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グアニジン化合物および5−HT5受容体への結合相手としてのそれの使用
説明

グアニジン化合物および5−HT5受容体への結合相手としてのそれの使用

本発明は、一般式(I)


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および/または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、5−HT5受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での5−HT5受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式Iのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび/または互変異体型、ならびにそれらの製薬上許容される塩。
【化1】

[式中、示されている部分は以下の定義を有する。すなわち
Wは、下記一般式W1またはW2の部分:
【化2】

であり;
Aは、
NO、NH、OH、CN、CF、OCF、CHF、OCHF、COOH、O−CH−COOH、ハロゲン、SH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環−アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−ヘタリールもしくはC〜C−アルキレン−アリール、
または
O−R、CO−R、S−R、SO−R、CO−O−R、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR、CONH、SONH、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、SO−NRまたはCO−NRであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルケニレンアリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
または、前記部分RおよびRが窒素とともに、3〜7員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環はO、N、Sの群からの1個、2個もしくは3個の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ;この複素環上で置換された2個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有することができ;形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く;
は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C12−アルキニル、CO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−アリールアルキル、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、SO−アリール、ヘタリール、CO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
Bは、
水素または部分Aに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分A、BまたはRのうちの2個が一体となって3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はO、N、Sの群からの1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く;この炭素環もしくは複素環上の置換された部分のうちの2個が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く;前記複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く;
は、
水素、OH、ハロゲン、NO、NH、CN、CF、CHF、O−CF、O−CHF
または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−チオアルキル、アリール、ヘタリール、O−C〜C−アルキル、O−アリール、O−ベンジル、C〜C−アルキルアミノ、C〜C−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、CO−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、CO−アリール、SO−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−アリール、CONH、CONH−C〜C−アルキル、SONH−C〜C−アルキル、CON−(C〜C−アルキル)、SON−(C〜C−アルキル)、NH−SO−C〜C−アルキルまたはNH−CO−C〜C−アルキルであり;
Dは、
部分Aに定義の通りであり;
Zは、
下記一般式Z1の部分:
【化3】

であり;
指数は
a=0〜4、
b=0、1、
c=0〜4
であり;
a、bおよびcの合計は少なくとも1であって5以下であり;
、R、R、Rは互いに独立に、
水素、ハロゲン、OH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、2個の部分RおよびRまたはRおよびRが一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており;前記複素環は、群O、NもしくはSからの3個以下のヘテロ原子を有することができ;
は、
−CO−、−CO−NR−、−NR−CO−、−O−、−S−、−SO−、−SO−、−SO−NR−、−NR−SO−、−CS−、−CS−NR−、−NR−CS−、−CS−O−、−O−CS−、−CO−O−、−O−CO−、−O−、エチニレン、−C(=CR)−、−CR=CR−、−NR−CO−NR5*−、−O−CO−NR−、−NR−であり;
、R5*は互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C−C12−アルキニル、CO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、SO−アリール、ヘタリール、CO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
、Rは互いに独立に、
水素、OH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
、R、Rは互いに独立に、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、O−C〜C−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、O−アリール、O−C〜C−アルキレン−アリール、O−ヘタリール、O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキル、OCO−アリール、OCO−ヘタリール、OCO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであるか、または
第3の部分からそれぞれ独立に、R、RもしくはRのうちの2つの部分が一体となって、5〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており;その環はO、N、Sの群からの1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ;この炭素環もしくは複素環上で置換された2つの部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く;
Qは、
下記のQ1〜Q7:
【化4】

