説明

キナーゼ阻害薬としての5−ヘテロアリール置換インダゾール類

本発明は、式(I)の化合物または製薬上許容される塩(A、R、R、Rおよびmは説明において定義されている)に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK−3)、Rhoキナーゼ(ROCK)、ヤヌスキナーゼ類(JAK)、AKT、PAK4、PLK、CK2、KDR、MK2、JNK1、オーロラ、pim1およびnek2などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(I)の化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化1】

[式中、
Aは、
【化2】

であり;
は、水素、アルキル、アリール、複素環、ヘテロアリール、RN−、RN−C(O)−またはRN−S(O)−であり;
は、水素、アルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、複素環カルボニルまたはRN−アルキル−C(O)−であり;
は、アルキル、アルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヘテロアリール、ニトロまたはRN−であり;
は、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環、複素環アルキル、RN−またはRN−アルキル−であり;
は、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
は、アルキル、アルコキシアルキル、RN−アルキル−、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり;
は、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
およびRはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、R−C(O)−またはR−S(O)−であり;
およびRはそれぞれ独立に、水素、アルキルまたはヘテロアリールであり;
およびRはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、R−C(O)−またはR−S(O)−であり;
およびRはそれぞれ独立に、水素、アルキルまたはアルキルカルボニルであり;
およびRはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは複素環であり;
、Rii、Riii、Riv、R、Rvi、Rvii、Rviii、Rix、R、Rxi、Rxii、Rxiii、Rxiv、Rxv、Rxvi、Rxvii、Rxviii、Rxix、Rxx、Rxxi、RxxiiおよびRxxiiiはそれぞれ独立に、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、アリールアルキル、アリール(ヒドロキシ)アルキル、アリールオキシアルキル、アリールカルボニル、アリールチオアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環カルボニル、ヒドロキシアルキル、トリアルキルシリルアルキル、HNC(O)−アルキル、ZN−、ZNアルキル、ZNC(O)−またはZNS(O)−であり、Rxiv、Rxv、RxviおよびRxviiは化合物(xiv)、(xv)、(xvi)または(xvii)上の任意の開放原子価に存在することができ;
およびZはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、HNC(O)−、HNアルキルC(O)−、HNC(O)−アルキル、ジアルキルNC(O)−またはジアルキルNC(O)−アルキル−であり;
およびZはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリール(ヒドロキシ)アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、HNC(O)−アルキル−、ジアルキルNC(O)−アルキル−、ジアルキルN−アルキル−またはCHZであり;
は、アリールまたはヘテロアリールであり;
は、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルまたはZN−アルキル−であり;
mは、0、1または2であり;
aは、0または1であり;
bは、0、1または2であり;
cは、0、1、2または3であり;ならびに
dは、0、1、2、3または4である。]。
【請求項2】
Aが(ii)、(iii)、(iv)、(vii)、(x)、(xiv)、(xv)、(xvi)、(xvii)、(xviii)、(xix)、(xx)、(xxi)、(xxii)または(xxiii)である
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが(ii):
【化3】

であり;
が、水素、アリール、ヘテロアリール、複素環、RN−またはRN−C(O)−であり;
が、水素、アルコキシカルボニル、複素環カルボニル、アルキルカルボニルまたはRN−アルキル−C(O)−であり;
が、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、複素環アルキル、RN−またはRN−アルキル−であり;
が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
およびRがそれぞれ独立に、水素、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、R−C(O)−またはR−S(O)−であり;
およびRがそれぞれ独立に、水素またはヘテロアリールであり;
およびRがそれぞれ独立に、水素またはアルキルであり;
およびRがそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルまたは複素環であり;
iiが、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリール(ヒドロキシ)アルキル、アリールオキシアルキル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールチオアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、複素環カルボニル、ヒドロキシアルキル、トリアルキルシリルアルキル、ZN−、ZNアルキル−またはZNC(O)−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素、アルキルまたはHNアルキルC(O)−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルまたはジアルキルN−アルキル−であり;
mが0であり;ならびに
bが0、1または2である
請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
が、水素、複素環、RN−またはRN−C(O)−であり;
が、水素、アルコキシカルボニルまたはRN−アルキル−C(O)−であり;
が、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、複素環アルキル、RN−またはRN−アルキル−であり;
が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
およびRがそれぞれ独立に、水素、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、R−C(O)−またはR−S(O)−であり;
およびRがそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールシクロアルキルまたは複素環であり;
iiが、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、アリールカルボニル、アリールチオアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、複素環カルボニル、ヒドロキシアルキル、トリアルキルシリルアルキル、ZNアルキル−またはZNC(O)−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素またはアルキルであり;
およびZがそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたは複素環アルキルであり;
mが0であり;ならびに
bが0、1または2である
請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
が、水素またはRN−であり;
が水素であり;
が、アルキル、アルコキシアルキルまたはアリールであり;
が、アルキルまたはアリールであり;
およびRがそれぞれ独立に、水素、アリールアルキル、R−C(O)−またはR−S(O)−であり;
iiが、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはハロゲンであり;
bが1または2であり;ならびに
mが0である
請求項3に記載の方法。
【請求項6】
が、水素、アリール、ヘテロアリールまたはRN−であり、前記ヘテロアリールがアリールアルキルで置換されたトリアゾールであり;
が、アルコキシアルキル、アルキル、アリールまたはRN−であり;
が、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
およびRがそれぞれ独立に、水素、アリールアルキル、R−C(O)−またはR−S(O)−であり;
およびRがアルキルであり;
iiが、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリール(ヒドロキシ)アルキル、アリールオキシアルキル、アリールカルボニル、アリールチオアルキル、カルボキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル、複素環カルボニル、ヒドロキシアルキル、ZNアルキルまたはZNC(O)−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素またはHNアルキル−C(O)−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素、アルコキシアルキル、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたは複素環アルキルであり;
bが1または2であり;ならびに
mが0である
請求項3に記載の方法。
【請求項7】
Aが(iii):
【化4】

