キナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
ここで：（ａ）Ｒ１が、Ｈであり、Ｘが、ＮＲ２Ｒ３またはＮＲ４Ｒ５である場合には、
Ｙは、ＮＨＲ６であり、
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルから選択され、ここでアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニルまたはヘテロアリールは、任意にハロ、アルキルまたはシアノにより置換され；ここで：
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）Ｒ２およびＲ３が結合した窒素原子以外のヘテロ原子を有しない、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、該３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜２個のＲ７で置換され、任意に１個または２個以上の炭素原子において、０〜４個のＲ８で置換され、ここで、Ｒ７は、ヒドロキシ、ヘテロシクロアルキルまたはＮＲ９Ｒ９であり、Ｒ８は、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ＣＯＯＲ９、（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ９または（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、各ｎは、独立して、１、２または３であり、アリールは、任意にハロで置換される；または
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基
を形成し、
各Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールは、任意にＲ２５で置換され；
Ｒ１０は、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９またはＳ（Ｏ）ｎＲ９であり、ここで、ｎは、１または２であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ５は、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、アリール基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜３個のＲ１１で置換され、ここで、Ｒ１１は、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９ＣＯＲ９またはＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｎＲ９から独立して選択され、ここで、ｎは、１または２であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意に置換され、ここで、Ｒ６のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意に
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；および
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
からなる群から選択されるアリールで置換され；あるいは
Ｒ６のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意に、１個または２個以上の炭素原子において、Ｒ１２で置換され、ここで、各Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され、
ここで、Ｒ１２のアリールおよびヘテロアリールは、独立して：
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；または
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
から選択され；
各Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１３またはＳ（Ｏ）ｎＲ１３であり、ここで、ｎは、１または２であり；
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ２５で置換され；
ｉｉ）８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基であり、ここで、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホンまたはスルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、１〜２個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；または
ｉｖ）窒素、酸素、硫黄、スルホン、スルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；
を形成し、
（ｂ）Ｒ１が、Ｈであり、Ｙが、ＮＨＲ１７またはＲ１７である場合には、
Ｘは、ＯＲ１８、ＮＨＲ１８、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１８Ｒ１９またはＮＲ１９Ｒ２０であり；および
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでアルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意にハロ、アルキルまたはシアノにより置換され、ここで：
Ｒ１７は、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、１個または２個以上の炭素原子において、少なくとも１個のＲ２１および０〜２個のＲ２２で置換され、該アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのアリール基は、任意に、ハロで置換され；
Ｒ２１は、独立して、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−アリールまたはＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｒ２２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３（ＣＯＯＲ１３）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３またはＮＲ１５Ｒ１６であり、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
各Ｒ１９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
Ｒ２０は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９ＣＯＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ１９またはＳ（Ｏ）ｎＲ１９であり、ここで、ｎは、１または２であり；
各Ｒ２５は、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、オキソ、オキシム、ＣＦ３、ＳＲ１３、ＯＣＦ３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１３、ＣＯＯＲ１３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、ＣＯＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＮＨ２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、ヘテロシクロアルキルは、任意にＣ１〜Ｃ３アルキルで置換され；ならびに
（ｃ）Ｒ１が、ＣＨ３である場合には、
Ｘは、ＮＨ２またはＮＨＲ６であり、
Ｙは、ＮＨＲ６またはＲ６であり、
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニルまたはヘテロアリールは、任意に、ハロ、アルキルまたはシアノで置換される、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｈであり、Ｘが、ＮＲ２Ｒ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈであり、Ｘが、ＮＲ４Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＮＲ２Ｒ３が、Ｒ２およびＲ３が結合した窒素原子以外のヘテロ原子を有しない、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基であり、ここで、該３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜２個のＲ７で置換され、任意に１個または２個以上の炭素原子において、０〜４個のＲ８で置換され、ここで、Ｒ７は、ヒドロキシ、ヘテロシクロアルキルまたはＮＲ９Ｒ９であり、Ｒ８は、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ＣＯＯＲ９、（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ９または（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、各ｎは、独立して、１、２または３であり、アリールは、任意にハロで置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ＮＲ２Ｒ３が、窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基が、ヒドロキシまたはアミンで置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基が、アゼチジン、ピペリジンまたはピロリジンであって、ここで、アゼチジン、ピペリジンまたはピロリジンが、独立して、１〜３個のヒドロキシまたはアミノ基で置換され、任意に、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、ヒドロキシメチルで置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、Ｒ５が、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、Ｒ５のアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアリール基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜３個のＲ１１で置換され、ここで、Ｒ１１は、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９ＣＯＲ９またはＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｎＲ９から独立して選択され、ここで、ｎは、１または２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ３〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意にＲ２５で置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、ＮＨＲ６である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意にＲ２５で置換される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６のアリールが、
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；および
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
からなる群から選択されるアリールで任意に置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６のアリールが、任意に、１個または２個以上の炭素原子においてＲ１２で置換され、ここで、各Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり；および、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２が、アリールであり、アリールは、独立して：
