グルコキナーゼ活性化剤
真性糖尿病などの不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患の処置および／または予防に有用な化合物が提供される。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる、疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供される。本発明はまた、治療有効量の式Ｉの化合物あるいはその溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
から選択される化合物およびその塩であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ１４、ＣＲ１４Ｒ１５またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｇは、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｚは、ＮまたはＣＲ３であり、ＧまたはＺの少なくとも１つは、Ｎではなく；
Ｒ１は、式
【化２】
によって表わされるヘテロアリール環であり；
Ｄ１は、Ｓ、ＯまたはＮであり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＲ１２であり；
Ｄ３は、Ｓ、ＯまたはＣＲ１３であり；
Ｒ２は、必要に応じてオキソで置換される、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、または、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＯ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６またはＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ４は、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ８であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９で必要に応じて置換される、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、アルキル、アルケニルおよびアルキニルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａ、Ｖｎ−ＮＲａＲｂ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂならびにＶｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ８およびＲ９は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａおよびＶｎ−ＣＮから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａおよびＶｎ−ＣＮから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ１１は、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）またはＮＨ２であり；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６またはＳ（Ｏ）２Ｒ６であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該ヘテロシクリルは、必要に応じて１つ以上のオキソで置換されるか、
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族の炭素環式環または複素環式環を形成し、該炭素環式環および複素環式環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和または部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和または部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６およびＳＯ２ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）またはＮＨ２であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールまたはＶｎ−ヘテロアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールおよびＶｎ−ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のＯＨで置換され；
Ｖは、１〜１２個の炭素を有するアルキレン、または、各々が２〜１２個の炭素を有するアルケニレンもしくはアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｒ９ならびにＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；そして
ｎは、０または１である、
化合物およびその塩。
【請求項２】
式中：
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルまたは飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６ならびにＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；そして
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ８であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ならびにＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、アルキル、アルケニルおよびアルキニルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化３】
から選択される、請求項１または２に記載の化合物であって、
式中、Ｒ２０は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６またはＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、
各Ｒ２０は、他に依存しない、
化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、構造：
【化４】
から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒ２０が、Ｈである、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇが、ＣＨまたはＣＣｌであり；
Ｙが、ＣＨであり；そして
Ｚが、ＣＲ３である、
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉａ
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｄ２は、ＣＲ１２またはＮであり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、または、必要に応じてオキソで置換される、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７およびＮＯ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリールであるか、またはＶｎ−アリール、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８およびＶｎ−ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキルは、Ｖｎ−ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）で置換される］、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、必要に応じて、１つ以上のさらなる環窒素ヘテロ原子を含み、該複素環式環は、必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立してＨまたはアルキルであり；
Ｒ１１は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じて、Ｖｎ−ＯＲ８またはＶｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で置換される）、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換される）であるか、
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和、部分的に不飽和または芳香族の複素環式環を形成し；
各Ｖは、独立して、１〜４個の炭素を有するアルキレンまたは２〜４個の炭素を有するアルケニレンであり；そして
各ｎは、独立して０または１である、
化合物。
【請求項８】
