説明

グアニルヒドラゾンの塩、組成物、製造方法、及び使用方法

本発明は、グアニルヒドラゾン含有化合物、例えばセマピモドの医薬として許容される塩に関する。本発明は、当該塩を含む医薬として許容される組成物及びその使用方法にも関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式:
【化1】

で表される化合物を、以下の式:
【化2】

[式中、
各C*は、D又はLエナンチオマー立体配置のいずれかでありうる潜在的な不斉炭素を独立して表し、
各Rは、独立して置換されないか、置換されており、そして、Y-、Y-O-、Y-S-、Y-SO2-、(Y)2-N-SO2-、Y-(C=O)-、Y-(C=O)-O-、YO-(C=O)-、(Y)2-N-、Y-(C=O)-(Y-N)-、(Y-(C=O))2-N-、Y-(SO2)-(Y-N)-、又は(Y-(SO2))2-N-からなる群から選ばれ;各Yは、独立して、水素、カルボキシル、ハロ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、アミン、NC-、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C2-C6)アルケニル、(C3-C6)シクロアルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキニル、(C1-C6)アルコキシ、(C5-C7)アリール、(C3-C5)ヘテロアリール、及び(C3-C5)複素環からなる群から選ばれ;ここで、上記(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C2-C6)アルケニル、(C3-C6)シクロアルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキニル、(C1-C6)アルコキシ、(C5-C7)アリール、(C3-C5)ヘテロアリール、及び(C3-C5)複素環の各々は、置換されうるか、又は置換されなくともよく;
ここで、2個の独立して選ばれるYアルキル-含有基は、それらが結合する任意の窒素原子と一緒になって、3〜12員環の環、複素環又はヘテロアリールを形成し;
そして式VIIを有する化合物では、Lは、(C1-C20)アルキル、(C3-C20)シクロアルキル、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C3-C20)シクロアルキニル、(C1-C20)アルコキシ/チオール、(C3-C20)アリール、(C3-C15)ヘテロアリール、(C3-C15)複素環、及び(C3-C20)シクロアルキルからなる群から選ばれるジラジカル部分であり;ここで、上記(C1-C20)アルキル、(C3-C20)シクロアルキル、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C3-C20)シクロアルキニル、(C1-C20)アルコキシ/チオール、(C3-C20)アリール、(C3-C15)ヘテロアリール、(C3-C15)複素環、及び(C3-C20)シクロアルキル・ジラジカル部分の各々は、置換されてもよいし、又は置換されなくともよい。]
を有する化合物からなる群から選ばれる少なくとも1の医薬として許容される酸の塩として含む、医薬として許容される塩。
【請求項2】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化3】

を有する、請求項1に記載の塩。
【請求項3】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化4】

を有する、請求項1に記載の塩。
【請求項4】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化5】

を有する、請求項1に記載の塩。
【請求項5】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化6】

を有する、請求項1に記載の塩。
【請求項6】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化7】

を有する、請求項1に記載の塩。
【請求項7】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化8】

のうちの一つを有する、請求項1に記載の塩。
【請求項8】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化9】

を有する、請求項1に記載の塩。
【請求項9】
少なくとも1の医薬として許容される担体と接触させて請求項1に記載の塩を含む、医薬として許容される組成物。
【請求項10】
ヒトに対して請求項1に記載の塩を投与することを含む方法。
【請求項11】
以下の式:
【化10】