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；または
ｉｖ）カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２が、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６であり、ここで、各Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アルコキシ、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１３またはＳ（Ｏ）ｎＲ１３であり、ここで、ｎは、１または２であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アルコキシ、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１２が、ＮＲ１５Ｒ１６である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１５およびＲ１６が、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉ）８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホンまたはスルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、１〜２個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；または
ｉｖ）窒素、酸素、硫黄、スルホン、スルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される
を形成する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、任意に置換された、５〜６員の単環式アリール基または９〜１０員の二環式アリール基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
任意に置換された５〜６員の単環式アリール基が、フェニルであり、９〜１０員の二環式アリール基が、ナフチル、キノリニル、インダゾイル、インドリルまたはジヒドロベンゾジオキシニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
フェニル基が、任意に、メチル、メトキシ、メチルスルホン、アミノ、ヒドロキシル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ハロ、フェニル、フェノキシ、ピペラジニルまたはモルホリノからなる群から選択される１〜４個の基で置換される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、アルキニルまたはフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈであり、Ｙが、ＮＨＲ１７またはＲ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、ＮＨＲ１８またはＯＲ１８である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが、ＮＲ１８Ｒ１９である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、ＮＲ１９Ｒ２０である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが、ＮＲ１５Ｒ１６である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１７が、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１７のアリールまたはヘテロアリールは、２個または３個以上の炭素原子において、少なくとも１個のＲ２１および０〜２個のＲ２２で置換され、ここで、Ｒ２１は、独立して、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−アリールまたはＮＲ１５Ｒ１６から選択され、Ｒ２２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６であり、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；および、ここで、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのアリール基は、任意に、ハロで置換される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｏ−アリールのアリールが、独立して：
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；または
ｉｖ）カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１７が、１個または２個以上の炭素原子において、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−アリールまたはＮＲ１５Ｒ１６から選択される少なくとも１個の基で置換された５〜６員の単環式アリール基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
単環式アリール基が、１個または２個以上の炭素原子において、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−アリールまたはＮＲ１５Ｒ１６から選択される少なくとも１個の基で置換されたフェニルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ＮＲ１５Ｒ１６が、モルホリノ、ピペラジニル、ホモピペラジニル、チオモルホリノ、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、ここで、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルが、任意に、１個または２個以上の炭素原子において、１、２もしくは３個のＲ２５でまたは１個の窒素原子においてＲ１３またはＲ１４で置換される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１８が、１個または２個以上のアリール、アルキル、ハロ、Ｒ２３またはＲ２４で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、各Ｒ２３は、独立して、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３またはＮＲ１５Ｒ１６であり、各ｎは、独立して、１または２であり、ここで、各Ｒ２４は、１〜３個のヘテロ原子を有する、５〜８員の単環式基、１〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の二環式基または１〜８個のヘテロ原子を有する、１１〜１４員の三環式基から選択され、ここで、Ｒ２４の該ヘテロ原子は、独立して、酸素、窒素または硫黄から選択され、ここで、Ｒ２４は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２４の０、１、２、３または４個の原子が、任意に、独立して、Ｒ１３で置換される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
アリールが、任意に、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜３個のＲ１１で置換され、ここで、Ｒ１１は、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９ＣＯＲ９またはＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｎＲ９から選択され、ここで、ｎは、１または２である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、任意に、アミノ、ヒドロキシ、フェニル、ベンジルおよびモルホリノからなる群から選択される、１〜３個の基で置換されたＣ２〜Ｃ４アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１８が、任意に、１個または２個以上のアリール、アルキル、ハロ、Ｒ２３またはＲ２４で置換されたＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、ここで、各Ｒ２３は、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、ここで、各Ｒ２４は、独立して：１〜３個のヘテロ原子を有する、５〜８員の単環式基；１〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の二環式基；または、１〜８個のヘテロ原子を有する、１１〜１４員の三環式基から選択され、ここで、Ｒ２４の該ヘテロ原子は、独立して、酸素、窒素または硫黄から選択され、ここで、Ｒ２４は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２４の０、１、２、３または４個の原子が、任意に、独立して、Ｒ１３で置換される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１８が、任意に、１個または２個以上のアリール、アルキル、ハロ、Ｒ２３またはＲ２４で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；ここで、各Ｒ２３は、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり；ここで、各Ｒ２４は、独立して：１〜３個のヘテロ原子を有する、５〜８員の単環式基、１〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の二環式基または１〜８個のヘテロ原子を有する、１１〜１４員の三環式基から選択され、ここで、Ｒ２４の該ヘテロ原子は、独立して、酸素、窒素または硫黄から選択され、ここで、Ｒ２４は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２４の０、１、２、３または４個の原子が、任意に、独立して、Ｒ１３で置換される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１８が、任意に、１個または２個以上のアリール、アルキル、ハロ、Ｒ２３またはＲ２４で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１８が、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルは、ヘテロ原子を有する、５〜７員の単環であり、ここで、該ヘテロ原子は、酸素、窒素、硫黄またはスルホンから選択され；窒素原子は、任意にＲ１９で置換される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４４】
単環が、任意に、モルホリン、テトラヒドロフラン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジンで置換される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１９が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１９が、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから独立して選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２０が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ１９またはＳ（Ｏ）ｎＲ１９から選択され、ここで、ｎは、１または２である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４８】
