ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての置換シクロアルキルアミン誘導体
本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ｂは３〜８炭素原子のシクロアルキル基（ここに、シクロアルキル基は、飽和または部分的に不飽和であり、１〜２のＲ５で置換およびさらに０〜１のＲ５’で置換されている）、または３〜７原子のヘテロ環（ここに、ヘテロ環は、飽和または部分的に不飽和であり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択されるヘテロ原子を含み、−Ｃ（Ｏ）−を適宜含んでいてもよく、０〜２のＲ５で置換およびさらに０〜１のＲ５’で置換されている）であり、
ＸはＯまたはＳから選択され、
Ｚは結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＲ１４Ｒ１４−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＲ８ＳＯ２−、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−(ＣＲ２５Ｒ２５)ｕ−、−ＣＲ２４＝ＣＲ２４−、−ＣＲ２５Ｒ２５Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＣＲ２５Ｒ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２５Ｃ(＝Ｎ−ＯＲ２６)−、−Ｏ−ＣＲ２４Ｒ２４−、−ＣＲ２４Ｒ２４−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ８−ＣＲ２４Ｒ２４−、−ＣＨＲ２４−ＮＲ１５−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−ＣＲ２４Ｒ２４−、および−Ｓ(Ｏ)ｐ−ＮＲ８−から選択され、
Ｒ１はＨ、Ｒ６、０〜３のＲ６で置換されているＣ１−６アルキル、０〜３のＲ６で置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３のＲ６で置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５のＲ６で置換されているＣ６−１０アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ６で置換されている５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
但し、Ｒ１がＨである場合、環Ｂは３〜８炭素原子のシクロアルキル基（ここに、シクロアルキル基は飽和または部分的に不飽和であり、少なくとも１のＲ５で置換され、Ｒ５は(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＲ５ａおよびＲ５ａはＨ、０〜１のＲ５ｇで置換されているメチル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ２−６アルキル、および０〜５のＲ５ｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択される）であり、
Ｒ２は０〜５のＲ７で置換されているＣ６−１０アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７で置換されている５〜１０員ヘテロアリール系から選択され、
Ｒ３はＨ、メチルおよびエチルから選択され、
Ｒ４はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＨＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ４ｅで置換されている（ＣＲＲ）ｒ−フェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ４ｅで置換されている（ＣＲＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ４ａはそれぞれ、独立してＨ、０〜１のＲ４ｃで置換されているメチル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜４のＲ４ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ４ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ４ｂはそれぞれ、Ｈ、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜２のＲ４ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ４ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
Ｒ４ｃは独立してＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｆＲ４ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ４ｄはそれぞれ、メチル、ＣＦ３、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、および０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ４ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ｆＲ４ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ４ｋ、ＮＨＳＯ２Ｒ４ｋ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ４ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
存在する場合のＲ４ｈはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環基から選択され、
存在する場合のＲ４ｉはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ４ｊはそれぞれ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよびＣ３−１０炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ４ｋはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
存在する場合のＲ５はそれぞれ、独立してＦ、（ＣＲＲ）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＳＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ５ｃで置換されている（ＣＲＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ５’はそれぞれ、独立してＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、(ＣＲＲ)ｒＯＨ、(ＣＲＲ)ｒＳＨ、(ＣＲＲ)ｒＯＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＳＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮ(Ｏ)Ｒ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＣ(Ｏ)ＯＨ、(ＣＲＲ)ｒＣ(Ｏ)Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｏ)Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｓ)Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＯＣ(Ｏ)ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｏ)ＯＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｏ)ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｏ)Ｈ、(ＣＲＲ)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＳ(Ｏ)２ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＳ(Ｏ)２Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＳ(Ｏ)２ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＨＣ(＝ＮＲ５ｆ)ＮＲ５ｆＲ５ｆ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ５ｃで置換されている(ＣＲＲ)ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ５ｃで置換されている(ＣＲＲ)ｒ−４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ５ａはそれぞれ、独立してＨ、０〜１のＲ５ｇで置換されているメチル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜５のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、Ｃ２−６ハロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
ここに、Ｒ５’が（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａである場合、いずれのＲ５ａもＨではなく、
存在する場合のＲ５ｂはそれぞれ、０〜３のＲ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜２のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ５ｃはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、および０〜３のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ５ｄはそれぞれ、メチル、ＣＦ３、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、および０〜３のＲ５ｅで置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ５ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ５ｈ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ５ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