から選択される二重に置換された5員ヘタリール−部分であり;
Eは、O、N−RまたはSであり;
は、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、CO−ヘタリール、SO−アリール、SO−ヘタリール、CO−O−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはCO−O−C〜C−アルキレン−アリールであり;
、Rはそれぞれ互いに独立に、下記の群1)、2)、3)、4)、5)、6)または7):
1)水素、ハロゲン、CN、CF、CHF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C10−アルキル、C〜C10−アルケニル、C〜C10−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−アリール、COO−C〜C−アルキルまたはC〜C−アルキレン−COO−C〜C−アルキル;
2)それぞれR、RおよびRで置換されているフェニルまたはナフチル
[R、RおよびRはそれぞれ互いに独立に、
水素、NO、NH、OH、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、COOH、O−CH−COOH、SH、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリール、または
O−R、S−R、NR、CO−OR、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、SONH、CONH、SO−NRまたはCO−NRの群からの置換基を表すか、または
前記部分R、RもしくはRのうちの2個が一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または置換されていても良い飽和、不飽和芳香族複素環を形成しており;その環は、3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、この複素環上の置換された部分のうちの2個が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く;前記複素環は、3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜Cアルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキルまたはヘタリール、または
ハロゲン、NO、NH、OH、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、NH−(C〜C−アルキル)およびN(C〜C−アルキル)からなる群からの置換基で置換されていても良いC〜C−アルキルであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはC〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキルであり;
は、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
または前記部分RおよびRが窒素と一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く;この複素環上で置換された部分のうちの2個が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。];
3)1個もしくは2個の置換基で置換されていても良い5員もしくは6員のヘタリール部分[該ヘタリール部分は、2−ピロリル、3−ピロリル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、2−ピリミジル、4−ピリミジル、5−ピリミジル、6−ピリミジル、3−ピラゾリル、4−ピラゾリル、5−ピラゾリル、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、2−イミダゾリル、4−イミダゾリル、5−イミダゾリル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、5−ピリダジニル、6−ピリダジニル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群から選択される。];または
1個もしくは2個の置換基で置換されていても良い2−チエニルまたは3−チエニル[前記置換基は、ハロゲン、NO、NH、OH、CN、CF、OCF、CHF、O−CHF、C〜C−アルキル、O−C〜C−アルキル、NH−(C〜C−アルキル)、N(C〜C−アルキル)、NHCO−C〜C−アルキル、NHSO−C〜C−アルキルおよびSO−C〜C−アルキルからなる群から選択される。];
4)両方の部分RおよびRが一体となって4〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または5員もしくは6員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの[その複素環は3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、2個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された2個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。];
5)C〜C18−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分;
6)それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル−NH、C〜C−アルキル−NR、C〜C−アルキル−CO−NR、C〜C−アルキル−SONR、C〜C−アルキル−CO−NH、C〜C−アルキル−SONH、CO−NH、CO−NR、SONH、SONR、NR
7)4〜7員の単環式もしくは二環式の飽和もしくは不飽和複素環[その複素環はO、NもしくはSの群からの2個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く、この環は多重置換されていても良い。前記複素環がN原子を有する場合、これは部分Rで置換されていても良い。]
から選択される部分である。]
【請求項2】
下記一般式Iのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび/または互変異体型、ならびにそれらの製薬上許容される塩。
【化5】

[式中、示されている部分は以下の定義を有する。すなわち
Wは、下記一般式W1またはW2の部分:
【化6】

であり;
Aは、
NO、NH、OH、CN、CF、OCF、CHF、OCHF、COOH、O−CH−COOH、ハロゲン、SH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環−アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−ヘタリールもしくはC〜C−アルキレン−アリール、または
O−R、CO−R、S−R、SO−R、CO−O−R、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR、CONH、SONH、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、SO−NRまたはCO−NRであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルケニレン−アリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
または
前記部分RおよびRが窒素とともに、3〜7員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環は1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のO、N、Sの群からのヘテロ原子を有することができ;この複素環上で置換された2個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有することができ;そうして形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く;
は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C12−アルキニル、CO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−アリールアルキル、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、SO−アリール、ヘタリール、CO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
Bは、
水素または部分Aに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分A、BまたはRのうちの2個が一体となって3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はO、N、Sの群からの1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く;この炭素環もしくは複素環上の置換された2個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く;前記複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く;
は、
水素、OH、ハロゲン、NO、NH、CN、CF、CHF、O−CF、O−CHF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−チオアルキル、アリール、ヘタリール、O−C〜C−アルキル、O−アリール、O−ベンジル、C〜C−アルキルアミノ、C〜C−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、CO−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、CO−アリール、SO−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−アリール、CONH、CONH−C〜C−アルキル、SONH−C〜C−アルキル、CON−(C〜C−アルキル)、SON−(C〜C−アルキル)、NH−SO−C〜C−アルキルまたはNH−CO−C〜C−アルキルであり;
Dは、
部分Aを定義の通りであり;
Zは、
下記一般式Z1の部分:
【化7】

であり;
指数が
a=0〜4、
b=0、1、
c=0〜4
であり;
a、bおよびcの合計は少なくとも1であって5以下であり;
、R、R、Rが互いに独立に、
水素、ハロゲン、OH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、RおよびRまたはRおよびRの2個の部分が一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており;前記複素環は、群O、NもしくはSからの3個以下のヘテロ原子を有することができ;
は、
−CO−、−CO−NR−、−NR−CO−、−O−、−S−、−SO−、−SO−、−SO−NR−、−NR−SO−、−CS−、−CS−NR−、−NR−CS−、−CS−O−、−O−CS−、−CO−O−、−O−CO−、−O−、エチニレン、−C(=CR)−、−CR=CR−、−NR−CO−NR5*−、−O−CO−NR−、−NR−であり;
、R5*が互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C−C12−アルケニル、CO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、SO−アリール、ヘタリール、CO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
、Rが互いに独立に、
水素、OH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
、R、Rが互いに独立に、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、O−C〜C−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、O−アリール、O−C〜C−アルキレン−アリール、O−ヘタリール、O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキル、OCO−アリール、OCO−ヘタリール、OCO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであるか、または
第3の部分からそれぞれ独立に、R、RもしくはRのうちの2つの部分が一体となって、5〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており;その環はO、N、Sの群からの1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ;この炭素環もしくは複素環上で置換された部分のうちの2個が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く;
Qは、
下記のQ1〜Q6:
【化8】