であり;
が、水素またはRN−であり;
が水素であり;
およびRがそれぞれ水素であり;
iiiがアリールアルキルであり;
mが0であり;ならびに
cが1である
請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
Aが(iii):
【化5】

であり;
が、水素またはRN−であり;
が水素であり;
が、RN−アルキル−であり;
およびRがそれぞれ独立に、水素またはR−C(O)−であり;
およびRがアルキルであり;
iiiが、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルキル、シアノアルキル、複素環アルキルまたはHNC(O)−アルキル−であり;
cが、0、1または2であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項9】
Aが(iv):
【化6】

であり;
が、水素またはRN−であり;
が水素であり;
およびRが、それぞれ水素であり;
ivが、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルまたはZNアルキルまたはZNS(O)−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素またはアルキルであり;
およびZが、それぞれアルキルであり;
cが、0または1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
Aが(vii):
【化7】

であり;
が、水素、−NRまたはアルキルであり;
が水素であり;
およびRがそれぞれ水素であり;
viiが、アルキル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、複素環カルボニル、ヒドロキシアルキルまたはZNC(O)−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリール(ヒドロキシ)アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキルまたはCHZであり;
が、アリールまたはヘテロアリールであり;
が、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルまたはZN−アルキル−であり;
bが1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項11】
Aが(vii):
【化8】

であり;
が、水素、アルキルまたはRN−であり;
が水素であり;
およびRがそれぞれ水素であり;
viiが、アルキル、アルコキシカルボニル、アリールアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、複素環カルボニル、ヒドロキシアルキルまたはZNC(O)−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリール(ヒドロキシ)アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルまたはヒドロキシアルキルであり;
bが1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項12】
Aが(vii):
【化9】

であり;
が、水素またはRN−であり;
が水素であり;
およびRが水素であり;
viiが、アルキルまたはアリールアルキルであり;
bが1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項13】
Aが(x):
【化10】

であり;
が水素であり;
が水素であり;
が、アルキル、アリールまたはZN−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり;
bが1または2であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項14】
Aが(xiv):
【化11】

であり;
が水素であり;
が水素であり;
xivがZN−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素またはシクロアルキルであり;
cが1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項15】
Aが(xv):
【化12】

であり;
が水素またはRN−であり;
が水素であり;
およびRが水素であり;
xvがZN−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、アリールアルキルまたはシクロアルキルであり;
dが0または1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項16】
Aが(xvi):
【化13】

であり;
が水素であり;
が水素であり;
xviがZN−であり;
およびZがそれぞれ独立に、水素またはシクロアルキルであり;
dが1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項17】
Aが(xvii):
【化14】

であり;
が水素であり;
が水素であり;
xviiがZN−またはアリールであり;
およびZがそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルまたはHNC(O)−アルキルであり;
dが0または1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項18】
Aが(xviii):
【化15】

であり;
がRN−であり;
が水素であり;
およびRがそれぞれ水素であり;
cが0であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項19】
Aが(xix):
【化16】

であり;
がRN−であり;
が水素であり;
およびRがそれぞれ水素であり;
cが0であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項20】
Aが(xx):
【化17】

であり;
がRN−であり;
が水素であり;
がRN−アルキル−であり;
およびRがそれぞれ独立に、水素またはR−C(O)−であり;
およびRが独立にアルキルであり;
xxがZN−または複素環であり;
およびZがそれぞれ独立に水素またはアルキルであり;
cが0または1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項21】
Aが(xxi):
【化18】

であり;
がRN−であり;
が水素であり;
およびRがそれぞれ水素であり;
xxiがアルコキシであり;
dが1であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項22】
Aが(xxii):
【化19】

であり;
がRN−であり;
が水素であり;
がRN−アルキル−であり;
およびRがそれぞれ独立に水素またはR−C(O)−であり;
およびRがそれぞれ独立にアルキルであり;
cが0であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項23】
Aが(xxiii):
【化20】