Ｒ５ｇはそれぞれ、独立して−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ５ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
存在する場合のＲはそれぞれ、Ｈ、Ｒ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ６はそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）Ｒ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ’で置換されているＣ２−８アルケニル、０〜３のＲ’で置換されているＣ２−８アルキニル、０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ１に隣接する原子上の二つのＲ６は、結合して環状アセタールを形成することができ、
存在する場合のＲ６ａはそれぞれ、Ｈ、０〜１のＲ６ｇで置換されているメチル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜５のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
あるいは２つのＲ６ａは、それらが結合するＮと共に合して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜１つの追加ヘテロ原子を含む３〜８員複素環を形成し、
存在する場合のＲ６ａ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ６ｂはそれぞれ、Ｈ、０〜３のＲ６ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ６ｂ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ６ｄはそれぞれ、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、０〜３のＲ６ｅで置換されているＣ２−６アルキル、Ｃ２−４ハロアルキル、０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ６ｄ’はそれぞれ、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ６ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ６ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
Ｒ６ｇは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ６ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、さらに該フェニルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、(ＣＨ２)ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、(ＣＦ２)ｒＣＦ３、(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、(ＣＨ２)ｒＮＲ６ｆＲ６ｆの１〜２で置換され、
存在する場合のＲ７はそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ’で置換されているＣ２−８アルケニル、０〜３のＲ’で置換されているＣ２−８アルキニル、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ２に隣接する原子上の二つのＲ７は結合して、環状アセタールを形成することができ、
存在する場合のＲ７ａはそれぞれ、独立してＨ、０〜１のＲ７ｇで置換されているメチル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜５のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ７ｂはそれぞれ、０〜３のＲ７ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ７ｄはそれぞれ、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｃ２−４ハロアルキル、０〜３のＲ７ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ７ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ７ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ７ｈ、（ＣＨ２）ｒフェニルおよび（ＣＨ２）ｒテトラゾリルから選択され、
存在する場合のＲ７ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
Ｒ７ｇは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｆＲ７ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ７ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
存在する場合のＲ’はそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
Ｒ８はＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−４シクロアルキルから選択され、
Ｒ１０およびＲ１０ａはそれぞれ独立して、Ｈ、および０〜１のＲ１０ｂで置換されているＣ１−４アルキルから選択され、
あるいはＲ１０とＲ１０ａは共に合して、Ｃ３−６シクロアルキルを形成し、
存在する場合のＲ１０ｂはそれぞれ、独立して−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１０ｃＲ１０ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ｃＲ１０ｃおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０ｃから選択され、
Ｒ１０ｃはＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−４アルキル、（ＣＨＲ）ｑＯＨ、（ＣＨＲ）ｑＳＨ、（ＣＨＲ）ｑＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨＲ）ｒＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨＲ）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｄ、０〜５のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ１１ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４アルケニル、Ｃ３−４アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、０〜５のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ１１ｂはそれぞれ、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、０〜２のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ１１ｄはそれぞれ、独立してＨ、メチル、−ＣＦ３、Ｃ２−４アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、０〜３のＲ１１ｅで置換されているＣ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ１１ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ１１ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
Ｒ１２はＨ、Ｃ１−４アルキル、および０〜５のＲ１２ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ１２ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、(ＣＦ２)ｒＣＦ３、(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＳＨ、(ＣＨ２)ｒＳＣ１−５アルキル、(ＣＨ２)ｒＮＲ１２ｆＲ１２ｆ、および(ＣＨ２)ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ１２ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ１４はそれぞれ、独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され、
あるいは二つのＲ１４は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−４シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ２４はそれぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され、
あるいは２つのＲ２４はそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し、
存在する場合のＲ２５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＮＲ２５ａＲ２５ａ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２５ａＲ２５ａ、ＮＲ２５ａＣ(Ｏ)Ｒ２５ｂ、ＮＲ２５ａＣ(Ｏ)ＯＲ２５ｄ、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ２５ａＲ２５ａ、および(ＣＨＲ)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ２５ｄから選択され、
あるいは２つのＲ２５は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し、