から選択される二重に置換された5員ヘタリール−部分であり;
Eは、O、N−RまたはSであり;
は、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、CO−ヘタリール、SO−アリール、SO−ヘタリール、CO−O−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはCO−O−C〜C−アルキレン−アリールであり;
、Rがそれぞれ互いに独立に、下記の群1)、2)、3)、4)または5):
1)水素、ハロゲン、CN、CF、CHF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C10−アルキル、C〜C10−アルケニル、C〜C10−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−アリール、COO−C〜C−アルキルまたはC〜C−アルキレン−COO−C〜C−アルキル;
2)それぞれR、RおよびRで置換されているフェニルまたはナフチル
[R、RおよびRはそれぞれ互いに独立に、
水素、NO、NH、OH、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、COOH、O−CH−COOH、SH、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリール、または
O−R、S−R、NR、CO−OR、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、SONH、CONH、SO−NRまたはCO−NRの群からの置換基を表すか、または
前記部分R、RもしくはRのうちの2個が一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和芳香族複素環を形成しており;その環は、3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、この複素環上の置換された2つの部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く;前記複素環は、3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜Cアルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキルまたはヘタリール、または
ハロゲン、NO、NH、OH、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、NH−(C〜C−アルキル)およびN(C〜C−アルキル)からなる群からの置換基で置換されていても良いC〜C−アルキルであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはC〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキルであり;
は、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
または
前記部分RおよびRが窒素と一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く;この複素環上で置換された2個の部分が、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。];
3)2−ピロリル、3−ピロリル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、2−ピリミジル、4−ピリミジル、5−ピリミジル、6−ピリミジル、3−ピラゾリル、4−ピラゾリル、5−ピラゾリル、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、2−イミダゾリル、4−イミダゾリル、5−イミダゾリル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、5−ピリダジニル、6−ピリダジニル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群からの1個もしくは2個の置換基で置換されていても良い5員もしくは6員のヘタリール部分;または
1個もしくは2個の置換基で置換されていても良い2−チエニルまたは3−チエニル[前記置換基は、ハロゲン、NO、NH、OH、CN、CF、OCF、CHF、O−CHF、C〜C−アルキル、O−C〜C−アルキル、NH−(C〜C−アルキル)、N(C〜C−アルキル)、NHCO−C〜C−アルキル、NHSO−C〜C−アルキルおよびSO−C〜C−アルキルからなる群から選択される。];
5)両方の部分RおよびRが一体となって4〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または5員もしくは6員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの[その複素環は3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、2個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された2個の部分が縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。];
6)C〜C18−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分
から選択される部分である。]
【請求項3】
示した部分が、下記の定義、すなわち:
Wが、W1であり;
Aが、ハロゲン、OH、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキルまたはC〜C−アルケニル、O−CH−COO−R、O−R、S−R、NR、NR−CO−Rまたは−CO−NRであり;
が、それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり;
が、水素、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
が、それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
または部分RとRが一体となって、置換されていても良い5員もしくは6員の飽和もしくは不飽和環を形成しており;その環は2個以下の同一もしくは異なるOおよびNの群からのヘテロ原子を有することができ;
が、水素または置換されていても良いC〜C−アルキル部分であり;
Bが、水素または部分Aに定義された通りであり;
が、水素、F、Cl、CN、CF、O−CF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、アリール、C〜C−アルキルアミノまたはC〜C−ジアルキルアミノであり;
式Z1において、a、bおよびcの合計は1、2または3であり;
、R、R、Rが互いに独立に、
水素、ハロゲン、OH、置換されていても良いC〜C−アルキルであり;
が、−CO−、−CO−NR−、−NR−CO−、−O−、−S−であり;
が、水素、CHであり;
、R、Rが互いに独立に、
水素、OH、CN、C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、置換アリール、ベンジル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキル、OCO−アリールまたはOCO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
Qが、Q1、Q2およびQ3からなる群から選択され;
が、水素、置換されていても良いC〜C−アルキル、アリール部分において置換されていても良いベンジル、CO−C〜C−アルキル、置換されていても良いベンゾイル、SO−C〜C−アルキルまたはアリール部分において置換されていても良いSO−アリールである
という定義を有する請求項1または2に記載のグアニジン化合物。
【請求項4】
示した部分が、下記の定義、すなわち:
Aが、OH、F、Cl、OCF、OCHF、置換されていても良いC〜C−アルキル、O−C〜C−アルキルまたはS−C〜C−アルキルであり;
Bが、水素、OH、F、Cl、CF、OCF、OCHF、置換されていても良いC〜C−アルキル、O−C〜C−アルキルまたはS−C〜C−アルキルであり;
が、水素、F、Cl、CN、CFまたはO−CFであり;
Zが、それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキルまたはC〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキルであり;
、R、R、Rがそれぞれ互いに独立に、水素、F、CHであり;
、R、Rが互いに独立に、
水素、OH、CN、O−メチル、O−フェニル、アセチル、ベンゾイル、O−アセチル、O−ベンゾイルであり;
Qが、下記のもの:
【化9】

