グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節剤、およびその使用
炎症性および免疫疾患などの、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患の治療に有用であり、式(I)の構造、
エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、あるいはそのプロドラッグエステル、もしくはその医薬的に許容される塩を有し、式中:Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であり;Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリール環であり、ここで各環は隣接原子上のA環に縮合しており、Rから独立して選択される同一または異なる１から４の基により適宜置換されている、非ステロイド化合物を提供する。
エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、あるいはそのプロドラッグエステル、もしくはその医薬的に許容される塩を有し、式中:Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であり;Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリール環であり、ここで各環は隣接原子上のA環に縮合しており、Rから独立して選択される同一または異なる１から４の基により適宜置換されている、非ステロイド化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩:
【化１】
［式中、
Zはヘテロシクロ、ヘテロアリールおよびシアノから選択され;
Aは5から8員炭素環および5から8員ヘテロ環から選択され;
B環はシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ環、およびヘテロアリール環から選択され、ここで該B環は該A環に縮合しており、該B環は、R5、R6、R7、およびR8から独立して選択される、同一または異なる１から４の基により適宜置換されており;
J1、J2およびJ3は同一または異なって、各々、独立して-A1QA2-であり;
Qは、独立して各々、結合、O、S、S(O)およびS(O)2から選択され;
A1およびA2は同一または異なって、各々、結合、C1-3アルキレン、置換C1-3アルキレン、C2-4アルケニレン、および置換C2-4アルケニレンから独立して選択されるが、但し、A1およびA2は、環Aが5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であるように選択され;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、ニトロ、シアノ、OR12、-NR12R13、-C(=O)OR12、-CO2R12、-C(=O)NR12R13、-OC(=O)NR12R13、
【化２】
-OC(=O)OR12、-NR12C(=O)R13、-NR12C(O)OR13、-NR12C(S)OR13、S(O)pR16、NR12SO2R16、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルオキシアルキルオキシ、SO2NR12R13、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され;および/または(ii)可能なら、R1からR8の各々は隣接する原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になって縮合環を形成し;および/または(iii)可能なら、R1からR8のいずれか一つは同一の原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になってオキソ、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、あるいはヘテロシクロ基を形成し;
R9およびR10は同一または異なっており、各々は(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR14、NR14R15、C(=O)R14、CO2R14、C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、NR14C(=O)R15、NR14C(=O)OR15、NR14C(=S)OR15、S(O)pR17、NR14SO2R17、SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択されるか;または(ii)結合する原子とともに、R9およびR10は一緒になってカルボニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから選択され;
R12、 R13、R14、およびR15は同一または異なって、各々は(i)水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから独立して選択されるか;または(ii)可能ならR12はR13と一緒になって、および/または、可能ならR14はR15と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロ環を形成し;
R16およびR17は同一または異なって、各々、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから独立して選択され;
RdはH、アルキルまたはアリールであり;および、
pは0、1または2であるが、
但し、
(1)式（I）化合物の該三環部分が、
【化３】
（式中、QはOであり、R1からR8は各々Hである）である場合、
(a)Zは、
【化４】
（式中、A4およびA5は同一または異なって、独立してHまたはC1-C2アルキル-である）以外であるか;あるいは、
(b)Zは、
【化５】
以外であり、
(2)式中、該三環部分が、
【化６】
（式中、R1からR8は各々Hである）である場合、
(a)Zは、
【化７】
以外であるか、あるいは、
(b)Zが、
【化８】
である場合、R11は置換C1-C2-アルキレン以外であり;
(3)該三環部分が、
【化９】
（式中、QはSまたはSO2であり、R1からR8は各々Hである）である場合、
Zは、
【化１０】
以外であり;
(4)該三環部分が、
【化１１】
（式中、R1からR8が各々Hである）である場合、
Zは、
【化１２】
（式中、
A6、A7およびA8は独立してNまたはCHであり、
A9は-(CH2)d-A11であり、ここで、dは0から4であり;
A11はOH、CO2H、5-テトラゾリル、-COO(C1-C4アルキル)naまたはCN-であり;
naは0から4であり;および、
A10はC4-C7直鎖アルキルである）
以外であり、;
(5)該三環部分が
【化１３】
である場合、Zは、
【化１４】
（式中、A12はOまたはSであり;および、
A13はOまたはNH、
【化１５】
であり、ここで、最後の3つの基はN原子を介して芳香環に結合しており;
A14はH、
アルキル、
C3-C7シクロアルキル、
適宜置換されたフェニル、ナフチル、アントラニルまたはフルオレニル、または、
キノリン-2-イルメトキシまたはピリジニルメトキシである）
以外であり;あるいは、
Zは、
【化１６】
以外であり;あるいは、
Zは、
【化１７】
（式中、R10は非芳香アザサイクリック環基または非芳香アザビサイクリック環基である）以外であり;
(6)該三環部分が、
【化１８】
であり、
Qが-O-、-S-、-C(R3R4)-、-CH2CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2-(C=O)-、-(C=O)-CH2-、CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH(R5)CH2-、-CH2CH(R5)-、-(C=O)-、または-(S=O)-であり、ここで、R3およびR4は独立して水素またはC1-7-アルキルであり;および、R5はC1-7-アルキルまたはフェニルである場合;
Zは、
【化１９】
以外であり;
(7)該三環部分が、
【化２０】
である場合、Zは、
【化２１】
（式中、
R6およびR7は、C1-C6アルキル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシ-C1-C6アルキル、ニトロ-C1-C6アルキル、シアノ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカノイル-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシカルボニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルキルチオ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフィニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフォニル-C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキルおよびハロゲンから各々独立して選択されるか;あるいは、
R6およびR7は、一緒になって、OおよびSから選択される１または２のヘテロ原子を含んでもよい飽和または不飽和の5から7員炭素環またはヘテロ環を形成し;および、
R8およびR9は、水素、C1-C6アルキルおよびハロゲンから各々独立して選択される）
以外であり;
(8)該三環部分が、
【化２２】
である場合、
a)Zは、
【化２３】
またはそのホモログ以外であり、
b)Zが、
【化２４】
またはそのホモログである場合、R11はH以外であり;あるいは、
(9)該三環部分が、
【化２５】
である場合、
a)Zは、置換または無置換の
【化２６】
以外、あるいは
b)Zが置換または無置換の
【化２７】
である場合、R9およびR10の少なくとも１つはH以外、および/または、R11はH以外であり;
(10)該三環部分が、
【化２８】
である場合、
a)Zは、
【化２９】
以外であり、
b)Zが、
【化３０】
である場合、R11はH以外、および/または、R9およびR10のうちの１つはH以外であり;
(11)該三環部分が、
【化３１】
である場合、
a)Zはヘテロアリール以外であり、または、
b)Zがヘテロアリールである場合、R11はH以外、および/または、R10はH以外であり;あるいは、
(12)該三環部分が、
【化３２】
である場合、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、
【化３３】
（式中、A1、A2、A3およびA4は、CRaまたはNから選択され、ここでRaはHまたは置換基である）
以外であり;あるいは、
(13)該三環部分が、
【化３４】
である場合、Zは、
【化３５】
（式中、Rは、C1-C6アルキルまたはアリールアルキルまたはそのホモログにより適宜置換されたC3-C6シクロアルキルである）
以外であり;
(14)該三環部分が、
【化３６】
であり、Zが該環中にN原子を有するヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、該ZヘテロアリールまたはヘテロサイクリルはR'A基で置換されず、ここでR'は適宜置換したヘテロ環またはフェニルであり、Aは(CH2)0-2(O)0または1 または(CR3R4)0または1NR5(CO) 0または1であり、ここでR3、R4＝HあるいはR3 + R4-イミノであり、およびR5＝Hまたはアルキルであり;
(15)該三環部分が、
【化３７】
である場合、
Zは、N、O および/またはSを有する5-7員ヘテロ環以外であり、ここでヘテロ環は、
【化３８】
（式中、Dは1-4Cアルキレン、OまたはSであり、
Aは3から7炭素環または、N、O および/またはSを有する5から7員ヘテロ環であり、
R1はOH、アルコキシ、またはNR10R11であり、ここで、R10およびR11はHまたはアルキルであることができる）
により置換されており、および/または、
Zは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロ、トリハロメチル、CN、またはNO2であることができる、1から3の基により適宜置換される場合もあり;あるいは、
(16)該三環部分が、
【化３９】
（式中、BはOまたはSである）
である場合、
a)Zは適宜置換したジヒドロフリルまたは適宜置換したジヒドロチエニル以外であり、
b)あるいは、Zが適宜置換したジヒドロフリルまたは適宜置換したジヒドロチエニルである場合、
1)R9および/またはR10の少なくとも１つはH以外であり、あるいは
2)R11はHまたは低級アルキル以外である］。
【請求項２】
Bがフェニル、ピリジニルまたはピラジニル環であり;
J1がO、S、SO、SO2、結合、CH2、またはCH2CH2であり;および、
J2およびJ3が各々結合である、
請求項１に記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
J1がO、S、SO、SO2、または結合である、請求項１または２に記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Bがアリールまたは置換アリールで置換されたピリジニル環である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
該三環部分が:
【化４０】
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
R2、R3、およびR4が各々水素であり;
R6、R7、およびR8 が各々水素であり;
R1が水素、CF3、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびジアルキルアミノアルコキシから選択され;および、
R5が水素、CF3、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロシクロ、アリール、カルボキシアリール、アルコキシアリール、アルキルアリール、ヘテロシクロカルボニルアリール、アルコキシ(ハロ)アリール、カルボキシ(ハロ)アリール、ジアルキルアミノカルボニルアリール、アルキルアミノ、ヒドロキシル、ジアルキルアミノアルコキシ、アリールアルキルアミノ、アルコキシアリールアルキルアミノ、アルキルヘテロシクロ、アリールアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリールヘテロシクロ、アリールアルキル(アルキル)アミノ、ハロアリール、ジアルキルアミノアリール、ハロアリール、アルコキシアルコキシアルコキシル、アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリール、ジアルキルアリール、ヒドロキシアリール、アルコキシカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、アルキルスルフォニルアミノアリール、アリールオキシアリール、アルキルチオアリール、アミノアリール、アルキルカルボニルアリール、アリールアルコキシアリール、およびシアノアリールから選択される、