ＮＲ１５Ｒ１６のＲ１５およびＲ１６が、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉ）８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホンまたはスルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、１〜２個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；または
ｉｖ）窒素、酸素、硫黄、スルホン、スルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される、
を形成する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項４９】
ＮＲ１５Ｒ１６が、任意に、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜４個のＲ２５で置換された、４〜６員の飽和の単環式基である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２５のアリール基が：
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；または
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
ＮＲ１５Ｒ１６が、窒素、酸素、硫黄、スルホンまたはスルホキシドから選択される、１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜８員の飽和の複素環式基であり、ここで、５〜８員の飽和の複素環式基は、任意に、１個または２個以上の炭素原子または窒素原子において、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはフェニルで置換される、該請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
４〜６員の飽和の単環式基が、任意に、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはフェニルから選択される１〜４個の基で置換された、ピペリジンまたはピロリジンから選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
５〜８員の飽和の複素環式基が、任意に、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびフェニルから選択される１〜４個の基で置換された、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジンから選択され、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意に、１個または２個以上のアミノまたはヒドロキシで置換される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
１〜２個のヘテロ原子が、窒素であり、窒素原子が、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換され、ここで、アルキルは、任意に、独立して、アミノまたはヒドロキシで置換される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が、メチルであり、Ｘが、ＮＨ２またはＮＨＲ６から選択され、Ｙが、Ｒ６またはＮＨＲ６から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−６（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
メチル１−（４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−カルボキシラート；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−トリフルオロメチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（２−モルホリノエトキシ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（ピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
Ｎ−（１−（５−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−モルホリノ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−オキソピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−６，７−ジヒドロ−［１，２，３］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５（４Ｈ）−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（シクロプロピルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（シクロペンチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（ベンジルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（ベンジル（メチル）アミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（１−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−フルオロベンジルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（ピペリジン−４−イルメチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（チアゾリジン−３−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（（５−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−（１−シクロヘキシルエチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（シクロヘキシルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（１−メチルピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（１−イソプロピルピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−メチルチアゾール−２−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
エチル１−（５−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキシラート；
２−（４−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（２−モルホリノエチルアミノ）−４−（３（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（３−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（モルホリノアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
１−（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（１−（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド；
２−（４−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（フェニルスルホニル）シクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−チオモルホリノ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−スルホニルピリド）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）シクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−（３−アミノピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（４−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（４−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（４−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（４−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンおよび（２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−モルホリノピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（（１ｒ，４ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（２−アミノベンジルアミノ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（１−メチルピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（（１ｒ，４ｒ）−４−（４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（３−オキソピペラジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（ピペラジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
メチル１−（４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−カルボキシラート；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシイミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（フェノキシフェニルアミノ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−２−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−スルホニルフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−（５−オキソ−２−（ピペリジン−４−イルメチルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）モルホリン４−オキシド塩酸塩；
４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−２−（ピペリジン−４−イルメチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（（４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（２−（（４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（２−（（４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
２−（２−アミノベンジルアミノ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ジメチルフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン
４−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−６−メチル−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
６−メチル−４−（フェニルアミノ）−２−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
メチル４−（６−メチル−２−モルホリノ−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ベンゾアート；