からなる群から選択され;
が、水素、CH、メタンスルホニル、フェニルスルホニルまたはトシルである
という定義を有する請求項1から3のうちの少なくとも1項に記載のグアニジン化合物。
【請求項5】
示した部分が、下記の定義、すなわち:
Aが、OH、OCF、OCH、O−エチル、O−プロピルまたはO−i−プロピルであり;
Zが、−CH−、−CH−O−、−CH−CH−または−CH−CH−O−であり;
前記部分R、RまたはRのうちの2個が水素であり、第3の部分が水素、OH、アセチルまたはベンゾイルであり;
Qが、
【化10】

であるという定義を有する請求項1から4のうちの少なくとも1項に記載のグアニジン化合物。
【請求項6】
および/またはRがそれぞれ互いに独立に、下記の群1)、2)、3)、4)もしくは5)、すなわち
1)水素、F、Cl、CN、CF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキルまたはC〜C−シクロアルキル;
2)R、RおよびR[互いに独立に水素、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、F、Cl、OHまたはそれぞれ置換されていても良いフェニルもしくはヘタリール、C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、O−R、NR、CO−OR、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、NR−CO−O−R、SONH、CONH、SO−NRまたはCO−NR];
:F、Cl、OH、CN、CF、OCF、NH−(C1−4−アルキル)およびN(C1−4−アルキル)からなる群からの置換基で置換されていても良いC〜C−アルキル;
:それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、アリール、ヘタリールまたはフェニル;
:水素、それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルまたはCH−ヘタリール;
:それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルまたはCH−ヘタリール;
またはRとRが置換されていても良い3員もしくは7員の飽和もしくは不飽和環を形成しているものであって、その環がOおよびNの群からの2個以下の同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができるもの;
3)ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニルまたはイソキノリニル;
4)部分RおよびRの両方が一体となって、下記の環:
【化11】

[RおよびRは2]下で定義の通りである。]の一つを形成しているもの;
5)アダマンチル
から選択される部分を表す請求項1から5のうちの少なくとも1項に記載のグアニジン化合物。
【請求項7】
示した部分が、下記の定義、すなわち:
Wが、W1であり;
Aが、ハロゲン、OH、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキルもしくはC〜C−アルケニル、O−CH−COO−R、O−R、S−R、NR、NR−CO−R、SONH、NR−SO−R、SO−NRもしくはCO−NRであり;
が、それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり;
が、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
が、それぞれ置換されていても良いC1−4−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
または部分RおよびRが一体となって、置換されていても良い5員もしくは6員の飽和もしくは不飽和環を形成しており、その環は2個以下の同一もしくは異なる群OおよびNからのヘテロ原子を有することができ;
が、水素または置換されていても良いC〜C−アルキル部分であり;
Bが、水素であるか、または部分Aに定義された通りであり;
が、水素、F、Cl、CN、CF、O−CF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、アリール、C〜C−アルキルアミノまたはC〜C−ジアルキルアミノであり;
式Z1において、a、bおよびcの合計が1、2もしくは3であり;
、R、R、Rが、互いに独立に水素、ハロゲン、OH、置換されていても良いC〜C−アルキルであり;
が、−CO−、−CO−NR−、−NR−CO−、−O−、−S−であり;
が、水素、CHであり;
、R、Rが、互いに独立に水素、OH、CN、C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、置換アリール、ベンジル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキル、OCO−アリールまたはOCO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
Qが、Q1、Q2、Q3およびQ5からなる群から選択される
Q1が、水素、置換されていても良いC〜C−アルキル、アリール部分において置換されていてもよいベンジル、CO−C〜C−アルキル、置換されていてもよいベンゾイル、SO−C〜C−アルキルまたはアリール部分において置換されていてもよいSO−アリールである
という定義を有する請求項1または2に記載のグアニジン化合物。
【請求項8】
示した部分が、下記の定義、すなわち:
Aが、OH、F、Cl、OCF、OCHF、置換されていても良いC〜C−アルキル、O−C〜C−アルキルまたはS−C〜C−アルキルであり;
Bが、水素、OH、F、Cl、CF、OCF、OCHF、置換されていても良いC〜C−アルキル、O−C〜C−アルキルまたはS−C〜C−アルキルであり;
が、水素、F、Cl、CN、CFもしくはO−CFであり;
Zが、それぞれ置換されていても良いC1−4−アルキルまたはC1−4−アルキレン−O−C〜C−アルキルであり;
、R、R、Rが、互いに独立に水素、FまたはCHであり;
、R、Rが、互いに独立に水素、OH、CN、O−メチル、O−フェニル、アセチル、ベンゾイル、O−アセチル、O−ベンゾイルであり;
Qが、
【化12】

