コレステロール管理および関連使用のためのケトン化合物および組成物
本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化１】
［式中、
（ａ）Ｚの各出現は、独立してＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、またはフェニルであり、ｍの各出現は、独立して１〜９の整数であるが、Ｚがフェニルである場合、それに付随するｍは１であり、
（ｂ）Ｇは、（ＣＨ２）ｘ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２、またはフェニルであり、ｘは、２、３、または４であり、
（ｃ）Ｗ１およびＷ２は、独立してＬ、Ｖ、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ、またはＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖであり、ｃは、１または２であり、ｎは、０〜４の独立した整数であり、
（ｄ）Ｒ１およびＲ２は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであるか、あるいは、Ｗ１またはＷ２が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｙである場合、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＨであってよいか、あるいは、Ｒ１およびＲ２ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｒ３およびＲ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、フェニル、ベンジル、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣＦ３であるか（ただし、Ｒ１とＲ２が共にＨである場合、Ｒ３またはＲ４の１つはＨでない）、あるいは、Ｒ３およびＲ４ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｆ）Ｌは、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり、
（ｇ）Ｖは、下式であり、
【化２】
（ｈ）Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ５、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化３】
（Ｉ）Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ６の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ７の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであるが、
ただし、
（ｉ）Ｇが（ＣＨ２）ｘであり、ｘが４であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が４であり、Ｗ１が−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉ）ＧがＣＨ２−フェニル−ＣＨ２であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３）２である場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉｉ）ＧがＣＨ２−フェニル−ＣＨ２であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２（ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３）である場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｖ）ＧがＣＨ２−フェニル−ＣＨ２であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が１であり、Ｗ１が−ＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｖ）Ｇが（ＣＨ２）ｘであり、ｘが４であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｖｉ）ＧがＣＨ＝ＣＨであり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が１であり、Ｗ１が−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２（ＣＯ２Ｈ）である場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｖｉｉ）Ｇがフェニルであり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が１であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでない］。
【請求項２】
（ａ）Ｗ１およびＷ２が、独立してＬ、Ｖ、またはＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖ（ｃは、１または２である）であり、
（ｂ）Ｒ１またはＲ２が、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ１が、Ｌである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ１が、Ｖである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗ１およびＷ２が、独立したＬ基である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙの各出現が、独立して（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ５、または（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｉａの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化４】
［式中、
（ａ）Ｚの各出現は、独立してＣＨ２またはＣＨ＝ＣＨであり、ｍの各出現は、独立して１〜９の整数であり、
（ｂ）Ｇは、（ＣＨ２）ｘ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、またはＣＨ＝ＣＨ（ｘは、２、３、または４である）であり、
（ｃ）Ｗ１およびＷ２は、独立してＬ、Ｖ、またはＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖ（ｃは、１または２である）であり、
（ｄ）Ｒ１およびＲ２の各出現は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、Ｒ１およびＲ２ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｌは、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ（ｎは、０〜４の独立した整数である）であり、
（ｆ）Ｖは、下式であり、
【化５】
（ｇ）Ｙの各出現は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化６】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであるが、
ただし、
（ｉ）ｘが４であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が４であり、Ｗ１が−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉ）ｘが４であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでない］。
【請求項１０】
Ｗ１が、Ｌである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ１が、Ｖである請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖである請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗ１およびＷ２が、独立したＬ基である請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙの各出現が、独立してＯＨ、ＣＯＯＲ３、またはＣＯＯＨである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｉｂの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化７】
［式中、
（ａ）ｍの各出現は、独立して１〜９の整数であり、
（ｂ）ｘは、２、３、または４であり、
（ｃ）ｎは、０〜４の独立した整数であり、
（ｄ）Ｒ１およびＲ２の各出現は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、あるいはＲ１およびＲ２ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｒ１１およびＲ１２の各出現は、独立してＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｆ）Ｙの各出現は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化８】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであるが、
ただし、