Ｒ１２およびＲ１３が、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル［必要に応じて、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８またはＶｎ−アリールで置換される］、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、環酸素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびＣＯ２Ｒ６から独立して選択される、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１２およびＲ１３が、独立して、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｍｅ、−（ＣＨ２）ＣＯ２Ｅｔ、ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−チエニル、２−テトラヒドロフラニルまたはＣＯ２Ｅｔである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１２がＨである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じてＯＨで置換される）、ＣＦ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６およびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮおよびＯから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環（但し、該環は、Ｏ−Ｏ結合を含まない）であって、該ヘテロアリールは、ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、ヘテロアリール環；
（ｉｉｉ）必要に応じてオキソで置換される部分的に不飽和の５員のアザ環；
（ｉｖ）窒素原子を有し、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２個のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて有し、そして、Ｃ１−Ｃ６アルキルで必要に応じて置換される９〜１０員のヘテロアリール環、もしくは、１〜３個の窒素原子を有し、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔＢｕで必要に応じて置換される、部分的に不飽和の１０員の二環式複素環式環；または
（ｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルで置換される５〜６員のシクロアルキル環
である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、Ｍｅ、ｉＰｒ、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３（Ｎ−モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化６】
から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−イミダゾリル、３−フリル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イルまたは２−オキサゾリル；
（ｉｉｉ）１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン；
（ｉｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）で置換される、キノリル、イソオキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジル、チエノピリジル、ピラゾロピリミジルまたは５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジル；
（ｖ）必要に応じてメチルで置換される、シクロヘキシルまたはシクロペンチル
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、構造：
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、少なくとも１つの環窒素原子を有する５〜６員のヘテロアリール基、または、必要に応じてＶｎ−ＣＯ２Ｒ６、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７またはＶｎ−Ａｒで置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）Ｂｒ、
（ｉｉｉ）ＯＨ、ＯＭｅ、
（ｉｖ）Ｓ−シクロヘキシル、
（ｖ）Ｓ−フェニル、
（ｖｉ）Ｓ−（２−ピリジル）、Ｓ−（４−ピリジル）、Ｓ−（２−ピリミジル）、Ｓ−（２−チアゾリル）、
（ｖｉｉ）Ｓ−（チエノ［３，２−ｂ］ピリド−７−イル）、
（ｖｉｉｉ）Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（ｉｘ）Ｓ−ＣＨ２−ピリド−２−イル、
（ｘ）ＳＣＨ２−（４−ピペリジル）、ＳＣＨ２−［Ｎ−（ｔ−ブチルカルボキシレート）ピペリド−４−イル）、
（ｘｉ）ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｅｔ、
（ｘｉｉ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）（Ｎ−エチルピペラジン−４−イル）、
（ｘｉｉｉ）Ｃ（Ｏ）Ｈ；
（ｘｉｖ）２−ピリジル、
（ｘｖ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（ｘｖｉ）ＣＨ２ＯＨ、
（ｘｖｉｉ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ）３、ＣＨ２−（１−ピペリジル）、ＣＨ２ＮＭｅ２、ＣＨ２ＮＨ−シクロヘキシル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２または
（ｘｖｉｉｉ）ベンジル
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１に定義され、そして、実施例１〜１１、１４、１６、１８〜１９、２１、２５〜２９、３２〜５８、６０〜６３、６５〜８７、８９〜９０、９２〜２０２のいずれか１つにおいて命名される式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容可能な希釈剤または担体を含んでいる組成物。
【請求項１８】
治療において使用するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
グルコキナーゼの低活性が原因である、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る疾患または状態を処置するための薬物の製造における、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
哺乳動物における、グルコキナーゼの低活性が原因であるか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る疾患または状態を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項２１】
前記疾患または状態が、インスリン依存性真性糖尿病または非インスリン依存性真性糖尿病である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、該方法は：
（ａ）塩基触媒または金属触媒の存在下で、式
【化１１】
の化合物を、式Ｒ１ＮＨ２の化合物と反応させる工程；または
（ｂ）塩基触媒または金属触媒の存在下で、式
【化１２】
化合物を、Ｘが、ＣｌまたはＢｒである式Ｒ１−Ｘの化合物と反応させる工程
；または
（ｃ）塩基の存在下で、式
【化１３】
の化合物を、Ｘ１が脱離基である式Ｒ１３ＣＯＣＨＲ１２Ｘ１の化合物と反応させる工程
を含む方法。
【請求項２３】
式Ｉｂ：
【化１４】
の化合物であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｄ２は、ＣＲ１２またはＮであり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルまたは飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル（必要に応じてオキソで置換される）であり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７およびＮＯ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８およびＶｎ−ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で置換される、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキルは、Ｖｎ−ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）で置換される］、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、必要に応じて、１つ以上のさらなる環窒素ヘテロ原子を含み、該複素環式環は、必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立してＨまたはアルキルであり；
Ｒ１１は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じて、Ｖｎ−ＯＲ８またはＶｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で置換される）、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換される）であり；
Ｒ１３は、Ｎ−（１−６Ｃアルカノイル）ピペリジン−４−イルであり；
各Ｖは、独立して、１〜４個の炭素を有するアルキレンまたは２〜４個の炭素を有するアルケニレンであり；そして
各ｎは、独立して０または１である、
化合物。
【請求項２４】
