グルココルチコイド受容体モジュレーター
【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、ｍは、１または２であり；
−−−は、所望による結合を表わし；
Ａは、
【化２】
からなる群から選択され；
Ｄは、ＣＲ７、ＣＲ７Ｒ１６、Ｎ、ＮＲ７またはＯであり；
Ｅは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
Ｆは、ＣＲ４、ＣＲ４Ｒ５またはＯであり；
Ｇ、Ｈ及びＩは、Ａ環の２個の炭素原子またはＢ環の２個の炭素原子と一緒になって、１個以上のＮ、ＯまたはＳ原子を含む５員複素環を形成し、但し、環当りＯ及びＳのうちのせいぜい１個が存在し；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、Ｂ環の２個の炭素原子と一緒になって、１個以上のＮ原子を含む６員複素環を形成し；
Ｘは、ａ）存在しない、ｂ）−ＣＨ２−、ｃ）−ＣＨ（ＯＨ）−またはｄ）−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−Ｚ−ＣＦ３、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−ＣＨＯ、ｇ）−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、ｈ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ｉ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｋ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ）−Ｚ−ＮＲ１２ｈｅｔ、ｍ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｎ）−Ｚ−Ｏ−ｈｅｔ、ｏ）−Ｚ−アリール’、ｐ）−Ｚ−Ｏ−アリール’、ｑ）−ＣＨＯＨ−アリール’またはｒ）−Ｃ（Ｏ）−アリール’であり（ここで、置換基ｏ）〜ｒ）中のアリール’は独立して、以下のもののうちの０、１または２個で置換されており：−Ｚ−ＯＨ、−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｚ−ｈｅｔ、−ＣＮ、−Ｚ−ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ＳＯ２−Ｒ１３、−ＮＲ１２−ＳＯ２−ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｚ−ＮＲ１２−Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｚ−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ−Ｎ（Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ハロまたは−ＣＦ３）；
Ｚは、出現する毎に独立して、ａ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたはＣ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；
Ｒ２は、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）０または１個の−ＯＨで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｅ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｆ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ｈ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｉ）−Ｚ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｊ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｋ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｌ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｎ）−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ、ｏ）−ＣＯＯＨ、ｐ）−Ｃ（ＯＨ）Ｒ１２Ｒ１３またはｑ）−Ｚ−ＣＮであり；
Ｒ３は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ１Ｏ）アルキル、ここで、連結炭素原子以外の１または２個の炭素原子は、独立してＳ、Ｏ及びＮから選択される１または２個のヘテロ原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０、１または２個のＲｙで置換されており、ｃ）０、１または２個のＲｙで置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、ここで、連結炭素原子以外の１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０、１または２個のＲｙで置換されており、ｅ）−ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ２、ｆ）−ＣＮ、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−Ｚ−アリール、ｉ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｌ）−Ｚ−Ｓ−Ｒ１２、ｍ）−Ｚ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１２、ｎ）−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１２、ｏ）−ＣＦ３、ｐ）−ＮＲ１２Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはｑ）−ＣＨ２ＯＲｙであり；
但し、Ｃ環のＣＲ２Ｒ３（７位）とＦ部分（８位）との間に二重結合が存在する場合は、Ｒ２及びＲ３のうちの１つは存在せず；
Ｒｙは、出現する毎に独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ハロ、ｃ）−Ｚ−ＣＦ３、ｄ）Ｚ−ＣＦ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ｅ）−ＣＮ、ｆ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ｉ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、ｊ）−ｈｅｔまたはｋ）−Ｎ３であり；
またはＲ２及びＲ３は一緒になって、ａ）＝ＣＨＲ１１、ｂ）＝ＮＯＲ１１、ｃ）＝Ｏ、ｄ）＝Ｎ−ＮＲ１２、ｅ）＝Ｎ−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ｆ）オキシラニルまたはｇ）１，３−ジオキソラン−４−イルを形成し；
Ｒ４及びＲ５は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｈ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｉ）ハロ、ｊ）−ＯＨ、ｋ）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはｌ）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニルであり；
またはＲ４及びＲ５は一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ６は、ａ）−Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルまたはｆ）−ＯＨであり；
Ｒ７及びＲ１６は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）−ＣＮ、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたはｆ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；但し、ＤがＮＲ７である場合は、Ｒ７は−ＣＮまたは−ハロ以外であり；
またはＲ７及びＲ１６は一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−ＣＮ、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ｉ）−ＯＨ、ｊ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ<SUB>６）アルキル、ｋ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、ｌ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、ｍ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり；
またはＲ８及びＲ９は一緒になって、Ｃ環上で＝Ｏを形成し；但し、ｍが２である場合は、Ｒ８及びＲ９の１組のみが一緒になって＝Ｏを形成し；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒になって＝Ｏを形成し；但し、Ｒ１４及びＲ１５が一緒になって＝Ｏを形成する場合は、ＤはＣＲ７以外であり、また、ＥはＣ以外であり；
Ｒ１０は、ａ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ｂ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、ｃ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、ｄ）−ハロ、ｅ）−Ｚ−ＣＮ、ｆ）−ＯＨ、ｇ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｈ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｉ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ｊ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＣＮ、ｍ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｎ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−アリール、ｏ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｐ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｑ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｒ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｓ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ｈｅｔ、ｔ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、ｕ）０〜２個のＲｘで置換された−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｖ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＨ（Ｏ）、ｗ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−ｈｅｔ、ｘ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｚ−ｈｅｔ、ｙ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｚ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ａ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ｂ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ−ｈｅｔ、ｃ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｅ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｆ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｈ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、ｉ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｊ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−ＯＨ、ｋ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｍ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｎ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝ＮＲ１２）（ＮＲ１２Ｒ１３）、ｏ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝ＮＯＲ１２）（ＮＲ１２Ｒ１３）、ｐ１）−Ｚ−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｑ１）−Ｚ−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｒ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｓ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−アリール、ｔ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、ｕ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−ＣＦ３、ｖ１）−Ｚ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３またはｗ１）−Ｚ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３であり；