（ｉ）ｘが４であり、ｍの各出現が４であり、Ｗ１が−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉ）ｘが４であり、ｍの出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでない］。
【請求項１６】
Ｙの各出現が、独立してＯＨ、ＣＯＯＲ３、またはＣＯＯＨである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒ１またはＲ２が、同一または異なる（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｉｃの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化９】
［式中、
（ａ）ｍの各出現は、１〜９の独立した整数であり、
（ｂ）ｘは、２、３、または４であり、
（ｃ）Ｖは、下式であるが、
【化１０】
ただし、
（ｉ）ｘが４であり、ｍの各出現が４であり、Ｗ１が−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉ）ｘが４であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでない］。
【請求項１９】
式５−［２−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチルオキシ）−エトキシ］−２，２−ジメチル−ペンタン−１−オールまたは４−［３−（３，３−ジメチル−４−オキソ−ブトキシ）−プロポキシ］−２，２−ジメチル−酪酸を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化１１】
［式中、
（ａ）Ｒ１およびＲ２は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであるか、あるいは、Ｒ１、Ｒ２、およびそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、あるいはＲ１１、Ｒ１２、およびそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｃ）ｎは、１〜６の整数であり、
（ｄ）ｍの各出現は、独立して０〜４の整数であり、
（ｅ）Ｗ１およびＷ２は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨＯ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化１２】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルである］。
【請求項２１】
式ＩＩａの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化１３】
［式中、
（ａ）Ｒ１およびＲ２は、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ７、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化１４】
（Ｉ）Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ８の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ９の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、
（ｂ）Ｒ３およびＲ４は、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
（ｃ）Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６）アリールオキシ、ＣＮ、またはＮＯ２、Ｎ（Ｒ５）２（Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フェニル、またはベンジルである）であり、
（ｄ）ｍの各出現は、独立して１〜５の整数であり、
（ｅ）ｎの各出現は、独立して０〜４の整数であり、
（ｆ）＊１および＊２は、独立したキラル炭素中心を表し、各中心は、独立してＲまたはＳであってよい］。
【請求項２２】
＊１が、立体化学的配置Ｒ、または実質的にＲのキラル炭素中心である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
＊１が、立体化学的配置Ｓ、または実質的にＳのキラル中心である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
＊２が、立体化学的配置Ｒ、または実質的にＲのキラル炭素中心である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
＊２が、立体化学的配置Ｓ、または実質的にＳのキラル中心である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
式ＩＩＩの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化１５】
［式中、
（ａ）Ｚの各出現は、独立してＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、またはフェニルであり、ｍの各出現は、独立して１〜５の整数であるが、Ｚがフェニルである場合、それに付随するｍは１であり、
（ｂ）Ｇは、（ＣＨ２）ｘ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２、またはフェニル（ｘは、１〜４の整数である）であり、
（ｃ）Ｗ１およびＷ２は、独立してＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ（ｎは、０〜４の整数である）であり、
（ｄ）Ｒ１およびＲ２は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであるか、あるいは、Ｒ１とＲ２は、共にＨであるか、あるいは、Ｒ１、Ｒ１、およびそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、（ＣＨ２）ｎＣＨＯ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化１６】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、
（ｆ）ｐの各出現は、独立して２または３であり、破線は、存在する場合、１個または複数の炭素−炭素二重結合を完成する１個または複数の追加の炭素−炭素結合の任意選択な存在を表す］。
【請求項２７】
Ｗ１およびＷ２が、独立したＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ基であり（ｎは、０〜４の独立した整数である）、Ｙの各出現が、独立してＯＨ、ＣＯＯＲ４、またはＣＯＯＨである請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ｐが０である請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
ｐが１である請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
式ＩＩＩａの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、クラスレート
【化１７】
［式中、
（ａ）ｍの各出現は、独立して１〜５の整数であり、
（ｂ）ｘは、１〜４の整数であり、
（ｃ）Ｗ１およびＷ２は、独立してＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ、下式であり、
【化１８】
（ｄ）Ｒ１またはＲ２の各出現は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、あるいは、Ｒ１、Ｒ１、およびそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化１９】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、
（ｆ）ｐの各出現は、独立して０または１である］。
【請求項３１】
Ｗ１およびＷ２が、独立したＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ基であり（ｎは、０〜４の整数である）、Ｙの各出現が、独立してＯＨ、ＣＯＯＲ３、またはＣＯＯＨである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｐが０である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
ｐが１である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物および薬学的に許容できるビヒクル、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３５】
以下の化合物、すなわち６−（５，５−ジメチル−６−ヒドロキシ−ヘキサン−１−スルフィニル）−２，２−ジメチル−ヘキサン−１−オールまたは薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、もしくは立体異性体の混合物および薬学的に許容できるビヒクル、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３６】
患者において心血管疾患を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３７】
患者において異常脂質血症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３８】
患者において異常リポタンパク質血症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３９】
