グアニジン化合物および５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのそれの使用
本発明は、一般式（Ｉ）
のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および／または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、５−ＨＴ５受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および／または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、５−ＨＴ５受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Ｉのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび／または互変異体型、ならびにそれらの製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、示されている部分は以下の定義を有する。すなわち
Ｗは、下記一般式Ｗ１またはＷ２の部分：
【化２】
であり；
Ａは、
ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環−アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘタリールもしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、
または
Ｏ−ＲＡ１、ＣＯ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＳＯ−ＲＡ１、ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＳＯ２−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３またはＣＯ−ＮＲＡ２ＲＡ３であり；
ＲＡ１は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレンアリールまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ２は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ３は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または、前記部分ＲＡ２およびＲＡ３が窒素とともに、３〜７員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有することができ；形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
ＲＡ４は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−アリールアルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｂは、
水素または部分Ａに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分Ａ、ＢまたはＲｗ１のうちの２個が一体となって３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く；この炭素環もしくは複素環上の置換された部分のうちの２個が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
Ｒｗ１は、
水素、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、
または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−チオアルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯＮ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＳＯ２Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｄは、
部分Ａに定義の通りであり；
Ｚは、
下記一般式Ｚ１の部分：
【化３】
であり；
指数は
ａ＝０〜４、
ｂ＝０、１、
ｃ＝０〜４
であり；
ａ、ｂおよびｃの合計は少なくとも１であって５以下であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４は互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、２個の部分Ｒｚ１およびＲｚ２またはＲｚ３およびＲｚ４が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており；前記複素環は、群Ｏ、ＮもしくはＳからの３個以下のヘテロ原子を有することができ；
Ｖｚは、
−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＳ−、−ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン、−Ｃ（＝ＣＲｚ６Ｒｚ７）−、−ＣＲｚ６＝ＣＲｚ７−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−ＮＲｚ５＊−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−であり；
Ｒｚ５、Ｒｚ５＊は互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒｚ６、Ｒｚ７は互いに独立に、
水素、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｏ−ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリール、ＯＣＯ−ヘタリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであるか、または
第３の部分からそれぞれ独立に、Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２つの部分が一体となって、５〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており；その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この炭素環もしくは複素環上で置換された２つの部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
Ｑは、
下記のＱ１〜Ｑ７：
【化４】
から選択される二重に置換された５員ヘタリール−部分であり；
Ｅは、Ｏ、Ｎ−ＲＱ１またはＳであり；
ＲＱ１は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒ４、Ｒ５はそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）、５）、６）または７）：
１）水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−アリール、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル；
２）それぞれＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４で置換されているフェニルまたはナフチル
［ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４はそれぞれ互いに独立に、
水素、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
Ｏ−ＲＱ５、Ｓ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８の群からの置換基を表すか、または
前記部分ＲＱ２、ＲＱ３もしくはＲＱ４のうちの２個が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または置換されていても良い飽和、不飽和芳香族複素環を形成しており；その環は、３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、この複素環上の置換された部分のうちの２個が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は、３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
ＲＱ５は、
それぞれ置換されていても良いＣ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキルまたはヘタリール、または
ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２からなる群からの置換基で置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ６は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ７は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＱ８は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または前記部分ＲＱ７およびＲＱ８が窒素と一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く；この複素環上で置換された部分のうちの２個が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
３）１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員のヘタリール部分［該ヘタリール部分は、２−ピロリル、３−ピロリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群から選択される。］；または
１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い２−チエニルまたは３−チエニル［前記置換基は、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルからなる群から選択される。］；
４）両方の部分Ｒ４およびＲ５が一体となって４〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または５員もしくは６員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの［その複素環は３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、２個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
５）Ｃ５〜Ｃ１８−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分；
６）それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ８−アルキル−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＳＯ２ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＣＯ−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ２、ＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲＱ７ＲＱ８、ＮＲＱ７ＲＱ８；
７）４〜７員の単環式もしくは二環式の飽和もしくは不飽和複素環［その複素環はＯ、ＮもしくはＳの群からの２個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く、この環は多重置換されていても良い。前記複素環がＮ原子を有する場合、これは部分ＲＱ７で置換されていても良い。］
から選択される部分である。］
【請求項２】
下記一般式Ｉのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび／または互変異体型、ならびにそれらの製薬上許容される塩。
【化５】
［式中、示されている部分は以下の定義を有する。すなわち
Ｗは、下記一般式Ｗ１またはＷ２の部分：
【化６】
であり；
Ａは、
ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環−アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールもしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、または
Ｏ−ＲＡ１、ＣＯ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＳＯ−ＲＡ１、ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＳＯ２−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３またはＣＯ−ＮＲＡ２ＲＡ３であり；
ＲＡ１は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ２は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ３は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＡ２およびＲＡ３が窒素とともに、３〜７員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環は１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のＯ、Ｎ、Ｓの群からのヘテロ原子を有することができ；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有することができ；そうして形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
ＲＡ４は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−アリールアルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｂは、
水素または部分Ａに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分Ａ、ＢまたはＲｗ１のうちの２個が一体となって３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く；この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
Ｒｗ１は、
水素、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−チオアルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯＮ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＳＯ２Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｄは、
部分Ａを定義の通りであり；
Ｚは、
下記一般式Ｚ１の部分：
【化７】
であり；
指数が
ａ＝０〜４、
ｂ＝０、１、
ｃ＝０〜４
であり；
