ケモカイン受容体活性のシクロヘキセニルモジュレーター
本出願は式：
（Ｉ）
［式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ６は明細書中に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを用いる、炎症性疾患（例えば喘息およびアレルギー性疾患）、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）を治療および予防する方法が開示される。
（Ｉ）
［式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ６は明細書中に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを用いる、炎症性疾患（例えば喘息およびアレルギー性疾患）、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）を治療および予防する方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
点線は一重結合または二重結合を示し；
Ｒ１は−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはアリールであり、ここで該Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびアリールは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよく；
Ｒ４ａは独立して−ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、アリール、またはアリールオキシであり；
Ｒ６はＨ、−ＯＨまたはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１２はＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキルまたはアリールであり；
ＴはＨ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはハロであり；
ＷはＨ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはハロであり；
ＹはＨ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロまたはアリールであり；
ＺはＨ、Ｃｌ、Ｃ１−２アルキルまたはＣ１−２アルコキシから選択されるか；
あるいは隣接するＴ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのいずれか２つは一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよく、ここで、それらは任意に１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよく；
ただし：
（１）Ｒ２、Ｒ４、Ｔ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは全てがＨであることはなく；
（２）Ｒ２、Ｒ１１、Ｔ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがＨであり、かつ、Ｒ４およびＲ６がメチルのとき、Ｘはプロピルおよびｔ−ブチルでなく；
（３）Ｒ２、Ｔ、ＹおよびＺがＨであり、Ｒ６がメチルであり、Ｒ１１がメチルまたはエチルであり、かつ、ＸおよびＷが共にクロロであるとき、Ｒ４はメチルおよびフェニルでなく；
（４）ＷおよびＹは共にアリールであることはなく；および
（５）化合物は下式：
【化２】
ではない］
の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
該化合物が式（Ｉａ）：
【化３】
（Ｉａ）
の化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１が−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２がＨまたはＣ１−２アルキルであり；
Ｒ４がＨ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、またはアリールであり、ここで該Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシおよびアリールは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよく；
Ｒ４ａが独立して−ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、アリール、またはアリールオキシであり；
Ｒ６がＨ、−ＯＨまたはＣ１−２アルキルから選択され；
Ｒ１２がＣ１−２アルキル、ハロＣ１−６アルキルまたはフェニルであり；
ＴがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、またはＣ１−２アルコキシであり；
ＷがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸがＨ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよく、ここで、それらは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１は−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２がＨまたはＣ１−２アルキルであり；
Ｒ４がＨまたはＣ１−２アルキルであり、ここで該Ｃ１−２アルキルは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよく；
Ｒ４ａが独立して−ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはアリールオキシであり；
Ｒ６がＨまたはＣ１−２アルキルから選択され；
Ｒ１２がＣ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキルまたはフェニルであり；
ＴがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、またはＣ１−２アルコキシであり；
ＷがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸがＨ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよく、ここで、それらは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１は−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２がＨまたはＣ１−２アルキルであり；
Ｒ４がＨまたはＣ１−２アルキルであり；
Ｒ６がＣ１−２アルキルであり；
Ｒ１２がＣ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキルまたはフェニルであり；
ＴがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、またはＣ１−２アルコキシであり；
ＷがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸがＨ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１は−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２がＨまたはメチルであり；
Ｒ４がＨまたはメチルであり；
Ｒ６がメチルであり；
Ｒ１２がＣ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキルまたはフェニルであり；
ＴがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、またはＣ１−２アルコキシであり；
ＷがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１が−ＣＯＯＨであり；
Ｒ２がＨまたはメチルであり；
Ｒ４がＨまたはメチルであり；
Ｒ６がメチルであり；
ＴがＨ、メチル、−ＣＦ３、またはメトキシであり；
ＷがＨ、メチル、−ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆまたはフェニルであり；
ＸがＨ、Ｃ１−２アルキル、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−４アルキル、またはハロであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１が−ＣＯＯＨであり；
Ｒ２がＨまたはメチルであり；
Ｒ４がＨまたはメチルであり；
Ｒ６がメチルであり；
ＴがＨ、メチル、−ＣＦ３、またはメトキシであり；
ＷがＨ、メチル、−ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆまたはフェニルであり；
ＸがＨ、メチル、Ｃｌ、またはＦであり；
ＹがＨ、メチル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が実施例に例示される化合物から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
医薬的に許容される担体および治療上有効な量の請求項１に記載の化合物からなる医薬組成物。
【請求項１１】
それを必要としている患者に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物の少なくとも１つを投与することを含む、障害を治療する方法であって、該障害は骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、および癌から選択される、治療方法。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物の少なくとも１つを配合することを含む、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチの治療用医薬を調製する方法。
【請求項１３】
それを必要としている患者に、治療上有効な量の請求項１０に記載の組成物を投与することを含む、障害を治療する方法であって、該障害は骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、および癌から選択される、治療方法。
【請求項１４】
請求項１０に記載の組成物を有用な医薬剤形に配合することを含む、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチの治療用医薬を調製する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
点線は一重結合または二重結合を示し；
Ｒ１は−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはアリールであり、ここで該Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびアリールは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよく；
Ｒ４ａは独立して−ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、アリール、またはアリールオキシであり；