からなる群から選択され;
が、水素、CH、フェニル、ベンジル、メタンスルホニル、フェニルスルホニルまたはトシルである
という定義を有する請求項1、2または7のうちの少なくとも1項に記載のグアニジン化合物。
【請求項9】
示した部分が、下記の定義、すなわち:
Aが、OH、OCF、OCH、O−エチル、O−プロピルもしくはO−i−プロピルであり;
Zが、−CH−、−CH−O−、−CH−CH−もしくは−CH−CH−O−であり;
前記部分R、RもしくはRのうちの2個が水素であり、第3の部分が水素、OH、アセチルもしくはベンゾイルであり;
Qが、
【化13】

であり;
が、水素、CH、フェニル、ベンジル、メタンスルホニル、フェニルスルホニルもしくはトシルである
という定義を有する請求項1、2、7または8のうちの少なくとも1項に記載のグアニジン化合物。
【請求項10】
および/またはRがそれぞれ独立に、下記の群1)、2)、3)、4)、5)もしくは7)、すなわち
1)水素、F、Cl、CN、CF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C−C−アルケニル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキルもしくはC〜C−シクロアルキル;
2)R、RおよびRが、互いに独立に、水素、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、F、Cl、OH、またはそれぞれ置換されていても良いフェニルもしくはヘタリール、C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、O−R、NR、CO−OR、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、NR−CO−O−R、SONH、CONH、SO−NRもしくはCO−NRであり;
が、F、Cl、OH、CN、CF、OCF、NH−(C〜C−アルキル)およびN(C〜C−アルキル)からなる群からの置換基で置換されていても良いC〜C−アルキルであり;
が、それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、アリール、ヘタリールもしくはフェニルであり;
が、水素、それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルもしくはCH−ヘタリールであり;
が、水素、それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルもしくはCH−ヘタリールであり;
またはRとRが、置換されていても良い3員もしくは7員の飽和もしくは不飽和環を形成しており、その環が2個以下の群OおよびNからの同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができるもの;
3)ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニルもしくはイソキノリニル;
4)両方の部分RとRが一体となって、下記の環:
【化14】

[RおよびRは2)下で定義の通りである。]を形成しているか、または一体となって縮合5員もしくは6員環を形成していることができるもの;
5)アダマンチル;
7)それぞれ置換されていても良いアゼチジン−3−イル、ピロリジン−2−イル、ピロリジン−3−イル、ピペリジン−2−イル、ピペリジン−3−イル、ピペリジン−4−イル、テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル、テトラヒドロフラン−3−イル、アゼパン−4−イル、アゼパン−3−イル、アゼパン−2−イル、1,4−ジアゼパン−5−イル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル、2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−3−イル
から選択される部分を表す請求項1、2または7から9のうちの少なくとも1項に記載のグアニジン化合物。
【請求項11】
およびRからの1個の部分が群1)から選択され、RおよびRからの他方の部分が群1)、2)もしくは3)から選択される請求項1から10のうちの少なくとも1項に記載のグアニジン化合物。
【請求項12】
医薬としての請求項1から11のうちの少なくとも1項に記載のグアニジン化合物。
【請求項13】
請求項1から12のいずれか1項に記載の少なくとも1種類のグアニジン化合物、ならびに製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項14】
5HT5A受容体リガンドを製造するための下記一般式IVAの化合物の使用。
【化15】

【請求項15】
請求項1から12のいずれか1項に記載のグアニジン化合物を製造するための請求項14に記載の使用。
【請求項16】
5−HT5受容体活性によって調節される疾患の治療用の医薬を製造するための、下記一般式IAのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび/または互変異体型ならびにこれらの製薬上許容される塩の使用。
【化16】

