グルココルチコイド受容体のモジュレーターとしての新規化合物
本発明は、一般式（Ｉ）
の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
｛式中、
Ｒ1は水素を表すか、または以下の直鎖または分岐−（ＣＨ2）ｒＳＯ2Ｒ7、−（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（０）ＮＨＯＲ7、（ＣＨ2）ｒＳＯ2−（ＣＨ2）ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、（ＣＨ2）ｒＳＯ2−（ＣＨ2）ｑ−ＯＲ7、およびＳＯ2（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8から選択される任意に置換された基を表し；
ｒおよびｑが独立に０〜５の整数を表し；
Ｒ7およびＲ8が同じまたは異なり、かつ、独立に水素、ヒドロキシ、または以下の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ4）アルケニル、および（Ｃ2−Ｃ4）アルキニルから選択される任意に置換された基を表し；
Ｒ2は水素、ハロゲン、シアノ、（ＣＨ2）ｍ−ＯＲ7、または任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを表し；
Ｒ3は水素、シアノ、または以下の（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび（ＣＨ2）ｍ−Ｏ−Ｒ7から選択される任意に置換された基を表し；
Ｗは−（ＣＲ7Ｒ8）ｋ−を表し；
ｋが０〜４の整数を表し；
Ａは水素、任意に置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、フェニルまたは複素芳香族環を表し；
Ｒ4は出現ごとに、独立にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＯＮＨ2、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7または以下の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびアミノから選択される任意に置換された基を表し；
ｐは０〜５の整数を表し；
Ｒ5は出現ごとに、独立に水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノおよび以下の直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシから選択される任意に置換された基から選択され；
ｍは０〜４の整数を表し；
Ｘは−ＣＨ2−、ＯまたはＳを表し；
Ｂは以下のフェニルおよび芳香族複素環から選択される環式基を表し、ここで、前記環式基は基Ｌａで置換され、かつ、前記環式基は独立に以下のＲ6およびＬｂから選択される１もしくは複数の基で任意にさらに置換され；
Ｌａは（ＣＨ2）ｑ’−Ｚ、（ＣＨ2）ｒ’−Ｏ−（ＣＨ2）ｑ’−ＺまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｚを表し；
ｒ’およびｑ’は独立に０〜４の整数を表し；
Ｚは以下の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、−ＯＳＯ2Ｒ7、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、フェニル、または飽和複素環式基もしくは芳香族複素環から選択される任意に置換された基を表し、前記飽和複素環式基もしくは芳香族複素環は１もしくは複数のハロゲン、シアノもしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで任意に置換されおり；
Ｒ6は出現ごとに、独立にハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または以下の直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシから選択される任意に置換された基を表し；
ＬｂはＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ：
（式中、
Ｔは任意に存在し、そして独立にＯ、Ｓ、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＳＣ2ＮＨ−、または−ＮＨＳＯ2−を表し、かつ、ｒは０〜５の整数を表し；
Ｄはヒドロキシ、ＮＨＳＯ2Ｒｃ、ＮＨＣＯＲｃ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ3Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2または芳香族複素環を表し；
Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたは（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルを表し：
ＲｄおよびＲｅは独立に水素、任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表すか、またはＲｄおよびＲｅは一緒に−（ＣＨ2）4−基もしくは−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。）から選択される；
ただし、ｐが０であるとき；ＸはＯであり、そしてＢは基Ｌａ（式中、Ｌａは（ＣＨ2）ｒ’−Ｏ−（ＣＨ2）ｑ’−Ｚを表し、ｒ’が０であり、かつ、ｑ’が０〜３の整数を表し、そしてＺが−Ｓ−メチル、非置換の飽和複素環式基または芳香族複素環を表す。）で置換されたフェニルであることを条件とする。｝
の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ1は−（ＣＨ2）ｒＳＯ2Ｒ7を表し；
ｒは０を表し；
Ｒ7は任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し；
Ｒ2は水素またはメチルを表し；
Ｒ3は水素を表し；
Ｗは−（ＣＲ7Ｒ6）ｋ｛式中、Ｒ7およびＲ6は水素を表し、そしてｋは１である。｝を表し；
Ａはフェニルまたはピリジルを表し；
Ｒ4は独立にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−ヒドロキシ、シアノ、ＣＯＮＨ2、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7または任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを表し；
ｐは０〜２の整数を表し；
Ｒ5は水素、ハロゲンを表し；
ｍは０または１を表し；
ＸはＯを表し；
Ｂは以下のフェニルおよびピリジルから選択される環式基を表し、ここで、前記環式基は１つの基Ｌａで置換され、かつ、前記環式基は独立に以下の１つのＲ6基または１つのＬｂ基で任意にさらに置換され；Ｌａは（ＣＨ2）ｑ’−Ｚ、（ＣＨ2）ｒ’−Ｏ−（ＣＨ2）ｑ’−ＺまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｚを表し；ｒ’およびｑ’は独立に０〜４の整数を表し；Ｚは−Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、１つのヒドロキシで任意に置換されたフェニル、または飽和複素環式基もしくは芳香族複素環を表すが、前記飽和複素環式基もしくは芳香族複素環は１つの（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで任意に置換されおり；
Ｒ6はハロゲン、シアノ、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキルを表し；
ＬｂはＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ：
（式中、
Ｔは任意に存在し、かつ、独立に−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し、そしてｒは０、１または２を表し；
Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2またはピリジルを表し；
Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し：
ＲｄおよびＲｅは独立に水素、任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表すか、またはＲｄおよびＲｅは一緒に−（ＣＨ2）4−基もしくは−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。）から選択される；
ただし、ｐが０であるとき；Ｂは以下の：
【化２】
から選択されることを条件とする、化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらにを置換されており、ここで、前記Ｌｂ基がＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ｛式中、Ｔは任意に存在し、かつ、独立に−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し；Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、またはピリジルを表し、ここで、Ｒｃが任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、そしてＲｄおよびＲｅは独立に水素を表すか、または一緒に−（ＣＨ2）4基または−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。｝から選択されるが；ただし、Ｌａが以下の：
