【課題】老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、胆汁産生の亢進、脂質逆輸送の亢進、高血圧、インポテンス、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質排除、肥満、および血栓障害等を含めた疾患または障害を治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式ＸＶＩＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物の提供。


例えば、化合物４７１等。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＸＶＩＩＩ
【化１】

の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物
（式中、
（ａ） ｍはそれぞれ独立に、０または１であり、
（ｂ） ｎは、３から７までの範囲の整数であり、
（ｃ）Ｘは、ｚが０または１である（ＣＨ_２）_ｚであり、
（ｄ） Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれメチル基であるか、または、Ｒ^１およびＲ^２と、それらが両方とも結合している炭素とが合わさって（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ） Ｒ^１１およびＲ^１２と、それらが両方とも結合している炭素とが合わさって（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル基を形成し、
（ｆ） Ｙ^１およびＹ^２は独立に、ＯＨ、ＣＯＯＨ、または、ＣＯＯＲ^３、
であり、ただし、
Ｒ^３が、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、かつ、置換されていないか、１つまたは２つのハロ、ＯＨ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、またはフェニルの各基で置換されている）。
【請求項２】
ｍが０である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ｎが４である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ｎが５である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ｚが０である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｚが１である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ｎが４または５である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
下記構造からなる群より選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化２】








【請求項１０】
前記化合物が、
【化３】

である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化４】

である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、
【化５】

である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
前記化合物が、
【化６】

である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
前記化合物が、
【化７】

である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
請求項１−１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物と、薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
患者における老化、アルツハイマー病、癌、心血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、メタボリック症候群障害、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、Ｘ症候群、血栓障害、Ｃ反応性タンパク質の変調、肝臓の脂肪酸合成、ステロール合成、または胆汁産生の亢進を治療または予防するための医薬組成物であって、請求項１−１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物と、薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤または希釈剤とを、治療上または予防上有効な量で含む医薬組成物。
【請求項１７】
ＨＤＬレベルを増大させることによって治療または予防できる疾患または障害を治療または予防するための医薬組成物であって、請求項１−１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物と、薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤とを、治療上または予防上有効な量で含む医薬組成物。
【請求項１８】
ＨＤＬレベルを低下させることによって治療または予防できる疾患または障害を治療または予防するための医薬組成物であって、請求項１−１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物と、薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤とを、治療上または予防上有効な量で含む医薬組成物。
【請求項１９】
ＨＤＬレベルを増大させることによって治療または予防することが可能な非ヒト動物の疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする非ヒト動物に、請求項１−１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物と、薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤とを、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項２０】
ＬＤＬレベルを低下させることによって治療または予防することが可能な非ヒト動物の疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする非ヒト動物に、請求項１−１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物と、薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤とを、治療上有効な量投与することを含む方法。
【請求項２１】
請求項１−１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物と、薬学的に許容されるビヒクル、賦形剤、または希釈剤とを含む医薬組成物であって、スタチンと併用投与される医薬組成物。

【公開番号】特開２０１２−９７１０５（Ｐ２０１２−９７１０５Ａ）
【公開日】平成２４年５月２４日（２０１２．５．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２８３２５２（Ｐ２０１１−２８３２５２）
【出願日】平成２３年１２月２６日（２０１１．１２．２６）
【分割の表示】特願２００４−５６７４５２（Ｐ２００４−５６７４５２）の分割
【原出願日】平成１５年１２月２３日（２００３．１２．２３）
【出願人】（５０３１３１４９０）エスペリオン　セラピューティクス，インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】