[式中、
1、X2、X3、及びX4は、各々独立して、H、GhyCH-、GhyCCH3-、又はCH3CO-を表し、但し、X1、X2、X3、及びX4は同時にHであることはなく;
Zは、以下の:
-(A1)a-(CR23)x-(A2)b-;
-(A1)a-(CR23)x-Qm-(CR45)y-(A2)b-;及び
-(A1)a-(CR23)x-Qm-(CR45)y-Tn-(CR67)z-(A2)b-;
及びそれらの組合せ
からなる群から選ばれる1以上のものであり;
ここで、aは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、及び9からなる群から選ばれ;
bは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、及び9からなる群から選ばれ;
xは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、及び9からなる群から選ばれ;
yは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、及び9からなる群から選ばれ;
zは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、及び9からなる群から選ばれ;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、及び9からなる群から選ばれ;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、及び9からなる群から選ばれ;
1及びA2は、各々独立して、-NR8(CO)NR9-、-(CO)NR8-、-NR8(CO)-、-NR8-、-O-、-S-、-S(=O)-、-SO2-、-SO2NR8-、-NR8SO2-、及びその塩からなる群から選ばれ;
Q及びTは、各々独立して、-NR10(CO)NR11-、-(CO)NR10-、-NR10(CO)-、-NR10-、-O-、-S-、-S(=O)-、-SO2-、-SO2NR10-、-NR10SO2-、その塩、分枝状又は非分枝状の飽和又は不飽和の置換又は非置換C1-C20アルキレン、飽和又は不飽和の置換又は非置換C3-C20シクロアルキレン、置換又は非置換C5-C25アリーレン、及びそれらの組合せからなる群から選ばれ;
当該Q及び/又はTにおいてアルキレン、シクロアルキレン、又はアリーレンのいずれかにおいて1以上の炭素原子は、各々独立して、窒素、酸素、硫黄、及びそれらの組合せからなる群から選ばれる1以上のヘテロ原子で置換されてもよく;
そして置換される場合、当該Q及び/又はTにおけるアルキレン、シクロアルキレン、又はアリーレンは、各々独立して、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、-N3、-CN、-NC、-SH、-NO2、-NH2、(C1-C20)アルキル、フェニル、(C3-C20)シクロアルキル、(C1-C20)アルコキシ、(C3-C25)ヘテロアリール、(C3-C25)複素環、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C5-C20)シクロアルキニル、(C5-C25)アリール、ペルハロ(C1-C20)アルキル、(C1-C20)アルキル-O-、フェニル-O-、(C3-C20)シクロアルキル-O-、(C3-C25)ヘテロアリール-O-、(C3-C25)複素環-O-、(C2-C20)アルケニル-O-、(C3-C20)シクロアルケニル-O-、(C2-C20)アルキニル-O-、(C5-C20)シクロアルキニル-O-、(C5-C25)アリール-O-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-O-、(C1-C20)アルキル-S-、フェニル-S-、(C3-C20)シクロアルキル-S-、(C3-C25)ヘテロアリール-S-、(C3-C25)複素環-S-、(C2-C20)アルケニル-S-、(C3-C20)シクロアルケニル-S-、(C2-C20)アルキニル-S-、(C5-C20)シクロアルキニル-S-、(C5-C25)アリール-S-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-S-、(C1-C20)アルキル-SO2-、フェニル-SO2-、(C3-C20)シクロアルキル-SO2-、(C1-C20)アルコキシ-SO2-、(C3-C25)ヘテロアリール-SO2-、(C3-C25)複素環-SO2-、(C2-C20)アルケニル-SO2-、(C3-C20)シクロアルケニル-SO2-、(C2-C20)アルキニル-SO2-、(C5-C20)シクロアルキニル-SO2-、(C5-C25)アリール-SO2-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-SO2-、H2N-SO2-、(C1-C20)アルキル-NH-SO2-、フェニル-NH-SO2-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-SO2-、(C1-C20)アルコキシ-NH-SO2-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-SO2-、(C3-C25)複素環-NH-SO2-、(C2-C20)アルケニル-NH-SO2-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-SO2-、(C2-C20)アルキニル-NH-SO2-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-SO2-、(C5-C25)アリール-NH-SO2-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-SO2-、{(C1-C20)アルキル}2N-SO2-、{フェニル}2N-SO2-、{(C3-C20)シクロアルキル}2N-SO2-、{(C1-C20)アルコキシ}2N-SO2-、{(C3-C25)ヘテロアリール}2N-SO2-、{(C3-C25)複素環}2N-SO2-、{(C2-C20)アルケニル}2N-SO2-、{(C2-C20)アルキニル}2N-SO2-、{(C5-C20)シクロアルキニル}2N-SO2-、{(C5-C25)アリール}2N-SO2-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}2N-SO2-、(C1-C20)アルキル-SO2-NH-、フェニル-SO2-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-SO2-NH-、(C1-C20)アルコキシ-SO2-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-SO2-NH-、(C3-C25)複素環-SO2-NH-、(C2-C20)アルケニル-SO2-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-SO2-NH-、(C2-C20)アルキニル-SO2-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-SO2-NH-、(C5-C25)アリール-SO2-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-SO2-NH-、(C1-C20)アルキル-NH-、フェニル-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-、(C1-C20)アルコキシ-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-、(C3-C25)複素環-NH-、(C2-C20)アルケニル-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-、(C2-C20)アルキニル-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-、(C5-C25)アリール-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-、{(C1-C20)アルキル}2N-、{フェニル}2N-、{(C3-C20)シクロアルキル}2N-、{(C1-C20)アルコキシ}2N-、{(C3-C25)ヘテロアリール}2N-、{(C3-C25)複素環}2N-、{(C2-C20)アルケニル}2N-、{(C3-C20)シクロアルケニル}2N-、{(C2-C20)アルキニル}2N-、{(C5-C20)シクロアルキニル}2N-、{(C5-C25)アリール}2N-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}2N-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-NH-、(C1-C20)アルコキシ-(C-O)-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-NH-、(C3-C25)複素環-(C=O)-NH-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-NH-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-NH-、(C5-C25)アリール-(C=O)-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、フェニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C25)複素環-