Ｒ１３が、Ｎ−アセチルピペリジン−４−イルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｄ２がＣＨである、請求項２３または２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｄ２がＮである、請求項２３または２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１１がＨである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じてＯＨで置換される）、ＣＦ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６およびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮおよびＯから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環（但し、該環は、Ｏ−Ｏ結合を含まない）であって、該ヘテロアリールは、ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換されるヘテロアリール環；
（ｉｉｉ）必要に応じてオキソで置換される部分的に不飽和の５員のアザ環式環；
（ｉｖ）１〜３個の窒素原子を有し、必要に応じてＣＯ２ｔＢｕで置換される９〜１０員の部分的に不飽和の二環式複素環式環、もしくは、１個の窒素原子を有し、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される必要に応じて１〜２個のさらなる環ヘテロ原子を有し、そして、必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルで置換される９〜１０員の二環式ヘテロアリール環；または
（ｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルで置換される５〜６員のシクロアルキル環
である、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、Ｍｅ、ｉＰｒ、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３（Ｎ−モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化１５】
から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびメチルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−イミダゾリル、３−フリル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イルまたは２−オキサゾリル；
（ｉｉｉ）１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン；
（ｉｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）で置換される、キノリル、イソオキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジル、チエノピリジル、ピラゾロピリミジルまたは５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジル；
（ｖ）必要に応じてメチルで置換される、シクロヘキシルまたはシクロペンチル
である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、構造：
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、少なくとも１つの環窒素原子を有する５〜６員のヘテロアリール基または必要に応じてＶｎ−ＣＯ２Ｒ６、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７もしくはＶｎ−Ａｒで置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項２３〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、Ｈ、ＢｒまたはＳＲ６である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、Ｓ−フェニルまたはＳ−ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、窒素原子を有し、必要に応じて、ＮおよびＳから選択されるさらなる原子を有する５〜６員の環、またはチエノピリジル環である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｌが、ＯまたはＳである、請求項２３〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｌが、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｄ２が、ＣＲ１２またはＮであり；
Ｒ２が、アリール、３−ピリジルまたは８−キノリニルであり、該アリール、ピリジルおよびキノリニルは、必要に応じて、１−６Ｃアルキル、Ｃｌ、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｓ−アリール、Ｏ−アリール、ＣＨ２−アリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロアリールまたはＣＨ２−ヘテロアリールであり、該アリールおよびヘテロアリール部は、（１−３Ｃ）アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＯ−（１−３Ｃアルキル）から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ６およびＲ７が、独立して、Ｈ、１−６Ｃアルキル、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ２、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ（１−６Ｃアルキル）、−（１−６Ｃアルキル）Ｎ（１−６Ｃアルキル）２、−（１−６Ｃアルキル）−ヘテロアリールおよび−（１−６Ｃアルキル）−複素環であり；
Ｒ８およびＲ９が、独立してＨまたは１−６Ｃアルキルであり；
Ｒ１１が、ＨまたはＣｌであり；そして
Ｒ１２が、Ｈまたは１−６Ｃアルキルである、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｄ２が、ＣＲ１２である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１２が、Ｈである、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｄ２が、Ｎである、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１１が、Ｈである、請求項３５〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が、Ｃｌ、１−６ＣアルキルおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニルである、請求項３５〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が、Ｃｌ、Ｍｅおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が、構造：
【化２０】
から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２が、（１−６Ｃアルキル）、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換される３−ピリジルである、請求項２３〜３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が、メチル、ＣＮおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換される３−ピリジルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が、構造：
【化２１】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、Ｓ−アリールまたはＳ−ヘテロアリールである、請求項２３〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が、Ｓ−フェニル、Ｓ−（ピリド−２−イル）、Ｓ−（ピリド−４イル）、Ｓ−（ピルアミド−２−イル）、Ｓ−（チアゾール−２−イル）である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３が、Ｏ−アリールまたはＯ−ヘテロアリールである、請求項２３〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３が、ＣＨ２−アリールまたはＣＨ２−ヘテロアリールである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｌは、ＯまたはＳである、請求項２３〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
請求項２３〜５０のいずれか１項に記載されているような化合物を除外した、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
から選択される化合物およびその塩であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ１４、ＣＲ１４Ｒ１５またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｇは、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｚは、ＮまたはＣＲ３であり、ＧまたはＺの少なくとも１つは、Ｎではなく；