存在する場合のＲ２５ａはそれぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され、
存在する場合のＲ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６アルケニル、およびＣ３−６アルキニルから選択され、
存在する場合のＲ２５ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６アルケニル、およびＣ３−６アルキニルから選択され、
Ｒ２６は、Ｃ１−４アルキルから選択され、
ｎは１および２から選択され、
ｍは０および１から選択され、
存在する場合のｐはそれぞれ、独立して０、１および２から選択され、
存在する場合のｑはそれぞれ、独立して１、２、３および４から選択され、
存在する場合のｒはそれぞれ、独立して０、１、２、３および４から選択され、
存在する場合のｔはそれぞれ、独立して２、３および４から選択され、および
ｕは１、２および３から選択される。但し、
式：
【化２】
（式中、ＲａはＣ１−６アルキルまたは(ＣＲＲ)ｔＮＲ４ａＣ(Ｏ)ＯＲ４ｄである）の化合物を除く］
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
ｍが０である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
環Ｂが、それぞれ１〜２のＲ５で置換およびさらに０〜１のＲ５’で置換されている次の環：
【化３】
、およびそれぞれ０〜２のＲ５で置換およびさらに０〜１のＲ５’で置換されている次の環：
【化４】
から選択され、Ｒ１１およびＲ１２がＨである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がそれぞれ、独立してＦ、(ＣＲＲ)ｒＯＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＳＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＲ５ａ、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ５ｃで置換されている(ＣＲＲ)ｒ−４〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニル、イミダゾリルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され、
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、２−メチル−ブチル、ペンチル、ヘキシルから選択される）、０〜１のＲ５ｅで置換されているＣ３アルケニル（ここに、アルケニルはアリルから選択される）、０〜１のＲ５ｅで置換されているＣ３アルキニル（ここに、アルキニルはプロピニルから選択される）、および０〜５のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−４炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される）から選択され、
Ｒ５ｂがそれぞれ、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、０〜２のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−４炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される）から選択され、
Ｒ５ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ２−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、および０〜３のＲ５ｅで置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択される、
請求項１〜３のいずれか１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｑＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂから選択され、
Ｒがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、アリル、プロピニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキルおよびＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
Ｒ５がそれぞれ、独立して、（ＣＨ２）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ５ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ４〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニル、イミダゾリルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され、
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロヘキシルから選択される）、および
ｒがそれぞれ、０、１および２から選択される、
請求項１〜４のいずれか１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨ、Ｒ６、０〜３のＲ６で置換されているＣ１−６アルキル、０〜３のＲ６で置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３のＲ６で置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５のＲ６で置換されているＣ６−１０アリール基（ここに、アリール基はフェニルおよびナフチルから選択される）、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ６で置換されている５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フタラジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、およびテトラゾリルから選択される）から選択され、
Ｒ２が０〜２のＲ７で置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７で置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソニコチニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、ピコリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピロロトリアジニル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、テトラゾリルおよびトリアジニルから選択される）から選択され、
Ｒ４がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂから選択され、
Ｒ４ａがそれぞれ、独立してＨ、０〜１のＲ４ｃで置換されているメチル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ２−６アルキル（ここに、Ｃ２−６アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、および０〜４のＲ４ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピル、シクロヘキシルおよびフェニルから選択される）から選択され、
Ｒ４ｂがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され、
Ｒ４ｄがメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され、および
Ｒ８がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルおよびシクロプロピルから選択される、
請求項１〜５のいずれか１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ’Ｒ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
Ｒ６ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され、
あるいは、２つのＲ６ａはそれらが結合するＮと一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜１つの追加のヘテロ原子を含む３〜８員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）を形成し、
Ｒ６ｂがそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよび０〜１のＲ６ｅで置換されているフェニルから選択され、
Ｒ６ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され、
Ｒ６ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
Ｒ６ｆがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され、
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、アダマンチル、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、および０〜３のＲ７ｅで置換されているピリジルから選択され、
Ｒ７ａがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、プロプ−２−エニル、２−メチル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２シクロプロピルおよび０〜１のＲ６ｅで置換されているベンジルから選択され、
Ｒ７ｂがそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル、ＣＨ２−シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＦ３、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、０〜１のＲ７ｅで置換されているピペリゼニル、およびアゼチジニルから選択され、
Ｒ７ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよびシクロプロピルから選択され、