であり;
がRN−であり;
が水素であり;
およびRがそれぞれ水素であり;
cが0であり;ならびに
mが0である
請求項2に記載の化合物。
【請求項24】
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾールとの5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−1H−インダゾール複合体;
5−(1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−1H−インダゾール;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール;
5−[1−(2−メチルベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(3−メチルベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(4−メチルベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(3−メトキシベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(2−フルオロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(3−フルオロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(4−フルオロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(2−クロロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(3−クロロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(4−クロロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(2−ブロモベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(2−ニトロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(3−ニトロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(4−ニトロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
2−{[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]メチル}ベンゾニトリル;
3−{[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]メチル}ベンゾニトリル;
4−{[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]メチル}ベンゾニトリル;
5−{1−[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
5−{1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
5−{1−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
5−{1−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
5−{1−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
5−[1−(4−tert−ブチルベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
3−{[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]メチル}安息香酸メチル;
4−{[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]メチル}安息香酸メチル;
5−[1−(2,4−ジメチルベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(3,5−ジメチルベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(2,3−ジクロロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(2,4−ジクロロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(2,5−ジクロロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(3,5−ジクロロベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−{1−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
N−シクロヘキシル−6−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−5−アミン;
N−シクロヘキシル−2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−アミン;
N−シクロヘキシル−2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−3−アミン;
5−[1−ベンジル−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
N−{3−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−イミダゾール−1−イル]プロピル}−N,N−ジメチルアミン;
N−シクロヘキシル−2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−3−アミン;
5−[4−(4−フルオロフェニル)−1−(1−フェニルエチル)−1H−イミダゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
2−(1H−インダゾール−5−イル)−N−イソプロピルイミダゾ[1,2−a]ピリミジン−3−アミン;
4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−フェニル−1,3−チアゾール−2−アミン;
5−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−1H−インダゾール;
N−エチル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1,3−チアゾール−2−アミン;
N−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1,3−チアゾール−2−アミン;
4−(1H−インダゾール−5−イル)−1,3−チアゾール−2−アミン;
4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−フェニルエチル)−1,3−チアゾール−2−アミン;
N−ベンジル−2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−3−アミン;
N−ブチル−2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−3−アミン;
N−(4−クロロフェニル)−2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−3−アミン;
2−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(4−メトキシフェニル)イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−3−アミン;
2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリミジン;
N−[2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル]グリシン酸メチル;
N−ベンジル−2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−アミン;
N−(4−クロロフェニル)−2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−アミン;
2−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(4−メトキシフェニル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−アミン;
4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−イミダゾール−1−イル]ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
3,5−ビス(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−3−フェニル−1H−インダゾール;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]−1H−インダゾール−3−アミン;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−メトキシアセトアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N,N−ジメチルグリシンアミド;
Ν−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ブタンアミド;
5−[4−(4−フルオロフェニル)−1−ピペリジン−4−イル−1H−イミダゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
5−{4−(4−フルオロフェニル)−1−[2−(1−メチルピロリジン−2−イル)エチル]−1H−イミダゾール−5−イル}−1H−インダゾール;
5−{4−(4−フルオロフェニル)−1−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロピル]−1H−イミダゾール−5−イル}−1H−インダゾール;
5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボン酸エチル;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(3−ベンジルイソオキサゾール−5−イル)−1H−インダゾール;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ベンズアミド;
5−(3−プロピルイソオキサゾール−5−イル)−1H−インダゾール;
N−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−5−フェニル−1,3−チアゾール−2−アミン;
4−(1H−インダゾール−5−イル)−N,5−ジフェニル−1,3−チアゾール−2−アミン;
5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール;
5−(1−ベンジル−4−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−1H−インダゾール;
2−(1H−インダゾール−5−イル)−3−フェニルイミダゾ[1,2−a]ピリミジン;
5−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[3−(ピペリジン−1−イルカルボニル)イソオキサゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−フェニルイソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−シクロヘキシル−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−[3−(ピペリジン−1−イルメチル)イソオキサゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
[5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−イル]メタノール;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−メトキシエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1−ベンジル−5−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール;
5−(4−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−1H−インダゾール;
5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(1−ベンジル−4−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(3−イソブチルイソオキサゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(3−ベンジルイソオキサゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
N−{2−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−イミダゾール−1−イル]エチル}−N,N−ジメチルアミン;
5−[4−(4−フルオロフェニル)−1−(3−モルホリン−4−イルプロピル)−1H−イミダゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
5−[4−(4−フルオロフェニル)−1−(3−ピロリジン−1−イルプロピル)−1H−イミダゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