Ｒ１は、式
【化２】
によって表わされるヘテロアリール環であり；
Ｄ１は、Ｓ、ＯまたはＮであり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＲ１２であり；
Ｄ３は、Ｓ、ＯまたはＣＲ１３であり；
Ｒ２は、必要に応じてオキソで置換される、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、または、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＯ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６またはＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ４は、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ８であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９で必要に応じて置換される、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、アルキル、アルケニルおよびアルキニルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａ、Ｖｎ−ＮＲａＲｂ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂならびにＶｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ８およびＲ９は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａおよびＶｎ−ＣＮから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａおよびＶｎ−ＣＮから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ１１は、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）またはＮＨ２であり；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６またはＳ（Ｏ）２Ｒ６であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該ヘテロシクリルは、必要に応じて１つ以上のオキソで置換されるか、
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族の炭素環式環または複素環式環を形成し、該炭素環式環および複素環式環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和または部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和または部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６およびＳＯ２ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）またはＮＨ２であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールまたはＶｎ−ヘテロアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールおよびＶｎ−ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のＯＨで置換され；
Ｖは、１〜１２個の炭素を有するアルキレン、または、各々が２〜１２個の炭素を有するアルケニレンもしくはアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｒ９ならびにＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；そして
ｎは、０または１である、
化合物およびその塩。
【請求項２】
式中：
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルまたは飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６ならびにＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；そして
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ８であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ならびにＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、アルキル、アルケニルおよびアルキニルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化３】
から選択される、請求項１または２に記載の化合物であって、
式中、Ｒ２０は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６またはＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、
各Ｒ２０は、他に依存しない、
化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、構造：
【化４】
から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒ２０が、Ｈである、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇが、ＣＨまたはＣＣｌであり；
Ｙが、ＣＨであり；そして
Ｚが、ＣＲ３である、
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉａ
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｄ２は、ＣＲ１２またはＮであり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、または、必要に応じてオキソで置換される、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７およびＮＯ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリールであるか、またはＶｎ−アリール、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８およびＶｎ−ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキルは、Ｖｎ−ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）で置換される］、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、必要に応じて、１つ以上のさらなる環窒素ヘテロ原子を含み、該複素環式環は、必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立してＨまたはアルキルであり；
Ｒ１１は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じて、Ｖｎ−ＯＲ８またはＶｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で置換される）、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換される）であるか、
またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和、部分的に不飽和または芳香族の複素環式環を形成し；
各Ｖは、独立して、１〜４個の炭素を有するアルキレンまたは２〜４個の炭素を有するアルケニレンであり；そして
各ｎは、独立して０または１である、
化合物。
【請求項８】
Ｒ１２およびＲ１３が、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル［必要に応じて、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８またはＶｎ−アリールで置換される］、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、環酸素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびＣＯ２Ｒ６から独立して選択される、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１２およびＲ１３が、独立して、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｍｅ、−（ＣＨ２）ＣＯ２Ｅｔ、ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−チエニル、２−テトラヒドロフラニルまたはＣＯ２Ｅｔである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１２がＨである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じてＯＨで置換される）、ＣＦ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６およびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮおよびＯから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環（但し、該環は、Ｏ−Ｏ結合を含まない）であって、該ヘテロアリールは、ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、ヘテロアリール環；