ａ、ｂおよびｃの合計は少なくとも１であって５以下であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４が互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、Ｒｚ１およびＲｚ２またはＲｚ３およびＲｚ４の２個の部分が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており；前記複素環は、群Ｏ、ＮもしくはＳからの３個以下のヘテロ原子を有することができ；
Ｖｚは、
−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＳ−、−ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン、−Ｃ（＝ＣＲｚ６Ｒｚ７）−、−ＣＲｚ６＝ＣＲｚ７−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−ＮＲｚ５＊−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−であり；
Ｒｚ５、Ｒｚ５＊が互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２−アルケニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒｚ６、Ｒｚ７が互いに独立に、
水素、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｏ−ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリール、ＯＣＯ−ヘタリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであるか、または
第３の部分からそれぞれ独立に、Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２つの部分が一体となって、５〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており；その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この炭素環もしくは複素環上で置換された部分のうちの２個が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
Ｑは、
下記のＱ１〜Ｑ６：
【化８】
から選択される二重に置換された５員ヘタリール−部分であり；
Ｅは、Ｏ、Ｎ−ＲＱ１またはＳであり；
ＲＱ１は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒ４、Ｒ５がそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）または５）：
１）水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−アリール、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル；
２）それぞれＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４で置換されているフェニルまたはナフチル
［ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４はそれぞれ互いに独立に、
水素、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
Ｏ−ＲＱ５、Ｓ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８の群からの置換基を表すか、または
前記部分ＲＱ２、ＲＱ３もしくはＲＱ４のうちの２個が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和芳香族複素環を形成しており；その環は、３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、この複素環上の置換された２つの部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は、３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
ＲＱ５は、
それぞれ置換されていても良いＣ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキルまたはヘタリール、または
ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２からなる群からの置換基で置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ６は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ７は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＱ８は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＱ７およびＲＱ８が窒素と一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く；この複素環上で置換された２個の部分が、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
３）２−ピロリル、３−ピロリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群からの１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員のヘタリール部分；または
１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い２−チエニルまたは３−チエニル［前記置換基は、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルからなる群から選択される。］；
５）両方の部分Ｒ４およびＲ５が一体となって４〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または５員もしくは６員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの［その複素環は３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、２個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
６）Ｃ５〜Ｃ１８−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分
から選択される部分である。］
【請求項３】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ｗが、Ｗ１であり；
Ａが、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルまたはＣ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、Ｏ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１または−ＣＯ−ＮＲＡ４ＲＡ１であり；
ＲＡ１が、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
ＲＡ２が、水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
ＲＡ３が、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
または部分ＲＡ２とＲＡ３が一体となって、置換されていても良い５員もしくは６員の飽和もしくは不飽和環を形成しており；その環は２個以下の同一もしくは異なるＯおよびＮの群からのヘテロ原子を有することができ；
ＲＡ４が、水素または置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル部分であり；
Ｂが、水素または部分Ａに定義された通りであり；
Ｒｗ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｏ−ＣＦ３、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノであり；
式Ｚ１において、ａ、ｂおよびｃの合計は１、２または３であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４が互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｖｚが、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−であり；
Ｒｚ５が、水素、ＣＨ３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、置換アリール、ベンジル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリールまたはＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｑが、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３からなる群から選択され；
ＲＱ１が、水素、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリール部分において置換されていても良いベンジル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、置換されていても良いベンゾイル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはアリール部分において置換されていても良いＳＯ２−アリールである
という定義を有する請求項１または２に記載のグアニジン化合物。
【請求項４】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ａが、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｂが、水素、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒｗ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯ−ＣＦ３であり；
Ｚが、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４がそれぞれ互いに独立に、水素、Ｆ、ＣＨ３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、Ｏ−メチル、Ｏ−フェニル、アセチル、ベンゾイル、Ｏ−アセチル、Ｏ−ベンゾイルであり；
Ｑが、下記のもの：
【化９】
からなる群から選択され；
ＲＱ１が、水素、ＣＨ３、メタンスルホニル、フェニルスルホニルまたはトシルである
という定義を有する請求項１から３のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項５】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ａが、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、Ｏ−エチル、Ｏ−プロピルまたはＯ−ｉ−プロピルであり；
Ｚが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
前記部分Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のうちの２個が水素であり、第３の部分が水素、ＯＨ、アセチルまたはベンゾイルであり；
Ｑが、
【化１０】
であるという定義を有する請求項１から４のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項６】
Ｒ４および／またはＲ５がそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）もしくは５）、すなわち
１）水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ６−アルキルまたはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル；
２）ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３［互いに独立に水素、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨまたはそれぞれ置換されていても良いフェニルもしくはヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８］；
ＲＱ５：Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ−（Ｃ１−４−アルキル）およびＮ（Ｃ１−４−アルキル）２からなる群からの置換基で置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル；
ＲＱ６：それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリールまたはフェニル；
ＲＱ７：水素、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルまたはＣＨ２−ヘタリール；
ＲＱ８：それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルまたはＣＨ２−ヘタリール；
またはＲＱ７とＲＱ８が置換されていても良い３員もしくは７員の飽和もしくは不飽和環を形成しているものであって、その環がＯおよびＮの群からの２個以下の同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができるもの；
３）ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニルまたはイソキノリニル；
４）部分Ｒ４およびＲ５の両方が一体となって、下記の環：
【化１１】
［ＲＱ２およびＲＱ３は２］下で定義の通りである。］の一つを形成しているもの；
５）アダマンチル
から選択される部分を表す請求項１から５のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項７】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ｗが、Ｗ１であり；
Ａが、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルもしくはＣ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、Ｏ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＳＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３もしくはＣＯ−ＮＲＡ４ＲＡ１であり；
ＲＡ１が、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
ＲＡ２が、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
ＲＡ３が、それぞれ置換されていても良いＣ１−４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
または部分ＲＡ２およびＲＡ３が一体となって、置換されていても良い５員もしくは６員の飽和もしくは不飽和環を形成しており、その環は２個以下の同一もしくは異なる群ＯおよびＮからのヘテロ原子を有することができ；
ＲＡ４が、水素または置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル部分であり；
Ｂが、水素であるか、または部分Ａに定義された通りであり；
