クラスＤのβラクタマーゼ阻害剤としての三環系６−アルキリデンペネム類
本発明は、クラスＤ酵素の阻害剤として働く特定の三環系６−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼは、βラクタム抗生物質を加水分解し、それにより細菌耐性の主要な原因としての役割を果たす。本発明の化合物は、βラクタム抗生物質と併用した場合に、生命を脅かす細菌性感染症に対する有効な処置を提供する。本発明に基づけば、関連するクラスＤ酵素を有する細菌感染症の処置に有用な以下の化学式Ｉの化合物が提供され：
式中：Ａ及びＢの一方は水素を示し、もう一方は場合により置換される縮合三環系ヘテロアリール基を示し；ＸはＳ又はＯである。
式中：Ａ及びＢの一方は水素を示し、もう一方は場合により置換される縮合三環系ヘテロアリール基を示し；ＸはＳ又はＯである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
処置を必要とする患者における細菌感染症の処置においてクラスＤ酵素を阻害する方法であって、以下の化学式Ｉの化合物：
【化１】
（式中：
Ａ及びＢの一方は水素を示し、もう一方は場合により置換される縮合三環系ヘテロアリール基を示し；
ＸはＳ又はＯであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル、またはＣＨＲ３ＯＣＯＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル、場合により置換されるアリール、又は場合により置換されるヘテロアリールである）；
又はその薬学的に許容される塩若しくはｉｎ ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルの有効量を提供する工程を含む、方法。
【請求項２】
前記三環系ヘテロアリール基が以下の化学式１−Ａ又は１−Ｂ：
【化２】
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ７の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であり；
Ｒ１は、Ｈ、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアリール、場合により置換されるヘテロアリール又は単環式若しくは二環式飽和複素環、場合により置換されるシクロアルキル、場合により置換されるアルケニル、二重結合及び三重結合の何れもＮに直接結合する炭素原子に存在しないという条件の下で場合により置換されるアルキニル、場合により置換されるペルフルオロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（式中ｐは２である）で場合により置換されるアルキル又はアリール、場合により置換される−Ｃ＝Ｏヘテロアリール、場合により置換される−Ｃ＝Ｏアリール、場合により置換される−Ｃ＝Ｏアルキル、場合により置換される−Ｃ＝Ｏシクロアルキル、場合により置換される−Ｃ＝Ｏ単環式又は二環式飽和複素環、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルヘテロアリール、場合により置換されるアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル単環式又は二環式飽和複素環、場合により置換される８〜１６個の炭素原子からなるアリールアルケニル、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、場合により置換されるアリールアルキル、場合により置換される−アルキル−Ｏ−アルキル−アリール、場合により置換される−アルキル−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、場合により置換されるアリールオキシアルキル、場合により置換されるヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されるアリールオキシアリール、場合により置換されるアリールオキシヘテロアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリールオキシアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリールオキシヘテロアリール、場合により置換されるアルキルアリールオキシアルキルアミン、場合により置換されるアルコキシカルボニル、場合により置換されるアリールオキシカルボニル、または場合により置換されるヘテロアリールオキシカルボニルであり；
Ｒ２は、水素、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、場合により置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、シアノ、Ｎ−Ｒ６Ｒ７、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、場合により置換されるアリール、場合により置換されるヘテロアリール、ＣＯＯＲ６、場合により置換されるアルキルアリールオキシアルキルアミン、場合により置換されるアリールオキシ、場合により置換されるヘテロアリールオキシ、場合により置換されるＣ３−Ｃ６アルケニルオキシ、場合により置換されるＣ３−Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アルキレンジオキシ、場合により置換されるアリールオキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミン、Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｑ−で場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）ｑ−（式中ｑは０、１又は２である）で場合により置換されるアリール、ＣＯＮＲ６Ｒ７、グアニジノ又は環状グアニジノ、場合により置換されるアルキルアリール、場合により置換されるアリールアルキル、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルヘテロアリール、場合により置換されるヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル単環式又は二環式飽和複素環、８〜１６個の炭素原子からなる場合により置換されるアリールアルケニル、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、場合により置換されるアリールアルキルオキシアルキル、場合により置換されるアリールオキシアルキル、場合により置換されるヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されるアリールオキシアリール、場合により置換されるアリールオキシヘテロアリール、場合により置換されるヘテロアリールオキシアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリールオキシアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリールオキシヘテロアリール、場合により置換されるアリールオキシアルキル、場合により置換されるヘテロアリールオキシアルキル、又は場合により置換されるアルキルアリールオキシアルキルアミンであり；
Ｒ６及びＲ７は独立してＨ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるアリール、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリール、場合により置換されるアリールアルキル、場合により置換されるヘテロアリールアルキル、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルヘテロアリールであるか、Ｒ６及びＲ７は、それらが結合する窒素と一緒になって、Ｒ６及びＲ７が結合する窒素の他に、場合によりＮ−Ｒ１、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０−２）から選択される１個又は２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員飽和環系を形成する場合があり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は独立してＣ又はＮである場合がある）
を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化３】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７及びＺ８は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ８の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化４】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７及びＺ８は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ８の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化５】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８及びＺ９は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ９の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化６】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ４の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１、Ｗ２及びＷ３は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化７】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ５の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｙ１及びＹ２は独立してＣ又はＮであり；
Ｗ１、Ｗ２及びＷ３は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６及びＲ７は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化８】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５及びＺ６は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ６の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１及びＷ２は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化９】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ７の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１及びＷ２は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであるか；
又は場合によりＲ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは０〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１０】
（式中、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ３の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｙ１及びＹ４は独立してＣ又はＮであり；
Ｙ２及びＹ３は独立してＣＨ又はＮであり；
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６及びＲ７は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは０〜２であり；