（ｉｉｉ）必要に応じてオキソで置換される部分的に不飽和の５員のアザ環；
（ｉｖ）窒素原子を有し、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２個のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて有し、そして、Ｃ１−Ｃ６アルキルで必要に応じて置換される９〜１０員のヘテロアリール環、もしくは、１〜３個の窒素原子を有し、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔＢｕで必要に応じて置換される、部分的に不飽和の１０員の二環式複素環式環；または
（ｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルで置換される５〜６員のシクロアルキル環
である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、Ｍｅ、ｉＰｒ、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３（Ｎ−モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化６】
から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−イミダゾリル、３−フリル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イルまたは２−オキサゾリル；
（ｉｉｉ）１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン；
（ｉｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）で置換される、キノリル、イソオキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジル、チエノピリジル、ピラゾロピリミジルまたは５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジル；
（ｖ）必要に応じてメチルで置換される、シクロヘキシルまたはシクロペンチル
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、構造：
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、少なくとも１つの環窒素原子を有する５〜６員のヘテロアリール基、または、必要に応じてＶｎ−ＣＯ２Ｒ６、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７またはＶｎ−Ａｒで置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）Ｂｒ、
（ｉｉｉ）ＯＨ、ＯＭｅ、
（ｉｖ）Ｓ−シクロヘキシル、
（ｖ）Ｓ−フェニル、
（ｖｉ）Ｓ−（２−ピリジル）、Ｓ−（４−ピリジル）、Ｓ−（２−ピリミジル）、Ｓ−（２−チアゾリル）、
（ｖｉｉ）Ｓ−（チエノ［３，２−ｂ］ピリド−７−イル）、
（ｖｉｉｉ）Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（ｉｘ）Ｓ−ＣＨ２−ピリド−２−イル、
（ｘ）ＳＣＨ２−（４−ピペリジル）、ＳＣＨ２−［Ｎ−（ｔ−ブチルカルボキシレート）ピペリド−４−イル）、
（ｘｉ）ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｅｔ、
（ｘｉｉ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）（Ｎ−エチルピペラジン−４−イル）、
（ｘｉｉｉ）Ｃ（Ｏ）Ｈ；
（ｘｉｖ）２−ピリジル、
（ｘｖ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（ｘｖｉ）ＣＨ２ＯＨ、
（ｘｖｉｉ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ）３、ＣＨ２−（１−ピペリジル）、ＣＨ２ＮＭｅ２、ＣＨ２ＮＨ−シクロヘキシル、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２または
（ｘｖｉｉｉ）ベンジル
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１に定義され、そして、実施例１〜１１、１４、１６、１８〜１９、２１、２５〜２９、３２〜５８、６０〜６３、６５〜８７、８９〜９０、９２〜２０２のいずれか１つにおいて命名される式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容可能な希釈剤または担体を含んでいる組成物。
【請求項１８】
治療において使用するための、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
グルコキナーゼの低活性が原因である、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る疾患または状態を処置するための薬物の製造における、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
哺乳動物における、グルコキナーゼの低活性が原因であるか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る疾患または状態を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項２１】
前記疾患または状態が、インスリン依存性真性糖尿病または非インスリン依存性真性糖尿病である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、該方法は：
（ａ）塩基触媒または金属触媒の存在下で、式
【化１１】
の化合物を、式Ｒ１ＮＨ２の化合物と反応させる工程；または
（ｂ）塩基触媒または金属触媒の存在下で、式
【化１２】
化合物を、Ｘが、ＣｌまたはＢｒである式Ｒ１−Ｘの化合物と反応させる工程
；または
（ｃ）塩基の存在下で、式
【化１３】
の化合物を、Ｘ１が脱離基である式Ｒ１３ＣＯＣＨＲ１２Ｘ１の化合物と反応させる工程
を含む方法。
【請求項２３】
式Ｉｂ：
【化１４】
の化合物であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｄ２は、ＣＲ１２またはＮであり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルまたは飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル（必要に応じてオキソで置換される）であり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７およびＮＯ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８およびＶｎ−ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で置換される、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキルは、Ｖｎ−ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）で置換される］、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、必要に応じて、１つ以上のさらなる環窒素ヘテロ原子を含み、該複素環式環は、必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立してＨまたはアルキルであり；
Ｒ１１は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じて、Ｖｎ−ＯＲ８またはＶｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で置換される）、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換される）であり；
Ｒ１３は、Ｎ−（１−６Ｃアルカノイル）ピペリジン−４−イルであり；
各Ｖは、独立して、１〜４個の炭素を有するアルキレンまたは２〜４個の炭素を有するアルケニレンであり；そして
各ｎは、独立して０または１である、
化合物。
【請求項２４】
Ｒ１３が、Ｎ−アセチルピペリジン−４−イルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｄ２がＣＨである、請求項２３または２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｄ２がＮである、請求項２３または２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１１がＨである、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じてＯＨで置換される）、ＣＦ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６およびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮおよびＯから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環（但し、該環は、Ｏ−Ｏ結合を含まない）であって、該ヘテロアリールは、ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換されるヘテロアリール環；