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C5-C25)アリール-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C25)複素環-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C5-C25)アリール-(C=O)-{(フェニル)N}-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、H2N(C=O)-、(C1-C20)アルキル-NH-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-(C=O)-、(C1-C20)アルコキシ-NH-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-(C=O)-、(C3-C25)複素環-NH-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-NH-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-NH-(C=O)-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-(C=O)-、(C5-C25)アリール-NH-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-(C=O)-、{(C1-C20)アルキル}2N-(C=O)-、{フェニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルキル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C1-C20)アルコキシ}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C25)ヘテロアリール}{(C1-C20)アルキル
}N-(C=O)-、{(C3-C25)複素環}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルケニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルケニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルキニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C5-C20)シクロアルキニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C5-C25)アリール}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{フェニル}2N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルキル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C1-C20)アルコキシ}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C25)ヘテロアリール}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C25)複素環}{フェニル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルケニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルケニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルキニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C5-C20)シクロアルキニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C5-C25)アリール}{フェニル}N-(C=O)-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}{フェニル}N-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-、(C3-
25)複素環-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-、(C5-C25)アリール-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-O-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-O-(C=O)-、(C3-C25)複素環-O-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-O-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-O-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-O-(C=O)-、(C5-C25)アリール-O-(C=O)--、ペルハロ(C1-C20)アルキル-O-(C=O)-、フェニル-O-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-O-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-O-、(C3-C25)複素環-(C=O)-O-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-O-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-O-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-O-、(C5-C25)アリール-(C=O)-O-、フェニル-(C=O)-O-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-O-、及びそれらの塩からなる群から選ばれる1以上の置換基で置換され;
(上記Q及びTのアルキレン、シクロアルキレン、又はアリーレン上の置換基としての)上記(C1-C20)アルキル、フェニル、(C3-C20)シクロアルキル、(C1-C20)アルコキシ、(C3-C25)ヘテロアリール、(C3-C25)複素環、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C5-C20)シクロアルキニル、及び(C5-C25)アリール基の各々は、場合により及び独立して、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、-N3、-CN、-NC、-SH、-NO2、-NH2、(C1-C20)アルキル、フェニル、(C3-C20)シクロアルキル、(C1-C20)アルコキシ、(C3-C25)ヘテロアリール、(C3-C25)複素環、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C5-C20)シクロアルキニル、(C5-C25)アリール、ペルハロ(C1-C20)アルキル、(C1-C20)アルキル-O-、フェニル-O-、(C3-C20)シクロアルキル-O-、(C3-C25)ヘテロアリール-O-、(C3-C25)複素環-O-、(C2-C20)アルケニル-O-、(C3-C20)シクロアルケニル-O-、(C2-C20)アルキニル-O-、(C5-C20)シクロアルキニル-O-、(C5-C25)アリール-O-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-O-、(C1-C20)アルキル-S-、フェニル-S-(C3-C20)シクロアルキル-S-、(C3-C25)ヘテロアリール-S-、(C3-C25)複素環-S-、(C2-C20)アルケニル-S-、(C3-C20)シクロアルケニル-S-、(C2-C20)アルキニル-S-、(C5-C20)シクロアルキニル-S-、(C5-C25)アリール-S-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-S-、(C1-C20)アルキル-SO2-、フェニル-SO2-、(C3-C20)シクロアルキル-SO2-、(C1-C20)アルコキシ-SO2-、(C3-C25)ヘテロアリール-SO2-、(C3-C25)複素環-SO2-、(C2-C20)アルケニル-SO2-、(C3-C20)シクロアルケニル-SO2-、(C2-C20)アルキニル-SO2-、(C5-C20)シクロアルキニル-SO2-、(C5-C25)アリール-SO2-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-SO2-、H2N-SO2-、(C1-C20)アルキル-NH-SO2-、フェニル-NH-SO2-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-SO2-、(C1-C20)アルコキシ-NH-SO2-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-SO2-、(C3-C25)複素環-NH-SO2-、(C2-C20)アルケニル-NH-SO2-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-SO2-、(C2-C20)アルキニル-NH-SO2-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-SO2-、(C5-C25)アリール-NH-SO2-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-SO2-、{(C1-C20)アルキル}2N-SO2-、{フェニル}2N-SO2-、{(C3-C20)シクロアルキル}2N-SO2-、{(C1-C20)アルコキシ}2N-SO2-、{(C3-C25)ヘテロアリール}2N-SO2-、{(C3-C25)複素環}2N-SO2-、{(C2-C20)アルケニル}2N-SO2-、{(C2-C20)アルキニル}2N-SO2-、{(C5-C20)シクロアルキニル}2N-SO2-、{(C5-C25)アリール}2N-SO2-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}2N-SO2-、(C1-C20)アルキル-SO2-NH-、フェニル-SO2-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-SO2-NH-、(C1-C20)アルコキシ-SO2-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-SO2-NH-、(C3-C25)複素環-SO2-NH-、(C2-C20)アルケニル-SO2-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-SO2-NH-、(C2-C20)アルキニル-SO2-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-SO2-NH-、(C5-C25)アリール-SO2-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-SO2-NH-、(C1-C20)アルキル-NH-、フェニル-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-、(C1-C20)アルコキシ-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-、(C3-C25)複素環-NH-、(C2-C20)アルケニル-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-、(C2-C20)アルキニル-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-、(C5-C25)アリール-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-、{(C1-C20)アルキル}2N-、{フェニル}2N-、{(C3-C20)シクロアルキル}2N-、{(C1-C20)アルコキシ}2N-、{(C3-C25)ヘテロアリール}2N-、{(C3-C25)複素環}2N-、{(C2-C20)アルケニル}2N-、{(C3-C20)シクロアルケニル}2N-、{(C2-C20)アルキニル}2N-、{(C5-C20)シクロアルキニル}2N-、{(C5-C25)アリール}2N-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}2N-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-NH-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-NH-、(C3-C25)複素環-(C=O)-NH-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-NH-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-NH-、(C5-C25)アリール-(C=O)-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、フェニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C25)複素環-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C5-C25)アリール-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C25)複素環-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C5-C25)アリール-(C=O)-{(フェニル)N}-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、H2N(C=O)-、(C1-C20)アルキル-NH-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-(C=O)-、(C1-C20)アルコキシ-NH-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-(C=O)-、(C3-C25)複素環-NH-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-NH-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-NH-(C=O)-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-(C=O)-、(C5-C25)アリール-NH-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20
)アルキル-NH-(C=O)-、{(C1-C20)アルキル}2N-(C=O)-、{フェニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルキル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C1-C20)アルコキシ}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C25)ヘテロアリール}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C25)複素環}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルケニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルケニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルキニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C5-C20)シクロアルキニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C5-C25)アリール}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{フェニル}2N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルキル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C1-C20)アルコキシ}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C25)ヘテロアリール}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C25)複素環}{フェニル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルケニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルケニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルキニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C5-C20)シクロアルキニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C5-C25)アリール}{フェニル}N-(C=O)-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}{フェニル}N-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-、(C3-C25)複素環-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-、(C5-C25)アリール-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-O-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-O-(C=O)-、(C3-C25)複素環-O-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-O-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-O-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-O-(C=O)-、(C5-C25)アリール-O-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-O-(C=O)-、フェニル-O-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-O-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-O-、(C3-C25)複素環-(C=O)-O-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-O-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-O-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-O-、(C5-C25)アリール-(C=O)-O-、フェニル-(C=O)-O-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-O-、及びそれらの塩;からなる群から選ばれる1〜4個の部分により置換されてもよく;そして
