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キノリン誘導体
説明

キノリン誘導体

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(1)
【化1】


[式(1)中、
1は、水素原子又はC1-5アルキルを示し;
2は、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルC1-5アルキル、C1-5アルコキシC1-5アルキル又はシアノC1-5アルキルを示し;
3は、アリール又は5−10員ヘテロアリール(該アリール又は5−10員ヘテロアリールは、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ及びトリフルオロメトキシから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)を示し;
4は、水素原子又はC1-5アルキルを示し;
5は、式(2)〜式(6)のいずれかを示し;
【化2】

Xは、−O−又は−CH2−を示し;
m1は、0−2の整数を示し;
6及びR7は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、ハロゲン原子又はC1-5アルキルを示し;
m2は、0−2の整数を示し;
8及びR9は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルC1-5アルキル、C1-5アルコキシC1-5アルキル、シアノC1-5アルキル又は環中に1つ以上の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を含む4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環(該4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環は、ヒドロキシ、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、C2-5アルカノイル及びトリフルオロメチルから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)を示すか、
又はR8及びR9は、隣接する窒素原子と一緒になって、環中に前記窒素原子の他に1つ以上の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を含んでもよい4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環(該4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環は、ヒドロキシ、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、C2-5アルカノイル、オキソ、アミノカルボニル、モノC1-5アルキルアミノカルボニル、ジC1-5アルキルアミノカルボニル及びトリフルオロメチルから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよく、さらに該4〜8員の飽和又は不飽和複素環は、環中の異なる2個の炭素原子の間をC1-5アルキレンで架橋されてもよい。)を形成してもよく;
Yは、−O−又は−CH2−を示し;
m3は、0−2の整数を示し;
m4は、0−3の整数を示し;
m5は、0−2の整数を示し;
10及びR11は、同一又は異なって、それぞれ水素原子又はC1-5アルキルを示すか、
又はR10及びR11は、一緒になってC1-5アルキレンを形成してもよく;
12は、水素原子、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、C2-5アルカノイル、フッ素原子で置換されたC1-5アルキル、C3-7シクロアルキルC1-5アルキル、アリール又は5−10員ヘテロアリール(該アリール又は5−10員ヘテロアリールは、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ及びトリフルオロメトキシから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)、又は環中に1つ以上の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を含む4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環(該4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環は、ヒドロキシ、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、C2-5アルカノイル及びトリフルオロメチルから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)を示し;
又は、R10及びR12は、隣接する炭素原子及び窒素原子と一緒になって、環中に前記窒素原子の他に1つ以上の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を含んでもよい4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環)を形成してもよく、
13は、ハロゲン原子、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを示し;
pは、0−3の整数を示し;
14及びR15は、同一又は異なって、それぞれ水素原子又はC1-5アルキルを示すか、
又はR14及びR15は、隣接する窒素原子と一緒になって、環中に前記窒素原子の他に1つ以上の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を含んでもよい4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環(該4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環は、ヒドロキシ、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、C2-5アルカノイル及びトリフルオロメチルから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)を形成してもよく;
16は、水素原子又はC1-5アルキルを示し、
17及びR18は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルC1-5アルキル、C1-5アルコキシC1-5アルキル又はシアノC1-5アルキルを示すか、
又はR17及びR18は、隣接する窒素原子と一緒になって、環中に前記窒素原子の他に1つ以上の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を含んでもよい4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環(該4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環は、ヒドロキシ、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、C2-5アルカノイル及びトリフルオロメチルから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)を形成してもよく;
m6は、1−3の整数を示し;
m7は、1−3の整数を示し;
m8は、0又は1を示し;
19は、水素原子又はC1-5アルキルを示し;
20は、水素原子、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルC1-5アルキル、C1-5アルコキシC1-5アルキル、シアノC1-5アルキル、アリール又は5−10員ヘテロアリール(該アリール又は5−10員ヘテロアリールは、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ及びトリフルオロメトキシから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)を示し;
又はR19及びR20は、隣接する炭素原子及び窒素原子と一緒になって、環中に前記窒素原子の他に1つ以上の窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を含んでもよい4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環(該4〜8員の飽和若しくは不飽和複素環は、ヒドロキシ、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、C2-5アルカノイル及びトリフルオロメチルから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい。)を形成し、
m9は、1又は2である。]
で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【請求項2】
1が水素であり;
2がC1-5アルキルであり;
3がフェニル又はピリジル(該フェニル又はピリジルは、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ及びトリフルオロメトキシから選ばれる1〜2個の基で置換されてもよい)である、請求項1に記載のキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【請求項3】
5が式(2)である、請求項1又は2に記載のキノリン誘導体、又はその医薬上許容されるその塩。
【請求項4】
5が式(2)であり;
m1及びm2が1であり;
6及びR7が水素原子である、請求項3に記載のキノリン誘導体、又はその医薬上許容されるその塩。
【請求項5】
5が式(3)である、請求項1又は2に記載のキノリン誘導体、又はその医薬上許容されるその塩。
【請求項6】
5が式(3)であり;
Yが−O−であり;
m3及びm4の和が2である、請求項5に記載のキノリン誘導体、又はその医薬上許容されるその塩。
【請求項7】
4がメチルである、請求項1〜6のいずれか1項に記載のキノリン誘導体、又はその医薬上許容されるその塩。
【請求項8】
請求項1〜7のいずれか1項に記載のキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする、うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患又は脱毛症の治療又は予防剤。

【公開番号】特開2013−75830(P2013−75830A)
【公開日】平成25年4月25日(2013.4.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−22311(P2010−22311)
【出願日】平成22年2月3日(2010.2.3)
【出願人】(000002819)大正製薬株式会社 (437)
【Fターム(参考)】