またはＲ９及びＲ１０は一緒になって、式Ａ−５の部分上でａ）＝Ｏまたはｂ）＝ＮＯＲ１２を形成し；
Ｒ１１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｃ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはｄ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリールであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、出現する毎に各々独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ここで、連結炭素原子以外の１または２個の炭素原子は、独立してＳ、Ｏ及びＮから選択される１または２個のヘテロ原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０〜６個のハロで置換されており、ｃ）０〜６個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、またはｄ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、ここで、連結炭素原子以外の１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０〜６個のハロで置換されており；
またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってｈｅｔを形成し；
またはＲ６及びＲ１４またはＲ１５は一緒になって、１，３−ジオキソラニルを形成し；
アリールは、ａ）０〜３個のＲｘで置換されたフェニル、ｂ）０〜３個のＲｘで置換されたナフチルまたはｃ）０〜３個のＲｘで置換されたビフェニルであり；
ｈｅｔは、独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、任意の二環式基を含む、５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環であり；ここで、上記の複素環の任意のものがベンゼン環かまたは別の複素環に縮合しており；窒素は、Ｎ−酸化物形態を与えるような酸化された状態にあってよく；０〜３個のＲｘで置換されており；
Ｒｘは、出現する毎に独立して、ａ）−ハロ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｈ）−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｋ）−Ｚ−ＳＯ２Ｒ１２、ｌ）−Ｚ−ＳＯＲ１２、ｍ）−Ｚ−ＳＲ１２、ｎ）−ＮＲ１２−ＳＯ２Ｒ１３、ｏ）−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、ｐ）−ＮＲ１２−ＯＲ１３、ｑ）−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、ｒ）−ＣＮ、ｓ）−ＣＦ３、ｔ）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｕ）＝Ｏ、ｖ）−Ｚ−ＳＯ２−フェニルまたはｗ）−Ｚ−ＳＯ２−ｈｅｔ’であり；
アリール’は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルであり；
ｈｅｔ’は、独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、任意の二環式基を含む、５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環であり；ここで、上記の複素環の任意のものがベンゼン環かまたは別の複素環に縮合しており；
但し：
１）Ｘ−Ｒ１は、水素またはメチル以外であり；
２）Ｒ９及びＲ１０がＡ環上の置換基である場合は、これらはモノまたはジメトキシ以外であり；
３）Ｒ２及びＲ３が一緒になって＝ＣＨＲ１１または＝Ｏを形成し、ここでＲ１１が−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである場合は、−Ｘ−Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル以外であり；
４）Ｒ２及びＲ３が一緒になってＣ＝Ｏを形成し、Ｒ９がＡ環上の水素である場合か；またはＲ２がヒドロキシであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ９がＡ環上の水素である場合は、Ａ環の２位においてＲ１０は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−Ｏ−ＣＨ２−フェニル以外であり；
５）Ｘ−Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニルである場合は、Ｒ９及びＲ１０は、モノヒドロキシまたは＝Ｏ以外であり、一緒になった場合にそのジオール形態を含み；
６）Ｘが存在しない場合は、Ｒ１は、Ｂ環及びＣ環の連結箇所に直接に連結するＮ、ＯまたはＳから独立して選択されるヘテロ原子を含む部分以外であり；
７）ＤがＣＨ２であり、ＥがＮであり、ＦがＣＨ２またはＣ（Ｏ）であり、ｍが１または２であり、Ｘが存在せず、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９（Ａ環及びＣ環の両方の上で）、Ｒ１４及びＲ１５が各々Ｈである場合に、Ｒ１０はＯＨ以外である。］
の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ａ環は：
【化３】
からなる群から選択され；
Ｄは、ＣＲ７、ＣＲ１６Ｒ７またはＯであり；
Ｅは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
Ｆは、ＣＲ４、ＣＲ４Ｒ５またはＯであり；
Ｘは、−ＣＨ２−である、
請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＤはＣＨ２であり；ＥはＣＨであり；ＦはＣＨ２であり；Ｒ８は−Ｈであり；Ｒ９は−Ｈであり；ｍは２であり；Ｒ１４は−Ｈであり；Ｒ１５は−Ｈであり；Ａ環は式Ａ−１ａの部分である、請求項２に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化４】
［式中、Ｒ２は、ａ）−ＯＨまたはｂ）−Ｏ−ＣＨ２−ｈｅｔであり；
Ｒ３は、ａ）−ＣＦ３、−ＣＮ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−フェニルまたは−Ｎ３のうちの０または１個で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−フェニルまたは−ベンジルのうちの１個で置換された−Ｃ≡Ｃ−；ｃ）−ＣＨ２ＯＨ、ｄ）−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ここで、１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、ｅ）−ＣＨ２Ｏ（Ｃ２〜Ｃ５）アルケニル、ｆ）−ＣＨ２Ｏ（Ｃ２〜Ｃ５）アルキニル、ここで、１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、ｇ）−ＣＨ２ＯＲｙ、ｈ）−ＣＮまたはｉ）−ＣＦ３であり；
Ｒｙは、ａ）−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、ｂ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｃ）−フェニルまたはｄ）ベンジルであり；
またはＲ２及びＲ３は一緒になって、ａ）−１，３−ジオキソラン−４−イルまたはｂ）＝ＮＯＲ１１を形成し；
Ｒ１１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｃ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｄ）−フェニルまたはｅ）−ベンジルである。］
の請求項３に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化５】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、ｃ）−ＯＨ、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−Ｚ−ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ＳＯ２−Ｒ１３、−ＮＲ１２−ＳＯ２−ｈｅｔ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルのうちの０または１個で置換された−フェニル、ｄ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの０または１個で置換された−Ｏ−フェニル、またはｅ）−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル、ここで、フェニルは、−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの０または１個で置換されており；
Ｚは、出現する毎に独立して、−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキルであり；
Ｒ１０は、ａ）−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）−ｈｅｔ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ−ｈｅｔ、ｈ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキル−ｈｅｔ、ｉ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔまたはｋ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり；
またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってｈｅｔを形成する。］
の請求項４に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式ＩＩ：
【化６】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはｃ）−フェニルであり；
Ｒ２は、−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は−ＯＨまたは−ＣＮである。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
式ＩＩＩ：
【化７】
［式中、Ｒ３及びＲ１０は請求項６に記載した通りである。］
の請求項６に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
式ＩＩ：
