グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体
その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化４４７】
または、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、式中：
【化４４８】
は、価数要件によって許容される二重結合または単結合を示し、ただし、ＥがＮである場合には、二重結合が存在し、Ｒ６は存在しない；
ＡはＯまたはＳである；
ＤおよびＥは、独立して、ＣまたはＮである；
ただし、Ｄが炭素である場合には、Ｄは、水素、アルキル、−Ｏアルキル、−Ｎアルキル、または−Ｓアルキルで置換される；
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、アリールアルコキシルアルキル、アリールアルコキシルアルケニル、シクロアルコキシルアルキル、シクロアルコキシルアルケニル、シクロアルケノキシルアルキル、およびシクロアルケニオキシルアルキルからなる群より選択される部分である；
ここで、該アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、アリールアルコキシルアルキル、アリールアルコキシルアルケニル、シクロアルコキシルアルキル、シクロアルコキシルアルケニル、シクロアルケノキシルアルキル、シクロアルケニオキシルアルケニルはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得置換され得、それぞれの部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１６、および−Ｎ＝Ｃ＝Ｏからなる群より別々に選択される；
Ｙは存在しても、存在しなくてもよく；あるいは、
Ｙは、
【化４４９】
であり、ただし、ＹがＯである場合は、Ｙ−Ｒ４は一緒になって、以下の式のアルコキシルではない：
【化４５０】
式中、−ＣＨ２Ｒ１１および−ＯＲ１０は、これらが結合したＣＨとともに、ヘテロシクリルを形成し、これは、アルキルおよびアリールからなる群より選択される、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換されるか、あるいは：
式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１は、ヒドロキシルまたはブチルアミンである；
Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルケニル−Ｏ−アルキル、アルコキシアルケニル、アルケニル−Ｏ−アルケニル、アルキニル−Ｏ−アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルキル−Ｓ−アルキル、アルケニル−Ｓ−アルキル、アルキル−Ｓ−アルケニル、アルケニル−Ｓ−アルケニル、アルキル−ＳＯ−アルキル、アルケニル−ＳＯ−アルキル、アルキル−ＳＯ−アルケニル、アルケニル−ＳＯ−アルケニル、アルキル−ＳＯ２−アルキル、アルケニル−ＳＯ２−アルキル、アルキル−ＳＯ２−アルケニル、アルケニル−ＳＯ２−アルケニル、アルキル−ＮＲ９−アルキル、アルケニル−ＮＲ９−アルキル、アルキル−ＮＲ９−アルケニル、アルケニル−ＮＲ９−アルケニル、アルキル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルキル−ＣＯ２−アルケニル、アルケニル−ＣＯ２−アルケニル、アルキル−Ｏ２Ｃ−アルキル、アルケニル−Ｏ２Ｃ−アルキル、アルキル−Ｏ２Ｃ−アルケニル、アルケニル−Ｏ２Ｃ−アルケニル、アルキル−ＮＣＯ−アルキル、アルケニル−ＮＣＯ−アルキル、アルキル−ＮＣＯ−アルケニル、アルケニル−ＮＣＯ−アルケニル、アルキル−ＣＯＮ−アルキル、アルケニル−ＣＯＮ−アルキル、アルキル−ＣＯＮ−アルケニル、アルケニル−ＣＯＮ−アルケニル、アルキル−ＮＣＯＮ−アルキル、アルケニル−ＮＣＯＮ−アルキル、アルキル−ＮＣＯＮ−アルケニル、アルケニル−ＮＣＯＮ−アルケニル、アルキル−ＣＯ−アルキル、アルケニル−ＣＯ−アルキル、アルキル−ＣＯ−アルケニル、アルケニル−ＣＯ−アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロヘテロアリールアルキル、スピロヘテロアリールアルケニル、スピロヘテロシクレニルアルキル、スピロヘテロシクレニルアルケニル、スピロヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリルアルケニル、スピロシクロアルキル、スピロシクロアルキルアルキル、スピロシクロアルキルアルケニル、スピロシクレニル、スピロシクレニルアルキル、スピロシクレニルアルケニル、スピロアリール、スピロアリールアルキル、スピロアリールアルケニル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、へテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキルである；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルケニル−Ｏ−アルキル、アルコキシアルケニル、アルケニル−Ｏ−アルケニル、アルキニル−Ｏ−アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルキル−Ｓ−アルキル、アルケニル−Ｓ−アルキル、アルキル−Ｓ−アルケニル、アルケニル−Ｓ−アルケニル、アルキル−ＳＯ−アルキル、アルケニル−ＳＯ−アルキル、アルキル−ＳＯ−アルケニル、アルケニル−ＳＯ−アルケニル、アルキル−ＳＯ２−アルキル、アルケニル−ＳＯ２−アルキル、アルキル−ＳＯ２−アルケニル、アルケニル−ＳＯ２−アルケニル、アルキル−ＮＲ９−アルキル、アルケニル−ＮＲ９−アルキル、アルキル−ＮＲ９−アルケニル、アルケニル−ＮＲ９−アルケニル、アルキル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルキル−ＣＯ２−アルケニル、アルケニル−ＣＯ２−アルケニル、アルキル−Ｏ２Ｃ−アルキル、アルケニル−Ｏ２Ｃ−アルキル、アルキル−Ｏ２Ｃ−アルケニル、アルケニル−Ｏ２Ｃ−アルケニル、アルキル−ＮＣＯ−アルキル、アルケニル−ＮＣＯ−アルキル、アルキル−ＮＣＯ−アルケニル、アルケニル−ＮＣＯ−アルケニル、アルキル−ＣＯＮ−アルキル、アルケニル−ＣＯＮ−アルキル、アルキル−ＣＯＮ−アルケニル、アルケニル−ＣＯＮ−アルケニル、アルキル−ＮＣＯＮ−アルキル、アルケニル−ＮＣＯＮ−アルキル、アルキル−ＮＣＯＮ−アルケニル、アルケニル−ＮＣＯＮ−アルケニル、アルキル−ＣＯ−アルキル、アルケニル−ＣＯ−アルキル、アルキル−ＣＯ−アルケニル、アルケニル−ＣＯ−アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロヘテロアリールアルキル、スピロヘテロアリールアルケニル、スピロヘテロシクレニルアルキル、スピロヘテロシクレニルアルケニル、スピロヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリルアルケニル、スピロシクロアルキル、スピロシクロアルキルアルキル、スピロシクロアルキルアルケニル、スピロシクレニル、スピロシクレニルアルキル、スピロシクレニルアルケニル、スピロアリール、スピロアリールアルキル、スピロアリールアルケニル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキルは、非置換であってよく、また、以下からなる群より別々に選択される少なくとも１つの部分で別々に置換され得る：アルキル、アルケニル、アリール、ＯＲ９、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アルキルＣＯ２アルキル−、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、シクロアルキル、シクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、チオヒドロキシアルキル、チオヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＳｉＲ９３、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＯＣＯＮＲ９２、−ＮＲ１６ＣＯＮＲ９２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９２、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、
