グレリン受容体の大環状モジュレーターの使用方法
【課題】グレリン（成長ホルモン分泌促進薬）受容体に結合し、その機能を選択的にモジュレートする化合物を提供する。
【解決手段】新規の特定の高次構造が定義された大環状化合物であり、これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。
【解決手段】新規の特定の高次構造が定義された大環状化合物であり、これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
[式中、
Ｒ1は、水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ1とＲ2とで、環内にＯ、Ｓ、ま
たはＮ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環を形
成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ1とＲ9と
で、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員
環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換され
ていてよく；
Ｒ2は、水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ1とＲ2とで、環内にＯ、Ｓ、ま
たはＮ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環を形
成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ2とＲ9と
で、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員
環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換され
ていてよく；
Ｒ3は、水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ
原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、
前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ3とＲ7とでまた
はＲ3とＲ11とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい４員環
、５員環、６員環、７員環、または８員環の複素環を形成し、前記環は、以下に定義され
たＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ4は、水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ
原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、
前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ4とＲ7とでまた
はＲ4とＲ11とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい４員環
、５員環、６員環、７員環、または８員環の複素環を形成し、前記環は、以下に定義され
たＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ5と
Ｒ6とで、環内にＯ、Ｓ、またはＮ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環
、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されて
いてよく；
Ｒ7は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキ
ル、複素環基、または置換複素環基であるか、またはＲ3とＲ7とでまたはＲ4とＲ7とで、
環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、
７員環、または８員環の複素環を形成し、前記環は、Ｒ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ8は、３員環、４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環構造上の１つ以上の
水素原子を置換し、独立してアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアル
キル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロ
アリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、オキソ、アミノ、ハロゲン、ホルミル
、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイ
ル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、および
スルホンアミドからなる群から選択されるか、または２つの隣接する原子上の水素原子を
置換する場合、Ｒ8は、縮合シクロアルキル、置換縮合シクロアルキル、縮合複素環基、
置換縮合複素環基、縮合アリール、置換縮合アリール、縮合ヘテロアリール、または置換
縮合ヘテロアリール環であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ9、またはＮ（Ｒ10）2+
（式中、Ｒ9は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、スルホニル、スルホンアミド
、またはアミジノであり、Ｒ10は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルであり
、またはＲ9とＲ1とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい３
員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8
と任意に置換されていてよい。）
であり；
Ｚ1は、ＯまたはＮＲ11
（式中、Ｒ11は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか、またはＲ3と
Ｒ11とでまたはＲ4とＲ11とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでい
てよい４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環の複素環を形成し、前記環は、先
に定義されたＲ8と任意に置換されていてよい。）
であり；
Ｚ2は、ＯまたはＮＲ12
（式中、Ｒ12は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである。）
であり；
ｍ、ｎ、およびｐは、それぞれ独立して０、１、または２であり；
Ｔは、下記式ＩＶ：
−Ｕ−（ＣＨ2）d−Ｗ−Ｙ−Ｚ−（ＣＨ2）e− （ＩＶ）
[式中、
ｄおよびｅは、それぞれ独立して０、１、２、３、４、または５であり；
ＹおよびＺは、それぞれ任意に存在してもよく；
Ｕは、−ＣＲ21Ｒ22−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、式ＩのＸに結合しており；
Ｗ、Ｙ、およびＺは、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＲ23−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ
（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−ＮＨ−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−ＣＲ24Ｒ25−、−ＣＨ＝ＣＨ−（Ｚ
型またはＥ型）、−Ｃ≡Ｃ−、および下記の環構造：
【化２】
（式中、Ｇ1およびＧ2は、それぞれ独立して共有結合であるか、または−Ｏ−、−ＮＲ39
−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（
＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｓ
Ｏ2−、−ＣＲ40Ｒ41−、−ＣＨ＝ＣＨ−（Ｚ型またはＥ型）、および−Ｃ≡Ｃ−からな
る群から選択された２価の基であり、Ｇ1は、Ｕの最も近くで結合し、ここで前記環内の
任意の炭素原子は他で定義されておらず、Ｎに任意に置換されていてよく、但し、前記環
は４個を超えるＮ原子を含むことができず、Ｋ1、Ｋ2、Ｋ3、Ｋ4、およびＫ5は、それぞ
れ独立して、Ｏ、ＮＲ42、またはＳであり、Ｒ42は以下に定義されている。）
からなる群から選択され；
Ｒ21およびＲ22は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキルで
あるか、またはＲ21とＲ22とで、環内にＯ、Ｓ、およびＮからなる群から選択される１つ
以上のヘテロ原子を任意に含んでいてよい３員環〜１２員環を形成し、前記環は、先に定
義されたＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ23、Ｒ39およびＲ42は、それぞれ独立して水素、アルキル、置換アルキル、シクロア
ルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテ
ロアリール、置換ヘテロアリール、ホルミル、アシル、カルボキシアルキル、カルボキシ
アリール、アミド、アミジノ、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ24およびＲ25は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、置換低級アルキル、ＲAA（
ＲAAは、アミノ酸の側鎖である。）であるか、またはＲ24とＲ25とで、環内にＯ、Ｓ、お
よびＮからなる群から選択される１つまたは複数のヘテロ原子を任意に含んでいてよい３
員環〜１２員環を形成し、またはＲ24またはＲ25のうちの一方は、水酸基、アルコキシ、
アリールオキシ、アミノ、メルカプト、カルバモイル、アミジノ、ウレイド、またはグア
ニジノであり、他方は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキル（Ｒ24およびＲ25
が結合した炭素も別のヘテロ原子に結合している場合を除く）であり；
Ｒ26、Ｒ31、Ｒ35、およびＲ38は、それぞれ任意に存在してよく、存在する場合、前記
示された環上の１つ以上の水素原子が置換され、それぞれは、独立してハロゲン、トリフ
ルオロメチル、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環
基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水
酸基、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキ
シアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミ
ジノ、シアノ、ニトロ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、およびスルホンアミド
からなる群から選択され；
Ｒ27は、任意に存在してよく、存在する場合、前記示された環上の１つ以上の水素原子
が置換され、それぞれは、独立してアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シク
ロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換
ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、オキソ、アミノ、ホルミル、ア
シル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、
グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、およびスル
ホンアミドからなる群から選択され；
Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ36、およびＲ37は、それぞれ任意に存在して
いてよく、前記環中で結合する炭素原子に二重結合が存在しない場合、２つの基が任意に
存在してよく、存在する場合、それぞれは、前記環内に存在する１つの水素が置換されて
いるか、または前記環中で結合する炭素原子に二重結合が存在しない場合、前記環上に存
在する２つの水素原子のうちの１つまたは両方が置換され、それぞれ独立してアルキル、
置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリー
ル、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリー
ルオキシ、オキソ、アミノ、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カル
ボキシアリール、アミド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト
、スルフィニル、スルホニル、およびスルホンアミドからなる群から選択され、二重結合
が存在する場合のみハロゲンであり；
Ｒ40およびＲ41は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、置換低級アルキル、または
ＲAA（ＲAAは先に定義された通りである。）であるか、またはＲ40とＲ41とで、環内にＯ
、Ｓ、およびＮからなる群から選択される１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでいてよい
３員環〜１２員環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく
、またはＲ40またはＲ41のうちの一方は、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ
、メルカプト、カルバモイル、アミジノ、ウレイド、またはグアニジノであり、他方は、
水素、低級アルキル、または置換低級アルキル（Ｒ40およびＲ41が結合した炭素も別のヘ
テロ原子に結合している場合を除く）であり；
但し、Ｔは、標準アミノ酸を含むアミノ酸残基、ジペプチドフラグメント、トリペプチ
ドフラグメント、またはより高次のペプチドフラグメントではない。]
の２価の基である。]
の化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物、また
はその立体化学的混合物。
【請求項２】
Ｒ1は、Ｈであり；
Ｒ2は、Ｃ2〜Ｃ6アルキルまたはシクロアルキルを含むアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、もしくは置換Ｃ1〜Ｃ4アルキルを含むアミノ酸の側鎖であ
るか、またはＲ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員
環、５員環、６員環、または７員環を形成し、またはＲ3とＲ7とで、環内にＯまたはＳ原
子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ4は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ4アルキルを含むアミノ酸の側鎖である
か、またはＲ4とＲ3とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環
、５員環、６員環、または７員環を形成し、またはＲ4とＲ7とで、環内にＯまたはＳ原子
を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ5およびＲ6のうちの一方は水素であり、他方は、Ｃ3〜Ｃ6アルキル、アリール、置換
アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、またはアリール、置換アリール、ヘテ
ロアリール、もしくは置換ヘテロアリールに置換されたＣ1〜Ｃ4アルキルを含むアミノ酸
の側鎖であり；
Ｒ7は、水素または低級アルキルである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸはＮＲ13
（式中、Ｒ13は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ13とＲ2とで、環内にＯ、
Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、ま
たは７員環の複素環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよ
い。）
であり；
Ｚ1はＮＲ11
（式中、Ｒ11は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ11とＲ3とで、環内にＯ、
Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよく、４員環、５員環、６員環、７員環、
または８員環の複素環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていて
よい。）
であり；
Ｚ2はＮＨであり；
ｍ、ｎ、およびｐは、それぞれ独立して０であり；
Ｒ1およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり；
Ｒ2は、−（ＣＨ2）sＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）tＣＨ3、−（ＣＨ2）uＣＨ（Ｃ
Ｈ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）v−Ｒ14または−ＣＨ（ＯＲ15）ＣＨ3
（式中、ｓは１、２、３、４、または５であり、ｔは１、２、または３であり、ｕは０、
１、２または３であり、ｖは０、１、２、３、または４であり、Ｒ14は、アリール、置換
アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、または置換シクロア
ルキルであり、Ｒ15は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロア
ルキル、複素環基、置換複素環基、アシル、アミノアシル、スルホニル、カルボキシアル
キル、カルボキシアリール、アミド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または
置換ヘテロアリールである。）
を含むアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ2とＲ13とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなる
Ｎ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環の複素環
を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素、または−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ
Ｈ3）2、もしくは−ＣＨ（ＯＲ16）Ｒ17
（式中、Ｒ16は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル
、複素環基、置換複素環基、アシル、アミノアシル、スルホニル、カルボキシアルキル、
カルボキシアリール、アミド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘ
テロアリールであり、Ｒ17は、水素または低級アルキルである。）
を含むアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含
んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に
定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ3とＲ7とで、環内にＯまたはＳ原
子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、
先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ3とＲ11とで、環内にＯ、Ｓ、
またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、７員環、または
８員環の複素環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ5は、−（ＣＨ2）wＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）xＣＨ3、−（ＣＨ2）yＣＨ（Ｃ
Ｈ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、または−（ＣＨ2）z−Ｒ18
（式中、ｗは２、３、４、または５であり、ｘは１、２、または３であり、ｙは０、１、
２、または３であり、ｚは０、１、２、３、または４であり、Ｒ18は、アリール、置換ア
リール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、または置換シクロアル
キルである。）
を含むアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ7は、ＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ、Ｚ1、およびＺ2は、それぞれ独立してＮＨであり；
ｍ、ｎ、およびｐは、それぞれ０であり；
Ｒ1は水素であるか、またはＲ1とＲ2とで、環内にＯ、Ｓ、またはＮ原子を任意に含ん
でいてよい４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に定義された
Ｒ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ2は、−（ＣＨ2）aaＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）bbＣＨ3、−（ＣＨ2）ccＣＨ
（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）dd−Ｒ19、または−ＣＨ（ＯＲ20）ＣＨ3
（式中、ａａは０、１、２、３、４、または５であり、ｂｂは１、２、または３であり、
ｃｃは０、１、２、または３であり、ｄｄは０、１、２、３、または４であり、Ｒ19は、
アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、また
は置換シクロアルキルであり、Ｒ20は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル
、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アシル、アミノアシル、スルホニル、
カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、アリール、置換アリール、ヘテロア
リール、または置換ヘテロアリールである。）
を含むアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ3は、Ｒ7がＣ1〜Ｃ4アルキルである場合、Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり、またはＲ7が水
素である場合、Ｒ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４
員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に
置換されていてよく；
Ｒ4は、Ｒ7がＣ1〜Ｃ4アルキルである場合、水素であり、またはＲ7が水素である場合
、Ｒ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環
、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されてい
てよく；
Ｒ5は水素であり；
Ｒ6は、−ＣＨ2−Ｒ21
[式中、Ｒ21は下記式：
【化３】
（式中、前記環内の任意の炭素原子は他で定義されておらず、Ｎに任意に置換されていて
よく、但し、単環式の環は４個を超えるＮ原子を含むことができず、二環式の環は６個を
超えるＮ原子を含むことができず；
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4、およびＥ5は、それぞれ前記芳香環上の１つ以上の利用可能な位
置での水素との置換基として任意に存在していてよく、存在する場合、それぞれ独立して
ハロゲン、トリフルオロメチル、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロ
アルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘ
テロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、ホルミル、アシル、カル
ボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、グラニジノ
、ウレイド、アミジノ、シアノ、ニトロ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、また
はスルホンアミドであり、ここで前記置換基は、同一または非同一の選択された群の要素
であり；
Ｊ1およびＪ2は、それぞれ独立してＯまたはＳである。）
からなる群から選択される。]
のアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ7は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｔが、下記式：
【化４】
（式中、（Ｚ2）は、Ｚ2へのＴの共有結合部位であり、Ｚ2は先に定義の通りであり、（
Ｘ）は、ＸへのＴの共有結合部位であり、Ｘは先に定義の通りであり；
Ｌ7は、−ＣＨ2−または−Ｏ−であり；
Ｕ1は、−ＣＲ101Ｒ102−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ100は低級アルキルであり；
Ｒ101およびＲ102は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキル
であり；
ｘｘは２または３であり；
ｙｙは１または２であり；
ｚｚは１または２であり；
ａａａは０または１である。）
のうちの１つである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2は、シクロプロピル、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ
3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、または−ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3であ
る；
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3は、水素、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、または−ＣＨ（ＣＨ3）2であり；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ7は、メチルまたはエチルである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3とＲ4とで３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環内にＯ