【化８】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはｃ）−フェニルであり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、ａ）０または１個のメチルで置換されたピリジニル、ｂ）ピリミジニル、ｃ）ピラジニル、ｄ）モルホリニル及びｅ）オキサジアゾリルからなる群から選択され；
Ｚは、−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキルである。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化９】
［式中、Ｒ３は、ａ）−（ＣＨ２）２−ＣＦ３、ｂ）−（ＣＨ２）２−ＣＨ３、ｃ）−ＣＨ３、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｅ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌまたはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は請求項８に記載した通りである。］
の請求項８に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−２−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−ピラジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−３−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−２−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−４−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−３−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、（４ｂＳ，７Ｓ，８ａＲ）−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−７−メチル−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）− ２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−７−メチル−４ｂ−（フェニルメチル）−Ｎ−３−ピリジニル−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；及び
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；
若しくはそのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（４−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（２−ピラジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＩ：
【化１０】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはｃ）−フェニルであり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、ａ）０または１個のメチルで置換されたピリジニル、ｂ）ピリミジニル、ｃ）ピラジニル、ｄ）モルホリニル及びｅ）オキサジアゾリルからなる群から選択される。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
式ＩＩＩ：
【化１１】
［式中、Ｒ３は、ａ）−（ＣＨ２）２−ＣＦ３、ｂ）−（ＣＨ２）２−ＣＨ３、ｃ）−ＣＨ３、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｅ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌまたはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、ａ）２−ピリジニル、ｂ）３−ピリジニル、ｃ）４−ピリジニル、ｄ）２−メチル−３−ピリジニル及びｅ）ピラジニルからなる群から選択される。］
の請求項１２に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−７−（３−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−７−（４−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−７−（２−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−７−（２−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−７−（３−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−４−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−７−（ピラジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−７−（３−ピリジニルメトキシ）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−７−（２−ピリジニルメトキシ）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；及び
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（トリフルオロメチル）−、（２Ｒ，４ａＳ，１０ａＲ）−；
若しくはそのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（４−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（２−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（２−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＩ：
【化１２】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはｃ）−フェニルであり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、ａ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、ｂ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、またはｃ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、１）０または１個のメチルで置換されたピリジニル、２）ピリミジニル、３）ピラジニル、４）モルホリニル、５）ピロリジニル、６）イミダゾリル及び７）オキサジアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり；またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってピロリジニルを形成し；
Ｚは−（Ｃ０〜Ｃ１）アルキルである。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
式ＩＩＩ：
【化１３】
［式中、Ｒ３は、ａ）−（ＣＨ２）２−ＣＦ３、ｂ）−（ＣＨ２）２−ＣＨ３、ｃ）−ＣＨ３、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｅ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌまたはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、ａ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、ｂ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、ｃ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（１−ピロリジニル）またはｄ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、１）２−ピリジニル、２）３−ピリジニル、３）４−ピリジニル、４）２−メチル−３−ピリジニル、５）ピラジニル、６）モルホリニル、７）ピロリジニル及び８）イミダゾリルからなる群から選択される。］
の請求項１６に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
カルバミン酸、ジメチル−、７−（クロロエチニル）−４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−２−フェナントレニルエステル、（４ｂＳ，８ａＲ）−；
１−ピロリジンカルボン酸、７−（クロロエチニル）−４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−２−フェナントレニルエステル、（４ｂＳ，８ａＲ）−；
カルバミン酸、［２−（１−ピロリジニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、一塩酸塩、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（４−モルホリニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（ジメチルアミノ）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［３−（１−ピロリジニル）プロピル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（３−ピリジニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、（２−ピリジニルメチル）−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（２−ピリジニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、（４−ピリジニルメチル）−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、（３−ピリジニルメチル）−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα、７α，８ａβ）］−；及び
カルバミン酸、［２−（４−ピリジニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
若しくはそのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−（１−ピロリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−２−ピリジルである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−４−ピリジルである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−３−ピリジルである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＶ：
【化１４】
［式中、Ｒ８は−Ｈであり；Ｒ９は−Ｈであり；ｍは２であり；Ｒ７は−Ｈであり；Ｒ１４は−Ｈであり；Ｒ１５は−Ｈであり；Ｒ１６は−Ｈであり；Ａ環は式Ａ−１ａの部分である。］
の請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
式Ｖ：
【化１５】
［式中、Ｘは−ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、ａ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、ｃ）−ＯＨ、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−Ｚ−ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ＳＯ２−Ｒ１３、−ＮＲ１２−ＳＯ２−ｈｅｔ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルのうちの０または１個で置換された−フェニル、ｄ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの０または１個で置換された−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル、ここで、フェニルは、−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの０または１個で置換されており；