患者においてグルコース代謝の障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４０】
患者においてアルツハイマー病を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４１】
患者においてＸ症候群または代謝症候群を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４２】
患者において敗血症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４３】
患者において血栓障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４４】
患者においてペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４５】
患者において肥満症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４６】
患者において膵炎を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４７】
患者において高血圧症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４８】
患者において腎疾患を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４９】
患者において癌を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５０】
患者において炎症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５１】
患者においてインポテンスを治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５２】
患者において神経変性疾患または障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療または予防有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５３】
患者において肝臓脂肪酸合成を阻害する方法であって、それを必要とする患者に、治療または予防有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５４】
患者においてステロール合成を阻害する方法であって、それを必要とする患者に、治療または予防有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５５】
患者において代謝症候群障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療または予防有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５６】
ＨＤＬレベルを上昇させることによって治療または予防することができる疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５７】
ＬＤＬレベルを低下させることによって治療または予防することができる疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とするこのような患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化１】
［式中、
（ａ）Ｚの各出現は、独立してＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、またはフェニルであり、ｍの各出現は、独立して１〜９の整数であるが、Ｚがフェニルである場合、それに付随するｍは１であり、
（ｂ）Ｇは、（ＣＨ２）ｘ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２、またはフェニルであり、ｘは、２、３、または４であり、
（ｃ）Ｗ１およびＷ２は、独立してＬ、Ｖ、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ、またはＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖであり、ｃは、１または２であり、ｎは、０〜４の独立した整数であり、
（ｄ）Ｒ１およびＲ２は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであるか、あるいは、Ｗ１またはＷ２が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−Ｙである場合、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＨであってよいか、あるいは、Ｒ１およびＲ２ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｒ３およびＲ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、フェニル、ベンジル、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣＦ３であるか（ただし、Ｒ１とＲ２が共にＨである場合、Ｒ３またはＲ４の１つはＨでない）、あるいは、Ｒ３およびＲ４ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｆ）Ｌは、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり、
（ｇ）Ｖは、下式であり、
【化２】
（ｈ）Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ５、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化３】
（Ｉ）Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ６の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ７の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであるが、
ただし、
（ｉ）Ｇが（ＣＨ２）ｘであり、ｘが４であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が４であり、Ｗ１が−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉ）ＧがＣＨ２−フェニル−ＣＨ２であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３）２である場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉｉ）ＧがＣＨ２−フェニル−ＣＨ２であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２（ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３）である場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｖ）ＧがＣＨ２−フェニル−ＣＨ２であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が１であり、Ｗ１が−ＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｖ）Ｇが（ＣＨ２）ｘであり、ｘが４であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｖｉ）ＧがＣＨ＝ＣＨであり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が１であり、Ｗ１が−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２（ＣＯ２Ｈ）である場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｖｉｉ）Ｇがフェニルであり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が１であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでない］。
【請求項２】
（ａ）Ｗ１およびＷ２が、独立してＬ、Ｖ、またはＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖ（ｃは、１または２である）であり、
（ｂ）Ｒ１またはＲ２が、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ１が、Ｌである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ１が、Ｖである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗ１およびＷ２が、独立したＬ基である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙの各出現が、独立して（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ５、または（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｉａの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化４】
［式中、
（ａ）Ｚの各出現は、独立してＣＨ２またはＣＨ＝ＣＨであり、ｍの各出現は、独立して１〜９の整数であり、
（ｂ）Ｇは、（ＣＨ２）ｘ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、またはＣＨ＝ＣＨ（ｘは、２、３、または４である）であり、