ｕは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１１】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８及びＺ９は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ９の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１２】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９及びＺ１０は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ１０の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１３】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ５の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｏ、Ｎ−Ｒ１、又はＳ＝（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜４である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１４】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５及びＺ６は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ６の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１、Ｗ２及びＷ３は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１５】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７及びＺ８は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ８の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１及びＷ２は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜２である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１６】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ４の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３であり；
ｕは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が以下の化学式：
【化１７】
を有する、請求項１〜１６の何れか１項に記載の方法。
【請求項１８】
ＸがＳである、請求項１〜１７の何れか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記化合物が、
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（７−メトキシイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（７−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−イルメチレン−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（７−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３ａ，３ｂ，８−テトラアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｅ）−６−［（１０−ベンジル−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサゼピン−８−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
６−（５−エトキシ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−３，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｅ＆Ｚ）−７−オキソ−６−（４Ｈ，１０Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾキサゼピン−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（５Ｈ−イミダゾ［２，１−ａ］イソインドール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（５−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（７−フルオロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（５，８−ジヒドロ−６Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（イミダゾ［２，１−ｂ］ベンゾチアゾール−７−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−オキソ−６−（［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ベンズイミダゾール−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（７，８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［３，４］ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−６−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−８−［（９−メチル−９Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ベンズイミダゾール−２−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（４Ｈ−チエノ［２’，３’：４，５］チオピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸（ナトリウム塩）；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（４Ｈ−チエノ［２’，３’：４，５］チオピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸（ナトリウム塩）；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（５−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−｛［７−（エトキシカルボニル）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，４−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル］メチレン｝−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（８’，９’−ジヒドロ−６’Ｈ−スピロ［１，３−ジオキソラン−２，７’−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］キナゾリン］−２’−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（５−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］キナゾリン−２−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（５−メトキシ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ｅ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（｛５−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］７，８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ｅ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル｝メチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（２，３−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ベンズイミダゾール−６−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジノ［３，２−ａ］ベンズイミダゾール−７−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ベンズイミダゾール−６−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］オキサゾール−２−イルメチレン）７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］ベンズオキサゾール−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；及び
（５Ｒ，６Ｚ）−６−｛［６−（エトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピラゾロ［５’，１’：２，３］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル］メチレン｝−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩
からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
処置を必要とする患者における細菌性感染症又は細菌性疾患を処置する方法であって、請求項１〜１９の何れか１項で請求される化学式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはｉｎ ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルの有効量を、該患者に提供する工程を含む、方法。
【請求項２１】
前記化合物がβラクタム抗生物質と同時投与される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物に対するβラクタム抗生物質の比率が約１：１〜約１００：１である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物に対する前記βラクタム抗生物質の比率が１０：１未満である、請求項２２に記載の方法。
【請求項１】
処置を必要とする患者における細菌感染症の処置においてクラスＤ酵素を阻害する方法であって、以下の化学式Ｉの化合物：
【化１】
（式中：
Ａ及びＢの一方は水素を示し、もう一方は場合により置換される縮合三環系ヘテロアリール基を示し；
ＸはＳ又はＯであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル、またはＣＨＲ３ＯＣＯＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル、場合により置換されるアリール、又は場合により置換されるヘテロアリールである）；
又はその薬学的に許容される塩若しくはｉｎ ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルの有効量を提供する工程を含む、方法。
【請求項２】
前記三環系ヘテロアリール基が以下の化学式１−Ａ又は１−Ｂ：
【化２】
（式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ７の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であり；