またはＳ原子を任意に含んでいてよく；
Ｒ7は、水素である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5は、−ＣＨ2−Ａｒまたは−ＣＨ2ＣＨ2−Ａｒ
（式中、Ａｒは、フェニル、またはハロゲン、水酸基、アルコキシ、もしくはトリフルオ
ロメチルと１回または複数回独立して置換されたフェニル、またはハロゲン、水酸基、ア
ルコキシ、もしくはトリフルオロメチルと１回または複数回独立して置換されたナフチル
である。）
であり；
Ｒ6は水素である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物がグレリン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物がＧＨＳ−Ｒ１ａ受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
下記式（ＩＩ）：
【化５】
[式中、
Ｒ50は、−（ＣＨ2）ssＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）ttＣＨ3、−（ＣＨ2）uuＣＨ
（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＣＨＲ55）vv−Ｒ56、または−ＣＨ（ＯＲ57）ＣＨ3
（式中、ｓｓは１、２、または３であり、ｔｔは１または２であり、ｕｕは０、１、また
は２であり、ｖｖは０、１、２、３、または４であり、Ｒ55は、水素またはＣ1〜Ｃ4アル
キルであり、Ｒ56は、アミノ、水酸基、アルコキシ、シクロアルキル、または置換シクロ
アルキルであり、Ｒ57は、水素、アルキル、アシル、アミノアシル、スルホニル、カルボ
キシアルキル、またはカルボキシアリールである。）
であり；
Ｒ51は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、または水酸基もしくはアルコキシで置換されたＣ1
〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ52は、−（ＣＨＲ58）wwＲ59
（式中、ｗｗは０、１、２、または３であり、Ｒ58は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アミノ
、水酸基、またはアルコキシであり、Ｒ59は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール
、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、または置換シクロアルキルである。）
であり；
Ｒ53は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｘ2は、Ｏ、ＮＲ9、またはＮ（Ｒ10）2+
（式中、Ｒ9は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、スルホニル、スルホンアミド
、またはアミジノであり、Ｒ10は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである
。）
であり；
Ｚ5は、ＯまたはＮＲ12
（式中、Ｒ12は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである。）
であり；
Ｔ2は、下記式Ｖ：
−Ｕa−（ＣＨ2）d−Ｗa−Ｙa−Ｚa−（ＣＨ2）e− （Ｖ）
[式中、
ｄおよびｅは、独立して０、１、２、３、４、または５であり；
ＹaおよびＺaは、それぞれ任意に存在してもよく；
Ｕaは、−ＣＲ60Ｒ61−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、式ＩＩのＸ2に結合しており、こ
こで、Ｒ60およびＲ61は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキ
ルであるか、またはＲ60とＲ61とで、環内にＯ、Ｓ、およびＮからなる群から選択される
１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでいてよい３員環〜１２員環を形成し、前記環は、先
に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｗa、Ｙa、およびＺaは、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＲ62−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−
Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−ＮＨ−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−ＣＲ63Ｒ64−、−ＣＨ＝ＣＨ−（
Ｚ型またはＥ型）、−Ｃ≡Ｃ−、および下記の環構造：
【化６】
（式中、Ｇ1およびＧ2は、先に定義されており、ここで、前記環内の任意の炭素原子がＮ
に任意に置換されていてよく、但し、前記芳香環は４個を超えるＮ原子を含むことができ
ず、およびシクロアルキル環は２個を超えるＮ原子を含むことができない。）
からなる群から選択され；
Ｒ62は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素
環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、
ホルミル、アシル、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、アミジノ、スル
ホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ63およびＲ64は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、置換低級アルキル、または
ＲAAであるか、またはＲ63とＲ64とで、環内にＯ、Ｓ、およびＮからなる群から選択され
る１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでいてよい３員環〜１２員環を形成し、またはＲ63
およびＲ64のうちの一方は、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、メルカプト
、カルバモイル、アミジノ、ウレイド、またはグアニジノであり、他方は、水素、低級ア
ルキル、または置換低級アルキル（Ｒ63およびＲ64が結合した炭素も別のヘテロ原子に結
合している場合を除く）であり、ＲAAは、アミノ酸の側鎖を示し；
Ｒ65は、任意に存在していてよく、存在する場合、前記環上の１つ以上の水素原子が置
換され、それぞれは、独立してハロゲン、トリフルオロメチル、アルキル、置換アルキル
、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリ
ール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、ア
ミノ、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミ
ド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、シアノ、ニトロ、メルカプト、ス
ルフィニル、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ66およびＲ67は、それぞれ任意に存在していてよく、前記環中で結合する炭素原子に
二重結合が存在しない場合、２つの基が任意に存在していてよく、存在する場合、それぞ
れは、前記環内に存在する１つの水素が置換され、または前記環中で結合する炭素原子に
二重結合が存在しない場合、前記環上に存在する２つの水素原子のうちの１つまたは両方
が置換され、それぞれは、独立してアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シク
ロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換
ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、オキソ、アミノ、ホルミル、ア
シル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、
グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、およびスル
ホンアミドからなる群から選択され、結合する炭素原子に二重結合が存在する場合のみハ
ロゲンであり；
Ｒ68は、任意に存在していてよく、存在する場合、前記環上の１つ以上の水素原子が置
換され、それぞれは、独立してハロゲン、トリフルオロメチル、アルキル、置換アルキル
、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリ
ール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、ア
ミノ、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミ
ド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、シアノ、ニトロ、メルカプト、ス
ルフィニル、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ69は、任意に存在していてよく、存在する場合、前記環上の１つ以上の水素原子が置
換され、それぞれは、独立してアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロア
ルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテ
ロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、オキソ、アミノ、ホルミル、アシル
、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、グア
ニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、またはスルホン
アミドであり；
Ｋ6は、ＯまたはＳであり；
ｆｆは１、２、３、４、または５であり；
但し、Ｔ2は、標準アミノ酸を含むアミノ酸残基、ジペプチドフラグメント、トリペプ
チドフラグメント、またはより高次のペプチドフラグメントではない。]
の２価の基である。]
の化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物、また
はその立体化学的混合物。
【請求項１３】
Ｔ2が、下記式：
【化７】
（式中、（Ｚ5）は、Ｚ5へのＴ2の共有結合部位であり、Ｚ5は先に定義の通りであり、（
Ｘ2）は、Ｘ2へのＴ2の共有結合部位であり、Ｘ2は上に定義の通りであり；
Ｕ2は、−ＣＲ95Ｒ96−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｌ6a-nは、−ＣＨ2または−Ｏ−であり；
Ｒ90は、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり；
Ｒ91、Ｒ92、Ｒ93、Ｒ95、Ｒ96は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換
低級アルキルであり；
Ｒ94は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、またはオキソである。）
から選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物がグレリン受容体アゴニストである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物がＧＨＳ−Ｒ１ａ受容体アゴニストである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
下記式（ＩＩＩ）：
【化８】
[式中、
Ｒ70は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ70とＲ71とで、環内にＯ、Ｎ
、またはＳ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環
を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8aと任意に置換されていてよく；
Ｒ71は、水素、−（ＣＨ2）aaＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）bbＣＨ3、−（ＣＨ2）
ccＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）dd−Ｒ76、または−ＣＨ（ＯＲ77）ＣＨ3
（式中、ａａは０、１、２、３、４、または５であり、ｂｂは１、２、または３であり、
ｃｃは０、１、２、または３であり、ｄｄは、０、１、２、３、または４であり、Ｒ76は
、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、ま
たは置換シクロアルキルであり、Ｒ77は、水素、アルキル、アシル、アミノアシル、スル
ホニル、カルボキシアルキル、またはカルボキシアリールである。）
であるか、またはＲ71とＲ70とで、環内にＯ、Ｎ、またはＳ原子を任意に含んでいてよい
４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環を形成し、前記環は、以下に定義された
Ｒ8aと任意に置換されていてよく；
Ｒ72は、Ｃ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ72とＲ73とで、環内にＯまたはＳ原子を
任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環
は、以下に定義されたＲ8bと任意に置換されていてよく；