ここで、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、及びR11は各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、-N3、CN、-NC、-SH、-NO2、-NH2、(C1-C20)アルキル、フェニル、(C3-C20)シクロアルキル、(C1-C20)アルコキシ、(C3-C25)ヘテロアリール、(C3-C25)複素環、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C5-C20)シクロアルキニル、(C5-C25)アリール、ペルハロ(C1-C20)アルキル、(C1-C20)アルキル-O-、フェニル-O-、(C3-C20)シクロアルキル-O-、(C3-C25)ヘテロアリール-O-、(C3-C25)複素環-O-、(C2-C20)アルケニル-O-、(C3-C20)シクロアルケニル-O-、(C2-C20)アルキニル-O-、(C5-C20)シクロアルキニル-O-、(C5-C25)アリール-O-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-O-、(C1-C20)アルキル-S-、フェニル-S-、(C3-C20)シクロアルキル-S-、(C3-C25)ヘテロアリール-S-、(C3-C25)複素環-S-、(C2-C20)アルケニル-S-、(C3-C20)シクロアルケニル-S-、(C2-C20)アルキニル-S-、(C5-C20)シクロアルキニル-S-、(C5-C25)アリール-S-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-S-、(C1-C20)アルキル-SO2-、フェニル-SO2-、(C3-C20)シクロアルキル-SO2-、(C1-C20)アルコキシ-SO2-、(C3-C25)ヘテロアリール-SO2-、(C3-C25)複素環-SO2-、(C2-C20)アルケニル-SO2-、(C3-C20)シクロアルケニル-SO2-、(C2-C20)アルキニル-SO2-、(C5-C20)シクロアルキニル-SO2-、(C5-C25)アリール-SO2-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-SO2-、H2N-SO2-、(C1-C20)アルキル-NH-SO2-、フェニル-NH-SO2-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-SO2-、(C1-C20)アルコキシ-NH-SO2-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-SO2-、(C3-C25)複素環-NH-SO2-、(C2-C20)アルケニル-NH-SO2-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-SO2-、(C2-C20)アルキニル-NH-SO2-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-SO2-、(C5-C25)アリール-NH-SO2-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-SO2-、{(C1-C20)アルキル}2N-SO2-、{フェニル}2N-SO2-、{(C3-C20)シクロアルキル}2N-SO2-、{(C1-C20)アルコキシ}2N-SO2-、{(C3-C25)ヘテロアリール}2N-SO2-、{(C3-C25)複素環}2N-SO2-、{(C2-C20)アルケニル}2N-SO2-、{(C2-C20)アルキニル}2N-SO2-、{(C5-C20)シクロアルキニル}2N-SO2-、{(C5-C25)アリール}2N-SO2-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}2N-SO2-、(C1-C20)アルキル-SO2-NH-、フェニル-SO2-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-SO2-NH-、(C1-C20)アルコキシ-SO2-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-SO2-NH-、(C3-C25)複素環-SO2-NH-、(C2-C20)アルケニル-SO2-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-SO2-NH-、(C2-C20)アルキニル-SO2-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-SO2-NH-、(C5-C25)アリール-SO2-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-SO2-NH-、(C1-C20)アルキル-NH-、フェニル-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-、(C1-C20)アルコキシ-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-、(C3-C25)複素環-NH-、(C2-C20)アルケニル-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-、(C2-C20)アルキニル-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-、(C5-C25)アリール-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-、{(C1-C20)アルキル}2N-、{フェニル}2N-、{(C3-C20)シクロアルキル}2N-、{(C1-C20)アルコキシ}2N-、{(C3-C25)ヘテロアリール}2N-、{(C3-C25)複素環}2N-、{(C2-C20)アルケニル}2N-、{(C3-C20)シクロアルケニル}2N-、{(C2-C20)アルキニル}2N-、{(C5-C20)シクロアルキニル}2N-、{(C5-C25)アリール}2N-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}2N-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-NH-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-NH-、(C3-C25)複素環-(C=O)-NH-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-NH-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-NH-、(C5-C25)アリール-(C=O)-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、フェニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C25)複素環-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C5-C25)アリール-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C25)複素環-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C5-C25)アリール-(C=O)-{(フェニル)N}-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、H2N(C=O)-、(C1-C20)アルキル-NH-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-(C=O)-、(C1-C20)アルコキシ-NH-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-(C=O)-、(C3-C25)複素環-NH-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-NH-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-NH-(C=O)-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-(C=O)-、(C5-C25)アリール-NH-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-(C=O)-、{(C1-C20)アルキル}2N-(C=O)-、{フェニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルキル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C1-C20)アルコキシ}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C