[式中、示した部分は、下記の定義を有する。すなわち、
Wは、下記一般式W1またはW2の部分:
【化17】

であり;
Aは、
NO、NH、OH、CN、CF、OCF、CHF、OCHF、COOH、O−CH−COOH、ハロゲン、SH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環−アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−ヘタリールもしくはC〜C−アルキレン−アリール、または
O−R、CO−R、S−R、SO−R、CO−O−R、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR、CONH、SONH、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、SO−NRまたはCO−NRであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルケニレン−アリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
または
前記部分RおよびRが窒素とともに、3〜7員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環は1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のO、N、Sの群からのヘテロ原子を有することができ;この複素環上で置換された2個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有することができ;そうして形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く;
は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C12−アルキニル、CO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−アリールアルキル、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、SO−アリール、ヘタリール、CO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
Bは、
水素または部分Aに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分A、BまたはRのうちの2個が一体となって3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はO、N、Sの群からの1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く;この炭素環もしくは複素環上の置換された2個の部分が縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く;前記複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く;
は、
水素、OH、ハロゲン、NO、NH、CN、CF、CHF、O−CF、O−CHF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−S−C〜C−アルキル、アリール、ヘタリール、O−C〜C−アルキル、O−アリール、O−ベンジル、C〜C−アルキルアミノ、C〜C−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、CO−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、CO−アリール、SO−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−アリール、CONH、CONH−C〜C−アルキル、SONH−C〜C−アルキル、CON−(C〜C−アルキル)、SON−(C〜C−アルキル)、NH−SO−C〜C−アルキルまたはNH−CO−C〜C−アルキルであり;
Dは、
部分Aに定義の通りであり;
Zは、
下記一般式Z1の部分:
【化18】

であり;
指数が
a=0〜4、
b=0、1、
c=0〜4
であり;
a、bおよびcの合計は5以下であり;
、R、R、Rは互いに独立に、
水素、ハロゲン、OH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、RおよびRまたはRおよびRの2個の部分が一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており;その複素環は、群O、NもしくはSからの3個以下のヘテロ原子を有することができ;
は、
−CO−、−CO−NR−、−NR−CO−、−O−、−S−、−SO−、−SO−、−SO−NR−、−NR−SO−、−CS−、−CS−NR−、−NR−CS−、−CS−O−、−O−CS−、−CO−O−、−O−CO−、−O−、エチニレン、−C(=CR)−、−CR=CR−、−NR−CO−NR5*−、−O−CO−NR−、−NR−であり;
、R5*は互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C−C12−アルキニル、CO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、SO−アリール、ヘタリール、CO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
、Rは互いに独立に、
水素、OH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
、R、Rは互いに独立に、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、O−C〜C−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、O−アリール、O−C〜C−アルキレン−アリール、O−ヘタリール、O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキル、OCO−アリール、OCO−ヘタリール、OCO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであるか、または
第3の部分からそれぞれ独立に、R、RもしくはRのうちの2つの部分が一体となって、5〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており;それはO、N、Sの群からの1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ;この炭素環もしくは複素環上で置換された2つの部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く;
Qは、
下記のQ1〜Q7:
【化19】

から選択される二重に置換された5員ヘタリール−部分であり;
Eは、O、N−RまたはSであり;
は、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、CO−ヘタリール、SO−アリール、SO−ヘタリール、CO−O−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはCO−O−C〜C−アルキレン−アリールであり;
、Rはそれぞれ互いに独立に、下記の群1)、2)、3)、4)、5)、6)または7):
1)水素、ハロゲン、CN、CF、CHF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C10−アルキル、C〜C10−アルケニル、C〜C10−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−アリール、COO−C〜C−アルキルまたはC〜C−アルキレン−COO−C〜C−アルキル;
3)R、RおよびRで置換されているフェニルまたはナフチル
[R、RおよびRはそれぞれ互いに独立に、
水素、NO、NH、OH、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、COOH、O−CH−COOH、SH、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリール、または
O−R、S−R、NR、CO−OR、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、SONH、CONH、SO−NRまたはCO−NRの群からの置換基を表すか、または
前記部分R、RもしくはRのうちの2個が一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和、不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和、不飽和芳香族複素環を形成しており;その環は、3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、この複素環上の置換された2つの部分が、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く;前記複素環は、3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜Cアルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘタリールであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはC〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキルであり;
は、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、水素、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
または
前記部分RおよびRの両方が窒素と一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、1個、2個もしくは3個の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く;この複素環上で置換された2個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。];
3)2−フリル、3−フリル、2−ピロリル、3−ピロリル、2−チエニル、3−チエニル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、2−ピリミジル、4−ピリミジル、5−ピリミジル、6−ピリミジル、3−ピラゾリル、4−ピラゾリル、5−ピラゾリル、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、2−イミダゾリル、4−イミダゾリル、5−イミダゾリル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、5−ピリダジニル、6−ピリダジニル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群からの1個もしくは2個の置換基で置換されていても良い5員もしくは6員のヘタリール部分;
4)両方の部分RおよびRが一体となって4〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または5員もしくは6員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの[その複素環は3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、2個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された2個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。];
5)C〜C10−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分;
6)それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル−NH、C〜C−アルキル−NR、C〜C−アルキル−CO−NR、C〜C−アルキル−SONR、C〜C−アルキル−CO−NH、C〜C−アルキル−SONH、CO−NH、CO−NR、SONH、SONR、NR
7)4〜7員の単環式もしくは二環式の飽和もしくは不飽和複素環[その複素環はO、NもしくはSの群からの2個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く、この環は多重置換されていても良い。前記複素環がN原子を有する場合、これはR部分で置換されていても良い。]
から選択される部分である。]
【請求項17】
5−HT5受容体活性によって調節される疾患の治療用の医薬を製造するための、下記一般式IAのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび/または互変異体型ならびにこれらの製薬上許容される塩の使用。
【化20】