【化３】
であるとき、Ｌｂ基はＣＯＮＨ2ではないか；
−１つのＬａ基だけで置換されたフェニルまたはピリジル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化４】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化５】
であり、かつ、Ｒ7が任意に置換されたメチルであるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたメチル、トリフルオロメチルまたはシアノ基であるか、またはｐは２を表し、そして２つのＲ4基のうちの１つは基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられ；
−Ｌａが以下の：
【化６】
であり、かつ、Ｒ7が任意に置換された（Ｃ2−Ｃ3）アルキルであるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の３位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化７】
であるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化８】
であるとき、ｐは０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるかのいずれかであり；かつ
Ｌａが以下の：
【化９】
であるとき、
Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるか、またはＲ7はエチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の３位に取り付けられたシアノ基であるかのいずれかであることを条件とする、
のうちの一方から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2はメチルを表し；
Ｗは−（ＣＲ7Ｒ8）ｋを表し、ここで、Ｒ7およびＲ8は水素を表し、そしてｋは１であり；
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらにを置換されており、ここで、前記Ｒ6基はハロゲン、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または任意に置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキルを表し、かつ、前記Ｌｂ基がＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ｛式中、Ｔは任意に存在し、かつ、−ＣＯＮＨ−を表し；Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、またはピリジルを表し、ここで、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、ただし、
−Ｌａが以下の：
【化１０】
であるとき、前記フェニルは１つのＬｂ基でさらに置換されていることを条件とし、そしてそのＬｂ基はＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄを表し、ここで、ＤはＣＯＮＨ2またはＣＯＮＨＲｃを表すか；
−１つのＬａ基だけで置換されたフェニル、ここで、そのＬａ基は以下の基：
【化１１】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化１２】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の３位もしくは４位に取り付けられたシアノ基であるか、または基Ｗに対してフェニルＡ環の４位に取り付けられたメチル基のいずれかであり；
−Ｌａが以下の：
【化１３】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐが０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4はハロゲン、シアノもしくはメチルであるかのいずれかであり；かつ
−Ｌａが以下の：
【化１４】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4はシアノであるか；またはＲ7はエチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であることを条件とし；あるいは
−１つのＬａ基だけで置換されたピリジル、ここで、そのＬａ基は（ＣＨ2）2−Ｚ｛式中、Ｚはピリジルを表す。｝を表す、
のうちの１つから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2はメチルを表し；そして
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらに置換されており、ここで、Ｒ6基はシアノ、ハロゲン、または−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルを表し、かつ、ここで、Ｌｂ基はＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄであって、その式中：
・Ｔは不存在であり、ｒは０または１を表し、そしてＤはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2｛式中、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、そしてＲｄおよびＲｅは独立に水素、任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表す。｝を表すか；または
・Ｔは存在し、かつ、−ＣＯＮＨ−を表し、ｒは１または２を表し、そしてＤはＣＯＯＨまたはＣＯＯＲｃ｛式中、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表す。｝を表すか；または
・Ｔは存在し、かつ、−ＮＨＣＯ−を表し、ｒは１または２を表し、そしてＤはＣＯＯＨまたはＣＯＯＲｃ｛式中、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表す。｝を表す、
のいずれかであるか；あるいは
１つのＬａ基だけで置換されたフェニル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化１５】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化１６】
であるとき、Ｒ7はエチルであり、ｐは０、１もしくは２であり、そしてＲ4はハロゲン、シアノ、ＣＯＮＨ2であるか、または任意に置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキルのいずれかであるか；または
Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の３位に取り付けられたメチルまたはハロゲン基であるか、またはＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の４位に取り付けられたメチル、シアノまたはハロゲン基であるか；または
Ｒ7はメチルであり、ｐは２を表し、Ｒ4はハロゲン、シアノ、またはメチルであり、２つのＲ4基のうちの１つは基Ｗに対してフェニル環の３位に取り付けられているか；
−Ｌａが以下の：
【化１７】
であるとき、Ｒ4はハロゲンであり；
Ｌａが以下の：
【化１８】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；かつ
Ｌａが以下の：
【化１９】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐは０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4はシアノ、ＣＯＮＨ2、もしくはメチルであるかのいずれかであることを条件とする、
のうちの一方から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらにを置換されており、ここで、前記Ｌｂ基がＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ｛式中、Ｔは任意に存在し、かつ、独立に−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し；Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、またはピリジルを表し、ここで、Ｒｃが任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、そしてＲｄおよびＲｅは一緒に−（ＣＨ2）4基または−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。｝から選択されるか；
−１つのＬａ基だけで置換されたフェニルまたはピリジル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化２０】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化２１】
であり、かつ、Ｒ7が任意に置換された（Ｃ2−Ｃ3）アルキルであるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の３位に取り付けられたシアノ基であるか、もしくは基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたメチルもしくはトリフルオロメチルであるか；またはｐは２を表し、そして２つのＲ4のうちの一方が基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられているかのいずれかであり；
