ケモカイン受容体ＣＣＲ５のモジュレーターとしてのピペリジン誘導体
式(Ｉ)：
【化１】
の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
【化１】
の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ａは、存在しないか、または(ＣＨ２)２であり；
Ｌは、ＣＨまたはＮであり；
Ｍは、ＮＲ１、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、またはＳ(Ｏ)２であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル[所望によりフェニル{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、またはヘテロアリール{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}によって置換されている]、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、ヘテロアリール{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ６Ｒ７、Ｃ(Ｏ)Ｒ８、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−６アルキル)(例えばｔ−ブトキシカルボニル)、Ｃ(Ｏ)２(フェニル(Ｃ１−２アルキル))(例えばベンジルオキシカルボニル)、またはＣ(Ｏ)ＮＨＲ１１であり；
Ｒ２は、フェニル(所望によりハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルによって置換されている)、チエニル、またはハロチエニルであり；
Ｒ３は、水素またはメチルであり；
Ｒｂは、水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４は、少なくとも１個の炭素原子、１から４個の窒素原子、および所望により１個の酸素もしくは硫黄原子を含む５員もしくは６員の複素環であり、
ここで、
――該複素環Ｒ４の環炭素原子は、所望によりオキソ、Ｃ１−６アルキル[所望によりハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、または複素環{それ自体、所望によりＣ１−６アルキル[所望によりオキソ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＮ(Ｃ１−４アルキル)２によって置換されている]、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)[ここで、該アルキルは、所望によりＣ１−４アルコキシもしくはフルオロによって置換されている]、ベンジル[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)[ここで、該アルキルは、所望によりフルオロによって置換されている]によって置換されている}によって置換されている]、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(フェニルＣ１−２アルキル)、フェニル[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、またはベンジル[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]によって置換されており；
――可能なら、該複素環Ｒ４の環窒素原子は、所望によりＣ１−６アルキル[所望によりオキソ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、シアノ、アリール{所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、ヘテロアリール{所望によりオキソ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、複素環{所望によりＣ１−４アルキル、アリール[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]によって置換されている}によって置換されている]、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)[所望によりハロゲンによって置換されている]、ＣＯ(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)[所望によりフッ素によって置換されている]、ＣＯＯ(Ｃ１−６アルキル)、アリール[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ヘテロアリール[所望によりオキソ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、またはＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２によって置換されており；
――ただし、該複素環Ｒ４の環窒素原子がアルキルによって置換されている場合、該アルキルは、該複素環Ｒ４の環窒素原子に結合している炭素原子上に、オキソ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)置換基を有することはなく；
該５員もしくは６員の複素環Ｒ４は、所望によりシクロヘキサン、ピペリジン、ベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジンもしくはピラジン環と縮合しており；
該縮合シクロヘキサン、ピペリジン、ベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジンもしくはピラジン環の環炭素原子は、所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されており；そして
該縮合ピペリジン環の該窒素原子は、所望によりＣ１−４アルキル[所望によりオキソ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＮ(Ｃ１−４アルキル)２によって置換されている]、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)[ここで、該アルキルは、所望によりＣ１−４アルコキシもしくはハロゲンによって置換されている]、ベンジル[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)[ここで、該アルキルは、所望によりフルオロによって置換されている]によって置換されており；
Ｒ５は、Ｃ１−６アルキル[所望によりハロ(例えばフルオロ)、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、またはヘテロアリール{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}によって置換されている]、Ｃ３−７シクロアルキル(所望によりハロもしくはＣ１−６アルキルによって置換されている)、ピラニル、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、ヘテロアリール{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、または５員もしくは６員の窒素含有複素環式環{所望によりＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)もしくはＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}であり；
Ｒ８およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル[所望によりハロ(例えばフルオロ)、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、もしくはヘテロアリール{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}によって置換されている]、Ｃ３−７シクロアルキル(所望によりハロもしくはＣ１−６アルキルによって置換されている)、ピラニル、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、ヘテロアリール{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、または５員もしくは６員の窒素含有複素環式環{所望によりＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)もしくはＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}であり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素またはＣ１−４アルキルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は結合して一体となり、５員環もしくは６員環を形成し、
該環は、所望によりＣ１−４アルキル、またはフェニル(ここで、該フェニル環は、所望によりハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｓ(Ｏ)ｍＣ１−４アルキル、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＦ３、もしくはＯＣＦ３によって置換されている)で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素またはＣ１−６アルキルである]の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＬがＣＨである、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項３】
ＭがＮＲ１である、請求項１もしくは２に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、またはＣ(Ｏ)Ｒ８であり；