3-C25)ヘテロアリール}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C25)複素環}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルケニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルケニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルキニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C5-C20)シクロアルキニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C5-C25)アリール}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{フェニル}2N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルキル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C1-C20)アルコキシ}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C25)ヘテロアリール}(フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C25)複素環}{フェニル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルケニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルケニル}{フェニル}N-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C5-C20)シクロアルキニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C5-C25)アリール}{フェニル}N-(C=O)-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}{フェニル}N-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-、(C3-C25)複素環-(O=O)-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-、(C5-C25)アリール-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-O-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-O-(C=O)-、(C3-C25)複素環-O-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-O-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-O-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-O-(C=O)-、(C5-C25)アリール-O-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-O-(C=O)-、フェニル-O-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-O-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-O-、(C3-C25)複素環-(C=O)-O-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-O-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-O-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-O-、(C5-C25)アリール-(C=O)-O-、フェニル-(C=O)-O-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-O-、及びそれらの塩からなる群から選ばれ;
ここで(上記R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、及びR11基についての)(C1-C20)アルキル、フェニル、(C3-C20)シクロアルキル、(C1-C20)アルコキシ、(C3-C25)ヘテロアリール、(C3-C25)複素環、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C5-C20)シクロアルキニル、及び(C5-C25)アリール基の各々は、場合により及び独立して、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、-N3、-CN、-NC、-SH、-NO2、-NH2、(C1-C20)アルキル、フェニル、(C3-C20)シクロアルキル、(C1-C20)アルコキシ、(C3-C25)ヘテロアリール、(C3-C25)複素環、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C5-C20)シクロアルキニル、(C5-C25)アリール、ペルハロ(C1-C20)アルキル、(C1-C20)アルキル-O-、フェニル-O-、(C3-C20)シクロアルキル-O-、(C3-C25)ヘテロアリール-O-、(C3-C25)複素環-O-、(C2-C20)アルケニル-O-、(C3-C20)シクロアルケニル-O-、(C2-C20)アルキニル-O-、(C5-C20)シクロアルキニル-O-、(C5-C25)アリール-O-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-O-、(C1-C20)アルキル-S-、フェニル-S-、(C3-C20)シクロアルキル-S-、(C3-C25)ヘテロアリール-S-、(C3-C25)複素環-S-、(C2-C20)アルケニル-S-、(C3-C20)シクロアルケニル-S-、(C2-C20)アルキニル-S-、(C5-C20)シクロアルキニル-S-、(C5-C25)アリール-S-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-S-、(C1-C20)アルキル-SO2-、フェニル-SO2-、(C3-C20)シクロアルキル-SO2-、(C1-C20)アルコキシ-SO2-、(C3-C25)ヘテロアリール-SO2-、(C3-C25)複素環-SO2-、(C2-C20)アルケニル-SO2-、(C3-C20)シクロアルケニル-SO2-、(C2-C20)アルキニル-SO2-、(C5-C20)シクロアルキニル-SO2-、(C5-C25)アリール-SO2-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-SO2-、H2N-SO2-、(C1-C20)アルキル-NH-SO2-、フェニル-NH-SO2-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-SO2-、(C1-C20)アルコキシ-NH-SO2-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-SO2-、(C3-C25)複素環-NH-SO2-、(C2-C20)アルケニル-NH-SO2-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-SO2-、(C2-C20)アルキニル-NH-SO2-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-SO2-、(C5-C25)アリール-NH-SO2-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-SO2-、{(C1-C20)アルキル}2N-SO2-、{フェニル}2N-SO2-、{(C3-C20)シクロアルキル}2N-SO2-、{(C1-C20)アルコキシ}2N-SO2-、{(C3-C25)ヘテロアリール}2N-SO2-、{(C3-C25)複素環}2N-SO2-、{(C2-C20)アルケニル}2N-SO2-、{(C2-C20)アルキニル}2N-SO2-、{(C5-C20)シクロアルキニル}2N-SO2-、{(C5-C25)アリール}2N-SO2-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}2N-SO2-、(C1-C20)アルキル-SO2-NH-、フェニル-SO2-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-SO2-NH-、(C1-C20)アルコキシ-SO2-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-SO2-NH-、(C3-C25)複素環-SO2-NH-、(C2-C20)アルケニル-SO2-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-SO2-NH-、(C2-C20)アルキニル-SO2-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-SO2-NH-、(C5-C25)アリール-SO2-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-SO2-NH-、(C1-C20