5−{4−(4−フルオロフェニル)−1−[2−(4−メチルピペリジン−1−イル)エチル]−1H−イミダゾール−5−イル}−1H−インダゾール;
5−[1−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
5−[4−(4−フルオロフェニル)−1−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−イミダゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−(1−ベンジルピロリジン−3−イル)−4−(4−フルオロフェニル)−1H−イミダゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
2−{4−[4−(4−フルオロフェニル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−イミダゾール−1−イル]ピペリジン−1−イル}−2−オキソエタノール;
5−(1−ベンジル−5−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
2−[1−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]プロパン−2−オール;
5−[4−(メトキシメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]−1H−インダゾール;
1−[1−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1−フェニルエタノール;
5−(4−プロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−1H−インダゾール;
1−[1−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]プロパン−2−オール;
3−[1−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]プロパン−1−オール;
1−{[1−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]メチル}−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール;
5−{4−[(フェニルチオ)メチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル}−1H−インダゾール;
5−(4−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−1H−インダゾール;
5−[4−(2−フェニルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]−1H−インダゾール;
5−[4−(シクロヘキシルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]−1H−インダゾール;
5−(4−シクロペンチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−1H−インダゾール;
1−[1−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]シクロヘキサノール;
5−[4−(フェノキシメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]−1H−インダゾール;
5−{4−[(1,1−ジオキシドチオモルホリン−4−イル)メチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル}−1H−インダゾール;
5−[4−(3−フェニルプロピル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]−1H−インダゾール;
[1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル](フェニル)メタノン;
N,N−ジエチル−N−{[1−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]メチル}アミン;
N−[2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−3−イル]−β−アラニン酸エチル;
5−(1−ベンジル−5−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール;
5−(1−ベンジル−5−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
−[2−(1H−インダゾール−5−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリミジン−3−イル]−β−アラニンアミド;
5−(1−ベンジル−5−ヨード−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
N−{3−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]フェニル}−N′−(3−メチルフェニル)尿素;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−イソプロポキシエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−[3−(モルホリン−4−イルカルボニル)イソオキサゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(3−モルホリン−4−イルプロピル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
(3R)−1−{[5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−イル]カルボニル}ピペリジン−3−オール;
1−{[5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−イル]カルボニル}ピペリジン−3−カルボキサミド;
2−[2−(4−{[5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−イル]カルボニル}ピペラジン−1−イル)エトキシ]エタノール;
5−{3−[(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)カルボニル]イソオキサゾール−5−イル}−1H−インダゾール;
N−(3−ヒドロキシプロピル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−{2−[4−(アミノスルホニル)フェニル]エチル}−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
[1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル](3−クロロフェニル)メタノン;
[1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル](シクロプロピル)メタノン;
5−[5−シクロプロピル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
−{[1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]メチル}グリシンアミド;
(4−フルオロフェニル)[4−(1Η−インダゾール−5−イル)−1−(テトラヒドロ−2Η−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]メタノン;
(4−クロロフェニル)[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]メタノン;
(3−クロロフェニル)[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]メタノン;
(2−クロロフェニル)[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]メタノン;
シクロペンチル[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]メタノン;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボン酸;
5−{5−(4−フルオロフェニル)−1−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール−3−アミン;
5−[1−ベンジル−5−(4−フルオロフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−アミン;
[4−(1H−インダゾール−5−イル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル](テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メタノン;
5−[1−ベンジル−5−(2−メチルフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−{1−ベンジル−5−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
1−{[1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]カルボニル}ピペリジン−4−オール;
1−アセチル−5−[5−(4−フルオロフェニル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N,N−ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
N,1−ジベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
N−(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−ベンジル−N−(2−ヒドロキシエチル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−[1−ベンジル−5−(2−メチルフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−3−メチル−1H−インダゾール;
5−[1−ベンジル−5−(2−メチルフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−アミン;
2−{2−[1−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]エチル}−1H−イソインドール−1,3(2H)−ジオン;
5−{4−[(2,4−ジクロロフェノキシ)メチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル}−1H−インダゾール;
5−{4−[(2,6−ジクロロフェノキシ)メチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル}−1H−インダゾール;
5−[5−(4−フルオロフェニル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
1−{[1−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]メチル}−1H−インダゾール;
5−[1−ベンジル−5−(ピペリジン−1−イルカルボニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[5−(2−メチルフェニル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[5−(2−メチルフェニル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−アミン;
5−[1−ベンジル−5−(モルホリン−4−イルカルボニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール;
5−[1−ベンジル−5−(4−メトキシフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−アミン;
N−[(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−{3−[(3−フェニルモルホリン−4−イル)カルボニル]イソオキサゾール−5−イル}−1H−インダゾール;
N−ベンジル−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
((1S)−2−{[5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−イル]カルボニル}−6,7−ジメトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−イル)メタノール;
N−[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1S)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(1−フェニルプロピル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−{1−ベンジル−5−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール−3−アミン;
5−{1−ベンジル−5−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール−3−アミン;
N−{3−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]フェニル}アセトアミド;