Ｒ６はＨ、−ＯＨまたはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１２はＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキルまたはアリールであり；
ＴはＨ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはハロであり；
ＷはＨ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはハロであり；
ＹはＨ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロまたはアリールであり；
ＺはＨ、Ｃｌ、Ｃ１−２アルキルまたはＣ１−２アルコキシから選択されるか；
あるいは隣接するＴ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのいずれか２つは一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよく、ここで、それらは任意に１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよく；
ただし：
（１）Ｒ２、Ｒ４、Ｔ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは全てがＨであることはなく；
（２）Ｒ２、Ｒ１１、Ｔ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺがＨであり、かつ、Ｒ４およびＲ６がメチルのとき、Ｘはプロピルおよびｔ−ブチルでなく；
（３）Ｒ２、Ｔ、ＹおよびＺがＨであり、Ｒ６がメチルであり、Ｒ１１がメチルまたはエチルであり、かつ、ＸおよびＷが共にクロロであるとき、Ｒ４はメチルおよびフェニルでなく；
（４）ＷおよびＹは共にアリールであることはなく；および
（５）化合物は下式：
【化２】
ではない］
の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
該化合物が式（Ｉａ）：
【化３】
（Ｉａ）
の化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１が−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２がＨまたはＣ１−２アルキルであり；
Ｒ４がＨ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、またはアリールであり、ここで該Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシおよびアリールは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよく；
Ｒ４ａが独立して−ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、アリール、またはアリールオキシであり；
Ｒ６がＨ、−ＯＨまたはＣ１−２アルキルから選択され；
Ｒ１２がＣ１−２アルキル、ハロＣ１−６アルキルまたはフェニルであり；
ＴがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、またはＣ１−２アルコキシであり；
ＷがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸがＨ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよく、ここで、それらは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１は−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２がＨまたはＣ１−２アルキルであり；
Ｒ４がＨまたはＣ１−２アルキルであり、ここで該Ｃ１−２アルキルは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよく；
Ｒ４ａが独立して−ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、アリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはアリールオキシであり；
Ｒ６がＨまたはＣ１−２アルキルから選択され；
Ｒ１２がＣ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキルまたはフェニルであり；
ＴがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、またはＣ１−２アルコキシであり；
ＷがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸがＨ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよく、ここで、それらは１つ以上のＲ４ａで任意に置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１は−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２がＨまたはＣ１−２アルキルであり；
Ｒ４がＨまたはＣ１−２アルキルであり；
Ｒ６がＣ１−２アルキルであり；
Ｒ１２がＣ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキルまたはフェニルであり；
ＴがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、またはＣ１−２アルコキシであり；
ＷがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸがＨ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１は−ＣＯＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２から選択され；
Ｒ２がＨまたはメチルであり；
Ｒ４がＨまたはメチルであり；
Ｒ６がメチルであり；
Ｒ１２がＣ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキルまたはフェニルであり；
ＴがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、またはＣ１−２アルコキシであり；
ＷがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−２アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＸはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ハロまたはアリールであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１が−ＣＯＯＨであり；
Ｒ２がＨまたはメチルであり；
Ｒ４がＨまたはメチルであり；
Ｒ６がメチルであり；
ＴがＨ、メチル、−ＣＦ３、またはメトキシであり；
ＷがＨ、メチル、−ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆまたはフェニルであり；
ＸがＨ、Ｃ１−２アルキル、またはハロであり；
ＹがＨ、Ｃ１−２アルキル、ハロＣ１−４アルキル、またはハロであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式中：
点線が二重結合を示し；
Ｒ１が−ＣＯＯＨであり；
Ｒ２がＨまたはメチルであり；
Ｒ４がＨまたはメチルであり；
Ｒ６がメチルであり；
ＴがＨ、メチル、−ＣＦ３、またはメトキシであり；
ＷがＨ、メチル、−ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆまたはフェニルであり；
ＸがＨ、メチル、Ｃｌ、またはＦであり；
ＹがＨ、メチル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆであり；
ＺがＨであるか；
あるいはＴ、Ｗ、Ｘ、およびＹのいずれか２つが一緒になって縮合シクロアルキル環、縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環、縮合ヘテロシクリル環を形成していてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が実施例に例示される化合物から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
医薬的に許容される担体および治療上有効な量の請求項１に記載の化合物からなる医薬組成物。
【請求項１１】
それを必要としている患者に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物の少なくとも１つを投与することを含む、障害を治療する方法であって、該障害は骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、および癌から選択される、治療方法。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物の少なくとも１つを配合することを含む、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチの治療用医薬を調製する方法。
【請求項１３】
それを必要としている患者に、治療上有効な量の請求項１０に記載の組成物を投与することを含む、障害を治療する方法であって、該障害は骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、および癌から選択される、治療方法。
【請求項１４】
請求項１０に記載の組成物を有用な医薬剤形に配合することを含む、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心血管作用、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染症、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳外傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、および関節リウマチの治療用医薬を調製する方法。
【公表番号】特表２０１１−５２８３５８（Ｐ２０１１−５２８３５８Ａ）
【公表日】平成２３年１１月１７日（２０１１．１１．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１８８２７（Ｐ２０１１−５１８８２７）
【出願日】平成２１年７月１４日（２００９．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５０４４９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００９０６８
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月１７日（２０１１．１１．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月１４日（２００９．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５０４４９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００９０６８
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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