コレシストキニン−１受容体モジュレータとしての置換イミダゾール４−カルボキサミド
特定の新規な置換イミダゾール４−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１受容体（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症及び糖尿病等の、ＣＣＫ−１Ｒの調節に反応する疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、ＸはＮ又はＣＲ１６であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−ＳＣ１−６アルキル、
（７）−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（９）−ＮＨＣ１−６アルキル、及び
（１０）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５個の置換基で置換され、又はＲ２及びＲ３、若しくはＲ３及びＲ４はそれらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成し、ここで前記４〜８員環は置換されていないか、又はＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、又はＲ５及びＲ６、若しくはＲ６及びＲ７はそれらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成し、ここで前記４〜８員環は置換されていないか、又はＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、からなる群から独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１６は、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（９）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、
（１０）フェニル、
（１１）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、及び
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル、アルケン、アルコキシ、シクロアルキル、複素環、フェニル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、但し、Ｒ９及びＲ１６の少なくとも１個が、−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、及び−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される場合には、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１０は、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
ここで各アリール及びヘテロアリール環は置換されていないか、又は１〜４個のＲ１４置換基で置換され；
各Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、又は、Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合する窒素と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から選択される０〜２個の追加のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、ここで４〜８員の複素環は置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、そしてアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１４は
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、
（６）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１３）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２４）−Ｃ１−６アルキル、
（２５）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、及び
（２８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアルケン、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、そして、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１２、
（５）−ＣＯＲ１３、及び
（６）−ＣＯ２Ｒ１２、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル及びシクロアルキルは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜６個の置換基で置換され；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり；そして
各ｑは、独立して１、２、３又は４である）で表わされる化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ８が水素である、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
ＸがＮである、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
ＸがＣＲ１６である、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ９が水素である、請求項４記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ１０がナフタレンである、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ１０がキノリンである、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ９が、水素、−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２及び−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２からなる群から独立して選択され、ここでアルケン及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、但し、Ｒ９及びＲ１６の少なくとも１個が、−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２及び−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される場合には、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換される、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化２】
（式中、ＹはＮ又はＣＲ１４であり；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−ＳＣ１−６アルキル、
（７）−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（９）−ＮＨＣ１−６アルキル、及び
（１０）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５個の置換基で置換され、ここで、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ３及びＲ４はそれらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成し、ここで４〜８員環は置換されていないか、又は、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ９は、
（１）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、及び
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、からなる群から独立して選択され；
ここでアルケン及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、そしてアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、又はＲ１１及びＲ１２はそれらが結合する窒素と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から選択される０〜２個の追加のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、ここで４〜８員の複素環は置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１４は、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、
（６）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１３）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２４）−Ｃ１−６アルキル、
（２５）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、及び
（２８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアルケン、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）置換されていないか、１〜６個のハロゲンで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（３）置換されていないか、１〜６個のハロゲンで置換されている−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１２、
（５）−ＣＯＲ１２、及び
（６）−ＣＯ２Ｒ１２、からなる群から独立して選択され；
各ｍは、独立して０、１、２、３又は４であり；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、
各ｐは、独立して０、１、２又は３であり；そして
各ｑは、独立して１、２、３又は４である）で表わされる化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
ｐが０である、請求項９記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
式ＩＶ：
【化３】
（式中、ＹはＮ又はＣＲ１４であり；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−ＳＣ１−６アルキル、
（７）−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（９）−ＮＨＣ１−６アルキル、及び
（１０）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５個の置換基で置換され、又は、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ３及びＲ４はそれらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成し、ここで４〜８員環は置換されていないか、又は、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１６は、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（９）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、
（１０）フェニル、
（１１）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、及び
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル、アルケン、アルコキシ、シクロアルキル、複素環、フェニル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、但し、Ｒ９及びＲ１６の少なくとも１個が、−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２及び−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される場合には、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、又はＲ１１及びＲ１２はそれらが結合する窒素と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から選択される０〜２個の追加のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、ここで４〜８員の複素環は置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１４は、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、
（６）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１３）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２４）−Ｃ１−６アルキル、