【化４５１】
、−ＮＲ１６ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＣＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、またはＣＯＮＲ９Ｒ１６；ここで、該アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、シクロアルキル、シクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、チオヒドロキシアルキル、チオヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシアルキルはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、該部分はそれぞれＲ９から別々に選択される；
Ｚは、式Ｉの親となる環にそのいずれかの末端で結合したリンカーであり、ここで、該リンカーは以下からなる群より選択される：
【化４５２】
式中、
ｎは１から４であり、
ｐは０から２であり、
ｑは１から３である；
Ｒ５は、
【化４５３】
、−ＣＲ９２、−ＳＯ２ＮＲ１３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、該
【化４５４】
または−ＣＲ９２−はそれぞれ、一方の末端でＺに結合し、そして第２の末端は、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され、それぞれの部分は、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、アリールアルケニル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、−ＯＲ９、および−ＮＲ９２からなる群より別々に選択され、さらに、ここで該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、アリールアルケニル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、またはヘテロアリールアルケニルはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、それぞれの部分は、ハロゲン、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、−ＯＲ９、アルキルＯＲ９、アルキルＣＯ２Ｒ９、アルキルＮＲ１６ＣＯＲ９、アルキルＮＲ１６ＣＯＮＲ９、アルキルＳＯ２Ｒ９、アルキルＣＯＲ９、アルキルＳＯ２ＮＲ９２、アルキルＮＲ９２、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アルキルＳＲ９、アルキルＳＯＲ９、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＣＯＮＲ９２、−ＮＲ１６ＳＯ２−Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＮＲ９２、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ９２、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−ＮＲ１３、
【化４５５】
からなる群より別々に選択されるか；
あるいは、Ｒ６がＨではという条件で、Ｙ−Ｒ４は一緒にＨであり；また、Ｚが
【化４５６】
であり、Ｒ８がＨではないという条件で、Ｙ−Ｒ４は一緒にＨであり、Ｒ６はＨである；
あるいは、Ｙが−Ｏ−であり、Ｒ５が−ＳＯ２−であるという条件で、Ｒ４およびＲ５上の第２の末端置換基は、一緒に、−アルキル−、−アルケニル−、−アルキル−ＮＨ−、または−アルケニル−ＮＨ−であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する；
あるいは、Ｒ３が−ＯＲ９置換基を有している基であり、Ｙが−Ｏ−である場合には、Ｒ４およびＲ３基のＲ９部分が一緒に２価のアルキル基であり、それらが結合した−Ｏ−原子とともに環を形成する；
あるいは、Ｙが−Ｏ−であり、Ｒ５が−ＳＯ２−である場合には、Ｒ４およびＲ５の第２の末端置換基は一緒に、−アルキル−フェニレン−アルキル−ＮＲ１３−基または−アルキル−フェニレン−アルキル−基であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する；
あるいは、Ｙが−Ｏ−であり、Ｒ５が−ＳＯ２−である場合には、Ｒ４およびＲ５の第２の末端置換基は、一緒に、−アルキル−ヘテロアリーレン−アルキル−基または−アルキル−ヘテロアリーレン−アルキル−ＮＲ１３−基であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する；
あるいは、ＺとＲ５が一緒に、以下であり：
【化４５７】
式中、
ｒが１または２であり；
ｓが０または１であり：
または、−Ｙ−Ｒ４、−ＺＲ５と、それらが結合した炭素は以下の基を形成し：
【化４５８】
式中、Ｊは−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ１３−である；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリールアルコキシルアルキル、アリールアルコキシルアルケニル、アリールアルコキシル、シクロアルコキシル、シクロアルコキシルアルキル、シクロアルコキシルアルケニル、シクロアルキルアルコキシル、シクロアルケノキシル、シクロアルケノキシルアルキル、シクロアルケニオキシルアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、または−ＣＯＮＲ９Ｒ１６である；
式中、該アルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリールアルコキシルアルキル、アリールアルコキシルアルケニル、アリールアルコキシル、シクロアルコキシル、シクロアルコキシルアルキル、シクロアルコキシルアルケニル、シクロアルキルアルコキシル、シクロアルケノキシル、シクロアルケノキシルアルキル、シクロアルケニオキシルアルケニルはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、それぞれの部分は、ハロゲン、アルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１６、および−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２からなる群より別々に選択される；
Ｒ７はそれぞれ、Ｈおよびアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ８は、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分であり、それぞれの部分は、Ｈ、アリール、アリールアルキル、アルキル、
