法。
【請求項75】
キナーゼがAuroraキナーゼである、請求項69〜74のいずれか1項記載の方法。
【請求項76】
AuroraキナーゼがAurora−Bキナーゼである、請求項75の方法。
【請求項77】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物の投与を含む、癌の治療方法。
【請求項78】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、メラノーマ、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、グリオーマ、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌、消化管癌、甲状腺癌及び皮膚癌からなる群から選択される、請求項77記載の方法。
【請求項79】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物の投与を含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬又は移植片拒絶反応の治療方法
【請求項80】
予防又は治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物の投与を含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソニズム(postencephelatic parkinsonism)、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマンピック病、発作、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認知障害、脱毛及び避妊薬の投与に対する予防又は治療の方法。
【請求項81】
予防及び/又は治療を必要とするヒトを含む哺乳動物に、治療有効量の請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物を投与することを含む、軽度認知障害、加齢に伴う記憶障害、加齢に関連する認知低下、非認知症性認知障害、軽度認知低下、軽度神経認知低下、高齢期の健忘症、記憶障害及び認知障害並びに男性型脱毛症に対する予防又は治療の方法。
【請求項82】
予防及び/又は治療を必要とするヒトを含む哺乳動物に、治療有効量の請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物を投与することを含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病及びキナーゼ関連の状態に対する予防又は治療の方法。
【請求項83】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、HIV認知症、神経原線維変化病理に関連する疾患(diseases with associated neurofibrillar tangle pathologies)、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭型認知症及び拳闘家認知症(dementia pugilistica)からなる群から選択される、請求項82記載の方法。
【請求項84】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項1〜10及び23〜55のいずれか1項記載の化合物の投与を含む、関節炎の治療方法。

【公表番号】特表2009−532375(P2009−532375A)
【公表日】平成21年9月10日(2009.9.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−503222(P2009−503222)
【出願日】平成19年3月27日(2007.3.27)
【国際出願番号】PCT/US2007/065272
【国際公開番号】WO2007/117995
【国際公開日】平成19年10月18日(2007.10.18)
【出願人】(504344266)タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Fターム(参考)】