（ｃ）Ｗ１およびＷ２は、独立してＬ、Ｖ、またはＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖ（ｃは、１または２である）であり、
（ｄ）Ｒ１およびＲ２の各出現は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、Ｒ１およびＲ２ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｌは、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ（ｎは、０〜４の独立した整数である）であり、
（ｆ）Ｖは、下式であり、
【化５】
（ｇ）Ｙの各出現は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化６】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであるが、
ただし、
（ｉ）ｘが４であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が４であり、Ｗ１が−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉ）ｘが４であり、Ｚの各出現がＣＨ２であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでない］。
【請求項１０】
Ｗ１が、Ｌである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ１が、Ｖである請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｃ−Ｖである請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗ１およびＷ２が、独立したＬ基である請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙの各出現が、独立してＯＨ、ＣＯＯＲ３、またはＣＯＯＨである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｉｂの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化７】
［式中、
（ａ）ｍの各出現は、独立して１〜９の整数であり、
（ｂ）ｘは、２、３、または４であり、
（ｃ）ｎは、０〜４の独立した整数であり、
（ｄ）Ｒ１およびＲ２の各出現は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、あるいはＲ１およびＲ２ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｒ１１およびＲ１２の各出現は、独立してＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２ならびにそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｆ）Ｙの各出現は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化８】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであるが、
ただし、
（ｉ）ｘが４であり、ｍの各出現が４であり、Ｗ１が−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉ）ｘが４であり、ｍの出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでない］。
【請求項１６】
Ｙの各出現が、独立してＯＨ、ＣＯＯＲ３、またはＣＯＯＨである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒ１またはＲ２が、同一または異なる（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｉｃの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化９】
［式中、
（ａ）ｍの各出現は、１〜９の独立した整数であり、
（ｂ）ｘは、２、３、または４であり、
（ｃ）Ｖは、下式であるが、
【化１０】
ただし、
（ｉ）ｘが４であり、ｍの各出現が４であり、Ｗ１が−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでなく、
（ｉｉ）ｘが４であり、ｍの各出現が２であり、Ｗ１が−Ｃ（フェニル）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである場合、Ｗ２は、Ｗ１と同じでない］。
【請求項１９】
式５−［２−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−ペンチルオキシ）−エトキシ］−２，２−ジメチル−ペンタン−１−オールまたは４−［３−（３，３−ジメチル−４−オキソ−ブトキシ）−プロポキシ］−２，２−ジメチル−酪酸を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化１１】
［式中、
（ａ）Ｒ１およびＲ２は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであるか、あるいは、Ｒ１、Ｒ２、およびそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、あるいはＲ１１、Ｒ１２、およびそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｃ）ｎは、１〜６の整数であり、
（ｄ）ｍの各出現は、独立して０〜４の整数であり、
（ｅ）Ｗ１およびＷ２は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨＯ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化１２】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルである］。
【請求項２１】
式ＩＩａの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化１３】
［式中、
（ａ）Ｒ１およびＲ２は、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ７、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化１４】
（Ｉ）Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ８の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ９の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、
（ｂ）Ｒ３およびＲ４は、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、
（ｃ）Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ６）アリールオキシ、ＣＮ、またはＮＯ２、Ｎ（Ｒ５）２（Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フェニル、またはベンジルである）であり、
（ｄ）ｍの各出現は、独立して１〜５の整数であり、
（ｅ）ｎの各出現は、独立して０〜４の整数であり、
（ｆ）＊１および＊２は、独立したキラル炭素中心を表し、各中心は、独立してＲまたはＳであってよい］。
【請求項２２】
＊１が、立体化学的配置Ｒ、または実質的にＲのキラル炭素中心である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
＊１が、立体化学的配置Ｓ、または実質的にＳのキラル中心である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
＊２が、立体化学的配置Ｒ、または実質的にＲのキラル炭素中心である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
＊２が、立体化学的配置Ｓ、または実質的にＳのキラル中心である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
式ＩＩＩの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、もしくは混合物
【化１５】
［式中、
（ａ）Ｚの各出現は、独立してＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、またはフェニルであり、ｍの各出現は、独立して１〜５の整数であるが、Ｚがフェニルである場合、それに付随するｍは１であり、
（ｂ）Ｇは、（ＣＨ２）ｘ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２、またはフェニル（ｘは、１〜４の整数である）であり、
（ｃ）Ｗ１およびＷ２は、独立してＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ（ｎは、０〜４の整数である）であり、
（ｄ）Ｒ１およびＲ２は、独立してＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであるか、あるいは、Ｒ１とＲ２は、共にＨであるか、あるいは、Ｒ１、Ｒ１、およびそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、（ＣＨ２）ｎＣＨＯ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化１６】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、
