キナーゼ阻害物質としての（３Ｚ）−３−（３−ヒドロ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン類
【課題】チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】好ましくは、下記一般式：
［式中、Ｒは、水素、置換されてもよいヒドロカルビルから選択され；置換基１〜５は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニル等から選択され；置換基１’〜４’は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸等から選択される。］で示される化合物。
【解決手段】好ましくは、下記一般式：
［式中、Ｒは、水素、置換されてもよいヒドロカルビルから選択され；置換基１〜５は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニル等から選択され；置換基１’〜４’は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸等から選択される。］で示される化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ2）2］cであり；
Ｒ1は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＣＮ、ＳＲ2、（ＣＨ2）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＨ2）dＯＲ2、ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏ、Ｎ（Ｒ2）（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2およびＯ（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2からなる群から選択され；
Ｒ2は、水素およびＣ1〜Ｃ8アルキルおよびフェニルからなる群から選択され；
Ｒは、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＣＮ、ＳＲ2、（ＣＨ2）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＨ2）dＯＲ2、ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏからなる群から選択され；
ｂは、０または１から２までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数であり；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｄは、０または１から５までの整数であり、
但し、該アルキルまたはフェニル基は、１つまたは２つの、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキルオキシまたは低級アルキルアミノ基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２】
ｃが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2がＨである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ｂが０である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1がＣＨ3、ＦおよびＣｌからなる群から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
ａが０である、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
ＲがＮＨＣＯＲ7およびＮ（Ｒ7）2（ここに、Ｒ7は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよびフェニルからなる群から選択され、該アルキルまたはフェニルは、ヒドロキシ、メチロールまたはアミノ置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ7が水素、メチル、エチル、ヒドロキシプロピルおよびアミノメチロールフェニルからなる群から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項１記載の化合物：
３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−クロロ−３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−４−メチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］ブチルアミド、
シクロプロパンカルボン酸［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アミド、
４−クロロ−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］ブチルアミド、
２−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
３−（６−エチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−アミノ−２−ヒドロキシメチル−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］ベンズアミド、
３−［６−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−エチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
Ｎ−［１−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［３−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
３−（６−ジメチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−ジメチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
４−クロロ−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］プロピオンアミド、および
３−（６−エチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項１０】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項９記載の化合物：
３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−クロロ−３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−４−メチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
３−（６−エチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−アミノ−２−ヒドロキシメチル−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］ベンズアミド、
３−［６−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
Ｎ−［１−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、および
Ｎ−［３−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド。
【請求項１１】
一般式Ｉ：
【化２】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ2）2］cであり；
Ｒ1は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＣＮ、ＳＲ2、（ＣＨ2）bＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＨ2）bＯＲ2、ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＨ2）bＮ（Ｒ2）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏ、Ｎ（Ｒ2）（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2およびＯ（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2からなる群から選択され；
Ｒ2は、水素およびＣ1〜Ｃ8アルキルおよびフェニルからなる群から選択され；
Ｒは、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＣＮ、ＳＲ2、（ＣＨ2）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＨ2）dＯＲ2、ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏからなる群から選択され；
ｂは、０または１から２までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数であり；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｄは、０または１から５までの整数であり、
但し、該アルキルまたはフェニル基は、１つまたは２つの、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキルオキシまたは低級アルキルアミノ基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩を含有する、非調整チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項１２】
上記疾患が、癌、血管増殖性障害、線維性障害、メサンギウム細胞増殖性障害および代謝疾患からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
血管増殖性障害が、糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性症、未熟児網膜症、関節炎および再狭窄からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１４】
線維性障害が、肝硬変、アテローム性動脈硬化および外科的癒着からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１５】
メサンギウム細胞増殖性障害が、糸球体腎炎、糖尿病性腎症、悪性腎硬化症、血栓性微小血管症症候群、移植拒絶および糸球体症からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１６】
代謝障害が、乾癬、糖尿病、炎症および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１７】
一般式ＩＩ：
【化３】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ9）2］cであり；
Ｒ10は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロカルビル、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ8は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロカルビル、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸からなる群から選択され；
Ｒ9は、水素、ヒドロカルビルおよび置換されているヒドロカルビルからなる群から選択され；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｂは、０または１から３までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数である］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項１８】
一般式ＩＩ：
【化４】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ9）2］cであり；
Ｒ10は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロカルビル、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ8は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロカルビル、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸からなる群から選択され；
Ｒ9は、水素、ヒドロカルビルおよび置換されているヒドロカルビルからなる群から選択され；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｂは、０または１から３までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数である］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩を含有する、非調整チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項１９】
一般式：
【化５】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ2）2］cであり；
Ｒ1は、ハロゲン、アリール、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、Ｓ（Ｏ）fＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｒ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏ、ＮＲ2（ＣＨ2）eＮ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＨ2）eＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣＮ、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＣＮ、（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、（ＣＲ3Ｒ4）dＳＯ2Ｒ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、
ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、
ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、
Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、Ｎ（Ｒ5）2、ＯＲ5、Ｃ（Ｏ）Ｒ5、Ｓ（Ｏ）fＲ5からなる群から選択され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルケニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキロール、低級アルキルフェニル、フェニル、（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＳＯ2Ｒ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＳＯ2Ｒ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）eＮＲ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2からなる群から選択され；
Ｎ（Ｒ2）2は、ピロリジン、３−フルオロピロリジン、ピペリジン、４−フルオロピペリジン、Ｎ−メチルピペラジン、モルホリン、２，６−ジメチルモルホリンまたはチオモルホリンから選択される３〜７員ヘテロ環を形成してもよく、該ヘテロ環は、１つまたはそれ以上のＲ3で置換されていてもよく；
［Ｃ（Ｒ2）2］cは、３〜７員炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒは、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、（ＣＲ3Ｒ4）dＣＮ、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＣＮ、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＣＮ、Ｓ（Ｏ）fＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、
ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、（ＣＲ3Ｒ4）dＳＯ2Ｒ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＳ（Ｏ）fＲ2、
Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＳ（Ｏ）fＲ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＳ（Ｏ）fＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＳＯ2Ｒ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＯＳＯ2Ｒ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＳＯ2Ｒ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＯＳＯ2Ｒ2、
（ＣＲ3Ｒ4）dＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、
ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、
Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏ、ＨＮ−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｎ（ＣＯＲ2）ＣＨ2ＣＨ2、ＨＣ＝Ｎ−ＮＨ、Ｎ＝ＣＨ−Ｓ、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ＝Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）dＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ＝Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ＝Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）dＲ2、
（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2からなる群から選択され、
Ｒ3およびＲ4は、Ｈ、Ｆ、ヒドロキシおよびＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択されてもよく、またはＣＲ3Ｒ4は、３〜６つの炭素の炭素環またはヘテロ環を示してもよく、あるいは、（ＣＲ3Ｒ4）dおよび（ＣＲ3Ｒ4）eは、３〜７員炭素環またはヘテロ環を形成してもよく、；
Ｒ5は、Ａｒ−Ｒ1bであり；
Ｒ6は、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシメチルおよびフェニルから選択され；
ｂは、０または１から２までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数であり；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｄは、０または１から５までの整数であり；
ｅは、１から４までの整数であり；
ｆは、０または１から２までの整数であり、
但し、該アルキルまたはアリール基は、１つまたは２つの、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、低級アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノ基（ここに、該シクロアルキル環は、鎖でつながれた酸素、硫黄またはさらなる窒素原子を含むことができ、１つまたは２つの、ハロまたは低級アルキル基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、Ｒが、ハロゲン、（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2から選択される、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、ＲがＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２１記載の化合物：
３−［５−（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−［５−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−［５−（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−６−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（３−フルオロ−ピロリジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（２−ジエチルアミノ−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［メチル−（２−モルホリン−４−イル−エチル）アミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−｛５−［メチル−（２−モルホリン−４−イル−エチル）アミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（３−ピペリジン−１−イル−プロピルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項２３】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、ＲがＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２４】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２３記載の化合物：
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−［１−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］−Ｃ−ジエチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド。
【請求項２５】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、Ｒが（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２６】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２５記載の化合物：