請求項１から５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
R1、R2およびR3がa各々水素であり;およびR4が水素、CF3、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、ヒドロキシルおよびアルコキシアルキコキシアルコキシ、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、またはそのプロドラッグエステル、あるいはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項１から５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
R1、R2、およびR3が各々水素であり、R4が水素、CF3、CH3O、N(CH3)2CH2CH2O-、OHおよび、
【化４１】
から選択される、請求項１から５および７のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
R5、R6、およびR7が各々水素であり、R8が水素、ヒドロキシル、CF3、アルコキシ、ハロゲン、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルオキシアルキルオキシ、アルキルアミノ、ヘテロシクロ、アリールアルキルアミノ、アルコキシアリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、
【化４２】
アルコキシアリール、アリール、トリフルオロメトキシアリール、カルボキシアリール、ハロアルキル、ジアルキルアミノアリール、ナフチル、アルキルフェニル、CF3アリール、アルキルカルボニルアミノアリール、ジアルキルアリール、ヒドロキシアリール、アルコキシカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、アルキルスルフォニルアミノアリール、アリールアリール、アルキルスルフォニルアリール、アミノアリール、アリールアルキルオキシアリールシアノアリール、およびアルキルアリールから選択される、請求項１から８のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
R5、R6、およびR7 が各々水素であり、R8が、水素、Cl、(CH3)2N(CH2)2O-、CH3OCH2CH2OCH2O-、ベンジルアミノ、メトキシベンジルアミノ、N(CH3)2CH2CH2O-、OH、CF3、CH3O-、ジメチルアミノ、メトキシフェニル、フェニル、CF3OC6H4-、CO2H-C6H4、CN-C6H4、s-C4H9-C6H4-C2H5O-C6H4、s-C4H9-C6H4、-C3H7-C6H4-、n-C4H9-O-C6H4-、C2H5-C6H4-、t-C4H9-C6H4-、CH3COC6H4-、C6H5CH2OC6H4-、C6H5-C6H4-、C6H5-O-C6H4-、CH3SC6H4-、NH2C6H4-、CH3-SO2-NHC6H4-、F-C6H4、C6H5-、ClC6H4、-ジCH3アミノ、ナフチル、CH3C6H4、CF3C6H4-、CH3CONHC6H4-、CH3OC6H4、
【化４３】
から選択される、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
【化４４】
が、
【化４５】
【化４６】
（式中、ｚは0または1、yは0または1である）
【化４７】
［式中、X3はベンジル、(CH2)3CH3、エチル、CH2(2-フリル)、シクロヘキシル、(CH2)7CH3、(CH2)2(フェニル)、CH2(2-チエニル)、CH2(4-フルオロフェニル)、tert-ブチル、CH(CH3)エチル、(CH2)2(4-メトキシフェニル)、4-メトキシフェニル、またはCH2(シクロヘキシル)である］；
【化４８】
［式中、X4はNHC(O)O(シクロヘキシル)、NHC(O)O(メチル)、-C≡C-(CH2)2CH3、C(O)NHCH2(フェニル)、C(O)CH3、-NHC(O)NH(CH2)(O)N(Me)2、-NHC(O)NH(CH2)(N-ピロリジニル)、
【化４９】
である］
【化５０】
;
（式中、X1は、CO2H、
【化５１】
またはC(O)CH3である）；
【化５２】
（式中、dは0または1であり、eは0または1である）；
【化５３】
（式中、Y1は水素またはハロゲンであり;Y2は−OCH3-N(CH3)2、
【化５４】
である）；
【化５５】
;
［式中、Y3は、
【化５６】
であり、Xaは水素またはフルオロであり、Xbはシクロヘキシル、-O(イソプロピル)、ヒドロキシル、水素、-S(エチル)、SO2(エチル)、SO2(イソプロピル)、C(O)CH3、-O(n-プロピル)、CH2CO2H、SO2N(CH3)2、SO2(N-モルホリニル)、C(OH)Me2、SO2NHCH2CH3、SO2NH(シクロプロピル)、SO2NH(イソプロピル)、CH2CO2CH3、CH(OH)CH3、CH(OH)(イソプロピル)、S(O)CH3、
【化５７】
から選択される］；
【化５８】
［式中、Y4はNRaRb、NEt2、ピペリジン、NMe2、NMeEt、ピロリジン、NHMe、NMe(n-Pr)、NMe(Bn)、
【化５９】
モルホリン、NMe(i-Pr)、NEt2、NMe2、ピペリジン、NEt2、NEt2、ピペリジン、ピペリジン、ピペリジン、NMe(CH2)2CN、4-Me-、ピペリジン、4-OH-ピペリジン、NMe(CH2)2CH(CH3)2、
【化６０】
【化６１】
である］；
【化６２】
（式中、eは0または1であり、fは0または1であり、但し、eおよびfのうち１つだけが1であり得る）；
【化６３】
【化６４】
（式中、Xは、
【化６５】
【化６６】
である）および、
【化６７】
［式中、YはC1-6アルキル、C(O)N(C1-6アルキル)2、COOH、またはOC1-6アルキルである］；
である、請求項１または２に記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
R9およびR10が、水素、アルキル、および置換アルキルから各々独立して選択されるか;
あるいは結合する原子とともに、R9がR10と一緒になってC3-6シクロアルキルを形成し;および、
R11が水素である、
請求項１から１１のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
R9およびR10が、水素、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、およびシクロペンチルから各々独立して選択される、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Zが、5から6員ヘテロアリール基またはヘテロシクロ基であり、各基は同一または異なる、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、ORc、NRaRb、C(=O)Ra、CO2Ra、C(=O)NRaRb、-O-C(=O)Ra、NRaC(=O)Rb、NRaC(=O)ORb、NRaC(=S)ORb、S(O)pRc、NRaSO2Rc、SO2NRaRb、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択される、１、２または３の基で置換されており;
RaおよびRbは同一または異なって、各々、(i)水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから独立して選択されるか;または(ii)可能なら結合する原子とともにRaがRbと一緒になってヘテロアリール環またはヘテロシクロ環を形成し;および、
各々のRcが、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから独立して選択される、
請求項１から１３のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Zが:
【化６８】
から選択され;
RmおよびRnが、同一または異なって、各々、水素、ハロゲン、アルコキシ、-COR1a、-CO2R1a、-C(O)N(R1a)(R1b)、C1-6アルキル、CF3、置換アルキル、アリール-NHC(O)-アリール、アリール、アリールアルキル、CH2OH、 -SR1a、 S(O)1-2R1c、N(R1a)(R1b)、 CH2F、シアノ、C3-6シクロアルキル、および、N、OまたはSから選択されるヘテロ原子を有する5から7員ヘテロアリールから独立して選択され;
Roが水素またはC1-6アルキルであり;
R1aおよびR1bが、同一または異なって、各々、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから独立して選択されるが、但し、R1aおよびR1bは両方ともがアルコキシ、アミノ、または置換アミノではなく;
あるいはR1aおよびR1bが、可能なら結合している窒素と一緒になって、N、O、またはSであり得る1、2または3のヘテロ原子を有する、5、6または7員ヘテロアリール環あるいはシクロヘテロアルキル環を形成し;
R1cがアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキル、およびアリールから選択され;および、
qが1または2である、
請求項１から１４のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Zが、
【化６９】
であり;
RmおよびRnが同一または異なって、各々が、水素、-C(O)N(R1a)(R1b)、C1-6アルキル、CF3、CH2OH、 -SR1a、 N(R1a)(R1b)、 CH2F、シアノ、およびC3-6シクロアルキルから独立して選択され;
Roが水素またはC1-6アルキルであり;および、
R1aおよびR1bが同一または異なって、各々が、水素、C1-6アルキル、およびC3-6シクロアルキルから独立して選択される、
請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Zが、
【化７０】
［式中、Rmは、
【化７１】
であり;
RnはS(CH3)、S(O)(CH3)、S(O)2CH3、およびCH3である］であり;
Zが、
【化７２】
（式中、RnはCH3、RmはCH3である）であり;
Zが、
【化７３】
（式中、Rmは、
【化７４】
またはHである）であり;
Zが、
【化７５】
であり;
Zが、
【化７６】
であり;
Zが、
【化７７】
であり;
Zが、
【化７８】
であり;
Zが、
【化７９】
［式中、RnはCH3、H、CF3、C(O)OEt、C(O)NH2、C(O)NH(シクロプロピル)、C(O)NHCH3、C(O)NHEt、 CH2OH、S(メチル)、N(メチル)2、CH2F、シアノ、エチル、またはシクロプロピルである］であり;あるいは、
Zが、
【化８０】
（式中、RnはCH3またはHである）である、
請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
【化８１】
が、
【化８２】
（式中、Zは、
【化８３】
であり、ここで、RtはHまたはアルキルである）
請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
構造:
【化８４】
［式中、
R8はヒドロキシ、シアノ、-C(=O)NR14R15、-CO2R14、-C(NH2)=NOH、-NR14C(=O)OR15、-OC(O)NR14R15、-NHC(O)NR14R15、または-NHC(O)R15であり;
R9およびR10は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、-OR14、-NR14R15、-C(=O)R14、-CO2R14、-C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、-NR14C(=O)R15、-NR14C(=O)OR15、-NR14C(=S)OR15、-S(O)pR17、-NR14SO2R17、-SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択されるか;あるいは、(ii)結合している原子とともに、R9およびR10が一緒になって、カルボニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから選択され;および、
Zは、炭素原子を介してN原子に結合しているヘテロアリール環である］
を有する請求項１から３、５から１０、および１４から１８のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
構造:
【化８５】
［式中、
X2はハロゲン、アルコキシ、H、またはアルキルであり;
RxはH、C(O)NR2aR2b、OR2c、R2a、COOH、CF3、
【化８６】
-NHSO2R2c、アリール、アリールオキシ、アルキルチオ、アミノ、アシルまたはシアノであり;
R2aおよびR2bは同一または異なって、各々、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、水素、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから独立して選択されるか;
あるいは、R2aおよびR2bは、可能なら結合している窒素と一緒になって、N、O、またはSであり得る1、2または3のヘテロ原子を有する5、6または7員ヘテロアリール環あるいはシクロヘテロアルキル環を形成し;
R2cは、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキル、およびアリールから独立して選択され;
R9およびR10は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR14、NR14R15、C(=O)R14、CO2R14、C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、NR14C(=O)R15、NR14C(=O)OR15、NR14C(=S)OR15、S(O)pR17、NR14SO2R17、SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択されるか;あるいは(ii)結合している原子とともに、R9およびR10が一緒になって、カルボニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;および、
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから独立して選択される］
を有する請求項１から４、６から１０、および１４から１９のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
構造:
【化８７】
［式中、
X2はH、ハロゲン、またはアルキルであり;
RxはH、C(O)NR2aR2b、OR2a、R2a、COOH、CF3、
【化８８】
-NHSO2R2c、アリール、アリールオキシ、アルキルチオ、アミノ、アシルまたはシアノであり;