Ｒ７ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ７ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ７ｈ、（ＣＨ２）ｒフェニルおよび（ＣＨ２）ｒテトラゾリルから選択され、
Ｒ７ｆがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され、および
ｒが０または１である、
請求項１〜６のいずれか１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨＲ’）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯＲ６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳＲ６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ’、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＮＲ６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、Ｃ１−６ハロアルキル、および０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＨＲ’）ｒフェニルから選択される、請求項１〜７のいずれか１記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが結合、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８−、−ＮＲ８−、および−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)−から選択される、請求項１〜８のいずれか１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが結合および−ＮＨ−から選択され、および
Ｒ２がＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７で置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはキナゾリニル、トリアジニル、ピリミジニル、ピコリニル、イソニコチニル、フラニル、インドリル、ピリジニル、ピラゾリル、ピラジニル、チアゾリル、チオフェニルおよびイソキサゾリルから選択される）である、請求項１〜９のいずれか１記載の化合物。
【請求項１１】
環Ｂが、
【化５】
から選択され、０〜１のＲ５で置換されている、請求項１〜１０のいずれか１記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）：
【化６】
で示される、請求項１〜１１のいずれか１記載の化合物。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ケモカインレセプター活性の調節方法。
【請求項１５】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２レセプターにより媒介されるＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４およびＭＣＰ−５活性の調節方法。
【請求項１６】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＭＣＰ−１活性の調節方法。
【請求項１７】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、障害を治療する方法であって、該障害が変形性関節症、動脈瘤、熱病、心血管系への影響、クローン病、鬱血性心不全、自動免疫疾患、ＨＩＶ感染、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植後動脈硬化、物理的または化学的に誘発される脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植および癌から選択される方法。
【請求項１８】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、炎症性疾患の治療方法。
【請求項１９】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２活性の調節方法。
【請求項２０】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２およびＣＣＲ５活性の阻害方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ｂは３〜８炭素原子のシクロアルキル基（ここに、シクロアルキル基は、飽和または部分的に不飽和であり、１〜２のＲ５で置換およびさらに０〜１のＲ５’で置換されている）、または３〜７原子のヘテロ環（ここに、ヘテロ環は、飽和または部分的に不飽和であり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択されるヘテロ原子を含み、−Ｃ（Ｏ）−を適宜含んでいてもよく、０〜２のＲ５で置換およびさらに０〜１のＲ５’で置換されている）であり、
ＸはＯまたはＳから選択され、
Ｚは結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８−、−ＮＲ８−ＣＲ１４Ｒ１４−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＲ８ＳＯ２−、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−(ＣＲ２５Ｒ２５)ｕ−、−ＣＲ２４＝ＣＲ２４−、−ＣＲ２５Ｒ２５Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＣＲ２５Ｒ２５−、−ＣＲ２５Ｒ２５Ｃ(＝Ｎ−ＯＲ２６)−、−Ｏ−ＣＲ２４Ｒ２４−、−ＣＲ２４Ｒ２４−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ８−ＣＲ２４Ｒ２４−、−ＣＨＲ２４−ＮＲ１５−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−ＣＲ２４Ｒ２４−、および−Ｓ(Ｏ)ｐ−ＮＲ８−から選択され、
Ｒ１はＨ、Ｒ６、０〜３のＲ６で置換されているＣ１−６アルキル、０〜３のＲ６で置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３のＲ６で置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５のＲ６で置換されているＣ６−１０アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ６で置換されている５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
但し、Ｒ１がＨである場合、環Ｂは３〜８炭素原子のシクロアルキル基（ここに、シクロアルキル基は飽和または部分的に不飽和であり、少なくとも１のＲ５で置換され、Ｒ５は(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＲ５ａおよびＲ５ａはＨ、０〜１のＲ５ｇで置換されているメチル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ２−６アルキル、および０〜５のＲ５ｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基から選択される）であり、
Ｒ２は０〜５のＲ７で置換されているＣ６−１０アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７で置換されている５〜１０員ヘテロアリール系から選択され、
Ｒ３はＨ、メチルおよびエチルから選択され、
Ｒ４はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＨＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ４ｅで置換されている（ＣＲＲ）ｒ−フェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ４ｅで置換されている（ＣＲＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ４ａはそれぞれ、独立してＨ、０〜１のＲ４ｃで置換されているメチル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜４のＲ４ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ４ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ４ｂはそれぞれ、Ｈ、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜２のＲ４ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ４ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
Ｒ４ｃは独立してＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｆＲ４ｆ、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ４ｄはそれぞれ、メチル、ＣＦ３、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、および０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ４ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ｆＲ４ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ４ｋ、ＮＨＳＯ２Ｒ４ｋ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ４ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
存在する場合のＲ４ｈはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環基から選択され、
存在する場合のＲ４ｉはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ４ｊはそれぞれ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよびＣ３−１０炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ４ｋはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