【化４５９】
、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、アルケニル、アルキニル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、および−ＣＯＮＲ９Ｒ１６からなる群より別々に選択され、
式中、該アリール、アリールアルキル、アルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、アルケニル、およびアルキニルはそれぞれ非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、それぞれの部分は、ハロゲン、アルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１６、および−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２からなる群より別々に選択される；
Ｒ９は、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分であり、それぞれの部分は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルケニルチオアルキル、アルケニルチオアルケニル、アルコキシルアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アルコキシアリール、トリハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルキル、ジハロアルケニル、モノハロアルキル、およびモノハロアルケニルからなる群より別々に選択される；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシルアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、およびアルコキシアリールはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、それぞれの部分は、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アルケニル、シクレニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクレニル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−ＣＯ２Ｒ１９、
【化４６０】
、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ１７、トリハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、モノハロアルコキシ、
【化４６１】
からなる群より別々に選択され、
さらに式中、２つのＲ９部分がＮに結合している場合には、２つのＲ９部分は、それらが結合したＮとともに、４から７員のヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環を形成し得、ここで、該環員の１つまたは２つは、互いに隣接するヘテロ原子が存在しないという条件で、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ１８−であり得；そしてここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環は、任意に、アルキル、アルコキシ、−ＯＨ、および−ＮＲ１６からなる群より別々に選択される置換基によって、１個または２個の環炭素原子上で置換されるか、あるいは同じ炭素上の２つの水素原子が＝Ｏによって置き換えられる；
Ｒ１２はそれぞれ、Ｈ、アルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ１３はそれぞれ、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ１４は、アルキルまたはアルコキシである；
Ｒ１５は、アリール、アリールアルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｎ（Ｒ１３）−アルキルアリール、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−アルキルアリールである；
Ｒ１６は、Ｈおよびアルキルからなる群より別々に選択される
Ｒ１７は、アルキル、アリール、またはアリールアルキルである；
Ｒ１８は、Ｈ、アルキル、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＲ１７、または−ＣＯＮ（Ｒ１７）２である；
Ｒ１９はそれぞれ、Ｈ、アルキル、およびベンジルからなる群より別々に選択される；
Ｒ２０はそれぞれ、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より別々に選択される；
ただし、式１には表Ａの化合物は含まれない：
【表Ａ−２２】
【表Ａ−２３】
【表Ａ−２４】
【表Ａ−２５】
【表Ａ−２６】
【表Ａ−２７】
【表Ａ−２８】
【表Ａ−２９】
【表Ａ−３０】
【表Ａ−３１】
【表Ａ−３２】
【表Ａ−３３】
【表Ａ−３４】
【表Ａ−３５】
【表Ａ−３６】
【表Ａ−３７】
【表Ａ−３８】
【表Ａ−３９】
【表Ａ−４０】
【表Ａ−４１】
【表Ａ−４２】
【請求項２】
ＡがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＤがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＥがＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが
【化４６２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、−Ｓ−、
【化４６３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが
【化４６４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が
【化４６５】
、−ＣＲ９２−、またはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が
【化４６６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が
【化４６７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が−ＣＲ９２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＥがＣであり、Ｒ６がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
以下の構造：
【化４６８】
（式中：
Ｙは−Ｏ−であり、Ｒ５は−ＳＯ２−であり、そしてＲ４とＲ５上の第２の末端置換基とは、一緒に、−アルキル−、−アルケニル−、−アルキル−ＮＨ−、または−アルケニル−ＮＨ−であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成するか；
あるいは、Ｙは−Ｏ−であり、Ｒ５は−ＳＯ２−であり、そしてＲ４とＲ５の第２の末端置換基とは一緒に、−アルキル−フェニレン−アルキル−ＮＲ１３−基または−アルキル−フェニレン−アルキル−基であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する；