Ｒ１は、Ｈ、場合により置換されるアルキル、場合により置換されるアリール、場合により置換されるヘテロアリール又は単環式若しくは二環式飽和複素環、場合により置換されるシクロアルキル、場合により置換されるアルケニル、二重結合及び三重結合の何れもＮに直接結合する炭素原子に存在しないという条件の下で場合により置換されるアルキニル、場合により置換されるペルフルオロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（式中ｐは２である）で場合により置換されるアルキル又はアリール、場合により置換される−Ｃ＝Ｏヘテロアリール、場合により置換される−Ｃ＝Ｏアリール、場合により置換される−Ｃ＝Ｏアルキル、場合により置換される−Ｃ＝Ｏシクロアルキル、場合により置換される−Ｃ＝Ｏ単環式又は二環式飽和複素環、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルヘテロアリール、場合により置換されるアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル単環式又は二環式飽和複素環、場合により置換される８〜１６個の炭素原子からなるアリールアルケニル、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、場合により置換されるアリールアルキル、場合により置換される−アルキル−Ｏ−アルキル−アリール、場合により置換される−アルキル−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール、場合により置換されるアリールオキシアルキル、場合により置換されるヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されるアリールオキシアリール、場合により置換されるアリールオキシヘテロアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリールオキシアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリールオキシヘテロアリール、場合により置換されるアルキルアリールオキシアルキルアミン、場合により置換されるアルコキシカルボニル、場合により置換されるアリールオキシカルボニル、または場合により置換されるヘテロアリールオキシカルボニルであり；
Ｒ２は、水素、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるＣ２−Ｃ６アルケニル、場合により置換されるＣ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、シアノ、Ｎ−Ｒ６Ｒ７、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、場合により置換されるアリール、場合により置換されるヘテロアリール、ＣＯＯＲ６、場合により置換されるアルキルアリールオキシアルキルアミン、場合により置換されるアリールオキシ、場合により置換されるヘテロアリールオキシ、場合により置換されるＣ３−Ｃ６アルケニルオキシ、場合により置換されるＣ３−Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アルキレンジオキシ、場合により置換されるアリールオキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミン、Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｑ−で場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）ｑ−（式中ｑは０、１又は２である）で場合により置換されるアリール、ＣＯＮＲ６Ｒ７、グアニジノ又は環状グアニジノ、場合により置換されるアルキルアリール、場合により置換されるアリールアルキル、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルヘテロアリール、場合により置換されるヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル単環式又は二環式飽和複素環、８〜１６個の炭素原子からなる場合により置換されるアリールアルケニル、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、場合により置換されるアリールアルキルオキシアルキル、場合により置換されるアリールオキシアルキル、場合により置換されるヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されるアリールオキシアリール、場合により置換されるアリールオキシヘテロアリール、場合により置換されるヘテロアリールオキシアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリールオキシアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリールオキシヘテロアリール、場合により置換されるアリールオキシアルキル、場合により置換されるヘテロアリールオキシアルキル、又は場合により置換されるアルキルアリールオキシアルキルアミンであり；
Ｒ６及びＲ７は独立してＨ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、場合により置換されるアリール、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルアリール、場合により置換されるアリールアルキル、場合により置換されるヘテロアリールアルキル、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルヘテロアリールであるか、Ｒ６及びＲ７は、それらが結合する窒素と一緒になって、Ｒ６及びＲ７が結合する窒素の他に、場合によりＮ−Ｒ１、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０−２）から選択される１個又は２個の追加のヘテロ原子を有する３〜７員飽和環系を形成する場合があり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は独立してＣ又はＮである場合がある）
を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化３】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７及びＺ８は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ８の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化４】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７及びＺ８は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ８の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化５】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８及びＺ９は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ９の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化６】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ４の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１、Ｗ２及びＷ３は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化７】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ５の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｙ１及びＹ２は独立してＣ又はＮであり；
Ｗ１、Ｗ２及びＷ３は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６及びＲ７は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化８】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５及びＺ６は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ６の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１及びＷ２は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化９】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ７の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１及びＷ２は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであるか；
又は場合によりＲ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは０〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１０】
（式中、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ３の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｙ１及びＹ４は独立してＣ又はＮであり；
Ｙ２及びＹ３は独立してＣＨ又はＮであり；
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６及びＲ７は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは０〜２であり；
ｕは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１１】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８及びＺ９は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ９の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１２】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９及びＺ１０は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ１０の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りである）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１３】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ５の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｏ、Ｎ−Ｒ１、又はＳ＝（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜４である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１４】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５及びＺ６は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ６の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１、Ｗ２及びＷ３は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１５】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７及びＺ８は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ８の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１及びＷ２は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜２である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記三環系ヘテロアリール基が
