キナーゼ阻害剤
式（Ｉ）：
（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。
（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、
Ｒ２は、−Ｙ２−Ｒ１３であり；
Ｙ２は、存在しないか、又は、Ｒ１３とＹ２が結合している環との間の１若しくは２原子分離を提供するリンカー（式中、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）であり；
Ｒ４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ及び（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いは、Ｒ１２及びＲ１３が一緒になって置換又は非置換の環を形成し；
Ｒ１６は、それぞれ置換又は非置換の、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒ２３は、それぞれ置換又は非置換の、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択されるか、或いは、Ｒ２３及びＲ１２が一緒になって置換又は非置換の環を形成する］
を含む化合物、若しくは、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬理学的に許容される塩又はプロドラッグ。
【請求項２】
Ｎ−（２−（メチルアミノ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（メトキシ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチル−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−メチルカルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イル）エチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（モルホリノ）メタノン；
アゼチジン−１−イル（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（サイアゾリジン−３−イル）メタノン；
（Ｒ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２メチルプロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチルピペリジン−４−イル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−チアゾール−２−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（ピペリジン−３−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（ピペリジン−３−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロパンカルボキサミド）フェニル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−３−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−３−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロパンカルボキサミド）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボン酸アミド；
［５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル］−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボン酸（３−ジメチルアミノ−プロピル）−アミド；
（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−［５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル］−メタノン；
Ｎ−エチル−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（ベンジルチオ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（Ｎ−エチルスルファモイル）フェニル）−８−メトキシ−３−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（３−モルフォリノプロピル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−８−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−８−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−３−フルオロ−８−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−８−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（４−（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）エチルジハイドロゲンホスフェート；
３−クロロ−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（４−（３−クロロ−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（４−（５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）エチルジハイドロゲンホスフェート；
３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（４−（３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（２−（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）エチル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
３−クロロ−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（２−（３−クロロ−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）エチル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（２−（５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）エチル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（２−（３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）エチル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
Ｎ−（３−（エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）プロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（エチル（３−（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）プロピル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）プロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（３−（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）プロピル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（（１ｒ，４ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（（１ｓ，４ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（２−（ヒドロキシメチル）モルホノ）メタノン；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシブチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシブチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−３−ヒドロキシプロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）プロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）プロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；及び
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項３】
化合物が、塩酸塩、トリフルオロ酢酸塩、トルエンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、硫酸塩、リン酸塩、安息香酸塩、二塩化水素塩、二トリフルオロ酢酸塩、トシレート塩、ヘミフマレート塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、馬尿酸塩及び臭化水素酸塩からなる群から選択される塩の形態である、請求項１及び２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
有効成分として請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物；及び
該化合物が投与されるべき病状の指示、該化合物の保管情報、服用情報及び該化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される、一又はそれ以上の情報形態を含む使用説明書：
を含むキット。
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物；及び
包装材料：
を含む製品。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与すること：
を含む治療方法。
【請求項８】
キナーゼと請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物とを接触させること：
を含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項９】
キナーゼがオーロラキナーゼである、請求項７記載の方法。
【請求項１０】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂキナーゼである、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に存在させること：
を含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項１２】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害し、該第二の化合物が請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物であること：
を含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項１３】
キナーゼが病状の病理及び／又は症候に寄与する活性を有する病状を、予防又は治療する方法であって、
該方法が、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、対象内に病状への治療有効量で存在させること：を含む方法。
【請求項１４】
キナーゼが病状の病理及び／又は症候に寄与する活性を有する病状を、予防又は治療する方法であって、
該方法が、第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで請求項１〜３のいずれか一項に記載の第二の化合物に変換され、該第二の化合物が対象内に病状への治療有効量で存在すること：を含む方法。
【請求項１５】
キナーゼが病状の病理及び／又は症候に寄与する活性を有する病状を、予防又は治療する方法であって、
該方法が、請求項１記載の化合物を投与し、該化合物が対象内に病状への治療有効量で存在すること：を含む方法。
【請求項１６】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項１７】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、尿生殖器癌、消化管癌、甲状腺癌及び皮膚癌からなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬又は移植片拒絶反応を治療する方法。
【請求項１９】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、そのような予防及び／又は治療を必要とする哺乳類種に投与することを含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソン症候群、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン・ピック病、脳卒中、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認知障害、脱毛及び薬剤による避妊を予防又は治療する方法。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、そのような予防及び／又は治療を必要とする、ヒトを含む哺乳動物に投与することを含む、軽度認知障害、加齢による記憶障害、加齢による認知機能低下、非認知症性認識機能障害、軽度認知機能低下、軽度神経認知機能低下、老年期健忘症、記憶障害及び認識機能障害及び男性型脱毛症を予防又は治療する方法。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、そのような予防及び／又は治療を必要とする、ヒトを含む哺乳動物に投与することを含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病及びキナーゼが関連する状態を予防又は治療する方法。
【請求項２２】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島パーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病理に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体認知症、前頭側頭型認知症及びボクサー認知症からなる群から選択される、請求項２０記載の方法。
【請求項２３】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを含む、関節炎を治療する方法。
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、
Ｒ２は、−Ｙ２−Ｒ１３であり；
Ｙ２は、存在しないか、又は、Ｒ１３とＹ２が結合している環との間の１若しくは２原子分離を提供するリンカー（式中、分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される）であり；
Ｒ４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ及び（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いは、Ｒ１２及びＲ１３が一緒になって置換又は非置換の環を形成し；