存在する場合のＲ５はそれぞれ、独立してＦ、（ＣＲＲ）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＳＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ５ｃで置換されている（ＣＲＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ５’はそれぞれ、独立してＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、(ＣＲＲ)ｒＯＨ、(ＣＲＲ)ｒＳＨ、(ＣＲＲ)ｒＯＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＳＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮ(Ｏ)Ｒ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＣ(Ｏ)ＯＨ、(ＣＲＲ)ｒＣ(Ｏ)Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｏ)Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｓ)Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＯＣ(Ｏ)ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｏ)ＯＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｏ)ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＣ(Ｏ)Ｈ、(ＣＲＲ)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＳ(Ｏ)２ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＳ(Ｏ)２Ｒ５ｂ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＳ(Ｏ)２ＮＲ５ａＲ５ａ、(ＣＲＲ)ｒＮＨＣ(＝ＮＲ５ｆ)ＮＲ５ｆＲ５ｆ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ５ｃで置換されている(ＣＲＲ)ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ５ｃで置換されている(ＣＲＲ)ｒ−４〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ５ａはそれぞれ、独立してＨ、０〜１のＲ５ｇで置換されているメチル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜５のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、Ｃ２−６ハロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
ここに、Ｒ５’が（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａである場合、いずれのＲ５ａもＨではなく、
存在する場合のＲ５ｂはそれぞれ、０〜３のＲ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜２のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ５ｃはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、および０〜３のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ５ｄはそれぞれ、メチル、ＣＦ３、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、および０〜３のＲ５ｅで置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ５ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ５ｈ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ５ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
Ｒ５ｇはそれぞれ、独立して−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ５ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
存在する場合のＲはそれぞれ、Ｈ、Ｒ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ６はそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）Ｒ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ’で置換されているＣ２−８アルケニル、０〜３のＲ’で置換されているＣ２−８アルキニル、０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ１に隣接する原子上の二つのＲ６は、結合して環状アセタールを形成することができ、
存在する場合のＲ６ａはそれぞれ、Ｈ、０〜１のＲ６ｇで置換されているメチル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜５のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
あるいは２つのＲ６ａは、それらが結合するＮと共に合して、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜１つの追加ヘテロ原子を含む３〜８員複素環を形成し、
存在する場合のＲ６ａ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ６ｂはそれぞれ、Ｈ、０〜３のＲ６ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ６ｂ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ６ｄはそれぞれ、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ６ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、０〜３のＲ６ｅで置換されているＣ２−６アルキル、Ｃ２−４ハロアルキル、０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ６ｄ’はそれぞれ、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ６ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ６ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
Ｒ６ｇは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ６ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、さらに該フェニルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、(ＣＨ２)ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、(ＣＦ２)ｒＣＦ３、(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、(ＣＨ２)ｒＮＲ６ｆＲ６ｆの１〜２で置換され、
存在する場合のＲ７はそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３のＲ’で置換されているＣ２−８アルケニル、０〜３のＲ’で置換されているＣ２−８アルキニル、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ２に隣接する原子上の二つのＲ７は結合して、環状アセタールを形成することができ、
存在する場合のＲ７ａはそれぞれ、独立してＨ、０〜１のＲ７ｇで置換されているメチル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜５のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ７ｂはそれぞれ、０〜３のＲ７ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ７ｄはそれぞれ、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルケニル、０〜２のＲ７ｅで置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｃ２−４ハロアルキル、０〜３のＲ７ｅで置換されているＣ２−６アルキル、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ７ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ７ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ７ｈ、（ＣＨ２）ｒフェニルおよび（ＣＨ２）ｒテトラゾリルから選択され、
存在する場合のＲ７ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
Ｒ７ｇは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｆＲ７ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ７ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され、
存在する場合のＲ’はそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
Ｒ８はＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−４シクロアルキルから選択され、
Ｒ１０およびＲ１０ａはそれぞれ独立して、Ｈ、および０〜１のＲ１０ｂで置換されているＣ１−４アルキルから選択され、
あるいはＲ１０とＲ１０ａは共に合して、Ｃ３−６シクロアルキルを形成し、