[式中、示した部分は、下記の定義を有する。すなわち、
Wは、下記一般式W1またはW2の部分:
【化21】

であり;
Aは、
NO、NH、OH、CN、CF、OCF、CHF、OCHF、COOH、O−CH−COOH、ハロゲン、SH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−ヘタリールもしくはC〜C−アルキレン−アリール、または
O−R、CO−R、S−R、SO−R、CO−O−R、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR、CONH、SONH、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、SO−NRまたはCO−NRであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルケニレンアリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
または
前記部分RおよびRが窒素とともに、3〜7員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環は1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のO、N、Sの群からのヘテロ原子を有することができ;この複素環上で置換された2個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有することができ;そうして形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く;
は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C12−アルキニル、CO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−アリールアルキル、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、SO−アリール、ヘタリール、CO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
Bは、
水素または部分Aに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分A、BまたはRのうちの2個が一体となって3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はO、N、Sの群からの1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く;この炭素環もしくは複素環上の置換された2個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く;前記複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く;
は、
水素、OH、ハロゲン、NO、NH、CN、CF、CHF、O−CF、O−CHF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−S−C〜C−アルキル、アリール、ヘタリール、O−C〜C−アルキル、O−アリール、O−ベンジル、C〜C−アルキルアミノ、C〜C−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、CO−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、CO−アリール、SO−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−アリール、CONH、CONH−C〜C−アルキル、SONH−C〜C−アルキル、CON−(C〜C−アルキル)、SON−(C〜C−アルキル)、NH−SO−C〜C−アルキルまたはNH−CO−C〜C−アルキルであり;
Dは、
部分Aに定義の通りであり;
Zは、
下記一般式Z1の部分:
【化22】

であり;
指数が
a=0〜4、
b=0、1、
c=0〜4
であり;
a、bおよびcの合計は5以下であり;
、R、R、Rは互いに独立に、
水素、ハロゲン、OH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、RおよびRまたはRおよびRの2個の部分が一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており;その複素環は、群O、NもしくはSからの3個以下のヘテロ原子を有することができ;
は、
−CO−、−CO−NR−、−NR−CO−、−O−、−S−、−SO−、−SO−、−SO−NR−、−NR−SO−、−CS−、−CS−NR−、−NR−CS−、−CS−O−、−O−CS−、−CO−O−、−O−CO−、−O−、エチニレン、−C(=CR)−、−CR=CR−、−NR−CO−NR5*−、−O−CO−NR−、−NR−であり;
、R5*は互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C−C12−アルキニル、CO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、SO−アリール、ヘタリール、CO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであり;
、Rは互いに独立に、
水素、OH、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−シクロアルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
、R、Rは互いに独立に、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、O−C〜C−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、O−アリール、O−C〜C−アルキレン−アリール、O−ヘタリール、O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキル、OCO−アリール、OCO−ヘタリール、OCO−C〜C−アルキレン−アリール、OCO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリールまたはSO−C〜C−アルキレン−アリールであるか、または
第3の部分からそれぞれ独立に、R、RもしくはRのうちの2つの部分が一体となって、5〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており;それはO、N、Sの群からの1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ;この炭素環もしくは複素環上で置換された2つの部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く;
Qは、
下記のQ1〜Q6:
【化23】