６−メチル−２−（メチルアミノ）−４−（４−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
メチル４−（６−メチル−２−（メチルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ベンゾアート；
２−アミノ−６−メチル−４−（フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロベンジルアミノ）−６−メチル−２−（メチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
６−メチル−２−（メチルアミノ）−４−（フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−メトキシベンジルアミノ）−６−メチル−４−（フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−６−メチル−４−（フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−２−（メチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシフェニル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−２−（メチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−アミノフェニル）−６−メチル−２−（メチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
１−（４−フルオロフェニル）−３−（４−（６−メチル−２−（メチルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）フェニル）尿素；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−ブロモ−３−メチルフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−ブロモ−３−メチルフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−４−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−４−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ヨード−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−４−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ヨード−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−８−ヨードピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−８−ヨードピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−８−ヨード−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−モルホリノ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−ヨード−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−ブロモ−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−ブロモ−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（ナフタレン−２−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（キノリン−５−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３Ｈ−インドール−２−イルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；または
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）−８−フェニルピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン
から選択された化合物。
【請求項５７】
請求項１の異性体化合物。
【請求項５８】
薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせた、請求項１に記載の化合物を含む医薬製剤。
【請求項５９】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩の治療的有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象におけるキナーゼ媒介疾患の処置方法であって、ここで、該キナーゼ媒介疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、水疱性疾患、膠原線維症、接触性皮膚炎の湿疹、川崎病、酒さ、シェーグレン−ラルソン症候群、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性腸症候群、ＨＩＶ関連疾患、狼瘡、リンパ腫、骨肉腫、メラノーマ、乳癌、腎癌、前立腺癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、卵巣癌、膵臓癌、神経癌、肺癌、子宮癌、胃腸癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、骨粗しょう症、骨減少症、骨軟化症、骨線維症、パジェット病、糖尿病、血管増殖性疾患、眼疾患、心臓血管疾患、再狭窄、線維症、アテローム性動脈硬化症、不整脈、狭心症、心筋虚血、心筋梗塞、心臓および血管の動脈瘤、血管炎、脳卒中、末梢閉塞性動脈疾患、臓器および組織の虚血後の再灌流障害、内毒素、外科手術または外傷性ショック、高血圧、心臓弁膜症、心不全、異常な血圧、血管収縮、血管の異常、移植片拒絶反応ならびにウイルスおよび真菌感染症を含む感染症からなる群から選択される、前記方法。
【請求項６０】
請求項１に記載の化合物を、単独でまたは１種もしくは２種以上の治療剤と組み合わせて投与する、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
請求項１に記載の化合物を、静脈投与、皮下投与、吸入、経口投与、直腸投与、経口、硝子体内投与、筋肉投与、経鼻投与、経皮投与、局所投与、耳投与、点眼投与、口腔投与、気管投与、気管支投与または舌下投与により投与する、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
請求項１に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象においてシグナル伝達する、ＳＹＫ、ＰＹＫ２、ＦＡＫ、ＺＡＰ７０、ＰＩＭ１、ＦＬＴ３、ＲＥＴ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＬＲＲＫ２、ＬＲＲＫ２（Ｇ２０１９Ｓ）、ＡＬＫ、ＡＵＲＫＡ、ＡＸＬ、ＢＭＰＲ２、ＣＳＦ１Ｒ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ＪＮＫ３、ＫＩＴ、ＫＩＴ（Ｄ８１６Ｖ）、ＬＫＢ１、ＭＬＫ１、ＰＡＫ４、ＰＤＧＦＲＢ、ＰＬＫ４、ＲＳＫ２、ＳＮＡＲＫ、ＳＲＰＫ３、ＴＡＫ１またはＴＹＫ２を阻害する方法。
【請求項６３】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を癌細胞に接触させることを含む、癌細胞の成長を阻害する方法。
【請求項６４】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩の有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象において癌を処置する方法。
【請求項６５】
癌が、白血病、肺癌、大腸癌、ＣＮＳ癌、メラノーマ、卵巣癌、腎癌、前立腺癌または乳癌である、請求項６４に記載の癌を処置する方法。
【請求項６６】
化合物が、：
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−トリフルオロメチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−スルホニルフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；および
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン、
からなる群から選択される、請求項６５に記載の癌を処置する方法。
【請求項６７】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩の有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象において神経変性疾患を処置する方法。
【請求項６８】
疾患が、パーキンソン病またはアルツハイマー病である、請求項６７に記載の神経変性疾患を処置する方法。
【請求項６９】
化合物が、：
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；または
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン、
から選択される、請求項６７に記載の神経変性疾患を処置する方法。
【請求項７０】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩の有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象において炎症性疾患を処置する方法。
【請求項７１】
炎症性疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、関節リウマチ、多発性硬化症または癌である、請求項７０に記載の炎症性疾患を処置する方法。
【請求項７２】
化合物が、：
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；または
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン、
から選択される、請求項７１に記載の炎症性疾患を処置する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
ここで：（ａ）Ｒ１が、Ｈであり、Ｘが、ＮＲ２Ｒ３またはＮＲ４Ｒ５である場合には、
Ｙは、ＮＨＲ６であり、
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルから選択され、ここでアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニルまたはヘテロアリールは、任意にハロ、アルキルまたはシアノにより置換され；ここで：
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）Ｒ２およびＲ３が結合した窒素原子以外のヘテロ原子を有しない、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、該３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜２個のＲ７で置換され、任意に１個または２個以上の炭素原子において、０〜４個のＲ８で置換され、ここで、Ｒ７は、ヒドロキシ、ヘテロシクロアルキルまたはＮＲ９Ｒ９であり、Ｒ８は、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ＣＯＯＲ９、（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ９または（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、各ｎは、独立して、１、２または３であり、アリールは、任意にハロで置換される；または
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基
を形成し、
各Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールは、任意にＲ２５で置換され；