R2aは、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、水素、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから選択され;
R2bは、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、水素、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから選択されるか;
あるいは、R2aおよびR2bは結合している窒素と一緒になって、N、O、またはSであり得る1、2または3のヘテロ原子を有する5、6または7員ヘテロアリール環あるいはシクロヘテロアルキル環を形成し;および、
R2cは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキル、およびアリールから選択される］
を有する請求項１から４、６から１０、および１４から２０のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-キサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)アセトアミド,
2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド,
2-(10,10-ジオキシド-9H-チオキサンテン-9-イル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(10,10-ジオキシド-9H-チオキサンテン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(10,10-ジオキシド-9H-チオキサンテン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(10,10-ジオキシド-9H-チオキサンテン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(9,10-ジヒドロ-9-アントラセニル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(9,10-ジヒドロ-9-アントラセニル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(9,10-ジヒドロ-9-アントラセニル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(9H-フルオレン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(9H-フルオレン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(9H-フルオレン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(9H-フルオレン-9-イル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(2-ヒドロキシ-9H-フルオレン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド,
2-{[2-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d][7]アンヌレン-5-イル)-2-メチルプロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-カルボン酸エチル、
2-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d][7]アンヌレン-5-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d][7]アンヌレン-5-イル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d][7]アンヌレン-5-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-3-(2-{[2-メチル-2-(9H-キサンテン-9イル)プロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-イル)ベンズアミド、
2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-メトキシベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-ブロモベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-(4-ベンジル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-3-(2-{[2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-イル)ベンズアミド、
2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド,
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド,
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-[2-(トリフルオロメチル)-9H-キサンテン-9-イル]プロパンアミド、
2-メチル-N-{4-[4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-{4-[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-{4-[4-(3,5-ジメチル-4-イソオキサゾリル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-(4-ベンゾイル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
N-(4-ベンジル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-{[2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-カルボン酸エチル、
N-[4-(4-メトキシベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
N-[4-(4-ブロモベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(3-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-[(9R)-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(9S)-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-1H-イミダゾール-2-イル-2-[(9S)-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-[(9S)-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,2,4-チアジアゾール-5-イルプロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{[2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルプロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-カルボン酸エチル、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-(5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-(2-クロロ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(2-クロロ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(2-クロロ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(2-クロロ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-[4-(4-メトキシベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(2-メトキシ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルプロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(2-メトキシ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-(2-メトキシ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(4-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(4-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-(4-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(4-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{4-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]-9H-キサンテン-9-イル}-N-[4-(4-メトキシベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
N-(4,5-ジメチル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-(5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-(4,5-ジメチル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-[(9R)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-[(9R)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-(5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
9H-キサンテン-9-アセトアミド,3-ヒドロキシ-α,α-ジメチル-N-(4-メチル-2-チアゾリル)-,(9R)-、
9H-キサンテン-9-アセトアミド,3-ヒドロキシ-α,α-ジメチル-N-2-チアゾリル-,(9R)-、
9H-キサンテン-9-アセトアミド,3-ヒドロキシ-α,α-ジメチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イル-,(9R)-、
4-チアゾールカルボン酸,2-[[2-(3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-1-オキソプロピル]アミノ]-,エチルエステル、
4-チアゾールカルボン酸,2-[[2-[3-[(2-メトキシエトキシ)メトキシ]-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-1-オキソプロピル]アミノ]-,エチルエステル、
9H-キサンテン-9-アセトアミド,3-[(2-メトキシエトキシ)メトキシ]-α,α-ジメチル-N-2-チアゾリル-、
4-チアゾールカルボン酸,2-[[2-(3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-1-オキソプロピル]アミノ]-,メチルエステル、
2-(3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(メチルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{2-[(4-メトキシベンジル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(4-モルホリニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(1-ピロリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[2-(ベンジルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5R)-2-(1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5R)-2-(1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカ-8-イル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{(5R)-2-[(4-メトキシベンジル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5R)-2-(1-ピロリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5S)-2-(1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカ-8-イル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{(5S)-2-[(4-メトキシベンジル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(1-ピロリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-{[(1S)-1-フェニルエチル]アミノ}-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-{[(1R)-1-フェニルエチル]アミノ}-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{(5S)-2-[(2S)-2-(メトキシメチル)-1-ピロリジニル]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{(5S)-2-[(2R)-2-(メトキシメチル)-1-ピロリジニル]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5S)-2-(1-アゼパニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(3-フェニル-1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5S)-2-(ジメチルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(3-メチル-1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{2-[(4-メトキシベンジル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(4-モルホリニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[2-(ブチルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{2-[ベンジル(メチル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[2-(イソプロピルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(2-アミノ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(2-アミノ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[2-(ジメチルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5R)-2-(4-オキソ-1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(4-オキソ-1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5R)-2-(4-メトキシフェニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(4-メチルフェニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-フェニル-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