Ｒ73は、水素であるか、またはＲ73とＲ72とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んで
いてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定
義されたＲ8bと任意に置換されていてよく；
Ｒ74は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ74とＲ75とで、環内にＯ、Ｎ
、またはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環
を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8cと任意に置換されていてよく；
Ｒ75は、−（ＣＨＲ78）Ｒ79
[式中、Ｒ78は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アミノ、水酸基、またはアルコキシであり、
Ｒ79は、下記の構造：
【化９】
（式中、Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4、およびＥ5は、それぞれ任意に存在していてよく、存在す
る場合、それぞれ独立してハロゲン、トリフルオロメチル、アルキル、置換アルキル、シ
クロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール
、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ
、スルフィニル、スルホニル、およびスルホンアミドからなる群から選択され、単環式ま
たは二環式芳香環上の１つ以上の利用可能な位置での水素に対する置換基を表し、ここで
、該置換基は同一または非同一の選択された群の要素であり、Ｊ1およびＪ2は、それぞれ
独立してＯまたはＳである。）
からなる群から選択される。]
であるか、またはＲ75とＲ74とで、環内にＯ、Ｎ、またはＳ原子を任意に含んでいてよい
３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定義された
Ｒ8cと任意に置換されていてよく；
Ｒ8a、Ｒ8b、およびＲ8cは、それぞれ独立して３員環、４員環、５員環、６員環、７員
環、または８員環構造上の１つ以上の水素原子を置換し、独立してアルキル、置換アルキ
ル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換ア
リール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、
オキソ、アミノ、ハロゲン、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カル
ボキシアリール、アミド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト
、スルフィニル、スルホニル、およびスルホンアミドからなる群から選択されるか、また
は２つの隣接する原子上の水素原子を置換する場合、Ｒ8a、Ｒ8b、およびＲ8cは、それぞ
れ独立して縮合シクロアルキル、置換縮合シクロアルキル、縮合複素環基、置換縮合複素
環基、縮合アリール環、置換縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、または置換縮合ヘ
テロアリール環であり；
Ｘ3は、Ｏ、ＮＲ9、またはＮ（Ｒ10）2+
（式中、Ｒ9は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、スルホニル、スルホンアミド
、またはアミジノであり、Ｒ10は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである
。）
であり；
Ｚ10は、ＯまたはＮＲ12
（式中、Ｒ12は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである。）
であり；
Ｔ3は、Ｕaが式ＩＩＩのＸ3に結合していること以外は、先に定義したＴ2と同一である
。]
の化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物、また
はその立体化学的混合物。
【請求項１７】
Ｔ3が、下記式：
【化１０】
（式中、（Ｚ10）は、Ｚ10へのＴ3の共有結合部位であり、Ｚ10は先に定義の通りであり
、（Ｘ3）は、Ｘ3へのＴ3の共有結合部位であり、Ｘ3は上に定義の通りであり；
Ｌ8a-nは、−ＣＨ2または−Ｏ−であり；
Ｕ3は、−ＣＲ85Ｒ86−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ80は、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり；
Ｒ81、Ｒ82、Ｒ83、Ｒ85、Ｒ86は、それぞれ独立して水素、アルキル、低級アルキル、
または置換低級アルキルであり；
Ｒ84は、水素、アルキル、低級アルキル、置換低級アルキル、またはオキソである。）
から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物がグレリン受容体アゴニストである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物がＧＨＳ−Ｒ１ａ受容体アゴニストである請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
下記の構造：
【化１１】
【化１２】
【化１３】
によって示される化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセ
ミ化合物、またはその立体化学的混合物。
【請求項２１】
前記化合物がグレリン受容体アゴニストである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物がＧＨＳ−Ｒ１ａ受容体アゴニストである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
（ａ）基礎単位構造と、
（ｂ）下記の構造：
【化１４】
【化１５】
（式中、
（Ｚ2）は、前記基礎単位構造への第１の共有結合部位であり；
（Ｘ）は、前記基礎単位構造への第２の共有結合部位であり；
Ｌ5a-fおよびＬ6a-kは、それぞれ独立して−ＣＨ2−または−Ｏ−であり；
Ｕ1は、−ＣＲ101Ｒ102−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ90は、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり；
Ｒ92およびＲ93は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキルで
あり；
Ｒ94は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、またはオキソであり；
Ｒ100は低級アルキルであり；
Ｒ101およびＲ102は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキル
であり；
ｘｘは２または３であり；
ｙｙは１または２であり；
ｚｚは１または２であり；
ａａａは０または１である。）
から選択されるテザー成分と
を含み、大環状化合物を形成するために、前記基礎単位構造および前記テザー成分が環化
してなる大環状化合物。
【請求項２４】
前記基礎単位構造が、アミノ酸、ヒドロキシ酸、Ｎ−アルキル化グリシン、ヒドラジノ
酸、アザアミノ酸、およびペプチドフラグメントを模倣するためのペプチド結合代用物を
含む他の２価の基を含む請求項２３に記載の大環状化合物。
【請求項２５】
前記基礎単位構造が、テザー成分をさらに含む請求項２３に記載の大環状化合物。
【請求項２６】
請求項１の式（Ｉ）の化合物と、
薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項２７】
成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記成長ホルモン分泌促進薬が、ヘキサレリン、ＧＨＲＰ−１、ＧＨＲＰ−２、ＧＨＲ
Ｐ−６、イパモレリン、ＭＫ−０６７７、ＮＮ７０３、カプロモレリン、Ｇ７０３９、Ｇ
７１３４、Ｇ７２０３、Ｇ７５０２、ＳＭ−１３０６８６、ＲＣ−１２９１、Ｌ−６９２
４２９、Ｌ−６９２５８７、Ｌ−７３９９４３、Ｌ−１６３２５５、Ｌ−１６３５４０、
Ｌ−１６３８３３、Ｌ−１６６４４６、ＣＰ−４２４３９１、ＥＰ−５１３８９、ＬＹ−
４４４７１１、ＮＮＣ−２６−０２３５、ＮＮＣ−２６−０３２３、ＮＮＣ−２６−０６
１０、ＮＮＣ−２６−０７２２、ＮＮＣ−２６−１０８９、ＮＮＣ−２６−１１３６、Ｎ
ＮＣ−２６−１１３７、ＮＮＣ−２６−１１８７、ＮＮＣ−２６−１２９１、成長ホルモ
ン放出因子、ＩＧＦ−Ｉ、またはＩＧＦ−ＩＩである請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
（ａ）請求項１２の式（ＩＩ）の化合物と、
（ｂ）薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項３０】
成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記成長ホルモン分泌促進薬が、ヘキサレリン、ＧＨＲＰ−１、ＧＨＲＰ−２、ＧＨＲ
Ｐ−６、イパモレリン、ＭＫ−０６７７、ＮＮ７０３、カプロモレリン、Ｇ７０３９、Ｇ
７１３４、Ｇ７２０３、Ｇ７５０２、ＳＭ−１３０６８６、ＲＣ−１２９１、Ｌ−６９２
４２９、Ｌ−６９２５８７、Ｌ−７３９９４３、Ｌ−１６３２５５、Ｌ−１６３５４０、
Ｌ−１６３８３３、Ｌ−１６６４４６、ＣＰ−４２４３９１、ＥＰ−５１３８９、ＬＹ−
４４４７１１、ＮＮＣ−２６−０２３５、ＮＮＣ−２６−０３２３、ＮＮＣ−２６−０６
１０、ＮＮＣ−２６−０７２２、ＮＮＣ−２６−１０８９、ＮＮＣ−２６−１１３６、Ｎ
ＮＣ−２６−１１３７、ＮＮＣ−２６−１１８７、ＮＮＣ−２６−１２９１、成長ホルモ
ン放出因子、ＩＧＦ−Ｉ、またはＩＧＦ−ＩＩである請求項３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
（ａ）請求項１６の式（ＩＩＩ）の化合物と、
（ｂ）薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項３３】
成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
前記成長ホルモン分泌促進薬が、ヘキサレリン、ＧＨＲＰ−１、ＧＨＲＰ−２、ＧＨＲ
Ｐ−６、イパモレリン、ＭＫ−０６７７、ＮＮ７０３、カプロモレリン、Ｇ７０３９、Ｇ
７１３４、Ｇ７２０３、Ｇ７５０２、ＳＭ−１３０６８６、ＲＣ−１２９１、Ｌ−６９２
４２９、Ｌ−６９２５８７、Ｌ−７３９９４３、Ｌ−１６３２５５、Ｌ−１６３５４０、
Ｌ−１６３８３３、Ｌ−１６６４４６、ＣＰ−４２４３９１、ＥＰ−５１３８９、ＬＹ−
４４４７１１、ＮＮＣ−２６−０２３５、ＮＮＣ−２６−０３２３、ＮＮＣ−２６−０６
１０、ＮＮＣ−２６−０７２２、ＮＮＣ−２６−１０８９、ＮＮＣ−２６−１１３６、Ｎ
ＮＣ−２６−１１３７、ＮＮＣ−２６−１１８７、ＮＮＣ−２６−１２９１、成長ホルモ
ン放出因子、ＩＧＦ−Ｉ、またはＩＧＦ−ＩＩである請求項３３に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
（ａ）請求項２０の化合物のいずれか一つと、
（ｂ）薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項３６】
成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項３５に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記成長ホルモン分泌促進薬が、ヘキサレリン、ＧＨＲＰ−１、ＧＨＲＰ−２、ＧＨＲ
Ｐ−６、イパモレリン、ＭＫ−０６７７、ＮＮ７０３、カプロモレリン、Ｇ７０３９、Ｇ
７１３４、Ｇ７２０３、Ｇ７５０２、ＳＭ−１３０６８６、ＲＣ−１２９１、Ｌ−６９２
４２９、Ｌ−６９２５８７、Ｌ−７３９９４３、Ｌ−１６３２５５、Ｌ−１６３５４０、
Ｌ−１６３８３３、Ｌ−１６６４４６、ＣＰ−４２４３９１、ＥＰ−５１３８９、ＬＹ−
４４４７１１、ＮＮＣ−２６−０２３５、ＮＮＣ−２６−０３２３、ＮＮＣ−２６−０６
１０、ＮＮＣ−２６−０７２２、ＮＮＣ−２６−１０８９、ＮＮＣ−２６−１１３６、Ｎ
ＮＣ−２６−１１３７、ＮＮＣ−２６−１１８７、ＮＮＣ−２６−１２９１、成長ホルモ
ン放出因子、ＩＧＦ−Ｉ、またはＩＧＦ−ＩＩである請求項３６に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
下記の構造：
【化１６】
【化１７】
【化１８】
を有する化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物
、またはその立体化学的混合物の有効量の１つ以上を含む薬学的投薬単位を含んでなる１
つ以上の容器を含み、前記容器が、その任意の使用説明書と共にパッケージングされてい
るキット。
【請求項３９】
前記キットが、成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項３８に記載のキット。
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
[式中、
Ｒ1は、水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ1とＲ2とで、環内にＯ、Ｓ、ま
たはＮ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環を形
成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ1とＲ9と
で、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員
環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換され
ていてよく；