（２５）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、及び
（２８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアルケン、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）置換されていないか、１〜６個のハロゲンで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（３）置換されていないか、１〜６個のハロゲンで置換されている−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１２、
（５）−ＣＯＲ１２、及び
（６）−ＣＯ２Ｒ１２、からなる群から独立して選択され；
各ｍは、独立して０、１、２、３又は４であり；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり；
各ｐは、独立して０、１、２又は３であり；そして
各ｑは、独立して１、２、３又は４である）で表される、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
ｐが０である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
（１）３−｛（３Ｓ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−［（イソプロピルアミノ）カルボニル］−１−ピペラジニル｝−１−ナフトエ酸、
（２）３−｛（３Ｓ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−［（イソプロピルアミノ）カルボニル］−１−ピペラジニル｝−１−ナフトエ酸、
（３）３−（（３Ｒ）−３−［（アセチルアミノ）メチル］−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（４）３−［１−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（２−ナフチル）ピペリジン−４−イル］プロパン酸、
（５）（２Ｓ）−１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（３−キノリニル）−２−ピペラジンカルボン酸，トリフルオロ酢酸塩、
（６）（２Ｓ）−１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（３−キノリニル）−２−エチル−４−（３−キノリニル）−２−ピペラジンカルボキサミド，トリフルオロ酢酸塩、
（７）Ｎ−｛［（２Ｓ）−１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（３−キノリニル）−２−ピペラジニル］カルボニル｝グリシン、
（８）｛［（２Ｓ）−１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（３−キノリニル）−２−ピペラジニル］メトキシ｝酢酸、
（９）３−（（３Ｒ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−｛［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］メチル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（１０）３−（（３Ｒ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−｛［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］メチル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、及び
（１１）（２Ｓ）−４−（４−カルボキシ−２−ナフチル）−１−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−２−ピペラジンカルボン酸からなる群から選択される、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
３−｛（３Ｓ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−［（イソプロピルアミノ）カルボニル］−１−ピペラジニル｝−１−ナフトエ酸からなる群から選択される、請求項１３記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
３−｛（３Ｓ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−［（イソプロピルアミノ）カルボニル］−１−ピペラジニル｝−１−ナフトエ酸からなる群から選択される、請求項１３記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
３−（（３Ｒ）−３−［（アセチルアミノ）メチル］−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸からなる群から選択される、請求項１３記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
３−［１−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（２−ナフチル）ピペリジン−４−イル］プロパン酸からなる群から選択される、請求項１３記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
前記薬学的に許容される塩がトリフルオロ酢酸塩である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
医薬として用いるための、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
治療を必要とする対象においてコレシストキニン−１受容体によって媒介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤を製造するための、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２２】
コレシストキニン−１受容体によって媒介される疾患が、肥満症、糖尿病又は肥満症関連疾患である、請求項２１記載の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、ＸはＮ又はＣＲ１６であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−ＳＣ１−６アルキル、
（７）−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（９）−ＮＨＣ１−６アルキル、及び
（１０）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５個の置換基で置換され、又はＲ２及びＲ３、若しくはＲ３及びＲ４はそれらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成し、ここで前記４〜８員環は置換されていないか、又はＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、又はＲ５及びＲ６、若しくはＲ６及びＲ７はそれらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成し、ここで前記４〜８員環は置換されていないか、又はＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、からなる群から独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１６は、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（９）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、
（１０）フェニル、
（１１）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、及び
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル、アルケン、アルコキシ、シクロアルキル、複素環、フェニル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、但し、Ｒ９及びＲ１６の少なくとも１個が、−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、及び−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される場合には、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１０は、
（１）アリール、及び
（２）ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
ここで各アリール及びヘテロアリール環は置換されていないか、又は１〜４個のＲ１４置換基で置換され；
各Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、又は、Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合する窒素と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から選択される０〜２個の追加のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、ここで４〜８員の複素環は置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、そしてアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１４は
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、
（６）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１３）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２４）−Ｃ１−６アルキル、
（２５）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、及び
（２８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアルケン、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、そして、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１２、
（５）−ＣＯＲ１３、及び
（６）−ＣＯ２Ｒ１２、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル及びシクロアルキルは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜６個の置換基で置換され；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり；そして
各ｑは、独立して１、２、３又は４である）で表わされる化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ８が水素である、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
ＸがＮである、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
ＸがＣＲ１６である、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ９が水素である、請求項４記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ１０がナフタレンである、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ１０がキノリンである、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ９が、水素、−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２及び−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２からなる群から独立して選択され、ここでアルケン及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、但し、Ｒ９及びＲ１６の少なくとも１個が、−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２及び−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される場合には、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換される、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化２】
（式中、ＹはＮ又はＣＲ１４であり；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−ＳＣ１−６アルキル、
（７）−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（９）−ＮＨＣ１−６アルキル、及び
（１０）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５個の置換基で置換され、ここで、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ３及びＲ４はそれらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成し、ここで４〜８員環は置換されていないか、又は、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ９は、