３−［５−（３−ジメチルアミノ−プロパ−１−イニル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項２７】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、Ｒが（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２８】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２７記載の化合物：
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−６−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−クロロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−クロロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
７−フルオロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−クロロ−３−（５−ジメチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（３−チオモルホリン−４−イル−プロピル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項２９】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、ＲがＯ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項３０】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２９記載の化合物：
５−フルオロ−３−［５−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（３−ジエチルアミノ−プロポキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（４−ジエチルアミノ−ブトキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項３１】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、ＲがＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2から選択される、請求項１９記載の化合物。
【請求項３２】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項３１記載の化合物：
３−［５−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−［５−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項３３】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、Ｒ2が（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2から選択される、請求項１９記載の化合物。
【請求項３４】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項３３記載の化合物：
［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イル］酢酸、
［３−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イル］酢酸、
［３−（６−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イル］酢酸、
３−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
［（３Ｅ）−６−メトキシ−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−１−イル］酢酸、
［（３Ｅ）−５−メトキシ−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−１−イル］酢酸、
ナトリウム［（３Ｅ）−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−１−イル］アセテート、
ナトリウム［（３Ｅ）−３−（６−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−１−イル］アセテート。
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ2）2］cであり；
Ｒ1は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＣＮ、ＳＲ2、（ＣＨ2）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＨ2）dＯＲ2、ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏ、Ｎ（Ｒ2）（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2およびＯ（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2からなる群から選択され；
Ｒ2は、水素およびＣ1〜Ｃ8アルキルおよびフェニルからなる群から選択され；
Ｒは、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＣＮ、ＳＲ2、（ＣＨ2）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＨ2）dＯＲ2、ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏからなる群から選択され；
ｂは、０または１から２までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数であり；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｄは、０または１から５までの整数であり、
但し、該アルキルまたはフェニル基は、１つまたは２つの、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキルオキシまたは低級アルキルアミノ基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２】
ｃが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2がＨである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ｂが０である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1がＣＨ3、ＦおよびＣｌからなる群から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
ａが０である、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
ＲがＮＨＣＯＲ7およびＮ（Ｒ7）2（ここに、Ｒ7は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよびフェニルからなる群から選択され、該アルキルまたはフェニルは、ヒドロキシ、メチロールまたはアミノ置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ7が水素、メチル、エチル、ヒドロキシプロピルおよびアミノメチロールフェニルからなる群から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項１記載の化合物：
３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−クロロ−３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−４−メチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］ブチルアミド、
シクロプロパンカルボン酸［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アミド、
４−クロロ−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］ブチルアミド、
２−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
３−（６−エチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−アミノ−２−ヒドロキシメチル−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］ベンズアミド、
３−［６−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−エチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
Ｎ−［１−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［３−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
３−（６−ジメチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−ジメチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
４−クロロ−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］プロピオンアミド、および
３−（６−エチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項１０】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項９記載の化合物：
３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−クロロ−３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−４−メチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−（３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
３−（６−エチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−アミノ−２−ヒドロキシメチル−Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］ベンズアミド、
３−［６−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（６−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
Ｎ−［１−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、および
Ｎ−［３−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド。
【請求項１１】
一般式Ｉ：
【化２】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ2）2］cであり；