Ｒｗ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｏ−ＣＦ３、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノであり；
式Ｚ１において、ａ、ｂおよびｃの合計が１、２もしくは３であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４が、互いに独立に水素、ハロゲン、ＯＨ、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｖｚが、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−であり；
Ｒｚ５が、水素、ＣＨ３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が、互いに独立に水素、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、置換アリール、ベンジル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリールまたはＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｑが、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ５からなる群から選択される
ＲQ1が、水素、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリール部分において置換されていてもよいベンジル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、置換されていてもよいベンゾイル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはアリール部分において置換されていてもよいＳＯ２−アリールである
という定義を有する請求項１または２に記載のグアニジン化合物。
【請求項８】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ａが、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｂが、水素、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒｗ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３もしくはＯ−ＣＦ３であり；
Ｚが、それぞれ置換されていても良いＣ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４が、互いに独立に水素、ＦまたはＣＨ３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が、互いに独立に水素、ＯＨ、ＣＮ、Ｏ−メチル、Ｏ−フェニル、アセチル、ベンゾイル、Ｏ−アセチル、Ｏ−ベンゾイルであり；
Ｑが、
【化１２】
からなる群から選択され；
ＲＱ１が、水素、ＣＨ３、フェニル、ベンジル、メタンスルホニル、フェニルスルホニルまたはトシルである
という定義を有する請求項１、２または７のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項９】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ａが、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、Ｏ−エチル、Ｏ−プロピルもしくはＯ−ｉ−プロピルであり；
Ｚが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
前記部分Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２個が水素であり、第３の部分が水素、ＯＨ、アセチルもしくはベンゾイルであり；
Ｑが、
【化１３】
であり；
ＲＱ１が、水素、ＣＨ３、フェニル、ベンジル、メタンスルホニル、フェニルスルホニルもしくはトシルである
という定義を有する請求項１、２、７または８のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項１０】
Ｒ４および／またはＲ５がそれぞれ独立に、下記の群１）、２）、３）、４）、５）もしくは７）、すなわち
１）水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルもしくはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル；
２）ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３が、互いに独立に、水素、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、またはそれぞれ置換されていても良いフェニルもしくはヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８もしくはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８であり；
ＲＱ５が、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）およびＮ（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）２からなる群からの置換基で置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキルであり；
ＲＱ６が、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリールもしくはフェニルであり；
ＲＱ７が、水素、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルもしくはＣＨ２−ヘタリールであり；
ＲＱ８が、水素、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルもしくはＣＨ２−ヘタリールであり；
またはＲＱ７とＲＱ８が、置換されていても良い３員もしくは７員の飽和もしくは不飽和環を形成しており、その環が２個以下の群ＯおよびＮからの同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができるもの；
３）ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニルもしくはイソキノリニル；
４）両方の部分Ｒ４とＲ５が一体となって、下記の環：
【化１４】
［ＲＱ２およびＲＱ３は２）下で定義の通りである。］を形成しているか、または一体となって縮合５員もしくは６員環を形成していることができるもの；
５）アダマンチル；
７）それぞれ置換されていても良いアゼチジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、アゼパン−４−イル、アゼパン−３−イル、アゼパン−２−イル、１，４−ジアゼパン−５−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル
から選択される部分を表す請求項１、２または７から９のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５からの１個の部分が群１）から選択され、Ｒ４およびＲ５からの他方の部分が群１）、２）もしくは３）から選択される請求項１から１０のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項１２】
医薬としての請求項１から１１のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか１項に記載の少なくとも１種類のグアニジン化合物、ならびに製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
５ＨＴ５Ａ受容体リガンドを製造するための下記一般式ＩＶＡの化合物の使用。
【化１５】
【請求項１５】
請求項１から１２のいずれか１項に記載のグアニジン化合物を製造するための請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
５−ＨＴ５受容体活性によって調節される疾患の治療用の医薬を製造するための、下記一般式ＩＡのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび／または互変異体型ならびにこれらの製薬上許容される塩の使用。
【化１６】
［式中、示した部分は、下記の定義を有する。すなわち、
Ｗは、下記一般式Ｗ１またはＷ２の部分：
【化１７】
であり；
Ａは、
ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環−アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールもしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、または
Ｏ−ＲＡ１、ＣＯ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＳＯ−ＲＡ１、ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＳＯ２−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３またはＣＯ−ＮＲＡ２ＲＡ３であり；
ＲＡ１は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ２は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ３は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＡ２およびＲＡ３が窒素とともに、３〜７員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環は１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のＯ、Ｎ、Ｓの群からのヘテロ原子を有することができ；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有することができ；そうして形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
ＲＡ４は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−アリールアルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｂは、
水素または部分Ａに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分Ａ、ＢまたはＲｗ１のうちの２個が一体となって３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く；この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
Ｒｗ１は、
水素、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯＮ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＳＯ２Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｄは、
部分Ａに定義の通りであり；
Ｚは、
下記一般式Ｚ１の部分：
【化１８】
であり；
指数が
ａ＝０〜４、
ｂ＝０、１、
ｃ＝０〜４
であり；
ａ、ｂおよびｃの合計は５以下であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４は互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、Ｒｚ１およびＲｚ２またはＲｚ３およびＲｚ４の２個の部分が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており；その複素環は、群Ｏ、ＮもしくはＳからの３個以下のヘテロ原子を有することができ；
Ｖｚは、
−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＳ−、−ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン、−Ｃ（＝ＣＲｚ６Ｒｚ７）−、−ＣＲｚ６＝ＣＲｚ７−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−ＮＲｚ５＊−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−であり；
Ｒｚ５、Ｒｚ５＊は互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒｚ６、Ｒｚ７は互いに独立に、
水素、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｏ−ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリール、ＯＣＯ−ヘタリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであるか、または
第３の部分からそれぞれ独立に、Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２つの部分が一体となって、５〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており；それはＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この炭素環もしくは複素環上で置換された２つの部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
Ｑは、
下記のＱ１〜Ｑ７：
【化１９】
から選択される二重に置換された５員ヘタリール−部分であり；
Ｅは、Ｏ、Ｎ−ＲＱ１またはＳであり；
ＲＱ１は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒ４、Ｒ５はそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）、５）、６）または７）：
１）水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−アリール、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル；
３）ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４で置換されているフェニルまたはナフチル
［ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４はそれぞれ互いに独立に、
水素、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
Ｏ−ＲＱ５、Ｓ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８の群からの置換基を表すか、または
前記部分ＲＱ２、ＲＱ３もしくはＲＱ４のうちの２個が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和、不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和、不飽和芳香族複素環を形成しており；その環は、３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、この複素環上の置換された２つの部分が、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は、３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