【化８９】
【化９０】
【化９１】
【化９２】
【化９３】
【化９４】
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
【化９９】
【化１００】
【化１０１】
【化１０２】
【化１０３】
【化１０４】
【化１０５】
【化１０６】
【化１０７】
【化１０８】
【化１０９】
【化１１０】
【化１１１】
【化１１２】
【化１１３】
【化１１４】
【化１１５】
【化１１６】
【化１１７】
【化１１８】
【化１１９】
から選択される化合物。
【請求項２３】
内分泌障害、リウマチ障害、膠原病、皮膚病、アレルギー疾患、眼疾患、呼吸器疾患、血液疾患、胃腸疾患、炎症性疾患、免疫疾患、新生物疾患（腫瘍性疾患）および代謝性疾患から選択される疾患または障害の治療剤の製造における、請求項１から２２のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
該疾患または障害が、腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、骨髄、角膜、小腸、アログラフト、ホモグラフト、心臓弁異種移植、血清病、および異種片対宿主病の移植片拒絶、リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、多発性硬化症、喘息、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、壊疽性膿皮症、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、乾癬、皮膚炎、皮膚筋炎; 湿疹、脂漏症、肺炎症、眼ぶとう膜炎、肝炎、グレーブス病、橋本甲状腺炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット症候群またはシェーグレン症候群、悪性または免疫性溶血性貧血、アテローム性動脈硬化、アジソン病、特発性副腎不全、自己免疫性多腺性疾患、糸球体腎炎、強皮症、モルフェア、扁平苔癬、白斑、円形脱毛症、自己免疫性脱毛症、自己免疫性下垂体機能低下症、ギラン・バレー症候群、および 肺胞炎; 接触過敏症、遅延型過敏症、接触性皮膚炎、蕁麻疹、皮膚アレルギー、呼吸器系アレルギー、花粉症、アレルギー性鼻炎およびグルテン過敏性腸症、変形性関節症、急性膵炎、慢性膵炎、急性呼吸促迫症候群、セザリー症候群、再狭窄、狭窄およびアテローム性動脈硬化、先天性副腎過形成症、非化膿性甲状腺炎、癌関連高カルシウム血症、若年性リウマチ性関節炎、強直性脊椎炎、急性および亜急性滑液包炎、急性非特異性腱鞘炎、急性通風性関節炎、外傷後変形性関節炎、変形性関節症の滑膜炎、上顆炎、急性リウマチ性心炎、天疱瘡、水疱性ヘルペス状皮膚炎、重症多形性紅斑、剥離性皮膚炎、乾癬、脂漏性皮膚炎、季節性または通年性アレルギー性鼻炎、気管支喘息、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、薬物過敏性反応、アレルギー性結膜炎、角膜炎、眼帯状疱疹、虹彩炎および虹彩毛様体炎、脈絡網膜炎、視神経炎、症候性サルコイドーシス、劇症または播種性肺結核化学療法、成人特発性血小板減少性紫斑病、成人続発性血小板減少症、後天性（自己免疫性）溶血性貧血、成人の白血病およびリンパ腫、小児急性白血病、潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、クローン病、シェーグレン症候群、自己免疫性血管炎、多発性硬化症、重症筋無力症、敗血症、および慢性閉塞性肺疾患から選択される炎症性あるいは自己免疫疾患である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
該疾患または障害が、移植片拒絶、リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、多発性硬化症、喘息、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、および乾癬から選択される、請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】
請求項１から２２のいずれかに記載の化合物およびその医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
式（I）の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、またはそのプロドラッグエステル、あるいはその医薬的に許容される塩:
【化１２０】
［式中、
Zはヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択され;
Aは5から8員炭素環および5から8員ヘテロ環から選択され;
Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ環、およびヘテロアリール環から選択され、ここで該B環は該A環に縮合しており、該B環は、R5、R6、R7およびR8から独立して選択される、同一または異なる１から４の基により適宜置換されており;
J1、J2、およびJ3は同一または異なって、各々、独立して-A1QA2-であり;
Qは、独立して各々、結合、O、S、S(O)およびS(O)2から選択され;
A1およびA2は同一または異なって、各々、結合、C1-3アルキレン、置換C1-3アルキレン、C2-4アルケニレン、および置換C2-4アルケニレンから独立して選択されるが、但しA1およびA2は、環Aが5から8員炭素環または 5から8員ヘテロ環であるように選択され;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、ニトロ、シアノ、OR12、NR12R13、C(=O)OR12、CO2R12、C(=O)NR12R13、-O-C(=O)OR12、NR12C(=O)R13、NR12C(O)OR13、NR12C(S)OR13、S(O)pR16、NR12SO2R16、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルオキシアルキルオキシ、SO2NR12R13、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され;および/または(ii)可能なら、R1からR8の各々は、隣接する原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になって、縮合環を形成し; および/または(iii)可能なら、R1からR8のいずれか一つは、同一原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になって、オキソ、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;
R9およびR10は同一または異なって、各々は(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR14、NR14R15、C(=O)R14、CO2R14、C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、NR14C(=O)R15、NR14C(=O)OR15、NR14C(=S)OR15、S(O)pR17、NR14SO2R17、SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択されるか;または(ii)可能なら、R9およびR10は、一緒になってオキソ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロ基を形成し;
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換 アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロおよびシクロアルキルから選択され;
R12、R13、R14およびR15は同一または異なって、各々は(i)水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロから独立して選択され;または(ii)可能ならR12はR13と一緒になって、および/または、可能ならR14はR15と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロ環を形成し;
R16およびR17は同一または異なって、各々、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロから独立して選択され;および、
pは0、1または2であるが、
但し、
(1) 式（I）化合物の該三環部分が、
【化１２１】
（式中、QはOであり、R1からR8は各々Hである）である場合、
(a)Zは
【化１２２】
（式中、A4およびA5 は同一または異なって、 独立してHまたはC1-C2アルキル-である）以外であるか;あるいは、
(b)Zは、
【化１２３】
以外であり、
(2)該三環部分が、
【化１２４】
（式中、R1からR8は各々Hである）である場合、Zは、
【化１２５】
以外であるか、あるいは、Zが、
【化１２６】
である場合、R11は置換C1-C2-アルキレン以外であり;
(3)該三環部分が、
【化１２７】
（式中、QはSまたはSO2であり、R1からR8は各々Hである）である場合、Zは、
【化１２８】
以外であり、
(4)該三環部分が、
【化１２９】
（式中、R1からR8は各々Hである）である場合、Zは、
【化１３０】
（式中、A6、A7およびA8は独立してNまたはCHであり、
A9は-(CH2)d-A11であり、dは0から4であり;
A11はOH、CO2H、5-テトラゾリル、-COO(C1-C4アルキル)naまたはCN-;
naは0から4であり;および、
A10はC4-C7直鎖アルキルである）
以外であり;
(5)該三環部分が、
【化１３１】
である場合、Zは、
【化１３２】
（式中、A12はOまたはSであり；および、
A13はOまたはNH、
【化１３３】
であり、ここで、最後の3つの基はN原子を介して芳香環に結合しており；
A14はH、
アルキル、
C3-C7 シクロアルキル、
フェニル、ナフチル、アントラニルまたはフルオレニル 適宜置換、あるいは、
キノリン-2-イルメトキシまたはピリジン-イルメトキシである）
以外であり;あるいは、
Zは、
【化１３４】
以外であり；あるいは
Zは、
【化１３５】
（式中、R10は非芳香アザサイクリック環基または非芳香アザビサイクリック環基である）以外であり；
(6)該三環部分が、
【化１３６】
であり、
Qが-O-、-S-、-C(R3R4)-、-CH2CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2-(C=O)-、-(C=O)-CH2-、CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH(R5)CH2-、-CH2CH(R5)-、-(C=O)-、または-(S=O)-であり、ここで、R3およびR4は、独立して水素またはC1-7-アルキルであり; および、R5はC1-7-アルキルまたはフェニルである場合;
Zは、
【化１３７】
以外であり; あるいは、
(7)該三環部分が、
【化１３８】
である場合、Zは、
【化１３９】
（式中、
R6およびR7は、C1-C6アルキル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシ-C1-C6アルキル、ニトロ-C1-C6アルキル、シアノ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカノイル-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシカルボニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルキルチオ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフィニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフォニル-C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキルおよびハロゲンから、各々独立して選択されるか;あるいは、
R6およびR7は、一緒になって、OおよびSから選択される１または２のヘテロ原子を含んでもよい飽和または不飽和の5から7員炭素環またはヘテロ環を形成し;および、
R8およびR9は、水素、C1-C6アルキルおよびハロゲンから、各々独立して選択される）
以外である］。
【請求項１】
式（I）の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩:
【化１】
［式中、
Zはヘテロシクロ、ヘテロアリールおよびシアノから選択され;
Aは5から8員炭素環および5から8員ヘテロ環から選択され;
B環はシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ環、およびヘテロアリール環から選択され、ここで該B環は該A環に縮合しており、該B環は、R5、R6、R7、およびR8から独立して選択される、同一または異なる１から４の基により適宜置換されており;
J1、J2およびJ3は同一または異なって、各々、独立して-A1QA2-であり;