ここで、Ｒ５およびＲ８は、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、Ｃ３−７シクロアルキル(所望によりハロもしくはＣ１−６アルキルによって置換されている)、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、または５員もしくは６員の窒素含有複素環式環{所望によりＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)もしくはＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}である、
請求項３に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、フェニル(所望によりフルオロ、クロロ、もしくはＣＦ３によって置換されている)である、請求項１から４の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が水素である、請求項１から５の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項７】
Ｒ９が水素である、請求項１から６の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項８】
Ｒ１０が水素である、請求項１から７の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項９】
Ｒｂが水素である、請求項１から８の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、１,２,４−トリアゾリル、チアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、ピペリジニル、ベンゾイミダゾリル、１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、またはイミダゾピリジニル(例えばイミダゾ[４,５ｃ]ピリジニル、１,４,６,７−テトラヒドロ−５Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]ピリジニル、または４,５,６,７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]ピリジニル)であり、
これらは、それぞれ、置換されていないか、またはＣ１−６アルキル(例えばＣ１−４アルキル；例えばメチル)、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＨ(ケト型へ互変異性化していてもよい)、オキソ(ヒドロキシ型へ互変異性化していてもよい)、Ｃ１−４アルキル[複素環(それ自体、所望によりＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)、(Ｃ１−４ハロアルキル)Ｃ(Ｏ)、(Ｃ１−４アルコキシ)Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(フェニル(Ｃ１−２アルキル))、またはフェニル(Ｃ１−２アルキル)によって置換されている]の、１個もしくは２個の同じもしくは異なる基によって置換されており；
ここで、前述のフェニル(Ｃ１−２アルキル)基の該フェニルが、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている、
請求項１から９の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
適切な溶媒中、室温で、
式(II)：
【化２】
の化合物を、式(III)：
【化３】
の化合物で、ＮａＢＨ(ＯＡｃ)３(ここで、ＡｃはＣ(Ｏ)ＣＨ３である)および酢酸の存在下に還元的アミノ化することを含む方法。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、もしくは担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
治療に使用する医薬の製造における、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
ＣＣＲ５介在疾病状態を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ａは、存在しないか、または(ＣＨ２)２であり；
Ｌは、ＣＨまたはＮであり；
Ｍは、ＮＲ１、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)、またはＳ(Ｏ)２であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル[所望によりフェニル{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、またはヘテロアリール{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}によって置換されている]、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、ヘテロアリール{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ６Ｒ７、Ｃ(Ｏ)Ｒ８、Ｃ(Ｏ)２(Ｃ１−６アルキル)(例えばｔ−ブトキシカルボニル)、Ｃ(Ｏ)２(フェニル(Ｃ１−２アルキル))(例えばベンジルオキシカルボニル)、またはＣ(Ｏ)ＮＨＲ１１であり；
Ｒ２は、フェニル(所望によりハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルによって置換されている)、チエニル、またはハロチエニルであり；
Ｒ３は、水素またはメチルであり；
Ｒｂは、水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４は、少なくとも１個の炭素原子、１から４個の窒素原子、および所望により１個の酸素もしくは硫黄原子を含む５員もしくは６員の複素環であり、
ここで、
――該複素環Ｒ４の環炭素原子は、所望によりオキソ、Ｃ１−６アルキル[所望によりハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、または複素環{それ自体、所望によりＣ１−６アルキル[所望によりオキソ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＮ(Ｃ１−４アルキル)２によって置換されている]、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)[ここで、該アルキルは、所望によりＣ１−４アルコキシもしくはフルオロによって置換されている]、ベンジル[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)[ここで、該アルキルは、所望によりフルオロによって置換されている]によって置換されている}によって置換されている]、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(フェニルＣ１−２アルキル)、フェニル[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、またはベンジル[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]によって置換されており；
――可能なら、該複素環Ｒ４の環窒素原子は、所望によりＣ１−６アルキル[所望によりオキソ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、シアノ、アリール{所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、ヘテロアリール{所望によりオキソ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、複素環{所望によりＣ１−４アルキル、アリール[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]によって置換されている}によって置換されている]、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)[所望によりハロゲンによって置換されている]、ＣＯ(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)[所望によりフッ素によって置換されている]、ＣＯＯ(Ｃ１−６アルキル)、アリール[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ヘテロアリール[所望によりオキソ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ(アリール)[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、またはＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２によって置換されており；
――ただし、該複素環Ｒ４の環窒素原子がアルキルによって置換されている場合、該アルキルは、該複素環Ｒ４の環窒素原子に結合している炭素原子上に、オキソ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)置換基を有することはなく；
該５員もしくは６員の複素環Ｒ４は、所望によりシクロヘキサン、ピペリジン、ベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジンもしくはピラジン環と縮合しており；
該縮合シクロヘキサン、ピペリジン、ベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジンもしくはピラジン環の環炭素原子は、所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されており；そして
該縮合ピペリジン環の該窒素原子は、所望によりＣ１−４アルキル[所望によりオキソ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＮ(Ｃ１−４アルキル)２によって置換されている]、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)[ここで、該アルキルは、所望によりＣ１−４アルコキシもしくはハロゲンによって置換されている]、ベンジル[所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、Ｓ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている]、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルコキシ)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)[ここで、該アルキルは、所望によりフルオロによって置換されている]によって置換されており；