Ｚは、出現する毎に独立して、−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５は、各々水素であるかまたは一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ１０は、ａ）−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）−ｈｅｔ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ−ｈｅｔ、ｈ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔ、ｉ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔまたはｋ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−フェニルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。］
の請求項２０に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
式ＶＩＩＩ：
【化１６】
［式中、Ｄ’はＣであり；
Ｘ’は−ＣＨ２−であり；
Ｒ’１は、０〜２個のＲ’ｘで置換されたフェニルであり；
Ｒ’５、Ｒ’７、Ｒ’８、Ｒ’９、Ｒ’１５及びＲ’１６は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはｄ）ハロであり；
Ｒ’１０は、ａ）−ハロ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’１２Ｒ’１３、ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’１２−Ｚ’−ｈｅｔ、ここで、ｈｅｔは、０または１個のＲ’ｘで置換されており、ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’１２−Ｚ’−アリール、ここで、アリールは、０または１個のＲ’ｘで置換されており、ｇ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ｈｅｔ、ここで、ｈｅｔは、０または１個のＲ’ｘで置換されており、またはｈ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、ここで、アリールは、０または１個のＲ’ｘで置換されており；
Ｚ’は、ａ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、またはｃ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；
Ｒ’ｘは、ａ）−ハロ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）−ＣＮ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ’１２Ｒ’１３、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’１２Ｒ’１３、ｈ）−ＮＲ’１２−ＳＯ２Ｒ’１３、ｉ）ＮＲ’１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’１３、ｊ）−ＳＯ２Ｒ’１２またはｋ）−ＳＯ２−ＮＲ’１２Ｒ’１３であり；
Ｒ’１２及びＲ’１３は、出現する毎に各々独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
アリールは、フェニルであり；
ｈｅｔは、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環である。］
の化合物またはその異性体。
【請求項２３】
式ＩＩ：
【化１７】
［式中、Ｒ１は−フェニルであり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである。］
の請求項３に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
式ＩＩＩ：
【化１８】
［式中、Ｒ３は、ａ）−（ＣＨ２）２−ＣＦ３、ｂ）−（ＣＨ２）２−ＣＨ３、ｃ）−ＣＨ３、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｅ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌまたはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は請求項２３に記載した通りである。］
の請求項２３に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
哺乳類における肥満、糖尿病、不安、うつ病、神経変性または炎症性疾患からなる群から選択される状態の治療のための薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項２７】
前記状態は肥満である、請求項２６の使用。
【請求項２８】
β３アゴニスト、甲状腺模倣剤、摂食行動修正剤またはＮＰＹアンタゴニストを投与することをさらに含む、請求項２７の使用。
【請求項２９】
第２の化合物はオルリスタットまたはシブトラミンである、請求項２８の使用。
【請求項３０】
前記状態は糖尿病である、請求項２６の使用。
【請求項３１】
アルドースレダクターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、インスリン、トログリタゾン、スルホン尿素系薬、グリピジド、グリブリド、またはクロルプロパミドを投与することをさらに含む、請求項３０の使用。
【請求項３２】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；及び薬学的に許容可能なキャリア、ビヒクルまたは希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩である第１の化合物と；
β３アゴニスト、甲状腺模倣剤、摂食行動修正剤またはＮＰＹアンタゴニストである第２の化合物と；
薬剤用キャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
を含む治療上有効な量の組成物を含む、医薬組合わせ組成物。
【請求項３４】
ａ）第１の単位剤形の、請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩である第１の化合物；及び薬学的に許容可能なキャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
ｂ）第２の単位剤形の、β３アゴニスト、甲状腺模倣剤、摂食行動修正剤またはＮＰＹアンタゴニストである第２の化合物；及び薬学的に許容可能なキャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
ｃ）前記第１の剤形と前記第２の剤形とを収容する容器と；
を含むキットであり、前記第１の化合物及び前記第２の化合物の量は治療効果を生じる量である、キット。
【請求項３５】
哺乳類において体重減少を引き起こすための薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩である第１の化合物と；
アルドースレダクターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、インスリン、トログリタゾン、スルホン尿素系薬、グリピジド、グリブリド、またはクロルプロパミドである第２の化合物と；
薬剤用キャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
を含む治療上有効な量の組成物を含む、医薬組合わせ組成物。
【請求項３７】
哺乳類における炎症性疾患を治療するための、及び、該治療の望ましくない副作用を低減させるための薬剤の製造のための、グルココルチコイド受容体モジュレーター及びグルココルチコイド受容体アゴニストの使用。
【請求項３８】
前記炎症性疾患は、関節炎、喘息、鼻炎及び免疫調節からなる群から選択される、請求項３７の使用。
【請求項３９】
前記グルココルチコイド受容体モジュレーターは、請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩である、請求項３７の使用。
【請求項４０】
前記グルココルチコイド受容体アゴニストは、プレドニゾン、プレドニリデン、プレドニゾロン、コルチゾン、デキサメタゾン及びヒドロコルチゾンである、請求項３７の使用。
【請求項４１】
前記グルココルチコイド受容体モジュレーターは：
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（ジメチルアミノ）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−ピラジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−７−（４−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−（プロピニル）−７−（２−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレンカルボニトリル、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−７−（３−ピリジニルメトキシ）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、（４ｂＳ，７Ｓ，８ａＲ）；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−７−メチル−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−７−メチル−４ｂ−（フェニルメチル）−Ｎ−３−ピリジニル−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（トリフルオロメチル）−、（２Ｒ，４ａＳ，１０ａＲ）−；及び
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；
若しくはその異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される化合物である、請求項３９の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、ｍは、１または２であり；
−−−は、所望による結合を表わし；
Ａは、
【化２】
からなる群から選択され；
Ｄは、ＣＲ７、ＣＲ７Ｒ１６、Ｎ、ＮＲ７またはＯであり；
Ｅは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
Ｆは、ＣＲ４、ＣＲ４Ｒ５またはＯであり；
Ｇ、Ｈ及びＩは、Ａ環の２個の炭素原子またはＢ環の２個の炭素原子と一緒になって、１個以上のＮ、ＯまたはＳ原子を含む５員複素環を形成し、但し、環当りＯ及びＳのうちのせいぜい１個が存在し；
Ｊ、Ｋ、Ｌ及びＭは、Ｂ環の２個の炭素原子と一緒になって、１個以上のＮ原子を含む６員複素環を形成し；
Ｘは、ａ）存在しない、ｂ）−ＣＨ２−、ｃ）−ＣＨ（ＯＨ）−またはｄ）−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−Ｚ−ＣＦ３、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−ＣＨＯ、ｇ）−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１２、ｈ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ｉ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｋ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ）−Ｚ−ＮＲ１２ｈｅｔ、ｍ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｎ）−Ｚ−Ｏ−ｈｅｔ、ｏ）−Ｚ−アリール’、ｐ）−Ｚ−Ｏ−アリール’、ｑ）−ＣＨＯＨ−アリール’またはｒ）−Ｃ（Ｏ）−アリール’であり（ここで、置換基ｏ）〜ｒ）中のアリール’は独立して、以下のもののうちの０、１または２個で置換されており：−Ｚ−ＯＨ、−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｚ−ｈｅｔ、−ＣＮ、−Ｚ−ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ＳＯ２−Ｒ１３、−ＮＲ１２−ＳＯ２−ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｚ−ＮＲ１２−Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｚ−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｚ−Ｎ（Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ハロまたは−ＣＦ３）；