Ｒ1は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＣＮ、ＳＲ2、（ＣＨ2）bＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＨ2）bＯＲ2、ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＨ2）bＮ（Ｒ2）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏ、Ｎ（Ｒ2）（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2およびＯ（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2からなる群から選択され；
Ｒ2は、水素およびＣ1〜Ｃ8アルキルおよびフェニルからなる群から選択され；
Ｒは、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＣＮ、ＳＲ2、（ＣＨ2）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＨ2）dＯＲ2、ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＨ2）dＮ（Ｒ2）2、ＳＯ2Ｎ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏからなる群から選択され；
ｂは、０または１から２までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数であり；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｄは、０または１から５までの整数であり、
但し、該アルキルまたはフェニル基は、１つまたは２つの、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキルオキシまたは低級アルキルアミノ基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩を含有する、非調整チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項１２】
上記疾患が、癌、血管増殖性障害、線維性障害、メサンギウム細胞増殖性障害および代謝疾患からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
血管増殖性障害が、糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性症、未熟児網膜症、関節炎および再狭窄からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１４】
線維性障害が、肝硬変、アテローム性動脈硬化および外科的癒着からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１５】
メサンギウム細胞増殖性障害が、糸球体腎炎、糖尿病性腎症、悪性腎硬化症、血栓性微小血管症症候群、移植拒絶および糸球体症からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１６】
代謝障害が、乾癬、糖尿病、炎症および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１７】
一般式ＩＩ：
【化３】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ9）2］cであり；
Ｒ10は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロカルビル、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ8は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロカルビル、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸からなる群から選択され；
Ｒ9は、水素、ヒドロカルビルおよび置換されているヒドロカルビルからなる群から選択され；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｂは、０または１から３までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数である］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項１８】
一般式ＩＩ：
【化４】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ9）2］cであり；
Ｒ10は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロカルビル、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ8は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロカルビル、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸からなる群から選択され；
Ｒ9は、水素、ヒドロカルビルおよび置換されているヒドロカルビルからなる群から選択され；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｂは、０または１から３までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数である］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩を含有する、非調整チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項１９】
一般式：
【化５】
［式中、
ＸはＯであり；
Ｙは［Ｃ（Ｒ2）2］cであり；
Ｒ1は、ハロゲン、アリール、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、Ｓ（Ｏ）fＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｒ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏ、ＮＲ2（ＣＨ2）eＮ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＨ2）eＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣＮ、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＣＮ、（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、（ＣＲ3Ｒ4）dＳＯ2Ｒ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、
ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、
ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、
Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、Ｎ（Ｒ5）2、ＯＲ5、Ｃ（Ｏ）Ｒ5、Ｓ（Ｏ）fＲ5からなる群から選択され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルケニル、Ｃ1〜Ｃ8アルキニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキロール、低級アルキルフェニル、フェニル、（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＳＯ2Ｒ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＳＯ2Ｒ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）eＮＲ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2からなる群から選択され；
Ｎ（Ｒ2）2は、ピロリジン、３−フルオロピロリジン、ピペリジン、４−フルオロピペリジン、Ｎ−メチルピペラジン、モルホリン、２，６−ジメチルモルホリンまたはチオモルホリンから選択される３〜７員ヘテロ環を形成してもよく、該ヘテロ環は、１つまたはそれ以上のＲ3で置換されていてもよく；
［Ｃ（Ｒ2）2］cは、３〜７員炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒは、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、（ＣＲ3Ｒ4）dＣＮ、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＣＮ、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＣＮ、Ｓ（Ｏ）fＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、
ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＡｒ、（ＣＲ3Ｒ4）dＳＯ2Ｒ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＳ（Ｏ）fＲ2、
Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＳ（Ｏ）fＲ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＳ（Ｏ）fＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＳＯ2Ｒ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＯＳＯ2Ｒ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＳＯ2Ｒ2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＯＳＯ2Ｒ2、
（ＣＲ3Ｒ4）dＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）eＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＲ3、
ＨＮＣ（Ｏ）Ｒ2、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、
Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ2）2、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ2、ＯＣＨ2Ｏ、ＨＮ−ＣＨ＝ＣＨ、−Ｎ（ＣＯＲ2）ＣＨ2ＣＨ2、ＨＣ＝Ｎ−ＮＨ、Ｎ＝ＣＨ−Ｓ、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ＝Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）dＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ＝Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ＝Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）dＲ2、
（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2からなる群から選択され、