N−{4−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]フェニル}アセトアミド;
5−{1−ベンジル−5−[3−(1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール−3−アミン;
5−[1−ベンジル−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−アミン;
3−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−N−フェニルベンズアミド;
3−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]−N−ベンジルベンズアミド;
5−[1−ベンジル−5−(1−メチル−1H−インドール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−アミン;
5−[1−ベンジル−5−(3−メトキシフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−アミン;
5−[1−ベンジル−5−(3−モルホリン−4−イルフェニル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−アミン;
5−[3−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)イソオキサゾール−5−イル]−1H−インダゾール;
5−{3−[(4−メチル−2−フェニルピペラジン−1−イル)カルボニル]イソオキサゾール−5−イル}−1H−インダゾール;
1−{[1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]カルボニル}ピペリジン−4−アミン;
N−[5−(1−ベンジル−5−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ベンズアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N′−(4−メトキシフェニル)尿素;
N−[5−(1−ベンジル−5−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ブタンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−メチルプロパンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
N−[1−ベンゾイル−5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ベンズアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−3−フルオロベンズアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ベンズアミド;
N−ベンジル−5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
N−[(1R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インダゾール;
N−[(1R)−3−ヒドロキシ−1−フェニルプロピル]−5−(3−メチル−1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
3−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]フェノール;
3−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]ベンズアミド;
5−{1−ベンジル−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール−3−アミン;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−クロロベンズアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−4−クロロベンズアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]エタンスルホンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−クロロベンゼンスルホンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−3−クロロベンゼンスルホンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−4−クロロベンゼンスルホンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2,5−ジメチルフラン−3−スルホンアミド;
5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(2−クロロベンジル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(3−クロロベンジル)−1H−インダゾール−3−アミン;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−3−クロロベンズアミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−フラミド;
5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−エチル−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(4−クロロベンジル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(3−フリルメチル)−1H−インダゾール−3−アミン;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N′−[5−メチル−2−(トリフルオロメチル)−3−フリル]尿素;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−3−フラミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1S)−1−フェニルプロピル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1R)−1−フェニルプロピル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−イソプロポキシエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−シクロペンチル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−(シクロペンチルメチル)−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−エチル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−イソプロピル−N−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−メトキシエチル)−N−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−(4−クロロフェニル)−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−プロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−4−(1H−インダゾール−5−イル)−N−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
N,1−ジベンジル−N−エチル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
N,1−ジベンジル−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
(3R)−1−{[1−ベンジル−4−(lH−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]カルボニル}ピペリジン−3−オール;
1−{[1−ベンジル−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル]カルボニル}ピペリジン−4−カルボキサミド;
5−{1−ベンジル−5−[(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)カルボニル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
5−{5−[(4−アセチルピペラジン−1−イル)カルボニル]−1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
5−{1−ベンジル−5−[(4−フェニルピペラジン−1−イル)カルボニル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール;
1−ベンジル−N−[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
1−ベンジル−N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−4−(1H−インダゾール−5−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−5−カルボキサミド;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N′−エチル尿素;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N′−フェニル尿素;
N−ベンジル−N′−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]尿素;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N′−(2−クロロフェニル)尿素;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N′−(3−クロロフェニル)尿素;
N−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N′−(4−クロロフェニル)尿素;
N−[5−(1−ベンジル−5−ヨード−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ベンズアミド;
3−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパンニトリル;
2−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセトアミド;
3−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパン酸メチル;
3−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパンアミド;
[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセトニトリル;
4−(3−アミノ−1H−インダゾール−5−イル)−N,N−ジメチル−1H−イミダゾール−1−スルホンアミド;
5−ピラジン−2−イル−1H−インダゾール−3−アミン;
5−チエン−2−イル−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(2−メトキシピリジン−3−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル−1H−インダゾール−3−アミン;
,N−ジメチル−N−[5−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]グリシンアミド;
5−(1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(4−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(1H−イミダゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
,N−ジメチル−N−{5−[1−(3−メチルベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−イル]グリシンアミド;
5−(1−ベンジル−1H−イミダゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−アミン;
−{5−[1−(4−tert−ブチルベンジル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−イル}−N,N−ジメチルグリシンアミド;
,N−ジメチル−N−{5−[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−イル]グリシンアミド;
,N−ジメチル−N−{5−[1−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−イル}グリシンアミド;
−(5−{1−[2−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)エチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール−3−イル)−N,N−ジメチルグリシンアミド;
−(5−{1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール−3−イル)−N,N−ジメチルグリシンアミド;
2−(4−{3−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−1H−インダゾール−5−イル}−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−2−メチルプロパン酸;