Qは、独立して各々、結合、O、S、S(O)およびS(O)2から選択され;
A1およびA2は同一または異なって、各々、結合、C1-3アルキレン、置換C1-3アルキレン、C2-4アルケニレン、および置換C2-4アルケニレンから独立して選択されるが、但し、A1およびA2は、環Aが5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であるように選択され;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、ニトロ、シアノ、OR12、-NR12R13、-C(=O)OR12、-CO2R12、-C(=O)NR12R13、-OC(=O)NR12R13、
【化２】
-OC(=O)OR12、-NR12C(=O)R13、-NR12C(O)OR13、-NR12C(S)OR13、S(O)pR16、NR12SO2R16、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルオキシアルキルオキシ、SO2NR12R13、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され;および/または(ii)可能なら、R1からR8の各々は隣接する原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になって縮合環を形成し;および/または(iii)可能なら、R1からR8のいずれか一つは同一の原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になってオキソ、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、あるいはヘテロシクロ基を形成し;
R9およびR10は同一または異なっており、各々は(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR14、NR14R15、C(=O)R14、CO2R14、C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、NR14C(=O)R15、NR14C(=O)OR15、NR14C(=S)OR15、S(O)pR17、NR14SO2R17、SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択されるか;または(ii)結合する原子とともに、R9およびR10は一緒になってカルボニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから選択され;
R12、 R13、R14、およびR15は同一または異なって、各々は(i)水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから独立して選択されるか;または(ii)可能ならR12はR13と一緒になって、および/または、可能ならR14はR15と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロ環を形成し;
R16およびR17は同一または異なって、各々、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから独立して選択され;
RdはH、アルキルまたはアリールであり;および、
pは0、1または2であるが、
但し、
(1)式（I）化合物の該三環部分が、
【化３】
（式中、QはOであり、R1からR8は各々Hである）である場合、
(a)Zは、
【化４】
（式中、A4およびA5は同一または異なって、独立してHまたはC1-C2アルキル-である）以外であるか;あるいは、
(b)Zは、
【化５】
以外であり、
(2)式中、該三環部分が、
【化６】
（式中、R1からR8は各々Hである）である場合、
(a)Zは、
【化７】
以外であるか、あるいは、
(b)Zが、
【化８】
である場合、R11は置換C1-C2-アルキレン以外であり;
(3)該三環部分が、
【化９】
（式中、QはSまたはSO2であり、R1からR8は各々Hである）である場合、
Zは、
【化１０】
以外であり;
(4)該三環部分が、
【化１１】
（式中、R1からR8が各々Hである）である場合、
Zは、
【化１２】
（式中、
A6、A7およびA8は独立してNまたはCHであり、
A9は-(CH2)d-A11であり、ここで、dは0から4であり;
A11はOH、CO2H、5-テトラゾリル、-COO(C1-C4アルキル)naまたはCN-であり;
naは0から4であり;および、
A10はC4-C7直鎖アルキルである）
以外であり、;
(5)該三環部分が
【化１３】
である場合、Zは、
【化１４】
（式中、A12はOまたはSであり;および、
A13はOまたはNH、
【化１５】
であり、ここで、最後の3つの基はN原子を介して芳香環に結合しており;
A14はH、
アルキル、
C3-C7シクロアルキル、
適宜置換されたフェニル、ナフチル、アントラニルまたはフルオレニル、または、
キノリン-2-イルメトキシまたはピリジニルメトキシである）
以外であり;あるいは、
Zは、
【化１６】
以外であり;あるいは、
Zは、
【化１７】
（式中、R10は非芳香アザサイクリック環基または非芳香アザビサイクリック環基である）以外であり;
(6)該三環部分が、
【化１８】
であり、
Qが-O-、-S-、-C(R3R4)-、-CH2CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2-(C=O)-、-(C=O)-CH2-、CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH(R5)CH2-、-CH2CH(R5)-、-(C=O)-、または-(S=O)-であり、ここで、R3およびR4は独立して水素またはC1-7-アルキルであり;および、R5はC1-7-アルキルまたはフェニルである場合;
Zは、
【化１９】
以外であり;
(7)該三環部分が、
【化２０】
である場合、Zは、
【化２１】
（式中、
R6およびR7は、C1-C6アルキル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシ-C1-C6アルキル、ニトロ-C1-C6アルキル、シアノ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカノイル-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシカルボニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルキルチオ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフィニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフォニル-C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキルおよびハロゲンから各々独立して選択されるか;あるいは、
R6およびR7は、一緒になって、OおよびSから選択される１または２のヘテロ原子を含んでもよい飽和または不飽和の5から7員炭素環またはヘテロ環を形成し;および、
R8およびR9は、水素、C1-C6アルキルおよびハロゲンから各々独立して選択される）
以外であり;
(8)該三環部分が、
【化２２】
である場合、
a)Zは、
【化２３】
またはそのホモログ以外であり、
b)Zが、
【化２４】
またはそのホモログである場合、R11はH以外であり;あるいは、
(9)該三環部分が、
【化２５】
である場合、
a)Zは、置換または無置換の
【化２６】
以外、あるいは
b)Zが置換または無置換の
【化２７】
である場合、R9およびR10の少なくとも１つはH以外、および/または、R11はH以外であり;
(10)該三環部分が、
【化２８】
である場合、
a)Zは、
【化２９】
以外であり、
b)Zが、
【化３０】
である場合、R11はH以外、および/または、R9およびR10のうちの１つはH以外であり;
(11)該三環部分が、
【化３１】
である場合、
a)Zはヘテロアリール以外であり、または、
b)Zがヘテロアリールである場合、R11はH以外、および/または、R10はH以外であり;あるいは、
(12)該三環部分が、
【化３２】
である場合、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、
【化３３】
（式中、A1、A2、A3およびA4は、CRaまたはNから選択され、ここでRaはHまたは置換基である）
以外であり;あるいは、
(13)該三環部分が、
【化３４】
である場合、Zは、
【化３５】
（式中、Rは、C1-C6アルキルまたはアリールアルキルまたはそのホモログにより適宜置換されたC3-C6シクロアルキルである）
以外であり;
(14)該三環部分が、
【化３６】
であり、Zが該環中にN原子を有するヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、該ZヘテロアリールまたはヘテロサイクリルはR'A基で置換されず、ここでR'は適宜置換したヘテロ環またはフェニルであり、Aは(CH2)0-2(O)0または1 または(CR3R4)0または1NR5(CO) 0または1であり、ここでR3、R4＝HあるいはR3 + R4-イミノであり、およびR5＝Hまたはアルキルであり;
(15)該三環部分が、
【化３７】
である場合、
Zは、N、O および/またはSを有する5-7員ヘテロ環以外であり、ここでヘテロ環は、
【化３８】
（式中、Dは1-4Cアルキレン、OまたはSであり、
Aは3から7炭素環または、N、O および/またはSを有する5から7員ヘテロ環であり、
R1はOH、アルコキシ、またはNR10R11であり、ここで、R10およびR11はHまたはアルキルであることができる）
により置換されており、および/または、
Zは、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロ、トリハロメチル、CN、またはNO2であることができる、1から3の基により適宜置換される場合もあり;あるいは、
(16)該三環部分が、
【化３９】
（式中、BはOまたはSである）
である場合、
a)Zは適宜置換したジヒドロフリルまたは適宜置換したジヒドロチエニル以外であり、
b)あるいは、Zが適宜置換したジヒドロフリルまたは適宜置換したジヒドロチエニルである場合、
1)R9および/またはR10の少なくとも１つはH以外であり、あるいは
2)R11はHまたは低級アルキル以外である］。
【請求項２】
Bがフェニル、ピリジニルまたはピラジニル環であり;
J1がO、S、SO、SO2、結合、CH2、またはCH2CH2であり;および、
J2およびJ3が各々結合である、
請求項１に記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
J1がO、S、SO、SO2、または結合である、請求項１または２に記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Bがアリールまたは置換アリールで置換されたピリジニル環である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
該三環部分が:
【化４０】
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
R2、R3、およびR4が各々水素であり;
R6、R7、およびR8 が各々水素であり;
R1が水素、CF3、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびジアルキルアミノアルコキシから選択され;および、
R5が水素、CF3、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロシクロ、アリール、カルボキシアリール、アルコキシアリール、アルキルアリール、ヘテロシクロカルボニルアリール、アルコキシ(ハロ)アリール、カルボキシ(ハロ)アリール、ジアルキルアミノカルボニルアリール、アルキルアミノ、ヒドロキシル、ジアルキルアミノアルコキシ、アリールアルキルアミノ、アルコキシアリールアルキルアミノ、アルキルヘテロシクロ、アリールアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリールヘテロシクロ、アリールアルキル(アルキル)アミノ、ハロアリール、ジアルキルアミノアリール、ハロアリール、アルコキシアルコキシアルコキシル、アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリール、ジアルキルアリール、ヒドロキシアリール、アルコキシカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、アルキルスルフォニルアミノアリール、アリールオキシアリール、アルキルチオアリール、アミノアリール、アルキルカルボニルアリール、アリールアルコキシアリール、およびシアノアリールから選択される、
請求項１から５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
R1、R2およびR3がa各々水素であり;およびR4が水素、CF3、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、ヒドロキシルおよびアルコキシアルキコキシアルコキシ、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、またはそのプロドラッグエステル、あるいはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項１から５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
R1、R2、およびR3が各々水素であり、R4が水素、CF3、CH3O、N(CH3)2CH2CH2O-、OHおよび、
【化４１】
から選択される、請求項１から５および７のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
R5、R6、およびR7が各々水素であり、R8が水素、ヒドロキシル、CF3、アルコキシ、ハロゲン、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルオキシアルキルオキシ、アルキルアミノ、ヘテロシクロ、アリールアルキルアミノ、アルコキシアリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、
【化４２】
アルコキシアリール、アリール、トリフルオロメトキシアリール、カルボキシアリール、ハロアルキル、ジアルキルアミノアリール、ナフチル、アルキルフェニル、CF3アリール、アルキルカルボニルアミノアリール、ジアルキルアリール、ヒドロキシアリール、アルコキシカルボニルアリール、アルキルカルボニルアミノアリール、アルキルスルフォニルアミノアリール、アリールアリール、アルキルスルフォニルアリール、アミノアリール、アリールアルキルオキシアリールシアノアリール、およびアルキルアリールから選択される、請求項１から８のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