−Ｌａが以下の：
【化２２】
であり、かつ、Ｒ7が任意に置換された（Ｃ2−Ｃ3）アルキルであるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の３位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化２３】
であるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化２４】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルもしくはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるか；またはＲ7はエチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4はシアノ基であるかのいずれかであり；
−Ｌａが以下の：
【化２５】
であるとき、ｐは０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4は基Ｗに対してフェニルもしくはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるかのいずれかであり；かつ
−Ｌａが以下の：
【化２６】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐは０を表すか、またはｐは１を表し、そしてＲ4はシアノ、ＣＯＮＨ2、またはメチルであることを条件とする、
のうちの一方から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2はメチルを表し；
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニルであり、ここで、Ｌａ基は以下の：
【化２７】
であり、かつ、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらに置換されており、ここで、Ｒ6はシアノ、ハロゲン、または−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルを表し、かつ、ここで、Ｌｂ基はＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄから選択され、そしてその式中：
・Ｔは不存在であり、ｒは０または１を表し、そしてＤはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、またはＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ2を表し、ここで、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表すか；または
・Ｔは存在し、かつ、−ＣＯＮＨ−を表し、ｒは１または２を表し、そしてＤはＣＯＯＲｃまたはピリジルを表し、ここで、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表す、
のいずれかであるか；あるいは
−１つのＬａ基で置換されたフェニルであり、ここで、Ｌａ基は以下の：
【化２８】
であり、そのとき、フェニルは１つのＬｂ基でさらに置換されており、そしてＬｂ基は−（ＣＨ2）ｒ−Ｄを表し、ここで、ＤはＣＯＮＨ2またはＣＯＮＨＲｃを表し、ここで、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表すか；あるいは
−１つのＬａ基だけ置換されたフェニルまたはピリジル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化２９】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化３０】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4はメチルであり；
−Ｌａが以下の：
【化３１】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；かつ
−Ｌａが以下の：
【化３２】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐは０を表すか、またはｐは１を表し、そしてＲ4はハロゲン、シアノもしくはメチルであるかのいずれかであることを条件とする、
のうちの１つから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらにを置換されており、ここで、前記Ｌｂ基がＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ｛式中、Ｔは任意に存在し、かつ、独立に−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し；Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、またはピリジルを表し、ここで、Ｒｃが任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、そしてＲｄおよびＲｅは一緒に−（ＣＨ2）4基または−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。｝から選択されるか；
−１つのＬａ基だけで置換されたフェニルまたはピリジル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化３３】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化３４】
であるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化３５】
であるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4はハロゲンであるか、またはＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化３６】
であるとき、Ｒ7はメチルであリ、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるか；またはＲ7はエチルであリ、ｐは１を表し、そしてＲ4はシアノ基であるかのいずれかであり；
−Ｌａが以下の：
【化３７】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐは０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4はシアノ、ＣＯＮＨ2、もしくはメチルであるかのいずれかであることを条件とする、
のうちの一方から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
以下の：
Ｎ−（３−（（２，４−ジフルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（２−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−メチル−３−（（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）プロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド・ハイドロクロライド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）−５−（ピロリジン−１−カルボニル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）安息香酸；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）オキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（４−メチルチアゾール−５−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（４−シアノベンジル）（４−（３−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（３，５−フルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（モルホリン−４−カルボニル）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
２−（３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（３−（（４−クロロ−３−フルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
４−（（（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）メチル）ベンズアミド；
メチル３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンゾアート；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−メチル−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−メチル−３−（（３−メチルベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