Ｒ2は、水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ1とＲ2とで、環内にＯ、Ｓ、ま
たはＮ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環を形
成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ2とＲ9と
で、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員
環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換され
ていてよく；
Ｒ3は、水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ
原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、
前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ3とＲ7とでまた
はＲ3とＲ11とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい４員環
、５員環、６員環、７員環、または８員環の複素環を形成し、前記環は、以下に定義され
たＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ4は、水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ
原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、
前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ4とＲ7とでまた
はＲ4とＲ11とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい４員環
、５員環、６員環、７員環、または８員環の複素環を形成し、前記環は、以下に定義され
たＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素またはアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ5と
Ｒ6とで、環内にＯ、Ｓ、またはＮ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環
、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8と任意に置換されて
いてよく；
Ｒ7は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキ
ル、複素環基、または置換複素環基であるか、またはＲ3とＲ7とでまたはＲ4とＲ7とで、
環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、
７員環、または８員環の複素環を形成し、前記環は、Ｒ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ8は、３員環、４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環構造上の１つ以上の
水素原子を置換し、独立してアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアル
キル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロ
アリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、オキソ、アミノ、ハロゲン、ホルミル
、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイ
ル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、および
スルホンアミドからなる群から選択されるか、または２つの隣接する原子上の水素原子を
置換する場合、Ｒ8は、縮合シクロアルキル、置換縮合シクロアルキル、縮合複素環基、
置換縮合複素環基、縮合アリール、置換縮合アリール、縮合ヘテロアリール、または置換
縮合ヘテロアリール環であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ9、またはＮ（Ｒ10）2+
（式中、Ｒ9は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、スルホニル、スルホンアミド
、またはアミジノであり、Ｒ10は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルであり
、またはＲ9とＲ1とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい３
員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8
と任意に置換されていてよい。）
であり；
Ｚ1は、ＯまたはＮＲ11
（式中、Ｒ11は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルであるか、またはＲ3と
Ｒ11とでまたはＲ4とＲ11とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでい
てよい４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環の複素環を形成し、前記環は、先
に定義されたＲ8と任意に置換されていてよい。）
であり；
Ｚ2は、ＯまたはＮＲ12
（式中、Ｒ12は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである。）
であり；
ｍ、ｎ、およびｐは、それぞれ独立して０、１、または２であり；
Ｔは、下記式ＩＶ：
−Ｕ−（ＣＨ2）d−Ｗ−Ｙ−Ｚ−（ＣＨ2）e− （ＩＶ）
[式中、
ｄおよびｅは、それぞれ独立して０、１、２、３、４、または５であり；
ＹおよびＺは、それぞれ任意に存在してもよく；
Ｕは、−ＣＲ21Ｒ22−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、式ＩのＸに結合しており；
Ｗ、Ｙ、およびＺは、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＲ23−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ
Ｏ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ
（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−ＮＨ−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−ＣＲ24Ｒ25−、−ＣＨ＝ＣＨ−（Ｚ
型またはＥ型）、−Ｃ≡Ｃ−、および下記の環構造：
【化２】
（式中、Ｇ1およびＧ2は、それぞれ独立して共有結合であるか、または−Ｏ−、−ＮＲ39
−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（
＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｓ
Ｏ2−、−ＣＲ40Ｒ41−、−ＣＨ＝ＣＨ−（Ｚ型またはＥ型）、および−Ｃ≡Ｃ−からな
る群から選択された２価の基であり、Ｇ1は、Ｕの最も近くで結合し、ここで前記環内の
任意の炭素原子は他で定義されておらず、Ｎに任意に置換されていてよく、但し、前記環
は４個を超えるＮ原子を含むことができず、Ｋ1、Ｋ2、Ｋ3、Ｋ4、およびＫ5は、それぞ
れ独立して、Ｏ、ＮＲ42、またはＳであり、Ｒ42は以下に定義されている。）
からなる群から選択され；
Ｒ21およびＲ22は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキルで
あるか、またはＲ21とＲ22とで、環内にＯ、Ｓ、およびＮからなる群から選択される１つ
以上のヘテロ原子を任意に含んでいてよい３員環〜１２員環を形成し、前記環は、先に定
義されたＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ23、Ｒ39およびＲ42は、それぞれ独立して水素、アルキル、置換アルキル、シクロア
ルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテ
ロアリール、置換ヘテロアリール、ホルミル、アシル、カルボキシアルキル、カルボキシ
アリール、アミド、アミジノ、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ24およびＲ25は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、置換低級アルキル、ＲAA（
ＲAAは、アミノ酸の側鎖である。）であるか、またはＲ24とＲ25とで、環内にＯ、Ｓ、お
よびＮからなる群から選択される１つまたは複数のヘテロ原子を任意に含んでいてよい３
員環〜１２員環を形成し、またはＲ24またはＲ25のうちの一方は、水酸基、アルコキシ、
アリールオキシ、アミノ、メルカプト、カルバモイル、アミジノ、ウレイド、またはグア
ニジノであり、他方は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキル（Ｒ24およびＲ25
が結合した炭素も別のヘテロ原子に結合している場合を除く）であり；
Ｒ26、Ｒ31、Ｒ35、およびＲ38は、それぞれ任意に存在してよく、存在する場合、前記
示された環上の１つ以上の水素原子が置換され、それぞれは、独立してハロゲン、トリフ
ルオロメチル、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環
基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水
酸基、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキ
シアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミ
ジノ、シアノ、ニトロ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、およびスルホンアミド
からなる群から選択され；
Ｒ27は、任意に存在してよく、存在する場合、前記示された環上の１つ以上の水素原子
が置換され、それぞれは、独立してアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シク
ロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換
ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、オキソ、アミノ、ホルミル、ア
シル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、
グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、およびスル
ホンアミドからなる群から選択され；
Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ36、およびＲ37は、それぞれ任意に存在して
いてよく、前記環中で結合する炭素原子に二重結合が存在しない場合、２つの基が任意に
存在してよく、存在する場合、それぞれは、前記環内に存在する１つの水素が置換されて
いるか、または前記環中で結合する炭素原子に二重結合が存在しない場合、前記環上に存
在する２つの水素原子のうちの１つまたは両方が置換され、それぞれ独立してアルキル、
置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリー
ル、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリー
ルオキシ、オキソ、アミノ、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カル
ボキシアリール、アミド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト
、スルフィニル、スルホニル、およびスルホンアミドからなる群から選択され、二重結合
が存在する場合のみハロゲンであり；
Ｒ40およびＲ41は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、置換低級アルキル、または
ＲAA（ＲAAは先に定義された通りである。）であるか、またはＲ40とＲ41とで、環内にＯ
、Ｓ、およびＮからなる群から選択される１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでいてよい
３員環〜１２員環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく
、またはＲ40またはＲ41のうちの一方は、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ
、メルカプト、カルバモイル、アミジノ、ウレイド、またはグアニジノであり、他方は、
水素、低級アルキル、または置換低級アルキル（Ｒ40およびＲ41が結合した炭素も別のヘ
テロ原子に結合している場合を除く）であり；
但し、Ｔは、標準アミノ酸を含むアミノ酸残基、ジペプチドフラグメント、トリペプチ
ドフラグメント、またはより高次のペプチドフラグメントではない。]
の２価の基である。]
の化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物、また
はその立体化学的混合物。
【請求項２】
Ｒ1は、Ｈであり；
Ｒ2は、Ｃ2〜Ｃ6アルキルまたはシクロアルキルを含むアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、もしくは置換Ｃ1〜Ｃ4アルキルを含むアミノ酸の側鎖であ