ＲＱ５は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘタリールであり；
ＲＱ６は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ７は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＱ８は、水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＱ７およびＲＱ８の両方が窒素と一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、１個、２個もしくは３個の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
３）２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群からの１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員のヘタリール部分；
４）両方の部分Ｒ４およびＲ５が一体となって４〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または５員もしくは６員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの［その複素環は３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、２個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
５）Ｃ６〜Ｃ１０−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分；
６）それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ８−アルキル−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＳＯ２ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＣＯ−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ２、ＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲＱ７ＲＱ８、ＮＲＱ７ＲＱ８；
７）４〜７員の単環式もしくは二環式の飽和もしくは不飽和複素環［その複素環はＯ、ＮもしくはＳの群からの２個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く、この環は多重置換されていても良い。前記複素環がＮ原子を有する場合、これはＲＱ７部分で置換されていても良い。］
から選択される部分である。］
【請求項１７】
５−ＨＴ５受容体活性によって調節される疾患の治療用の医薬を製造するための、下記一般式ＩＡのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび／または互変異体型ならびにこれらの製薬上許容される塩の使用。
【化２０】
［式中、示した部分は、下記の定義を有する。すなわち、
Ｗは、下記一般式Ｗ１またはＷ２の部分：
【化２１】
であり；
Ａは、
ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールもしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、または
Ｏ−ＲＡ１、ＣＯ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＳＯ−ＲＡ１、ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＳＯ２−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３またはＣＯ−ＮＲＡ２ＲＡ３であり；
ＲＡ１は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレンアリールまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ２は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ３は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＡ２およびＲＡ３が窒素とともに、３〜７員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環は１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のＯ、Ｎ、Ｓの群からのヘテロ原子を有することができ；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有することができ；そうして形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
ＲＡ４は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−アリールアルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｂは、
水素または部分Ａに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分Ａ、ＢまたはＲｗ１のうちの２個が一体となって３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く；この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
Ｒｗ１は、
水素、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯＮ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＳＯ２Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｄは、
部分Ａに定義の通りであり；
Ｚは、
下記一般式Ｚ１の部分：
【化２２】
であり；
指数が
ａ＝０〜４、
ｂ＝０、１、
ｃ＝０〜４
であり；
ａ、ｂおよびｃの合計は５以下であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４は互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、Ｒｚ１およびＲｚ２またはＲｚ３およびＲｚ４の２個の部分が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており；その複素環は、群Ｏ、ＮもしくはＳからの３個以下のヘテロ原子を有することができ；
Ｖｚは、
−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＳ−、−ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン、−Ｃ（＝ＣＲｚ６Ｒｚ７）−、−ＣＲｚ６＝ＣＲｚ７−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−ＮＲｚ５＊−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−であり；
Ｒｚ５、Ｒｚ５＊は互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒｚ６、Ｒｚ７は互いに独立に、
水素、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｏ−ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリール、ＯＣＯ−ヘタリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであるか、または
第３の部分からそれぞれ独立に、Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２つの部分が一体となって、５〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており；それはＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この炭素環もしくは複素環上で置換された２つの部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
Ｑは、
下記のＱ１〜Ｑ６：
【化２３】
から選択される二重に置換された５員ヘタリール部分であり；
Ｅは、Ｏ、Ｎ−ＲＱ１またはＳであり；
ＲＱ１は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒ４、Ｒ５はそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）または５）：
１）水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−アリール、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル；
２）それぞれＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４で置換されているフェニルまたはナフチル
［ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４はそれぞれ互いに独立に、
水素、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
Ｏ−ＲＱ５、Ｓ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８の群からの置換基を表すか、または
前記部分ＲＱ２、ＲＱ３もしくはＲＱ４のうちの２個が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和、不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和、不飽和芳香族複素環を形成しており；その環は、３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、この複素環上の置換された２つの部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は、３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
ＲＱ５は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘタリールであり；
ＲＱ６は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ７は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＱ８は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＱ７およびＲＱ８の両方が窒素と一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
３）２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群からの１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員のヘタリール部分；
４）両方の部分Ｒ４およびＲ５が一体となって４〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または５員もしくは６員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの［その複素環は３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、２個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
５）Ｃ６〜Ｃ１０−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分
から選択される部分である。］
【請求項１８】
Ｒ４および／またはＲ５が、１個もしくは２個の部分で置換されていても良い２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニルもしくはイソキノリニルという意味を有する請求項１６に記載の使用。
【請求項１９】
神経病理、精神神経および神経変性性の障害、症状および機能障害の治療における請求項１６または１７に記載の使用。
【請求項２０】
片頭痛および脳損傷の治療における請求項１６から１８のうちの少なくとも１項に記載の使用。
【請求項２１】
脳虚血、卒中、癲癇および発作全般、精神病、統合失調症、自閉症、ＯＣＤ−症候群、認識障害、注意力障害、抑鬱、双極性および／または単極性鬱病、不安状態、認知症、老年性認知症、アルツハイマー型認知症、脱髄性疾患、多発性硬化症および脳腫瘍からなる群から選択される神経病理疾患、精神神経疾患および神経変性性疾患の治療における請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
脳血管障害、疼痛、疼痛による障害、中毒、薬物による障害、健忘症、アルコール依存症、薬物乱用、日周性リズム障害およびクッシング症候群からなる群から選択される疾患の治療における請求項１６または１７に記載の使用。
【請求項１】
下記一般式Ｉのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび／または互変異体型、ならびにそれらの製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、示されている部分は以下の定義を有する。すなわち
Ｗは、下記一般式Ｗ１またはＷ２の部分：
【化２】
であり；
Ａは、
ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環−アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘタリールもしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、
または
Ｏ−ＲＡ１、ＣＯ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＳＯ−ＲＡ１、ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＳＯ２−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３またはＣＯ−ＮＲＡ２ＲＡ３であり；
ＲＡ１は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレンアリールまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ２は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ３は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または、前記部分ＲＡ２およびＲＡ３が窒素とともに、３〜７員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有することができ；形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
ＲＡ４は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−アリールアルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｂは、