Ｒ１０は、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９またはＳ（Ｏ）ｎＲ９であり、ここで、ｎは、１または２であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ５は、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、アリール基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜３個のＲ１１で置換され、ここで、Ｒ１１は、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９ＣＯＲ９またはＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｎＲ９から独立して選択され、ここで、ｎは、１または２であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意に置換され、ここで、Ｒ６のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意に
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；および
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
からなる群から選択されるアリールで置換され；あるいは
Ｒ６のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意に、１個または２個以上の炭素原子において、Ｒ１２で置換され、ここで、各Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され、
ここで、Ｒ１２のアリールおよびヘテロアリールは、独立して：
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；または
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
から選択され；
各Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１３またはＳ（Ｏ）ｎＲ１３であり、ここで、ｎは、１または２であり；
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ２５で置換され；
ｉｉ）８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基であり、ここで、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホンまたはスルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、１〜２個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；または
ｉｖ）窒素、酸素、硫黄、スルホン、スルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；
を形成し、
（ｂ）Ｒ１が、Ｈであり、Ｙが、ＮＨＲ１７またはＲ１７である場合には、
Ｘは、ＯＲ１８、ＮＨＲ１８、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１８Ｒ１９またはＮＲ１９Ｒ２０であり；および
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでアルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意にハロ、アルキルまたはシアノにより置換され、ここで：
Ｒ１７は、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、１個または２個以上の炭素原子において、少なくとも１個のＲ２１および０〜２個のＲ２２で置換され、該アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのアリール基は、任意に、ハロで置換され；
Ｒ２１は、独立して、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−アリールまたはＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｒ２２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３（ＣＯＯＲ１３）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３またはＮＲ１５Ｒ１６であり、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
各Ｒ１９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
Ｒ２０は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９ＣＯＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ１９またはＳ（Ｏ）ｎＲ１９であり、ここで、ｎは、１または２であり；
各Ｒ２５は、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、オキソ、オキシム、ＣＦ３、ＳＲ１３、ＯＣＦ３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１３、ＣＯＯＲ１３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、ＣＯＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＮＨ２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、ヘテロシクロアルキルは、任意にＣ１〜Ｃ３アルキルで置換され；ならびに
（ｃ）Ｒ１が、ＣＨ３である場合には、
Ｘは、ＮＨ２またはＮＨＲ６であり、
Ｙは、ＮＨＲ６またはＲ６であり、
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニルまたはヘテロアリールは、任意に、ハロ、アルキルまたはシアノで置換される、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｈであり、Ｘが、ＮＲ２Ｒ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈであり、Ｘが、ＮＲ４Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＮＲ２Ｒ３が、Ｒ２およびＲ３が結合した窒素原子以外のヘテロ原子を有しない、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基であり、ここで、該３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜２個のＲ７で置換され、任意に１個または２個以上の炭素原子において、０〜４個のＲ８で置換され、ここで、Ｒ７は、ヒドロキシ、ヘテロシクロアルキルまたはＮＲ９Ｒ９であり、Ｒ８は、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ＣＯＯＲ９、（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ９または（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、各ｎは、独立して、１、２または３であり、アリールは、任意にハロで置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ＮＲ２Ｒ３が、窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基が、ヒドロキシまたはアミンで置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基が、アゼチジン、ピペリジンまたはピロリジンであって、ここで、アゼチジン、ピペリジンまたはピロリジンが、独立して、１〜３個のヒドロキシまたはアミノ基で置換され、任意に、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、ヒドロキシメチルで置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、Ｒ５が、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、Ｒ５のアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアリール基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜３個のＲ１１で置換され、ここで、Ｒ１１は、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９ＣＯＲ９またはＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｎＲ９から独立して選択され、ここで、ｎは、１または２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ３〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意にＲ２５で置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、ＮＨＲ６である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意にＲ２５で置換される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６のアリールが、
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；および
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
からなる群から選択されるアリールで任意に置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６のアリールが、任意に、１個または２個以上の炭素原子においてＲ１２で置換され、ここで、各Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり；および、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２が、アリールであり、アリールは、独立して：
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；または
ｉｖ）カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２が、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６であり、ここで、各Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アルコキシ、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１３またはＳ（Ｏ）ｎＲ１３であり、ここで、ｎは、１または２であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アルコキシ、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１２が、ＮＲ１５Ｒ１６である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１５およびＲ１６が、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉ）８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホンまたはスルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、１〜２個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；または
ｉｖ）窒素、酸素、硫黄、スルホン、スルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される