るか、またはＲ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員
環、５員環、６員環、または７員環を形成し、またはＲ3とＲ7とで、環内にＯまたはＳ原
子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ4は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ4アルキルを含むアミノ酸の側鎖である
か、またはＲ4とＲ3とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環
、５員環、６員環、または７員環を形成し、またはＲ4とＲ7とで、環内にＯまたはＳ原子
を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し；
Ｒ5およびＲ6のうちの一方は水素であり、他方は、Ｃ3〜Ｃ6アルキル、アリール、置換
アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、またはアリール、置換アリール、ヘテ
ロアリール、もしくは置換ヘテロアリールに置換されたＣ1〜Ｃ4アルキルを含むアミノ酸
の側鎖であり；
Ｒ7は、水素または低級アルキルである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸはＮＲ13
（式中、Ｒ13は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ13とＲ2とで、環内にＯ、
Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、ま
たは７員環の複素環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよ
い。）
であり；
Ｚ1はＮＲ11
（式中、Ｒ11は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ11とＲ3とで、環内にＯ、
Ｓ、またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよく、４員環、５員環、６員環、７員環、
または８員環の複素環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていて
よい。）
であり；
Ｚ2はＮＨであり；
ｍ、ｎ、およびｐは、それぞれ独立して０であり；
Ｒ1およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり；
Ｒ2は、−（ＣＨ2）sＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）tＣＨ3、−（ＣＨ2）uＣＨ（Ｃ
Ｈ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）v−Ｒ14または−ＣＨ（ＯＲ15）ＣＨ3
（式中、ｓは１、２、３、４、または５であり、ｔは１、２、または３であり、ｕは０、
１、２または３であり、ｖは０、１、２、３、または４であり、Ｒ14は、アリール、置換
アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、または置換シクロア
ルキルであり、Ｒ15は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロア
ルキル、複素環基、置換複素環基、アシル、アミノアシル、スルホニル、カルボキシアル
キル、カルボキシアリール、アミド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または
置換ヘテロアリールである。）
を含むアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ2とＲ13とで、環内にＯ、Ｓ、またはさらなる
Ｎ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環の複素環
を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素、または−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ（Ｃ
Ｈ3）2、もしくは−ＣＨ（ＯＲ16）Ｒ17
（式中、Ｒ16は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル
、複素環基、置換複素環基、アシル、アミノアシル、スルホニル、カルボキシアルキル、
カルボキシアリール、アミド、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘ
テロアリールであり、Ｒ17は、水素または低級アルキルである。）
を含むアミノ酸の側鎖であるか、またはＲ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含
んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に
定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ3とＲ7とで、環内にＯまたはＳ原
子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、
先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく、またはＲ3とＲ11とで、環内にＯ、Ｓ、
またはさらなるＮ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、７員環、または
８員環の複素環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ5は、−（ＣＨ2）wＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）xＣＨ3、−（ＣＨ2）yＣＨ（Ｃ
Ｈ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、または−（ＣＨ2）z−Ｒ18
（式中、ｗは２、３、４、または５であり、ｘは１、２、または３であり、ｙは０、１、
２、または３であり、ｚは０、１、２、３、または４であり、Ｒ18は、アリール、置換ア
リール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、または置換シクロアル
キルである。）
を含むアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ7は、ＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ、Ｚ1、およびＺ2は、それぞれ独立してＮＨであり；
ｍ、ｎ、およびｐは、それぞれ０であり；
Ｒ1は水素であるか、またはＲ1とＲ2とで、環内にＯ、Ｓ、またはＮ原子を任意に含ん
でいてよい４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に定義された
Ｒ8と任意に置換されていてよく；
Ｒ2は、−（ＣＨ2）aaＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）bbＣＨ3、−（ＣＨ2）ccＣＨ
（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）dd−Ｒ19、または−ＣＨ（ＯＲ20）ＣＨ3
（式中、ａａは０、１、２、３、４、または５であり、ｂｂは１、２、または３であり、
ｃｃは０、１、２、または３であり、ｄｄは０、１、２、３、または４であり、Ｒ19は、
アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、また
は置換シクロアルキルであり、Ｒ20は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル
、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アシル、アミノアシル、スルホニル、
カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、アリール、置換アリール、ヘテロア
リール、または置換ヘテロアリールである。）
を含むアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ3は、Ｒ7がＣ1〜Ｃ4アルキルである場合、Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり、またはＲ7が水
素である場合、Ｒ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４
員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に
置換されていてよく；
Ｒ4は、Ｒ7がＣ1〜Ｃ4アルキルである場合、水素であり、またはＲ7が水素である場合
、Ｒ3とＲ4とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環
、６員環、または７員環を形成し、前記環は、先に定義されたＲ8と任意に置換されてい
てよく；
Ｒ5は水素であり；
Ｒ6は、−ＣＨ2−Ｒ21
[式中、Ｒ21は下記式：
【化３】
（式中、前記環内の任意の炭素原子は他で定義されておらず、Ｎに任意に置換されていて
よく、但し、単環式の環は４個を超えるＮ原子を含むことができず、二環式の環は６個を
超えるＮ原子を含むことができず；
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4、およびＥ5は、それぞれ前記芳香環上の１つ以上の利用可能な位
置での水素との置換基として任意に存在していてよく、存在する場合、それぞれ独立して
ハロゲン、トリフルオロメチル、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロ
アルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘ
テロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、ホルミル、アシル、カル
ボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、グラニジノ
、ウレイド、アミジノ、シアノ、ニトロ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、また
はスルホンアミドであり、ここで前記置換基は、同一または非同一の選択された群の要素
であり；
Ｊ1およびＪ2は、それぞれ独立してＯまたはＳである。）
からなる群から選択される。]
のアミノ酸の側鎖であり；
Ｒ7は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｔが、下記式：
【化４】
（式中、（Ｚ2）は、Ｚ2へのＴの共有結合部位であり、Ｚ2は先に定義の通りであり、（
Ｘ）は、ＸへのＴの共有結合部位であり、Ｘは先に定義の通りであり；
Ｌ7は、−ＣＨ2−または−Ｏ−であり；
Ｕ1は、−ＣＲ101Ｒ102−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ100は低級アルキルであり；
Ｒ101およびＲ102は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキル
であり；
ｘｘは２または３であり；
ｙｙは１または２であり；
ｚｚは１または２であり；
ａａａは０または１である。）
のうちの１つである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2は、シクロプロピル、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ
3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、または−ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3であ
る；
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3は、水素、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、または−ＣＨ（ＣＨ3）2であり；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ7は、メチルまたはエチルである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3とＲ4とで３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環内にＯ
またはＳ原子を任意に含んでいてよく；
Ｒ7は、水素である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5は、−ＣＨ2−Ａｒまたは−ＣＨ2ＣＨ2−Ａｒ
（式中、Ａｒは、フェニル、またはハロゲン、水酸基、アルコキシ、もしくはトリフルオ
ロメチルと１回または複数回独立して置換されたフェニル、またはハロゲン、水酸基、ア
ルコキシ、もしくはトリフルオロメチルと１回または複数回独立して置換されたナフチル
である。）
であり；
Ｒ6は水素である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物がグレリン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物がＧＨＳ−Ｒ１ａ受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
下記式（ＩＩ）：
【化５】
[式中、
Ｒ50は、−（ＣＨ2）ssＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）ttＣＨ3、−（ＣＨ2）uuＣＨ