水素または部分Ａに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分Ａ、ＢまたはＲｗ１のうちの２個が一体となって３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く；この炭素環もしくは複素環上の置換された部分のうちの２個が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
Ｒｗ１は、
水素、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、
または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−チオアルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯＮ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＳＯ２Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｄは、
部分Ａに定義の通りであり；
Ｚは、
下記一般式Ｚ１の部分：
【化３】
であり；
指数は
ａ＝０〜４、
ｂ＝０、１、
ｃ＝０〜４
であり；
ａ、ｂおよびｃの合計は少なくとも１であって５以下であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４は互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、２個の部分Ｒｚ１およびＲｚ２またはＲｚ３およびＲｚ４が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており；前記複素環は、群Ｏ、ＮもしくはＳからの３個以下のヘテロ原子を有することができ；
Ｖｚは、
−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＳ−、−ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン、−Ｃ（＝ＣＲｚ６Ｒｚ７）−、−ＣＲｚ６＝ＣＲｚ７−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−ＮＲｚ５＊−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−であり；
Ｒｚ５、Ｒｚ５＊は互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒｚ６、Ｒｚ７は互いに独立に、
水素、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｏ−ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリール、ＯＣＯ−ヘタリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであるか、または
第３の部分からそれぞれ独立に、Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２つの部分が一体となって、５〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており；その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この炭素環もしくは複素環上で置換された２つの部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
Ｑは、
下記のＱ１〜Ｑ７：
【化４】
から選択される二重に置換された５員ヘタリール−部分であり；
Ｅは、Ｏ、Ｎ−ＲＱ１またはＳであり；
ＲＱ１は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒ４、Ｒ５はそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）、５）、６）または７）：
１）水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−アリール、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル；
２）それぞれＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４で置換されているフェニルまたはナフチル
［ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４はそれぞれ互いに独立に、
水素、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
Ｏ−ＲＱ５、Ｓ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８の群からの置換基を表すか、または
前記部分ＲＱ２、ＲＱ３もしくはＲＱ４のうちの２個が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または置換されていても良い飽和、不飽和芳香族複素環を形成しており；その環は、３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、この複素環上の置換された部分のうちの２個が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は、３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
ＲＱ５は、
それぞれ置換されていても良いＣ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキルまたはヘタリール、または
ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２からなる群からの置換基で置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ６は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ７は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＱ８は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または前記部分ＲＱ７およびＲＱ８が窒素と一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く；この複素環上で置換された部分のうちの２個が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
３）１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員のヘタリール部分［該ヘタリール部分は、２−ピロリル、３−ピロリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群から選択される。］；または
１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い２−チエニルまたは３−チエニル［前記置換基は、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルからなる群から選択される。］；
４）両方の部分Ｒ４およびＲ５が一体となって４〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または５員もしくは６員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの［その複素環は３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、２個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
５）Ｃ５〜Ｃ１８−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分；
６）それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ８−アルキル−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＳＯ２ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＣＯ−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ２、ＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲＱ７ＲＱ８、ＮＲＱ７ＲＱ８；
７）４〜７員の単環式もしくは二環式の飽和もしくは不飽和複素環［その複素環はＯ、ＮもしくはＳの群からの２個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く、この環は多重置換されていても良い。前記複素環がＮ原子を有する場合、これは部分ＲＱ７で置換されていても良い。］
から選択される部分である。］
【請求項２】
下記一般式Ｉのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび／または互変異体型、ならびにそれらの製薬上許容される塩。
【化５】
［式中、示されている部分は以下の定義を有する。すなわち
Ｗは、下記一般式Ｗ１またはＷ２の部分：
【化６】
であり；
Ａは、
ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環−アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールもしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、または
Ｏ−ＲＡ１、ＣＯ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＳＯ−ＲＡ１、ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＳＯ２−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３またはＣＯ−ＮＲＡ２ＲＡ３であり；
ＲＡ１は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ２は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ３は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＡ２およびＲＡ３が窒素とともに、３〜７員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環は１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のＯ、Ｎ、Ｓの群からのヘテロ原子を有することができ；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有することができ；そうして形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
ＲＡ４は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−アリールアルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｂは、
水素または部分Ａに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分Ａ、ＢまたはＲｗ１のうちの２個が一体となって３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く；この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
Ｒｗ１は、
水素、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−チオアルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯＮ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＳＯ２Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｄは、
部分Ａを定義の通りであり；
Ｚは、
下記一般式Ｚ１の部分：
【化７】
であり；
指数が
ａ＝０〜４、
ｂ＝０、１、
ｃ＝０〜４
であり；
ａ、ｂおよびｃの合計は少なくとも１であって５以下であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４が互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、Ｒｚ１およびＲｚ２またはＲｚ３およびＲｚ４の２個の部分が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており；前記複素環は、群Ｏ、ＮもしくはＳからの３個以下のヘテロ原子を有することができ；
Ｖｚは、
−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＳ−、−ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン、−Ｃ（＝ＣＲｚ６Ｒｚ７）−、−ＣＲｚ６＝ＣＲｚ７−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−ＮＲｚ５＊−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−であり；
Ｒｚ５、Ｒｚ５＊が互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２−アルケニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒｚ６、Ｒｚ７が互いに独立に、
水素、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｏ−ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリール、ＯＣＯ−ヘタリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであるか、または
第３の部分からそれぞれ独立に、Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２つの部分が一体となって、５〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており；その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この炭素環もしくは複素環上で置換された部分のうちの２個が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
Ｑは、
下記のＱ１〜Ｑ６：
【化８】
から選択される二重に置換された５員ヘタリール−部分であり；
Ｅは、Ｏ、Ｎ−ＲＱ１またはＳであり；
ＲＱ１は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒ４、Ｒ５がそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）または５）：
１）水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−アリール、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル；
２）それぞれＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４で置換されているフェニルまたはナフチル
［ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４はそれぞれ互いに独立に、
水素、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
Ｏ−ＲＱ５、Ｓ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８の群からの置換基を表すか、または
前記部分ＲＱ２、ＲＱ３もしくはＲＱ４のうちの２個が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和芳香族複素環を形成しており；その環は、３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、この複素環上の置換された２つの部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は、３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
ＲＱ５は、
それぞれ置換されていても良いＣ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキルまたはヘタリール、または
ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＮ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２からなる群からの置換基で置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ６は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ７は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＱ８は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＱ７およびＲＱ８が窒素と一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く；この複素環上で置換された２個の部分が、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
３）２−ピロリル、３−ピロリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群からの１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員のヘタリール部分；または
１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い２−チエニルまたは３−チエニル［前記置換基は、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルからなる群から選択される。］；
５）両方の部分Ｒ４およびＲ５が一体となって４〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または５員もしくは６員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの［その複素環は３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、２個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
６）Ｃ５〜Ｃ１８−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分
から選択される部分である。］
【請求項３】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ｗが、Ｗ１であり；
Ａが、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルまたはＣ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、Ｏ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１または−ＣＯ−ＮＲＡ４ＲＡ１であり；
ＲＡ１が、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
ＲＡ２が、水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
ＲＡ３が、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
または部分ＲＡ２とＲＡ３が一体となって、置換されていても良い５員もしくは６員の飽和もしくは不飽和環を形成しており；その環は２個以下の同一もしくは異なるＯおよびＮの群からのヘテロ原子を有することができ；
ＲＡ４が、水素または置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル部分であり；
Ｂが、水素または部分Ａに定義された通りであり；
Ｒｗ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｏ−ＣＦ３、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノであり；
式Ｚ１において、ａ、ｂおよびｃの合計は１、２または３であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４が互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｖｚが、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−であり；
Ｒｚ５が、水素、ＣＨ３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、置換アリール、ベンジル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリールまたはＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｑが、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３からなる群から選択され；
ＲＱ１が、水素、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリール部分において置換されていても良いベンジル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、置換されていても良いベンゾイル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはアリール部分において置換されていても良いＳＯ２−アリールである
という定義を有する請求項１または２に記載のグアニジン化合物。
【請求項４】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ａが、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｂが、水素、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒｗ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３またはＯ−ＣＦ３であり；
Ｚが、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４がそれぞれ互いに独立に、水素、Ｆ、ＣＨ３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、Ｏ−メチル、Ｏ−フェニル、アセチル、ベンゾイル、Ｏ−アセチル、Ｏ−ベンゾイルであり；
Ｑが、下記のもの：
【化９】
からなる群から選択され；
ＲＱ１が、水素、ＣＨ３、メタンスルホニル、フェニルスルホニルまたはトシルである
という定義を有する請求項１から３のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項５】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ａが、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、Ｏ−エチル、Ｏ−プロピルまたはＯ−ｉ−プロピルであり；
Ｚが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
前記部分Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のうちの２個が水素であり、第３の部分が水素、ＯＨ、アセチルまたはベンゾイルであり；
Ｑが、
【化１０】
であるという定義を有する請求項１から４のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項６】
Ｒ４および／またはＲ５がそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）もしくは５）、すなわち
１）水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ２〜Ｃ６−アルキルまたはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル；
２）ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３［互いに独立に水素、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨまたはそれぞれ置換されていても良いフェニルもしくはヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８］；
ＲＱ５：Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ−（Ｃ１−４−アルキル）およびＮ（Ｃ１−４−アルキル）２からなる群からの置換基で置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル；
ＲＱ６：それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリールまたはフェニル；
ＲＱ７：水素、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルまたはＣＨ２−ヘタリール；
ＲＱ８：それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルまたはＣＨ２−ヘタリール；
またはＲＱ７とＲＱ８が置換されていても良い３員もしくは７員の飽和もしくは不飽和環を形成しているものであって、その環がＯおよびＮの群からの２個以下の同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができるもの；
３）ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニルまたはイソキノリニル；
４）部分Ｒ４およびＲ５の両方が一体となって、下記の環：
【化１１】
［ＲＱ２およびＲＱ３は２］下で定義の通りである。］の一つを形成しているもの；
５）アダマンチル
から選択される部分を表す請求項１から５のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項７】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ｗが、Ｗ１であり；
Ａが、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルもしくはＣ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、Ｏ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＳＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３もしくはＣＯ−ＮＲＡ４ＲＡ１であり；
ＲＡ１が、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
ＲＡ２が、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
ＲＡ３が、それぞれ置換されていても良いＣ１−４−アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
または部分ＲＡ２およびＲＡ３が一体となって、置換されていても良い５員もしくは６員の飽和もしくは不飽和環を形成しており、その環は２個以下の同一もしくは異なる群ＯおよびＮからのヘテロ原子を有することができ；
ＲＡ４が、水素または置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル部分であり；
Ｂが、水素であるか、または部分Ａに定義された通りであり；
Ｒｗ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｏ−ＣＦ３、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノであり；
式Ｚ１において、ａ、ｂおよびｃの合計が１、２もしくは３であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４が、互いに独立に水素、ハロゲン、ＯＨ、置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｖｚが、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−であり；
Ｒｚ５が、水素、ＣＨ３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が、互いに独立に水素、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、置換アリール、ベンジル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリールまたはＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｑが、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ５からなる群から選択される
ＲQ1が、水素、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリール部分において置換されていてもよいベンジル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、置換されていてもよいベンゾイル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはアリール部分において置換されていてもよいＳＯ２−アリールである
という定義を有する請求項１または２に記載のグアニジン化合物。
【請求項８】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ａが、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｂが、水素、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＳ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒｗ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３もしくはＯ−ＣＦ３であり；
Ｚが、それぞれ置換されていても良いＣ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４が、互いに独立に水素、ＦまたはＣＨ３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が、互いに独立に水素、ＯＨ、ＣＮ、Ｏ−メチル、Ｏ−フェニル、アセチル、ベンゾイル、Ｏ−アセチル、Ｏ−ベンゾイルであり；