エチル２−（３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド）アセタート；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−クロロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−クロロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−メチル−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−メチル−３−（（４−メチルベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（４−フルオロ−３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）−Ｎ−ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
エチル２−（３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド）アセタート；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−エチル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドラジンカルボニル）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−メトキシ−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−メチル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−シアノ−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）（４−シアノベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノ−３−フルオロベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−シアノ−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）（４−シアノベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（３−（メチルチオ）プロポキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（ピリジン−３−イルオキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（ピリジン−４−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）（ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（イソオキサゾール−５−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（フラン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（チアゾール−５−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（オキサゾール−４−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ１−（４−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−２−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェニル）−Ｎ３−エチルマロンアミド；
Ｎ１−（４−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−２−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェニル）−Ｎ３−メチルマロンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−３−オキソプロパン酸；
Ｎ−（３−（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（フラン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（２−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリジン−４−イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（フラン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリジン−３イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）ビニル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（ピリジン−３−イルメトキシ）メチル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（チアゾール−５−イルメトキシ）メチル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（２−フルオロ−６−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリジン−４−イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（２−（プロピルチオ）−６−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリジン−４−イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−シアノ−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）−３−フルオロベンジル）（４−シアノベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−シアノ−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）（４−シアノベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド、
であるか、または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物を、薬学的に許容される担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
１もしくは複数の追加の活性物質をさらに含んでなる、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
薬剤としての使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害に関連した症状の処置または予防における使用のための請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害に関連した症状の処置または予防のための治療薬の製造のための請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
哺乳動物における、グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害の処置または予防のための方法であって、治療上有効な量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または請求項１０もしくは請求項１１に記載の組成物を該哺乳動物に投与することを含む前記方法。
【請求項１６】
グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害に関連した症状が、炎症症状、免疫症状、およびアレルギー症状から選択される、請求項１２に記載の化合物、請求項１５に記載の方法、または請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害に関連した症状が炎症および関節炎から選択される、請求項１２に記載の化合物、請求項１５に記載の方法、または請求項１４に記載の使用。
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
｛式中、
Ｒ1は水素を表すか、または以下の直鎖または分岐−（ＣＨ2）ｒＳＯ2Ｒ7、−（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（０）ＮＨＯＲ7、（ＣＨ2）ｒＳＯ2−（ＣＨ2）ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、（ＣＨ2）ｒＳＯ2−（ＣＨ2）ｑ−ＯＲ7、およびＳＯ2（ＣＨ2）ｒ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ7Ｒ8から選択される任意に置換された基を表し；
ｒおよびｑが独立に０〜５の整数を表し；
Ｒ7およびＲ8が同じまたは異なり、かつ、独立に水素、ヒドロキシ、または以下の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ4）アルケニル、および（Ｃ2−Ｃ4）アルキニルから選択される任意に置換された基を表し；
Ｒ2は水素、ハロゲン、シアノ、（ＣＨ2）ｍ−ＯＲ7、または任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを表し；