（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）3、−（ＣＨＲ55）vv−Ｒ56、または−ＣＨ（ＯＲ57）ＣＨ3
（式中、ｓｓは１、２、または３であり、ｔｔは１または２であり、ｕｕは０、１、また
は２であり、ｖｖは０、１、２、３、または４であり、Ｒ55は、水素またはＣ1〜Ｃ4アル
キルであり、Ｒ56は、アミノ、水酸基、アルコキシ、シクロアルキル、または置換シクロ
アルキルであり、Ｒ57は、水素、アルキル、アシル、アミノアシル、スルホニル、カルボ
キシアルキル、またはカルボキシアリールである。）
であり；
Ｒ51は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、または水酸基もしくはアルコキシで置換されたＣ1
〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ52は、−（ＣＨＲ58）wwＲ59
（式中、ｗｗは０、１、２、または３であり、Ｒ58は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アミノ
、水酸基、またはアルコキシであり、Ｒ59は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール
、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、または置換シクロアルキルである。）
であり；
Ｒ53は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｘ2は、Ｏ、ＮＲ9、またはＮ（Ｒ10）2+
（式中、Ｒ9は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、スルホニル、スルホンアミド
、またはアミジノであり、Ｒ10は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである
。）
であり；
Ｚ5は、ＯまたはＮＲ12
（式中、Ｒ12は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである。）
であり；
Ｔ2は、下記式Ｖ：
−Ｕa−（ＣＨ2）d−Ｗa−Ｙa−Ｚa−（ＣＨ2）e− （Ｖ）
[式中、
ｄおよびｅは、独立して０、１、２、３、４、または５であり；
ＹaおよびＺaは、それぞれ任意に存在してもよく；
Ｕaは、−ＣＲ60Ｒ61−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、式ＩＩのＸ2に結合しており、こ
こで、Ｒ60およびＲ61は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキ
ルであるか、またはＲ60とＲ61とで、環内にＯ、Ｓ、およびＮからなる群から選択される
１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでいてよい３員環〜１２員環を形成し、前記環は、先
に定義されたＲ8と任意に置換されていてよく；
Ｗa、Ｙa、およびＺaは、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＲ62−、−Ｓ−、−ＳＯ−、
−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−
Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−ＮＨ−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−ＣＲ63Ｒ64−、−ＣＨ＝ＣＨ−（
Ｚ型またはＥ型）、−Ｃ≡Ｃ−、および下記の環構造：
【化６】
（式中、Ｇ1およびＧ2は、先に定義されており、ここで、前記環内の任意の炭素原子がＮ
に任意に置換されていてよく、但し、前記芳香環は４個を超えるＮ原子を含むことができ
ず、およびシクロアルキル環は２個を超えるＮ原子を含むことができない。）
からなる群から選択され；
Ｒ62は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素
環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、
ホルミル、アシル、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、アミジノ、スル
ホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ63およびＲ64は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、置換低級アルキル、または
ＲAAであるか、またはＲ63とＲ64とで、環内にＯ、Ｓ、およびＮからなる群から選択され
る１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでいてよい３員環〜１２員環を形成し、またはＲ63
およびＲ64のうちの一方は、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、メルカプト
、カルバモイル、アミジノ、ウレイド、またはグアニジノであり、他方は、水素、低級ア
ルキル、または置換低級アルキル（Ｒ63およびＲ64が結合した炭素も別のヘテロ原子に結
合している場合を除く）であり、ＲAAは、アミノ酸の側鎖を示し；
Ｒ65は、任意に存在していてよく、存在する場合、前記環上の１つ以上の水素原子が置
換され、それぞれは、独立してハロゲン、トリフルオロメチル、アルキル、置換アルキル
、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリ
ール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、ア
ミノ、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミ
ド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、シアノ、ニトロ、メルカプト、ス
ルフィニル、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ66およびＲ67は、それぞれ任意に存在していてよく、前記環中で結合する炭素原子に
二重結合が存在しない場合、２つの基が任意に存在していてよく、存在する場合、それぞ
れは、前記環内に存在する１つの水素が置換され、または前記環中で結合する炭素原子に
二重結合が存在しない場合、前記環上に存在する２つの水素原子のうちの１つまたは両方
が置換され、それぞれは、独立してアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シク
ロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換
ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、オキソ、アミノ、ホルミル、ア
シル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、
グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、およびスル
ホンアミドからなる群から選択され、結合する炭素原子に二重結合が存在する場合のみハ
ロゲンであり；
Ｒ68は、任意に存在していてよく、存在する場合、前記環上の１つ以上の水素原子が置
換され、それぞれは、独立してハロゲン、トリフルオロメチル、アルキル、置換アルキル
、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリ
ール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、ア
ミノ、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミ
ド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、シアノ、ニトロ、メルカプト、ス
ルフィニル、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ69は、任意に存在していてよく、存在する場合、前記環上の１つ以上の水素原子が置
換され、それぞれは、独立してアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロア
ルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテ
ロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、オキソ、アミノ、ホルミル、アシル
、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアリール、アミド、カルバモイル、グア
ニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト、スルフィニル、スルホニル、またはスルホン
アミドであり；
Ｋ6は、ＯまたはＳであり；
ｆｆは１、２、３、４、または５であり；
但し、Ｔ2は、標準アミノ酸を含むアミノ酸残基、ジペプチドフラグメント、トリペプ
チドフラグメント、またはより高次のペプチドフラグメントではない。]
の２価の基である。]
の化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物、また
はその立体化学的混合物。
【請求項１３】
Ｔ2が、下記式：
【化７】
（式中、（Ｚ5）は、Ｚ5へのＴ2の共有結合部位であり、Ｚ5は先に定義の通りであり、（
Ｘ2）は、Ｘ2へのＴ2の共有結合部位であり、Ｘ2は上に定義の通りであり；
Ｕ2は、−ＣＲ95Ｒ96−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｌ6a-nは、−ＣＨ2または−Ｏ−であり；
Ｒ90は、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり；
Ｒ91、Ｒ92、Ｒ93、Ｒ95、Ｒ96は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換
低級アルキルであり；
Ｒ94は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、またはオキソである。）
から選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物がグレリン受容体アゴニストである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物がＧＨＳ−Ｒ１ａ受容体アゴニストである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
下記式（ＩＩＩ）：
【化８】
[式中、
Ｒ70は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ70とＲ71とで、環内にＯ、Ｎ
、またはＳ原子を任意に含んでいてよい４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環
を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8aと任意に置換されていてよく；
Ｒ71は、水素、−（ＣＨ2）aaＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）bbＣＨ3、−（ＣＨ2）
ccＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）dd−Ｒ76、または−ＣＨ（ＯＲ77）ＣＨ3
（式中、ａａは０、１、２、３、４、または５であり、ｂｂは１、２、または３であり、
ｃｃは０、１、２、または３であり、ｄｄは、０、１、２、３、または４であり、Ｒ76は
、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、ま
たは置換シクロアルキルであり、Ｒ77は、水素、アルキル、アシル、アミノアシル、スル
ホニル、カルボキシアルキル、またはカルボキシアリールである。）
であるか、またはＲ71とＲ70とで、環内にＯ、Ｎ、またはＳ原子を任意に含んでいてよい
４員環、５員環、６員環、７員環、または８員環を形成し、前記環は、以下に定義された
Ｒ8aと任意に置換されていてよく；
Ｒ72は、Ｃ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ72とＲ73とで、環内にＯまたはＳ原子を
任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環
は、以下に定義されたＲ8bと任意に置換されていてよく；
Ｒ73は、水素であるか、またはＲ73とＲ72とで、環内にＯまたはＳ原子を任意に含んで
いてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定
義されたＲ8bと任意に置換されていてよく；
Ｒ74は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであるか、またはＲ74とＲ75とで、環内にＯ、Ｎ
、またはＳ原子を任意に含んでいてよい３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環
を形成し、前記環は、以下に定義されたＲ8cと任意に置換されていてよく；
Ｒ75は、−（ＣＨＲ78）Ｒ79
[式中、Ｒ78は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アミノ、水酸基、またはアルコキシであり、
Ｒ79は、下記の構造：
【化９】
（式中、Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4、およびＥ5は、それぞれ任意に存在していてよく、存在す
る場合、それぞれ独立してハロゲン、トリフルオロメチル、アルキル、置換アルキル、シ
クロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換アリール
、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ
、スルフィニル、スルホニル、およびスルホンアミドからなる群から選択され、単環式ま
たは二環式芳香環上の１つ以上の利用可能な位置での水素に対する置換基を表し、ここで
、該置換基は同一または非同一の選択された群の要素であり、Ｊ1およびＪ2は、それぞれ
独立してＯまたはＳである。）
からなる群から選択される。]
であるか、またはＲ75とＲ74とで、環内にＯ、Ｎ、またはＳ原子を任意に含んでいてよい
３員環、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し、前記環は、以下に定義された
Ｒ8cと任意に置換されていてよく；
Ｒ8a、Ｒ8b、およびＲ8cは、それぞれ独立して３員環、４員環、５員環、６員環、７員
環、または８員環構造上の１つ以上の水素原子を置換し、独立してアルキル、置換アルキ
ル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環基、置換複素環基、アリール、置換ア
リール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、水酸基、アルコキシ、アリールオキシ、
オキソ、アミノ、ハロゲン、ホルミル、アシル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カル
ボキシアリール、アミド、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、アミジノ、メルカプト
、スルフィニル、スルホニル、およびスルホンアミドからなる群から選択されるか、また
は２つの隣接する原子上の水素原子を置換する場合、Ｒ8a、Ｒ8b、およびＲ8cは、それぞ
れ独立して縮合シクロアルキル、置換縮合シクロアルキル、縮合複素環基、置換縮合複素
環基、縮合アリール環、置換縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、または置換縮合ヘ
テロアリール環であり；
Ｘ3は、Ｏ、ＮＲ9、またはＮ（Ｒ10）2+
（式中、Ｒ9は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、スルホニル、スルホンアミド
、またはアミジノであり、Ｒ10は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである
。）
であり；
Ｚ10は、ＯまたはＮＲ12
（式中、Ｒ12は、水素、低級アルキル、または置換低級アルキルである。）
であり；
Ｔ3は、Ｕaが式ＩＩＩのＸ3に結合していること以外は、先に定義したＴ2と同一である
。]
の化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物、また
はその立体化学的混合物。
【請求項１７】
Ｔ3が、下記式：
【化１０】
（式中、（Ｚ10）は、Ｚ10へのＴ3の共有結合部位であり、Ｚ10は先に定義の通りであり
、（Ｘ3）は、Ｘ3へのＴ3の共有結合部位であり、Ｘ3は上に定義の通りであり；
Ｌ8a-nは、−ＣＨ2または−Ｏ−であり；
Ｕ3は、−ＣＲ85Ｒ86−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ80は、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり；
Ｒ81、Ｒ82、Ｒ83、Ｒ85、Ｒ86は、それぞれ独立して水素、アルキル、低級アルキル、
または置換低級アルキルであり；
Ｒ84は、水素、アルキル、低級アルキル、置換低級アルキル、またはオキソである。）
から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物がグレリン受容体アゴニストである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物がＧＨＳ−Ｒ１ａ受容体アゴニストである請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
下記の構造：
【化１１】
【化１２】
【化１３】
によって示される化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセ
ミ化合物、またはその立体化学的混合物。
【請求項２１】
前記化合物がグレリン受容体アゴニストである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物がＧＨＳ−Ｒ１ａ受容体アゴニストである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
（ａ）基礎単位構造と、
（ｂ）下記の構造：
【化１４】
【化１５】
（式中、
（Ｚ2）は、前記基礎単位構造への第１の共有結合部位であり；
（Ｘ）は、前記基礎単位構造への第２の共有結合部位であり；
Ｌ5a-fおよびＬ6a-kは、それぞれ独立して−ＣＨ2−または−Ｏ−であり；
Ｕ1は、−ＣＲ101Ｒ102−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ90は、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり；
Ｒ92およびＲ93は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキルで
あり；
Ｒ94は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、またはオキソであり；
Ｒ100は低級アルキルであり；
Ｒ101およびＲ102は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、または置換低級アルキル
であり；
ｘｘは２または３であり；
ｙｙは１または２であり；
ｚｚは１または２であり；
ａａａは０または１である。）
から選択されるテザー成分と
を含み、大環状化合物を形成するために、前記基礎単位構造および前記テザー成分が環化
してなる大環状化合物。
【請求項２４】
前記基礎単位構造が、アミノ酸、ヒドロキシ酸、Ｎ−アルキル化グリシン、ヒドラジノ
酸、アザアミノ酸、およびペプチドフラグメントを模倣するためのペプチド結合代用物を
含む他の２価の基を含む請求項２３に記載の大環状化合物。
【請求項２５】
前記基礎単位構造が、テザー成分をさらに含む請求項２３に記載の大環状化合物。
【請求項２６】
請求項１の式（Ｉ）の化合物と、
薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項２７】
成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記成長ホルモン分泌促進薬が、ヘキサレリン、ＧＨＲＰ−１、ＧＨＲＰ−２、ＧＨＲ
Ｐ−６、イパモレリン、ＭＫ−０６７７、ＮＮ７０３、カプロモレリン、Ｇ７０３９、Ｇ
７１３４、Ｇ７２０３、Ｇ７５０２、ＳＭ−１３０６８６、ＲＣ−１２９１、Ｌ−６９２
４２９、Ｌ−６９２５８７、Ｌ−７３９９４３、Ｌ−１６３２５５、Ｌ−１６３５４０、
Ｌ−１６３８３３、Ｌ−１６６４４６、ＣＰ−４２４３９１、ＥＰ−５１３８９、ＬＹ−
４４４７１１、ＮＮＣ−２６−０２３５、ＮＮＣ−２６−０３２３、ＮＮＣ−２６−０６
１０、ＮＮＣ−２６−０７２２、ＮＮＣ−２６−１０８９、ＮＮＣ−２６−１１３６、Ｎ
ＮＣ−２６−１１３７、ＮＮＣ−２６−１１８７、ＮＮＣ−２６−１２９１、成長ホルモ
ン放出因子、ＩＧＦ−Ｉ、またはＩＧＦ−ＩＩである請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
（ａ）請求項１２の式（ＩＩ）の化合物と、
（ｂ）薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項３０】
成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記成長ホルモン分泌促進薬が、ヘキサレリン、ＧＨＲＰ−１、ＧＨＲＰ−２、ＧＨＲ
Ｐ−６、イパモレリン、ＭＫ−０６７７、ＮＮ７０３、カプロモレリン、Ｇ７０３９、Ｇ
７１３４、Ｇ７２０３、Ｇ７５０２、ＳＭ−１３０６８６、ＲＣ−１２９１、Ｌ−６９２
４２９、Ｌ−６９２５８７、Ｌ−７３９９４３、Ｌ−１６３２５５、Ｌ−１６３５４０、
Ｌ−１６３８３３、Ｌ−１６６４４６、ＣＰ−４２４３９１、ＥＰ−５１３８９、ＬＹ−
４４４７１１、ＮＮＣ−２６−０２３５、ＮＮＣ−２６−０３２３、ＮＮＣ−２６−０６
１０、ＮＮＣ−２６−０７２２、ＮＮＣ−２６−１０８９、ＮＮＣ−２６−１１３６、Ｎ
ＮＣ−２６−１１３７、ＮＮＣ−２６−１１８７、ＮＮＣ−２６−１２９１、成長ホルモ
ン放出因子、ＩＧＦ−Ｉ、またはＩＧＦ−ＩＩである請求項３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
（ａ）請求項１６の式（ＩＩＩ）の化合物と、
（ｂ）薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項３３】
成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
前記成長ホルモン分泌促進薬が、ヘキサレリン、ＧＨＲＰ−１、ＧＨＲＰ−２、ＧＨＲ
Ｐ−６、イパモレリン、ＭＫ−０６７７、ＮＮ７０３、カプロモレリン、Ｇ７０３９、Ｇ
７１３４、Ｇ７２０３、Ｇ７５０２、ＳＭ−１３０６８６、ＲＣ−１２９１、Ｌ−６９２
４２９、Ｌ−６９２５８７、Ｌ−７３９９４３、Ｌ−１６３２５５、Ｌ−１６３５４０、
Ｌ−１６３８３３、Ｌ−１６６４４６、ＣＰ−４２４３９１、ＥＰ−５１３８９、ＬＹ−
４４４７１１、ＮＮＣ−２６−０２３５、ＮＮＣ−２６−０３２３、ＮＮＣ−２６−０６
１０、ＮＮＣ−２６−０７２２、ＮＮＣ−２６−１０８９、ＮＮＣ−２６−１１３６、Ｎ
ＮＣ−２６−１１３７、ＮＮＣ−２６−１１８７、ＮＮＣ−２６−１２９１、成長ホルモ
ン放出因子、ＩＧＦ−Ｉ、またはＩＧＦ−ＩＩである請求項３３に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
（ａ）請求項２０の化合物のいずれか一つと、
（ｂ）薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項３６】
成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項３５に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記成長ホルモン分泌促進薬が、ヘキサレリン、ＧＨＲＰ−１、ＧＨＲＰ−２、ＧＨＲ
Ｐ−６、イパモレリン、ＭＫ−０６７７、ＮＮ７０３、カプロモレリン、Ｇ７０３９、Ｇ
７１３４、Ｇ７２０３、Ｇ７５０２、ＳＭ−１３０６８６、ＲＣ−１２９１、Ｌ−６９２
４２９、Ｌ−６９２５８７、Ｌ−７３９９４３、Ｌ−１６３２５５、Ｌ−１６３５４０、
Ｌ−１６３８３３、Ｌ−１６６４４６、ＣＰ−４２４３９１、ＥＰ−５１３８９、ＬＹ−
４４４７１１、ＮＮＣ−２６−０２３５、ＮＮＣ−２６−０３２３、ＮＮＣ−２６−０６
１０、ＮＮＣ−２６−０７２２、ＮＮＣ−２６−１０８９、ＮＮＣ−２６−１１３６、Ｎ
ＮＣ−２６−１１３７、ＮＮＣ−２６−１１８７、ＮＮＣ−２６−１２９１、成長ホルモ
ン放出因子、ＩＧＦ−Ｉ、またはＩＧＦ−ＩＩである請求項３６に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
下記の構造：
【化１６】
【化１７】
【化１８】
を有する化合物、またはその光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物
、またはその立体化学的混合物の有効量の１つ以上を含む薬学的投薬単位を含んでなる１
つ以上の容器を含み、前記容器が、その任意の使用説明書と共にパッケージングされてい
るキット。
【請求項３９】
前記キットが、成長ホルモン分泌促進薬をさらに含む請求項３８に記載のキット。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図４Ｅ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【図６Ｄ】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７Ａ】
【図１７Ｂ】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図４Ｅ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図５Ｃ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図６Ｃ】
【図６Ｄ】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７Ａ】
【図１７Ｂ】
【公開番号】特開２０１２−６９６１（Ｐ２０１２−６９６１Ａ）
【公開日】平成２４年１月１２日（２０１２．１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１７７７７８（Ｐ２０１１−１７７７７８）
【出願日】平成２３年８月１５日（２０１１．８．１５）
【分割の表示】特願２００７−５１６６２０（Ｐ２００７−５１６６２０）の分割
【原出願日】平成１７年６月１３日（２００５．６．１３）
【出願人】（５０６４１９４８９）トランザイム・ファーマ，インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年１月１２日（２０１２．１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年８月１５日（２０１１．８．１５）
【分割の表示】特願２００７−５１６６２０（Ｐ２００７−５１６６２０）の分割
【原出願日】平成１７年６月１３日（２００５．６．１３）
【出願人】（５０６４１９４８９）トランザイム・ファーマ，インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]