Ｚは、出現する毎に独立して、ａ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたはＣ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；
Ｒ２は、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）０または１個の−ＯＨで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｅ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｆ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ｈ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｉ）−Ｚ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｊ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｋ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｌ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｍ）−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｎ）−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ、ｏ）−ＣＯＯＨ、ｐ）−Ｃ（ＯＨ）Ｒ１２Ｒ１３またはｑ）−Ｚ−ＣＮであり；
Ｒ３は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ１Ｏ）アルキル、ここで、連結炭素原子以外の１または２個の炭素原子は、独立してＳ、Ｏ及びＮから選択される１または２個のヘテロ原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０、１または２個のＲｙで置換されており、ｃ）０、１または２個のＲｙで置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、ここで、連結炭素原子以外の１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０、１または２個のＲｙで置換されており、ｅ）−ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ２、ｆ）−ＣＮ、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−Ｚ−アリール、ｉ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｌ）−Ｚ−Ｓ−Ｒ１２、ｍ）−Ｚ−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１２、ｎ）−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１２、ｏ）−ＣＦ３、ｐ）−ＮＲ１２Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはｑ）−ＣＨ２ＯＲｙであり；
但し、Ｃ環のＣＲ２Ｒ３（７位）とＦ部分（８位）との間に二重結合が存在する場合は、Ｒ２及びＲ３のうちの１つは存在せず；
Ｒｙは、出現する毎に独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ハロ、ｃ）−Ｚ−ＣＦ３、ｄ）Ｚ−ＣＦ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ｅ）−ＣＮ、ｆ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ｉ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、ｊ）−ｈｅｔまたはｋ）−Ｎ３であり；
またはＲ２及びＲ３は一緒になって、ａ）＝ＣＨＲ１１、ｂ）＝ＮＯＲ１１、ｃ）＝Ｏ、ｄ）＝Ｎ−ＮＲ１２、ｅ）＝Ｎ−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ｆ）オキシラニルまたはｇ）１，３−ジオキソラン−４−イルを形成し；
Ｒ４及びＲ５は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｈ）０〜３個のハロで置換された−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｉ）ハロ、ｊ）−ＯＨ、ｋ）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはｌ）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニルであり；
またはＲ４及びＲ５は一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ６は、ａ）−Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルまたはｆ）−ＯＨであり；
Ｒ７及びＲ１６は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）−ＣＮ、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルまたはｆ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；但し、ＤがＮＲ７である場合は、Ｒ７は−ＣＮまたは−ハロ以外であり；
またはＲ７及びＲ１６は一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１４及びＲ１５は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−ハロ、ｃ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）０〜３個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−ＣＮ、ｇ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｈ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、ｉ）−ＯＨ、ｊ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ<SUB>６）アルキル、ｋ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、ｌ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、ｍ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり；
またはＲ８及びＲ９は一緒になって、Ｃ環上で＝Ｏを形成し；但し、ｍが２である場合は、Ｒ８及びＲ９の１組のみが一緒になって＝Ｏを形成し；
またはＲ１４及びＲ１５は一緒になって＝Ｏを形成し；但し、Ｒ１４及びＲ１５が一緒になって＝Ｏを形成する場合は、ＤはＣＲ７以外であり、また、ＥはＣ以外であり；
Ｒ１０は、ａ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、ｂ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、ｃ）独立して−ハロ、−ＯＨ及び−Ｎ３から選択される０〜３個の置換基で置換された−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、ｄ）−ハロ、ｅ）−Ｚ−ＣＮ、ｆ）−ＯＨ、ｇ）−Ｚ−ｈｅｔ、ｈ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｉ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ｊ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｋ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＣＮ、ｍ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｎ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−アリール、ｏ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｐ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｑ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｒ）−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｓ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ｈｅｔ、ｔ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、ｕ）０〜２個のＲｘで置換された−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｖ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＨ（Ｏ）、ｗ）−Ｚ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−ｈｅｔ、ｘ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｚ−ｈｅｔ、ｙ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｚ）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−ｈｅｔ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ａ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ、ｂ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ｈｅｔ−ｈｅｔ、ｃ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｅ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｆ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｈ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、ｉ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｊ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−ＯＨ、ｋ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｌ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−Ｚ−ｈｅｔ、ｍ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｎ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝ＮＲ１２）（ＮＲ１２Ｒ１３）、ｏ１）−Ｚ−Ｏ−Ｚ−Ｃ（＝ＮＯＲ１２）（ＮＲ１２Ｒ１３）、ｐ１）−Ｚ−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３、ｑ１）−Ｚ−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｒ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｓ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−アリール、ｔ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、ｕ１）−Ｚ−Ｏ−ＳＯ２−ＣＦ３、ｖ１）−Ｚ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３またはｗ１）−Ｚ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３であり；
またはＲ９及びＲ１０は一緒になって、式Ａ−５の部分上でａ）＝Ｏまたはｂ）＝ＮＯＲ１２を形成し；