あるいは、Ｙが−Ｏ−であり、Ｒ５が−ＳＯ２−である場合には、Ｒ４とＲ５の第２の末端置換基とは、一緒に、−アルキル−ヘテロアリーレン−アルキル−基または−アルキル−ヘテロアリーレン−アルキル−ＮＲ１３−基であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する）
を有している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の構造：
【化４６９】
（式中：
Ｒ３は、モノハロ−フェニルまたはジハロ−フェニルであり；
Ｒ４は、アルキル、ハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたベンジル、または任意に置換されたベンゾ縮合シクロアルキルであり；
Ｒ５は、−ＳＯ２−であり、ここで、前記第２の末端置換基は、アルキル、ハロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、または任意に置換されたヘテロアリールアルキルであるか；あるいは、−Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、１つのＲ９がＨであり、そしてその他は、任意に置換されたアリールアルキルまたは任意に置換されたヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは、Ｒ４とＲ５上の第２の末端置換基とは、一緒に、−アルケニル−である）
を有している、請求項１に記載の化合物
【請求項１７】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４７０】
【化４７１】
【請求項１８】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４７２】
【請求項１９】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をそのような処置が必要な動物または植物に投与する工程を含む方法。
【請求項２０】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項１７に記載の化合物をそのような処置が必要な動物または植物に対して投与する工程を含む方法。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物とは異なる１種類以上の抗真菌剤をさらに含む、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記１種類以上の抗真菌剤が、アゾール、エキノキャンディン、ポリエン、アリルアミン、チオカルバメート、ニッコマイシン、プラディマイシン、５−フルオロシトシン、オキサボロール、シクロピロキソールアミン、グリセオフルビン、およびモルホリンからなる群より選択される、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記１種類以上の抗真菌剤が、フルコナゾール、ミコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、カスポファンギン、ミカファンギン、アニデュラファンギン、アンホテリシンＢ、アンホテリシンＢのリポソーム処方物、ナイスタチン、テルビナフィン、トルナフテート、シクロピロキソールアミン、グリセオフルビン、およびフェンプロピモルフからなる群より選択される、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項１で定義された少なくとも１つの化合物が、酵母または糸状菌類による感染を処置または予防するために使用される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２６】
酵母が
【化４７３−１】
からなる群より選択されるか、または糸状菌類が、
【化４７３−２】
からなる群より選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記動物が、哺乳類、魚類、鳥類、甲殻類、爬虫類である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２８】
前記動物がヒトである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２９】
請求項１で定義された少なくとも１つの化合物を前記植物に塗布する工程を含む、植物における真菌類病原体の増殖の処置または予防方法。
【請求項３０】
請求項１で定義された少なくとも１つの化合物が真菌感染を処置または予防するために使用され、前記真菌感染に以下：
【化４７４】
【化４７５】
を含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項３１】
薬学的に許容される担体中の請求項１で定義された１つ以上の化合物を含む１つの容器と、薬学的に許容される担体中に１種類以上のさらに別の抗真菌剤をそれぞれ含む１つ以上の別の容器とを、単一のパッケージ中に含む、真菌感染を処置または予防するためのキット。
【請求項３２】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項２１で定義された薬学的組成物をそのような処置が必要な動物または植物に投与する工程を含む方法、。
【請求項３３】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項２２で定義された薬学的組成物をそのような処置が必要な動物または植物に投与する工程を方法。。
【請求項３４】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項２３で定義された薬学的組成物をそのような処置が必要な動物または植物に投与する工程を含む方法。
【請求項３５】
無生物表面上での真菌類病原体の増殖の処置または予防方法であって、請求項１に記載の１つ以上の化合物を該表面に塗布する工程を含む、方法。
【請求項３６】
他の抗真菌剤をさらに含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
１つ以上のグルカン合成酵素を阻害する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを、そのような阻害が必要な患者に投与する工程を含む方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化４４７】
または、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、式中：
【化４４８】
は、価数要件によって許容される二重結合または単結合を示し、ただし、ＥがＮである場合には、二重結合が存在し、Ｒ６は存在しない；
ＡはＯまたはＳである；
ＤおよびＥは、独立して、ＣまたはＮである；
ただし、Ｄが炭素である場合には、Ｄは、水素、アルキル、−Ｏアルキル、−Ｎアルキル、または−Ｓアルキルで置換される；
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、アリールアルコキシルアルキル、アリールアルコキシルアルケニル、シクロアルコキシルアルキル、シクロアルコキシルアルケニル、シクロアルケノキシルアルキル、およびシクロアルケニオキシルアルキルからなる群より選択される部分である；
ここで、該アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、アリールアルコキシルアルキル、アリールアルコキシルアルケニル、シクロアルコキシルアルキル、シクロアルコキシルアルケニル、シクロアルケノキシルアルキル、シクロアルケニオキシルアルケニルはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得置換され得、それぞれの部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１６、および−Ｎ＝Ｃ＝Ｏからなる群より別々に選択される；