R5、R6、およびR7 が各々水素であり、R8が、水素、Cl、(CH3)2N(CH2)2O-、CH3OCH2CH2OCH2O-、ベンジルアミノ、メトキシベンジルアミノ、N(CH3)2CH2CH2O-、OH、CF3、CH3O-、ジメチルアミノ、メトキシフェニル、フェニル、CF3OC6H4-、CO2H-C6H4、CN-C6H4、s-C4H9-C6H4-C2H5O-C6H4、s-C4H9-C6H4、-C3H7-C6H4-、n-C4H9-O-C6H4-、C2H5-C6H4-、t-C4H9-C6H4-、CH3COC6H4-、C6H5CH2OC6H4-、C6H5-C6H4-、C6H5-O-C6H4-、CH3SC6H4-、NH2C6H4-、CH3-SO2-NHC6H4-、F-C6H4、C6H5-、ClC6H4、-ジCH3アミノ、ナフチル、CH3C6H4、CF3C6H4-、CH3CONHC6H4-、CH3OC6H4、
【化４３】
から選択される、請求項１から９のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
【化４４】
が、
【化４５】
【化４６】
（式中、ｚは0または1、yは0または1である）
【化４７】
［式中、X3はベンジル、(CH2)3CH3、エチル、CH2(2-フリル)、シクロヘキシル、(CH2)7CH3、(CH2)2(フェニル)、CH2(2-チエニル)、CH2(4-フルオロフェニル)、tert-ブチル、CH(CH3)エチル、(CH2)2(4-メトキシフェニル)、4-メトキシフェニル、またはCH2(シクロヘキシル)である］；
【化４８】
［式中、X4はNHC(O)O(シクロヘキシル)、NHC(O)O(メチル)、-C≡C-(CH2)2CH3、C(O)NHCH2(フェニル)、C(O)CH3、-NHC(O)NH(CH2)(O)N(Me)2、-NHC(O)NH(CH2)(N-ピロリジニル)、
【化４９】
である］
【化５０】
;
（式中、X1は、CO2H、
【化５１】
またはC(O)CH3である）；
【化５２】
（式中、dは0または1であり、eは0または1である）；
【化５３】
（式中、Y1は水素またはハロゲンであり;Y2は−OCH3-N(CH3)2、
【化５４】
である）；
【化５５】
;
［式中、Y3は、
【化５６】
であり、Xaは水素またはフルオロであり、Xbはシクロヘキシル、-O(イソプロピル)、ヒドロキシル、水素、-S(エチル)、SO2(エチル)、SO2(イソプロピル)、C(O)CH3、-O(n-プロピル)、CH2CO2H、SO2N(CH3)2、SO2(N-モルホリニル)、C(OH)Me2、SO2NHCH2CH3、SO2NH(シクロプロピル)、SO2NH(イソプロピル)、CH2CO2CH3、CH(OH)CH3、CH(OH)(イソプロピル)、S(O)CH3、
【化５７】
から選択される］；
【化５８】
［式中、Y4はNRaRb、NEt2、ピペリジン、NMe2、NMeEt、ピロリジン、NHMe、NMe(n-Pr)、NMe(Bn)、
【化５９】
モルホリン、NMe(i-Pr)、NEt2、NMe2、ピペリジン、NEt2、NEt2、ピペリジン、ピペリジン、ピペリジン、NMe(CH2)2CN、4-Me-、ピペリジン、4-OH-ピペリジン、NMe(CH2)2CH(CH3)2、
【化６０】
【化６１】
である］；
【化６２】
（式中、eは0または1であり、fは0または1であり、但し、eおよびfのうち１つだけが1であり得る）；
【化６３】
【化６４】
（式中、Xは、
【化６５】
【化６６】
である）および、
【化６７】
［式中、YはC1-6アルキル、C(O)N(C1-6アルキル)2、COOH、またはOC1-6アルキルである］；
である、請求項１または２に記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
R9およびR10が、水素、アルキル、および置換アルキルから各々独立して選択されるか;
あるいは結合する原子とともに、R9がR10と一緒になってC3-6シクロアルキルを形成し;および、
R11が水素である、
請求項１から１１のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
R9およびR10が、水素、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、およびシクロペンチルから各々独立して選択される、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Zが、5から6員ヘテロアリール基またはヘテロシクロ基であり、各基は同一または異なる、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、ORc、NRaRb、C(=O)Ra、CO2Ra、C(=O)NRaRb、-O-C(=O)Ra、NRaC(=O)Rb、NRaC(=O)ORb、NRaC(=S)ORb、S(O)pRc、NRaSO2Rc、SO2NRaRb、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択される、１、２または３の基で置換されており;
RaおよびRbは同一または異なって、各々、(i)水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから独立して選択されるか;または(ii)可能なら結合する原子とともにRaがRbと一緒になってヘテロアリール環またはヘテロシクロ環を形成し;および、
各々のRcが、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから独立して選択される、
請求項１から１３のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Zが:
【化６８】
から選択され;
RmおよびRnが、同一または異なって、各々、水素、ハロゲン、アルコキシ、-COR1a、-CO2R1a、-C(O)N(R1a)(R1b)、C1-6アルキル、CF3、置換アルキル、アリール-NHC(O)-アリール、アリール、アリールアルキル、CH2OH、 -SR1a、 S(O)1-2R1c、N(R1a)(R1b)、 CH2F、シアノ、C3-6シクロアルキル、および、N、OまたはSから選択されるヘテロ原子を有する5から7員ヘテロアリールから独立して選択され;
Roが水素またはC1-6アルキルであり;
R1aおよびR1bが、同一または異なって、各々、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから独立して選択されるが、但し、R1aおよびR1bは両方ともがアルコキシ、アミノ、または置換アミノではなく;
あるいはR1aおよびR1bが、可能なら結合している窒素と一緒になって、N、O、またはSであり得る1、2または3のヘテロ原子を有する、5、6または7員ヘテロアリール環あるいはシクロヘテロアルキル環を形成し;
R1cがアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキル、およびアリールから選択され;および、
qが1または2である、
請求項１から１４のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Zが、
【化６９】
であり;
RmおよびRnが同一または異なって、各々が、水素、-C(O)N(R1a)(R1b)、C1-6アルキル、CF3、CH2OH、 -SR1a、 N(R1a)(R1b)、 CH2F、シアノ、およびC3-6シクロアルキルから独立して選択され;
Roが水素またはC1-6アルキルであり;および、
R1aおよびR1bが同一または異なって、各々が、水素、C1-6アルキル、およびC3-6シクロアルキルから独立して選択される、
請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Zが、
【化７０】
［式中、Rmは、
【化７１】
であり;
RnはS(CH3)、S(O)(CH3)、S(O)2CH3、およびCH3である］であり;
Zが、
【化７２】
（式中、RnはCH3、RmはCH3である）であり;
Zが、
【化７３】
（式中、Rmは、
【化７４】
またはHである）であり;
Zが、
【化７５】
であり;
Zが、
【化７６】
であり;
Zが、
【化７７】
であり;
Zが、
【化７８】
であり;
Zが、
【化７９】
［式中、RnはCH3、H、CF3、C(O)OEt、C(O)NH2、C(O)NH(シクロプロピル)、C(O)NHCH3、C(O)NHEt、 CH2OH、S(メチル)、N(メチル)2、CH2F、シアノ、エチル、またはシクロプロピルである］であり;あるいは、
Zが、
【化８０】
（式中、RnはCH3またはHである）である、
請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
【化８１】
が、
【化８２】
（式中、Zは、
【化８３】
であり、ここで、RtはHまたはアルキルである）
請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
構造:
【化８４】
［式中、
R8はヒドロキシ、シアノ、-C(=O)NR14R15、-CO2R14、-C(NH2)=NOH、-NR14C(=O)OR15、-OC(O)NR14R15、-NHC(O)NR14R15、または-NHC(O)R15であり;
R9およびR10は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、-OR14、-NR14R15、-C(=O)R14、-CO2R14、-C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、-NR14C(=O)R15、-NR14C(=O)OR15、-NR14C(=S)OR15、-S(O)pR17、-NR14SO2R17、-SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択されるか;あるいは、(ii)結合している原子とともに、R9およびR10が一緒になって、カルボニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから選択され;および、
Zは、炭素原子を介してN原子に結合しているヘテロアリール環である］
を有する請求項１から３、５から１０、および１４から１８のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
構造:
【化８５】
［式中、
X2はハロゲン、アルコキシ、H、またはアルキルであり;
RxはH、C(O)NR2aR2b、OR2c、R2a、COOH、CF3、
【化８６】
-NHSO2R2c、アリール、アリールオキシ、アルキルチオ、アミノ、アシルまたはシアノであり;
R2aおよびR2bは同一または異なって、各々、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、水素、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから独立して選択されるか;
あるいは、R2aおよびR2bは、可能なら結合している窒素と一緒になって、N、O、またはSであり得る1、2または3のヘテロ原子を有する5、6または7員ヘテロアリール環あるいはシクロヘテロアルキル環を形成し;
R2cは、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキル、およびアリールから独立して選択され;
R9およびR10は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR14、NR14R15、C(=O)R14、CO2R14、C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、NR14C(=O)R15、NR14C(=O)OR15、NR14C(=S)OR15、S(O)pR17、NR14SO2R17、SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択されるか;あるいは(ii)結合している原子とともに、R9およびR10が一緒になって、カルボニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;および、
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから独立して選択される］
を有する請求項１から４、６から１０、および１４から１９のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
構造:
【化８７】
［式中、
X2はH、ハロゲン、またはアルキルであり;
RxはH、C(O)NR2aR2b、OR2a、R2a、COOH、CF3、
【化８８】
-NHSO2R2c、アリール、アリールオキシ、アルキルチオ、アミノ、アシルまたはシアノであり;
R2aは、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、水素、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから選択され;
R2bは、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、水素、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、およびシクロアルキルから選択されるか;
あるいは、R2aおよびR2bは結合している窒素と一緒になって、N、O、またはSであり得る1、2または3のヘテロ原子を有する5、6または7員ヘテロアリール環あるいはシクロヘテロアルキル環を形成し;および、
R2cは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキル、およびアリールから選択される］
を有する請求項１から４、６から１０、および１４から２０のいずれかに記載の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-キサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)アセトアミド,
2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)プロパンアミド,
2-(10,10-ジオキシド-9H-チオキサンテン-9-イル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(10,10-ジオキシド-9H-チオキサンテン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(10,10-ジオキシド-9H-チオキサンテン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(10,10-ジオキシド-9H-チオキサンテン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(9,10-ジヒドロ-9-アントラセニル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(9,10-ジヒドロ-9-アントラセニル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(9,10-ジヒドロ-9-アントラセニル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(9H-フルオレン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(9H-フルオレン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(9H-フルオレン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(9H-フルオレン-9-イル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(2-ヒドロキシ-9H-フルオレン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド,