Ｒ１１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｃ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはｄ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリールであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、出現する毎に各々独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ここで、連結炭素原子以外の１または２個の炭素原子は、独立してＳ、Ｏ及びＮから選択される１または２個のヘテロ原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０〜６個のハロで置換されており、ｃ）０〜６個のハロで置換された−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、またはｄ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、ここで、連結炭素原子以外の１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、また、ここで、各炭素原子は０〜６個のハロで置換されており；
またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってｈｅｔを形成し；
またはＲ６及びＲ１４またはＲ１５は一緒になって、１，３−ジオキソラニルを形成し；
アリールは、ａ）０〜３個のＲｘで置換されたフェニル、ｂ）０〜３個のＲｘで置換されたナフチルまたはｃ）０〜３個のＲｘで置換されたビフェニルであり；
ｈｅｔは、独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、任意の二環式基を含む、５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環であり；ここで、上記の複素環の任意のものがベンゼン環かまたは別の複素環に縮合しており；窒素は、Ｎ−酸化物形態を与えるような酸化された状態にあってよく；０〜３個のＲｘで置換されており；
Ｒｘは、出現する毎に独立して、ａ）−ハロ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｅ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｆ）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｇ）−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ｈ）−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｋ）−Ｚ−ＳＯ２Ｒ１２、ｌ）−Ｚ−ＳＯＲ１２、ｍ）−Ｚ−ＳＲ１２、ｎ）−ＮＲ１２−ＳＯ２Ｒ１３、ｏ）−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、ｐ）−ＮＲ１２−ＯＲ１３、ｑ）−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１３、ｒ）−ＣＮ、ｓ）−ＣＦ３、ｔ）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｕ）＝Ｏ、ｖ）−Ｚ−ＳＯ２−フェニルまたはｗ）−Ｚ−ＳＯ２−ｈｅｔ’であり；
アリール’は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルであり；
ｈｅｔ’は、独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、任意の二環式基を含む、５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環であり；ここで、上記の複素環の任意のものがベンゼン環かまたは別の複素環に縮合しており；
但し：
１）Ｘ−Ｒ１は、水素またはメチル以外であり；
２）Ｒ９及びＲ１０がＡ環上の置換基である場合は、これらはモノまたはジメトキシ以外であり；
３）Ｒ２及びＲ３が一緒になって＝ＣＨＲ１１または＝Ｏを形成し、ここでＲ１１が−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである場合は、−Ｘ−Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル以外であり；
４）Ｒ２及びＲ３が一緒になってＣ＝Ｏを形成し、Ｒ９がＡ環上の水素である場合か；またはＲ２がヒドロキシであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ９がＡ環上の水素である場合は、Ａ環の２位においてＲ１０は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−Ｏ−ＣＨ２−フェニル以外であり；
５）Ｘ−Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニルである場合は、Ｒ９及びＲ１０は、モノヒドロキシまたは＝Ｏ以外であり、一緒になった場合にそのジオール形態を含み；
６）Ｘが存在しない場合は、Ｒ１は、Ｂ環及びＣ環の連結箇所に直接に連結するＮ、ＯまたはＳから独立して選択されるヘテロ原子を含む部分以外であり；
７）ＤがＣＨ２であり、ＥがＮであり、ＦがＣＨ２またはＣ（Ｏ）であり、ｍが１または２であり、Ｘが存在せず、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９（Ａ環及びＣ環の両方の上で）、Ｒ１４及びＲ１５が各々Ｈである場合に、Ｒ１０はＯＨ以外である。］
の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ａ環は：
【化３】
からなる群から選択され；
Ｄは、ＣＲ７、ＣＲ１６Ｒ７またはＯであり；
Ｅは、Ｃ、ＣＲ６またはＮであり；
Ｆは、ＣＲ４、ＣＲ４Ｒ５またはＯであり；
Ｘは、−ＣＨ２−である、
請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＤはＣＨ２であり；ＥはＣＨであり；ＦはＣＨ２であり；Ｒ８は−Ｈであり；Ｒ９は−Ｈであり；ｍは２であり；Ｒ１４は−Ｈであり；Ｒ１５は−Ｈであり；Ａ環は式Ａ−１ａの部分である、請求項２に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化４】
［式中、Ｒ２は、ａ）−ＯＨまたはｂ）−Ｏ−ＣＨ２−ｈｅｔであり；
Ｒ３は、ａ）−ＣＦ３、−ＣＮ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−フェニルまたは−Ｎ３のうちの０または１個で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−フェニルまたは−ベンジルのうちの１個で置換された−Ｃ≡Ｃ−；ｃ）−ＣＨ２ＯＨ、ｄ）−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ここで、１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、ｅ）−ＣＨ２Ｏ（Ｃ２〜Ｃ５）アルケニル、ｆ）−ＣＨ２Ｏ（Ｃ２〜Ｃ５）アルキニル、ここで、１個の炭素原子は、１個の酸素原子で所望により置換されてよく、ｇ）−ＣＨ２ＯＲｙ、ｈ）−ＣＮまたはｉ）−ＣＦ３であり；
Ｒｙは、ａ）−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＦ３、ｂ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｃ）−フェニルまたはｄ）ベンジルであり；
またはＲ２及びＲ３は一緒になって、ａ）−１，３−ジオキソラン−４−イルまたはｂ）＝ＮＯＲ１１を形成し；
Ｒ１１は、ａ）−Ｈ、ｂ）−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｃ）−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ｄ）−フェニルまたはｅ）−ベンジルである。］
の請求項３に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化５】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、ｃ）−ＯＨ、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−Ｚ−ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ＳＯ２−Ｒ１３、−ＮＲ１２−ＳＯ２−ｈｅｔ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルのうちの０または１個で置換された−フェニル、ｄ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの０または１個で置換された−Ｏ−フェニル、またはｅ）−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル、ここで、フェニルは、−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの０または１個で置換されており；
Ｚは、出現する毎に独立して、−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキルであり；
Ｒ１０は、ａ）−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）−ｈｅｔ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ−ｈｅｔ、ｈ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキル−ｈｅｔ、ｉ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔまたはｋ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり；
またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってｈｅｔを形成する。］
の請求項４に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式ＩＩ：
【化６】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはｃ）−フェニルであり；
Ｒ２は、−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は−ＯＨまたは−ＣＮである。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
式ＩＩＩ：
【化７】
［式中、Ｒ３及びＲ１０は請求項６に記載した通りである。］
の請求項６に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
式ＩＩ：
【化８】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはｃ）−フェニルであり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、ａ）０または１個のメチルで置換されたピリジニル、ｂ）ピリミジニル、ｃ）ピラジニル、ｄ）モルホリニル及びｅ）オキサジアゾリルからなる群から選択され；
Ｚは、−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキルである。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化９】
［式中、Ｒ３は、ａ）−（ＣＨ２）２−ＣＦ３、ｂ）−（ＣＨ２）２−ＣＨ３、ｃ）−ＣＨ３、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｅ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌまたはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は請求項８に記載した通りである。］