Ｙは存在しても、存在しなくてもよく；あるいは、
Ｙは、
【化４４９】
であり、ただし、ＹがＯである場合は、Ｙ−Ｒ４は一緒になって、以下の式のアルコキシルではない：
【化４５０】
式中、−ＣＨ２Ｒ１１および−ＯＲ１０は、これらが結合したＣＨとともに、ヘテロシクリルを形成し、これは、アルキルおよびアリールからなる群より選択される、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換されるか、あるいは：
式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１は、ヒドロキシルまたはブチルアミンである；
Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルケニル−Ｏ−アルキル、アルコキシアルケニル、アルケニル−Ｏ−アルケニル、アルキニル−Ｏ−アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルキル−Ｓ−アルキル、アルケニル−Ｓ−アルキル、アルキル−Ｓ−アルケニル、アルケニル−Ｓ−アルケニル、アルキル−ＳＯ−アルキル、アルケニル−ＳＯ−アルキル、アルキル−ＳＯ−アルケニル、アルケニル−ＳＯ−アルケニル、アルキル−ＳＯ２−アルキル、アルケニル−ＳＯ２−アルキル、アルキル−ＳＯ２−アルケニル、アルケニル−ＳＯ２−アルケニル、アルキル−ＮＲ９−アルキル、アルケニル−ＮＲ９−アルキル、アルキル−ＮＲ９−アルケニル、アルケニル−ＮＲ９−アルケニル、アルキル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルキル−ＣＯ２−アルケニル、アルケニル−ＣＯ２−アルケニル、アルキル−Ｏ２Ｃ−アルキル、アルケニル−Ｏ２Ｃ−アルキル、アルキル−Ｏ２Ｃ−アルケニル、アルケニル−Ｏ２Ｃ−アルケニル、アルキル−ＮＣＯ−アルキル、アルケニル−ＮＣＯ−アルキル、アルキル−ＮＣＯ−アルケニル、アルケニル−ＮＣＯ−アルケニル、アルキル−ＣＯＮ−アルキル、アルケニル−ＣＯＮ−アルキル、アルキル−ＣＯＮ−アルケニル、アルケニル−ＣＯＮ−アルケニル、アルキル−ＮＣＯＮ−アルキル、アルケニル−ＮＣＯＮ−アルキル、アルキル−ＮＣＯＮ−アルケニル、アルケニル−ＮＣＯＮ−アルケニル、アルキル−ＣＯ−アルキル、アルケニル−ＣＯ−アルキル、アルキル−ＣＯ−アルケニル、アルケニル−ＣＯ−アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロヘテロアリールアルキル、スピロヘテロアリールアルケニル、スピロヘテロシクレニルアルキル、スピロヘテロシクレニルアルケニル、スピロヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリルアルケニル、スピロシクロアルキル、スピロシクロアルキルアルキル、スピロシクロアルキルアルケニル、スピロシクレニル、スピロシクレニルアルキル、スピロシクレニルアルケニル、スピロアリール、スピロアリールアルキル、スピロアリールアルケニル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、へテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキルである；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルケニル−Ｏ−アルキル、アルコキシアルケニル、アルケニル−Ｏ−アルケニル、アルキニル−Ｏ−アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルキル−Ｓ−アルキル、アルケニル−Ｓ−アルキル、アルキル−Ｓ−アルケニル、アルケニル−Ｓ−アルケニル、アルキル−ＳＯ−アルキル、アルケニル−ＳＯ−アルキル、アルキル−ＳＯ−アルケニル、アルケニル−ＳＯ−アルケニル、アルキル−ＳＯ２−アルキル、アルケニル−ＳＯ２−アルキル、アルキル−ＳＯ２−アルケニル、アルケニル−ＳＯ２−アルケニル、アルキル−ＮＲ９−アルキル、アルケニル−ＮＲ９−アルキル、アルキル−ＮＲ９−アルケニル、アルケニル−ＮＲ９−アルケニル、アルキル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルキル−ＣＯ２−アルケニル、アルケニル−ＣＯ２−アルケニル、アルキル−Ｏ２Ｃ−アルキル、アルケニル−Ｏ２Ｃ−アルキル、アルキル−Ｏ２Ｃ−アルケニル、アルケニル−Ｏ２Ｃ−アルケニル、アルキル−ＮＣＯ−アルキル、アルケニル−ＮＣＯ−アルキル、アルキル−ＮＣＯ−アルケニル、アルケニル−ＮＣＯ−アルケニル、アルキル−ＣＯＮ−アルキル、アルケニル−ＣＯＮ−アルキル、アルキル−ＣＯＮ−アルケニル、アルケニル−ＣＯＮ−アルケニル、アルキル−ＮＣＯＮ−アルキル、アルケニル−ＮＣＯＮ−アルキル、アルキル−ＮＣＯＮ−アルケニル、アルケニル−ＮＣＯＮ−アルケニル、アルキル−ＣＯ−アルキル、アルケニル−ＣＯ−アルキル、アルキル−ＣＯ−アルケニル、アルケニル−ＣＯ−アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、スピロヘテロアリール、スピロヘテロシクレニル、スピロヘテロシクリル、スピロヘテロアリールアルキル、スピロヘテロアリールアルケニル、スピロヘテロシクレニルアルキル、スピロヘテロシクレニルアルケニル、スピロヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリルアルケニル、スピロシクロアルキル、スピロシクロアルキルアルキル、スピロシクロアルキルアルケニル、スピロシクレニル、スピロシクレニルアルキル、スピロシクレニルアルケニル、スピロアリール、スピロアリールアルキル、スピロアリールアルケニル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル、またはベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキルは、非置換であってよく、また、以下からなる群より別々に選択される少なくとも１つの部分で別々に置換され得る：アルキル、アルケニル、アリール、ＯＲ９、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アルキルＣＯ２アルキル−、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、シクロアルキル、シクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、チオヒドロキシアルキル、チオヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＳｉＲ９３、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＯＣＯＮＲ９２、−ＮＲ１６ＣＯＮＲ９２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９２、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、
【化４５１】
