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グアニルヒドラゾン化合物、組成物、製造方法および使用方法
説明

グアニルヒドラゾン化合物、組成物、製造方法および使用方法

【課題】治療計画に、または有効性もしくはバイオアベイラビリティの増加した効果的な薬剤を製造するための候補化合物の同定に用いることができるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩を提供する。
【解決手段】下記式で表されるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式
【化1】

(式中、X1、X2、X3、およびX4は各々独立にH、GhyCH−、GhyCCH3−、またはCH3CO−を表すが、但し、X1、X2、X3、およびX4は同時にHではなく;
Zは、
−(A1a−(CR23x−(A2b−;
−(A1a−(CR23x−Qm−(CR45y−(A2b−;および
−(A1a−(CR23x−Qm−(CR45y−Tn−(CR67z−(A2b−;
ならびにこれらの組合せからなる群から1以上選択され;
aは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
bは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
xは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
yは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
zは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
1およびA2は、各々独立に、−NR8(CO)NR9−、−(CO)NR8−、−NR8(CO)−、−NR8−、−O−、−S−、−S(=O)−、−SO2−、−SO2NR8−、−NR8SO2−、およびこれらの塩からなる群から選択され;
QおよびTは、各々独立に、−NR10(CO)NR11−、−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、−O−、−S−、−S(=O)−、−SO2−、−SO2NR10−、−NR10SO2−、これらの塩、置換されているかまたは非置換の分枝または非分枝の飽和または不飽和C1−C20アルキレン、置換されているかまたは非置換の飽和または不飽和C3−C20シクロアルキレン、置換されているかまたは非置換のC5−C25アリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され;
前記Qおよび/またはTの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンのうちのいずれかの1個以上の炭素原子は、各々独立に、窒素、酸素、硫黄、およびこれらの組合せからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子で置換されていてよく;
かつ、置換されている場合、前記Qおよび/またはTの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは各々独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリ
ール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1個以上の置換基で置換され;
前述の(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリール基の各々は(前記QおよびTの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンの置換基として)、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=
O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1〜4個の部分によって置換されてよく;
かつ
2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)ア
ルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択され;
前述の(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリール基の各々は(前記R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11基に関して)、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アル
キニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1〜4個の部分によって置換されてよく;
かつ、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11から独立に選択される2個のアルキル含有基は、結合した任意の原子と共に3〜40員の環、複素環またはヘテロアリール環を形成する)を有する化合物又はその塩。
【請求項2】
前記式中、ZがC1−C20アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
前記式中、ZがC3−C20シクロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
前記式中、ZがC5−C25アリーレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
前記式中、Zが、−NR8(CO)NR9−;−(C64)−;−(CH2p−;−(C53N)−;−O−(CH2p−O−、(pは1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10である);−A−(CH2p−A−基、(pは1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10であり、Aは各々独立に、−NH(CO)−、−(CO)NH−、または−NH(CO)NH−基である);−A−(C64)−A−(Aは各々独立に、−CO−、−NH(CO)−、−(CO)NH−、または−NH(CO)NH−基である);−O−(C64)−O−(2個の−O−基はフェニレン環において互いにメタまたはパラである);−O−CH2−CH2−O−CH2−CH2−O−;
次式を有する基:
【化2】


次式を有する基:
【化3】


次式を有する基:
【化4】


次式を有する基:
【化5】


次式を有する基:
【化6】


次式を有する基:
【化7】


次式を有する基:
【化8】

;および
次式を有する基:
【化9】

からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
前記式中、Zが、式:
−(A1a−(CR23x−Qm−(CR45y−Tn−(CR67z−(A2b
(式中、変数a、m、n、およびbの各々は1に等しく;変数x、yおよびzの合計は12を超えない)を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
前記式中、X1、X2、X3およびX4のうちの少なくとも1個がGhyCH−またはGhyCCH3−であり、X1およびX2が同時にHでなく、かつ、X3およびX4が同時にHでない、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
前記式中、X1、X2、X3およびX4が独立にGhyCH−およびGhyCCH3−からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
前記式中、X1、X2、X3およびX4が独立にGhyCH−、GhyCCH3−およびCH3CO−からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
前記式中、X1、X2、X3およびX4が各々GhyCH−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
前記式中、X1、X2、X3およびX4が各々GhyCCH3−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
前記式中、X1、X2、X3およびX4が各々CH3CO−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
前記式中、X1、X2、X3およびX4のうち少なくとも1個がCH3CO−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
塩形態である、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
請求項1に記載の化合物またはその塩、および少なくとも1種類の医薬的に許容される担体、賦形剤、アジュバントまたは希釈剤を含む、組成物。
【請求項16】
化合物が塩形態である、請求項15に記載の組成物。
【請求項17】
請求項1の化合物またはその塩をヒトへ投与することを含む、方法。
【請求項18】
前記化合物または塩を投与した結果として、前記ヒトにおいてTNFα、NO、または双方の放出が阻害される、請求項17に記載の方法。
【請求項19】
前記化合物または塩を投与した結果として、前記ヒトにおいてTNFαの放出が阻害される、請求項17に記載の方法。
【請求項20】
前記化合物または塩を投与した結果として、前記ヒトにおいてNOの放出が阻害される、請求項17に記載の方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5−1】
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【図5−2】
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【図5−3】
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【図5−4】
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【図5−5】
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【図5−6】
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【図5−7】
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【図5−8】
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【図5−9】
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【公開番号】特開2013−100291(P2013−100291A)
【公開日】平成25年5月23日(2013.5.23)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2012−259862(P2012−259862)
【出願日】平成24年11月28日(2012.11.28)
【分割の表示】特願2007−527986(P2007−527986)の分割
【原出願日】平成17年8月17日(2005.8.17)
【出願人】(506425321)サイトカイン ファーマサイエンシズ インコーポレイティド (5)
【Fターム(参考)】