)アルキル-NH-、フェニル-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-、(C1-C20)アルコキシ-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-、(C3-C25)複素環-NH-、(C2-C20)アルケニル-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-、(C2-C20)アルキニル-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH-、(C5-C25)アリール-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-、{(C1-C20)アルキル}2N-、{フェニル}2N-、{(C3-C20)シクロアルキル}2N-、{(C1-C20)アルコキシ}2N-、{(C3-C25)ヘテロアリール}2N-、{(C3-C25)複素環}2N-、{(C2-C20)アルケニル}2N-、{(C3-C20)シクロアルケニル}2N-、{(C2-C20)アルキニル}2N-、{(C5-C20)シクロアルキニル}2N-、{(C5-C25)アリール}2N-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}2N-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-NH-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-NH-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-NH-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-NH-、(C3-C25)複素環-(C=O)-NH-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-NH-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-NH-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-NH-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-NH-、(C5-C25)アリール-(C=O)-NH-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-NH-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、フェニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C25)複素環-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-(C5-C25)アリール-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-{((C1-C20)アルキル)N}-、フェニル-(C=O)-NH-、フェニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C20)シクロアルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C1-C20)アルコキシ-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C25)複素環-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C5-C20)シクロアルキニル-(C=O)-{(フェニル)N}-、(C5-C25)アリール-(C=O)-{(フェニル)N}-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-{(フェニル)N}-、H2N(C=O)-、(C1-C20)アルキル-NH-(C=O)-、フェニル-NH-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルキル-NH-(C=O)-、(C1-C20)アルコキシ-NH-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-NH-(C=O)-、(C3-C25)複素環-NH-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-NH-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-NH-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-NH-(C=O)-、(C5-C20)シクロアルキニル-NH
-(C=O)-、(C5-C25)アリール-NH-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-NH-(C=O)-、{C1-C20)アルキル}2N-(C=O)-、{フェニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルキル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C1-C20)アルコキシ}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C25)ヘテロアリール}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C25)複素環}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルケニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルケニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルキニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C5-C20)シクロアルキニル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{(C5-C25)アリール}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}{(C1-C20)アルキル}N-(C=O)-、{フェニル}2N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルキル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C1-C20)アルコキシ}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C25)ヘテロアリール}(フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C25)複素環}{フェニル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルケニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C3-C20)シクロアルケニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C2-C20)アルキニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C5-C20)シクロアルキニル}{フェニル}N-(C=O)-、{(C5-C25)アリール}{フェニル}N-(C=O)-、{ペルハロ(C1-C20)アルキル}{フェニル}N-(C=O)-、HO-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-、(C3-C25)複素環-(C=O)-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-、(C5-C25)アリール-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-O-(C=O)-、(C3-C25)ヘテロアリール-O-(C=O)-、(C3-C25)複素環-O-(C-O)-、(C2-C20)アルケニル-O-(C=O)-、(C3-C20)シクロアルケニル-O-(C=O)-、(C2-C20)アルキニル-O-(C=O)-、(C5-C25)アリール-O-(C=O)-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-O-(C=O)-、フェニル-O-(C=O)-、(C1-C20)アルキル-(C=O)-O-、(C3-C25)ヘテロアリール-(C=O)-O-、(C3-C25)複素環-(C=O)-O-、(C2-C20)アルケニル-(C=O)-O-、(C3-C20)シクロアルケニル-(C=O)-O-、(C2-C20)アルキニル-(C=O)-O-、(C5-C25)アリール-(C=O)-O-、フェニル-(C=O)-O-、ペルハロ(C1-C20)アルキル-(C=O)-O-、及びそれらの塩からなる群から選ばれる1〜4の部分により置換されてもよく;
そしてここで、2個の独立して選ばれるR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、及びR11アルキル-含有基は、それらが結合する任意の原子と一緒になって、3〜40員の環、複素環、又はヘテロアリール環を形成してもよい]
を有する1以上の化合物を、以下の式:
【化11】