、−ＮＲ１６ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＯＣＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、またはＣＯＮＲ９Ｒ１６；ここで、該アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、シクロアルキル、シクレニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、チオヒドロキシアルキル、チオヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシアルキルはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、該部分はそれぞれＲ９から別々に選択される；
Ｚは、式Ｉの親となる環にそのいずれかの末端で結合したリンカーであり、ここで、該リンカーは以下からなる群より選択される：
【化４５２】
式中、
ｎは１から４であり、
ｐは０から２であり、
ｑは１から３である；
Ｒ５は、
【化４５３】
、−ＣＲ９２、−ＳＯ２ＮＲ１３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、該
【化４５４】
または−ＣＲ９２−はそれぞれ、一方の末端でＺに結合し、そして第２の末端は、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され、それぞれの部分は、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、アリールアルケニル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、−ＯＲ９、および−ＮＲ９２からなる群より別々に選択され、さらに、ここで該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、アリールアルケニル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、またはヘテロアリールアルケニルはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、それぞれの部分は、ハロゲン、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、−ＯＲ９、アルキルＯＲ９、アルキルＣＯ２Ｒ９、アルキルＮＲ１６ＣＯＲ９、アルキルＮＲ１６ＣＯＮＲ９、アルキルＳＯ２Ｒ９、アルキルＣＯＲ９、アルキルＳＯ２ＮＲ９２、アルキルＮＲ９２、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アルキルＳＲ９、アルキルＳＯＲ９、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＣＯＮＲ９２、−ＮＲ１６ＳＯ２−Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＮＲ９２、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ９２、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−ＮＲ１３、
【化４５５】
からなる群より別々に選択されるか；
あるいは、Ｒ６がＨではという条件で、Ｙ−Ｒ４は一緒にＨであり；また、Ｚが
【化４５６】
であり、Ｒ８がＨではないという条件で、Ｙ−Ｒ４は一緒にＨであり、Ｒ６はＨである；
あるいは、Ｙが−Ｏ−であり、Ｒ５が−ＳＯ２−であるという条件で、Ｒ４およびＲ５上の第２の末端置換基は、一緒に、−アルキル−、−アルケニル−、−アルキル−ＮＨ−、または−アルケニル−ＮＨ−であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する；
あるいは、Ｒ３が−ＯＲ９置換基を有している基であり、Ｙが−Ｏ−である場合には、Ｒ４およびＲ３基のＲ９部分が一緒に２価のアルキル基であり、それらが結合した−Ｏ−原子とともに環を形成する；
あるいは、Ｙが−Ｏ−であり、Ｒ５が−ＳＯ２−である場合には、Ｒ４およびＲ５の第２の末端置換基は一緒に、−アルキル−フェニレン−アルキル−ＮＲ１３−基または−アルキル−フェニレン−アルキル−基であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する；
あるいは、Ｙが−Ｏ−であり、Ｒ５が−ＳＯ２−である場合には、Ｒ４およびＲ５の第２の末端置換基は、一緒に、−アルキル−ヘテロアリーレン−アルキル−基または−アルキル−ヘテロアリーレン−アルキル−ＮＲ１３−基であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する；
あるいは、ＺとＲ５が一緒に、以下であり：
【化４５７】
式中、
ｒが１または２であり；
ｓが０または１であり：
または、−Ｙ−Ｒ４、−ＺＲ５と、それらが結合した炭素は以下の基を形成し：
【化４５８】
式中、Ｊは−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ１３−である；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリールアルコキシルアルキル、アリールアルコキシルアルケニル、アリールアルコキシル、シクロアルコキシル、シクロアルコキシルアルキル、シクロアルコキシルアルケニル、シクロアルキルアルコキシル、シクロアルケノキシル、シクロアルケノキシルアルキル、シクロアルケニオキシルアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、または−ＣＯＮＲ９Ｒ１６である；
式中、該アルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、アリールアルコキシルアルキル、アリールアルコキシルアルケニル、アリールアルコキシル、シクロアルコキシル、シクロアルコキシルアルキル、シクロアルコキシルアルケニル、シクロアルキルアルコキシル、シクロアルケノキシル、シクロアルケノキシルアルキル、シクロアルケニオキシルアルケニルはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、それぞれの部分は、ハロゲン、アルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１６、および−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２からなる群より別々に選択される；
Ｒ７はそれぞれ、Ｈおよびアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ８は、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分であり、それぞれの部分は、Ｈ、アリール、アリールアルキル、アルキル、
【化４５９】
、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、アルケニル、アルキニル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、および−ＣＯＮＲ９Ｒ１６からなる群より別々に選択され、
式中、該アリール、アリールアルキル、アルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニル、シクレニルアルキル、シクレニルアルケニル、アルケニル、およびアルキニルはそれぞれ非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、それぞれの部分は、ハロゲン、アルキル、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、−ＮＲ９２、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１６ＣＯＲ９、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１６、および−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２からなる群より別々に選択される；