（ｉｉｉ）必要に応じてオキソで置換される部分的に不飽和の５員のアザ環式環；
（ｉｖ）１〜３個の窒素原子を有し、必要に応じてＣＯ２ｔＢｕで置換される９〜１０員の部分的に不飽和の二環式複素環式環、もしくは、１個の窒素原子を有し、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される必要に応じて１〜２個のさらなる環ヘテロ原子を有し、そして、必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルで置換される９〜１０員の二環式ヘテロアリール環；または
（ｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルで置換される５〜６員のシクロアルキル環
である、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、Ｍｅ、ｉＰｒ、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３（Ｎ−モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化１５】
から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびメチルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−イミダゾリル、３−フリル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イルまたは２−オキサゾリル；
（ｉｉｉ）１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン；
（ｉｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）で置換される、キノリル、イソオキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジル、チエノピリジル、ピラゾロピリミジルまたは５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジル；
（ｖ）必要に応じてメチルで置換される、シクロヘキシルまたはシクロペンチル
である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、構造：
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、少なくとも１つの環窒素原子を有する５〜６員のヘテロアリール基または必要に応じてＶｎ−ＣＯ２Ｒ６、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７もしくはＶｎ−Ａｒで置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項２３〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、Ｈ、ＢｒまたはＳＲ６である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、Ｓ−フェニルまたはＳ−ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、窒素原子を有し、必要に応じて、ＮおよびＳから選択されるさらなる原子を有する５〜６員の環、またはチエノピリジル環である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｌが、ＯまたはＳである、請求項２３〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｌが、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｄ２が、ＣＲ１２またはＮであり；
Ｒ２が、アリール、３−ピリジルまたは８−キノリニルであり、該アリール、ピリジルおよびキノリニルは、必要に応じて、１−６Ｃアルキル、Ｃｌ、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｓ−アリール、Ｏ−アリール、ＣＨ２−アリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロアリールまたはＣＨ２−ヘテロアリールであり、該アリールおよびヘテロアリール部は、（１−３Ｃ）アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＯ−（１−３Ｃアルキル）から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ６およびＲ７が、独立して、Ｈ、１−６Ｃアルキル、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ２、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ（１−６Ｃアルキル）、−（１−６Ｃアルキル）Ｎ（１−６Ｃアルキル）２、−（１−６Ｃアルキル）−ヘテロアリールおよび−（１−６Ｃアルキル）−複素環であり；
Ｒ８およびＲ９が、独立してＨまたは１−６Ｃアルキルであり；
Ｒ１１が、ＨまたはＣｌであり；そして
Ｒ１２が、Ｈまたは１−６Ｃアルキルである、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｄ２が、ＣＲ１２である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１２が、Ｈである、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｄ２が、Ｎである、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１１が、Ｈである、請求項３５〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が、Ｃｌ、１−６ＣアルキルおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニルである、請求項３５〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が、Ｃｌ、Ｍｅおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が、構造：
【化２０】
から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２が、（１−６Ｃアルキル）、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換される３−ピリジルである、請求項２３〜３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が、メチル、ＣＮおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換される３−ピリジルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が、構造：
【化２１】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、Ｓ−アリールまたはＳ−ヘテロアリールである、請求項２３〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が、Ｓ−フェニル、Ｓ−（ピリド−２−イル）、Ｓ−（ピリド−４イル）、Ｓ−（ピルアミド−２−イル）、Ｓ−（チアゾール−２−イル）である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３が、Ｏ−アリールまたはＯ−ヘテロアリールである、請求項２３〜４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３が、ＣＨ２−アリールまたはＣＨ２−ヘテロアリールである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｌは、ＯまたはＳである、請求項２３〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
請求項２３〜５０のいずれか１項に記載されているような化合物を除外した、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５２４６７０（Ｐ２００９−５２４６７０Ａ）
【公表日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５２３９５（Ｐ２００８−５５２３９５）
【出願日】平成１９年１月２４日（２００７．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１９５６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８９５１２
【国際公開日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月２４日（２００７．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１９５６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８９５１２
【国際公開日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
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