（ｆ）ｐの各出現は、独立して２または３であり、破線は、存在する場合、１個または複数の炭素−炭素二重結合を完成する１個または複数の追加の炭素−炭素結合の任意選択な存在を表す］。
【請求項２７】
Ｗ１およびＷ２が、独立したＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ基であり（ｎは、０〜４の独立した整数である）、Ｙの各出現が、独立してＯＨ、ＣＯＯＲ４、またはＣＯＯＨである請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ｐが０である請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
ｐが１である請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
式ＩＩＩａの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、クラスレート
【化１７】
［式中、
（ａ）ｍの各出現は、独立して１〜５の整数であり、
（ｂ）ｘは、１〜４の整数であり、
（ｃ）Ｗ１およびＷ２は、独立してＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ、下式であり、
【化１８】
（ｄ）Ｒ１またはＲ２の各出現は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、ベンジルであるか、あるいは、Ｒ１、Ｒ１、およびそれらが共に結合する炭素は、一緒になって（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基を形成し、
（ｅ）Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、下式であり、
【化１９】
（Ｉ）Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、フェニル、またはベンジルであり、非置換であるか、あるいは１個または複数のハロ、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉ）Ｒ４の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、非置換であるか、あるいは１個または２個のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはフェニル基によって置換されており、
（ｉｉｉ）Ｒ５の各出現は、独立してＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルであり、
（ｆ）ｐの各出現は、独立して０または１である］。
【請求項３１】
Ｗ１およびＷ２が、独立したＣ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ基であり（ｎは、０〜４の整数である）、Ｙの各出現が、独立してＯＨ、ＣＯＯＲ３、またはＣＯＯＨである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｐが０である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
ｐが１である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物および薬学的に許容できるビヒクル、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３５】
以下の化合物、すなわち６−（５，５−ジメチル−６−ヒドロキシ−ヘキサン−１−スルフィニル）−２，２−ジメチル−ヘキサン−１−オールまたは薬学的に許容できるその塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、もしくは立体異性体の混合物および薬学的に許容できるビヒクル、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３６】
患者において心血管疾患を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３７】
患者において異常脂質血症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３８】
患者において異常リポタンパク質血症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３９】
患者においてグルコース代謝の障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４０】
患者においてアルツハイマー病を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４１】
患者においてＸ症候群または代謝症候群を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４２】
患者において敗血症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４３】
患者において血栓障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４４】
患者においてペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４５】
患者において肥満症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４６】
患者において膵炎を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４７】
患者において高血圧症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４８】
患者において腎疾患を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４９】
患者において癌を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５０】
患者において炎症を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５１】
患者においてインポテンスを治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５２】
患者において神経変性疾患または障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療または予防有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５３】
患者において肝臓脂肪酸合成を阻害する方法であって、それを必要とする患者に、治療または予防有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５４】
患者においてステロール合成を阻害する方法であって、それを必要とする患者に、治療または予防有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５５】
患者において代謝症候群障害を治療または予防するための方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療または予防有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５６】
ＨＤＬレベルを上昇させることによって治療または予防することができる疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５７】
ＬＤＬレベルを低下させることによって治療または予防することができる疾患または障害を治療または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とするこのような患者に、治療有効量の請求項１、９、１５、１８、２０、２１、２６、または３０に記載の化合物を投与することを含む方法。
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２００７−５２５４０８（Ｐ２００７−５２５４０８Ａ）
【公表日】平成１９年９月６日（２００７．９．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１３７８８（Ｐ２００５−５１３７８８）
【出願日】平成１５年１２月２４日（２００３．１２．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４１４４８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６８４１２
【国際公開日】平成１７年７月２８日（２００５．７．２８）
【出願人】（５０３１３１４９０）エスペリオン セラピューティクス，インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年９月６日（２００７．９．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月２４日（２００３．１２．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４１４４８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６８４１２
【国際公開日】平成１７年７月２８日（２００５．７．２８）
【出願人】（５０３１３１４９０）エスペリオン セラピューティクス，インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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