【化１６】
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３及びＺ４は独立して、ＣＲ２、Ｎ、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｚ１〜Ｚ４の１つは、分子の残りが結合する炭素原子であることを条件とし；
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４及びＷ５は独立して、ＣＲ４Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｒ（式中ｒ＝０〜２）、Ｏ又はＮ−Ｒ１であるが、但し、Ｓ−Ｓ、Ｓ−Ｏ又はＯ−Ｏ結合の形成により飽和環が形成され得ないことを条件とし；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は請求項２に定義された通りであり；
Ｒ４は、Ｈ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ（但し、両方のＲ４がＯＨでないことを条件とする）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７であるか、Ｒ４Ｒ４は共に＝Ｏである場合もあれば、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ（式中ｎ＝０〜２）、Ｎ−Ｒ１から選択されるヘテロ原子の存在下又は非存在下で５〜８員スピロ系を形成する場合もあり；
ｔは１〜３であり；
ｕは１〜３である）
である、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
前記化合物が以下の化学式：
【化１７】
を有する、請求項１〜１６の何れか１項に記載の方法。
【請求項１８】
ＸがＳである、請求項１〜１７の何れか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記化合物が、
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（７−メトキシイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（７−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−イミダゾ［１，２−ａ］キノリン−２−イルメチレン−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（イミダゾ［１，２−ａ］キノキサリン−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（７−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３ａ，３ｂ，８−テトラアザ−シクロペンタ［ａ］インデン−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｅ）−６−［（１０−ベンジル−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサゼピン−８−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
６−（５−エトキシ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−３，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｅ＆Ｚ）−７−オキソ−６−（４Ｈ，１０Ｈ−ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，４］ベンゾキサゼピン−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（５Ｈ−イミダゾ［２，１−ａ］イソインドール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（５−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（７−フルオロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（５，８−ジヒドロ−６Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（イミダゾ［２，１−ｂ］ベンゾチアゾール−７−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−オキソ−６−（［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ベンズイミダゾール−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（７，８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［３，４］ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−６−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−８−［（９−メチル−９Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ベンズイミダゾール−２−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（４Ｈ−チエノ［２’，３’：４，５］チオピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸（ナトリウム塩）；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（４Ｈ−チエノ［２’，３’：４，５］チオピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸（ナトリウム塩）；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（５−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−｛［７−（エトキシカルボニル）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，４−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル］メチレン｝−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（８’，９’−ジヒドロ−６’Ｈ−スピロ［１，３−ジオキソラン−２，７’−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］キナゾリン］−２’−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（５−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］キナゾリン−２−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−［（５−メトキシ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ｅ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル）メチレン］−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（｛５−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］７，８−ジヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ｅ］イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル｝メチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（２，３−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ベンズイミダゾール−６−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジノ［３，２−ａ］ベンズイミダゾール−７−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ベンズイミダゾール−６−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−６−（７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］ピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］オキサゾール−２−イルメチレン）７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；
（５Ｒ，６Ｚ）−７−オキソ−６−（５，６，７，８−テトラヒドロピラゾロ［５，１−ｂ］［１，３］ベンズオキサゾール−２−イルメチレン）−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩；及び
（５Ｒ，６Ｚ）−６−｛［６−（エトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピラゾロ［５’，１’：２，３］［１，３］オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル］メチレン｝−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸、ナトリウム塩
からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
処置を必要とする患者における細菌性感染症又は細菌性疾患を処置する方法であって、請求項１〜１９の何れか１項で請求される化学式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはｉｎ ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルの有効量を、該患者に提供する工程を含む、方法。
【請求項２１】
前記化合物がβラクタム抗生物質と同時投与される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物に対するβラクタム抗生物質の比率が約１：１〜約１００：１である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物に対する前記βラクタム抗生物質の比率が１０：１未満である、請求項２２に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５４２３７６（Ｐ２００８−５４２３７６Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１４７１２（Ｐ２００８−５１４７１２）
【出願日】平成１８年５月２５日（２００６．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２０４１０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３０１６６
【国際公開日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月２５日（２００６．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２０４１０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３０１６６
【国際公開日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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