Ｑが、
【化１２】
からなる群から選択され；
ＲＱ１が、水素、ＣＨ３、フェニル、ベンジル、メタンスルホニル、フェニルスルホニルまたはトシルである
という定義を有する請求項１、２または７のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項９】
示した部分が、下記の定義、すなわち：
Ａが、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、Ｏ−エチル、Ｏ−プロピルもしくはＯ−ｉ−プロピルであり；
Ｚが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
前記部分Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２個が水素であり、第３の部分が水素、ＯＨ、アセチルもしくはベンゾイルであり；
Ｑが、
【化１３】
であり；
ＲＱ１が、水素、ＣＨ３、フェニル、ベンジル、メタンスルホニル、フェニルスルホニルもしくはトシルである
という定義を有する請求項１、２、７または８のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項１０】
Ｒ４および／またはＲ５がそれぞれ独立に、下記の群１）、２）、３）、４）、５）もしくは７）、すなわち
１）水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルもしくはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル；
２）ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３が、互いに独立に、水素、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、またはそれぞれ置換されていても良いフェニルもしくはヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８もしくはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８であり；
ＲＱ５が、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）およびＮ（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）２からなる群からの置換基で置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキルであり；
ＲＱ６が、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリールもしくはフェニルであり；
ＲＱ７が、水素、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルもしくはＣＨ２−ヘタリールであり；
ＲＱ８が、水素、それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、アリル、アリール、ヘタリール、ベンジル、フェネチルもしくはＣＨ２−ヘタリールであり；
またはＲＱ７とＲＱ８が、置換されていても良い３員もしくは７員の飽和もしくは不飽和環を形成しており、その環が２個以下の群ＯおよびＮからの同一もしくは異なるヘテロ原子を有することができるもの；
３）ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニルもしくはイソキノリニル；
４）両方の部分Ｒ４とＲ５が一体となって、下記の環：
【化１４】
［ＲＱ２およびＲＱ３は２）下で定義の通りである。］を形成しているか、または一体となって縮合５員もしくは６員環を形成していることができるもの；
５）アダマンチル；
７）それぞれ置換されていても良いアゼチジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、アゼパン−４−イル、アゼパン−３−イル、アゼパン−２−イル、１，４−ジアゼパン−５−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル
から選択される部分を表す請求項１、２または７から９のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５からの１個の部分が群１）から選択され、Ｒ４およびＲ５からの他方の部分が群１）、２）もしくは３）から選択される請求項１から１０のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項１２】
医薬としての請求項１から１１のうちの少なくとも１項に記載のグアニジン化合物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか１項に記載の少なくとも１種類のグアニジン化合物、ならびに製薬上許容される担体もしくは希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
５ＨＴ５Ａ受容体リガンドを製造するための下記一般式ＩＶＡの化合物の使用。
【化１５】
【請求項１５】
請求項１から１２のいずれか１項に記載のグアニジン化合物を製造するための請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
５−ＨＴ５受容体活性によって調節される疾患の治療用の医薬を製造するための、下記一般式ＩＡのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび／または互変異体型ならびにこれらの製薬上許容される塩の使用。
【化１６】
［式中、示した部分は、下記の定義を有する。すなわち、
Ｗは、下記一般式Ｗ１またはＷ２の部分：
【化１７】
であり；
Ａは、
ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環−アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールもしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、または
Ｏ−ＲＡ１、ＣＯ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＳＯ−ＲＡ１、ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＳＯ２−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３またはＣＯ−ＮＲＡ２ＲＡ３であり；
ＲＡ１は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ２は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ３は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＡ２およびＲＡ３が窒素とともに、３〜７員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環は１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のＯ、Ｎ、Ｓの群からのヘテロ原子を有することができ；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有することができ；そうして形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
ＲＡ４は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−アリールアルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｂは、
水素または部分Ａに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分Ａ、ＢまたはＲｗ１のうちの２個が一体となって３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く；この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
Ｒｗ１は、
水素、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯＮ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＳＯ２Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｄは、
部分Ａに定義の通りであり；
Ｚは、
下記一般式Ｚ１の部分：
【化１８】
であり；
指数が
ａ＝０〜４、
ｂ＝０、１、
ｃ＝０〜４
であり；
ａ、ｂおよびｃの合計は５以下であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４は互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、Ｒｚ１およびＲｚ２またはＲｚ３およびＲｚ４の２個の部分が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており；その複素環は、群Ｏ、ＮもしくはＳからの３個以下のヘテロ原子を有することができ；
Ｖｚは、
−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＳ−、−ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン、−Ｃ（＝ＣＲｚ６Ｒｚ７）−、−ＣＲｚ６＝ＣＲｚ７−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−ＮＲｚ５＊−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−であり；
Ｒｚ５、Ｒｚ５＊は互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒｚ６、Ｒｚ７は互いに独立に、
水素、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｏ−ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリール、ＯＣＯ−ヘタリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであるか、または
第３の部分からそれぞれ独立に、Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２つの部分が一体となって、５〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており；それはＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この炭素環もしくは複素環上で置換された２つの部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
Ｑは、
下記のＱ１〜Ｑ７：
【化１９】
から選択される二重に置換された５員ヘタリール−部分であり；
Ｅは、Ｏ、Ｎ−ＲＱ１またはＳであり；
ＲＱ１は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒ４、Ｒ５はそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）、５）、６）または７）：
１）水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−アリール、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル；
３）ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４で置換されているフェニルまたはナフチル
［ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４はそれぞれ互いに独立に、
水素、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
Ｏ−ＲＱ５、Ｓ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８の群からの置換基を表すか、または
前記部分ＲＱ２、ＲＱ３もしくはＲＱ４のうちの２個が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和、不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和、不飽和芳香族複素環を形成しており；その環は、３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、この複素環上の置換された２つの部分が、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は、３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
ＲＱ５は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘタリールであり；
ＲＱ６は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ７は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＱ８は、水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＱ７およびＲＱ８の両方が窒素と一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、１個、２個もしくは３個の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
３）２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群からの１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員のヘタリール部分；
４）両方の部分Ｒ４およびＲ５が一体となって４〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または５員もしくは６員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの［その複素環は３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、２個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
５）Ｃ６〜Ｃ１０−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分；
６）それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ８−アルキル−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＳＯ２ＮＲＱ７ＲＱ８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＣＯ−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル−ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ２、ＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲＱ７ＲＱ８、ＮＲＱ７ＲＱ８；
７）４〜７員の単環式もしくは二環式の飽和もしくは不飽和複素環［その複素環はＯ、ＮもしくはＳの群からの２個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く、この環は多重置換されていても良い。前記複素環がＮ原子を有する場合、これはＲＱ７部分で置換されていても良い。］