を形成する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、任意に置換された、５〜６員の単環式アリール基または９〜１０員の二環式アリール基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
任意に置換された５〜６員の単環式アリール基が、フェニルであり、９〜１０員の二環式アリール基が、ナフチル、キノリニル、インダゾイル、インドリルまたはジヒドロベンゾジオキシニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
フェニル基が、任意に、メチル、メトキシ、メチルスルホン、アミノ、ヒドロキシル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ハロ、フェニル、フェノキシ、ピペラジニルまたはモルホリノからなる群から選択される１〜４個の基で置換される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚが、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、アルキニルまたはフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈであり、Ｙが、ＮＨＲ１７またはＲ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、ＮＨＲ１８またはＯＲ１８である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが、ＮＲ１８Ｒ１９である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、ＮＲ１９Ｒ２０である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが、ＮＲ１５Ｒ１６である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１７が、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１７のアリールまたはヘテロアリールは、２個または３個以上の炭素原子において、少なくとも１個のＲ２１および０〜２個のＲ２２で置換され、ここで、Ｒ２１は、独立して、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−アリールまたはＮＲ１５Ｒ１６から選択され、Ｒ２２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６であり、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり；アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；および、ここで、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのアリール基は、任意に、ハロで置換される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｏ−アリールのアリールが、独立して：
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；または
ｉｖ）カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１７が、１個または２個以上の炭素原子において、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−アリールまたはＮＲ１５Ｒ１６から選択される少なくとも１個の基で置換された５〜６員の単環式アリール基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
単環式アリール基が、１個または２個以上の炭素原子において、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−アリールまたはＮＲ１５Ｒ１６から選択される少なくとも１個の基で置換されたフェニルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ＮＲ１５Ｒ１６が、モルホリノ、ピペラジニル、ホモピペラジニル、チオモルホリノ、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、ここで、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルが、任意に、１個または２個以上の炭素原子において、１、２もしくは３個のＲ２５でまたは１個の窒素原子においてＲ１３またはＲ１４で置換される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１８が、１個または２個以上のアリール、アルキル、ハロ、Ｒ２３またはＲ２４で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、各Ｒ２３は、独立して、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３またはＮＲ１５Ｒ１６であり、各ｎは、独立して、１または２であり、ここで、各Ｒ２４は、１〜３個のヘテロ原子を有する、５〜８員の単環式基、１〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の二環式基または１〜８個のヘテロ原子を有する、１１〜１４員の三環式基から選択され、ここで、Ｒ２４の該ヘテロ原子は、独立して、酸素、窒素または硫黄から選択され、ここで、Ｒ２４は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２４の０、１、２、３または４個の原子が、任意に、独立して、Ｒ１３で置換される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
アリールが、任意に、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜３個のＲ１１で置換され、ここで、Ｒ１１は、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９ＣＯＲ９またはＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｎＲ９から選択され、ここで、ｎは、１または２である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、任意に、アミノ、ヒドロキシ、フェニル、ベンジルおよびモルホリノからなる群から選択される、１〜３個の基で置換されたＣ２〜Ｃ４アルキルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１８が、任意に、１個または２個以上のアリール、アルキル、ハロ、Ｒ２３またはＲ２４で置換されたＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、ここで、各Ｒ２３は、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、ここで、各Ｒ２４は、独立して：１〜３個のヘテロ原子を有する、５〜８員の単環式基；１〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の二環式基；または、１〜８個のヘテロ原子を有する、１１〜１４員の三環式基から選択され、ここで、Ｒ２４の該ヘテロ原子は、独立して、酸素、窒素または硫黄から選択され、ここで、Ｒ２４は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２４の０、１、２、３または４個の原子が、任意に、独立して、Ｒ１３で置換される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１８が、任意に、１個または２個以上のアリール、アルキル、ハロ、Ｒ２３またはＲ２４で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；ここで、各Ｒ２３は、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり；ここで、各Ｒ２４は、独立して：１〜３個のヘテロ原子を有する、５〜８員の単環式基、１〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の二環式基または１〜８個のヘテロ原子を有する、１１〜１４員の三環式基から選択され、ここで、Ｒ２４の該ヘテロ原子は、独立して、酸素、窒素または硫黄から選択され、ここで、Ｒ２４は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２４の０、１、２、３または４個の原子が、任意に、独立して、Ｒ１３で置換される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１８が、任意に、１個または２個以上のアリール、アルキル、ハロ、Ｒ２３またはＲ２４で置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルケニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１８が、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルは、ヘテロ原子を有する、５〜７員の単環であり、ここで、該ヘテロ原子は、酸素、窒素、硫黄またはスルホンから選択され；窒素原子は、任意にＲ１９で置換される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項４４】
単環が、任意に、モルホリン、テトラヒドロフラン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジンで置換される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１９が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１９が、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから独立して選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２０が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ１９またはＳ（Ｏ）ｎＲ１９から選択され、ここで、ｎは、１または２である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４８】
ＮＲ１５Ｒ１６のＲ１５およびＲ１６が、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉ）８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホンまたはスルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、１〜２個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；または
ｉｖ）窒素、酸素、硫黄、スルホン、スルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される、
を形成する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項４９】
ＮＲ１５Ｒ１６が、任意に、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜４個のＲ２５で置換された、４〜６員の飽和の単環式基である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２５のアリール基が：
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；または
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
から選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
ＮＲ１５Ｒ１６が、窒素、酸素、硫黄、スルホンまたはスルホキシドから選択される、１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜８員の飽和の複素環式基であり、ここで、５〜８員の飽和の複素環式基は、任意に、１個または２個以上の炭素原子または窒素原子において、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはフェニルで置換される、該請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