Ｒ９は、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分であり、それぞれの部分は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルケニルチオアルキル、アルケニルチオアルケニル、アルコキシルアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アルコキシアリール、トリハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルキル、ジハロアルケニル、モノハロアルキル、およびモノハロアルケニルからなる群より別々に選択される；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクレニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクレニル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシルアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、およびアルコキシアリールはそれぞれ、非置換であってよく、また、同じであっても、異なっていてもよい１つ以上の部分で置換され得、それぞれの部分は、ハロゲン、トリハロアルキル、ジハロアルキル、モノハロアルキル、トリハロアルケニル、ジハロアルケニル、モノハロアルケニル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アルケニル、シクレニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクレニル、シクロアルキルアルキル、シクレニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクレニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクレニルアルケニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、ヘテロシクレニルアルケニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−ＣＯ２Ｒ１９、
【化４６０】
、−ＮＲ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＮＲ１６ＣＯＮ（Ｒ１７）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ１７、トリハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、モノハロアルコキシ、
【化４６１】
からなる群より別々に選択され、
さらに式中、２つのＲ９部分がＮに結合している場合には、２つのＲ９部分は、それらが結合したＮとともに、４から７員のヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環を形成し得、ここで、該環員の１つまたは２つは、互いに隣接するヘテロ原子が存在しないという条件で、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ１８−であり得；そしてここで、該ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環は、任意に、アルキル、アルコキシ、−ＯＨ、および−ＮＲ１６からなる群より別々に選択される置換基によって、１個または２個の環炭素原子上で置換されるか、あるいは同じ炭素上の２つの水素原子が＝Ｏによって置き換えられる；
Ｒ１２はそれぞれ、Ｈ、アルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ１３はそれぞれ、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルからなる群より別々に選択される；
Ｒ１４は、アルキルまたはアルコキシである；
Ｒ１５は、アリール、アリールアルキル、−Ｎ（Ｒ１３）−アリール、−Ｎ（Ｒ１３）−アルキルアリール、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−アルキルアリールである；
Ｒ１６は、Ｈおよびアルキルからなる群より別々に選択される
Ｒ１７は、アルキル、アリール、またはアリールアルキルである；
Ｒ１８は、Ｈ、アルキル、−ＣＯＯＲ１９、−ＣＯＲ１７、または−ＣＯＮ（Ｒ１７）２である；
Ｒ１９はそれぞれ、Ｈ、アルキル、およびベンジルからなる群より別々に選択される；
Ｒ２０はそれぞれ、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群より別々に選択される；
ただし、式１には表Ａの化合物は含まれない：
【表Ａ−２２】
【表Ａ−２３】
【表Ａ−２４】
【表Ａ−２５】
【表Ａ−２６】
【表Ａ−２７】
【表Ａ−２８】
【表Ａ−２９】
【表Ａ−３０】
【表Ａ−３１】
【表Ａ−３２】
【表Ａ−３３】
【表Ａ−３４】
【表Ａ−３５】
【表Ａ−３６】
【表Ａ−３７】
【表Ａ−３８】
【表Ａ−３９】
【表Ａ−４０】
【表Ａ−４１】
【表Ａ−４２】
【請求項２】
ＡがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＤがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＥがＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが
【化４６２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、−Ｓ−、
【化４６３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが
【化４６４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が
【化４６５】
、−ＣＲ９２−、またはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が
【化４６６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が
【化４６７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が−ＣＲ９２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＥがＣであり、Ｒ６がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
以下の構造：
【化４６８】
（式中：
Ｙは−Ｏ−であり、Ｒ５は−ＳＯ２−であり、そしてＲ４とＲ５上の第２の末端置換基とは、一緒に、−アルキル−、−アルケニル−、−アルキル−ＮＨ−、または−アルケニル−ＮＨ−であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成するか；
あるいは、Ｙは−Ｏ−であり、Ｒ５は−ＳＯ２−であり、そしてＲ４とＲ５の第２の末端置換基とは一緒に、−アルキル−フェニレン−アルキル−ＮＲ１３−基または−アルキル−フェニレン−アルキル−基であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する；