の請求項８に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−２−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−ピラジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−３−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−２−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−４−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−３−ピリジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、（４ｂＳ，７Ｓ，８ａＲ）−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−７−メチル−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）− ２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−７−メチル−４ｂ−（フェニルメチル）−Ｎ−３−ピリジニル−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；及び
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；
若しくはそのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（４−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（２−ピラジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＩ：
【化１０】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはｃ）−フェニルであり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、ａ）０または１個のメチルで置換されたピリジニル、ｂ）ピリミジニル、ｃ）ピラジニル、ｄ）モルホリニル及びｅ）オキサジアゾリルからなる群から選択される。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
式ＩＩＩ：
【化１１】
［式中、Ｒ３は、ａ）−（ＣＨ２）２−ＣＦ３、ｂ）−（ＣＨ２）２−ＣＨ３、ｃ）−ＣＨ３、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｅ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌまたはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、ａ）２−ピリジニル、ｂ）３−ピリジニル、ｃ）４−ピリジニル、ｄ）２−メチル−３−ピリジニル及びｅ）ピラジニルからなる群から選択される。］
の請求項１２に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−７−（３−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−７−（４−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−７−（２−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−７−（２−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−７−（３−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−４−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−プロピル−７−（ピラジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−７−（３−ピリジニルメトキシ）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−７−（２−ピリジニルメトキシ）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；及び
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（トリフルオロメチル）−、（２Ｒ，４ａＳ，１０ａＲ）−；
若しくはそのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（４−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（２−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（２−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−ＣＨ２−（２−メチル−３−ピリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＩ：
【化１２】
［式中、Ｒ１は、ａ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２またはｃ）−フェニルであり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、ａ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、ｂ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、またはｃ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、１）０または１個のメチルで置換されたピリジニル、２）ピリミジニル、３）ピラジニル、４）モルホリニル、５）ピロリジニル、６）イミダゾリル及び７）オキサジアゾリルからなる群から選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり；またはＲ１２及びＲ１３は、Ｎと一緒になってピロリジニルを形成し；
Ｚは−（Ｃ０〜Ｃ１）アルキルである。］
の請求項５に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
式ＩＩＩ：
【化１３】
［式中、Ｒ３は、ａ）−（ＣＨ２）２−ＣＦ３、ｂ）−（ＣＨ２）２−ＣＨ３、ｃ）−ＣＨ３、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｅ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌまたはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、ａ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル）２、ｂ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、ｃ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（１−ピロリジニル）またはｄ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔであり、ここで、ｈｅｔは、１）２−ピリジニル、２）３−ピリジニル、３）４−ピリジニル、４）２−メチル−３−ピリジニル、５）ピラジニル、６）モルホリニル、７）ピロリジニル及び８）イミダゾリルからなる群から選択される。］
の請求項１６に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
カルバミン酸、ジメチル−、７−（クロロエチニル）−４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−２−フェナントレニルエステル、（４ｂＳ，８ａＲ）−；
１−ピロリジンカルボン酸、７−（クロロエチニル）−４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−２−フェナントレニルエステル、（４ｂＳ，８ａＲ）−；
カルバミン酸、［２−（１−ピロリジニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、一塩酸塩、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（４−モルホリニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（ジメチルアミノ）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［３−（１−ピロリジニル）プロピル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（３−ピリジニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、（２−ピリジニルメチル）−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（２−ピリジニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、（４−ピリジニルメチル）−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、（３−ピリジニルメチル）−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα、７α，８ａβ）］−；及び
カルバミン酸、［２−（４−ピリジニル）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
若しくはそのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−（１−ピロリジニル）である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２である。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−２−ピリジルである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−４−ピリジルである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−３−ピリジルである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＶ：
【化１４】
［式中、Ｒ８は−Ｈであり；Ｒ９は−Ｈであり；ｍは２であり；Ｒ７は−Ｈであり；Ｒ１４は−Ｈであり；Ｒ１５は−Ｈであり；Ｒ１６は−Ｈであり；Ａ環は式Ａ−１ａの部分である。］
の請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
式Ｖ：
【化１５】
［式中、Ｘは−ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、ａ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、ｃ）−ＯＨ、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＣＮ、−Ｚ−ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｚ−ＮＲ１２−ＳＯ２−Ｒ１３、−ＮＲ１２−ＳＯ２−ｈｅｔ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−Ｏ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルのうちの０または１個で置換された−フェニル、ｄ）−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの０または１個で置換された−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ＝ＣＨ−フェニル、ここで、フェニルは、−Ｚ−ＮＲ１２Ｒ１３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３のうちの０または１個で置換されており；
Ｚは、出現する毎に独立して、−（Ｃ０〜Ｃ２）アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５は、各々水素であるかまたは一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ１０は、ａ）−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）−ｈｅｔ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ−ｈｅｔ、ｈ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔ、ｉ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１２Ｒ１３、ｊ）−Ｏ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ｈｅｔまたはｋ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−フェニルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。］