2-{[2-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d][7]アンヌレン-5-イル)-2-メチルプロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-カルボン酸エチル、
2-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d][7]アンヌレン-5-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d][7]アンヌレン-5-イル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d][7]アンヌレン-5-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-チオキサンテン-9-イル)アセトアミド、
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-3-(2-{[2-メチル-2-(9H-キサンテン-9イル)プロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-イル)ベンズアミド、
2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-メトキシベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-ブロモベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-(4-ベンジル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-3-(2-{[2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-イル)ベンズアミド、
2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド,
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド,
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチル-2-[2-(トリフルオロメチル)-9H-キサンテン-9-イル]プロパンアミド、
2-メチル-N-{4-[4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
2-メチル-N-{4-[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-{4-[4-(3,5-ジメチル-4-イソオキサゾリル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-(4-ベンゾイル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-メチル-2-(9H-キサンテン-9-イル)プロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(4-メチル-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
N-(4-ベンジル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-{[2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-カルボン酸エチル、
N-[4-(4-メトキシベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
N-[4-(4-ブロモベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(3-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-[(9R)-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(9S)-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-1H-イミダゾール-2-イル-2-[(9S)-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-[(9S)-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,2,4-チアジアゾール-5-イルプロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{[2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルプロパノイル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-カルボン酸エチル、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-(5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-(5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-(2-クロロ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-(2-クロロ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-[4-(1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]プロパンアミド、
2-(2-クロロ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(2-クロロ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-[4-(4-メトキシベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(2-メトキシ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルプロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(2-メトキシ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-(2-メトキシ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(4-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-[4-(4-フルオロ-1-ナフチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-(4-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチルプロパンアミド、
2-(4-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-{4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-1,3-チアゾール-2-イル}プロパンアミド、
2-(4-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{4-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]-9H-キサンテン-9-イル}-N-[4-(4-メトキシベンジル)-1,3-チアゾール-2-イル]-2-メチルプロパンアミド、
N-(4,5-ジメチル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-(5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(9S)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
N-(4,5-ジメチル-1,3-チアゾール-2-イル)-2-[(9R)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチルプロパンアミド、
2-[(9R)-3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-N-(5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)プロパンアミド、
9H-キサンテン-9-アセトアミド,3-ヒドロキシ-α,α-ジメチル-N-(4-メチル-2-チアゾリル)-,(9R)-、
9H-キサンテン-9-アセトアミド,3-ヒドロキシ-α,α-ジメチル-N-2-チアゾリル-,(9R)-、
9H-キサンテン-9-アセトアミド,3-ヒドロキシ-α,α-ジメチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イル-,(9R)-、
4-チアゾールカルボン酸,2-[[2-(3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-1-オキソプロピル]アミノ]-,エチルエステル、
4-チアゾールカルボン酸,2-[[2-[3-[(2-メトキシエトキシ)メトキシ]-9H-キサンテン-9-イル]-2-メチル-1-オキソプロピル]アミノ]-,エチルエステル、
9H-キサンテン-9-アセトアミド,3-[(2-メトキシエトキシ)メトキシ]-α,α-ジメチル-N-2-チアゾリル-、
4-チアゾールカルボン酸,2-[[2-(3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-1-オキソプロピル]アミノ]-,メチルエステル、
2-(3-ヒドロキシ-9H-キサンテン-9-イル)-2-メチル-N-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)プロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(メチルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{2-[(4-メトキシベンジル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(4-モルホリニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(1-ピロリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[2-(ベンジルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5R)-2-(1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5R)-2-(1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカ-8-イル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{(5R)-2-[(4-メトキシベンジル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5R)-2-(1-ピロリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5S)-2-(1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカ-8-イル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{(5S)-2-[(4-メトキシベンジル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(1-ピロリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-{[(1S)-1-フェニルエチル]アミノ}-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-{[(1R)-1-フェニルエチル]アミノ}-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{(5S)-2-[(2S)-2-(メトキシメチル)-1-ピロリジニル]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{(5S)-2-[(2R)-2-(メトキシメチル)-1-ピロリジニル]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5S)-2-(1-アゼパニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(3-フェニル-1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5S)-2-(ジメチルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(3-メチル-1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{2-[(4-メトキシベンジル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[2-(4-モルホリニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[2-(ブチルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-{2-[ベンジル(メチル)アミノ]-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル}-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[2-(イソプロピルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(2-アミノ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-(2-アミノ-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[2-(ジメチルアミノ)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5R)-2-(4-オキソ-1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(4-オキソ-1-ピペリジニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3-チアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-[(5R)-2-(4-メトキシフェニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-2-メチル-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-(4-メチルフェニル)-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