(4−{3−[(N,N−ジメチルグリシル)アミノ]−1H−インダゾール−5−イル}−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)酢酸エチル;
,N−ジメチル−N−(5−{1−[(トリメチルシリル)メチル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル}−1H−インダゾール−3−イル)グリシンアミド;
−[5−(3−フリル)−1H−インダゾール−3−イル]−N,N−ジメチルグリシンアミド;
,N−ジメチル−N−[5−(1H−ピラゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−イル]グリシンアミド;
,N−ジメチル−N−(5−ピリミジン−5−イル−1H−インダゾール−3−イル)グリシンアミド;
−[5−(2,1,3−ベンゾオキサジアゾール−5−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N,N−ジメチルグリシンアミド;
,N−ジメチル−N−[5−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]グリシンアミド;
,N−ジメチル−N−[5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]グリシンアミド;
−[5−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N,N−ジメチルグリシンアミド;
−{5−[2−(ジメチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−1H−インダゾール−3−イル}−N,N−ジメチルグリシンアミド;
,N−ジメチル−N−[5−(2−モルホリン−4−イルピリミジン−5−イル)−1H−インダゾール−3−イル]グリシンアミド;
,N−ジメチル−N−{5−[1−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−イル]グリシンアミド;
−[5−(1−ベンジル−5−シクロプロピル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N,N−ジメチルグリシンアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N,N−ジメチルグリシンアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N−メチルグリシンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−ピロリジン−1−イルアセトアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N−シクロペンチルグリシンアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N−シクロプロピルグリシンアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N−テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルグリシンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)アセトアミド;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)アセトアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N,N−ジメチル−β−アラニンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−モルホリン−4−イルアセトアミド;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)アセトアミド;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−(3−オキソピペラジン−1−イル)アセトアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N−イソプロピルグリシンアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N−シクロヘキシルグリシンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]アセトアミド;
−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N−シクロブチルグリシンアミド;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N′−プロピル尿素;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]エタンスルホンアミド;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(シクロプロピルメチル)−1H−インダゾール−3−アミン;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−N′−エチル尿素;
1−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]ピロリジン−2−オン;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−4−(ジメチルアミノ)ブタンアミド;
N−3,4−ジヒドロ−1H−イソクロメン−4−イル−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−(シクロヘキシルメチル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−(3−クロロベンジル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−メトキシベンジル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(ピリジン−2−イルメチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(ピリジン−3−イルメチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(ピリジン−4−イルメチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−(2−クロロベンジル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−(4−クロロベンジル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(1−フェニル−2−ピペリジン−1−イルエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−1−フェニルエチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−モルホリン−4−イル−1−フェニルエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1−フェニルエチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(1−フェニル−2−ピロリジン−1−イルエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
tert−ブチル 2−({[5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−イル]カルボニル}アミノ)−2−フェニルエチルカーバメート;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(1−ナフチルメチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−フェニルエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−ピリジン−2−イルエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−ピリジン−3−イルエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−(2−ピリジン−4−イルエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[2−(2−クロロフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[2−(3−クロロフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−ベンジル−N−エチル−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−メチル−N−(1−ナフチルメチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−メチル−N−(2−フェニルエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−メチル−N−(2−ピリジン−2−イルエチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1R)−1−フェニルエチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルイソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1S)−1−(1−ナフチル)エチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1R)−1−(1−ナフチル)エチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[3−(ジメチルアミノ)−1−フェニルプロピル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イルメチル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−(3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−6−イルメチル)−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1−メチル−1H−インドール−4−イル)メチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−{3−[(3−フェニルピロリジン−1−イル)カルボニル]イソオキサゾール−5−イル}−1H−インダゾール;
5−{3−[(2−フェニルピロリジン−1−イル)カルボニル]イソオキサゾール−5−イル}−1H−インダゾール;
5−{3−[(2−フェニルピペリジン−1−イル)カルボニル]イソオキサゾール−5−イル}−1H−インダゾール;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1S)−1−フェニルエチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1R)−1−(4−メチルフェニル)エチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1S)−1−(4−メチルフェニル)エチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1R,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1R)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1R)−1−(4−クロロフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1S)−1−(4−クロロフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1S)−1−(2−ナフチル)エチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[1−(4−エトキシフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[2−ヒドロキシ−1−(4−イソプロピルフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[1−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[2−ヒドロキシ−1−(2−メトキシフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[2−ヒドロキシ−1−(4−メチルフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1R)−1−(2−メトキシフェニル)エチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[(1S)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−[(1R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1H−インダゾール−5−イル)−N−{(1R)−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[1−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)エチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