から選択される部分である。］
【請求項１７】
５−ＨＴ５受容体活性によって調節される疾患の治療用の医薬を製造するための、下記一般式ＩＡのグアニジン化合物、該化合物の相当するエナンチオマー、ジアステレオマーおよび／または互変異体型ならびにこれらの製薬上許容される塩の使用。
【化２０】
［式中、示した部分は、下記の定義を有する。すなわち、
Ｗは、下記一般式Ｗ１またはＷ２の部分：
【化２１】
であり；
Ａは、
ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールもしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、または
Ｏ−ＲＡ１、ＣＯ−ＲＡ１、Ｓ−ＲＡ１、ＳＯ−ＲＡ１、ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ１、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＡ１、ＮＲＡ２ＲＡ３、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＮＲＡ４−ＣＯ−ＲＡ１、ＳＯ２−ＲＡ１、ＮＲＡ４−ＳＯ２−ＲＡ１、ＳＯ２−ＮＲＡ２ＲＡ３またはＣＯ−ＮＲＡ２ＲＡ３であり；
ＲＡ１は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレンアリールまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ２は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＡ３は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＡ２およびＲＡ３が窒素とともに、３〜７員の置換されていても良い飽和または芳香族複素環を形成しており、その複素環は１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のＯ、Ｎ、Ｓの群からのヘテロ原子を有することができ；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環または複素環を形成していることができ、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有することができ；そうして形成された環は置換されていても良く、別の置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
ＲＡ４は、
水素、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−アリールアルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｂは、
水素または部分Ａに定義の通りであり、
またはそれぞれ互いに独立に、部分Ａ、ＢまたはＲｗ１のうちの２個が一体となって３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和または芳香族複素環を形成しており、その環はＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有していても良く；この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、さらに置換されていても良い環がこの環に縮合していても良く；
Ｒｗ１は、
水素、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ベンジル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯＮ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＳＯ２Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルまたはＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｄは、
部分Ａに定義の通りであり；
Ｚは、
下記一般式Ｚ１の部分：
【化２２】
であり；
指数が
ａ＝０〜４、
ｂ＝０、１、
ｃ＝０〜４
であり；
ａ、ｂおよびｃの合計は５以下であり；
Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４は互いに独立に、
水素、ハロゲン、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
それぞれ互いに独立に、Ｒｚ１およびＲｚ２またはＲｚ３およびＲｚ４の２個の部分が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環もしくは複素環を形成しており；その複素環は、群Ｏ、ＮもしくはＳからの３個以下のヘテロ原子を有することができ；
Ｖｚは、
−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−ＣＳ−、−ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン、−Ｃ（＝ＣＲｚ６Ｒｚ７）−、−ＣＲｚ６＝ＣＲｚ７−、−ＮＲｚ５−ＣＯ−ＮＲｚ５＊−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｚ５−、−ＮＲｚ５−であり；
Ｒｚ５、Ｒｚ５＊は互いに独立に、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒｚ６、Ｒｚ７は互いに独立に、
水素、ＯＨ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ヘタリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は互いに独立に、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｏ−ヘタリール、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＯＣＯ−アリール、ＯＣＯ−ヘタリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＯＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであるか、または
第３の部分からそれぞれ独立に、Ｒ１、Ｒ２もしくはＲ３のうちの２つの部分が一体となって、５〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和もしくは不飽和の複素環を形成しており；それはＯ、Ｎ、Ｓの群からの１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を有することができ；この炭素環もしくは複素環上で置換された２つの部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、前記複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、形成された環は置換されていても良く、この環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
Ｑは、
下記のＱ１〜Ｑ６：
【化２３】
から選択される二重に置換された５員ヘタリール部分であり；
Ｅは、Ｏ、Ｎ−ＲＱ１またはＳであり；
ＲＱ１は、
水素または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールであり；
Ｒ４、Ｒ５はそれぞれ互いに独立に、下記の群１）、２）、３）、４）または５）：
１）水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−アリール、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル；
２）それぞれＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４で置換されているフェニルまたはナフチル
［ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４はそれぞれ互いに独立に、
水素、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＯＨ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、または
それぞれ置換されていても良いアリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、または
Ｏ−ＲＱ５、Ｓ−ＲＱ５、ＮＲＱ７ＲＱ８、ＣＯ−ＯＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−Ｏ−ＲＱ６、Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯ−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＣＯ−ＲＱ６、ＳＯ２−ＲＱ６、ＮＲＱ８−ＳＯ２−ＲＱ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−ＮＲＱ７ＲＱ８またはＣＯ−ＮＲＱ７ＲＱ８の群からの置換基を表すか、または
前記部分ＲＱ２、ＲＱ３もしくはＲＱ４のうちの２個が一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和、不飽和の炭素環または置換されていても良い飽和、不飽和芳香族複素環を形成しており；その環は、３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、この複素環上の置換された２つの部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く；前記複素環は、３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良く；
ＲＱ５は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘタリールであり；
ＲＱ６は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキルまたはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
ＲＱ７は、
水素、ＯＨ、ＣＮ、または
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
ＲＱ８は、
それぞれ置換されていても良いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−複素環アルキル、アリール、ヘタリール、複素環アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−アリールまたはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘタリールであり；
または
前記部分ＲＱ７およびＲＱ８の両方が窒素と一体となって、３〜７員の置換されていても良い飽和もしくは芳香族の複素環を形成しており、その環は、１個、２個もしくは３個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く；この複素環上で置換された２個の部分が一体となって、縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
３）２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはそれらの縮合誘導体であるインダゾリル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルからなる群からの１個もしくは２個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員のヘタリール部分；
４）両方の部分Ｒ４およびＲ５が一体となって４〜７員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の炭素環または５員もしくは６員の置換されていても良い飽和もしくは不飽和もしくは芳香族の複素環を形成しているもの［その複素環は３個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、２個以下の別の部分で置換されていても良く、この炭素環もしくは複素環上の置換された２個の部分が一体となって縮合、飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を形成していても良く、その複素環は３個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していても良く、その形成された環は置換されていても良いか、またはこの環に別の置換されていても良い環が縮合していても良い。］；
５）Ｃ６〜Ｃ１０−二環系もしくは三環系飽和炭化水素部分
から選択される部分である。］
【請求項１８】
Ｒ４および／またはＲ５が、１個もしくは２個の部分で置換されていても良い２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、キノリニルもしくはイソキノリニルという意味を有する請求項１６に記載の使用。
【請求項１９】
神経病理、精神神経および神経変性性の障害、症状および機能障害の治療における請求項１６または１７に記載の使用。
【請求項２０】
片頭痛および脳損傷の治療における請求項１６から１８のうちの少なくとも１項に記載の使用。
【請求項２１】
脳虚血、卒中、癲癇および発作全般、精神病、統合失調症、自閉症、ＯＣＤ−症候群、認識障害、注意力障害、抑鬱、双極性および／または単極性鬱病、不安状態、認知症、老年性認知症、アルツハイマー型認知症、脱髄性疾患、多発性硬化症および脳腫瘍からなる群から選択される神経病理疾患、精神神経疾患および神経変性性疾患の治療における請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
脳血管障害、疼痛、疼痛による障害、中毒、薬物による障害、健忘症、アルコール依存症、薬物乱用、日周性リズム障害およびクッシング症候群からなる群から選択される疾患の治療における請求項１６または１７に記載の使用。
【公表番号】特表２００７−５２３１１３（Ｐ２００７−５２３１１３Ａ）
【公表日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５３５１６（Ｐ２００６−５５３５１６）
【出願日】平成１７年２月１５日（２００５．２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００１５２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８２８７１
【国際公開日】平成１７年９月９日（２００５．９．９）
【出願人】（５０４２１６１０３）アボツト・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コンパニー・カー・ゲー (5)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月１５日（２００５．２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００１５２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８２８７１
【国際公開日】平成１７年９月９日（２００５．９．９）
【出願人】（５０４２１６１０３）アボツト・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コンパニー・カー・ゲー (5)
【Ｆターム（参考）】
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