[式中、
*は、独立してD又はLエナンチオマー立体配置でありうる潜在的な不斉炭素を表し;
各Rは、独立して置換されないか、又は置換され、そしてY-、Y-O-、Y-S-、Y-SO2-、(Y)2-N-SO2-、Y-(C=O)-、Y-(C=O)-O-、YO-(C=O)-、(Y)2-N-、Y-(C=O)-(Y-N)-、(Y-(C=O))2-N-、Y-(SO2)-(Y-N)-、又は(Y-(SO2))2-N-からなる群から選ばれ;ここで各Yは、独立して、水素、カルボキシル、ハロ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、アミン、NC-、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C2-C6)アルケニル、(C3-C6)シクロアルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキニル、(C1-C6)アルコキシ、(C5-C7)アリール、(C3-C5)ヘテロアリール、及び(C3-C5)複素環からなる群から選ばれ;ここで上記(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C2-C6)アルケニル、(C3-C6)シクロアルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキニル、(C1-C6)アルコキシ、(C5-C7)アリール、(C3-C5)ヘテロアリール、及び(C3-C5)複素環置換基の各々は、置換されるか又は置換されなくともよく;
ここで2個の独立して選ばれるYアルキル含有基は、それらが結合する任意の窒素原子と一緒になって、3〜12員の環、複素環、又はヘテロアリール環を形成し;
そしてここで、式VIIを有する化合物において、Lは、(C1-C20)アルキル、(C3-C20)シクロアルキル、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C3-C20)シクロアルキニル、(C1-C20)アルコキシ/チオール、(C3-C20)アリール、(C3-C15)ヘテロアリール、(C3-C15)複素環、及び(C3-C20)シクロアルキルからなる群から選ばれるジラジカル部分であり;ここで上記(C1-C20)アルキル、(C3-C20)シクロアルキル、(C2-C20)アルケニル、(C3-C20)シクロアルケニル、(C2-C20)アルキニル、(C3-C20)シクロアルキニル、(C1-C20)アルコキシ/チオール、(C3-C20)アリール、(C3-C15)ヘテロアリール、(C3-C15)複素環、及び(C3-C20)シクロアルキル・ジラジカル部分の各々は、置換されるか又は置換されなくともよい。]
を有する化合物からなる群から選ばれる医薬として許容される少なくとも1の酸の塩として含む、医薬として許容される塩。
【請求項12】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化12】

を有する、請求項11に記載の塩。
【請求項13】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化13】

を有する、請求項11に記載の塩。
【請求項14】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化14】

を有する、請求項11に記載の塩。
【請求項15】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化15】

を有する、請求項11に記載の塩。
【請求項16】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化16】

を有する、請求項11に記載の塩。
【請求項17】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化17】

のうちの一つを有する、請求項11に記載の塩。
【請求項18】
前記医薬として許容される酸が、以下の式:
【化18】

を有する、請求項11に記載の塩。
【請求項19】
請求項11に記載される塩を、少なくとも1の医薬として許容される担体と接触させて含む、医薬として許容される組成物。
【請求項20】
請求項11に記載の塩をヒトに投与することを含む方法。

【公表番号】特表2008−504288(P2008−504288A)
【公表日】平成20年2月14日(2008.2.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−518339(P2007−518339)
【出願日】平成17年6月27日(2005.6.27)
【国際出願番号】PCT/US2005/022626
【国際公開番号】WO2006/004613
【国際公開日】平成18年1月12日(2006.1.12)
【出願人】(506425321)サイトカイン ファーマサイエンシズ インコーポレイティド (5)
【Fターム(参考)】