（１）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、及び
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、からなる群から独立して選択され；
ここでアルケン及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、そしてアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、又はＲ１１及びＲ１２はそれらが結合する窒素と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から選択される０〜２個の追加のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、ここで４〜８員の複素環は置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１４は、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、
（６）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１３）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２４）−Ｃ１−６アルキル、
（２５）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、及び
（２８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアルケン、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）置換されていないか、１〜６個のハロゲンで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（３）置換されていないか、１〜６個のハロゲンで置換されている−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１２、
（５）−ＣＯＲ１２、及び
（６）−ＣＯ２Ｒ１２、からなる群から独立して選択され；
各ｍは、独立して０、１、２、３又は４であり；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、
各ｐは、独立して０、１、２又は３であり；そして
各ｑは、独立して１、２、３又は４である）で表わされる化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
ｐが０である、請求項９記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
式ＩＶ：
【化３】
（式中、ＹはＮ又はＣＲ１４であり；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−ＳＣ１−６アルキル、
（７）−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（９）−ＮＨＣ１−６アルキル、及び
（１０）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５個の置換基で置換され、又は、Ｒ２及びＲ３、若しくはＲ３及びＲ４はそれらが結合する原子と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成し、ここで４〜８員環は置換されていないか、又は、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１６は、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（９）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、
（１０）フェニル、
（１１）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、及び
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、からなる群からそれぞれ独立して選択され、
ここでアルキル、アルケン、アルコキシ、シクロアルキル、複素環、フェニル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、フェニル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、但し、Ｒ９及びＲ１６の少なくとも１個が、−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２及び−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２からなる群から選択される場合には、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され、又はＲ１１及びＲ１２はそれらが結合する窒素と一緒になって、酸素、イオウ及びＮＲ１５から選択される０〜２個の追加のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し、ここで４〜８員の複素環は置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１４は、
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、
（６）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１３）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２４）−Ｃ１−６アルキル、
（２５）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、及び
（２８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、からなる群から独立して選択され、
ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）ｎは置換されていないか、又は、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、ここでアルケン、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、又は、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、アルキル及びアルコキシは置換されていないか、又は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）置換されていないか、１〜６個のハロゲンで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（３）置換されていないか、１〜６個のハロゲンで置換されている−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１２、
（５）−ＣＯＲ１２、及び
（６）−ＣＯ２Ｒ１２、からなる群から独立して選択され；
各ｍは、独立して０、１、２、３又は４であり；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり；
各ｐは、独立して０、１、２又は３であり；そして
各ｑは、独立して１、２、３又は４である）で表される、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
ｐが０である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
（１）３−｛（３Ｓ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−［（イソプロピルアミノ）カルボニル］−１−ピペラジニル｝−１−ナフトエ酸、
（２）３−｛（３Ｓ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−［（イソプロピルアミノ）カルボニル］−１−ピペラジニル｝−１−ナフトエ酸、
（３）３−（（３Ｒ）−３−［（アセチルアミノ）メチル］−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（４）３−［１−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（２−ナフチル）ピペリジン−４−イル］プロパン酸、
（５）（２Ｓ）−１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（３−キノリニル）−２−ピペラジンカルボン酸，トリフルオロ酢酸塩、
（６）（２Ｓ）−１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（３−キノリニル）−２−エチル−４−（３−キノリニル）−２−ピペラジンカルボキサミド，トリフルオロ酢酸塩、
（７）Ｎ−｛［（２Ｓ）−１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（３−キノリニル）−２−ピペラジニル］カルボニル｝グリシン、
（８）｛［（２Ｓ）−１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（３−キノリニル）−２−ピペラジニル］メトキシ｝酢酸、
（９）３−（（３Ｒ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−｛［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］メチル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（１０）３−（（３Ｒ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−｛［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］メチル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、及び
（１１）（２Ｓ）−４−（４−カルボキシ−２−ナフチル）−１−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−２−ピペラジンカルボン酸からなる群から選択される、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
３−｛（３Ｓ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−［（イソプロピルアミノ）カルボニル］−１−ピペラジニル｝−１−ナフトエ酸からなる群から選択される、請求項１３記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
３−｛（３Ｓ）−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−３−［（イソプロピルアミノ）カルボニル］−１−ピペラジニル｝−１−ナフトエ酸からなる群から選択される、請求項１３記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
３−（（３Ｒ）−３−［（アセチルアミノ）メチル］−４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸からなる群から選択される、請求項１３記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
３−［１−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−（２−ナフチル）ピペリジン−４−イル］プロパン酸からなる群から選択される、請求項１３記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
前記薬学的に許容される塩がトリフルオロ酢酸塩である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
医薬として用いるための、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
治療を必要とする対象においてコレシストキニン−１受容体によって媒介される疾患の治療又は予防に有用な薬剤を製造するための、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２２】
コレシストキニン−１受容体によって媒介される疾患が、肥満症、糖尿病又は肥満症関連疾患である、請求項２１記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５３３４４５（Ｐ２００９−５３３４４５Ａ）
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０５４４４（Ｐ２００９−５０５４４４）
【出願日】平成１９年４月１０日（２００７．４．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００８９０１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２０６８８
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月１０日（２００７．４．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００８９０１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２０６８８
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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