Ｒ５は、Ｃ１−６アルキル[所望によりハロ(例えばフルオロ)、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、またはヘテロアリール{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}によって置換されている]、Ｃ３−７シクロアルキル(所望によりハロもしくはＣ１−６アルキルによって置換されている)、ピラニル、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、ヘテロアリール{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、または５員もしくは６員の窒素含有複素環式環{所望によりＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)もしくはＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}であり；
Ｒ８およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル[所望によりハロ(例えばフルオロ)、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、もしくはヘテロアリール{それ自体、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}によって置換されている]、Ｃ３−７シクロアルキル(所望によりハロもしくはＣ１−６アルキルによって置換されている)、ピラニル、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、ヘテロアリール{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、または５員もしくは６員の窒素含有複素環式環{所望によりＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)もしくはＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}であり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素またはＣ１−４アルキルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は結合して一体となり、５員環もしくは６員環を形成し、
該環は、所望によりＣ１−４アルキル、またはフェニル(ここで、該フェニル環は、所望によりハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｓ(Ｏ)ｍＣ１−４アルキル、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、ＮＨＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＦ３、もしくはＯＣＦ３によって置換されている)で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素またはＣ１−６アルキルである]の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＬがＣＨである、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項３】
ＭがＮＲ１である、請求項１もしくは２に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、またはＣ(Ｏ)Ｒ８であり；
ここで、Ｒ５およびＲ８は、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、Ｃ３−７シクロアルキル(所望によりハロもしくはＣ１−６アルキルによって置換されている)、フェニル{所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)ＮＨ、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｓ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)、もしくはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}、または５員もしくは６員の窒素含有複素環式環{所望によりＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)もしくはＣ(Ｏ)(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている}である、
請求項３に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、フェニル(所望によりフルオロ、クロロ、もしくはＣＦ３によって置換されている)である、請求項１から４の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が水素である、請求項１から５の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項７】
Ｒ９が水素である、請求項１から６の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項８】
Ｒ１０が水素である、請求項１から７の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項９】
Ｒｂが水素である、請求項１から８の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、１,２,４−トリアゾリル、チアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、ピペリジニル、ベンゾイミダゾリル、１,３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、またはイミダゾピリジニル(例えばイミダゾ[４,５ｃ]ピリジニル、１,４,６,７−テトラヒドロ−５Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]ピリジニル、または４,５,６,７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]ピリジニル)であり、
これらは、それぞれ、置換されていないか、またはＣ１−６アルキル(例えばＣ１−４アルキル；例えばメチル)、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＨ(ケト型へ互変異性化していてもよい)、オキソ(ヒドロキシ型へ互変異性化していてもよい)、Ｃ１−４アルキル[複素環(それ自体、所望によりＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている)、Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、(Ｃ１−４アルキル)Ｃ(Ｏ)、(Ｃ１−４ハロアルキル)Ｃ(Ｏ)、(Ｃ１−４アルコキシ)Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ(Ｏ)ＮＨ(フェニル(Ｃ１−２アルキル))、またはフェニル(Ｃ１−２アルキル)によって置換されている]の、１個もしくは２個の同じもしくは異なる基によって置換されており；
ここで、前述のフェニル(Ｃ１−２アルキル)基の該フェニルが、所望によりハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、またはＳ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)によって置換されている、
請求項１から９の何れか１項に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
適切な溶媒中、室温で、
式(II)：
【化２】
の化合物を、式(III)：
【化３】
の化合物で、ＮａＢＨ(ＯＡｃ)３(ここで、ＡｃはＣ(Ｏ)ＣＨ３である)および酢酸の存在下に還元的アミノ化することを含む方法。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、もしくは担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
治療に使用する医薬の製造における、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
ＣＣＲ５介在疾病状態を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００７−５３３７３５（Ｐ２００７−５３３７３５Ａ）
【公表日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０９４２２（Ｐ２００７−５０９４２２）
【出願日】平成１７年４月２０日（２００５．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００５／０００５７４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０１９８９
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月２０日（２００５．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００５／０００５７４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１０１９８９
【国際公開日】平成１７年１１月３日（２００５．１１．３）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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