Ｒ3は水素、シアノ、または以下の（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび（ＣＨ2）ｍ−Ｏ−Ｒ7から選択される任意に置換された基を表し；
Ｗは−（ＣＲ7Ｒ8）ｋ−を表し；
ｋが０〜４の整数を表し；
Ａは水素、任意に置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、フェニルまたは複素芳香族環を表し；
Ｒ4は出現ごとに、独立にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ＣＯＮＨ2、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7または以下の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびアミノから選択される任意に置換された基を表し；
ｐは０〜５の整数を表し；
Ｒ5は出現ごとに、独立に水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノおよび以下の直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシから選択される任意に置換された基から選択され；
ｍは０〜４の整数を表し；
Ｘは−ＣＨ2−、ＯまたはＳを表し；
Ｂは以下のフェニルおよび芳香族複素環から選択される環式基を表し、ここで、前記環式基は基Ｌａで置換され、かつ、前記環式基は独立に以下のＲ6およびＬｂから選択される１もしくは複数の基で任意にさらに置換され；
Ｌａは（ＣＨ2）ｑ’−Ｚ、（ＣＨ2）ｒ’−Ｏ−（ＣＨ2）ｑ’−ＺまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｚを表し；
ｒ’およびｑ’は独立に０〜４の整数を表し；
Ｚは以下の（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、−ＯＳＯ2Ｒ7、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、フェニル、または飽和複素環式基もしくは芳香族複素環から選択される任意に置換された基を表し、前記飽和複素環式基もしくは芳香族複素環は１もしくは複数のハロゲン、シアノもしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで任意に置換されおり；
Ｒ6は出現ごとに、独立にハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または以下の直鎖または分岐（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシから選択される任意に置換された基を表し；
ＬｂはＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ：
（式中、
Ｔは任意に存在し、そして独立にＯ、Ｓ、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＳＣ2ＮＨ−、または−ＮＨＳＯ2−を表し、かつ、ｒは０〜５の整数を表し；
Ｄはヒドロキシ、ＮＨＳＯ2Ｒｃ、ＮＨＣＯＲｃ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ3Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ2または芳香族複素環を表し；
Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたは（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルを表し：
ＲｄおよびＲｅは独立に水素、任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表すか、またはＲｄおよびＲｅは一緒に−（ＣＨ2）4−基もしくは−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。）から選択される；
ただし、ｐが０であるとき；ＸはＯであり、そしてＢは基Ｌａ（式中、Ｌａは（ＣＨ2）ｒ’−Ｏ−（ＣＨ2）ｑ’−Ｚを表し、ｒ’が０であり、かつ、ｑ’が０〜３の整数を表し、そしてＺが−Ｓ−メチル、非置換の飽和複素環式基または芳香族複素環を表す。）で置換されたフェニルであることを条件とする。｝
の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ1は−（ＣＨ2）ｒＳＯ2Ｒ7を表し；
ｒは０を表し；
Ｒ7は任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し；
Ｒ2は水素またはメチルを表し；
Ｒ3は水素を表し；
Ｗは−（ＣＲ7Ｒ6）ｋ｛式中、Ｒ7およびＲ6は水素を表し、そしてｋは１である。｝を表し；
Ａはフェニルまたはピリジルを表し；
Ｒ4は独立にハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−ヒドロキシ、シアノ、ＣＯＮＨ2、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7または任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを表し；
ｐは０〜２の整数を表し；
Ｒ5は水素、ハロゲンを表し；
ｍは０または１を表し；
ＸはＯを表し；
Ｂは以下のフェニルおよびピリジルから選択される環式基を表し、ここで、前記環式基は１つの基Ｌａで置換され、かつ、前記環式基は独立に以下の１つのＲ6基または１つのＬｂ基で任意にさらに置換され；Ｌａは（ＣＨ2）ｑ’−Ｚ、（ＣＨ2）ｒ’−Ｏ−（ＣＨ2）ｑ’−ＺまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｚを表し；ｒ’およびｑ’は独立に０〜４の整数を表し；Ｚは−Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、１つのヒドロキシで任意に置換されたフェニル、または飽和複素環式基もしくは芳香族複素環を表すが、前記飽和複素環式基もしくは芳香族複素環は１つの（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで任意に置換されおり；
Ｒ6はハロゲン、シアノ、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキルを表し；
ＬｂはＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ：
（式中、
Ｔは任意に存在し、かつ、独立に−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し、そしてｒは０、１または２を表し；
Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2またはピリジルを表し；
Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し：
ＲｄおよびＲｅは独立に水素、任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表すか、またはＲｄおよびＲｅは一緒に−（ＣＨ2）4−基もしくは−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。）から選択される；
ただし、ｐが０であるとき；Ｂは以下の：
【化２】
から選択されることを条件とする、化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらにを置換されており、ここで、前記Ｌｂ基がＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ｛式中、Ｔは任意に存在し、かつ、独立に−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し；Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、またはピリジルを表し、ここで、Ｒｃが任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、そしてＲｄおよびＲｅは独立に水素を表すか、または一緒に−（ＣＨ2）4基または−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。｝から選択されるが；ただし、Ｌａが以下の：
【化３】
であるとき、Ｌｂ基はＣＯＮＨ2ではないか；
−１つのＬａ基だけで置換されたフェニルまたはピリジル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化４】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化５】
であり、かつ、Ｒ7が任意に置換されたメチルであるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたメチル、トリフルオロメチルまたはシアノ基であるか、またはｐは２を表し、そして２つのＲ4基のうちの１つは基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられ；
−Ｌａが以下の：
【化６】
であり、かつ、Ｒ7が任意に置換された（Ｃ2−Ｃ3）アルキルであるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の３位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化７】
であるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化８】