から選択される二重に置換された5員ヘタリール部分であり;
Eは、O、N−RまたはSであり;
は、
水素または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、SO−C〜C−アルキル、CO−O−C〜C−アルキル、アリール、C〜C−アルキレン−アリール、CO−アリール、CO−ヘタリール、SO−アリール、SO−ヘタリール、CO−O−アリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはCO−O−C〜C−アルキレン−アリールであり;
、Rはそれぞれ互いに独立に、下記の群1)、2)、3)、4)または5):
1)水素、ハロゲン、CN、CF、CHF、または
それぞれ置換されていても良いC〜C10−アルキル、C〜C10−アルケニル、C〜C10−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−O−アリール、COO−C〜C−アルキルまたはC〜C−アルキレン−COO−C〜C−アルキル;
2)それぞれR、RおよびRで置換されているフェニルまたはナフチル
[R、RおよびRはそれぞれ互いに独立に、
水素、NO、NH、OH、CN、CF、CHF、OCF、OCHF、COOH、O−CH−COOH、SH、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、C〜C−アルキレン−アリールまたはC〜C−アルキレン−ヘタリール、または
O−R、S−R、NR、CO−OR、NR−CO−O−R、O−CH−COO−R、NR−CO−R、SO−R、NR−SO−R、SONH、CONH、SO−NRまたはCO−NRの群からの置換基を表すか、または
前記部分R、RもしくはRのうちの2個が一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和、不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和、不飽和芳香族複素環を形成しており;その環は、3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、この複素環上の置換された2つの部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く;前記複素環は、3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜Cアルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘタリールであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはC〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキルであり;
は、
水素、OH、CN、または
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、C〜C−アルキレン−アリール、C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
は、
それぞれ置換されていても良いC〜C−アルキル、C〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−C〜C−シクロアルキル、C〜C−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、C〜C−アルキレン−O−C〜C−アルキル、CO−C〜C−アルキル、CO−アリール、CO−ヘタリール、CO−C〜C−アルキレン−アリール、CO−C〜C−アルキレン−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキル、CO−O−アリール、CO−O−C〜C−アルキレン−アリール、CO−O−ヘタリール、CO−O−C〜C−アルキレン−ヘタリール、SO−C〜C−アルキル、SO−アリール、SO−ヘタリール、SO−C〜C−アルキレン−アリールまたはSO−C〜C−アルキレン−ヘタリールであり;
または
前記部分RおよびRの両方が窒素と一体となって、3〜7員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、1個、2個もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く;この複素環上で置換された2個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。];
3)2−フリル、3−フリル、2−ピロリル、3−ピロリル、2−チエニル、3−チエニル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、2−ピリミジル、4−ピリミジル、5−ピリミジル、6−ピリミジル、3−ピラゾリル、4−ピラゾリル、5−ピラゾリル、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、2−イミダゾリル、4−イミダゾリル、5−イミダゾリル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、5−ピリダジニル、6−ピリダジニル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群からの1個もしくは2個の置換基で置換されていても良い5員もしくは6員のヘタリール部分;
4)両方の部分RおよびRが一体となって4〜7員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または5員もしくは6員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの[その複素環は3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、2個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された2個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子O、N、Sを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。];
5)C〜C10−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分
から選択される部分である。]
【請求項18】
および/またはRが、1個もしくは2個の部分で置換されていても良い2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−チエニル、3−チエニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニルもしくはイソキノリニルという意味を有する請求項16に記載の使用。
【請求項19】
神経病理、精神神経および神経変性性の障害、症状および機能障害の治療における請求項16または17に記載の使用。
【請求項20】
片頭痛および脳損傷の治療における請求項16から18のうちの少なくとも1項に記載の使用。
【請求項21】
脳虚血、卒中、癲癇および発作全般、精神病、統合失調症、自閉症、OCD−症候群、認識障害、注意力障害、抑鬱、双極性および/または単極性鬱病、不安状態、認知症、老年性認知症、アルツハイマー型認知症、脱髄性疾患、多発性硬化症および脳腫瘍からなる群から選択される神経病理疾患、精神神経疾患および神経変性性疾患の治療における請求項18に記載の使用。
【請求項22】
脳血管障害、疼痛、疼痛による障害、中毒、薬物による障害、健忘症、アルコール依存症、薬物乱用、日周性リズム障害およびクッシング症候群からなる群から選択される疾患の治療における請求項16または17に記載の使用。

【公表番号】特表2007−523113(P2007−523113A)
【公表日】平成19年8月16日(2007.8.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−553516(P2006−553516)
【出願日】平成17年2月15日(2005.2.15)
【国際出願番号】PCT/EP2005/001521
【国際公開番号】WO2005/082871
【国際公開日】平成17年9月9日(2005.9.9)
【出願人】(504216103)アボツト・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コンパニー・カー・ゲー (5)
【Fターム(参考)】