４〜６員の飽和の単環式基が、任意に、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはフェニルから選択される１〜４個の基で置換された、ピペリジンまたはピロリジンから選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
５〜８員の飽和の複素環式基が、任意に、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびフェニルから選択される１〜４個の基で置換された、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジンから選択され、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意に、１個または２個以上のアミノまたはヒドロキシで置換される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
１〜２個のヘテロ原子が、窒素であり、窒素原子が、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換され、ここで、アルキルは、任意に、独立して、アミノまたはヒドロキシで置換される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が、メチルであり、Ｘが、ＮＨ２またはＮＨＲ６から選択され、Ｙが、Ｒ６またはＮＨＲ６から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−６（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
メチル１−（４−（３，５−ジメトキシフェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−カルボキシラート；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−トリフルオロメチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（２−モルホリノエトキシ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（ピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
Ｎ−（１−（５−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）シクロプロパンスルホンアミド；
２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−モルホリノ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−オキソピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−６，７−ジヒドロ−［１，２，３］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５（４Ｈ）−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（シクロプロピルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（シクロペンチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（ベンジルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（ベンジル（メチル）アミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（１−（４−フルオロフェニル）エチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−フルオロベンジルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（ピペリジン−４−イルメチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（チアゾリジン−３−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（（５−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−（１−シクロヘキシルエチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（シクロヘキシルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（１−メチルピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（１−イソプロピルピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−メチルチアゾール−２−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
エチル１−（５−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキシラート；
２−（４−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（２−モルホリノエチルアミノ）−４−（３（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（３−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（モルホリノアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
１−（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（１−（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド；
２−（４−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（フェニルスルホニル）シクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−チオモルホリノ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−スルホニルピリド）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−（５−オキソ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）シクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−（３−アミノピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（４−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（４−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（４−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（４−ブロモフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモフェニルアミノ）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンおよび（２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−モルホリノピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（（１ｒ，４ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（２−アミノベンジルアミノ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（１−メチルピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（（１ｒ，４ｒ）−４−（４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）シクロヘキシル）アセトアミド；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（３−オキソピペラジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（ピペラジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
メチル１−（４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−４−ヒドロキシピペリジン−４−カルボキシラート；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシイミノ）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（フェノキシフェニルアミノ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−２−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
（Ｓ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−スルホニルフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−（５−オキソ−２−（ピペリジン−４−イルメチルアミノ）−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）モルホリン４−オキシド塩酸塩；
４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−２−（ピペリジン−４−イルメチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（（４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（２−（（４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−（２−（（４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
２−（２−アミノベンジルアミノ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，５−ジメチルフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン
４−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−６−メチル−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
６−メチル−４−（フェニルアミノ）−２−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
メチル４−（６−メチル−２−モルホリノ−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ベンゾアート；
６−メチル−２−（メチルアミノ）−４−（４−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
メチル４−（６−メチル−２−（メチルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ベンゾアート；
２−アミノ−６−メチル−４−（フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロベンジルアミノ）−６−メチル−２−（メチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