であるとき、ｐは０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるかのいずれかであり；かつ
Ｌａが以下の：
【化９】
であるとき、
Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるか、またはＲ7はエチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の３位に取り付けられたシアノ基であるかのいずれかであることを条件とする、
のうちの一方から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2はメチルを表し；
Ｗは−（ＣＲ7Ｒ8）ｋを表し、ここで、Ｒ7およびＲ8は水素を表し、そしてｋは１であり；
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらにを置換されており、ここで、前記Ｒ6基はハロゲン、−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または任意に置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキルを表し、かつ、前記Ｌｂ基がＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ｛式中、Ｔは任意に存在し、かつ、−ＣＯＮＨ−を表し；Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、またはピリジルを表し、ここで、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、ただし、
−Ｌａが以下の：
【化１０】
であるとき、前記フェニルは１つのＬｂ基でさらに置換されていることを条件とし、そしてそのＬｂ基はＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄを表し、ここで、ＤはＣＯＮＨ2またはＣＯＮＨＲｃを表すか；
−１つのＬａ基だけで置換されたフェニル、ここで、そのＬａ基は以下の基：
【化１１】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化１２】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の３位もしくは４位に取り付けられたシアノ基であるか、または基Ｗに対してフェニルＡ環の４位に取り付けられたメチル基のいずれかであり；
−Ｌａが以下の：
【化１３】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐが０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4はハロゲン、シアノもしくはメチルであるかのいずれかであり；かつ
−Ｌａが以下の：
【化１４】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4はシアノであるか；またはＲ7はエチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であることを条件とし；あるいは
−１つのＬａ基だけで置換されたピリジル、ここで、そのＬａ基は（ＣＨ2）2−Ｚ｛式中、Ｚはピリジルを表す。｝を表す、
のうちの１つから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2はメチルを表し；そして
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらに置換されており、ここで、Ｒ6基はシアノ、ハロゲン、または−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルを表し、かつ、ここで、Ｌｂ基はＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄであって、その式中：
・Ｔは不存在であり、ｒは０または１を表し、そしてＤはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2｛式中、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、そしてＲｄおよびＲｅは独立に水素、任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表す。｝を表すか；または
・Ｔは存在し、かつ、−ＣＯＮＨ−を表し、ｒは１または２を表し、そしてＤはＣＯＯＨまたはＣＯＯＲｃ｛式中、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表す。｝を表すか；または
・Ｔは存在し、かつ、−ＮＨＣＯ−を表し、ｒは１または２を表し、そしてＤはＣＯＯＨまたはＣＯＯＲｃ｛式中、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表す。｝を表す、
のいずれかであるか；あるいは
１つのＬａ基だけで置換されたフェニル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化１５】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化１６】
であるとき、Ｒ7はエチルであり、ｐは０、１もしくは２であり、そしてＲ4はハロゲン、シアノ、ＣＯＮＨ2であるか、または任意に置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキルのいずれかであるか；または
Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の３位に取り付けられたメチルまたはハロゲン基であるか、またはＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の４位に取り付けられたメチル、シアノまたはハロゲン基であるか；または
Ｒ7はメチルであり、ｐは２を表し、Ｒ4はハロゲン、シアノ、またはメチルであり、２つのＲ4基のうちの１つは基Ｗに対してフェニル環の３位に取り付けられているか；
−Ｌａが以下の：
【化１７】
であるとき、Ｒ4はハロゲンであり；
Ｌａが以下の：
【化１８】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；かつ
Ｌａが以下の：
【化１９】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐは０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4はシアノ、ＣＯＮＨ2、もしくはメチルであるかのいずれかであることを条件とする、
のうちの一方から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらにを置換されており、ここで、前記Ｌｂ基がＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ｛式中、Ｔは任意に存在し、かつ、独立に−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し；Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、またはピリジルを表し、ここで、Ｒｃが任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、そしてＲｄおよびＲｅは一緒に−（ＣＨ2）4基または−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。｝から選択されるか；
−１つのＬａ基だけで置換されたフェニルまたはピリジル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化２０】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化２１】
であり、かつ、Ｒ7が任意に置換された（Ｃ2−Ｃ3）アルキルであるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の３位に取り付けられたシアノ基であるか、もしくは基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたメチルもしくはトリフルオロメチルであるか；またはｐは２を表し、そして２つのＲ4のうちの一方が基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられているかのいずれかであり；
−Ｌａが以下の：
【化２２】
であり、かつ、Ｒ7が任意に置換された（Ｃ2−Ｃ3）アルキルであるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の３位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化２３】
であるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化２４】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルもしくはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるか；またはＲ7はエチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4はシアノ基であるかのいずれかであり；
−Ｌａが以下の：
【化２５】
であるとき、ｐは０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4は基Ｗに対してフェニルもしくはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるかのいずれかであり；かつ