2-メチル-2-[(5S)-2-フェニル-5H-クロメノ[2,3-b]ピリジン-5-イル]-N-1,3,4-チアジアゾール-2-イルプロパンアミド、
【化８９】
【化９０】
【化９１】
【化９２】
【化９３】
【化９４】
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
【化９９】
【化１００】
【化１０１】
【化１０２】
【化１０３】
【化１０４】
【化１０５】
【化１０６】
【化１０７】
【化１０８】
【化１０９】
【化１１０】
【化１１１】
【化１１２】
【化１１３】
【化１１４】
【化１１５】
【化１１６】
【化１１７】
【化１１８】
【化１１９】
から選択される化合物。
【請求項２３】
内分泌障害、リウマチ障害、膠原病、皮膚病、アレルギー疾患、眼疾患、呼吸器疾患、血液疾患、胃腸疾患、炎症性疾患、免疫疾患、新生物疾患（腫瘍性疾患）および代謝性疾患から選択される疾患または障害の治療剤の製造における、請求項１から２２のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
該疾患または障害が、腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、骨髄、角膜、小腸、アログラフト、ホモグラフト、心臓弁異種移植、血清病、および異種片対宿主病の移植片拒絶、リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、多発性硬化症、喘息、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、壊疽性膿皮症、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、乾癬、皮膚炎、皮膚筋炎; 湿疹、脂漏症、肺炎症、眼ぶとう膜炎、肝炎、グレーブス病、橋本甲状腺炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット症候群またはシェーグレン症候群、悪性または免疫性溶血性貧血、アテローム性動脈硬化、アジソン病、特発性副腎不全、自己免疫性多腺性疾患、糸球体腎炎、強皮症、モルフェア、扁平苔癬、白斑、円形脱毛症、自己免疫性脱毛症、自己免疫性下垂体機能低下症、ギラン・バレー症候群、および 肺胞炎; 接触過敏症、遅延型過敏症、接触性皮膚炎、蕁麻疹、皮膚アレルギー、呼吸器系アレルギー、花粉症、アレルギー性鼻炎およびグルテン過敏性腸症、変形性関節症、急性膵炎、慢性膵炎、急性呼吸促迫症候群、セザリー症候群、再狭窄、狭窄およびアテローム性動脈硬化、先天性副腎過形成症、非化膿性甲状腺炎、癌関連高カルシウム血症、若年性リウマチ性関節炎、強直性脊椎炎、急性および亜急性滑液包炎、急性非特異性腱鞘炎、急性通風性関節炎、外傷後変形性関節炎、変形性関節症の滑膜炎、上顆炎、急性リウマチ性心炎、天疱瘡、水疱性ヘルペス状皮膚炎、重症多形性紅斑、剥離性皮膚炎、乾癬、脂漏性皮膚炎、季節性または通年性アレルギー性鼻炎、気管支喘息、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、薬物過敏性反応、アレルギー性結膜炎、角膜炎、眼帯状疱疹、虹彩炎および虹彩毛様体炎、脈絡網膜炎、視神経炎、症候性サルコイドーシス、劇症または播種性肺結核化学療法、成人特発性血小板減少性紫斑病、成人続発性血小板減少症、後天性（自己免疫性）溶血性貧血、成人の白血病およびリンパ腫、小児急性白血病、潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、クローン病、シェーグレン症候群、自己免疫性血管炎、多発性硬化症、重症筋無力症、敗血症、および慢性閉塞性肺疾患から選択される炎症性あるいは自己免疫疾患である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
該疾患または障害が、移植片拒絶、リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、多発性硬化症、喘息、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、および乾癬から選択される、請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】
請求項１から２２のいずれかに記載の化合物およびその医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
式（I）の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、またはそのプロドラッグエステル、あるいはその医薬的に許容される塩:
【化１２０】
［式中、
Zはヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択され;
Aは5から8員炭素環および5から8員ヘテロ環から選択され;
Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ環、およびヘテロアリール環から選択され、ここで該B環は該A環に縮合しており、該B環は、R5、R6、R7およびR8から独立して選択される、同一または異なる１から４の基により適宜置換されており;
J1、J2、およびJ3は同一または異なって、各々、独立して-A1QA2-であり;
Qは、独立して各々、結合、O、S、S(O)およびS(O)2から選択され;
A1およびA2は同一または異なって、各々、結合、C1-3アルキレン、置換C1-3アルキレン、C2-4アルケニレン、および置換C2-4アルケニレンから独立して選択されるが、但しA1およびA2は、環Aが5から8員炭素環または 5から8員ヘテロ環であるように選択され;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は同一または異なって、各々、(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、ニトロ、シアノ、OR12、NR12R13、C(=O)OR12、CO2R12、C(=O)NR12R13、-O-C(=O)OR12、NR12C(=O)R13、NR12C(O)OR13、NR12C(S)OR13、S(O)pR16、NR12SO2R16、ジアルキルアミノアルコキシ、アルコキシアルキルオキシアルキルオキシ、SO2NR12R13、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され;および/または(ii)可能なら、R1からR8の各々は、隣接する原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になって、縮合環を形成し; および/または(iii)可能なら、R1からR8のいずれか一つは、同一原子上にあるR1からR8のいずれか一つと一緒になって、オキソ、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し;
R9およびR10は同一または異なって、各々は(i)水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、OR14、NR14R15、C(=O)R14、CO2R14、C(=O)NR14R15、-O-C(=O)R14、NR14C(=O)R15、NR14C(=O)OR15、NR14C(=S)OR15、S(O)pR17、NR14SO2R17、SO2NR14R15、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択されるか;または(ii)可能なら、R9およびR10は、一緒になってオキソ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロ基を形成し;
R11は、水素、アルキル、置換アルキル、C(=O)アルキル、CO2(アルキル)、SO2アルキル、アルコキシ、アミノ、置換 アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロおよびシクロアルキルから選択され;
R12、R13、R14およびR15は同一または異なって、各々は(i)水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロから独立して選択され;または(ii)可能ならR12はR13と一緒になって、および/または、可能ならR14はR15と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロ環を形成し;
R16およびR17は同一または異なって、各々、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロから独立して選択され;および、
pは0、1または2であるが、
但し、
(1) 式（I）化合物の該三環部分が、
【化１２１】
（式中、QはOであり、R1からR8は各々Hである）である場合、
(a)Zは
【化１２２】
（式中、A4およびA5 は同一または異なって、 独立してHまたはC1-C2アルキル-である）以外であるか;あるいは、
(b)Zは、
【化１２３】
以外であり、
(2)該三環部分が、
【化１２４】
（式中、R1からR8は各々Hである）である場合、Zは、
【化１２５】
以外であるか、あるいは、Zが、
【化１２６】
である場合、R11は置換C1-C2-アルキレン以外であり;
(3)該三環部分が、
【化１２７】
（式中、QはSまたはSO2であり、R1からR8は各々Hである）である場合、Zは、
【化１２８】
以外であり、
(4)該三環部分が、
【化１２９】
（式中、R1からR8は各々Hである）である場合、Zは、
【化１３０】
（式中、A6、A7およびA8は独立してNまたはCHであり、
A9は-(CH2)d-A11であり、dは0から4であり;
A11はOH、CO2H、5-テトラゾリル、-COO(C1-C4アルキル)naまたはCN-;
naは0から4であり;および、
A10はC4-C7直鎖アルキルである）
以外であり;
(5)該三環部分が、
【化１３１】
である場合、Zは、
【化１３２】
（式中、A12はOまたはSであり；および、
A13はOまたはNH、
【化１３３】
であり、ここで、最後の3つの基はN原子を介して芳香環に結合しており；
A14はH、
アルキル、
C3-C7 シクロアルキル、
フェニル、ナフチル、アントラニルまたはフルオレニル 適宜置換、あるいは、
キノリン-2-イルメトキシまたはピリジン-イルメトキシである）
以外であり;あるいは、
Zは、
【化１３４】
以外であり；あるいは
Zは、
【化１３５】
（式中、R10は非芳香アザサイクリック環基または非芳香アザビサイクリック環基である）以外であり；
(6)該三環部分が、
【化１３６】
であり、
Qが-O-、-S-、-C(R3R4)-、-CH2CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2-(C=O)-、-(C=O)-CH2-、CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-O-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-CH(R5)CH2-、-CH2CH(R5)-、-(C=O)-、または-(S=O)-であり、ここで、R3およびR4は、独立して水素またはC1-7-アルキルであり; および、R5はC1-7-アルキルまたはフェニルである場合;
Zは、
【化１３７】
以外であり; あるいは、
(7)該三環部分が、
【化１３８】
である場合、Zは、
【化１３９】
（式中、
R6およびR7は、C1-C6アルキル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシ-C1-C6アルキル、ニトロ-C1-C6アルキル、シアノ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカノイル-C1-C6アルキル、C1-C2アルコキシカルボニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルキルチオ-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフィニル-C1-C6アルキル、C1-C2アルカンスルフォニル-C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、1から5のハロゲン原子を有するハロ-C2-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキルおよびハロゲンから、各々独立して選択されるか;あるいは、
R6およびR7は、一緒になって、OおよびSから選択される１または２のヘテロ原子を含んでもよい飽和または不飽和の5から7員炭素環またはヘテロ環を形成し;および、
R8およびR9は、水素、C1-C6アルキルおよびハロゲンから、各々独立して選択される）
以外である］。
【公表番号】特表２０１０−５００３７６（Ｐ２０１０−５００３７６Ａ）
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２３９８８（Ｐ２００９−５２３９８８）
【出願日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７５５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２１９２６
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７５５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２１９２６
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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