の請求項２０に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
式ＶＩＩＩ：
【化１６】
［式中、Ｄ’はＣであり；
Ｘ’は−ＣＨ２−であり；
Ｒ’１は、０〜２個のＲ’ｘで置換されたフェニルであり；
Ｒ’５、Ｒ’７、Ｒ’８、Ｒ’９、Ｒ’１５及びＲ’１６は、出現する毎に独立して、ａ）−Ｈ、ｂ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはｄ）ハロであり；
Ｒ’１０は、ａ）−ハロ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＯＨ、ｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’１２Ｒ’１３、ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’１２−Ｚ’−ｈｅｔ、ここで、ｈｅｔは、０または１個のＲ’ｘで置換されており、ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’１２−Ｚ’−アリール、ここで、アリールは、０または１個のＲ’ｘで置換されており、ｇ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ｈｅｔ、ここで、ｈｅｔは、０または１個のＲ’ｘで置換されており、またはｈ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、ここで、アリールは、０または１個のＲ’ｘで置換されており；
Ｚ’は、ａ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、またはｃ）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり；
Ｒ’ｘは、ａ）−ハロ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｄ）−ＣＮ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ’１２Ｒ’１３、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’１２Ｒ’１３、ｈ）−ＮＲ’１２−ＳＯ２Ｒ’１３、ｉ）ＮＲ’１２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’１３、ｊ）−ＳＯ２Ｒ’１２またはｋ）−ＳＯ２−ＮＲ’１２Ｒ’１３であり；
Ｒ’１２及びＲ’１３は、出現する毎に各々独立して、ａ）−Ｈまたはｂ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
アリールは、フェニルであり；
ｈｅｔは、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５、６または７員の飽和、部分飽和または不飽和環である。］
の化合物またはその異性体。
【請求項２３】
式ＩＩ：
【化１７】
［式中、Ｒ１は−フェニルであり；
Ｒ２は−ＯＨであり；
Ｒ３は、ａ）０または１個のＣＦ３で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ｂ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｃ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌ、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、ｅ）０または１個のＣＦ３で置換された−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである。］
の請求項３に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
式ＩＩＩ：
【化１８】
［式中、Ｒ３は、ａ）−（ＣＨ２）２−ＣＦ３、ｂ）−（ＣＨ２）２−ＣＨ３、ｃ）−ＣＨ３、ｄ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、ｅ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌまたはｆ）−ＣＦ３であり；
Ｒ１０は請求項２３に記載した通りである。］
の請求項２３に記載の化合物、そのプロドラッグ、または、前記化合物若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−（ＣＨ２）２−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＨ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＣＮである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
式ＩＩＩの化合物［式中、Ｒ３は−ＣＦ３であり、Ｒ１０は−ＣＯＯＨである。］；またはその薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
哺乳類における肥満、糖尿病、不安、うつ病、神経変性または炎症性疾患からなる群から選択される状態の治療のための薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項２７】
前記状態は肥満である、請求項２６の使用。
【請求項２８】
β３アゴニスト、甲状腺模倣剤、摂食行動修正剤またはＮＰＹアンタゴニストを投与することをさらに含む、請求項２７の使用。
【請求項２９】
第２の化合物はオルリスタットまたはシブトラミンである、請求項２８の使用。
【請求項３０】
前記状態は糖尿病である、請求項２６の使用。
【請求項３１】
アルドースレダクターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、インスリン、トログリタゾン、スルホン尿素系薬、グリピジド、グリブリド、またはクロルプロパミドを投与することをさらに含む、請求項３０の使用。
【請求項３２】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；及び薬学的に許容可能なキャリア、ビヒクルまたは希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩である第１の化合物と；
β３アゴニスト、甲状腺模倣剤、摂食行動修正剤またはＮＰＹアンタゴニストである第２の化合物と；
薬剤用キャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
を含む治療上有効な量の組成物を含む、医薬組合わせ組成物。
【請求項３４】
ａ）第１の単位剤形の、請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩である第１の化合物；及び薬学的に許容可能なキャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
ｂ）第２の単位剤形の、β３アゴニスト、甲状腺模倣剤、摂食行動修正剤またはＮＰＹアンタゴニストである第２の化合物；及び薬学的に許容可能なキャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
ｃ）前記第１の剤形と前記第２の剤形とを収容する容器と；
を含むキットであり、前記第１の化合物及び前記第２の化合物の量は治療効果を生じる量である、キット。
【請求項３５】
哺乳類において体重減少を引き起こすための薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩である第１の化合物と；
アルドースレダクターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、インスリン、トログリタゾン、スルホン尿素系薬、グリピジド、グリブリド、またはクロルプロパミドである第２の化合物と；
薬剤用キャリア、ビヒクルまたは希釈剤と；
を含む治療上有効な量の組成物を含む、医薬組合わせ組成物。
【請求項３７】
哺乳類における炎症性疾患を治療するための、及び、該治療の望ましくない副作用を低減させるための薬剤の製造のための、グルココルチコイド受容体モジュレーター及びグルココルチコイド受容体アゴニストの使用。
【請求項３８】
前記炎症性疾患は、関節炎、喘息、鼻炎及び免疫調節からなる群から選択される、請求項３７の使用。
【請求項３９】
前記グルココルチコイド受容体モジュレーターは、請求項１に記載の化合物、その異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩である、請求項３７の使用。
【請求項４０】
前記グルココルチコイド受容体アゴニストは、プレドニゾン、プレドニリデン、プレドニゾロン、コルチゾン、デキサメタゾン及びヒドロコルチゾンである、請求項３７の使用。
【請求項４１】
前記グルココルチコイド受容体モジュレーターは：
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
カルバミン酸、［２−（ジメチルアミノ）エチル］−、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−２−フェナントレニルエステル、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−Ｎ−ピラジニル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−プロピニル）−７−（４−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−２−（１−（プロピニル）−７−（２−ピリジニルメトキシ）−、［２Ｒ−（２α，４ａα，１０ａβ）］；
２−フェナントレンカルボニトリル、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（１−プロピニル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−４ｂ−（フェニルメチル）−７−プロピル−Ｎ−（２−ピリジニルメチル）−、［４ｂＳ−（４ｂα，７α，８ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−４ａ−（フェニルメチル）−７−（３−ピリジニルメトキシ）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、［２Ｓ−（２α，４ａα，１０ａβ）］−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−、（４ｂＳ，７Ｓ，８ａＲ）；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−７−メチル−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−７−メチル−４ｂ−（フェニルメチル）−Ｎ−３−ピリジニル−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；
２−フェナントレノール、１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オクタヒドロ−７−［（２−メチル−３−ピリジニル）メトキシ］−４ａ−（フェニルメチル）−２−（トリフルオロメチル）−、（２Ｒ，４ａＳ，１０ａＲ）−；及び
２−フェナントレンカルボキサミド、４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロ−７−ヒドロキシ−Ｎ−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−４ｂ−（フェニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−、（４ｂＳ，７Ｒ，８ａＲ）−；
若しくはその異性体、前記化合物若しくは異性体のプロドラッグ、または、前記化合物、異性体若しくはプロドラッグの薬学的に許容可能な塩；
からなる群から選択される化合物である、請求項３９の使用。
【公開番号】特開２００６−３２８０７３（Ｐ２００６−３２８０７３Ａ）
【公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−１５７０９４（Ｐ２００６−１５７０９４）
【出願日】平成１８年６月６日（２００６．６．６）
【分割の表示】特願２０００−６１５３５６（Ｐ２０００−６１５３５６）の分割
【原出願日】平成１２年３月２７日（２０００．３．２７）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月６日（２００６．６．６）
【分割の表示】特願２０００−６１５３５６（Ｐ２０００−６１５３５６）の分割
【原出願日】平成１２年３月２７日（２０００．３．２７）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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