あるいは、Ｙが−Ｏ−であり、Ｒ５が−ＳＯ２−である場合には、Ｒ４とＲ５の第２の末端置換基とは、一緒に、−アルキル−ヘテロアリーレン−アルキル−基または−アルキル−ヘテロアリーレン−アルキル−ＮＲ１３−基であり、それらが結合した−Ｏ−および−ＳＯ２−基とともに環を形成する）
を有している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の構造：
【化４６９】
（式中：
Ｒ３は、モノハロ−フェニルまたはジハロ−フェニルであり；
Ｒ４は、アルキル、ハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたベンジル、または任意に置換されたベンゾ縮合シクロアルキルであり；
Ｒ５は、−ＳＯ２−であり、ここで、前記第２の末端置換基は、アルキル、ハロアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、または任意に置換されたヘテロアリールアルキルであるか；あるいは、−Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、１つのＲ９がＨであり、そしてその他は、任意に置換されたアリールアルキルまたは任意に置換されたヘテロアリールアルキルであるか；
あるいは、Ｒ４とＲ５上の第２の末端置換基とは、一緒に、−アルケニル−である）
を有している、請求項１に記載の化合物
【請求項１７】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４７０】
【化４７１】
【請求項１８】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４７２】
【請求項１９】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をそのような処置が必要な動物または植物に投与する工程を含む方法。
【請求項２０】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項１７に記載の化合物をそのような処置が必要な動物または植物に対して投与する工程を含む方法。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物とは異なる１種類以上の抗真菌剤をさらに含む、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記１種類以上の抗真菌剤が、アゾール、エキノキャンディン、ポリエン、アリルアミン、チオカルバメート、ニッコマイシン、プラディマイシン、５−フルオロシトシン、オキサボロール、シクロピロキソールアミン、グリセオフルビン、およびモルホリンからなる群より選択される、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記１種類以上の抗真菌剤が、フルコナゾール、ミコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、カスポファンギン、ミカファンギン、アニデュラファンギン、アンホテリシンＢ、アンホテリシンＢのリポソーム処方物、ナイスタチン、テルビナフィン、トルナフテート、シクロピロキソールアミン、グリセオフルビン、およびフェンプロピモルフからなる群より選択される、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項１で定義された少なくとも１つの化合物が、酵母または糸状菌類による感染を処置または予防するために使用される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２６】
酵母が
【化４７３−１】
からなる群より選択されるか、または糸状菌類が、
【化４７３−２】
からなる群より選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記動物が、哺乳類、魚類、鳥類、甲殻類、爬虫類である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２８】
前記動物がヒトである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２９】
請求項１で定義された少なくとも１つの化合物を前記植物に塗布する工程を含む、植物における真菌類病原体の増殖の処置または予防方法。
【請求項３０】
請求項１で定義された少なくとも１つの化合物が真菌感染を処置または予防するために使用され、前記真菌感染に以下：
【化４７４】
【化４７５】
を含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項３１】
薬学的に許容される担体中の請求項１で定義された１つ以上の化合物を含む１つの容器と、薬学的に許容される担体中に１種類以上のさらに別の抗真菌剤をそれぞれ含む１つ以上の別の容器とを、単一のパッケージ中に含む、真菌感染を処置または予防するためのキット。
【請求項３２】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項２１で定義された薬学的組成物をそのような処置が必要な動物または植物に投与する工程を含む方法、。
【請求項３３】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項２２で定義された薬学的組成物をそのような処置が必要な動物または植物に投与する工程を方法。。
【請求項３４】
真菌感染の処置または予防方法であって、有効量の請求項２３で定義された薬学的組成物をそのような処置が必要な動物または植物に投与する工程を含む方法。
【請求項３５】
無生物表面上での真菌類病原体の増殖の処置または予防方法であって、請求項１に記載の１つ以上の化合物を該表面に塗布する工程を含む、方法。
【請求項３６】
他の抗真菌剤をさらに含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
１つ以上のグルカン合成酵素を阻害する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを、そのような阻害が必要な患者に投与する工程を含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５２１４６１（Ｐ２０１０−５２１４６１Ａ）
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５３６１２（Ｐ２００９−５５３６１２）
【出願日】平成２０年３月１２日（２００８．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００３２５７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１５３８１
【国際公開日】平成２０年９月２５日（２００８．９．２５）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０９００２５８９）アルバニー モレキュラー リサーチ， インコーポレイテッド (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月１２日（２００８．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００３２５７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１５３８１
【国際公開日】平成２０年９月２５日（２００８．９．２５）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０９００２５８９）アルバニー モレキュラー リサーチ， インコーポレイテッド (14)
【Ｆターム（参考）】
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