−Ｌａが以下の：
【化２６】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐは０を表すか、またはｐは１を表し、そしてＲ4はシアノ、ＣＯＮＨ2、またはメチルであることを条件とする、
のうちの一方から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2はメチルを表し；
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニルであり、ここで、Ｌａ基は以下の：
【化２７】
であり、かつ、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらに置換されており、ここで、Ｒ6はシアノ、ハロゲン、または−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルを表し、かつ、ここで、Ｌｂ基はＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄから選択され、そしてその式中：
・Ｔは不存在であり、ｒは０または１を表し、そしてＤはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、またはＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ2を表し、ここで、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表すか；または
・Ｔは存在し、かつ、−ＣＯＮＨ−を表し、ｒは１または２を表し、そしてＤはＣＯＯＲｃまたはピリジルを表し、ここで、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表す、
のいずれかであるか；あるいは
−１つのＬａ基で置換されたフェニルであり、ここで、Ｌａ基は以下の：
【化２８】
であり、そのとき、フェニルは１つのＬｂ基でさらに置換されており、そしてＬｂ基は−（ＣＨ2）ｒ−Ｄを表し、ここで、ＤはＣＯＮＨ2またはＣＯＮＨＲｃを表し、ここで、Ｒｃは任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表すか；あるいは
−１つのＬａ基だけ置換されたフェニルまたはピリジル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化２９】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化３０】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4はメチルであり；
−Ｌａが以下の：
【化３１】
であるとき、Ｒ7はメチルであり、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；かつ
−Ｌａが以下の：
【化３２】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐは０を表すか、またはｐは１を表し、そしてＲ4はハロゲン、シアノもしくはメチルであるかのいずれかであることを条件とする、
のうちの１つから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが以下の：
−１つのＬａ基で置換されたフェニル、前記フェニルは１つのＲ6基または１つのＬｂ基でさらにを置換されており、ここで、前記Ｌｂ基がＴ−（ＣＨ2）ｒ−Ｄ｛式中、Ｔは任意に存在し、かつ、独立に−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し；Ｄはヒドロキシ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＲｃ、ＣＯＮＲｄＲｅ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、またはピリジルを表し、ここで、Ｒｃが任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキルまたはシクロプロピルを表し、そしてＲｄおよびＲｅは一緒に−（ＣＨ2）4基または−（ＣＨ2）2−Ｏ−（ＣＨ2）2−基を形成する。｝から選択されるか；
−１つのＬａ基だけで置換されたフェニルまたはピリジル、ここで、Ｌａ基は以下の基：
【化３３】
のうちの１つから選択され；
ただし、
−Ｌａが以下の：
【化３４】
であるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化３５】
であるとき、ｐは１を表し、そしてＲ4はハロゲンであるか、またはＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であり；
−Ｌａが以下の：
【化３６】
であるとき、Ｒ7はメチルであリ、ｐは１を表し、そしてＲ4は基Ｗに対してフェニルまたはピリジルＡ環の４位に取り付けられたシアノ基であるか；またはＲ7はエチルであリ、ｐは１を表し、そしてＲ4はシアノ基であるかのいずれかであり；
−Ｌａが以下の：
【化３７】
であるとき、Ｒ7は非置換（Ｃ1−Ｃ3）アルキルを表し、そしてｐは０を表すか、またはｐは１を表し、かつ、Ｒ4はシアノ、ＣＯＮＨ2、もしくはメチルであるかのいずれかであることを条件とする、
のうちの一方から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
以下の：
Ｎ−（３−（（２，４−ジフルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（２−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−メチル−３−（（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）プロパン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド・ハイドロクロライド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）−５−（ピロリジン−１−カルボニル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）安息香酸；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）オキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（４−メチルチアゾール−５−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（４−シアノベンジル）（４−（３−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（３，５−フルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（モルホリン−４−カルボニル）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（フラン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
２−（３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド）酢酸；
Ｎ−（３−（（４−クロロ−３−フルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
４−（（（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）メチル）ベンズアミド；
メチル３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンゾアート；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−メチル−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−メチル−３−（（３−メチルベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
エチル２−（３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド）アセタート；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−クロロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−クロロベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−メチル−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−メチル−３−（（４−メチルベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−フルオロベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（４−フルオロ−３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−シクロプロピル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）−Ｎ−ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