N−[1−(3,5−ジクロロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−5−(1H−インダゾール−5−イル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−3−[({[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]アミノ}カルボニル)アミノ]−1H−インダゾール−1−カルボン酸tert−ブチル;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1−[(1−メチルピペリジン−2−イル)カルボニル]−1H−インダゾール−3−アミン;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1−[(ジメチルアミノ)アセチル]−1H−インダゾール−3−アミン;
3−アミノ−5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[5−(1−ベンジル−1Η−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1Η−インダゾール−3−イル]−2−ピペリジン−1−イルアセトアミド;
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−2−モルホリン−4−イルアセトアミド;または
N−[5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−イル]−1−メチルピペリジン−2−カルボキサミド
である請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
製薬上好適な担体と組み合わせて治療上有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物を含む医薬組成物。
【請求項26】
治療上有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物を投与する段階を含む、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK−3)、Rhoキナーゼ(ROCK)、ヤヌスキナーゼ類(JAK)、AKT、PAK4、PLK、CK2、KDR、MK2、JNK1、オーロラ、pim1およびnek2の阻害方法。
【請求項27】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項4に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項28】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項27に記載の方法。
【請求項29】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項28に記載の方法。
【請求項30】
タウパシー(tautopathies)が、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項29に記載の方法。
【請求項31】
認知症が血管性認知症である請求項28に記載の方法。
【請求項32】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項28に記載の方法。
【請求項33】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項27に記載の方法。
【請求項34】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項33に記載の方法。
【請求項35】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項8に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項36】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項35に記載の方法。
【請求項37】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項36に記載の方法。
【請求項38】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項37に記載の方法。
【請求項39】
認知症が血管性認知症である請求項36に記載の方法。
【請求項40】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項36に記載の方法。
【請求項41】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項35に記載の方法。
【請求項42】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項41に記載の方法。
【請求項43】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項9に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項44】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項43に記載の方法。
【請求項45】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項44に記載の方法。
【請求項46】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項45に記載の方法。
【請求項47】
認知症が血管性認知症である請求項44に記載の方法。
【請求項48】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項44に記載の方法。
【請求項49】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項43に記載の方法。
【請求項50】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項49に記載の方法。
【請求項51】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項11に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項52】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項51に記載の方法。
【請求項53】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項52に記載の方法。
【請求項54】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項53に記載の方法。
【請求項55】
認知症が血管性認知症である請求項52に記載の方法。
【請求項56】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項52に記載の方法。
【請求項57】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項51に記載の方法。
【請求項58】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項57に記載の方法。
【請求項59】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項14に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項60】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項59に記載の方法。
【請求項61】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項60に記載の方法。
【請求項62】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項61に記載の方法。
【請求項63】
認知症が血管性認知症である請求項60に記載の方法。
【請求項64】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項60に記載の方法。
【請求項65】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項59に記載の方法。
【請求項66】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項65に記載の方法。
【請求項67】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項15に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項68】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項67に記載の方法。
【請求項69】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項68に記載の方法。
【請求項70】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項69に記載の方法。
【請求項71】
認知症が血管性認知症である請求項68に記載の方法。
【請求項72】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項68に記載の方法。
【請求項73】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項67に記載の方法。
【請求項74】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項73に記載の方法。
【請求項75】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項16に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項76】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項75に記載の方法。
【請求項77】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項76に記載の方法。
【請求項78】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項77に記載の方法。
【請求項79】
認知症が血管性認知症である請求項76に記載の方法。
【請求項80】
前記脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項76に記載の方法。
【請求項81】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項75に記載の方法。
【請求項82】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項81に記載の方法。
【請求項83】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項17に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項84】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項83に記載の方法。
【請求項85】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項84に記載の方法。
【請求項86】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項85に記載の方法。
【請求項87】
認知症が血管性認知症である請求項84に記載の方法。
【請求項88】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項84に記載の方法。
【請求項89】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項83に記載の方法。
【請求項90】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項89に記載の方法。
【請求項91】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項18に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項92】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項91に記載の方法。
【請求項93】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項92に記載の方法。
【請求項94】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項93に記載の方法。
【請求項95】
認知症が血管性認知症である請求項92に記載の方法。
【請求項96】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項92に記載の方法。
【請求項97】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項91に記載の方法。
【請求項98】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項97に記載の方法。
【請求項99】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項19に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項100】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項99に記載の方法。
【請求項101】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項100に記載の方法。