存在する場合のＲ１０ｂはそれぞれ、独立して−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１０ｃＲ１０ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ｃＲ１０ｃおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０ｃから選択され、
Ｒ１０ｃはＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−４アルキル、（ＣＨＲ）ｑＯＨ、（ＣＨＲ）ｑＳＨ、（ＣＨＲ）ｑＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨＲ）ｒＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨＲ）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｄ、０〜５のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ１１ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４アルケニル、Ｃ３−４アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、０〜５のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ１１ｂはそれぞれ、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、０〜２のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ１１ｄはそれぞれ、独立してＨ、メチル、−ＣＦ３、Ｃ２−４アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、０〜３のＲ１１ｅで置換されているＣ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ１１ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され、
存在する場合のＲ１１ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ１１ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
Ｒ１２はＨ、Ｃ１−４アルキル、および０〜５のＲ１２ｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され、
存在する場合のＲ１２ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、(ＣＦ２)ｒＣＦ３、(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＳＨ、(ＣＨ２)ｒＳＣ１−５アルキル、(ＣＨ２)ｒＮＲ１２ｆＲ１２ｆ、および(ＣＨ２)ｒフェニルから選択され、
存在する場合のＲ１２ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ１４はそれぞれ、独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され、
あるいは二つのＲ１４は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し、
Ｒ１５はそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ３−４シクロアルキルから選択され、
存在する場合のＲ２４はそれぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され、
あるいは２つのＲ２４はそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し、
存在する場合のＲ２５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＮＲ２５ａＲ２５ａ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２５ａＲ２５ａ、ＮＲ２５ａＣ(Ｏ)Ｒ２５ｂ、ＮＲ２５ａＣ(Ｏ)ＯＲ２５ｄ、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ２５ａＲ２５ａ、および(ＣＨＲ)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ２５ｄから選択され、
あるいは２つのＲ２５は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し、
存在する場合のＲ２５ａはそれぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され、
存在する場合のＲ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６アルケニル、およびＣ３−６アルキニルから選択され、
存在する場合のＲ２５ｄはそれぞれ独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６アルケニル、およびＣ３−６アルキニルから選択され、
Ｒ２６は、Ｃ１−４アルキルから選択され、
ｎは１および２から選択され、
ｍは０および１から選択され、
存在する場合のｐはそれぞれ、独立して０、１および２から選択され、
存在する場合のｑはそれぞれ、独立して１、２、３および４から選択され、
存在する場合のｒはそれぞれ、独立して０、１、２、３および４から選択され、
存在する場合のｔはそれぞれ、独立して２、３および４から選択され、および
ｕは１、２および３から選択される。但し、
式：
【化２】
（式中、ＲａはＣ１−６アルキルまたは(ＣＲＲ)ｔＮＲ４ａＣ(Ｏ)ＯＲ４ｄである）の化合物を除く］
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
ｍが０である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
環Ｂが、それぞれ１〜２のＲ５で置換およびさらに０〜１のＲ５’で置換されている次の環：
【化３】
、およびそれぞれ０〜２のＲ５で置換およびさらに０〜１のＲ５’で置換されている次の環：
【化４】
から選択され、Ｒ１１およびＲ１２がＨである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がそれぞれ、独立してＦ、(ＣＲＲ)ｒＯＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＳＲ５ｄ、(ＣＲＲ)ｒＮＲ５ａＲ５ａ、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ５ｃで置換されている(ＣＲＲ)ｒ−４〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニル、イミダゾリルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され、
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、２−メチル−ブチル、ペンチル、ヘキシルから選択される）、０〜１のＲ５ｅで置換されているＣ３アルケニル（ここに、アルケニルはアリルから選択される）、０〜１のＲ５ｅで置換されているＣ３アルキニル（ここに、アルキニルはプロピニルから選択される）、および０〜５のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−４炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される）から選択され、
Ｒ５ｂがそれぞれ、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、０〜２のＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−４炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される）から選択され、
Ｒ５ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ２−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、および０〜３のＲ５ｅで置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択される、
請求項１〜３のいずれか１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｑＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂから選択され、
Ｒがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、アリル、プロピニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキルおよびＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され、
Ｒ５がそれぞれ、独立して、（ＣＨ２）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ５ｃで置換されている（ＣＨ２）ｒ４〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニル、イミダゾリルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され、
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、０〜２のＲ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロヘキシルから選択される）、および
ｒがそれぞれ、０、１および２から選択される、
請求項１〜４のいずれか１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨ、Ｒ６、０〜３のＲ６で置換されているＣ１−６アルキル、０〜３のＲ６で置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３のＲ６で置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５のＲ６で置換されているＣ６−１０アリール基（ここに、アリール基はフェニルおよびナフチルから選択される）、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ６で置換されている５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フタラジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、およびテトラゾリルから選択される）から選択され、