エチル２−（３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド）アセタート；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−エチル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドラジンカルボニル）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−メトキシ−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−Ｎ−メチル−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−シアノ−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）（４−シアノベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（（（４−シアノ−３−フルオロベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−シアノ−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）（４−シアノベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（ヒドロキシメチル）−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（３−（メチルチオ）プロポキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（ピリジン−３−イルオキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（ピリジン−４−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）（ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（イソオキサゾール−５−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（２−（フラン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（チアゾール−５−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（ベンジル（４−（３−（オキサゾール−４−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ１−（４−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−２−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェニル）−Ｎ３−エチルマロンアミド；
Ｎ１−（４−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−２−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェニル）−Ｎ３−メチルマロンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
３−（３−（４−（（（４−シアノベンジル）（２−メチル−３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アミノ）メチル）フェノキシ）−５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−３−オキソプロパン酸；
Ｎ−（３−（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（フラン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（２−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリジン−４−イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（３−シアノベンジル）（４−（３−（２−（フラン−２−イル）エトキシ）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリジン−３イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）ビニル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（ピリジン−３−イルメトキシ）メチル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（３−（（チアゾール−５−イルメトキシ）メチル）フェノキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（２−フルオロ−６−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリジン−４−イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−シアノベンジル）（４−（２−（プロピルチオ）−６−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）ピリジン−４−イルオキシ）ベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−シアノ−５−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メトキシ）フェノキシ）−３−フルオロベンジル）（４−シアノベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（（４−（３−シアノ−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェノキシ）ベンジル）（４−シアノベンジル）アミノ）−２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド、
であるか、または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物を、薬学的に許容される担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
１もしくは複数の追加の活性物質をさらに含んでなる、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
薬剤としての使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害に関連した症状の処置または予防における使用のための請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害に関連した症状の処置または予防のための治療薬の製造のための請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
哺乳動物における、グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害の処置または予防のための方法であって、治療上有効な量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または請求項１０もしくは請求項１１に記載の組成物を該哺乳動物に投与することを含む前記方法。
【請求項１６】
グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害に関連した症状が、炎症症状、免疫症状、およびアレルギー症状から選択される、請求項１２に記載の化合物、請求項１５に記載の方法、または請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
グルココルチコイド処置が適応されるか、または有効である可能性が高い疾患または障害に関連した症状が炎症および関節炎から選択される、請求項１２に記載の化合物、請求項１５に記載の方法、または請求項１４に記載の使用。
【公表番号】特表２０１３−５００９６２（Ｐ２０１３−５００９６２Ａ）
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２２３３９（Ｐ２０１２−５２２３３９）
【出願日】平成２２年７月３０日（２０１０．７．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２０１０／０００５０２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１６０５０
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（３０４０２３８２４）カディラ ヘルスケア リミティド (12)
【出願人】（５１２０２４８３１）カロ ビオ アクティエボラーグ (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月３０日（２０１０．７．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２０１０／０００５０２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１６０５０
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（３０４０２３８２４）カディラ ヘルスケア リミティド (12)
【出願人】（５１２０２４８３１）カロ ビオ アクティエボラーグ (1)
【Ｆターム（参考）】
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