【請求項102】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項101に記載の方法。
【請求項103】
認知症が血管性認知症である請求項100に記載の方法。
【請求項104】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項100に記載の方法。
【請求項105】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項99に記載の方法。
【請求項106】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項105に記載の方法。
【請求項107】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項20に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項108】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項107に記載の方法。
【請求項109】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項108に記載の方法。
【請求項110】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項109に記載の方法。
【請求項111】
認知症が血管性認知症である請求項108に記載の方法。
【請求項112】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項108に記載の方法。
【請求項113】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項107に記載の方法。
【請求項114】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項113に記載の方法。
【請求項115】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項21に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項116】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項115に記載の方法。
【請求項117】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項116に記載の方法。
【請求項118】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項117に記載の方法。
【請求項119】
認知症が血管性認知症である請求項116に記載の方法。
【請求項120】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項116に記載の方法。
【請求項121】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項115に記載の方法。
【請求項122】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項121に記載の方法。
【請求項123】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項22に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項124】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項123に記載の方法。
【請求項125】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項124に記載の方法。
【請求項126】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項125に記載の方法。
【請求項127】
認知症が血管性認知症である請求項124に記載の方法。
【請求項128】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項124に記載の方法。
【請求項129】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項123に記載の方法。
【請求項130】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項129に記載の方法。
【請求項131】
GSK−3キナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのGSK−3キナーゼによって調節される疾患または障害の治療もしくは予防において有用である、治療上有効量の請求項23に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有するGSK−3キナーゼの阻害方法。
【請求項132】
GSK−3キナーゼが、神経再生の刺激ならびに神経変性疾患、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、多発性硬化症、アルツハイマー病関連の認知障害および注意障害、急性および慢性神経変性疾患、認知症、急性卒中および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄外傷、末梢神経障害、網膜症および緑内障の治療および予防において有用である請求項131に記載の方法。
【請求項133】
急性および慢性神経変性疾患がパーキンソン病およびタウパシーである請求項132に記載の方法。
【請求項134】
タウパシーが、前側頭頭頂性認知症、大脳皮質基底核変性症、ピック病および進行性核上麻痺である請求項133に記載の方法。
【請求項135】
認知症が血管性認知症である請求項132に記載の方法。
【請求項136】
脳血管障害が加齢性黄斑変性である請求項132に記載の方法。
【請求項137】
GSK−3キナーゼの阻害が、非インシュリン依存性糖尿病および肥満、躁鬱病、統合失調症、脱毛症、癌、骨関節炎、関節リウマチおよび骨粗鬆症の治療において有用である請求項131に記載の方法。
【請求項138】
癌が乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、TまたはB細胞白血病およびウィルス誘発腫瘍である請求項137に記載の方法。
【請求項139】
JAKキナーゼの阻害が、処置を必要とするヒトでのJAKキナーゼによって調節される疾患または障害の治療または予防において有用である、治療上有効量の式(I)の化合物を投与する段階を有する、JAKキナーゼの阻害方法。
【請求項140】
処置を必要とする哺乳動物に有効量の請求項5に記載の化合物を投与する段階を有する、JAKキナーゼの阻害がJAKキナーゼの異常な活性に関連する自己免疫疾患、骨髄増殖性症候群および心血管疾患の治療において有用である請求項139に記載の方法。
【請求項141】
骨髄増殖性症候群が白血病、リンパ腫または癌である請求項140に記載の方法。
【請求項142】
癌が血液癌である請求項141に記載の方法。
【請求項143】
自己免疫疾患が関節リウマチおよび乾癬である請求項140に記載の方法。
【請求項144】
処置を必要とする哺乳動物に有効量の請求項8に記載の化合物を投与する段階を有する、JAKキナーゼの阻害がJAKキナーゼの異常な活性に関連する自己免疫疾患、骨髄増殖性症候群および心血管疾患の治療において有用である請求項139に記載の方法。
【請求項145】
骨髄増殖性症候群が白血病、リンパ腫または癌である請求項144に記載の方法。
【請求項146】
癌が血液癌である請求項145に記載の方法。
【請求項147】
自己免疫疾患が関節リウマチおよび乾癬である請求項144に記載の方法。
【請求項148】
処置を必要とする哺乳動物に有効量の請求項12に記載の化合物を投与する段階を有する、JAKキナーゼの阻害がJAKキナーゼの異常な活性に関連する自己免疫疾患、骨髄増殖性症候群および心血管疾患の治療において有用である請求項139に記載の方法。
【請求項149】
骨髄増殖性症候群が白血病、リンパ腫または癌である請求項148に記載の方法。
【請求項150】
癌が血液癌である請求項149に記載の方法。
【請求項151】
自己免疫疾患が関節リウマチおよび乾癬である請求項148に記載の方法。
【請求項152】
ROCKキナーゼの阻害が、神経変性、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、喘息関連の肺炎症、喘息の治療、脊髄損傷後の変性加速および機能回復促進、多発性硬化症、疼痛、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化症、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、新たな軸索成長誘発、CNS内での病変を横断する軸索再延長、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、癌および腫瘍転移、抗ウィルスおよび抗細菌用途、インシュリン耐性、糖尿病、嚢胞性線維症、狭心症および動脈硬化症において有用である、治療上有効量の請求項3に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有する、ROCKキナーゼの阻害方法。
【請求項153】
ROCKキナーゼの阻害が、神経変性、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、喘息関連の肺炎症、喘息の治療、脊髄損傷後の変性加速および機能回復促進、多発性硬化症、疼痛、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化症、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、新たな軸索成長誘発、CNS内での病変を横断する軸索再延長、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、癌および腫瘍転移、抗ウィルスおよび抗細菌用途、インシュリン耐性、糖尿病、嚢胞性線維症、狭心症および動脈硬化症において有用である、治療上有効量の請求項6に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有する、ROCKキナーゼの阻害方法。
【請求項154】
ROCKキナーゼの阻害が、神経変性、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、喘息関連の肺炎症、喘息の治療、脊髄損傷後の変性加速および機能回復促進、多発性硬化症、疼痛、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化症、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、新たな軸索成長誘発、CNS内での病変を横断する軸索再延長、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、癌および腫瘍転移、抗ウィルスおよび抗細菌用途、インシュリン耐性、糖尿病、嚢胞性線維症、狭心症および動脈硬化症において有用である、治療上有効量の請求項7に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有する、ROCKキナーゼの阻害方法。
【請求項155】
ROCKキナーゼの阻害が、神経変性、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、喘息関連の肺炎症、喘息の治療、脊髄損傷後の変性加速および機能回復促進、多発性硬化症、疼痛、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化症、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、新たな軸索成長誘発、CNS内での病変を横断する軸索再延長、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、癌および腫瘍転移、抗ウィルスおよび抗細菌用途、インシュリン耐性、糖尿病、嚢胞性線維症、狭心症および動脈硬化症において有用である、治療上有効量の請求項10に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有する、ROCKキナーゼの阻害方法。
【請求項156】
ROCKキナーゼの阻害が、神経変性、炎症疾患および脱髄疾患、アルツハイマー病、卒中、喘息関連の肺炎症、喘息の治療、脊髄損傷後の変性加速および機能回復促進、多発性硬化症、疼痛、高血圧、慢性および鬱血性心不全、心肥大、再狭窄、慢性腎不全、くも膜下出血後の脳血管痙攣、肺高血圧、アテローム性動脈硬化症、男性勃起不全、女性性機能障害、過活動膀胱症候群、新たな軸索成長誘発、CNS内での病変を横断する軸索再延長、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病、関節リウマチ、骨関節炎、過敏性大腸症候群、クローン病、乾癬、潰瘍性大腸炎、狼瘡、癌および腫瘍転移、抗ウィルスおよび抗細菌用途、インシュリン耐性、糖尿病、嚢胞性線維症、狭心症および動脈硬化症において有用である、治療上有効量の請求項13に記載の式(I)の化合物を投与する段階を有する、ROCKキナーゼの阻害方法。

【公表番号】特表2010−529137(P2010−529137A)
【公表日】平成22年8月26日(2010.8.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−511293(P2010−511293)
【出願日】平成20年6月4日(2008.6.4)
【国際出願番号】PCT/US2008/065727
【国際公開番号】WO2008/154241
【国際公開日】平成20年12月18日(2008.12.18)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【出願人】(502104228)アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Fターム(参考)】