Ｒ２が０〜２のＲ７で置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７で置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソニコチニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、ピコリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピロロトリアジニル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、テトラゾリルおよびトリアジニルから選択される）から選択され、
Ｒ４がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂから選択され、
Ｒ４ａがそれぞれ、独立してＨ、０〜１のＲ４ｃで置換されているメチル、０〜３のＲ４ｅで置換されているＣ２−６アルキル（ここに、Ｃ２−６アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、および０〜４のＲ４ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピル、シクロヘキシルおよびフェニルから選択される）から選択され、
Ｒ４ｂがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され、
Ｒ４ｄがメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され、および
Ｒ８がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルおよびシクロプロピルから選択される、
請求項１〜５のいずれか１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ’Ｒ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、０〜２のＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
Ｒ６ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され、
あるいは、２つのＲ６ａはそれらが結合するＮと一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜１つの追加のヘテロ原子を含む３〜８員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）を形成し、
Ｒ６ｂがそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよび０〜１のＲ６ｅで置換されているフェニルから選択され、
Ｒ６ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され、
Ｒ６ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
Ｒ６ｆがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され、
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、アダマンチル、０〜３のＲ７ｅで置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、および０〜３のＲ７ｅで置換されているピリジルから選択され、
Ｒ７ａがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、プロプ−２−エニル、２−メチル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２シクロプロピルおよび０〜１のＲ６ｅで置換されているベンジルから選択され、
Ｒ７ｂがそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル、ＣＨ２−シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＦ３、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、０〜１のＲ７ｅで置換されているピペリゼニル、およびアゼチジニルから選択され、
Ｒ７ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよびシクロプロピルから選択され、
Ｒ７ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ７ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ７ｈ、（ＣＨ２）ｒフェニルおよび（ＣＨ２）ｒテトラゾリルから選択され、
Ｒ７ｆがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され、および
ｒが０または１である、
請求項１〜６のいずれか１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨＲ’）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＨＲ’）ｒＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＯＲ６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＳＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨＲ’）ｒＳＲ６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ’、（ＣＨＲ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＮＲ６ｄ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨＲ’）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、Ｃ１−６ハロアルキル、および０〜３のＲ６ｅで置換されている（ＣＨＲ’）ｒフェニルから選択される、請求項１〜７のいずれか１記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが結合、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８−、−ＮＲ８−、および−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)−から選択される、請求項１〜８のいずれか１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが結合および−ＮＨ−から選択され、および
Ｒ２がＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、０〜３のＲ７で置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはキナゾリニル、トリアジニル、ピリミジニル、ピコリニル、イソニコチニル、フラニル、インドリル、ピリジニル、ピラゾリル、ピラジニル、チアゾリル、チオフェニルおよびイソキサゾリルから選択される）である、請求項１〜９のいずれか１記載の化合物。
【請求項１１】
環Ｂが、
【化５】
から選択され、０〜１のＲ５で置換されている、請求項１〜１０のいずれか１記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）：
【化６】
で示される、請求項１〜１１のいずれか１記載の化合物。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ケモカインレセプター活性の調節方法。
【請求項１５】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２レセプターにより媒介されるＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４およびＭＣＰ−５活性の調節方法。
【請求項１６】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＭＣＰ−１活性の調節方法。
【請求項１７】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、障害を治療する方法であって、該障害が変形性関節症、動脈瘤、熱病、心血管系への影響、クローン病、鬱血性心不全、自動免疫疾患、ＨＩＶ感染、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植後動脈硬化、物理的または化学的に誘発される脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植および癌から選択される方法。
【請求項１８】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、炎症性疾患の治療方法。
【請求項１９】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２活性の調節方法。
【請求項２０】
治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか１記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２およびＣＣＲ５活性の阻害方法。
【公表番号】特表２００７−５０２８４２（Ｐ２００７−５０２８４２Ａ）
【公表日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２４０９１（Ｐ２００６−５２４０９１）
【出願日】平成１６年８月２０日（２００４．８．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２７１９５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２０８９９
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月２０日（２００４．８．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２７１９５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２０８９９
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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