６−メチル−２−（メチルアミノ）−４−（フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−メトキシベンジルアミノ）−６−メチル−４−（フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−６−メチル−４−（フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−２−（メチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシフェニル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−２−（メチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−アミノフェニル）−６−メチル−２−（メチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
１−（４−フルオロフェニル）−３−（４−（６−メチル−２−（メチルアミノ）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）フェニル）尿素；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−ブロモ−３−メチルフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−ブロモ−３−メチルフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−４−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−４−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ヨード−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
８−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−４−メトキシフェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ヨード−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−８−ヨードピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−８−ヨードピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−８−ヨード−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−モルホリノ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−８−ブロモ−４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−ヨード−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｒ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−ブロモ−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン塩酸塩；
（Ｓ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−ブロモ−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン塩酸塩；
４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（ナフタレン−２−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（キノリン−５−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
４−（３Ｈ−インドール−２−イルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；または
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（４−フェノキシフェニルアミノ）−８−フェニルピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン
から選択された化合物。
【請求項５７】
請求項１の異性体化合物。
【請求項５８】
薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせた、請求項１に記載の化合物を含む医薬製剤。
【請求項５９】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩の治療的有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象におけるキナーゼ媒介疾患の処置方法であって、ここで、該キナーゼ媒介疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、水疱性疾患、膠原線維症、接触性皮膚炎の湿疹、川崎病、酒さ、シェーグレン−ラルソン症候群、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性腸症候群、ＨＩＶ関連疾患、狼瘡、リンパ腫、骨肉腫、メラノーマ、乳癌、腎癌、前立腺癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、卵巣癌、膵臓癌、神経癌、肺癌、子宮癌、胃腸癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、骨粗しょう症、骨減少症、骨軟化症、骨線維症、パジェット病、糖尿病、血管増殖性疾患、眼疾患、心臓血管疾患、再狭窄、線維症、アテローム性動脈硬化症、不整脈、狭心症、心筋虚血、心筋梗塞、心臓および血管の動脈瘤、血管炎、脳卒中、末梢閉塞性動脈疾患、臓器および組織の虚血後の再灌流障害、内毒素、外科手術または外傷性ショック、高血圧、心臓弁膜症、心不全、異常な血圧、血管収縮、血管の異常、移植片拒絶反応ならびにウイルスおよび真菌感染症を含む感染症からなる群から選択される、前記方法。
【請求項６０】
請求項１に記載の化合物を、単独でまたは１種もしくは２種以上の治療剤と組み合わせて投与する、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
請求項１に記載の化合物を、静脈投与、皮下投与、吸入、経口投与、直腸投与、経口、硝子体内投与、筋肉投与、経鼻投与、経皮投与、局所投与、耳投与、点眼投与、口腔投与、気管投与、気管支投与または舌下投与により投与する、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
請求項１に記載の化合物の有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象においてシグナル伝達する、ＳＹＫ、ＰＹＫ２、ＦＡＫ、ＺＡＰ７０、ＰＩＭ１、ＦＬＴ３、ＲＥＴ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＬＲＲＫ２、ＬＲＲＫ２（Ｇ２０１９Ｓ）、ＡＬＫ、ＡＵＲＫＡ、ＡＸＬ、ＢＭＰＲ２、ＣＳＦ１Ｒ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ＪＮＫ３、ＫＩＴ、ＫＩＴ（Ｄ８１６Ｖ）、ＬＫＢ１、ＭＬＫ１、ＰＡＫ４、ＰＤＧＦＲＢ、ＰＬＫ４、ＲＳＫ２、ＳＮＡＲＫ、ＳＲＰＫ３、ＴＡＫ１またはＴＹＫ２を阻害する方法。
【請求項６３】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩を癌細胞に接触させることを含む、癌細胞の成長を阻害する方法。
【請求項６４】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩の有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象において癌を処置する方法。
【請求項６５】
癌が、白血病、肺癌、大腸癌、ＣＮＳ癌、メラノーマ、卵巣癌、腎癌、前立腺癌または乳癌である、請求項６４に記載の癌を処置する方法。
【請求項６６】
化合物が、：
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）−４−（４−トリフルオロメチルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）−２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−スルホニルフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；および
２−（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−モルホリノフェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン、
からなる群から選択される、請求項６５に記載の癌を処置する方法。
【請求項６７】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩の有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象において神経変性疾患を処置する方法。
【請求項６８】
疾患が、パーキンソン病またはアルツハイマー病である、請求項６７に記載の神経変性疾患を処置する方法。
【請求項６９】
化合物が、：
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；または
４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン、
から選択される、請求項６７に記載の神経変性疾患を処置する方法。
【請求項７０】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩の有効量を対象に投与することを含む、それを必要とする対象において炎症性疾患を処置する方法。
【請求項７１】
炎症性疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、関節リウマチ、多発性硬化症または癌である、請求項７０に記載の炎症性疾患を処置する方法。
【請求項７２】
化合物が、：
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン；または
２−（４−ヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（４−メトキシ−３−（トリフルロメチル）フェニルアミノ）ピリド［４，３ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン、
から選択される、請求項７１に記載の炎症性疾患を処置する方法。
【公表番号】特表２０１３−５０９４３８（Ｐ２０１３−５０９４３８Ａ）
【公表日】平成２５年３月１４日（２０１３．３．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３７１４７（Ｐ２０１２−５３７１４７）
【出願日】平成２２年１０月２９日（２０１０．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５４８５３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５３８６１
【国際公開日】平成２３年５月５日（２０１１．５．５）
【出願人】（５１２１１１９１３）
【出願人】（５１２１１３８１４）オスコテック インク． (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月１４日（２０１３．３．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月２９日（２０１０．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５４８５３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５３８６１
【国際公開日】平成２３年５月５日（２０１１．５．５）
【出願人】（５１２１１１９１３）
【出願人】（５１２１１３８１４）オスコテック インク． (2)
【Ｆターム（参考）】
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