Ｒ3およびＲ4は、Ｈ、Ｆ、ヒドロキシおよびＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択されてもよく、またはＣＲ3Ｒ4は、３〜６つの炭素の炭素環またはヘテロ環を示してもよく、あるいは、（ＣＲ3Ｒ4）dおよび（ＣＲ3Ｒ4）eは、３〜７員炭素環またはヘテロ環を形成してもよく、；
Ｒ5は、Ａｒ−Ｒ1bであり；
Ｒ6は、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシメチルおよびフェニルから選択され；
ｂは、０または１から２までの整数であり；
ａは、０または１から３までの整数であり；
ｃは、１から２までの整数であり；
ｄは、０または１から５までの整数であり；
ｅは、１から４までの整数であり；
ｆは、０または１から２までの整数であり、
但し、該アルキルまたはアリール基は、１つまたは２つの、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、低級アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノ基（ここに、該シクロアルキル環は、鎖でつながれた酸素、硫黄またはさらなる窒素原子を含むことができ、１つまたは２つの、ハロまたは低級アルキル基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその製薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、Ｒが、ハロゲン、（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、Ｓ（Ｏ）f（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2、ＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2、（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2、ＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2、Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）eＯＲ2から選択される、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、ＲがＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２１記載の化合物：
３−［５−（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−［５−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−［５−（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−｛５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−６−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（３−フルオロ−ピロリジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［２−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）エチルアミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（２−ジエチルアミノ−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−｛５−［メチル−（２−モルホリン−４−イル−エチル）アミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−｛５−［メチル−（２−モルホリン−４−イル−エチル）アミノ］−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン｝−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（３−ピペリジン−１−イル−プロピルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項２３】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、ＲがＮＲ2Ｃ（Ｏ）（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２４】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２３記載の化合物：
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−［１−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］−Ｃ−ジエチルアミノ−アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）アセトアミド、
Ｎ−［１−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−５−イル］−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド。
【請求項２５】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、Ｒが（ＣＲ3Ｒ4）dＣ≡Ｃ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２６】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２５記載の化合物：
３−［５−（３−ジメチルアミノ−プロパ−１−イニル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項２７】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、Ｒが（ＣＲ3Ｒ4）dＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２８】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２７記載の化合物：
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−６−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−（５−アミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−クロロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−クロロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
７−フルオロ−３−（５−メチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−クロロ−３−（５−ジメチルアミノ−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（３−チオモルホリン−４−イル−プロピル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項２９】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、ＲがＯ（ＣＲ3Ｒ4）eＮ（Ｒ2）2から選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項３０】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項２９記載の化合物：
５−フルオロ−３−［５−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
５−フルオロ−３−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（３−ジエチルアミノ−プロポキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
３−［５−（４−ジエチルアミノ−ブトキシ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項３１】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、ＲがＮＲ2（ＣＲ3Ｒ4）dＯＲ2から選択される、請求項１９記載の化合物。
【請求項３２】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項３１記載の化合物：
３−［５−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
６−フルオロ−３−［５−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン。
【請求項３３】
Ｒ1がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＨ3から選択され、Ｒ2が（ＣＲ3Ｒ4）dＣ（Ｏ）ＯＲ2から選択される、請求項１９記載の化合物。
【請求項３４】
上記化合物が以下からなる群から選択される、請求項３３記載の化合物：
［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イル］酢酸、
［３−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イル］酢酸、
［３−（６−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン−１−イル］酢酸、
３−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−３Ｈ−イソベンゾフラン−１−イリデン］−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン、
［（３Ｅ）−６−メトキシ−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−１−イル］酢酸、
［（３Ｅ）−５−メトキシ−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−１−イル］酢酸、
ナトリウム［（３Ｅ）−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−１−イル］アセテート、
ナトリウム［（３Ｅ）−３−（６−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−１−イル］アセテート。
【図１】
【公開番号】特開２０１０−１８０２３７（Ｐ２０１０−１８０２３７Ａ）
【公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−８９６３０（Ｐ２０１０−８９６３０）
【出願日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【分割の表示】特願２００３−５８２１４８（Ｐ２００３−５８２１４８）の分割
【原出願日】平成１５年４月２日（２００３．４．２）
【出願人】（５９１０１８２６８）アラーガン、インコーポレイテッド (293)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【分割の表示】特願２００３−５８２１４８（Ｐ２００３−５８２１４８）の分割
【原出願日】平成１５年４月２日（２００３．４．２）
【出願人】（５９１０１８２６８）アラーガン、インコーポレイテッド (293)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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