Ｒ１６は、それぞれ置換又は非置換の、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒ２３は、それぞれ置換又は非置換の、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択されるか、或いは、Ｒ２３及びＲ１２が一緒になって置換又は非置換の環を形成する］
を含む化合物、若しくは、その、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬理学的に許容される塩又はプロドラッグ。
【請求項２】
Ｎ−（２−（メチルアミノ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（メトキシ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチル−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−メチルカルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イル）エチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（モルホリノ）メタノン；
アゼチジン−１−イル（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（サイアゾリジン−３−イル）メタノン；
（Ｒ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２メチルプロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチルピペリジン−４−イル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−チアゾール−２−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（ピペリジン−３−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（ピペリジン−３−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロパンカルボキサミド）フェニル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−３−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−３−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロパンカルボキサミド）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボン酸アミド；
［５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル］−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボン酸（３−ジメチルアミノ−プロピル）−アミド；
（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−［５−（３−エタンスルホニルフェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル］−メタノン；
Ｎ−エチル−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（ベンジルチオ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（Ｎ−エチルスルファモイル）フェニル）−８−メトキシ−３−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（３−モルフォリノプロピル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−８−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−８−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−３−フルオロ−８−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−８−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（４−（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）エチルジハイドロゲンホスフェート；
３−クロロ−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（４−（３−クロロ−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（４−（５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）エチルジハイドロゲンホスフェート；
３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（４−（３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（２−（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）エチル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
３−クロロ−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（２−（３−クロロ−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）エチル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（２−（５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）エチル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（２−（３−クロロ−５−（３−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）−８−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）エチル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
Ｎ−（３−（エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）プロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（エチル（３−（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）プロピル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）プロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
２−（（３−（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）プロピル）（メチル）アミノ）エチルジハイドロゲンホスフェート；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（（１ｒ，４ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（（１ｓ，４ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メタノン；
（５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−イル）（２−（ヒドロキシメチル）モルホノ）メタノン；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシブチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシブチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−３−ヒドロキシプロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）プロピル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）プロピル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）エチル）−５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；及び
５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エチル）−３，８−ジメチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項３】
化合物が、塩酸塩、トリフルオロ酢酸塩、トルエンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、硫酸塩、リン酸塩、安息香酸塩、二塩化水素塩、二トリフルオロ酢酸塩、トシレート塩、ヘミフマレート塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、馬尿酸塩及び臭化水素酸塩からなる群から選択される塩の形態である、請求項１及び２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
有効成分として請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物；及び
該化合物が投与されるべき病状の指示、該化合物の保管情報、服用情報及び該化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される、一又はそれ以上の情報形態を含む使用説明書：
を含むキット。
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物；及び
包装材料：
を含む製品。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与すること：
を含む治療方法。
【請求項８】
キナーゼと請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物とを接触させること：
を含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項９】
キナーゼがオーロラキナーゼである、請求項７記載の方法。
【請求項１０】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂキナーゼである、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に存在させること：
を含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項１２】
第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで第二の化合物に変換され、該第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害し、該第二の化合物が請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物であること：
を含むキナーゼを阻害する方法。
【請求項１３】
キナーゼが病状の病理及び／又は症候に寄与する活性を有する病状を、予防又は治療する方法であって、
該方法が、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、対象内に病状への治療有効量で存在させること：を含む方法。
【請求項１４】
キナーゼが病状の病理及び／又は症候に寄与する活性を有する病状を、予防又は治療する方法であって、
該方法が、第一の化合物を対象に投与し、該第一の化合物がインビボで請求項１〜３のいずれか一項に記載の第二の化合物に変換され、該第二の化合物が対象内に病状への治療有効量で存在すること：を含む方法。
【請求項１５】
キナーゼが病状の病理及び／又は症候に寄与する活性を有する病状を、予防又は治療する方法であって、
該方法が、請求項１記載の化合物を投与し、該化合物が対象内に病状への治療有効量で存在すること：を含む方法。
【請求項１６】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項１７】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、尿生殖器癌、消化管癌、甲状腺癌及び皮膚癌からなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬又は移植片拒絶反応を治療する方法。
【請求項１９】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、そのような予防及び／又は治療を必要とする哺乳類種に投与することを含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソン症候群、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン・ピック病、脳卒中、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認知障害、脱毛及び薬剤による避妊を予防又は治療する方法。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、そのような予防及び／又は治療を必要とする、ヒトを含む哺乳動物に投与することを含む、軽度認知障害、加齢による記憶障害、加齢による認知機能低下、非認知症性認識機能障害、軽度認知機能低下、軽度神経認知機能低下、老年期健忘症、記憶障害及び認識機能障害及び男性型脱毛症を予防又は治療する方法。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、そのような予防及び／又は治療を必要とする、ヒトを含む哺乳動物に投与することを含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病及びキナーゼが関連する状態を予防又は治療する方法。
【請求項２２】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島パーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病理に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体認知症、前頭側頭型認知症及びボクサー認知症からなる群から選択される、請求項２０記載の方法。
【請求項２３】
治療有効量の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする哺乳類種に投与することを含む、関節炎を治療する方法。
【図１】
【公表番号】特表２０１０−５０５９６１（Ｐ２０１０−５０５９６１Ａ）
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３２５１８（Ｐ２００９−５３２５１８）
【出願日】平成１９年１０月８日（２００７．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８０７１０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４５８３４
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月８日（２００７．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８０７１０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４５８３４
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
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